Най-добрите хапчета за сън от ново поколение: списък, препоръки за употреба. Преглед на съвременните хипнотични лекарства Основните представители на хипнотичните лекарства

Различни нарушения на съня в съвременния свят са доста често срещани. Доказано е, че при жителите на големите градове безсънието се диагностицира при по-голям процент от населението в сравнение с жителите на селата и градовете. Хапчетата за сън са основното лечение за нарушения на съня. Кои лекарства са най-силните и можете ли да ги купите без рецепта?

Момичето взе хапчета за облекчаване на заспиването

Класификация на хапчета за сън

Хапчетата за сън се наричат ​​​​лекарства, които причиняват състояние, което по своите характеристики се доближава до естествения сън и е в състояние да ускори процеса на заспиване, да увеличи дълбочината на съня и неговата продължителност. Научното наименование на група лекарства за сън е хипнотици. Малки дози от тези лекарства имат релаксиращ и успокояващ ефект.

Всички хипнотици са разделени на две големи групи: лекарства с наркотични и ненаркотични ефекти.

Ненаркотични хипнотици:

• Бензодиазепини - нитразепам, дормикум, флунитразепам, халцион, триазолам, темазепам.
• Небензодиазепини: Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
• Блокери на хистаминовите рецептори: Донормил.
• Производни на GABA: фенибут.

Наркотични хипнотици:

• Барбитурати (производни на барбитуровата киселина): Барбитал, Фенобарбитал, Естимал.

Бензодиазепини

Тази група хипнотици включва вещества, които имат хипнотичен, анти-тревожен и антиепилептичен ефект. При нарушения на съня бензодиазепините ускоряват процеса на заспиване и значително удължават продължителността на почивката. Действието на лекарствата от тази група засяга структурата на съня, съкращавайки фазите на REM и REM съня, така че сънищата с употребата на бензодиазепини са рядко явление.

Ефективността на хипнотиците от групата на бензодиазепините се увеличава поради анксиолитичните свойства - облекчаване на тревожност, напрежение, остра реакция към протичащи събития, поради което тези лекарства са лекарства на избор за лечение на безсъние.

Списъкът с лекарства е доста обширен и включва търговски имена:

• Нитразепам - "Eunoktin", "Radedorm", "Berlidorm".
• Мидазолам - "Дормикум", "Флормидал".
• Триазолам - "Halcyone".
• Флунитразепам - Рохипнол.

Средната продължителност на лечението с бензодиазепини е 2 седмици. При по-продължителен прием - около 3-4 седмици, се развива лекарствена зависимост. Внезапното спиране на приема на тези хапчета за сън води до развитие на синдром на отнемане: пациентът изпитва тревожност, безсъние, измъчван е от кошмари и има тремор на крайниците.

Психоактивни лекарства с хипнотичен, анксиолитичен и антиконвулсивен ефект

Неприятен ефект от тези хипнотици е „синдромът на последствието“ - след като се събуди, човек чувства летаргия, слабост в мускулите, замаяност, сънливост, нарушена координация на движенията и намалена концентрация. Подобни симптоми са свързани с бавния метаболизъм на бензодиазепините в организма - лекарствата се абсорбират в кръвта от стомаха за дълго време, а в черния дроб настъпва непълно разпадане с екскреция на активни метаболити в кръвта, които поддържат основните ефект на таблетките. Във връзка с това свойство силно не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти, чиято работа изисква концентрация и концентрация - шофьори на превозни средства, работници на висока надморска височина.

Отравянето с бензодиазепини е доста рядко поради тяхната ниска токсичност.

Небензодиазепини

Основните лекарства от тази група бяха т. нар. Z-лекарства - зопиклон, золпидем и залеплон. Нежното действие на тези таблетки ги прави по-безопасни от производните на барбитуровата киселина, а намалената вероятност от развитие на физическа зависимост и пристрастяване в сравнение с бензодиазепините позволява по-продължително лечение.

Както всички други лекарствени вещества, небензодиазепиновите лекарства имат недостатъци - има възможност за развитие на амнезия, по-рядко - халюцинации. Дългосрочната употреба на Z-лекарства може да бъде придружена от дневна сънливост и тревожност. Zaleplon има кратък полуживот и следователно е по-безопасен за употреба при лица, чиито дейности изискват специално внимание.

Хипнотично лекарство с небензодиазепинова структура

Лечението с небензодиазепинови лекарства не трябва да се спира внезапно, ако терапията продължава повече от 2 седмици, което е свързано с повишена възможност за развитие на синдром на отнемане. Дозата се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици, в зависимост от индивидуалните особености на пациента.

Блокери на хистаминовите рецептори

Добре известно свойство на лекарствата за лечение на алергии е хипнотичен ефект, на който се основава ефектът на съвременното хипнотично лекарство Donormil. Механизмът на действие на Donormil се основава на способността му да повлиява определени части на мозъка, отговорни за процеса на нервна възбуда. Лекарството се отпуска от аптеката без рецепта, така че е по-достъпно. Сред страничните ефекти на Donormil трябва да се подчертае силна сухота в устата, запек и задържане на урина по време на приема на хапчета за сън. Лекарството не води до пристрастяване и вероятността от отравяне е много ниска - не е установен нито един летален изход в случай на предозиране.

Барбитурати

Основната част от производните на барбитуровата киселина е изключена от списъка на лекарствата за лечение на безсъние поради големия брой странични ефекти. В съвременната клинична практика барбитуратите се предписват все по-рядко на пациенти, страдащи от различни нарушения на съня. Сънят, иницииран от тази група лекарства, се различава от нормалния физиологичен сън - нарушава се цикълът на фазите и се променя структурата му. Зависимостта от лекарства се развива веднага след многократна употреба, а продължителното лечение провокира пристрастяване. Сънят, причинен от наркотични сънотворни, е прекъсващ, отбелязва се наличието на кошмари. След като се събуди, човек изпитва силна сънливост, умора, нарушена координация на движенията.

Лекарство от групата на барбитуратите

Понастоящем са разрешени за употреба само фенобарбитал и циклобарбитал (Reladorm). Половината от хипнотичната доза на тези лекарства има релаксиращ ефект, а превишаването на дозата няколко пъти причинява тежко отравяне. Синдромът на отнемане се развива веднага след прекратяване на лекарствената терапия и се изразява в тежка безсъние, раздразнителност, тревожност, лошо настроение и депресия на ефективността.

GABA производни

Гама-аминомаслената киселина е инхибиторен медиатор на централната нервна система и играе важна роля във формирането на бавен сън. Основното лекарство в тази група е лекарство, наречено фенибут. Това ноотропно лекарство с хипнотичен ефект помага за нормализиране на времето за заспиване и възстановява нормалната цикличност на фазите на съня. За разлика от лекарствата от серията бензодиазепини, Phenibut помага за удължаване на фазата на бавния сън, което значително подобрява благосъстоянието на пациента след събуждане. Хапчетата за сън имат ниска токсичност, кратък списък от странични ефекти и не предизвикват лекарствена зависимост.

Сънотворните са лекарства, които насърчават съня. В процеса на съня има две фази: "бавен" и "REM" сън. Фазата на "бавния" сън ("синхронизиран") се характеризира с по-бавна биоелектрична активност на мозъка, намаляване на метаболитните процеси, телесната температура, кръвното налягане и забавяне на сърдечната честота; периодично се повтаря по време на сън за 60-90 минути. Той представлява 75-80% от общото време на сън при възрастен здрав човек. Фазата на "бързия" ("десинхронизиран") сън се характеризира с повишаване на биоелектричната активност на мозъка, бързи движения на очните ябълки, учестен пулс и дишане, повишено кръвно налягане, активиране на метаболитните процеси и наличие на мечти. Продължителността на REM фазата на съня е около 20 минути; периодично сменя фазата на бавен сън, заемайки 20-25% от общото време на сън.

Показания за употребата на хапчета за сън са различни нарушения на съня (хипосомния), които могат да бъдат три вида:

1) нарушение на процеса на заспиване - възниква при млади хора с преумора, неврози и др. В случай на нарушения на процеса на заспиване се препоръчват сънотворни с кратка или средна продължителност;

2) нарушаване на процеса на заспиване, без да се нарушава процеса на заспиване - има нормално заспиване, но много бързо събуждане; среща се при възрастни хора с тежка склероза на мозъчните съдове; препоръчайте хапчета за сън с кратко действие по време на събуждане или хапчета за сън с продължително действие - преди лягане;

3) нарушение на процесите както на заспиване, така и на сън - среща се на всяка възраст при различни невротични състояния. При такива нарушения на съня фазата на REM съня се увеличава във времето; сънят може да бъде дълъг, но повърхностен, без почивка; препоръчват използването на дългодействащи хипнотици, които инхибират REM съня.

Всички хипнотици могат да бъдат разделени на 5 групи: производни на барбитуровата киселина (барбитурати), алифатни съединения, бензодиазепинови производни и лекарства с други химични структури, GABAergic лекарства и прекурсори на серотонин, лекарства от различни групи.

ПРОИЗВОДНИ НА БАРБИТУРОВАТА КИСЕЛИНА

Барбитуратите (производни на барбитуровата киселина) според продължителността на действие могат да бъдат разделени на 2 групи: бързо (кратко) действие (тиопентал, натриев хексобарбитал) и дълго (продължително) действие (фенобарбитал и др.). Бързи препарати действия (тиопентал, хексобарбитал натрий)използвани за неинхалационна анестезия, продължителността на действието им е 15-20 минути. Препарати дългодействащи (фенобарбитал и др.)използвани като хипнотици и антиконвулсанти, продължителността на действието им е 6-8 часа.

Препоръчително е да се предписват барбитурати като хипнотици само в случаи на сериозно нарушение на съня, тъй като сънят, причинен от тях, се характеризира с намаляване на тежестта на REM фазите на съня. Повторното назначаване води до значително потискане на тези фази. След премахването на барбитуратите се наблюдава рязко увеличаване и удължаване на фазите на REM съня (феноменът на "отката", което води до продължително (няколко седмици) нарушение на съня и влошаване на общото състояние на пациента. При повторно прилагане производни на барбитуровата киселинапродължително действие, наблюдавате материална кумулация на лекарството, което е свързано с бавното му отстраняване оторганизъм. Дори при еднократна доза барбитурати могат да възникнат „последични ефекти“, които се проявяват чрез депресия, слабост и намалена работоспособност. ДА СЕ производни на барбитуровата киселинавъзможно е пристрастяване и развитие на наркотична зависимост (психическа и физическа), което изисква специално лечение. И накрая, възможно е остро и хронично отравяне с барбитурати.

Клиничната картина на острото отравяне с барбитурати се проявява в рязко потискане на централната нервна система и настъпване на етап на дълбока анестезия (загуба на съзнание, чувствителност към болка, отпускане на скелетните мускули), който след това преминава в етап на парализа с потискане на жизнените центрове на продълговатия мозък (рязък спад на кръвното налягане, респираторна депресия). Смъртта настъпва от парализа на дихателния център и сърдечно-съдова недостатъчност.

Хроничното отравяне с барбитурати се проявява в замайване, слабост, сънливост, халюцинации, възможни са конвулсии. Има и нарушения на функциите на черния дроб, бъбреците. Анулиране производни на барбитуровата киселинатрябва да се извършва постепенно, като се има предвид факта, че пациентът може да изпита лекарствена зависимост и да развие симптоми на отнемане. В този случай, заедно с постепенното премахване на производни на барбитуровата киселинапровеждайте симптоматично лечение.

Във връзка с посочените особености на действието на барбитуратите върху тялото, може да се счита за оправдано да се изключат от Държавния регистър на лекарствените продукти, одобрени за употреба в медицинската практика и за промишлено производство, много лекарства от тази група: етаминал натрий (Nembutal ), барбитал натрий (Medinal) и други (обаче известно време тези лекарства все още ще се отпускат от аптеките настига срокът им на годност да позволява).

В момента фенобарбиталът и естималът се използват от лекарства с продължително действие.

ФЕНОБАРБИТАЛ(фармакологични аналози: луминал) - има антиконвулсивен, хипнотичен и седативен ефект. Фенобарбитал се използва за лечение на епилепсия, хорея, безсъние, повишена възбудимост на нервната система. Като хипнотик фенобарбиталът предизвиква сън с продължителност 8 ч. Фенобарбитал не се предписва в дози от 0,1 g - като хипнотик; 0,025-0,05 g всяка - като антиконвулсант и седативно средство. Фенобарбиталът е противопоказан при нарушения на черния дроб и бъбреците. Форма на освобождаване на фенобарбитал: таблетки от 0,05 g и 0,1 g и прах. Списък Б.

Пример за рецепта f енобарбитал на латински:

Реп.: табл. Фенобарбитали 0,1 N. 12

ОЦЕНКА (фармакологични аналози:барбамил, амитал, амобарбитал) - има успокояващ и хипнотичен ефект. Сънят идва след 20-30 минути и продължава 6-8 ч. Странични ефекти при използване на естимал: възможни са алергични реакции, главоболие. Естимал е противопоказан при нарушения на функциите на черния дроб и бъбреците. Estimal се прилага перорално при 0,1-0,2 g. Ориентировъчна форма на освобождаване: таблетки от 0,1 g. Списък B.

Примерна рецепта e stimala на латински:

Реп.: табл. Aestimali 0,1 N. 10

D.S. 1 таблетка вечер.

ХЛОРОАЛХИДРАТ- има хипнотичен, седативен и антиконвулсивен ефект, причинява анестезия в големи дози. Хипнотичният ефект на хлоралхидрата продължава до 8 ч. При перорален прием хлоралхидратът се абсорбира бързо. Хлоралхидратът има дразнещо свойство. Хлоралхидратът може да предизвика пристрастяване и зависимост от лекарства. Хлоралхидратът се използва в нарушение на процеса на сън, за разлика от барбитуратите, той не нарушава структурата на съня. Хлоралхидрат и се използва за облекчаване на конвулсивни състояния (тетанус, еклампсия, спазмофилия и др.). Хлоралхидратът не се прилага през устата или в клизми (с обвиващи вещества) от 0,3-0,5-1 г. Хлоралхидратът е противопоказан при нарушения на черния дроб и бъбреците, при заболявания на сърдечно-съдовата система. Форма на освобождаване x лорал хидрат: прах. Списък Б.

Примерна рецепта x лорал хидрат на латински:

Rp.: Chlorali hydrati 1.0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. дестил. реклама 50.0

M.D.S. Използвайте за една клизма (през нощта).

Rp.: Chlorali hydrati 6,0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. дестил. реклама 60.0

M.D.S. Вземете 1 супена лъжица през нощта.

ХЛОРОБУТАНОЛ ХИДРАТ- има седативен, хипнотичен, лек наркотичен, както и локален анестетичен, антисептичен и антиеметичен ефект. Като успокоително средство се използва хлоробутанол хидрат в дози от 0,3-0,5 g,към сънотворни - 0,5-1 g на рецепция. Форма за освобождаване хлоробутанол хидрат: прах. Списък B. Точно като хлоралхидрат, хлоробутанол хидратв момента в ограничена употреба.

БРОМИЗОВАЛ (фармакологични аналози: bromural) - има седативен и хипнотичен ефект. Bromisoval причинява сън с продължителност 6-8 ч. Ниска токсичност и следователно може да се използва в педиатричната практика (0,03-0,2 g на доза). Bromisoval се предписва в дози от 0,3-0,6 g - като хапче за сън при леки нарушения на съня, като успокоително. Bromisoval е противопоказан при свръхчувствителност към бромни препарати. Форма за освобождаване b romizovala: прах и таблетки от 0,3 g. Списък Б.

Пример за рецепта b ромизирано на латински:

Реп.: табл. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 таблетки 30 минути преди лягане.

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВИ ПРОИЗВОДНИ И ПРЕПАРАТИ С ДРУГИ ХИМИЧНИ СТРУКТУРИ

НИТРАЗЕПАМ (фармакологични аналози:евноктин, радедорм, могадон, неозепам) - близки по действие до транквиланти като диазепам. Нитразепам има седативни и антиконвулсивни свойства. От бензодиазепиновите производни нитразепамът има най-изразен хипнотичен ефект, предизвиква сън с продължителност 6-8 часа и има малък ефект върху структурата на съня. Нитразепам се използва при нарушения на съня (възрастни се предписват 0,005-0,01 g), при някои форми на епилепсия при деца. Странични ефекти при използване на нитразепам: сънливост и замайване, гадене; тахикардия, атаксия, летаргия. Нитразепам е противопоказан при миастения гравис, бременност, чернодробни и бъбречни заболявания. Форма на освобождаване на итразепам: таблетки от 0,01 г. Списък Б.

Пример за рецепта итразепам на латински:

Реп.: табл. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 таблетка 30 минути преди лягане.

ТРИАЗОЛАМ- близки по действие до нитразепама, но по-ефективни. Триазолам има хипнотичен ефект в дози от 0,25-0,5 mg. Страничните ефекти при триазолам и противопоказанията са същите като при нитразепам. Форма на освобождаване на триазолам: таблетки от 0,25 mg и 0,5 mg. Списък Б.

ФЛУРАЗЕПАМ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози:далмадор, далман, флудан) - има хипнотичен ефект: намалява времето за заспиване и честотата на нощните събуждания, увеличава общата продължителност на съня до 7-8 ч. Далман се използва при всички видове безсъние. Dalman се предписва 30 mg перорално предната вечерnom, възрастни и изтощени пациенти - 15 mg. Странични ефекти при употреба флуразепам хидрохлорид- виж нитразепам. Форма за освобождаване на флуразепам хидрохлорид: капсули от 15 mg и 30 mg. Списък Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (фармакологични аналози: Rohypnol) - има хипнотичен и седативен ефект, а също така има антиконвулсивни, анксиолитични (анти-тревожни), мускулни релаксиращи свойства. Флунитразепам се използва като хипнотик (предписан перорално под формата на таблетки), както и в анестезиологията за премедикация и въвеждане в състояние на анестезия (в дози от 1 до 2 mg интрамускулно или интравенозно, бавно). Странични ефекти на флунитразепам: вижте нитразепам. При парентерално приложение на флунитразепам може да се наблюдава потискане на дишането, леко понижение на кръвното налягане (особено внимателно се прилага при пациенти в напреднала възраст). Флунитразепам е противопоказан при тежки форми на миастения гравис, по време на бременност, по време на кърмене. Относително противопоказание е напредналата възраст на пациента. Форма на освобождаване на флунитразепам: таблетки от 1 mg и ампули от 1 ml (1 mg от лекарството). Списък Б.

Пример за рецепта f лунитразепам на латински:

Реп.: табл. Рохипноли 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 таблетка 30 минути преди сън.

РЕЛАДОРМ- комбиниран препарат, състоящ се от сибазон (10 mg) и циклобарбитал (100 mg). Reladorm има изразен хипнотичен ефект, сънят настъпва 20-30 минути след приема на лекарството и продължава 7-8 часа.Reladorm също има анксиолитичен, мускулен релаксант и антиконвулсивен ефект. Странични ефекти на reladorm: главоболие, възможни са кожни алергични реакции. Reladorm е противопоказан при нарушения на функциите на черния дроб, бъбреците, по време на бременност. Форма на освобождаване r eladorma: таблетки. Списък Б.

Пример за рецепта, стр еладорма на латински:

Реп.: табл. Реладорм N. 10

D.S. 1 таблетка 30 минути преди лягане.

МЕТАКВАЛОН ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози:ортонал, дормоген, дормутил, мотолон) - има хипнотичен, седативен, антиконвулсивен и антитусивен ефект. Ortonal причинява сън с продължителност 6-8 часа, който настъпва 20-30 минути след приема на лекарството. Ortonal се използва при различни нарушения на съня, включително безсъние, свързано с болка (увеличава ефекта на аналгетиците). Ortonal се прилага перорално в доза от 0,2 g. Странични ефекти на ortonal: гадене, диспептични симптоми (рядко се проявяват). Форма за освобождаване на ртонал: таблетки от 0,2 g; драже 0,125 g и 0,25 g.

Примерна рецепта o rtonala на латински:

Реп.: табл. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D.S. 1 таблетка вечер.

НОЛУДАР (фармакологични аналози:метиприлон) - производно на пиперидин, дава лек хипнотичен ефект, сънят настъпва 45 минути след приема и продължава 6-7 часа.Нолудар се препоръчва при всички видове нарушения на съня. Noludar се предписва по 1-2 таблетки 30-40 минути преди лягане. Нолудар може да се използва при деца, като се изчисли точно дозата на квадратгол метър телесна повърхност. Нолудар е противопоказан по време на бременност. Форма на освобождаване на Noludar: таблетки от 0,2 гр. Списък Б.

ГЛУТЕТИМИД (фармакологични аналози: doriden) - има хипнотичен и седативен ефект. Хипнотичният ефект на глутетимид се проявява 30 минути след приема на лекарството и продължава 7-8 часа.Страничните ефекти при употреба на глутетимид са същите като тези на барбитуратите, включително развитието на лекарствена зависимост. Като хапче за сън глутетимид се предписва в доза от 0,5 g през нощта. Форма на освобождаване на глутетимид: таблетки. Списък Б.

Поради факта, че емоционалните разстройства сравнително често са причина за нарушения на съня, успокоителните от растителен произход могат да се използват като хапчета за сън: препарати от валериана, маточина и др., хлорпромазин), а в някои случаи - антидепресанти. Сред групата транквиланти - бензодиазепиновите производни - се използват нови чужди лекарства за лечение на нарушения на съня: темазепам, триазолам, катазолам и др.

Като хипнотици се използват и някои антихистамини (дифенхидрамин и др.) - вижте съответните раздели.

Ефективен метод за лечение на безсъние е психотерапията, по-специално автогенното обучение. Използва се и акупунктура.

GABA ЕНЕРГИЯ И ПРЕКУРСОРИ НА СЕРОТОНИНА

Гама-аминомаслената киселина (GABA), инхибиторен невротрансмитер на централната нервна система, играе важна роля във формирането на фазата на бавен („синхронизиран“) сън. Също толкова важна роля играе серотонинът, който участва в образуването на бързата ("десинхронизирана") фаза на съня - "медиаторът на сънищата". Във връзка с гореизложеното, стимуланти на GABA рецептор, които имат ноотропен ефект, както и прекурсори на серотонин, могат да се използват като хипнотици.

Фенибут- за разлика от бензодиазепините и барбитуратите, спомага за удължаване на фазата на "синхронизирания" сън, нормализира времето на заспиване и редуването на фазите на съня. Фенибутът е слабо токсичен, не предизвиква последствия и синдром на отнемане.

Форма на освобождаване на фенибут: таблетки от 0,25 г. Фенибут се предписва 1-2 таблетки през нощта.

Подобно свойство има и натриевият оксибутират, който се прилага перорално като хипнотик под формата на 5% сироп илипрах, разтворен във вода, в доза 1,5-2 г. Странични ефекти, противопоказания за употреба и др. - вижте раздел " Ноотропи ».

Пример за рецепта f enibuta на латински:

Реп.: табл. Фенибути 0.25 N.50

D.S. 1-2 таблетки през нощта.

Като сънотворни се използват и прекурсори на серотонин, които имат нормализиращ ефект върху структурата на съня - L-триптофан (1-3 g) и 5-хидрокситриптофан (0,65-0,75 g); за да се ускори заспиването, препоръчително е да се предписват в комбинация с малки дози краткодействащи хипнотици.

В момента се търсят нови хипнотици сред GABA-ергичните вещества, за да се получат лекарства, които нормализират структурата на съня и имат ниска токсичност, не предизвикват последствия, синдром на "оттегляне", както и пристрастяване и зависимост от наркотици.

Според съвременната класификация хипнотиците се разделят на бензодиазепинови производни (флунитразепам, еуноктин), барбитурати (барбитал, барбитал натрий, фенобарбитал, етаминал натрий) и хипнотици от различни химични групи (бромизовал, геминеврин, метаквалон).

БАРБИТАЛ (Barbitalum)

Синоними:Веронал, Етибарбитал, Барбетил, Барбитурал, Дорманол, Седивал.

Фармакологичен ефект.

Показания за употреба.Безсъние, психомоторна възбуда.

Начин на приложение и доза.Вътре, 0,3-0,5 g за 1/2-1 час преди лягане. Най-високата единична доза за възрастни - 0,5 g, дневна - 1 g; за деца, в зависимост от възрастта, се предписват 0,025-0,25 g.

Страничен ефект.Обща слабост, главоболие, гадене. Това е пристрастяване (отслабване или липса на ефект при продължителна многократна употреба на лекарството).

Противопоказания.

Форма за освобождаване.Прах.

Условия за съхранение.Списък Б. В добре опакован контейнер.

Барбитал натрий (Barbitalumnatrium)

Синоними:Мединал, Веронал натрий, Барбитон разтворим, Диемал натрий

Фармакологичен ефект.Сънотворно и успокоително.

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза.Вътре, 0,3-0,5-0,75 g на ден за i / 2-l часа преди лягане. За деца 0,025-0,25 г. Понякога лекарството се прилага подкожно или интрамускулно, 5 ml 10% разтвор или перректум (в ректума), 0,5 g.

Страничен ефект.Това е пристрастяване (отслабване или липса на ефект при продължителна многократна употреба на лекарството).

Противопоказания.Заболявания на черния дроб и бъбреците с нарушена екскреторна функция.

Форма за освобождаване.Прах.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място

Бромизовал (Bromisovaliun)

Синоними: Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Alluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Isoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure и др.

Фармакологичен ефект.Има успокояващо и умерено хипнотично действие.

Показания за употреба.Безсъние, нервна възбуда.

Начин на приложение и доза.Вътре като успокоително, 0,3-0,6 g 2 пъти на ден; като сънотворно, 0,6 g 30-40 минути преди лягане; деца - 0,03-0,2 g на рецепция.

Противопоказания.Свръхчувствителност към бромни препарати.

Форма за освобождаване.прах; таблетки от 0,3 g в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.

Bromisoval също е част от препаратите gluferal, pagluferal, смес от Service, testobromlecit.

ГЕМИНЕЙРИН (Hemineurinum)

Синоними:Геминеврин, Хеминеврин, Хлометиазол, Хлорметиазол, Клометиазол, Кломиазин, Дистрапакс, Дистранеурин, Сомневрин.

Фармакологичен ефект.Според химическата структура може да се разглежда като част от молекулата на тиамин (витамин В1), но няма витаминни свойства, но има седативен (седативен), хипнотичен и антиконвулсивен ефект.

Показания за употреба.Прилага се при нарушения на съня, епилептичен статус, еклампсия (тежка форма на късна токсикоза на бременни) и преекламптични състояния, при състояния на остра възбуда, както и за облекчаване на родилна болка. Това е ефективно лечение на синдрома на отнемане (състояние в резултат на внезапно спиране на приема на алкохол) при алкохолизъм.

Начин на приложение и доза.Задайте вътре и интравенозно. Когато се приема през устата под формата на капсули, той се усвоява по-бързо и действа по-активно, отколкото когато се приема под формата на таблетки.

Като хипнотик се предписват 2-4 капсули (или таблетки) преди лягане (или в две дози), като седативно (успокояващо) - 1-2 капсули (таблетки) на ден (преди хранене).

В случай на епилептичен статус и делириум (делириозно състояние) 40-100 ml 0,8% разтвор се прилагат интравенозно в продължение на 3-5 минути или се капват с 60-150 капки в минута до заспиване, след което инфузията се забавя, като се поддържа повърхностен сън. Общо 500-1000 ml се прилагат в рамките на 6-12 часа. След това можете да преминете към приемане на лекарството вътре.

При остър абстинентен синдром се предписват 2-4 капсули, а при необходимост още 2 капсули до успокояване и сън. Използва се и за облекчаване на симптомите на отнемане, 3 капсули на ден в продължение на 2 дни, след това 2 капсули на ден за още 3 дни и 1 капсула на ден в продължение на 4 дни. Обикновено курсът продължава 9 дни.

За облекчаване на родилната болка се дават 2-3 капсули, при необходимост още 2-3 капсули след 3 часа (общо не повече от 7 капсули).

При еклампсия се прилагат интравенозно 30-50 ml 0,8% разтвор - 60 капки в минута, след появата на сънливост дозата се намалява до 15-10 капки в минута.

При остра маниакална възбуда (неадекватно приповдигнато настроение, ускорено мислене,

психомоторна възбуда) се инжектират 40-80 ml 0,8% разтвор.

Страничен ефект.Интравенозното приложение на геминеврин може да причини локален флебит (възпаление на вената на мястото на инжектиране). Лекарството се прилага бавно интравенозно. Трябва да се има предвид възможността за потискане на дишането, развитие на хипотония (понижаване на кръвното налягане) и колапс (рязък спад на кръвното налягане). Когато се приема перорално, са възможни диспептични симптоми (храносмилателни нарушения).

При пациенти с алкохолизъм геминевринът може да предизвика психологическа зависимост, така че лекарството се използва за не повече от 6-7 дни, предписва се в минимални дози, които дават терапевтичен ефект.

Форма за освобождаване.Капсули, съдържащи 192 mg хлорметиазолова основа във фъстъчено масло, което съответства на 500 mg геминеврин; таблетки от 500 mg геминеврин; 0,8% разтвор във флакони от 100 и 500 ml.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum)

Синоними: Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Vendor, Cyteksal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormised, Dorsedin, Ipnosed, Mekvalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Nobadorm, Noctilen, Normorest, Optinoxan, Ortonal, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал и др.

Фармакологичен ефект.Успокоително и хипнотично, има и умерен антиконвулсивен ефект. Засилва действието на барбитурати, наркотични аналгетици, невролептици.

Показания за употреба.Използва се при нарушения на съня, причинени от различни причини, включително безсъние, свързано с остра и хронична болка.

Начин на приложение и доза.Задайте вътре 0,2 g (1 таблетка) половин час преди лягане. При ранно ставане се приема (вечер) по 1/2 табл. По време на предоперативната подготовка давайте 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 g) вечерта преди операцията.

Страничен ефект.Лекарството обикновено се понася добре. В редки случаи се наблюдават повръщане и други диспептични симптоми (храносмилателни разстройства).

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,2 g в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)

Синоними:Луминал, Барбинал, Дормирал, Лепинал, Адонал, Ефенал, Барбенил, Барбифен, Епанал, Еписедал, Фенемал, Гарденал, Хипнотал, Мефабарбитал, Невробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.

Фармакологичен ефект.Има седативен, хипнотичен и изразен антиконвулсивен ефект.

Показания за употреба.Безсъние, повишена възбудимост на нервната система, епилепсия, хорея (заболяване на нервната система, придружено от двигателна възбуда и некоординирани движения).

Начин на приложение и доза.Вътре като хипнотик 0,1-0,2 g 0,5-1 час преди лягане, децата, в зависимост от възрастта, се предписват от 0,005 до 0,0075 g. Най-високата единична доза за възрастни е 0,2 g, дневна - 0,5 g

Страничен ефект.Главоболие, атаксия (нарушена координация на движенията), при продължителна употреба, пристрастяване (отслабване или липса на ефект при продължителна повторна употреба на лекарството).

Противопоказания.Заболявания на черния дроб и бъбреците с нарушена функция.

Форма за освобождаване.прах; таблетки от 0,005 g за деца и 0,05 и 0,1 g за възрастни.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

Фенобарбиталът също е част от комбинираните препарати angisedin, andipal, antastman, bellergal, bellataminal, valocordin, valoserdin, corvalol, corytrate, neoclimastilben, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pullsnorma, spasmoveralgin, pentalgin таблетки, teminal, theofedrin, theofedrin N , тепафилин, франол.

флунитразепам (флунитразепам)

Синоними:Рохипнол, Хипнодорм, Хипнозедон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.

Фармакологичен ефект.Има седативен (успокояващ ефект върху централната нервна система), хипнотичен и антиконвулсивен ефект.

Показания за употреба.Нарушения на съня с различна етиология (причини за възникване), както и за премедикация (подготовка за анестезия или локална анестезия) преди операция.

Начин на приложение и доза.Прилага се вътре и парентерално (интрамускулно или интравенозно).

Вътре под формата на таблетки се използва за различни видове безсъние. Присвояване на възрастни 1-2 mg ("/ 2-1 таблетка преди лягане), пациенти в старческа възраст - 0,5 mg ("/ 4 таблетки); деца под 15-годишна възраст - от 0,5 до 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 таблетки).

Парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт) се използва в анестезиологичната практика за премедикация и анестезия. За премедикация се предписват 1-2 mg интрамускулно (0,015-0,03 mg / kg), за анестезия - интравенозно в същата доза (бавно инжектиране - 1 mg за 30 секунди). Непосредствено преди инжектиране съдържанието на ампулата се разрежда с приложената вода. Без добавяне на разтворител е невъзможно да се влезе в съдържанието на ампулата с лекарството.

странични ефекти и Противопоказания.Възможните нежелани реакции, предпазните мерки са основно същите като при употребата на евноктин.

Форма за освобождаване.Таблетки, съдържащи 0,002 g (2 mg) флунитразепам, в опаковка от 10, 30 и 100 броя; ампули, съдържащи 2 mg от лекарството с прилагане на ампули с 1 ml стерилна вода за инжекции, в опаковка от 25 ампули.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

ЕУНОКТИН (Eunoctinum)

Синоними; Нитразепам. Могадон, Неозепам, Радедорм, Аподорм, Бензалин. Калсмин, Дормикум, Думолид, Епибензалин, Епинелбон, Гипнакс, Гипсал, Инсомин, Ливетан, Магадон, Митидин, Могадан. Нелбон, Нитренпакс, Нитродиазепам, Пацидрим, Пацизин. Серенекс, Сомитран, Сонипам, Сонолин и др.

Фармакологичен ефект.Има хипнотичен, а в големи дози и антиконвулсивен ефект.

Показания за употреба.Нарушение на съня с различна етиология (причини), някои форми на епилепсия при деца, както и за премедикация (за подготовка за анестезия или локална анестезия) преди операция.

Начин на приложение и доза.Задайте вътре за 0,5 часа преди лягане. Единична доза за възрастни е 0,005-0,01 g (5-10 mg); за деца под 1 година - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg); 1-5 години -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 години - 0,005 g (5 mg). На възрастните хора се предписват 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg).

Страничен ефект.Понякога замайване, сърбеж, гадене.

Противопоказания.Миастения гравис (мускулна слабост), бременност (особено през първите 3 месеца); Не предписвайте лекарството на водачи на превозни средства.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,005 g в опаковка от 20 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

СПИНИТЕЛНИ НАРКОТИЦИ

Сънотворните улесняват заспиването, увеличават дълбочината и продължителността на съня и се използват за лечение на безсъние (безсъние).

Нарушенията на съня са широко разпространени в съвременния свят. 38-45% от населението е недоволно от съня си, 1/3 от населението страда от епизодични или постоянни нарушения на съня, които изискват лечение. Безсънието е един от сериозните медицински проблеми при възрастните хора.

Будността се включва и поддържа от възходящата ретикуларна формация на средния мозък, която има неспецифичен активиращ ефект върху мозъчната кора. В мозъчния ствол по време на будност преобладава активността на холинергичните и адренергичните синапси. Електроенцефалограмата (ЕЕГ) на бодърстване е десинхронизирана - високочестотна и нискоамплитудна. Невроните генерират акционни потенциали несинхронно, в индивидуален непрекъснат честотен режим.

Продължителността на съня при новородени е 12-16 часа на ден, при възрастни - 6-8 часа, при възрастни - 4-6 часа. Сънят се регулира от хипногенната система на мозъчния ствол. Включването му е свързано с биологичните ритми. Според полисомнографията (ЕЕГ, електроокулография, електромиография) в структурата на съня се разграничават бавни и бързи фази, комбинирани в цикли от 1,5-2 часа. През нощта сънят се заменя с 4-5 цикъла. Във вечерните цикли REM сънят е много нисък, в сутрешните цикли делът му се увеличава. Като цяло бавният сън отнема 75-80%, REM сън - 20-25% от продължителността на съня.

Бавновълнов сън (синхронизиран, сън на предния мозък, сън с бавни движения на очната ябълка)

Поддържа се от синхронизиращата система на таламуса, предния хипоталамус и серотонинергичните неврони на ядрата на рафа. Функцията на GABA-, серотониновите и холинергичните синапси преобладава в мозъчния ствол. Дълбокият сън с 5-ритъм на ЕЕГ също се регулира от S-пептида на съня. ЕЕГ на бавния сън е синхронизирано - високоамплитудно и нискочестотно. Мозъкът функционира като ансамбъл от неврони, които синхронно генерират изблици на нискочестотни импулси. Изпусканията се редуват с дълги паузи на мълчание.

Във фазата на бавен сън се наблюдават бавни движения на очните ябълки, тонусът на скелетните мускули, телесната температура, кръвното налягане, дихателната честота и пулсът умерено намаляват. Увеличава се секрецията на хормона на растежа, засилват се анаболните процеси, клетъчното делене и регенерацията на тъканите, синтезът на АТФ се увеличава. Преобладава тонусът на парасимпатиковия отдел на автономната нервна система. При болни във фазата на бавен сън са възможни бронхоспазъм, спиране на дишането и сърцето.

Сънят с бавни вълни, в зависимост от дълбочината, се състои от 4 етапа:

1 - повърхностен сън или сънливост (а-, (3- и 0-ритъм на ЕЕГ);

11-111 - сън със сънни вретена (сънни вретена и 9-ритъм);

IV - дълбок сън с 5 вълни.

REM сън (REM, REM сън, REM сън, REM сън)

Регулира се от ретикуларната формация на задния мозък (синьо петно, гигантско клетъчно ядро), която възбужда тилната (зрителна) кора. В мозъчния ствол преобладава функцията на холинергичните синапси. REM ЕЕГ е десинхронизиран. Има пълно отпускане на скелетната мускулатура, бързи движения на очните ябълки, учестено дишане, пулс, леко повишаване на кръвното налягане. Спящият вижда сънища. Повишава се секрецията на адреналин и глюкокортикоиди, повишава се симпатиковият тонус. При болни хора в REM фаза съществува риск от инфаркт на миокарда, аритмия и болка при язвена болест.

REM сънят, създаващ специален режим на функциониране на мозъчната кора, е необходим за психологическа защита, емоционално разтоварване, подбор на информация и консолидиране на дългосрочната памет, забравяне на ненужна информация и формиране на програми за бъдеща мозъчна дейност. REM сънят увеличава синтеза на РНК и протеини в мозъка.

Дефицитът на бавновълнов сън е придружен от хронична умора, тревожност, намалена умствена работоспособност и двигателен дисбаланс. Недостатъчната продължителност на REM съня води до възбуда, халюцинации, психози. При лишаване от една от фазите на съня в периода на възстановяване, неговата хиперпродукция възниква компенсаторно. REM сънят и дълбоките стадии (111-IV) на не-REM съня са най-уязвими.

Хапчетата за сън се предписват само при хронично безсъние (нарушение на съня за 3-4 седмици). Класификацията на сънотворните се извършва според тяхната химическа структура:

Производни на бензодиазепин;

Производни на циклопиролон и имидазопиридин;

Производни от алифатния ред;

Производни на етаноламин;

Производни на барбитуровата киселина (барбитурати).

Опитите за лечение на безсъние с вещества, които потискат централната нервна система, са известни от древността. Алкохолни напитки, опиум лауданум и билки се използват като сънотворни. През 2000 г. пр.н.е асирийците подобрявали съня с алкалоиди от беладона, през 1550 г. пр.н.е. Египтяните са използвали опиум за безсъние. В средата на XIX век в медицинската практика са въведени бромиди, хлоралхидрат, паралдехид, уретан, сулфонал.

Приспивателни

Лекарство	Търговско име	Пътища на приложение	Показания за употреба	произв. действия
бензодиазепинови производни
Нитразепам флунитразепам темазепам Нозепам (оксазепам) Триазолам	Берлидорм, могадон, радедорм, еуноктин Рохипнол, без съмнение Normison, restoril, signopam Халсион		Безсъние, невроза, отказ от алкохол Безсъние, премедикация за анестезия, въвеждаща анестезия безсъние Безсъние, невроза безсъние
Производни на циклопиролон и имидакопиридин
Зопиклон Золпидем	Имован, сомнол Iwadan, steelnox		безсъние безсъние
Алифатни производни
Натриев оксибутират		Вътре, във вена	Безсъние с преобладаване на REM сън, облекчаване на гърчове, анестезия
Производни на етаноламин
Доксилайн	Донормил		безсъние
Барбитурати
Фенобарбитал Етаймнал-натрий (пентобарбитал)	нембутал	Вътре, в / в, в / м Вътре, в / в, в / м, ректално	Безсъние, епилепсия, облекчаване на гърчове Безсъние, анестезия, облекчаване на гърчове

Барбитуровата киселина (малонилурея, 2,4,6-триоксохексахидропиримидин) е синтезирана през 1864 г. от Адолф Байер в лабораторията на известния химик Фридрих Август Кекуле в Гент (Холандия). Името на киселината идва от думите Барбара(Свети, в деня на чиято памет Байер извърши синтеза) и урея - урея. Барбитуровата киселина има лек седативен ефект и е лишена от хипнотични свойства. Хипнотичният ефект се проявява в неговите производни, които имат арилни и алкилови радикали при въглерод на пета позиция. Първото хапче за сън от тази група, барбитал (веронал), е предложено за медицинска практика през 1903 г. от немските фармаколози Е. Фишер и И. Меринг (името веронал е дадено в чест на италианския град Верона, където в У. Шекспир трагедията "Ромео и Жулиета" главната героиня пие напитка със силен хипнотичен ефект). Фенобарбиталът се използва за лечение на безсъние и епилепсия от 1912 г. Синтезирани са повече от 2500 барбитурата, от които около 50 лекарства са използвани в медицинската практика по различно време.

От средата на 60-те години бензодиазепиновите производни стават лидери сред хипнотиците. Те се приемат от 85% от хората, страдащи от безсъние. Получени са 3000 съединения от тази група, повече от 100 лекарства имат медицинско значение.

Идеалното хипнотично лекарство не трябва да нарушава физиологичната структура на съня, паметта, дишането и други жизненоважни функции, да предизвиква пристрастяване, пристрастяване към наркотици, синдром на отдръпване, риск от предозиране, да се превръща в активни метаболити и да има дълъг полуживот, да има отрицателно въздействие върху благополучие след събуждане.

ХАРАКТЕРИСТИКИ НА СПИНИТЕЛНИТЕ

бензодиазепинови производни

Бензодиазепинът е седемчленен 1,4-диазепинов пръстен, свързан с бензен.

Хипнотиците от бензодиазепиновата група, които имат анти-тревожни, антиконвулсивни и централни мускулни релаксанти, са близки до транквилизаторите. Хипнотичният ефект се дължи на ефекта върху бензодиазепиновите рецептори, които алостерично модулират функцията на GABA-тип рецептори. А.Бензодиазепиновите рецептори засилват свързването на GABA с GABAd рецепторите. което е придружено от повишаване на хлорната пропускливост на невроните, развитие на хиперполяризация и инхибиране. Реакцията с бензодиазепиновите рецептори възниква само в присъствието на GABA.

Бензодиазепиновите производни, като повишават GABAergic инхибирането в емоционалните центрове на лимбичната система (хипокампус, амигдала) и хипоталамуса, отслабват възбуждането на мозъчната кора. Това улеснява заспиването, намалява броя на нощните събуждания и двигателната активност по време на сън, удължава съня.

В структурата на съня, индуциран от бензодиазепини със средна продължителност на ефекта (ТЕМАЗЕПАМ)и дълго действие (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ).преобладава фаза II на не-REM сън. 111-IV етапи и REM сън са намалени по-малко, отколкото при приемане на барбитурати. Последствието се проявява със сънливост, летаргия, мускулна слабост, забавяне на умствените и двигателни реакции, нарушена координация на движенията и способността за концентрация, антероградна амнезия (загуба на памет за текущи събития), загуба на сексуално желание, артериална хипотония, повишено бронхиален секрет.

Краткодействащ агент НОЗЕПАМне нарушава физиологичната структура на съня. Събуждането след прием на Нозепам не е придружено от симптоми на последействие. ТРИАЗОЛАМпричинява дизартрия, сериозни нарушения на координацията на движенията, нарушения на абстрактното мислене, паметта, вниманието, удължаване на времето за избор на реакции. Тези нежелани реакции ограничават употребата на триазолам в медицинската практика.

Възможна е парадоксална реакция към приема на бензодиазепини под формата на еуфория, липса на почивка, хипомания, халюцинации.

Производните на бензодиазепина в хипнотични дози обикновено не нарушават дишането, причиняват само лека артериална хипотония и тахикардия. При пациенти с белодробни заболявания възникват хиповентилация и хипоксемия, тъй като чувствителността на дихателния център към въглеродния диоксид и тонусът на дихателната мускулатура намаляват.

Съединенията от серията бензодиазепини като централни мускулни релаксанти могат да влошат хода на респираторните нарушения по време на сън. Този синдром се среща при 37% от хората, по-често при мъже с наднормено тегло над 40 години. С апнея (гръцки а - отказ, rpoe- дишане), респираторният поток спира или пада под 20% от първоначалния. с хипопнея - под 50%. Броят на епизодите е минимум 5 на час. продължителността им е 10-40 секунди.

Налице е оклузия на горните дихателни пътища поради дисбаланс в движенията на дилататорните мускули на увулата, мекото небце и фаринкса. Потокът на въздух в дихателните пътища спира, което е придружено от хъркане. В края на епизода хипоксията причинява „полусъбуждане“, което връща мускулния тонус към състояние на будност и възобновява дишането. Респираторните нарушения по време на сън са придружени от тревожност, депресия, дневна сънливост, главоболие, нощно напикаване, артериална хипертония, аритмия, ангина пекторис, мозъчно-съдов инцидент, компенсаторно увеличение на броя на червените кръвни клетки.

Хипнотиците от бензодиазепиновата група се абсорбират добре, когато се приемат перорално, връзката им с кръвните протеини е 70-99%. Концентрацията в цереброспиналната течност е същата като в кръвта. В молекулите на нитразепам и флунитразепам нитрогрупата първо се редуцира до аминогрупата, след което аминогрупата се ацетилира. Триазолам се окислява от цитохром R-450.-окситриазолам и непроменени нозепам и темазепам добавят глюкуронова киселина (схема в лекция 30).

Бензодиазепиновите производни са противопоказани при наркомания, дихателна недостатъчност, миастения гравис. Те се предписват с повишено внимание при холестатичен хепатит, бъбречна недостатъчност, органично увреждане на мозъка, обструктивна белодробна болест, депресия, предразположение към лекарствена зависимост.

Производни на циклопиролон и имидазопиридин

Производно на циклопиролон ЗОПИКЛОНи имидазопиридиново производно ЗОЛПИДЕМса лиганди за алостерични бензодиазепинови свързващи места в GABAd рецепторния комплекс; подобно на бензодиазепиновите производни, те усилват GABAergic инхибирането в лимбичната система.

Лекарствата имат анти-тревожни и антиконвулсивни ефекти, не нарушават физиологичната структура на съня, не предизвикват обструктивна сънна апнея. При пациенти, приемащи зопиклон или золпидем, няма усещане за "изкуственост" на съня, след събуждане се усеща бодрост и свежест, работоспособността се повишава. Хипнотичният ефект на тези лекарства продължава една седмица след оттеглянето.

Зопиклон и золпидем причиняват само отделни случаи на депресия, раздразнителност, объркване, амнезия и зависимост, те могат да се предписват за 6 месеца при пациенти с персистираща безсъние. Противопоказан при дихателна недостатъчност, деца под 15 години.

Алифатни производни

НАТРИЕВ ОКСИБУТИРАТ(GHB) се превръща в GABA. Като хапче за сън се приема перорално. Продължителността на съня е променлива и варира от 2-3 до 6-7 часа. Механизмът на действие на натриевия оксибутират е разгледан в лекция 20.

Структурата на съня при предписване на натриев оксибутират се различава малко от физиологичната. В границите на нормалните флуктуации е възможно удължаване на REM съня и етап IV на не-REM сън. Последствие и синдром на отката липсват.

Действието на натриевия хидроксибутират е дозозависимо: в малки дози той има аналгетичен и седативен ефект, в средни дози има хипнотичен и антиконвулсивен ефект, в големи дози има анестетичен ефект.

Производни на етаноламин

ДОКСИЛАМИНсравним по ефективност с бензодиазепиновите производни, блокира Н1-рецепторите на хистамина и М-холинергичните рецептори в ретикуларната формация. Има ежедневно последващо действие, тъй като полуживотът е 11-12 часа. Екскретира се непроменен (60%) и под формата на неактивни метаболити в урината и жлъчката. Страничните ефекти се дължат на блокадата на периферните М-холинергични рецептори (сухота в устата, нарушение на настаняването, запек, дизурия, треска). Противопоказан при свръхчувствителност, закритоъгълна глаукома, уретропростатични заболявания, деца под 15 години. Спрете кърменето, докато приемате доксиламин.

Барбитурати

В групата на барбитуратите относителната стойност се запазва ЕТАМИНАЛ-НАТРИЙ и ФЕНОБАРБИТАЛ.Етаминал-натрий има хипнотичен ефект след 10-20 минути, сънят продължава 5-6 часа. Фенобарбиталът действа за 30-40 минути в продължение на 6-8 часа.

Барбитуратите са лиганди за барбитуратните рецептори. В малки дози те алостерично засилват действието на GABA върху GABAd рецепторите. В същото време отвореното състояние на хлоридните канали се удължава, навлизането на хлоридни аниони в невроните се увеличава и се развива хиперполяризация и инхибиране. Във високи дози барбитуратите директно повишават хлорната пропускливост на невронните мембрани. В допълнение, те инхибират освобождаването на възбуждащи ЦНС медиатори - ацетилхолин, глутаминова и аспарагинова киселина, блокират АМРА рецепторите (квисквалатни рецептори) на възбуждащите аминокиселини.

Барбитуратите потискат системата за будност - ретикуларната формация на средния мозък, което допринася за появата на сън. Те също така инхибират хипногенната система на задния мозък, която е отговорна за REM съня. В резултат на това преобладава синхронизиращото влияние върху мозъчната кора на системата за бавен сън - таламуса, предния хипоталамус и ядрата на рафа.

Барбитуратите улесняват заспиването, увеличават общата продължителност на съня. В картината на съня преобладават фази II и III на не-REM съня, повърхностен 1 и дълбок IV стадий на бавен сън и REM сън са намалени. Липсата на REM сън има нежелани последици. Може би развитието на невроза и дори психоза. Отмяната на барбитуратите е придружена от хиперпродукция на REM сън с чести събуждания, кошмари, усещане за непрекъсната умствена активност. Вместо 4-5 епизода на REM сън на нощ, има 10-15 и дори 25-30 епизода. При прием на барбитурати в продължение на 5-7 дни, възстановяването на физиологичната структура на съня настъпва едва след 5-7 седмици. Пациентите развиват психологическа зависимост.

В дози, които са 1/3-1/2 от сънотворните, барбитуратите имат седативен ефект. При болезнено безсъние те причиняват делириум, увеличавайки усещането за болка. Те имат антихипоксичен, антиконвулсивен и антиеметичен ефект. Етаминал натрий се инжектира във вена за неинхалационна анестезия. При епилепсия се предписва фенобарбитал.

Барбитуратите са силни индуктори на метаболитни ензими. В черния дроб те удвояват биотрансформацията на стероидни хормони, холестерол, жлъчни киселини и витамини. д, ДА СЕ,фолиева киселина и лекарства с метаболитен клирънс. Индукцията е придружена от рахитоподобна остеопатия. кръвоизливи, макроцитна анемия, тромбоцитопения. метаболитна несъвместимост с комбинирана фармакотерапия. Барбитуратите повишават активността на алкохолдехидрогеназата и синтетазата на 5-аминолевулиновата киселина. Последният ефект е опасно обостряне на порфирията.

Въпреки индуциращия ефект, фенобарбиталът претърпява материална кумулация (полуживотът е 100 часа) и има последица под формата на сънливост, депресия, слабост, нарушена координация на движенията, главоболие и повръщане. Събуждането настъпва в състояние на лека еуфория, скоро заменено от раздразнителност и гняв. Последействието на етамин-ла-натрий е по-слабо изразено.

Барбитуратите са противопоказани при тежки заболявания на черния дроб и бъбреците, порфирия, миастения гравис, тежка церебрална атеросклероза, миокардит, тежка коронарна болест на сърцето, тиреотоксикоза, феохромоцитом, аденом на простатата, закритоъгълна глаукома, алкохолизъм, индивидуална непоносимост.

ЛЕЧЕНИЕ НА БЕЗСЪНИЕ

Етиологичните фактори на безсънието са разнообразни - джет лаг, стрес, невротично състояние, депресия, шизофрения, злоупотреба с алкохол, ендокринно-обменни заболявания, органични мозъчни нарушения, патологични синдроми на съня (апнея, двигателни нарушения като миоклонус).

Клинични варианти на безсъние:

Пресомнична (ранна) безсъние - затруднено заспиване с удължаване на началото на съня с повече от 30 минути;

Интрасомнична (средна) инсомния - чести събуждания, които не са свързани с физиологични нужди;

Постсомнична (късна) безсъние - болезнени ранни събуждания. когато пациентът, чувствайки се сънлив, не може да заспи.

Пациентите се оплакват от нарушение на съня, ако неговата субективна продължителност е под 5 часа за 3 последователни нощи или е нарушено качеството на съня. В ситуации, когато продължителността на съня е нормална, но качеството му е променено, пациентите възприемат състоянието си като безсъние. При предсомническо безсъние има чести преходи от етапи 1 и 2 на сън с бавни вълни към будност. При пациенти с интрасомнична инсомния, не-REM сън се измества към повърхностен регистър с намаляване на дълбоките стадии III и IV. Преобладаването на бърза фаза в структурата на съня с кошмари, чувство на слабост и липса на почивка е особено трудно да се толерира.

Основните принципи на фармакотерапията при безсъние са следните:

Терапията започва с хигиенни мерки, психотерапия, авторелаксация и използване на билкови седативи;

Предписват хипнотици с кратко действие (нозепам, зопиклон, золпидем) или доксиламин;

Продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 3 седмици (оптимално - 10-14 дни), ако е необходимо, се провежда дългосрочно назначаване на "лекарствени празници" (прекъсвания в лечението);

В случаи на сънна апнея са показани само зопиклон и золпидем;

Ако при субективна неудовлетвореност обективно записаната продължителност на съня е най-малко 6 часа, вместо фармакотерапия се използва психотерапия;

Най-успешно се лекува предсънната инсомния. За ускоряване на съня се използват краткодействащи бензодиазепини (нозепам) или нови сънотворни (зопиклон, золпидем, доксиламин). При интрасомнична безсъние с кошмари и автономни реакции се използват антипсихотици (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен, клозапин) и транквиланти (сибазон, феназепам). Лечението на постсомничните разстройства при пациенти с депресия се извършва с антидепресанти със седативен ефект (амитриптилин). Постсомничната безсъние на фона на церебрална атеросклероза се лекува с дългодействащи хипнотици (нитразепам, флунитразепам) в комбинация с лекарства, които подобряват кръвоснабдяването на мозъка (кавинтон, танакан).

При безсъние поради лоша адаптация към промяна в часовата зона може да се използва ново лекарство APIC МЕЛАТОНИН,съдържащ епифизния хормон мелатонин и вит бг(пиридоксин). Естествената секреция на мелатонин се увеличава през нощта. Увеличава синтеза на GABA и серотонин в средния мозък и хипоталамуса, участва в терморегулацията, има антиоксидантен ефект, стимулира имунната система (активира Т-хелперите, естествените килъри и производството на интерлевкин). Пиридоксинът насърчава производството на мелатонин в епифизната жлеза, необходим е за синтеза на GABA и серотонин. Когато приемате Apik Melatonin, трябва да се избягва яркото осветление. Лекарството е противопоказано при злокачествена патология на кръвта, автоимунни заболявания, захарен диабет, епилепсия, депресия.

Сънотворните не се предписват амбулаторно на пилоти, транспортни шофьори, строители, работещи на височина, оператори, извършващи отговорна работа, и други хора, чиято професия изисква бързи умствени и двигателни реакции. Хапчетата за сън са противопоказани по време на бременност и кърмене.

ОСТРО ОТРАВЯНЕ С СПИНИТЕЛНИ ЛЕКАРСТВА

Производни на бензодиазепините. имайки широк обхват на терапевтично действие, рядко причиняват остро отравяне с фатален изход. При отравяне първо се появяват халюцинации, артикулационни нарушения, нистагъм, атаксия, мускулна атония, след това се появяват сън, кома, респираторна депресия, сърдечна дейност и колапс.

Специфичен антидот за хипнотици и транквиланти - антагонист на бензодиазепиновите рецептори ФЛУМАЗЕНИЛ(ANEC-SAT). В доза от 1,5 mg той заема 50% от рецепторите, 15 mg флумазенил напълно блокират бензодиазепиновия алостеричен център в GABAd-рецепторния комплекс. Лекарството се инжектира бавно във вената, като се опитват да избегнат симптомите на "бързо събуждане" (възбуда, дезориентация, конвулсии, тахикардия, повръщане). Полуживотът на флумазенил е кратък - 0,7-1,3 часа поради интензивна биотрансформация в черния дроб. При отравяне с бензодиазепини с продължително действие се прилага многократно. Флумазенил при пациенти с епилепсия може да предизвика пристъп на конвулсии, при зависимост от бензодиазепинови производни - синдром на абстиненция, при психози - тяхното обостряне.

Отравянето с барбитурати е най-тежко. Възниква при случайно (лекарствен автоматизъм) или умишлено (опит за самоубийство) предозиране. 20-25% от хората, приети в специализиран център за контрол на отравянията, са приемали барбитурати. Смъртоносната доза е около 10 терапевтични дози: за барбитурати с кратко действие - 2-3 g, за барбитурати с продължително действие - 4-5 часа.

Клиничната картина на интоксикацията се характеризира със силно потискане на централната нервна система. Типични симптоми:

1. Сън, преминаващ в кома като анестезия, хипотермия, свиване на зениците (при тежка хипоксия, зениците се разширяват), инхибиране на рефлексите - роговични, зенични, болка, тактилни, сухожилни (в случай на отравяне с наркотични аналгетици, сухожилните рефлекси са запазени и дори засилени).

2. Депресия на дихателния център (чувствителността към въглероден диоксид и ацидоза намалява, но не и към рефлекторни хипоксични стимули от каротидните гломерули).

Добрите хапчета за сън ще помогнат за облекчаване на пренапрежение, психични разстройства, стрес, отпускане на всички мускули на тялото. Безсънието е често срещано явление (особено при възрастните хора) и много традиционни лекарства нямат желания ефект и са просто безполезни.

Изборът на лекарства трябва да бъде правилен, самолечението е изключено. Първо, препоръчително е да се запознаете с принципа на действие на основните групи лекарства, не злоупотребявайте с дозите.

Билковите препарати имат седативен ефект, продават се без рецепта и не причиняват отрицателни ефекти в организма. Напълно възможно е да се приема с лека форма на безсъние през нощта.

Преди да вземете каквото и да е лекарство, трябва да се консултирате с сонолог или невропатолог, който ще предпише адекватно лечение.

При избора на лекарства се взема предвид възрастта:

Дихателният център става по-малко активен и чувствителен с възрастта, започва да изпитва кислороден глад. Епизодичната сънна апнея може да се появи при по-възрастни хора и може да бъде доста продължителна. На фона на които се развива хипертонична криза, ангина пекторис. Рискът от инфаркти и инсулти нараства експоненциално.

Безсънието при децата е особено опасно, следователно, с лош сън, често събуждане през нощта, бебето трябва да се види от невролог.

Основните групи лекарства

Има две групи сънотворни: слаби и мощни. При избора е необходимо да се вземат предвид причините за безсъние и други съпътстващи симптоми, по-специално заболявания, които могат да провокират лош сън.

Списъкът с такива лекарства трябва да включва следното:

• барбитурати, които могат да доведат до силна промяна на структурата на съня;
• бензодиазепинови производни (триазолам, мезапам, евноктин, флунитразепам, лоразепам), но могат да повлияят негативно на нервната система, да доведат до развитие на синдром на пристрастяване, при рязко спиране или намаляване на дозите могат да се появят неприятни допълнителни симптоми (гадене, тремор на ръцете). , конвулсии);
• GMMC или сънотворни от група 3, за да имат седативен ефект, нормализират фазата на бавен сън и времето за заспиване, тези лекарства не предизвикват пристрастяване.

Мощни продукти

Силните хипнотични лекарства могат да причинят рязко намаляване на REM съня. Препоръчва се да се приема само при сериозни нарушения. Освен това много групи се продават само по лекарско предписание и могат да доведат до странични ефекти. Изборът трябва да бъде съгласуван предварително с лекаря.

Днес се произвеждат няколко групи сънотворни от 1-3 поколения:

Лекарства без рецепта

Средствата без рецепта включват билкови отвари - маточина, глог върху алкохол за облекчаване на нервност, лека форма на безсъние и тревожност. Това са безопасни, евтини хапчета за сън и могат да бъдат намерени във всяка аптека.

Билковите препарати се произвеждат под формата на таблетки от сухи билки (лавандула, шишарки от хмел, корен от валериана):

Какво могат да приемат възрастните хора?

Всички възрастни хора променят структурата на съня с възрастта. Безсънието и ранното събуждане са чести. Препоръчва се да не се прибягва до мощни лекарства, но е по-добре да се лекува безсъние с билкови лекарства, други нелекарствени методи. Освен това е необходимо да се приемат сънотворни в умерени дози. Вероятно предписване на силно хапче за сън, ако е показано.

Често възрастните хора страдат от обструктивна сънна апнея и дихателните паузи стават дълги. Дори при епизоди на сънна апнея е рисковано да се вземат много силни сънотворни без рецепта и без инструкции от специалист не се препоръчва. Сърцебиенето може да се учести, може да се развие хипертонична криза.

Най-добрите леки успокоителни са:

1. Фенобарбитал(прах, таблетки) за антиепилептичен ефект. Страничните ефекти могат да бъдат: появата на алергични обриви по тялото, инхибиране на централната нервна система, скокове на кръвното налягане. Да не се приема при алкохолно безсъние, дисфункция на черния дроб и бъбреците.
2. Анданте(капсули) за нормализиране на продължителния сън. Противопоказания: миастения гравис, чернодробно заболяване, дихателна недостатъчност.
3. Нозепамс краткотраен ефект.
4. темазепамкато безвредно лекарство, което не води до странични ефекти.
5. Персен(капсули, таблетки) като част от техния билков екстракт.
6. Донормилза бързо заспиване, подобряване на качеството и продължителността на съня. Но може да се появи запек, пареза, сухота в устата. За да се предотвратят психосоматични разстройства и епизодични нарушения на съня, по-добре е да се ограничите до приемането на инфузии без рецепта: маточина, валериана, маточина. Лекарствата успокояват нервната система добре и не предизвикват пристрастяване.

От приема на много хапчета за сън кръвното налягане се повишава, вниманието и паметта се влошават. Дори след приемане на слаби лекарства е невъзможно да се надяваме на бързо хипнотично излекуване, а при постоянен стрес, физическо натоварване или тежки заболявания на редица вътрешни органи хипнотичните транквиланти могат да бъдат напълно безполезни. Това се отнася преди всичко за възрастните хора.