Синоними на аналози на формотерол. "Формотерол" - инструмент, който ви позволява да дишате дълбоко. Употреба при бременност

Активна съставка: 12 mcg формотерол фумарат дихидрат.

Помощни вещества: натриев бензоат, лактоза монохидрат.

Капсула: хипромелоза, багрило карамел (E 150c).

Фармакодинамика.Формотерол е селективен β2-адренергичен рецепторен агонист (β2-агонист). Има бронходилататорен ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Действието на лекарството настъпва бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа след вдишване. При използване на терапевтични дози ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се отбелязва само в редки случаи.

Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Някои от противовъзпалителните свойства на формотерола са показани при експерименти с животни, като например способността да предотвратява развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки.

При експериментални проучвания върху животни in vitro, рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са показали, че са силно селективни β2-рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно активността на (R,R) енантиомера по отношение на ефекта върху гладката мускулатура на трахеята. Не са получени фармакологични доказателства за ползата от използването на един от тези два енантиомера върху рацемична смес.

При проучвания при хора е доказано, че формотерол е ефективен при предотвратяване на симптоми, причинени от вдишани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на формотерола остава изразен в продължение на 12 часа след инхалация, прилагането на лекарството 2 пъти на ден за дългосрочна поддържаща терапия позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както по време на денем и нощем.

При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) със стабилен курс, формотерол, използван под формата на инхалации в дози от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден, е придружен от подобряване на параметрите на качеството на живот.

Фармакокинетика.Диапазонът на терапевтичните дози за формотерол е от 12 mcg до 24 mcg два пъти дневно. Данни за фармакокинетиката на формотерол са получени при здрави доброволци след инхалация на формотерол в дози над препоръчваните граници и при пациенти с ХОББ след инхалация на формотерол в терапевтични дози.

Всмукване. След еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg при здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма, максималната концентрация на формотерол в кръвната плазма (Cmax) е 266 pmol / l и се достига в рамките на 5 минути след инхалация . При пациенти с ХОББ, които са получавали формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, плазмените концентрации на формотерол, измерени след 10 минути, 2 часа и 6 часа след инхалация, са били в границите от 11,5-25,7 pmol /l и съответно 23,3-50,3 pmol/l.

В проучвания, които изследват общата екскреция на формотерол и неговите (R, R) и (S, S) енантиомери в урината, е показано, че количеството на формотерол в системното кръвообращение нараства пропорционално на инхалираната доза (12-96 mcg).

След инхалаторно приложение на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината при пациенти с бронхиална астма (БА) се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19-38%. Това показва известно натрупване на формотерол в плазмата след многократни инхалации. Въпреки това, няма по-голямо натрупване на един от енантиомерите на формотерол в сравнение с другия след многократни инхалации.

По-голямата част от формотерола, приложен чрез инхалатор, се поглъща и след това се абсорбира от стомашно-чревния (GI) тракт. Когато 80 микрограма 3H-белязан формотерол се приложи перорално на двама здрави доброволци, най-малко 65% от формотерола се абсорбират.

Разпределение. Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64%, свързването със серумния албумин е 34%. В диапазона от концентрации, отбелязани след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване.

Метаболизъм. Основният път на метаболизъм на формотерола е директното конюгиране с глюкуроновата киселина. Друг метаболитен път е О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране).

Второстепенните метаболитни пътища включват конюгирането на формотерол със сулфат, последвано от деформилиране. Много изоензими участват в процесите на глюкурониране (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и O-деметилиране (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) на формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствено взаимодействие чрез инхибиране на някои или изоензими, участващи в метаболизма на формотерол. В терапевтични концентрации формотерол не инхибира изоензимите на системата на цитохром Р450.

Оттегляне. При приемане на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, 10% и 15-18% от общата доза при пациенти с астма се екскретират непроменени в урината; 7% и 6-9% от общата доза съответно при пациенти с ХОББ.

Изчислените пропорции на (R,R) и (S,S) енантиомерите на непроменения формотерол в урината са съответно 40% и 60% след единична доза формотерол (12-120 μg) при здрави доброволци и след единична и повтарящи се дози формотерол при пациенти с астма.

Активното вещество и неговите метаболити се екскретират напълно от тялото; около 2/3 от пероралната доза се екскретира в урината, 1/3 - в изпражненията. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min.

При здрави доброволци крайният плазмен полуживот на формотерол след еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg е 10 часа; крайните полуживоти на (R,R) и (S,S) енантиомерите, изчислени от екскреция в урината, са съответно 13,9 и 12,3 часа.

Фармакокинетика при избрани групи пациенти.Етаж. След коригиране спрямо телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъже и жени нямат значителни разлики.

Пациенти в старческа възраст (над 65 години).Не са получени данни в полза на необходимостта от промяна на дозировката на формотерол при пациенти на възраст над 65 години в сравнение с по-млади пациенти.

Пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция.Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция не е проучвана.

Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с бронхиална астма (БА) като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди.

Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от вдишване на алергени, студен въздух или физическо натоварване като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди.

Профилактика и лечение на нарушения на бронхиалната проходимост при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), при наличие както на обратима, така и на необратима бронхиална обструкция, хроничен бронхит и белодробен емфизем.

Formoterol-native е предназначен за инхалационна употреба при пациенти снад 18 години. Лекарството не е предназначено за перорално приложение.

Дозата на лекарството Formoterol-native се избира индивидуално в зависимост отнуждите на пациента. Използвайте най-ниската доза, която осигуряватерапевтичен ефект. Когато симптомите на бронхиална астма се овладеят отпо време на терапия с Formoterol-native е необходимо да се обмисли възможносттапостепенно намаляване на дозата. Намаляване на дозата на Formoterol-nativeизвършва се под редовен медицински контрол на състоянието на пациента.

Лекарството е капсула с прах за инхалация, която трябва да бъдеизползвайте само с помощта на специално устройство - инхалатор "Inhaler CDM®",който е включен в пакета.

Бронхиална астма.Доза Formoterol-native за редовна поддържаща терапияFormoterol-native трябва да се използва само като допълнителна терапия къминхалаторни глюкокортикостероиди (GCS). Не превишавайте максимумапрепоръчителната доза от лекарството е 48 mcg (съдържание на 4 капсули) на ден.Като се има предвид, че максималната дневна доза Formoterol-native е 48mcg, ако е необходимо, можете допълнително да прилагате 12-24 mcg на ден заоблекчаване на симптомите на бронхиална астма.

Ако е необходимо да се използват допълнителни дози от лекарството Formoterol-nativeпрестава да бъде епизодичен (например става по-често от 2 дни в седмицата), томоже да означава влошаване на хода на бронхиалната астма, трябва да се консултирате с лекар.На фона на обостряне на бронхиална астма не трябва да се започва лечение с лекарството.Formoterol-роден или промяна на дозировката на лекарството.Formoterol native не трябва да се използва за облекчаване на остри пристъпи.бронхиална астма.

Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване или неизбеженизлагане на известен алерген.Formoterol-native трябва да се използва в доза от 12 mcg (съдържание на 1 капсула) за 15минути преди очаквания контакт с алергена или преди физическо натоварване. Допълнителенвдишването на лекарството не трябва да се извършва през следващите 12 часа.

Предотвратяване на тежък бронхоспазъм.Пациенти с анамнеза за тежък бронхоспазъм може да се нуждаят от еднократна дозаинхалация в доза 24 mcg (съдържание на 2 капсули).

ХОББ Доза Formoterol-native за редовна поддържаща терапия на ХОББе 12-24 mcg (съдържание на 1-2 капсули) 2 пъти дневно.

Инструкции за провеждане на инхалации.За да се гарантира правилната употреба на лекарството, лекарят или дрздравният специалист трябва:
1. предупредете пациента, че капсулите са само за инхалацияприложение и не са предназначени за поглъщане;
2. обяснете на пациента, че трябва да се използват капсули с прах за инхалациясамо с помощта на "Inhaler CDM®";
3. покажете на пациента как да използва инхалатора.Извадете капсулата от клетъчната опаковка непосредствено преди употреба.

Указания за употреба на инхалатора "Inhaler CDM®".Инхалатор за прах "Inhaler CDM®" - пластмасово устройство с подвижен връхчаст и с прибиращо се отделение за капсула, високо около 6 см."Inhaler CDM®" е еднодозов инхалатор, който ви позволява да дозирате и инхалирателекарство в много малки дози. Лекарството Formoterol-native навлиза в дихателните пътищапътят на пациента заедно с въздушните потоци по време на активно вдишване презмундщук на устройството."Inhaler CDM®" е много лесен за използване. Трябва да следвате стъпка по стъпкаинструкции по-долу:
Етап 1. Отстранете прозрачната капачка от устройството Inhaler CDM® катопоказано на фиг.1.
Стъпка 2 Дръжте устройството здраво с една ръка, показалец и палецизползвайте другата си ръка, за да отворите отделението за капсули, както е показано нафиг.2. За да направите това, натиснете с показалеца PUSH навътредвижеща се част "Inhaler CDM®", премествайки отделението навътреобратната страна.
Стъпка 3 Като държите устройството с една ръка, поставете капсулата с лекарствотов слота на отделението (фиг. 3).
Стъпка 4 Уверете се, че капсулата е поставена правилно в гнездото (фиг. 4).
Стъпка 5 Дръжте инхалатора CDM® изправен и затворетеотделение, като натиснете палеца в обратната посока, докато спре,докато се чуе щракване (фиг.5).
Стъпка 6 Дръжте устройството "Inhaler CDM®" строго вертикално (фиг. 6).
Стъпка 7 Приведете го в работно състояние, както е показано на фиг. 7. Заот това, натиснете мундщука със сила, така че стрелката,нанесен върху тялото, изчезна извън границите на долната частустройства до горния ред. След това отпуснете мундщука къмвръщайки го в първоначалното му положение. Така виепробийте капсулата, отваряйки достъпа до лекарствотолумен на мундщука.Внимание: поради разрушаване на желатиновата капсула, малкапарчета желатин в резултат на вдишване могат да попаднат в устата илигърлото. За да се сведе до минимум това явление,капсулата трябва да се пробие повече от 1 път.
Стъпка 8 Внимание: преди вдишване, издишайте(фиг. 8). Не издишвайте през мундщука!
Стъпка 9 Внимателно стиснете мундщука "Inhaler CDM®" със зъби, плътнообгърнете го с устни и поемете дълбоко и силно въздухуста (фиг. 9). Ще чуете вибриращ звук вътре в отделението за съхранение.капсули, излъчвани от капсулата по време на въртене и дисперсиялекарство. Внимание: мундщукът не трябва да се дъвче или стиска силнозъби! Не натискайте мундщука, докато вдишвате. Можеблокират движението на капсулата. Задръжте дъха сиза около 10 секунди или колкото е възможно по-дълго.Извадете инхалатора от устата си. Поемете бавно въздух. Тогавадишайте нормално.Повторете отново стъпки 8-9, за да сте сигурни, че дозата е инхалирана.ремонтирам.
Стъпка 10 След вдишване отворете отделението за капсулите (стъпка 2), извадете празнотокапсула и след това я затворете, както е показано на фиг. 5.Внимание: стр Когато вдишвате, опитайте се да не блокирате отворите, разположени настрани на мундщука. Това може да попречи на свободното движение на въздуха.вътре в инхалатора, като по този начин се намалява разпръскването на съдържанието на капсулата.

Винаги затваряйте инхалатора CDM® плътно с капачка след употреба, товаще поддържа мундщука чист.Почиствайте външността на мундщука редовно (веднъж седмично) със суха кърпа.Има отделни съобщения за случайно поглъщане на капсули от пациенти.цялото лекарство, без използването на устройство за инхалация. Повечето от тезислучаите не са свързани с развитието на нежелани събития. Здравният работник трябваобяснете на пациента как да използва правилно лекарството, особено ако след вдишванепациентът не подобрява дишането.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене. Безопасността на формотерол по време на бременност и по време на кърмене все още не е установена.

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Формотерол, както и други β2-агонисти, могат да забавят процеса на раждане поради токолитичния ефект (релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на матката).

Не е известно дали формотерол преминава в кърмата. Следователно, ако е необходимо да се използва формотерол, кърменето трябва да се спре.

Няма данни за ефекта на лекарството върху фертилитета. Проучванията при експериментални животни не показват ефект върху фертилитета при перорално приложение на формотерол.

Противовъзпалителна терапия. При пациенти с бронхиална астма Formoterol-native трябва да се използва само като допълнително лечение при недостатъчен контрол на симптомите на фона на монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или при тежка форма на заболяването, изискваща употребата на комбинация от инхалаторни кортикостероиди и продължително лечение. -действащ β2-адренергичен агонист. Не използвайте Formoterol-native с други дългодействащи β2-адренергични агонисти.

При предписване на Formoterol-native е необходимо да се оцени състоянието на пациентите във връзка с адекватността на противовъзпалителната терапия, която получават.

След започване на лечение с Formoterol-native, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия без промени, дори ако се забележи подобрение.

За облекчаване на остър пристъп трябва да се използват β2-адренергични агонисти. В случай на внезапно влошаване на състоянието, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ.

Хипокалиемия. Последицата от терапията с β2-агонисти, включително формотерол-нативен, може да бъде развитието на потенциално сериозна хипокалиемия. може да увеличи риска от развитие на аритмии. Тъй като този ефект на лекарството Formoterol-native може да бъде засилен от хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се обърне специално внимание при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвния серум.

парадоксален бронхоспазъм. Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol-native може да причини парадоксален бронхоспазъм. В този случай трябва незабавно да спрете лекарството и да предпишете алтернативно лечение.

Употребата на формотерол в доза над 54 mcg / ден (над 4 инхалации) може да доведе до положителни резултати при допинг тестовете.

Влияние върху способността за шофиране на МПС и други превозни средства, работа с движещи се механизми. Няма данни за ефекта на лекарството Formoterol-native върху способността за шофиране и механизми за управление. В случай на развитие на такива нежелани реакции като или мускулен спазъм, е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с механизми, както и от участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции .

Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. Заследните критерии са използвани за оценка на честотата: много често (> 1/10), често (от 1/100до 1/10), нечесто (от 1/1000 до 1/100), рядко (от 1/10 000 до 1/1000), много рядко(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

Нарушения на имунната система: много рядко - анафилактични реакции,уртикария, ангиоедем (оток на Квинке), сърбеж, обрив.

Метаболитни и хранителни нарушения: много рядко -.

Психични разстройства: рядко - раздразнителност, безсъние;много рядко - повишена умора.

Нарушения на нервната система: често - тремор; рядко-световъртеж; много рядко - промяна във вкусовите усещания.

Сърдечни нарушения: често - сърцебиене, болка в гърдите; рядко -тахикардия; много рядко - периферни; , сърдечно разстройстворитъм (включително предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли, тахиаритмия).

Съдови нарушения: много рядко - понижаване на кръвното налягане(хипотония), повишено кръвно налягане (хипертония).

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:често - повишено производство на храчки; рядко - бронхоспазъм, включителнопарадоксално, ; много рядко - .

Стомашно-чревни нарушения: рядко - суха лигавицамембрани на устната кухина; много рядко - .

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: често - болка вкрампи на гърба, краката; рядко - мускулен спазъм,.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - треска; рядко -дразнене на лигавицата на фаринкса и ларинкса.

Лабораторни и инструментални данни: рядко - изравняване или инверсия на Т вълната,Депресия на ST сегмента, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата; много рядко -хипокалиемия,.

Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележитевсякакви други нежелани реакции, които не са описани в инструкциите, уведомете Вашия лекар.

Лекарството Formoterol-native, както и други β2-агонисти, трябва да се приемат сизползвайте с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства като:хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, макролиди, инхибиторимоноаминооксидаза (МАО), трициклични антидепресанти, антихистаминилекарства, както и други лекарства, за които е известно, че удължават интервалаQT, тъй като в тези случаи ефектът на адреностимулаторите върху сърдечно-съдовата системаможе да увеличи и увеличи риска от камерни аритмии.

Едновременната употреба на други симпатикомиметични средства може да доведе довлошаване на нежеланите реакции на лекарството Formoterol-native.

Едновременната употреба на ксантинови производни, глюкокортикостероиди илидиуретиците могат да засилят потенциалния хипокалиемичен ефект на лекарствотоРоден формотерол.

При пациенти, получаващи анестезия с помощта на халогениранивъглеводороди, повишава риска от развитие на аритмии.

Лекарствата, свързани с β2-блокерите, могат да отслабят ефекта на лекарствотоФормотерол е роден и води до сериозен бронхоспазъм при пациенти с бронхиалниастма. В тази връзка Formoterol-native не трябва да се използва заедно сβ2-блокери (включително капки за очи), освен ако не се прилагат такивакомбинациите от лекарства не налагат никакви извънредни причини.

Свръхчувствителност и/или непоносимост към някой от компонентите на лекарството.

Възраст до 18 години.

Кърмене.

Редки наследствени заболявания като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно.Ако имате едно от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате лекарството.Спазването на специални грижи при употребата на лекарството Formoterol-native (особено по отношение на намаляване на дозата) и внимателно наблюдение на пациентите е необходимо при наличие на следните съпътстващи заболявания:; сърдечна аритмия и нарушения на проводимостта, особено атриовентрикуларна блокада от III степен; тежка сърдечна недостатъчност

Симптоми. Предозирането на формотерол вероятно ще доведе до развитиеявления, характерни за предозиране на β2-агонисти или повишенипрояви на странични ефекти: болка в гърдите, сърцебиене, тахикардиядо 200 umin, вентрикуларен, повишаване или намаляване на артериалнияналягане, сухота в устата, гадене, главоболие, замаяност, тремор,нервност, слабост, безпокойство, сънливост, метаболитна ацидоза, хипокалиемия,хипергликемия, гърчове. Както при всички инхалаторни β2-агонисти, спредозиране на формотерол и е възможна смърт.

Лечение. Показана е поддържаща и симптоматична терапия. INтежките случаи изискват хоспитализация.Използването на кардиоселективни β2-блокери може да се обмисли, но самопод строго лекарско наблюдение, при спешни случаивнимание, тъй като употребата на такива лекарства може да предизвика бронхоспазъм.Препоръчително е да се следят показателите на сърдечната дейност.

Formoterol native е бронходилататор.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - капсули с прах за инхалация: твърди, размер № 3, прозрачни, светлокафяви; съдържание - прах с почти бял или бял цвят (в блистерни опаковки от 10 бр., В картонена опаковка от 3 или 6 опаковки с или без устройство за инхалация, както и инструкции за употреба на Formoterol-native).

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: формотерол фумарат дихидрат - 12 mcg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев бензоат;
• обвивка на капсулата: хипромелоза, багрило карамел (E150c).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Формотерол е селективен β2-адренергичен рецепторен агонист (β2-адреномиметик), който има бронходилататорен ефект при обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът се развива бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава до 12 часа след инхалация. Лекарството в терапевтични дози има минимален ефект върху сърдечно-съдовата система и в редки случаи.

Нативният формотерол инхибира освобождаването на левкотриени и хистамин от мастоцитите. При експериментални проучвания върху животни е разкрита известна противовъзпалителна активност на лекарственото вещество, по-специално способността да се предотвратява натрупването на възпалителни клетки и развитието на оток.

При in vitro проучвания върху животни рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са показали, че са силно селективни β2 рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно ефикасността на (R,R) енантиомера върху гладката мускулатура на трахеята. Не са получени фармакологични доказателства за предимството на използването на един от тези два енантиомера в сравнение с използването на рацемична смес.

При хора е доказано, че формотерол е много ефективен за предотвратяване на бронхоспазъм, свързан с излагане на инхалаторни алергени, студен въздух, упражнения, метахолин и хистамин. След вдишване бронходилататорният ефект продължава 12 часа, следователно, при продължителна поддържаща терапия, употребата на лекарството два пъти дневно при повечето пациенти позволява адекватен контрол на хроничните белодробни заболявания денонощно (както през деня, така и през нощта).

При стабилен курс на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), инхалациите на Formoterol-native при 12 или 24 mcg два пъти дневно значително подобряват параметрите на качеството на живот.

Фармакокинетика

Formoterol се прилага 2 пъти дневно в терапевтична доза от 12-24 mcg. Фармакокинетичните параметри на лекарството са изследвани при здрави доброволци, които са получавали инхалации в дози, по-високи от препоръчваните, и при пациенти с ХОББ, които са приемали лекарството в терапевтични дози.

След еднократна доза от 120 микрограма при здрави доброволци формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма. Максималната плазмена концентрация (Cmax) от 266 pmol/l се достига в рамките на 5 минути след инхалиране.

При използване на формотерол 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици при пациенти с ХОББ, концентрациите на активното вещество, измерени след 10 минути, 2 часа и 6 часа от момента на вдишване, са в диапазона 11,5–25,7 или съответно 23 .3–50.3 pmol/l.

При изследване на общата екскреция на формотерол и неговите енантиомери в урината беше установено, че съдържанието на формотерол в системното кръвообращение е пропорционално на количеството на приложената доза (в диапазона от 12 до 96 mcg).

При използване на формотерол при 12 или 24 mcg 2 пъти на ден в продължение на 12 седмици при пациенти с бронхиална астма, екскрецията на непроменен формотерол в урината се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19-38%. Това показва известна кумулация на лекарството в тялото при многократна употреба на Formoterol-native. В същото време не се наблюдава по-голямо натрупване на един от енантиомерите в сравнение с другия при многократни инхалации.

Поглъща се по-голямо количество от инхалираното лекарство, след което се абсорбира от стомашно-чревния тракт (GIT). След перорално приложение на 3H-белязан формотерол в доза от 80 mcg при здрави доброволци, поне 65% от дозата се абсорбира.

Формотерол се свързва с плазмените протеини с 61-64%, включително 34% със серумния албумин. В обхвата на концентрациите, наблюдавани след употребата на Formoterol-native в терапевтични дози, не се постига насищане на местата на свързване.

Формотерол се метаболизира главно чрез директно конюгиране с глюкуронова киселина, както и чрез О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране). Други второстепенни метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат и последващо деформилиране. Много изоензими участват в процесите на глюкурониране (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) и О-деметилиране (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) на формотерол. Това предполага малка вероятност от развитие на лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на всеки изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. Лекарството, използвано в терапевтични дози, не потиска изоензимите на системата цитохром Р 450.

При използване на формотерол при 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици при пациенти с бронхиална астма, 10 и 15–18% от общата доза се екскретират непроменени съответно в урината при пациенти с ХОББ, 7 и 6–9 %, съответно.

Делът на (R, R) и (S, S) енантиомери на непроменен формотерол в урината възлиза съответно на 40 и 60% след еднократна доза от лекарството при здрави доброволци и след еднократни и многократни дози при пациенти с бронхиална астма .

Формотеролът и неговите метаболити се екскретират напълно от тялото. Приблизително ⅔ от пероралната доза се екскретира в урината, ⅓ в изпражненията. Бъбречният клирънс е 150 ml/min.

Терминалният полуживот (T½) на формотерол от плазмата при здрави доброволци след еднократна инхалационна доза от 120 µg е 10 часа и 12,3 часа.

Фармакокинетика в отделни случаи:

• пол: при жените и мъжете фармакокинетичните характеристики на лекарството не се различават значително;
• възраст: при пациенти на възраст над 65 години не са установени значителни разлики в параметрите на формотерола, така че не се изисква коригиране на дозата;
• бъбречна / чернодробна функция: при пациенти с функционални нарушения на бъбреците / черния дроб, фармакокинетиката на лекарството не е проучена.

Показания за употреба

• предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване, студен въздух или вдишване на алергени [като част от комплексната терапия с инхалаторни глюкокортикостероиди (GCS)];
• лечение и профилактика на нарушения на бронхиалната проходимост при ХОББ (с обратима и необратима бронхиална обструкция), хроничен бронхит и емфизем;
• лечение и профилактика на нарушения на бронхиалната проходимост при бронхиална астма (като част от комплексната терапия с инхалаторни кортикостероиди).

Противопоказания

Абсолютно:

• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• възраст до 18 години;
• период на кърмене;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Formoterol-native с изключително внимание и под строг лекарски контрол, след оценка на ползите и рисковете, трябва да се използва при пациенти с исхемична болест на сърцето, сърдечни аритмии и нарушения на проводимостта (особено с атриовентрикуларен блок III степен), тежка сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипертония , идиоматична хипертрофична субаортна стеноза, аневризма от всякаква локализация, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, известно или подозирано удължаване на QTc интервала (QT коригиран> 0,44 сек), кетоацидоза, феохромоцитом, тиреотоксикоза, захарен диабет, както и бременни жени.

Формотерол-роден, инструкции за употреба: метод и дозировка

Formoterol-native се използва само чрез инхалация с помощта на инхалатора Inhaler CDM, доставен с комплекта. Забранено е приемането на капсули вътре!

Лекарят избира оптималната доза индивидуално въз основа на характеристиките на заболяването на всеки пациент. Formoterol-native се препоръчва да се предписва в най-малките дози, които осигуряват достатъчен терапевтичен ефект. След постигане на стабилен контрол на симптомите на бронхиална астма е необходимо да се обмисли възможността за постепенно намаляване на дозата. Намаляването на дозата се извършва под строго лекарско наблюдение.

• бронхиална астма: за редовна поддържаща терапия е показана доза от 12-24 mcg (1-2 капсули) 2 пъти дневно. Максимално допустимата дневна доза е 48 mcg (4 капсули). При това заболяване Formoterol-native се предписва в допълнение към инхалаторните кортикостероиди. Като се има предвид максимално допустимата дневна доза, ако е необходимо и в зависимост от началната доза, е възможно допълнително епизодично приложение на 12-24 mcg дневно за облекчаване на симптомите на бронхиална астма. Ако необходимостта от допълнителни дози престане да бъде епизодична (например стане повече от два пъти седмично), това може да означава влошаване на хода на заболяването, в който случай е необходима консултация с лекар. Не трябва да започвате употребата на Formoterol-native или да променяте дозата му по време на обостряне на заболяването. Лекарството не е предназначено за облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма;
• ХОББ: за редовна поддържаща терапия е показана доза от 12-24 mcg 2 пъти на ден;
• предотвратяване на бронхоспазъм по време на тренировка или излагане на известен алерген: препоръчителната доза е 12 mcg 15 минути преди тренировка или очаквано излагане на алергена. Допълнителни дози не трябва да се инхалират в рамките на 12 часа.Пациенти с анамнеза за тежък бронхоспазъм може да се наложи да повишат единичната доза до 24 mcg.

Правилно вдишване

За да се гарантира правилната употреба на формотерол-нативни капсули, медицинският специалист трябва:

• предупредете пациентите, че капсулите не трябва да се поглъщат, те могат да се използват само за инхалация, като ги извадите от опаковката непосредствено преди употреба;
• обяснете на пациентите, че капсулите могат да се използват само с инхалатора Inhaler CDM;
• обучете пациентите за използването на инхалатора.

"Инхалатор CDM" е пластмасово устройство с височина около 6 cm с подвижен връх и прибиращо се отделение за капсулата. Това е еднодозов инхалатор, който ви позволява да вдишвате лекарството в много малки дози.

Инструкции стъпка по стъпка за използване на инхалатора:

1. Отстранете прозрачната капачка от инхалатора.
2. Като държите устройството здраво с една ръка, отворете отделението за капсулите с палеца и показалеца на другата ръка, като натиснете PUSH в подвижната част на инхалатора с показалеца си и плъзнете отделението в обратната посока.
3. Като държите устройството с една ръка, поставете капсулата в слота с другата ръка.
4. Уверете се, че капсулата е поставена правилно.
5. Докато държите инхалатора в строго вертикално положение, затворете отделението, като натиснете бутона PUSH с палец в обратна посока, докато спре, докато чуете щракване.
6. Приведете устройството в работно състояние: натиснете със сила мундщука, така че стрелката, приложена към тялото, да изчезне отвъд границите на долната част на инхалатора до горната линия, след това освободете мундщука, за да го върнете в първоначалното му положение (тази манипулация ви позволява да пробиете капсулата и да отворите достъп до праха, съдържащ се в капсулата, в лумена на мундщука). Капсулата трябва да се пробие само веднъж, това свежда до минимум проникването в устата и / или гърлото на парчета желатин от разрушената капсулна обвивка по време на вдишване.
7. Поемете дълбоко въздух (не през мундщука).
8. Внимателно стиснете мундщука със зъби и плътно го обвийте с устни. Поемете дълбоко и силно въздух през устата си. В този момент ще се чуе вибриращ звук вътре в отделението за капсулата поради въртенето на капсулата и разпръскването на лекарството. Не е необходимо силно да стискате и дъвчете мундщука със зъби, не го натискайте при вдишване, в противен случай движението на капсулата може да бъде блокирано. Отворите, разположени отстрани на мундщука, не трябва да се запушват, в противен случай свободното движение на въздуха вътре в инхалатора ще бъде нарушено и в резултат на това разпръскването на праха ще намалее.
9. Задръжте дъха си за поне 10 секунди (ако е възможно по-дълго). Извадете инхалатора от устата си. Поемете бавно въздух. След това можете да дишате нормално.
10. За да се гарантира, че пълната доза от лекарството е инхалирана, трябва да се повторят стъпки 7-9.
11. Отворете отделението, извадете празната капсула, затворете отделението.
12. Затворете плътно мундщука с капачка.

Поне веднъж седмично мундщукът трябва да се почиства със суха кърпа от външната страна.

Странични ефекти

Formoterol-native може да причини следните нежелани реакции (оценка на честотата на тяхната поява: много често -> 1/10 назначения, често - от 1/100 до 1/10, рядко - от 1/1000 до 1/100, рядко - от 1/10 10 000 до 1/1000, много редки -< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Случаи на предозиране на Formoterol native не са регистрирани. Предполага се, че е възможно развитието на явления, характерни за предозиране на други β2-агонисти, или увеличаване на съществуващите нежелани реакции: сухота в устата, гадене, повръщане, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, замаяност, главоболие, сънливост, слабост, нервност , тревожност, тремор, повишаване или понижаване на кръвното налягане, сърцебиене, болка в гърдите, камерни аритмии, тахикардия до 200 удара в минута, конвулсии, сърдечен арест.

Необходима е симптоматична и поддържаща терапия. В тежки случаи пациентът е хоспитализиран. Трябва да се следи сърдечната дейност. Ако е необходимо, е възможно да се използват кардиоселективни β2-блокери, но под строг медицински контрол и при специални грижи, тъй като съществува риск от развитие на бронхоспазъм.

специални инструкции

При бронхиална астма Formoterol-native се предписва само като допълнение към основната терапия в случай на недостатъчен контрол на симптомите с монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или тежки форми на заболяването, изискващи употребата на комбинация от инхалаторни кортикостероиди и дългодействащ β2-адрецептор агонист. Formoterol-native не може да се прилага едновременно с други дългодействащи β2-адренергични агонисти. Когато предписва лекарството, лекарят трябва да оцени състоянието на пациента по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получава. Трябва да се продължи без промяна по време на употребата на формотерол, дори в случай на значително подобрение на състоянието.

За облекчаване на остър пристъп на бронхиална астма е показана употребата на β2-адренергични агонисти. В случай на рязко влошаване на състоянието, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Нативният формотерол в редки случаи причинява развитие на хипокалиемия, което повишава риска от развитие на аритмии и може да бъде потенциално опасно. Този ефект на лекарството може да се засили от хипоксия и под въздействието на съпътстващо лечение, поради което трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма. Препоръчва се редовно да се следи нивото на калий в кръвния серум.

Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol-native може да причини развитие на парадоксален бронхоспазъм. В този случай лекарството се отменя и се провежда алтернативно лечение.

При дневна доза, надвишаваща 54 mcg (повече от 4 инхалации), формотерол може да причини фалшиво положителни резултати при тест за допинг контрол.

Има отделни съобщения за случайно поглъщане на капсули, съдържащи формотерол. В повечето случаи не са наблюдавани нежелани реакции.

Здравният работник трябва да обясни на пациента как правилно да използва лекарството, особено ако дишането му не се подобри след вдишване.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за ефекта на формотерола върху когнитивните и психофизичните функции на човек. Пациенти, при които нативният формотерол причинява нежелани реакции под формата на замаяност, тремор, мускулни спазми и др., Трябва да се въздържат от шофиране и потенциално опасни видове работа, които изискват скорост на реакция и / или повишено внимание.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на формотерол при употреба по време на бременност и кърмене не е установена.

При бременни жени Formoterol-native може да се предписва само от лекар, ако очакваната полза от предстоящата терапия за майката надвишава възможните рискове за плода. Трябва да се има предвид, че бета 2-агонистите (включително формотерол) могат да забавят процеса на раждане поради релаксиращия ефект върху гладката мускулатура на матката.

Не е известно дали лекарството преминава в майчиното мляко. Ако през този период е необходимо лечение, кърменето трябва да се преустанови.

При експериментални проучвания при животни с перорално приложение на формотерол не е установен отрицателен ефект върху фертилитета. Влиянието на Formoterol-native върху човешката репродуктивна система не е установено.

Приложение в детска възраст

Formoterol native е противопоказан при деца и юноши под 18 години.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с функционално увреждане на бъбреците фармакокинетичните параметри на лекарството не са проучени.

При нарушена чернодробна функция

При пациенти с функционални нарушения на черния дроб фармакокинетиката на лекарството не е проучена.

Употреба при възрастни хора

Няма специални указания за режима на дозиране при пациенти в старческа възраст.

лекарствено взаимодействие

Formoterol-native трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със следните лекарства: трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI), макролиди, антихистамини, фенотиазини, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и други лекарства, които могат да удължат QT интервала. С тази комбинация е възможно да се увеличи действието на адреностимулантите върху сърдечно-съдовата система и да се увеличи рискът от развитие на камерни аритмии. Комбинираната употреба на други симпатикомиметици може да влоши страничните ефекти на Formoterol-native.

Глюкокортикостероидите, диуретиците и ксантиновите производни могат да засилят потенциалния хипокалиемичен ефект на формотерола.

При пациенти с бронхиална астма едновременната употреба на β2-блокери може да отслаби ефекта на формотерола и да доведе до сериозен бронхоспазъм. Следователно, при бронхиална астма Formoterol-native е противопоказан за употреба с β2-блокери (включително капки за очи), освен в случаи на спешна нужда.

Анестезията с използване на халогенирани въглеводороди по време на лечение с формотерол повишава риска от развитие на аритмии.

Аналози

Аналози на Formoterol native са: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oksis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, недостъпно за деца, защитено от светлина.

Срок на годност - 2 години.