Мускулни релаксанти за облекчаване на мускулни спазми, когато прибягват до приемането им? Много остри и хронични заболявания на опорно-двигателния апарат са придружени от постоянни спазми на скелетните мускули. Това засилва съществуващия синдром на болка и може да помогне за фиксиране на патологичните позиции на засегнатите области на тялото. В допълнение, спазмичните мускули стават стегнати и понякога притискат близките нервно-съдови снопове. Следователно режимът на лечение на много заболявания включва мускулни релаксанти, които ви позволяват да се справите с мускулните спазми.

Как действат мускулните релаксанти?

След препоръките на лекаря за приемане на мускулни релаксанти, хората често се чудят какво е това. Често, по погрешка, хората започват да приемат спазмолитици (обикновено No-shpu или дротаверин) и са разочаровани, без да получат желания ефект.

Всъщност това са 2 различни групи лекарства.

Мускулните релаксанти действат върху набраздените мускули, които са предназначени да поддържат позицията на тялото и да извършват произволни и автоматизирани движения. Нарича се още скелетна, защото такива мускули са прикрепени към костите. Но спазмолитиците действат главно върху гладките мускулни влакна, които се намират в стените на кръвоносните съдове и кухите вътрешни органи. Следователно индикациите за тези средства са различни.

Мускулните релаксанти се класифицират според механизма на действие. Те са централни и периферни, зависи от областта на приложение на молекулите на активното вещество. Всяка група включва лекарства с различна молекулна структура, което определя особеностите на тяхното използване.

Периферно действащите лекарства са деполяризиращи, недеполяризиращи и смесени. Имат курареподобен ефект, повлияват нервно-мускулната трансмисия на ниво синапси с ацетилхолинови рецептори.

Недеполяризиращите лекарства се конкурират с ацетилхолина и се наричат ​​също антидеполяризиращи лекарства. Поради съдържанието на азотни атоми, периферните мускулни релаксанти са водоразтворими и практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера. Те се унищожават от действието на храносмилателните ензими, така че могат да се прилагат само парентерално. Лекарствата от тази група са доста мощни, така че е необходимо стриктно да се спазва дозировката и да се контролира функцията на дихателните мускули на фона на тяхната употреба.

Централните мускулни релаксанти действат на ниво централна нервна система. Те влияят върху образуването на възбудни импулси в определени двигателни зони на мозъка и някои части на гръбначния мозък. Стабилността на техните молекули и характеристиките на фармакодинамиката позволяват използването на много от тези лекарства под формата на таблетки и разтвори за парентерално приложение. Те често се предписват за различни заболявания на гръбначния стълб и други патологии на опорно-двигателния апарат, включително амбулаторно лечение.

Обхват на приложение

Мускулните релаксанти с централно действие са включени в протокола за анестезия за различни хирургични интервенции, тъй като тяхното приложение улеснява интубацията на трахеята и ви позволява временно да блокирате работата на дихателните мускули, ако е необходима механична вентилация (изкуствена вентилация на белите дробове). Те се използват и в травматологията по време на репозицията на изместени фрагменти по време на фрактура за отпускане на големи мускулни групи. Някои лекарства се използват за облекчаване на резистентен конвулсивен синдром и в съвременната версия на електроконвулсивната терапия.

Периферните мускулни релаксанти имат много по-широко приложение, което се дължи не само на лесната им употреба, но и на по-високия им профил на безопасност.

Най-честите ситуации, при които се предписват лекарства от тази група:

• изразен миофасциален синдром, включително подкрепен от психосоматични и невротични причини, хроничен стрес;

• синдром на хронична болка от различен произход, често поради наличието на мускулни спазми;

• при наличие на централна парализа (след инсулт, с множествена склероза, церебрална парализа).

Просто казано, централните мускулни релаксанти често се предписват за локално или излъчване на крайниците и шията със спастична парализа. И при наличие на мускулно напрежение в цервикалната област, индикация за тези лекарства може да бъде.

Противопоказания

Употребата на мускулни релаксанти е ограничена от наличието на бъбречна и чернодробна недостатъчност, миастения гравис и миастеничен синдром, болест на Паркинсон, пептична язва, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Епилепсията и конвулсивният синдром с друга етиология са противопоказания за предписване на тази група лекарства. Но при неразрешими атаки, които заплашват сърдечен арест, лекарят може да реши да приложи мускулни релаксанти, докато прехвърля пациента на механична вентилация. В същото време използването на мускулен релаксант не е начин за борба с конвулсиите, а само ви позволява да намалите спазма на горните дихателни пътища и дихателните мускули, за да постигнете контролирано дишане.

Мускулните релаксанти са нежелателни за бременни и кърмещи жени. Такива лекарства се предписват само когато други методи на лечение са неефективни, ако потенциалната полза за майката е по-висока от риска от усложнения при детето.

Странични ефекти и предозиране

На фона на употребата на мускулни релаксанти могат да се появят следните нежелани реакции:

• главоболие, световъртеж;

• обща слабост;

• гадене, дискомфорт в корема;

• суха уста;

• понижаване на кръвното налягане (главно при използване на лекарства с периферно действие);

• кожен обрив;

• анафилактичен шок;

• слабост на мускулите на лицето, шията и дихателните мускули (интеркостални мускули и диафрагма) - с употребата на периферни мускулни релаксанти.

Неспазването на препоръките на лекаря и неразрешеното превишаване на допустимата доза е изпълнено с развитие на предозиране, което може да бъде животозастрашаващо. Но изразени странични ефекти могат да се развият на фона на средната терапевтична доза на лекарството. При използване на периферни мускулни релаксанти това може да се дължи на дефицит на ацетилхолин поради вродени особености или употребата на други лекарства.

Подобрете действиетомускулни релаксанти алкохол, психотропни лекарства и лекарства, които влияят върху скоростта на метаболизма на лекарствата в черния дроб.

Предозирането на мускулни релаксанти изисква спешна помощ. Тъй като съществува висок риск от спиране на дишането поради инхибиране на работата на дихателните мускули, те се опитват да хоспитализират пациента в интензивното отделение. Ако са използвани антидеполяризиращи лекарства, прозеринът или други антихолинестеразни средства се въвеждат в режима на лечение. Няма антидоти за други мускулни релаксанти, поради което във всички останали случаи се използват методи за пречистване на кръвта, механична вентилация и симптоматична терапия.

Основни представители

Списъкът на най-често използваните мускулни релаксанти с централно действие в Руската федерация включва лекарства като Baclofen, Sirdalud, Mydocalm и техните аналози.

Освен това могат да се използват средства от други фармацевтични групи с допълнителен миорелаксиращ ефект - например транквиланти и мемантинови препарати.

А в естетичната козметология се използват мускулни релаксанти Mirra (от растителен произход) и препарати от ботулинов токсин. Клиничната практика и прегледите показват, че те ви позволяват да постигнете ясна и трайна релаксация на лицевите мускули с повишен тонус.

Мускулната релаксация с премахването на спазмите на скелетните мускули ви позволява да повлияете на един от важните механизми за развитие на болка, да подобрите състоянието на пациента със спастична парализа и дори да увеличите визуалната привлекателност. Но мускулните релаксанти не трябва да се използват неконтролируемо, защото тези лекарства могат да причинят сериозни странични ефекти. В допълнение, контактът с лекар ще изясни причината за симптомите и ще избере най-подходящия комплексен режим на лечение.

Н.В. ОРГАНОН (Холандия)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Мускулен релаксант антидот

МКБ: T48 Отравяне с лекарства, които действат предимно върху гладката и скелетната мускулатура и дихателните органи

Селективен антидот за мускулни релаксанти рокурониев бромид и векурониев бромид. Сугамадекс е модифициран гама-циклодекстрин, който е съединение, което селективно свързва рокурониев бромид и векурониев бромид. Той образува комплекс с тях в кръвната плазма, което води до намаляване на концентрацията на мускулен релаксант, който се свързва с никотиновите рецептори в нервно-мускулния синапс. Това води до елиминиране на невромускулната блокада, причинена от рокурониев бромид или векурониев бромид.
Наблюдава се ясна зависимост на ефекта от дозата на сугамадекс, която се прилага по различно време и при различна дълбочина на блокада на нервно-мускулната проводимост. Sugammadex се прилага в дози, вариращи от 0,5 до 16 mg/kg, както след еднократно инжектиране на рокурониев бромид в дози от 0,6, 0,9, 1 и 1,2 mg/kg, така и след приложение на векурониев бромид в доза от 0,1 mg/kg. kg, и след прилагане на поддържащи дози от тези мускулни релаксанти.
Сугамадекс може да се използва по различно време след приложение на рокурониев бромид или векурониев бромид.
Бъбречна недостатъчност. Две отворени клинични проучвания сравняват ефикасността и безопасността на сугамадекс при пациенти със или без тежко бъбречно увреждане, подложени на операция. В едно проучване сугамадекс е прилаган за обръщане на индуцираната от рокурониев бромид блокада при наличие на 1-2 посттетанични реакции (4 mg/kg; n = 68); в друго проучване сугамадекс е приложен в началото на втори отговор в режим на стимулация с четири шока (Т2) (2 mg/kg; n=30). Възстановяването на нервно-мускулната проводимост след блокада е малко по-дълго при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност. При тези проучвания не са наблюдавани случаи на остатъчна невромускулна блокада или нейното възобновяване при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Влияние върху QTc интервала. В три клинични проучвания на сугамадекс, използван самостоятелно или в комбинация с рокурониев бромид или векурониев бромид, или в комбинация с пропофол или севофлуран, не е наблюдавано клинично значимо увеличение на QT/QTc интервала.

Показания

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободен сугамадекс и сугамадекс в комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за едно...

Противопоказания

- тежка бъбречна недостатъчност (CC - тежка чернодробна недостатъчност;
- бременност;
- периода на кърмене;
- детска възраст до 2 години;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Дозировка

Сугамадекс трябва да се прилага само от или под ръководството на анестезиолог. Препоръчва се подходящ метод за проследяване за проследяване на степента на невромускулна блокада и възстановяване на нервно-мускулната проводимост. Според общите...

Предозиране

Към днешна дата е получено едно съобщение за случайно предозиране на лекарството в доза от 40 mg / kg. Нямаше значителни странични ефекти. Сугамадекс се понася добре при дози до 96 mg/kg без неблагоприятни ефекти.

лекарствено взаимодействие

Взаимодействие по тип на свързване (хормонални контрацептиви)
Поради приложението на сугамадекс, ефективността на някои лекарства може да бъде намалена поради намаляване на тяхната (свободна) плазмена концентрация. В такава ситуация е необходимо...

Страничен ефект

Най-често (≥1/100 до Следните нежелани реакции се свързват с употребата на сугамадекс.
система на тялото
Честота на поява
Нежелани реакции
Нарушение на имунната система
Рядко (от ≥1/...

По време на бременност и кърмене

Употребата на сугамадекс по време на бременност не се препоръчва поради недостатъчни данни.
Не е провеждано проучване за екскрецията на сугамадекс в млякото при жени по време на кърмене, но въз основа на предклинични данни тази вероятност не е ...

Употреба при нарушение на чернодробната функция

Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при нарушена бъбречна функция

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (QC Употреба при деца Противопоказан при деца под 2-годишна възраст.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациенти в старческа възраст: след въвеждане на сугамадекс при наличие на 2 отговора в режим на стимулация TOF на фона на блокада, причинена от рокурониев бромид, общото време за възстановяване на нервно-мускулната проводимост (съотношение Т4 / Т1 до 0,9) при възрастни пациенти. .

специални инструкции

Мониторинг на дихателната функция по време на възстановяване на нервно-мускулната проводимост
Необходимо е да се извърши механична вентилация до пълното възстановяване на адекватното спонтанно дишане след елиминиране на нервно-мускулната блокада. Дори да има пълно възстановяване ...

Специални условия за прием

противопоказан при бременност, повишено внимание при кърмене, противопоказан при чернодробно увреждане, противопоказан при бъбречно увреждане, противопоказан при деца, повишено внимание при пациенти в напреднала възраст

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на сугамадекс се изчисляват въз основа на сумирането на концентрациите на свободен сугамадекс и сугамадекс в комплекса сугамадекс-мускулен релаксант. Фармакокинетичните параметри като клирънс и Vd се считат за едно...

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 ° до 8 ° C. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.

Форма за освобождаване

Разтворът за интравенозно приложение е бистър, безцветен до светложълт.
1 мл
сугамадекс натрий
108,8 мг
което съответства на съдържанието на сугамадекс
100 мг
Помощни вещества: солна киселина - q.s. до pH 7....

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти - споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте били на терапия, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви е харесало / не ви е харесало. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, останалите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Всички антидеполяризиращи мускулни релаксанти имат структура, която прилича на двойна ацетилхолинова молекула, която е включена в твърда пръстенна структура. Ето защо антидеполяризиращите мускулни релаксанти през 1951г Боветпредложи да се нарече pachykurare (от гръцки. pachys- дебел). Разстоянието между катионните азотни центрове в молекулите на антидеполяризиращите мускулни релаксанти трябва да бъде 1,00,1 nm.

MD: Антидеполяризиращите мускулни релаксанти проникват в нервно-мускулния синапс и блокират активните центрове на HH-холинергичните рецептори, като им пречат да взаимодействат с ацетилхолина. В резултат на това ацетилхолинът, който се освобождава по време на преминаването на акционния потенциал, не е в състояние да активира рецепторите и да започне мускулна контракция. Блокадата на HH-холинергичните рецептори има конкурентен характер, т.е. с повишаване на нивото на ацетилхолин, той може да измести мускулния релаксант от връзката му с рецептора и мускулната възбудимост се възстановява.

Схема 7. Механизмът на действие на мускулните релаксанти. Обикновено ацетилхолинът, заемащ активния център Н М -холинергичният рецептор отваря канал за натриеви йони и осигурява генерирането на потенциал за действие.

Антидеполяризиращият мускулен релаксант тубокурарин поема H М -холинергичен рецептор и блокира вратата на натриевия канал в затворено състояние. Ацетилхолинът не е в състояние да активира рецептора и да отвори вратата. Потенциалът за действие не се развива.

Деполяризиращият мускулен релаксант сукцинилхолин се свързва с H М -холинергичен рецептор, фиксира го в отворено състояние и предизвиква развитието на дълъг потенциал, по време на който мускулът преминава в рефрактерно състояние и вече не реагира на нервните импулси с контракции.

При по-високи концентрации антидеполяризиращите мускулни релаксанти могат директно да блокират самия натриев канал, установявайки ван дер Ваалсови връзки с неговите протеини с техните хидрофобни радикали. Този тип блокада е неконкурентна и ацетилхолинът, дори във високи концентрации, не е в състояние да измести мускулния релаксант от връзката му с рецепторните канали.

В крайна сметка въвеждането на мускулни релаксанти от тази група води до появата на "отпусната" (периферна) парализа. Парализа на скелетната мускулатура възниква само ако поне 80% от рецепторите са блокирани.

Атракуриум (Атракуриумбезилат, Тракриум) Подобно на тубокурарин, той е производно на бензоизохинолин, понякога наричан мускулни релаксанти от III поколение 3 .

FC: Молекулата на атракуриума има 2 амониеви катионни центъра, разделени от верига от 11 въглеродни атома. Поради високата си полярност, атракуриумът не се абсорбира и се прилага само интравенозно. Отличителна черта на атракуриума е неговият уникален механизъм на елиминиране. Атракуриумът претърпява хидролиза в кръвната плазма по 2 начина:

Елиминиране Хофман- това е неензимна хидролиза, която протича спонтанно и нейната скорост зависи само от телесната температура и pH на тъканите. При понижаване на телесната температура от 37 ° C до 23 ° C, елиминационният полуживот на атракуриум се увеличава 2,5 пъти (от 19 минути до 49 минути). Този метаболитен път произвежда лауданозин и бензоизохинолин моноакрилат. Електрофилната моноакрилатна молекула може да бъде елиминирана отново Хофман, освобождавайки диакрилата. Както моно-, така и диакрилатът са цитотоксични отрови, които са в състояние да алкилират нуклеофилни молекули на протеини на клетъчната мембрана. Този ефект обаче се проявява само ако дозата на атракуриум надвишава обичайната миопаралитична доза 1600 пъти. Лауданозин се елиминира от тялото много бавно, главно от черния дроб (полуживот 115-150 минути). Той е в състояние да проникне в BBB и при високи концентрации (съответно 6 и 10 μg / ml) да причини спад на кръвното налягане и конвулсии. Обикновено, когато се използват миопаралитични дози атракуриум, нивото на лауданозин е само 0,3-0,6 μg / ml, но при продължително приложение може да се повиши до 5,5 μg / ml.

ензимна хидролиза. Осъществява се от псевдохолинестераза и е второстепенен метаболитен път. При пациенти с генетичен дефект в псевдохолинестеразата ефектът на атракуриума не се удължава.

FE: След въвеждането на атракуриум се развива пълна мускулна парализа след 2-4 минути, но продължава само 20-40 минути. С увеличаване на дозата на атракуриум не се наблюдава удължаване на мускулната релаксация, настъпва само задълбочаване на степента на парализа.

Последователността на развитие на парализа е подобна на тази при използване на тубокурарин. Атракуриум не засяга автономните ганглии, така че не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота, CVP и сърдечния дебит. При използване на високи дози, поради мускулна релаксация на мускулната маса на долните крайници, във вените могат да се отлагат 1,0-1,5 литра кръв, което ще доведе до известно понижаване на кръвното налягане.

Характеристики на приложението. За създаване на мускулна релаксация се използват дози от 0,3-0,5 mg/kg интравенозно. Обикновено се прибягва до техниката на двойно приложение: първо се прилага атракуриум в пробна доза от 0,08 mg/kg и след това, след 3 минути, приложението се повтаря в доза от 0,42 mg/kg. Децата са малко по-малко чувствителни към атракуриум и тяхната миопаралитична доза е 0,6 mg/kg.

NE: При високи дози атракуриумът може да предизвика освобождаване на хистамин от мастоцитите, така че не се препоръчва при пациенти с анамнеза за алергични реакции.

Атракуриумът има мутагенна активност. При експерименти с животни са доказани неговите ембриотоксични и тератогенни ефекти (висцерални и скелетни аномалии). Смята се, че този ефект е свързан с ихохинолин моноакрилат.

Тъй като краят на действието на атракуриума не зависи от работата на плазмените, чернодробните и бъбречните ензими, той може да се използва при хора с нарушена екскреторна функция на тези органи, както и при ферментопатии.

VW: 1% разтвор в ампули от 2,5 и 5 ml. Трябва да се помни, че разтворът губи около 6% от активността си годишно, ако се съхранява при 5°C. Ако температурата на съхранение се повиши до 25°C, тогава загубата на активност достига 5% на месец. Ако разтворите на атракуриум се съхраняват при стайна температура, те трябва да се изразходват в рамките на 14 дни.

пипекуроний (Pipecuroniiбромиди, Ардуанум) Това е аминостероидно съединение. Отнася се за мускулни релаксанти от второ поколение.

FC: Молекулите на пипекурония също съдържат 2 йонизирани азотни атома, така че не се абсорбира от стомашно-чревния тракт и трябва да се прилага изключително интравенозно.

Пипекуроний се метаболизира в черния дроб с образуването на 3-деацетил, 17-хидрокси и 1,17-дихидрокси метаболити. 3-деацетил-пипекурониумът има мускулно релаксантно действие, което е 40-50% от ефекта на самия пипекурониум. Екскрецията на пипекуроний се извършва главно чрез бъбреците (60%). Във връзка с това двойно елиминиране с еднократно инжектиране на пиперкурониум не е необходимо коригиране на дозата, но при многократни инжекции е необходимо да се намали дозата на лекарството при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

PE: Мускулният релаксиращ ефект се развива с умерена скорост, но продължава изключително дълго време (60-120 минути). За разлика от мускулните релаксанти с бензоизохинолинова структура, пипекуроният допринася много малко за освобождаването на хистамин. Пипекуроний не засяга автономните ганглии и М-холинергичните рецептори на миокарда, така че не предизвиква промени в хемодинамичните параметри (BP, сърдечна честота, сърдечен дебит).

Характеристики на приложението. Пипекуроний се предписва в дози от 70-80 mcg / kg, ако е необходимо да се удължи ефектът, пипекуроний се въвежда отново в дози, които съставляват ⅓ от оригинала.

NE: При използване на пиперкурониум във високи дози може да се развие хипотония поради факта, че поради отпускането на мускулите на долните крайници 1,0-1,5 литра кръв може да се отложи в съдовете и да доведе до намаляване на обема на циркулираща кръв.

Както всички стероиди, пипекуроний леко повишава кръвосъсирването.

VW: прах в ампули от 4 mg.

Показания за употреба на антидеполяризиращи мускулни релаксанти:

За отпускане на мускулите на ларинкса и фаринкса по време на интубация по време на механична вентилация или инхалационна анестезия. За тази цел се използват бързи, но краткодействащи мускулни релаксанти (атракуриум).

При извършване на операции на органите на гръдния кош и коремната кухина, назначаването на мускулни релаксанти ви позволява да постигнете мускулна релаксация с по-малка дълбочина на анестезия (наркотичните лекарства сами по себе си могат да създадат мускулна релаксация, но това се случва при ниво на анестезия близо до токсични; ако е предписан мускулен релаксант, тогава дозата на лекарството може да бъде значително намалена).

Облекчаване на конвулсивен синдром при тетанус, епилептичен статус, електроконвулсивна терапия.

Всички деполяризиращи мускулни релаксанти имат гъвкава линейна структура с добре оформени два фрагмента от ацетилхолин. Разстоянието между техните катионни глави е 1,00,1 nm. Бове нарече тези лекарства leptocurare (от гръцки. лептос- тънък, деликатен).

сукцинилхолин (Сукцинилхолин, Дитилин, слушай, Suxamethoniiйод) MD: Когато се прилага в тялото, сукцинилхолинът се усвоява бързо от мускулните влакна в количества 20 пъти по-големи от антидеполяризиращите мускулни релаксанти. Свързва се с активния център на НМ-холинорецептора и предизвиква дълготрайното му активиране. Под въздействието на активирани холинергични рецептори Na + каналите на мускулното влакно се отварят, развива се деполяризация на мембраната му и възниква първоначалното свиване на мускула.

Въпреки това, сукцинилхолинът не е в състояние бързо да се дисоциира от рецепторите и те остават в състояние на продължително активиране, поддържайки деполяризацията на мембраната. Деполяризацията причинява постепенно затваряне на инактивиращите врати на Na + каналите и те стават неактивни. Мускулът се отпуска и спира да реагира на нервните импулси. Настъпва отпусната парализа.

В човешките мускули, както и в бързите скелетни мускули на котките, обикновено се наблюдава само деполяризиращият ефект на сукцинилхолина, който се нарича деполяризиращ блок фаза I. Въпреки това, в бавните скелетни мускули на котки и хора, при съвместно приложение с халогенирани наркотични газове, т.нар. II фаза на деполяризиращия блок 4 .

Развитието на тази фаза е свързано със следния механизъм. Постепенно, поради отварянето на K + каналите и освобождаването на калиеви йони от клетката, нейната мембрана се реполяризира и чувствителността на натриевите канали се възстановява. Но ацетилхолинът, който се освобождава по време на преминаването на нервен импулс, все още не е в състояние да предизвика активиране на рецепторите, тъй като те остават свързани със сукцинилхолин, който екранира техния активен център. Че. в тази фаза сукцинилхолинът се държи като типичен антидеполяризиращ мускулен релаксант и поддържа състояние на отпусната мускулна парализа.

Краят на действието на сукцинилхолина е свързан с неговата хидролиза под влиянието на холинестеразата (псевдохолинестеразата играе основна роля в хидролизата).

FC: Молекулата на сукцинилхолин съдържа 2 кватернерни азотни атома, така че прониква изключително слабо през хистохематичните бариери, не навлиза в централната нервна система и се използва само като интравенозна инфузия или инжекция за създаване на мускулна релаксация.

Метаболизмът на сукцинилхолин се извършва в кръвната плазма поради хидролиза от псевдохолинестераза в 2 молекули холин, ацетат и сукцинат. Скоростта на хидролиза не зависи от функцията на черния дроб и бъбреците, така че сукцинилхолинът може да се използва при пациенти с хронични чернодробни и бъбречни заболявания.

PE: Миопаралитичният ефект на сукцинилхолина се развива в рамките на 30-60 секунди след приложението и продължава само 10-15 минути. Непосредствено след приложение могат да се наблюдават краткотрайни потрепвания (фасцикулации) на мускулите, които се заменят с парализа. Но в същото време естеството на развитието на парализа се различава от това при въвеждането на антидеполяризиращи мускулни релаксанти. Първо се изключват мускулите на шията и крайниците, след това парализата обхваща мускулите на лицето, дъвкателните и окуломоторните мускули (тези мускулни групи обаче никога не са напълно парализирани) и мускулите на фаринкса. И накрая, мускулатурата на тялото е изключена.

Дихателната мускулатура е изключително устойчива на действието на сукцинилхолина (неговият миопаралитичен диапазон е 1:1000) и се блокира само при използване на токсични дози от лекарството.

Таблица 7. Сравнителни характеристики на деполяризиращи и антидеполяризиращи блокове.

Параметър	Антидеполяризиращ блок (тубокурарин)	Деполяризиращ блок (сукцинилхолин)
Вид парализа		Фасцикулации, водещи до отпусната парализа
Видова чувствителност	Плъхове > зайци > котки	Котки > зайци > плъхове
Ефект върху мембраната на мускулните влакна	Повишен праг на деполяризация	Деполяризация
Ефект върху изолиран скелетен мускул	Отсъстващ	Мускулна контрактура
Въвеждане на неостигмин	Елиминира блока	Не засяга блока
Температурен спад	Намалява блока	Укрепва блока
Ефектът на катодния ток върху мускула	Намалява блока	Укрепва блока
Редът на развитие на парализа	Пръсти, очи → крайници → шия, лице → торс → дихателни мускули	Шия, крайници → лице, челюсти, очи, фаринкс → торс → → → дихателни мускули

Характеристики на приложението. Сукцинилхолинът се използва най-често за трахеална интубация, редуциране на изместено бедро или рамо (тъй като голямата мускулна маса в тези области пречи на сцеплението на костите). Все пак трябва да се помни, че сто сукцинилхолин не е подходящ за репозиция при раздробени фрактури, т.к. в този случай първоначалното потрепване на мускулите може да причини изместване на фрагментите и травма на нервно-съдовите снопове.

Обикновено сукцинилхолинът се прилага в доза от 1,5-2,0 mg/kg.

NE: Сукцинилхолинът е средство за освобождаване на хистамин и приложението му може да провокира освобождаване на хистамин, водещо до бронхоспазъм. Този ефект може да бъде предотвратен, ако първо инжектирате H1-блокер (антихистамин) - дифенхидрамин (дифенхидрамин).

Мускулните фасцикулации, причинени от сукцинилхолин, водят до микротравми на скелетните влакна, които след края на лекарството са придружени от издърпващи болки в мускулите, които се появяват след 10-12 часа. Този ефект може да бъде предотвратен чрез предварително приложение на 5-10 mg диазепам, който понижава мускулния тонус.

Продължителната деполяризация на скелетните мускули води до отваряне на калиеви канали и освобождаване на калиеви йони от мускулното влакно в опит да се реполяризира. Загубата на калий е толкова значителна, че може да причини клинично значима хиперкалиемия с мускулна слабост, нарушения на сърдечния ритъм от типа на блокада (особено при хора, които приемат сърдечни гликозиди).

Сукцинилхолинът е в състояние да стимулира автономните ганглии. Това може да доведе до повишаване на кръвното налягане. В допълнение, той повишава тонуса на външните мускули на окото и донякъде компресира очната ябълка, така че не се използва в офталмологията, както и при пациенти с травматични увреждания на очната ябълка.

Понякога при използване на сукцинилхолин се развива идиосинкразия, която може да се прояви под формата на две състояния:

Ненормално удължаване на миопаралитичното действие на сукцинилхолин до 3-5 часа. Този ефект е свързан с наследствен дефицит на псевдохолинестераза (проявява се с честота 1:8 000-9 000). За да се елиминира ефектът на сукцинилхолин при такива пациенти, трябва да се инжектира псевдохолинестераза или да се прелеят 500 ml донорска кръв (която също съдържа псевдохолинестераза).

Злокачествена хипертермия. Среща се с честота 1:15 000 при деца и 1:100 000 при възрастни. Вероятността от развитие се увеличава при комбинираното използване на сукцинилхолин с халогенирани анестетични газове. Смята се, че развитието на този синдром е свързано с наследствен дефект в структурата на Т-тубулите на мускулните влакна. Под въздействието на сукцинилхолин се получава масивно освобождаване на калциеви йони от Т-тубулите на саркоплазмения ретикулум, което води до стимулиране на биоенергийните процеси в мускулите, повишаване на контрактилната термогенеза. Симптомите на злокачествена хипертермия се характеризират с:

Хипертермия (температурата се повишава с 0,5°C на всеки 15 минути);

Ригидност на скелетните мускули вместо очакваното отпускане;

Тахикардия над 140 удара в минута с преход към аритмия и остра сърдечна недостатъчност;

Метаболитна и респираторна ацидоза (увеличава се образуването на лактат и CO2);

Хиперкалиемия;

DIC синдром.

Помощта при развитието на злокачествена хипертермия се състои в интравенозно приложение на дантролен (лекарство, което предотвратява освобождаването на калций от саркоплазмения ретикулум), вдишване на 100% кислород, елиминиране на хипертермията (пациентът е покрит с лед, промивка на стомаха и мехур се извършва с ледено студен физиологичен разтвор, интравенозна инфузия на физиологичен разтвор, охладен до 4С в обем 500-1000 ml). Дейностите продължават, докато телесната температура падне под 38°C. За да се елиминира хиперкалиемията, 20-40 единици инсулин се прилагат интравенозно в 40-60 ml 40% глюкоза.

VW: прах в ампули от 100, 250 и 500 mg, 2% разтвор в ампули от 5 и 10 ml.

Мускулни релаксанти антагонисти

В случай на предозиране на антидеполяризиращи мускулни релаксанти или необходимост от спешно спиране на тяхното миопаралитично действие се използват антихолинестеразни средства. Те блокират холинестеразата, в резултат на което хидролизата на ацетилхолина спира и концентрацията му в синапса се увеличава. Излишъкът от ацетилхолин е в състояние да измести мускулния релаксант от връзката му с рецептора и да възстанови проводимостта. Обикновено прибягват до интравенозно приложение на 0,5-2,0 ml 0,05% разтвор на неостигмин. Тъй като неостигминът повишава нивото на ацетилхолин както в нервно-мускулните синапси, така и в М-холинергичните синапси на вътрешните органи, за да се избегне нежеланият М-холиномиметичен ефект на неостигмин, на пациента се прилагат 0,5-1,0 mg атропин преди употреба. то.

В случай на предозиране на деполяризиращи мускулни релаксанти, ефектът им не изисква специално елиминиране на лекарството, поради бързата хидролиза от псевдохолинестераза. При пациенти с дефицит на псевдохолинестераза действието му може да бъде спряно чрез интравенозно приложение на 500 ml дарена кръв, която съдържа този ензим.

Мускулни релаксанти - лекарства, които се използват в анестезиологията за отпускане на скелетните мускули чрез прекъсване на предаването на възбуждане от нерва към мускула. Това предаване се осъществява под въздействието на ацетилхолина, който се отделя при възбуждане на нерва. Има сложни биоелектрични процеси, които се наричат ​​поляризация, деполяризация, реполяризация. Тъй като мускулните релаксанти засягат тези процеси според механизма на действие, те условно се разделят на недеполяризиращи и деполяризиращи.

Недеполяризиращи (антидеполяризиращи) мускулни релаксанти - лекарства, които парализират нервно-мускулното предаване, тъй като намаляват чувствителността на холинергичните рецептори към ацетилхолин и предотвратяват деполяризацията на крайната пластина. Всички недеполяризиращи релаксанти трябва да се дават след трахеална интубация.И.

Тубокурарин хлорид (тубарин) - Четвъртично амониево съединение. Използва се интравенозно, началната доза е 0,3-0,5 mg / kg. Действието настъпва за 3-5 минути без мускулна фибрилация. Мускулната релаксация започва от лицето - очи, клепачи, дъвкателни мускули, след това фаринкс, ларинкс, гърди, корем и крайници; диафрагмата се изключва последна. Възстановяването е в обратен ред. Тубокураринът има ганглиоблокиращ и хистаминоподобен ефект, следователно, когато се използва, е възможно понижаване на кръвното налягане и алергични реакции. Екскретира се с урината и много бавно се инактивира. Продължителността на първата доза е 20-40 минути, втората доза (1/2 от първоначалната) дава по-дълъг ефект.

Лекарството се използва по време на поддържане на анестезия, след трахеална интубация. Използва се с повишено внимание при възрастни хора, с увреждане на бъбреците, черния дроб. Тубокурарин е противопоказан при миастения гравис.

Панкурониев бромид (павулон) - синтетичен стероид мускулен релаксант, но хормонално неактивен. Предизвиква недеполяризиращ блок. Началната доза е 0,08-0,09 mg / kg телесно тегло, продължителността на действие е 60-80 минути; многократна доза - 0,02-0,03 mg / kg. Лекарството не предизвиква промени в хемодинамиката и хистаминовия ефект.

близо до него ардуан (пипекуриум бромид) - стероид, синтетичен мускулен релаксант без странични ефекти върху хемодинамиката. Той се използва широко както по време на операции, така и в следоперативния период с изкуствена белодробна вентилация при деца, възрастни и възрастни хора. Средната доза е 0,07-0,08 mg / kg, продължителността на действие е 60-90 минути; повторната доза е 1/2-1/3 първоначална.

Arduan се използва за трахеална интубация в доза от 0,07 mg / kg, с противопоказание за въвеждане на дитилин. Лекарството е противопоказано при миастения гравис и ранна бременност. Pavulon и arduan са показани при пациенти с повишен оперативен риск.

Анатруксоний - антидеполяризиращ релаксант. Началната доза - 0,07 mg / kg, предизвиква отпускане на коремните мускули, дишането се поддържа, но става неадекватно, което налага механична вентилация. При доза от 0,15-0,2 mg / kg тегло се развива пълна мускулна релаксация за 60-120 минути. Обикновено многократните дози трябва да бъдат намалени 3 пъти. Лекарството не е намерило широко приложение поради удълженото действие, тахикардия по време на операция и ганглиоблокиращ ефект.

Диплацин - синтетично лекарство от местно производство, прилагано в доза от 3-4 mg / kg след трахеална интубация. Продължителността на действие е 30-40 минути, многократните дози са 1/2-1/4 от първоначалната и предизвикват продължителна апнея, което значително ограничава приложението му.

Антидотите на всички недеполяризиращи релаксанти са прозерин, галантамин, които се използват за декураризация.