Структурна формула на норсулфазол. Фармацевтична химия - В. О. Кулбах Общи методи за количествено определяне

II. Фармакологични

Въз основа на способността на сулфонамидите да се екскретират от тялото навреме:

Необходимо е първите дози сулфонамиди да се увеличат 2-3 пъти (натоварваща доза). Необходимо е следните дози да бъдат поддържащи.

III. В зависимост от приложението:

1. Върху микроорганизмите на белите дробове.

2. На червата (фталазол).

3. Пикочни пътища (уросулфан).

4. Очна микрофлора (сулфацил натрий).

общо описание: Сулфаниламидните препарати са бели или бели с жълтеникав оттенък кристални вещества без мирис. Изключение прави сулфапиридазин, който има жълт цвят, и салазопиридазин, оранжев прах.

Общи реакции на автентичност:

1. За свободна амино група:

А. Диазотиране - азосвързване:

b. Тест за лигнин:

2. С Br 2, I 2:

3. На сулфогрупата. Мокра минерализация:

4. Пиролиза. Дават басейни с индивидуално оцветяване:

5. Наличието на киселинни свойства в сулфаниламида позволява, ако е необходимо, да се получи натриево производно и след това да се извърши реакция с меден сулфат (вижте цветовете на реакционните продукти в таблицата по-долу):

6. Възможно е също така да се проведе хидролиза и да се определят заместители (Наличието на фталова киселина във фталазола прави възможно провеждането на реакция с резорцинол).

7. На азогрупата (възниква обезцветяване):

8. Натриевите производни дават реакция на Na (оцветяване на пламък и с цинкуранил ацетат).

NaCl + Zn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 ] + CH 3 COOH + 9H 2 O à NaZn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ] 9H 2 O¯ + HCl

9. Разтвори на сулфаниламидни препарати в присъствието на разяждащи алкали, с добавяне на 1% разтвор на натриев нитропрусид и последващо подкисляване с минерална киселина, образуват червени или червено-кафяви разтвори (стрептоцид, разтворим стрептоцид, сулгин, сулфацил натрий, уросулфан ) или преципитати (етазол, норсулфазол, сулфадимезин).

Име	Разтворимост	Реакционни ефекти
H2O	НС1	NaOH	Частно
NaOH, CuSO4	Плува.
стрептоцид.	Г-Н	LR	Р	Зелено-тюркоазено
Стрептоцид разтворим.	Р	LR	LR	Зелено	Виолетово-син цвят, мирис на амоняк и анилин
Сулгин.	OMR	t°	-	син разтвор	Виолетово-червен цвят, мирис на амоняк
Етазол.	Полша	Г-Н	LR	Тревистозелена утайка, превръщаща се в черна	Тъмнокафяв цвят, мирис на сероводород
норсулфазол.	OMR	Р	Р	Мръсно лилава утайка, която избледнява до наситено лилаво	Тъмнокафяв цвят, мирис на сероводород
Сулфадимезин.	Полша	LR	LR	Жълто-зелена утайка, преминаваща в червеникаво-кафява	Тъмно кафяв цвят
Фталазол.	Полша		LR	Мръсносив тюркоаз	Тъмно кафяв цвят
Салазодиметоксин.	Г-Н		LR		Тъмно кафяв цвят
Уросулфан.	Г-Н	LR	LR	Ярко тюркоазено, когато стои на стената на епруветката, се появяват игловидни кристали	Виолетово-червен цвят, отделяне на амоняк
Сулфацил-Na.	LR			Утайката е синя със зеленикав оттенък (синкаво-тюркоазена)	Тъмно кафяв цвят
Салазопиридазин.	Г-Н		LR	зелено кафяво	Тъмно кафяв цвят
Сулфапиридазин-Na.				кафяво

Общи методи за количествено определяне:

1. Нитритометрия.

2. Броматометрия: Методът се основава на реакцията на халогениране на сулфонамид. Титрува се с разтвор на калиев бромат в кисела среда в присъствието на бромид. Краят на титруването се определя или чрез обезцветяване (бром) на индикатора метилоранж, или йодометрично:

KBrO 3 + 5KBr + 6HCl до 3Br 2 + 6KCl + 3H 2 O

Br 2 + 2KI à I 2 + 2KBr

3. Обратна йодатометрия f=1/4. КИО 3 .

4. Обратна йодна хлорометрия: Подобно на броматометрията, този метод се основава на реакцията на халогениране. Йодирането се извършва с помощта на титруван разтвор на солна киселина на йоден хлорид. Излишъкът от последното се определя йодометрично:

ICl + KI до I 2 + KCl

I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 à 2NaI + Na 2 S 4 O 6

5. Киселинно-алкално титруване.

А. ацидиметрия за натриеви соли: HCl титрант, индикатор - метилоранж в алкохолно-ацетонова среда. f=1.

b. алкалиметрия, ако K динатриевото производно е равно на 10 -7 -10 -8 .

V. ако Kdis = 10 -9, тогава се използва титруване в неводна среда:

Титрантът е разтвор на натриев метоксид в присъствието на диметилформамид (DMF). BTS индикатор: цветен преход от жълто към синьо. Вижте фталазол.

6. Аргентометрия (само метод на Мор) - виж фталазол.

7. Физични и химични методи за анализ

А. Фотометрия.

b. UV спектроскопия.

V. Рефрактометрия.

г. Полярография.

стрептоцид (стрептоцид)

р-аминобензенсулфамид.

Описание

Разтворимост: Слабо разтворим във вода, лесно във вряща вода, разреден HCl, разяждащи алкални разтвори и ацетон, трудно в алкохол.

Автентичност:

1. Лекарството дава характерни реакции към първичните ароматни амини.

2. Лекарството се нагрява, образува се виолетово-синя стопилка и се усеща миризмата на амоняк и анилин (за разлика от други сулфаниламидни лекарства).

1. При нагряване с алкали се наблюдава миризма на амоняк:

2. Когато стрептоцидът е изложен на окислители, като водороден прекис и след това железен хлорид III, се появява червено-виолетов цвят (химията не е напълно разбрана, но очевидно аминогрупата по някакъв начин се превръща в ОН група, по която протича реакция с железен хлорид).

Чистота:

1. Точка на топене.

2. Киселинност.

3. Общи допустими примеси: хлориди, сулфати, органични примеси, сулфатна пепел и тежки метали.

количествено определяне:

1. Нитритометрия. f=1

Съхранение: списък Б, в добре затворен съд.

Приложение: стрептоцид се използва за лечение на тонзилит, еризипел, цистит, пиелит, ентероколит, за профилактика и лечение на инфекция на рани и други инфекциозни заболявания.

Форма за освобождаване: прах; таблетки от 0,3 и 0,5 g в опаковка от 10 броя; 10% мехлем; 5% линимент.

Streptocidum solubile (разтворим в стрептоцид)

пара-сулфамидо-бензоламинометан-натриев сулфат.

Описание: Бял кристален прах.

Разтворимост: Разтворим във вода. Практически неразтворим в органични разтворители.

Автентичност:

1. Реакции на първичната ароматна аминогрупа след хидролиза.

2. Образуване на ауриново багрило след хидролиза с k.H 2 SO 4 (разлика от стрептоцид):

3. Лекарството дава характерна реакция към Na +, за разлика от стрептоцида (оцветява пламъка на горелката в жълто).

1. Реакцията с водороден прекис и железен хлорид III дава вишневочервен цвят.

Чистота:

1. Прозрачност и цвят.

2. pH=4,0 - 5,0.

3. Загуба на тегло при сушене.

4. Общи допустими примеси: хлориди, тежки метали.

5. Специфичен примес - натриев сулфит, се определя чрез титруване с 0,01 М разтвор на I 2.

количествено определяне: Нитритометрия след хидролиза.

Съхранение: списък Б. В добре затворени буркани.

Приложение: показанията за употреба са същите като при стрептоцид. Добрата разтворимост във вода позволява използването на лекарството за парентерално приложение. Разтворите могат да се прилагат подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Форма за освобождаване: прах.

Sulginum. Сулфагуанидин*. Сулгин

р-аминобензенсулфогуанидин.

Описание: Бял фин кристален прах

Разтворимост: Много слабо разтворим във вода и в алкални разтвори, малко в алкохол, образува соли, разтворими във вода с разредена солна и азотна киселина.

Автентичност:

2. Препаратът се нагрява, образува се виолетово-червена стопилка и се усеща миризмата на амоняк (разрушаване на остатъка от гуанидин):

Където R е остатъкът от сулфанилова киселина. Тази реакция комбинира сулгин с уросулфан, но го отличава от всички други сулфаниламидни лекарства.

3. За да различите сулгин от уросулфан, разклатете сулгин с основа и добавете 2-3 капки фенолфталеин към разтвора - разтворът ще стане червен. Уросулфанът не дава тази реакция.

Чистота:

1. Точка на топене.

2. Киселинност.

3. Загуба на тегло при сушене.

4. Общи допустими примеси: хлориди, сулфати, органични примеси, сулфатна пепел и тежки метали.

количествено определяне: Нитритометрия.

Съхранение

Приложение: предписано вътре за възрастни и деца с остра, подостра и хронична бактериална дизентерия, с колит и ентероколит с диария. Използва се и за носителство на дизентерийни бацили и бацили на коремен тиф, при подготовка за операции на дебелото и тънкото черво.

Форма за освобождаване: прах; таблетки от 0,5 g в опаковка от 10 броя.

Етазол, сулфаетидол* (етазол)

2-(р-Аминобензенсулфамидо)-5-етил-1,3,4-тиадиазол.

Описание

Разтворимост: Практически неразтворим във вода; трудно ще се разтворим в алкохол, лесно е - в разтвори на основи, не е достатъчно - в разведени киселини.

Автентичност:

1. Дава реакции на първични ароматни амини.

2. Специфична реакция е тест със соли на тежки метали: с разтвор на меден сулфат се образува тревисто-зелена утайка, която се превръща в черна.

Чистота:

1. Точка на топене.

2. Цвят на разтвора.

3. Киселинност.

4. Общи допустими примеси: хлориди, сулфатна пепел и тежки метали, сулфати.

количествено определяне: Нитритометрия.

Съхранение: списък Б. В добре затворен съд.

Приложение: използва се при пневмония, дизентерия, пиелит, цистит, еризипел, тонзилит, перитонит, инфекции на рани.

Форма за освобождаване

Норсулфазол, сулфатиазол* (Norsulfazol)

2-(р-Аминобензенсулфаидо)-тиазол.

Описание: Бял или бял до леко жълтеникав кристален прах, без мирис.

Разтворимост: Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, разтворим в разредени минерални киселини и разтвори на каустик и въглеродни основи.

Автентичност:

2. Когато разтвор на CuSO4 се добави към алкален филтрат, се образува мръсна лилава утайка (за разлика от други сулфаниламидни препарати)

3. Лекарството се нагрява в суха епруветка, образува се тъмнокафява стопилка и се усеща остра миризма на сероводород (за разлика от други сулфаниламидни лекарства, с изключение на фталазол).

Чистота:

1. Точка на топене.

2. Киселинност.

3. Общи допустими примеси: сулфати, хлориди, сулфатна пепел и тежки. аз

количествено определяне: Нитритометрия.

Съхранение: списък Б. В добре затворен съд.

Приложение: приема се през устата при пневмония, менингит, стафилококов и стрептококов сепсис и други инфекциозни заболявания.

Форма за освобождаване: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 g в опаковка от 10 броя.

Сулфадимезин. Сулфадимидин* (Sulfadimidine)

2-(р-Аминобензенсулфамидо)-4,6-диметил пиримидин.

Описание: Бял или леко жълтеникав кристален прах.

Разтворимост: Практически неразтворим във вода, свободно разтворим в киселини и основи.

Автентичност:

1. Лекарството дава характерна реакция към ароматни първични амини.

2. Когато разтвор на CuSO4 се добави към алкален филтрат, се образува жълтеникаво-зелена утайка, която бързо се превръща в кафява (за разлика от други сулфаниламидни препарати)

3. Лекарството дава виолетов цвят с разтвор на окислен натриев нитропрусид (за разлика от други сулфаниламидни лекарства).

Чистота:

1. Точка на топене

2. Киселинност.

3. Прозрачност и цвят на разтвора.

4. Общи допустими примеси: сулфати, сулфатна пепел и тежки метали, хлориди.

количествено определяне: Нитритометрия.

Съхранение: списък Б. В добре затворен съд, защитен от светлина.

Приложение: с пневмококови, стрептококови, менингококови инфекции, сепсис, гонорея, както и инфекции, причинени от Escherichia coli и други микроорганизми.

Форма за освобождаване: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 g в опаковка от 10 броя.

Phthalazolum, Phthalylsulfathiazole* (Ftalazol)

2-(р-фталилоаминобензенсулфамидо)-тиазол.

Описание: Бял или бял до леко жълтеникав прах.

Разтворимост: Практически неразтворим във вода, много слабо разтворим в алкохол. Разтворим във воден разтвор на натриев карбонат.

Автентичност:

1. Върху първичната аминогрупа след киселинна хидролиза.

2. Добавете резорцинол към сярна киселина и разтопете в пламъка на спиртна лампа за 1-2 минути. След това се охлажда, разтваря се в основа, разрежда се с вода. Наблюдава се зелена флуоресценция (GF 10). Това е реакция на фталова киселина в резултат на хидролиза:

Чистота:

Свободна фталова киселина– определя се чрез добавяне на фенолфталеин. Киселинните свойства на фталовата киселина предотвратяват порозовяването на разтвора.

норсулфазол- определя се нитритометрично (според първичната аминогрупа). Съдържанието на норсулфазол не трябва да надвишава допустимите граници.

количествено определяне:

1. (GF) Неводно титруване в DMF среда. Индикаторът е тимолово синьо. Титрантът е NaOH в смес от метилов алкохол и бензен (получава се натриев метоксид). Титрува се, докато се появи син цвят.

2. (Не GF) Аргентометрия (метод на Мор) - вижте фталазол.

2AgNO 3 + K 2 CrO 4 à AgCrO 4 ¯ + 2KNO 3

2HNO 3 + Na 2 B 4 O 7 + 5H 2 O до 4H 3 BO 3 + 2NaNO 3

Приложение: с дизентерия (остра и хронична в обострения стадий), колит, гастроентерит, както и с хирургични интервенции на червата за предотвратяване на гнойни усложнения.

Съхранение: списък Б. В добре затворен съд.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxin)

5-(р-фенилазо)-салицилова киселина

Описание: Кафеникаво-оранжев фин кристален прах без мирис.

Разтворимост: Практически неразтворим във вода, много слабо разтворим в алкохол, лесно разтворим в разтвор на натриев хидроксид.

Приложение: има противовъзпалително и антибактериално действие в червата.

Съхранение: списък Б. На защитено от светлина място.

Уросулфан, сулфакарбамид* (уросулфан)

р-аминобензенсулфонилурея.

Описание: Бял кристален прах без мирис.

Разтворимост: Слабо разтворим във вода, трудно - в алкохол, лесно - в разредени киселини и разтвори на каустични основи.

Автентичност:

1. Общи реакции към първични амини.

2. Загрейте с 1 ml 5% разтвор на натриев нитрит до кипене - рубиненочервен цвят (специфична реакция).

количествено определяне: нитритометрия.

Приложение: Използва се при цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит, инфектирана хидронефроза и други инфекции на пикочните пътища. Най-ефективен е при пиелит и цистит без нарушения на уринирането.

Съхранение: списък Б. В добре затворен съд.

Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Sulfacyl-sodium)

р-аминобензенсулфацетамид-натрий.

Описание: Бял кристален прах без мирис.

Разтворимост: Лесно разтворим във вода, практически неразтворим в алкохол.

Автентичност:

1. Общи реакции към първични ароматни амини.

2. Реакцията е образуването на медна сол. Синьо-зелена утайка.

количествено определяне: нитритометрия.

Приложение: Лекарството е ефективно при стрептококови, гонококови, пневмококови и колибациларни инфекции.

Съхранение: списък Б (с изключение на мехлем). Прахът се съхранява в контейнер, който предпазва от светлина; разтвори и мехлеми - на хладно и тъмно място.

Salazopyridazinum, Salazodin* (Salazopyridazine)

5-(р-фенилазо)-салицилова киселина.

Описание: Оранжев фин кристален прах.

Разтворимост: Салазопиридазинът е практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, разтворим в разтвор на натриев хидроксид.

Автентичност:

Специфична реакция (обезцветяване на разтвора на салазопиридазин).

1. Фталовата киселина във фталазола се определя от реакцията на образуване на флуоресцеин (сярна киселина в присъствието на резорцинол).

зелена флуоресценция

2. Салазопиридазинът става оранжев поради хромофора на азо групата, когато е изложен на цинков прах в алкална среда.

Чистота.

1. Прозрачност и цвят на воден или алкален разтвор в зависимост от pH.

2. Границата на киселинност и алкалност.

5. Определяне на съдържанието на органични вещества със сярна киселина (овъгляване).

Определяне на специфични примеси.

1. Във фталазола се определя границата на съдържанието на фталова киселина. Той е силно разтворим във вода, фталазолът е практически неразтворим във вода, извършва се анализ на водната екстракция. FA се определя по метода на неутрализация (титрант -NaOH, индикатор - фенолфталеин, f екв. = 1/2).

2. Границата на съдържанието на норсулфазол във фталазол се определя от съдържанието на свободен Ar - NH 2, създават се условия, при които норсулфазолът преминава в разтвор. Norsulfazol се определя чрез нитритометрия.

Количествено определяне.

1. Нитритометрия (първична ароматна аминогрупа)

2. Алклиметричен метод на неутрализация. Средата е протофилен DMF разтворител. Протофилният разтворител приема протон от сулфаниламидни лекарства и по този начин подобрява киселинните свойства на лекарството.

Титрува се с 0,1 М NaOH в смес (метанол + бензен) за подобряване на нуклеофилните свойства, индикаторът е тимолово синьо. Титрува се до син цвят в точката на еквивалентност:

f еквив. =1, за фталазол f еквив. =1/2.

3. Ацидиметричен метод на изместване. За натриев сулфацил, натриев сулфапиридазин. Методът се основава на изместването на слаба органична киселина от нейната сол под действието на титрант на солна киселина. Индикатор: смес от метилоранж и метиленово синьо. Цветов преход от зелено към лилаво.

4. Метод на халогениране: броматометричен, йодометричен, йоден хлорметричен. Въз основа на свойството на лекарствата да реагират S E . Най-често използваната броматометрия е метод на обратно титруване. Титрант KBrO 3 в присъствието на KBr в кисела среда, индикаторът е метилоранж. В точката на еквивалентност капка свободен Br 2 разрушава индикатора, настъпва обезцветяване.

5. FEC - фотоелектроколориметричен метод. Използват се оцветени реакционни продукти с алдехиди, соли на тежки метали, реакции на образуване на азобагрило (изградена е калибровъчна графика).

6. SFC - във видимата област на спектъра.

7. Полярография

Съхранение.Списък Б.

Приложение.Като антибактериални агенти.

Форма за освобождаване.Прахове, таблетки (през устата), някои водоразтворими препарати - под формата на инжекции, натриев сулфацил - капки за очи, натриев сулфопирид 25-30% - капки за очи.

Комплексна подготовка

БисептолСъстои се от две активни съставки: сулфаметоксазол и диаминопиримидиново производно - триметоприм. Използва се при инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, стомашно-чревния тракт. Притежава удължено действие.

3-(n-аминобензенсулфамидо)-2,4-диамино-5-(3`,4`,5`-

5-метилоксазол. триметоксибензил)-пиримидин.

Литература

1. Беликов В.Г. Учебник по фармацевтична химия. - М.: Медицина, 1979. - 552 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтична химия. - М.: Висше училище. 1985. - 768s.

3. Глинка Н.Л. Обща химия: Учебник за гимназии.- 27 изд., стереотипно / Изд. В.А. Рабинович. - Л.: Химия. 1988.-1079с.

4. Държавна фармакопея на СССР. - 10-то изд. - М.: Медицина. 1968. - 1079s.

5. Държавна фармакопея на СССР: бр. 1. Общи методи за анализ / Министерство на здравеопазването на СССР. - 11-то изд., доп. - М.: Медицина. 1987.-336s.

6. Държавна фармакопея на СССР: Брой 2. Общи методи за анализ. / Министерство на здравеопазването на СССР. - 11-то изд. добавете. - М.: Медицина. 1989. - 400-те.

7. Машковски М.Д. Лекарства: В 2 тома. Т. 1. 14-то изд., ст. - М.: Нова вълна. 2001.-540-те.

8. Машковски M.D. Лекарства: В 2 тома. т. 2.- 14 изд., ст. - М . Нова вълна.2001.-608с.

9. Мелентьева Г.А. Фармацевтична химия. - 2-ро изд. ревизиран и допълнителни - Т 1. - М.: Медицина. 1976. - 478s.

10. Мелентьева Г.А. Фармацевтична химия. - 2-ро изд. ревизиран и допълнителни - Т.2.- М.: Медицина. 1976.-478c.

11. Международна фармакопея. - Ед. 3rd-M., Женева: Медицина. СЗО. 1981-1990 г. Т.1. Общи методи за анализ. - 242с.; Т.2. Спецификация за контрол на качеството на фармацевтичните продукти. - 364s. Т.3. Спецификация за контрол на качеството на фармацевтичните продукти. - 435c.

12. Методи за анализ на лекарства / Н. Л. Максютина, Ф. Е. Каган, Ф. А. Митченко.- К.: 3доровя, 1984.-224 с.

13. Ръководство за лабораторни изследвания във фармацевтичната химия / Е. Н. Аксенова, О. П. Андрианова, А. П. Арзамасцев, Л. И. Коваленко и др. - М .: Медицина.

14. Анализ на лекарствени форми, произведени в аптеките / М. И. Кулешова, Л. Н. Гусева, О. К. Сивицкая - Ръководство - 2-ро изд. ревизиран и допълнителни М: Медицина. 1989.-288s.

15. Наръчник на фармацевт-аналитик / Ed. Д. С. Волоха, Н. П. Максютина. – К.: Здраве. 1989. - 200 с.

16. Ръководство за лабораторни изследвания във фармацевтичната химия: Proc. пособие./ Е. Н. Аксенова, О. П. Андрианова, А. П. Арзамасцев и др.; Под редакцията на А. П. Арзамасцев - 2-ро издание, преработено. и доп.-М .: Медицина, 1995.-320s.

17. Племенков В.В. Въведение в химията на природните съединения. - Казан:, 2001 - 376 с.

18. Терни А. Съвременна органична химия, т. 1, 2 - М.: Мир, 1981.

1. При оценка на качеството на норсулфазол и стрептоцид в проби от няколко серии външният вид не отговаря на изискванията на RD в раздела "Описание" - праховете са мокри и жълти. Дайте обосновка за причините за промяна на качеството им в този раздел в съответствие с условията и свойствата на съхранение. Дайте набор от тестове за характеризиране на качеството на норсулфазол и стрептоцид.

· Дайте техните химични формули, латински и рационални имена, характеризирайте структурата, обосновавайки физикохимичните свойства на всеки от тях (външен вид, разтворимост във вода, спектрални характеристики) и възможността за тяхното използване за оценка на качеството на веществото.

· Предложете групови и диференциращи реакции за откриването им в лекарства.

· Дайте методи за количествено определяне на стрептоцид и норсулфазол.

Стрептоцид и норсулфазол са производни на n-аминобензенсулфамид (амид на сулфаниловата киселина). Те се различават по характера на R в сулфамидната група. Те са киселинни форми на сулфаниламид, проявяват амфотерни свойства:

Основни свойства, дължащи се на ароматната NH 2 - група (разтворимост в киселини)

Киселинни свойства, дължащи се на H имидната група (разтворимост в основи)

Те са бели или бели с леко жълтеникав оттенък, кристални прахове без мирис, стрептоцид - малко, норсулфазол - много слабо разтворим във вода, разтворим в алкохол, разтворим в разтвори на минерални киселини, разтвори на каустик и въглеродни основи.

Tpl.str.=164-167° Tpl.nors.=198-203° (разложено)

Спектрални характеристики:

1) Стрептоцид, 0,0008% разтвор в 0,01M NaOH или lmax = 251 nm; 0,015% разтвор в 1М HCI lmax = 264,271 nm, lmin = 241,268 nm и рамо от 257 до 261 nm.

2) Норсулфазол

Автентичност:

Въз основа на качествени реакции към функционални групи.

1) Реакция, дължаща се на ароматна аминогрупа (общо)

1.1 HF X реакция на образуване на азо багрило

Азо багрило (вишнево червено)

1.2 Реакция на кондензация

1.3 Окислителна реакция

2) Реакция на пиролиза (термично разлагане) GF X

Стрептоцидът образува пурпурна стопилка и се отделя амоняк

Норсулфазолът образува тъмнокафява стопилка и се усеща силна миризма на сероводород.

Pb(CH 3 COO) 2 + H 2 S PbS ↓ + 2CH 3 COOH

3) Реакция, дължаща се на сулфа групата (киселинни свойства, образуване на комплексни соли).

Според GF X за норсулфазол - реакция на разлика: образува се мръсно лилава утайка с СuSO 4 .

Мръсна утайка от филе

4) Реакция на бензеновия пръстен (халогениране)

Количествено определяне:

1) GF X нитритометрия, базирана на свойството на първичния ar. аминогрупите образуват диазониеви соли

feq =1 FPT

Ind tropeolin 00 (норсулфазол)

тропеолин 00 + m/blue (стрептоцид)

В т.е. 2KBr + 2NaNO 2 + 4HCI Br 2 + 2NO + 2KCI + 2NaCI + 2H 2 O

	Обезцветяване Ind

Условия - охлаждане (18°-20°, 0°-10°), за да не се разлагат диазониеви соли;

катализатор - KBr

2) Възможна е UV спектрофотометрия, концентрацията на определено вещество въз основа на сравнението на абсорбцията на тестваното вещество с абсорбцията на RCO.

Cx \u003d Cst × Dx / Dst

Разтворител 0.1M NaOH или HCI; област l = 210-360nm

Съхранение: в добре затворен съд.

Пробите от няколко серии не отговаряха на изискванията на RD в раздел "Описание", праховете бяха мокри и жълти на цвят, т.к. не са спазени условията за съхранение - те се овлажняват във влажен въздух и, имайки редуциращи свойства поради ароматната аминогрупа, се окисляват до хинонимид и пожълтяват.

Прокаинамиди хидрохлорид *

В-диетиламиноетиламид П-аминобензоена киселина хидрохлорид

C 13 H 21 N 3 O HC1 ​​​​M.v. 271,79

Описание. Бял или бял с леко кремав нюанс кристален прах, без мирис.

Разтворимост. Много лесно разтворим във вода, свободно разтворим в алкохол, слабо разтворим в хлороформ, практически неразтворим в етер.

Съхранение. Списък Б.В добре затворени буркани от тъмно стъкло.

Най-високата единична доза вътре 1,0 g.

Най-високата дневна перорална доза е 4,0 g.

Най-високата еднократна доза във вената е 1,0 g.

Най-високата дневна доза във вената е 3,0 g.

Вижте също статията "Solutio Novocainamidi 10% pro injectionibus".

Антиаритмично средство.

458. норсулфазолум

норсулфазол

сулфатиазол*

2- (П-аминобензенсулфамидо) -тиазол

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M. in. 255,32

Описание. Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис.

Разтворимост. Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, трудно разтворим в ацетон, практически неразтворим в етер, разтворим в разредени минерални киселини и разтвори на каустик и въглеродни основи.

Съхранение. Списък Б.В добре затворен съд.

Антибактериален агент.

460. норсулфазолум- натрий

Норсулфазол-натрий

Норсулфазол разтворим

Норсулфазол разтворим

Sulfatiazolum Natricum*

2- (П-аминобензенсулфамидо) -тиазол-натрий

C9H8N3NaO2S2bH2O M.v. 385,39

Описание. Пластинчати, лъскави, безцветни или без мирис кристали с леко жълтеникав оттенък.

Разтворимост. Лесно разтворим във вода.

Съхранение. Списък Б.В контейнер, който предпазва от влага и светлина.

Най-високата единична доза вътре 2,0 g.

Най-високата дневна перорална доза е 7,0 g.

Антибактериален агент.

488. Оксацилин- натрий

Оксацилин натриева сол

Натриева сол на 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пеницилин монохидрат

Cl9H18N3NaO5SH2O M. c. 441.4

Съдържанието на количеството пеницилини в препарата е не по-малко от 90% и съдържанието на C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 0 е не по-малко от 90%. Забележка. При определяне на активността по биологичен метод общата активност на лекарството (сумата на пеницилините) трябва да бъде най-малко 820 мкг/мг(U/l(g) (страница 943). Теоретична активност на оксацилин натриева сол монохидрат 909 мкг/мг.Един микрограм химически чиста безводна оксацилинова киселина съответства на специфична активност, равна на една единица действие (U). Точността на определянето трябва да бъде такава, че доверителните граници при P=95% да се отклоняват от средната стойност с не повече от ±5% (стр. 963). Средната стойност на намерената активност трябва да бъде поне 820 мкг/мг(U/mg).

Описание. Бял фин кристален прах, горчив вкус. Устойчив на слабо кисела среда и на действието на пеницилиназата.

Разтворимост. Лесно разтворим във вода, слабо разтворим в 95% алкохол, слабо разтворим в хлороформ, практически неразтворим в ацетон. етер и бензен.

Съхранение. Списък Б.На сухо място, при стайна температура. Дози вижте страница 1028. Антибиотик.

486. Осарсолим