Циклосерин капсули. Антибиотикът Циклосерин е последната надежда. Инструкции за употреба Циклосерин инструкции за употреба таблетки

Циклосерин

Международно непатентно наименование

Циклосерин

Доза от

Капсули, 250 мг

Съединение

Една капсула съдържа

активно вещество -циклосерин 250 mg,

помощно вещество -талк 2,5 мг

състав на обвивката на капсулата:

кадър:титан Диоксид (Е 171), пропилей гликол, метилпарабен, пропилпарабен, натриев лаурил сулфат, оцетна киселина, колоиден безводен силициев диоксид, желатин

шапка с козирка:еритрозин (Е 127), брилянтно синьо FCF (Е 133), титанов диоксид (Е 171), пропилей гликол, метилпарабен, пропилпарабен, натриев лаурил сулфат, оцетна киселина, колоиден безводен силициев диоксид, желатин

Описание

Твърди желатинови капсули. Тялото е бяло, капакът е лилав. Съдържанието на капсулите е бяло или бяло с жълтеникав оттенък прах.

Фармакотерапевтична група

Противотуберкулозни лекарства. Антибактериални лекарства.

Циклосерин.

ATX код J04AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта (Cmax) се достига след 3-8 часа След прием на доза от 250 mg на всеки 12 часа максималната концентрация в кръвта (Cmax) е 25-30 mcg / ml. Не се свързва с кръвните протеини, добре се разпределя в тъканите и телесните течности, включително цереброспиналната течност, храчките, жлъчката. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера в майчиното мляко (концентрацията в цереброспиналната течност, плевралната течност, кръвта на плода и кърмата се доближава до плазменото ниво).

Частично (35%) се биотрансформира в черния дроб до неидентифицирани метаболити. Времето на полуживот (T½) е 8-12 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (гломерулна филтрация) непроменен (66% в рамките на 24 часа и още 10% през следващите 48 часа) и в малки количества с изпражненията. При бъбречна недостатъчност полуживотът (T½)

се увеличава. Повтарящите се дози могат да бъдат придружени от кумулация.

Фармакодинамика

Циклосеринът е широкоспектърен бактерициден антибиотик, който действа върху Mycobacterium tuberculosis, който е резистентен към основните противотуберкулозни лекарства. Инхибира активността на ензимите, участващи в синтеза на бактериалната клетъчна стена в ранните етапи: L-аланин рацемаза (превръща L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланин синтетаза (осигурява

включване на D-аланин в пентапептида, необходим за образуването на пептидогликани). Ефективен срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, Mycobacterium tuberculosisИ Mycobacteriumавиум.

устойчивост М. туберкулозакъм циклосерин се развива бавно и рядко, след 6 месеца терапия се изолират до 20-30% от резистентните щамове. Не е установена кръстосана резистентност с други противотуберкулозни лекарства.

Показания за употреба

Мултирезистентни форми на белодробна туберкулоза, извънбелодробна туберкулоза (включително бъбречно заболяване), в зависимост от чувствителността на микроорганизмите към това лекарство и след неефективно лечение с адекватни дози основни лекарства (стрептомицин, изониазид, рифампицин и етамбутол). Лекарството трябва да се използва в комбинация с други химиотерапевтични средства, а не като монотерапия;

Атипични бактериални инфекции (включително причинени от Mycobacterium avium).

Дозировка и приложение

Циклосерин се приема перорално преди хранене.

Възрастни.Единичната доза е 250 mg два пъти дневно с интервал от 12 часа, дневната доза е 500 mg-750 mg (250 mg 2-3 пъти на ден с интервал от 12 или 8 часа) под контрола на нивото на лекарството в кръвта. Максимална единична

доза - 500 mg, максимална дневна доза - 1 g.

Пациенти на възраст над 60 години и тегло под 50 kg приемат 250 mg 2 пъти дневно.

Дозата варира в зависимост от терапевтичния ефект и нивото на лекарството в кръвта.

Терапията е продължителна и непрекъсната - до 12 месеца и повече.

Странични ефекти

Главоболие, тремор, дизартрия, замайване, конвулсии, сънливост,

загуба на съзнание, объркване, дезориентация,

придружено от загуба на паметта, психоза със суицидни опити, промяна в характера, повишена раздразнителност, агресивност, халюцинаторни явления, пареза, хиперрефлексия, парестезия, пристъпи на клонични конвулсии, кома

Застойна сърдечна недостатъчност

Гадене, диария, киселини, повишени серумни аминотрансферази

кръв (особено при пациенти в напреднала възраст с чернодробно заболяване)

Алергични реакции, пруритус, треска, повишена кашлица, мегалобластична

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството

История на епилепсия и припадъци

Органични заболявания на централната нервна система

депресия

Бъбречна дисфункция

Алкохолизъм

Детска възраст до 18 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Циклосеринът повишава скоростта на отделяне на пиридоксин от бъбреците (може

причиняват развитие на анемия и периферен неврит, което изисква увеличение

дози пиридоксин).

Циклосерин се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. При смесена инфекция се комбинира с антибактериални лекарства. Етионамидът и изониазидът повишават невротоксичността на циклосерина. Когато се използват едновременно две лекарства, е необходимо да се установи подходяща дозировка и режим, да се следи проявата на симптоми на токсично увреждане на централната нервна система (ЦНС). Също така е възможно комбинираното използване на циклосерин с етионамид, пиразинамид.

Несъвместим с алкохол (увеличава риска от епилептични припадъци).

специални инструкции

Циклосеринът се използва като резервно противотуберкулозно лекарство. Предписвайте на пациенти с хронични форми на туберкулоза, в случай на развитие на резистентност на микобактериите към използваните преди това основни противотуберкулозни лекарства.

При приемане на лекарството трябва да се наблюдават хематологичните параметри, отделителната функция на бъбреците, нивото на лекарството в кръвта и състоянието на чернодробната функция.

За предотвратяване и намаляване на токсичния ефект на лекарството по време на лечението трябва да се предписва глутаминова киселина в доза от 0,5 g 3-4 пъти на ден преди хранене. Препоръчва се интрамускулно приложение на натриева сол аденозин.

трифосфорна киселина (АТФ) 1 ml 1% разтвор дневно, пиридоксин 200-300 mg / ден.

При лечение на пациенти с намалена бъбречна функция, приемащи дневна доза над 500 mg, нивото на лекарството в кръвта трябва да се проследява поне веднъж седмично. Дозата трябва да се коригира, за да се поддържат кръвни нива под 30 mg/ml.

На пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция се предписват по-ниски дози.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми, поради възможна поява на нарушения от страна на централната нервна система.

Предозиране

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Туберкулоза на белите дробове (активна форма), бъбреци, остри инфекции на пикочните пътища.

Форма за освобождаване

вещество-прах; торба (торбичка) полиетилен 25 кг варел (кег) пластмаса (th) 1;

Субстанция-прах; торба (торбичка) полиетилен 25 кг варел (кег) пластмаса (th) 1;

Субстанция-прах; чувал (торбичка) полиетилен 25 кг варел (буре) пластмасов (th) 2;

Субстанция-прах; чувал (торба) полиетилен 25 кг варел (бъчва) пластмасов (th) 3;

Фармакодинамика

Инхибира синтеза на клетъчната стена на Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, включително Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, терапевтичната концентрация в плазмата се създава след 1 час, разпределя се равномерно, прониква в лимфоидната тъкан, белодробната тъкан, плевралната и асцитната течност, храчките, жлъчката. Преминава плацентарната бариера и BBB (концентрацията в цереброспиналната течност съответства на плазмената концентрация, определя се в амниотичната течност и кръвта на плода). Метаболизира се в черния дроб (30%). Екскретира се главно чрез бъбреците (66% - открити в урината в рамките на 24 часа, други 10% - през следващите 48 часа) непроменен и се екскретира с изпражненията. Известно количество се екскретира в млякото.

Употреба по време на бременност

По време на бременност – само при крайна необходимост. При кърмене трябва да се прецени очакваната полза за майката и възможния риск за бебето.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, епилепсия, депресия, силна възбуда, психоза, тежка бъбречна недостатъчност, алкохолизъм.

Странични ефекти

Главоболие, тремор, дизартрия, замаяност, конвулсии, сънливост, полусъзнание, объркване, дезориентация, придружена от загуба на паметта, психоза със суицидни опити, промяна в характера, повишена раздразнителност, агресивност, пареза, хиперрефлексия, парестезия, големи и малки клонични пристъпи конвулсии , кома, застойна сърдечна недостатъчност (при прием на 1000-1500 mg на ден), мегалобластна или сидеробластна анемия, повишаване на серумните аминотрансферази, алергични реакции (сърбеж).

Дозировка и приложение

вътре. Възрастни 500-750 mg / ден в 2-3 дози (12,5 mg / kg телесно тегло) под контрола на нивото на лекарството в кръвта; при деца началната доза е 10 mg / kg телесно тегло на ден. Дозата варира в зависимост от терапевтичния ефект и нивото на лекарството в кръвта.

Предозиране

Симптоми: главоболие, световъртеж, раздразнителност, парестезия, дизартрия, пареза, конвулсии, психоза, объркване или загуба на съзнание (кома).

Лечение: приемане на активен въглен и поддържаща (хемодиализа, прилагане на 200-300 mg пиридоксин на ден за спиране на развитието на невротоксични ефекти и др.) терапия; всички дейности се извършват на фона на отнемане на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Етионамидът и изониазидът повишават невротоксичността. Несъвместим с алкохол (увеличава риска от епилептични припадъци).

Предпазни мерки при употреба

Трябва да се проследяват хематологичните показатели, бъбречната и чернодробната функция.

Специални инструкции за прием

Преди започване на лечението е необходимо да се изолира културата на микроорганизмите, да се определи чувствителността на щама към циклосерин и други противотуберкулозни лекарства. Предписва се в комбинация с други химиотерапевтични средства при липса на ефект от лечението с лекарства от първа линия, като стрептомицин, изониазид, рифампицин, етамбутол.

Условия за съхранение

Списък Б.: На сухо място при температура не по-висока от 30 ° C.

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да приемате Циклосерин, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информация, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от лекарството Циклосерин? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Циклосерин е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

• Инструкции за употреба на Циклосерин
• Състав на Циклосерин
• Показания за циклосерин
• Условия за съхранение на лекарството Циклосерин
• Срок на годност на лекарството Циклосерин

ATC код:Антимикробни средства за системна употреба (J) > Лекарства, активни срещу микобактерии (J04) > Антитуберкулозни лекарства (J04A) > Антибиотици (J04AB) > Циклосерин (J04AB01)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

капачки. 250 mg: 30 бр.
Рег. №: 18/11/1601 от 06.11.2018 г. - Валиден

Капсули твърд желатин, бял, размер No.

Помощни вещества:калциев стеарат, натриев лаурил сулфат, лактоза монохидрат.

Състав на черупкатакапсули: желатин, титанов диоксид.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.

Описание на лекарствения продукт ЦИКЛОСЕРИНвъз основа на официално одобрените инструкции за употреба на лекарството и направени през 2013 г. Дата на актуализация: 18.03.2015 г

фармакологичен ефект

Циклосеринът има широк спектър на антибактериално действие:

• инхибира грам-положителните и грам-отрицателните бактерии, включително Escherichia coli и Staphylococcus aureus, в концентрация 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Действа бактериостатично или бактерицидно в зависимост от концентрацията в огнището на инфекцията и чувствителността на микроорганизмите. Най-ценното свойство на циклосерин е способността му да инхибира растежа на Mycobacterium tuberculosis (противотуберкулозен антибиотик). MIC по отношение на Mycobacterium tuberculosis е 3-25 mg/l в течна и 10-20 mg/l или повече в твърда хранителна среда. По отношение на активността той е по-нисък от стрептомицин, тубазид и фтивазид, но действа върху Mycobacterium tuberculosis, резистентни към тези лекарства и PAS. Резистентността на M. tuberculosis към циклосерин се развива бавно и рядко, след 6 месеца терапия се изолират до 20-30% от резистентните щамове. Не е установена кръстосана резистентност с други противотуберкулозни лекарства. Активен към Mycobacterium avium.

Механизмът на действие е да инхибира синтеза на клетъчната стена на Mycobacterium. В началото молекулите на D-аланин са свързани заедно. Циклосеринът, като аналог на аминокиселината D-аланин, конкурентно инхибира активността на ензимите L-аланин-рацемаза, която превръща L-аланин в D-аланин и B-аланил-B-аланин синтетаза, която включва D- аланин в пентапептид, който е необходим за образуването на пептидогликани и синтеза на бактериални стени.

Фармакокинетика

Циклосерин се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение, създавайки откриваеми концентрации след 1 час.Свързва се леко с плазмените протеини (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.

Освен това концентрацията в цереброспиналната течност, плевралната и асцитната течност е приблизително същата като в кръвната плазма. След приемане на доза от 250 mg пикови плазмени концентрации от приблизително 10 mg / l се достигат в рамките на 3-4 часа, след приемане на доза от 250 mg на всеки 12 часа Cmax е 25-30 μg / ml. Удвояването на дозата води до удвояване на пиковата плазмена концентрация, което показва пропорционалност на дозата. След това концентрацията на лекарството в плазмата бързо намалява, 50% от лекарството се екскретира в рамките на 12 часа.

Около 60-70% от пероралната доза циклосерин се екскретира от бъбреците (гломерулна филтрация) в непроменена активна форма в рамките на 24 часа.Останалите 10% се екскретират през следващите 48 часа.Около 35% от приетата доза се метаболизира в черния дроб, но метаболитите не са идентифицирани и се екскретират в урината. Екскретира се в малки количества с изпражненията.

Установено е, че T 1/2 на лекарството е от 8 до 12 часа, средно 10 ч. При бъбречна недостатъчност T 1/2 се увеличава.

Повтарящите се дози могат да бъдат придружени от кумулация.

Показания за употреба

Като част от комплексната терапия:

• активна белодробна туберкулоза, извънбелодробна туберкулоза (включително увреждане на бъбреците) в случай на чувствителност на микроорганизми към лекарството и след неуспешно адекватно лечение с основни лекарства, хронични форми на туберкулоза;
• комбинацията от туберкулоза с остри инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни щамове на грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, особено Klebsiella spp., Enterobacter coli с неефективността на основните лекарства.
• атипични микобактериални инфекции (включително причинени от Mycobacterium avium);
• инфекции на пикочните пътища.

Дозов режим

Вътре, непосредствено преди хранене (при раздразнена лигавица на стомашно-чревния тракт - след хранене).

Възрастни:обичайната доза е 500 mg до 1 g/ден. Първоначалната доза за възрастни е най-често 250 mg 2 пъти / ден с 12-часов интервал през първите две седмици, след това, ако е необходимо, като се вземе предвид поносимостта, дозата внимателно се увеличава до 250 mg на всеки 6-8 часа под контрол на концентрацията на лекарството в кръвния серум. Дневната доза не трябва да надвишава 1 g.

Пациенти на възраст над 60 години, както и тези с тегло под 50 kg,лекарството се предписва в доза от 250 mg 2 пъти / ден.

При деца на възраст над 3 годининачалната доза циклосерин е 10-20 mg / kg телесно тегло на ден в 2-3 приема (не по-високи от 750 mg / ден; голяма доза се прилага само в острата фаза на туберкулозния процес или когато се прилагат по-малки дози недостатъчно ефективен).

Странични ефекти

При лечението с циклосерин могат да се появят нежелани реакции, главно поради токсичния ефект върху нервната система при приемане на лекарството във високи дози, над 500 mg / ден: главоболие, замаяност, безсъние (понякога, напротив, сънливост) , тревожност, агресивност, повишена раздразнителност, объркване на мислите, дезориентация, придружена от загуба на паметта, нарушение на паметта, периферен неврит, пареза, хиперрефлексия, парестезия, тремор, пристъпи на клонични конвулсии. Понякога са възможни по-тежки симптоми:

• чувство на страх, психостенични състояния, халюцинаторни явления, психоза с опити за самоубийство, промяна в характера, епилептични припадъци, полусъзнание или загуба на съзнание.

От стомашно-чревния тракт:гадене, киселини, диария, особено при пациенти в старческа възраст с предшестващо чернодробно заболяване.

От страна на сърдечно-съдовата система:има внезапно развитие на застойна сърдечна недостатъчност при пациенти, приемащи лекарството в доза от 1-1,5 g / ден.

От страна на хематопоетичната система:в някои случаи - мегалобластна и сидеробластна анемия.

Други:алергични реакции, кожен обрив, сърбеж, дефицит на цианокобаламин и фолиева киселина, повишена активност на трансаминазите (особено при пациенти в напреднала възраст с чернодробно заболяване), обостряне на CHF, когато се използва в доза от 1000-1500 mg / ден.

Тези явления обикновено изчезват при намаляване на дозата или спиране на лекарството. Възможно е да се предотврати или намали токсичният ефект на циклосерин чрез предписване на глутаминова киселина 0,5 g 3-4 пъти / ден (преди хранене) по време на периода на лечение; също така се препоръчва / m въвеждане на натриева сол на аденозинтрифосфорна киселина - 1 ml 1% разтвор дневно. Понякога въвеждането на пиридоксин е ефективно (в / m 1-2 ml 5% разтвор на ден). Ако е необходимо, можете да приемате антиконвулсанти и седативи, антидепресанти.

За да се намалят нежеланите реакции, е необходимо да се ограничи психическият стрес на пациентите и да се изключат възможните фактори на прегряване (излагане на слънце с непокрита глава, горещ душ и др.), Които могат да провокират усложнения.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употреба по време на бременност:

• Не е установено дали циклосеринът причинява увреждане на плода, когато се използва при бременни жени. Циклосерин трябва да се дава на бременни жени само когато е абсолютно необходимо.

Употреба по време на кърмене:

• концентрациите в кърмата се доближават до тези в майчиния серум. Решението за прекратяване на кърменето или спиране на лечението с лекарството трябва да се вземе, като се вземе предвид важността на лечението с лекарството за майката.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При лечението на пациенти с намалена бъбречна функция, приемащи дневна доза над 500 mg и има вероятност да покажат признаци и симптоми на предозиране, нивото на лекарството в кръвта трябва да се проследява най-малко 1 път седмично. Дозата трябва да се коригира по такъв начин, че да поддържа кръвното ниво на лекарството под 30 mg / l.

На пациентите (особено в напреднала възраст) на фона на нарушена бъбречна функция се предписват по-малки дози.

Забранено е употребата на пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 50 ml / min).

специални инструкции

Преди започване на лечение с циклосерин трябва да се изолират култури от микроорганизми и да се определи чувствителността на щамовете към циклосерин. В случай на туберкулозна инфекция е необходимо да се определи чувствителността на щама към други противотуберкулозни лекарства. Пациентите, приемащи повече от 500 mg циклосерин на ден, трябва да бъдат под пряко наблюдение на лекар поради възможното развитие на странични ефекти от централната нервна система.

Лечението с циклосерин трябва да се прекрати или дозата трябва да се намали, ако пациентът развие алергичен дерматит или симптоми на интоксикация на ЦНС, например: конвулсии, психоза, сънливост, депресия или объркване, хиперрефлексия, главоболие, тремор, замаяност, пареза или дизартрия. се увеличава при пациенти с хроничен алкохолизъм, така че употребата на циклосерин при това състояние е противопоказана. Антиконвулсантите или седативите могат да бъдат ефективни за предотвратяване на невротоксични реакции, като например:

• конвулсии, състояния на възбуда или треперене.

При приемане на лекарството трябва да се наблюдават хематологичните параметри, отделителната функция на бъбреците, концентрацията на циклосерин в кръвта и състоянието на чернодробната функция. Концентрацията на циклосерин в кръвта не трябва да надвишава 30 mg / ml. При лечението на пациенти с намалена бъбречна функция, приемащи дневна доза над 500 mg и има вероятност да покажат признаци и симптоми на предозиране, нивото на лекарството в кръвта трябва да се проследява най-малко 1 път седмично. Дозата трябва да се коригира по такъв начин, че да поддържа кръвното ниво на лекарството под 30 mg / l. Такива пациенти трябва да бъдат под пряко наблюдение на лекар поради възможното развитие на симптоми на токсичност. На пациентите (особено в напреднала възраст) на фона на нарушена бъбречна функция се предписват по-малки дози.

Натрупването на лекарството може да се развие и при пациенти с нормална бъбречна функция, което налага намаляване на дозата на лекарството. В някои случаи употребата на циклосерин и други противотуберкулозни лекарства може да причини дефицит на цианокобаламин (витамин B 12) и фолиева киселина в организма, развитие на мегалобластна анемия. В случай на анемия по време на лечението е необходимо да се проведе подходящо изследване и лечение на пациента.

Възможно е да се предотврати или намали токсичният ефект на циклосерин чрез предписване на глутаминова киселина 0,5 g 3-4 пъти / ден (преди хранене) по време на периода на лечение и ежедневно интрамускулно приложение на натриева сол на аденозинтрифосфорна киселина (1 ml от 1 % разтвор), пиридоксин 200 -300 mg / ден.

Необходимо е да се ограничи психическият стрес на пациентите и да се изключат възможните фактори на прегряване (престой на слънце с непокрита глава, горещ душ).

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми.

защото циклосерин има токсичен ефект върху централната нервна система, тогава по време на приема на лекарството се препоръчва да се избягва шофиране, работа с механизми и извършване на друга работа, която изисква концентрация.

Предозиране

Симптоми:Оксилните ефекти включват главно симптоми на ЦНС като главоболие, замаяност, раздразнителност, парестезия, дизартрия, пареза, конвулсии, психоза, объркване или загуба на съзнание (кома).

Предозиране се наблюдава при плазмена концентрация на циклосерин от 25-30 mg / ml (високи дози, нарушен бъбречен клирънс; остро отравяне може да настъпи при поглъщане на повече от 1 g / ден). Симптоми на хронична интоксикация при продължителна употреба в доза над 500 mg / ден.

Лечение:всички дейности се извършват на фона на премахването на циклосерин:

• активен въглен и поддържаща терапия, хемодиализа, въвеждане на 200-300 mg / ден пиридоксин, за да се спре развитието на невротоксични ефекти, ако е необходимо, предписват антиконвулсанти и седативи.

лекарствено взаимодействие

Едновременното приложение на циклосерин и етионамид засилва страничните невротоксични ефекти.

Едновременният прием на алкохол и циклосерин, особено във високи дози от последния, повишава възможността и риска от развитие на епилептични припадъци. Пациентите, приемащи циклосерин и изониазид, трябва да бъдат под постоянно наблюдение, за да се избегне развитието на симптоми на токсичност на ЦНС, като замаяност и сънливост, т.к. тези лекарства имат съвместен токсичен ефект върху централната нервна система. Може да се наложи коригиране на дозата.

Едновременното приложение на циклосерин и други противотуберкулозни лекарства може да доведе до дефицит на витамин В 12 и / или фолиева киселина, мегалобластна анемия, сидеробластна анемия. Увеличава скоростта на отделяне на пиридоксин от бъбреците (може да причини развитие на анемия и периферен неврит, необходимо е увеличаване на дозата на пиридоксин).

Циклосерин

Международно непатентно наименование

Циклосерин

Доза от

Капсули, 250 мг

Съединение

Една капсула съдържа

активно вещество -циклосерин 250 mg,

помощно вещество -талк 2,5 мг

състав на обвивката на капсулата:

кадър:титан Диоксид (Е 171), пропилей гликол, метилпарабен, пропилпарабен, натриев лаурил сулфат, оцетна киселина, колоиден безводен силициев диоксид, желатин

шапка с козирка:еритрозин (Е 127), брилянтно синьо FCF (Е 133), титанов диоксид (Е 171), пропилей гликол, метилпарабен, пропилпарабен, натриев лаурил сулфат, оцетна киселина, колоиден безводен силициев диоксид, желатин

Описание

Твърди желатинови капсули. Тялото е бяло, капакът е лилав. Съдържанието на капсулите е бяло или бяло с жълтеникав оттенък прах.

Фармакотерапевтична група

Противотуберкулозни лекарства. Антибактериални лекарства.

Циклосерин.

ATX код J04AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта (Cmax) се достига след 3-8 часа След прием на доза от 250 mg на всеки 12 часа максималната концентрация в кръвта (Cmax) е 25-30 mcg / ml. Не се свързва с кръвните протеини, добре се разпределя в тъканите и телесните течности, включително цереброспиналната течност, храчките, жлъчката. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера в майчиното мляко (концентрацията в цереброспиналната течност, плевралната течност, кръвта на плода и кърмата се доближава до плазменото ниво).

Частично (35%) се биотрансформира в черния дроб до неидентифицирани метаболити. Времето на полуживот (T½) е 8-12 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (гломерулна филтрация) непроменен (66% в рамките на 24 часа и още 10% през следващите 48 часа) и в малки количества с изпражненията. При бъбречна недостатъчност полуживотът (T½)

се увеличава. Повтарящите се дози могат да бъдат придружени от кумулация.

Фармакодинамика

Циклосеринът е широкоспектърен бактерициден антибиотик, който действа върху Mycobacterium tuberculosis, който е резистентен към основните противотуберкулозни лекарства. Инхибира активността на ензимите, участващи в синтеза на бактериалната клетъчна стена в ранните етапи: L-аланин рацемаза (превръща L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланин синтетаза (осигурява

включване на D-аланин в пентапептида, необходим за образуването на пептидогликани). Ефективен срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, Mycobacterium tuberculosisИ Mycobacteriumавиум.

устойчивост М. туберкулозакъм циклосерин се развива бавно и рядко, след 6 месеца терапия се изолират до 20-30% от резистентните щамове. Не е установена кръстосана резистентност с други противотуберкулозни лекарства.

Показания за употреба

Мултирезистентни форми на белодробна туберкулоза, извънбелодробна туберкулоза (включително бъбречно заболяване), в зависимост от чувствителността на микроорганизмите към това лекарство и след неефективно лечение с адекватни дози основни лекарства (стрептомицин, изониазид, рифампицин и етамбутол). Лекарството трябва да се използва в комбинация с други химиотерапевтични средства, а не като монотерапия;

Атипични бактериални инфекции (включително причинени от Mycobacterium avium).

Дозировка и приложение

Циклосерин се приема перорално преди хранене.

Възрастни.Единичната доза е 250 mg два пъти дневно с интервал от 12 часа, дневната доза е 500 mg-750 mg (250 mg 2-3 пъти на ден с интервал от 12 или 8 часа) под контрола на нивото на лекарството в кръвта. Максимална единична

доза - 500 mg, максимална дневна доза - 1 g.

Пациенти на възраст над 60 години и тегло под 50 kg приемат 250 mg 2 пъти дневно.

Дозата варира в зависимост от терапевтичния ефект и нивото на лекарството в кръвта.

Терапията е продължителна и непрекъсната - до 12 месеца и повече.

Странични ефекти

Главоболие, тремор, дизартрия, замайване, конвулсии, сънливост,

загуба на съзнание, объркване, дезориентация,

придружено от загуба на паметта, психоза със суицидни опити, промяна в характера, повишена раздразнителност, агресивност, халюцинаторни явления, пареза, хиперрефлексия, парестезия, пристъпи на клонични конвулсии, кома

Застойна сърдечна недостатъчност

Гадене, диария, киселини, повишени серумни аминотрансферази

кръв (особено при пациенти в напреднала възраст с чернодробно заболяване)

Алергични реакции, пруритус, треска, повишена кашлица, мегалобластична

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството

История на епилепсия и припадъци

Органични заболявания на централната нервна система

депресия

Бъбречна дисфункция

Алкохолизъм

Детска възраст до 18 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Циклосеринът повишава скоростта на отделяне на пиридоксин от бъбреците (може

причиняват развитие на анемия и периферен неврит, което изисква увеличение

дози пиридоксин).

Циклосерин се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства. При смесена инфекция се комбинира с антибактериални лекарства. Етионамидът и изониазидът повишават невротоксичността на циклосерина. Когато се използват едновременно две лекарства, е необходимо да се установи подходяща дозировка и режим, да се следи проявата на симптоми на токсично увреждане на централната нервна система (ЦНС). Също така е възможно комбинираното използване на циклосерин с етионамид, пиразинамид.

Несъвместим с алкохол (увеличава риска от епилептични припадъци).

специални инструкции

Циклосеринът се използва като резервно противотуберкулозно лекарство. Предписвайте на пациенти с хронични форми на туберкулоза, в случай на развитие на резистентност на микобактериите към използваните преди това основни противотуберкулозни лекарства.

При приемане на лекарството трябва да се наблюдават хематологичните параметри, отделителната функция на бъбреците, нивото на лекарството в кръвта и състоянието на чернодробната функция.

За предотвратяване и намаляване на токсичния ефект на лекарството по време на лечението трябва да се предписва глутаминова киселина в доза от 0,5 g 3-4 пъти на ден преди хранене. Препоръчва се интрамускулно приложение на натриева сол аденозин.

трифосфорна киселина (АТФ) 1 ml 1% разтвор дневно, пиридоксин 200-300 mg / ден.

При лечение на пациенти с намалена бъбречна функция, приемащи дневна доза над 500 mg, нивото на лекарството в кръвта трябва да се проследява поне веднъж седмично. Дозата трябва да се коригира, за да се поддържат кръвни нива под 30 mg/ml.

На пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция се предписват по-ниски дози.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми, поради възможна поява на нарушения от страна на централната нервна система.

Предозиране

Циклосерин се отнася за втори редпротивотуберкулозни лекарства.

Това означава, че този антибиотик се предписва в случай на непоносимостпациенти с противотуберкулозни лекарства от първа линия (или резистентност на бацила на Кох към тях).

Лекарството принадлежи на резервпри лечение на хронично заболяване.

Предписва се и при атипични микобактериални инфекции: туберкулозни, хронични белодробни, кожни лезии, лимфаденит.

Антибиотикът се използва и при някои инфекции на уретрата, пикочния мехур и други органи от тази система.

Циклосерин: инструкции за употреба

Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се установи степента на чувствителност на бацила на Кох към циклосерин и други лекарства, насочени към лечение на туберкулоза. Лекарството се приема преди яденепиене вода(но не кисел сок, тъй като това неутрализира лечебния ефект).

справка.Ако има симптоми на дразнене на стомашната лигавица или други заболявания на стомашно-чревния тракт, е необходимо да се приема след хранене.

Лекарството има добро усвояемост - до 90%след приема на капсулата. Активната съставка бързо се разпространява в тъканите и течностите в системите на тялото, прониква в синовиалната течност, храчките и жлъчката, достигайки максимална концентрация след 3 часа.

По време на терапията необходимо за контрол на концентрацията на антибиотика в кръвта, тъй като при надвишаване на 30 mg / l са възможни прояви на токсичните свойства на лекарството.

Тези свойства могат да бъдат намалени чрез използване глутаминова киселинавътре, интрамускулно инжектиране на натриев аденозин трифосфат. Трябва също да се следи кръвната картина, чернодробната и бъбречната функция.

Ако антибиотикът се приема от пациенти с недостатъчна бъбречна функция и дозата на лекарството надвишава 500 мг, тогава концентрацията на лекарството трябва да се проверява всеки седмицаили 10 дничрез контролиране съдържанието на веществото.

Лекар анулираЦиклосерин, ако има възпалителна кожна лезия с алергична етиология или такива симптоми на интоксикация като пареза (непълна парализа), изтръпване на крайниците, главоболие, конвулсии, объркване, сънливост, нарушена инервация на говорния апарат.

внимание!Алкохол по време на терапията строго забранено, тъй като съвместната употреба може да предизвика конвулсии, особено при хора, страдащи от хронична алкохолна зависимост.

Когато приемате лекарството, ще трябва да изоставите дейности, които изискват повишено натоварване концентрацияа също и ограничаване излагане на слънце(и други възможни фактори за прегряване).

Дозировка на лекарството

Лекарството се предлага в капсули 250 мгфармацевтични компании в много страни: Русия, Индия, Гърция, Южна Корея. Активната съставка в състава е циклосерин.

Снимка 1. Опаковка на Циклосерин под формата на капсули с дозировка от 250 mg.

Дозировка на лекарството за възрастен - 0,25 мгвсеки 12 часа. Обикновено приемът продължава четиринадесет дни. След дозата може да бъде до 1 грна ден (според 250 мгвсеки 6 часа), но не може да го надвишава.

При по-възрастни хора с бъбречна дисфункция е показана по-ниска доза от лекарството, отколкото при други пациенти. Ако телесното тегло на пациента е под 50 кг, не повече от 500 мглекарство, като го разделите за 2 срещи.

За деца началната доза на лекарството е 10-20 mg/kg телесно тегло на денразделена на 2-3 дози. Тази доза обикновено не надвишава 750 мг. Повишава се в случай на остра фаза на заболяването или при ниска терапевтична ефективност.

За да се избегне появата на резистентност на бацила на Кох, антибиотикът се комбинира с основните лекарства на терапията, но поносимостта не се придобива бързо.

Противопоказания за прием

Приемът е ограничен по време на бременност, по време на кърменеи остаряла под 18но в крайни случаи може да се предпише лекарство. лекарства не се използвапри следните условия:

• индивидуална чувствителност;
• епилепсия;
• депресивни състояния, включително в историята на заболяването;
• психоза;
• хроничен алкохолизъм;
• сериозни нарушения в работата на бъбреците;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• една седмица преди операцията и след нея през същото време.

важно!Антибиотиците не се предписват на деца до 3 години.

Не е инсталирандали антибиотикът влияе върху развитието на плода по време на бременност, също недефиниранвлиянието му върху възпроизводството.

Лекарството лесно прониква в телесните течности, включително кърмата, така че при кърмене трябва или да спрете приема на лекарството, или да спрете да кърмите. Решението за това се взема от лекуващия лекар, като се вземе предвид значението на определено лекарство за лечението на жената.

Ще се интересувате и от:

Странични ефекти и предозиране

При употребата на това лекарство са възможни прояви на странични ефекти, свързани с неговата токсичност и ефекти върху нервната система. Между странични ефектибележки:

• безсъние или сънливост;
• главоболие, световъртеж;
• възпаление на нервите;
• изтръпване на крайниците;
• депресия;
• халюцинации;
• загуба на паметта;
• състояние на еуфория;
• епилептични припадъци.

Комбинирането на антибиотик и етанол може да увеличи риска от гърчове епилепсия.

Тези прояви изчезват при спиране на лекарството или преразглеждане на дозата; за предотвратяване на тези състояния, лекарят може да предпише прием успокоителноИ антиконвулсантилекарства, например пиридоксин (витамин B6), ноотропни лекарства.

При дефицит на фолиева киселина или витамин В12 в организма, появата на анемия, която може да възникне по време на антибиотична терапия, ще трябва да се вземат подходящи мерки.

Страничните ефекти могат да се наблюдават отстрани храносмилателни органикато:

• гадене;
• повръщане;
• киселини в стомаха;
• диария.

Тези явления често се срещат в хора на възрастс чернодробна патология.

При излишъкобичайна доза до 1,5 g на ден може да се развие застойна сърдечна недостатъчностИ остро отравяне. При продължителна употреба на лекарството е възможна хронична интоксикация ( повече от 500 mg на ден). Предозирането засяга главно състоянието на нервната система, проявите са идентични с нежеланите реакции.

За премахване на предозиране отмени срещатаЦиклосерин и прекарват симптоматично лечение(прием на абсорбенти и лекарства, свързани с антиконвулсанти и антиепилептици), се предписва хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

При лечението на туберкулоза лекарството нарушава синтеза на микробната клетъчна стена. Действието му е както бактерицидно, така и бактериостатично, зависи от концентрацията в огнището на инфекцията и чувствителността на бактериите.

Едновременната употреба с други лекарства може да повлияе на тяхната ефективност и да причини определени нежелани реакции.

1. Етионамид, Протионамидможе да повиши честотата на възможни нежелани реакции от централната нервна система (особено гърчове).
2. Изониазид, лекарство от първата линия противотуберкулозни лекарства, повлиява честотата на световъртеж и сънливост.
3. Циклосерин намалява резистентността към Стрептомицин.
4. Азитромицинот подклас азалиди повишава концентрацията на циклосерин в кръвта и засилва проявите на токсичност.

Снимка 2. Опаковка на азитромицин под формата на таблетки с доза от 500 mg.

1. Антибиотикът засилва ефекта Амоксицилини клавуланова киселина (резервни лекарства, използвани във фтизиатрия).
2. Фолиевата киселина може да намали ефекта от приема на Циклосерин.