Антикоагуланти: механизъм на действие и класификация. коагуланти. Според класификацията тази група лекарства се разделя на директни и индиректни коагуланти, но понякога те се разделят по различен принцип.

Какво представляват пероралните антикоагуланти? Това е специален вид лекарства, чието действие е насочено към елиминиране на процесите на тромбоза. По правило тези лекарства се предписват на пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци в съдовете.

Стабилното състояние на кръвоносната система е възможно с баланса на коагулационните и антикоагулационните компоненти. В този случай изтичането на кръв протича гладко, равномерно и няма предпоставки за образуване на кръвни съсиреци. Ако този баланс е нарушен, тогава се развива вътресъдова коагулация, при която полученият тромб може да причини внезапна смърт. В медицинската практика има много фактори, които допринасят за запушване на вените:

• удар;
• инфаркт на миокарда;
• наранявания на съдове и вени от различен произход;
• сепсис.

Протоколът за лечение на тези заболявания задължително предвижда използването на антикоагуланти от ново поколение. Те осигуряват разреждане на кръвта. Тези лекарства са предназначени да възстановят притока на кръв през вените и съдовете, за да сведат до минимум риска от образуване на кръвни съсиреци. Антикоагуланти се предписват профилактично за предотвратяване на сърдечни заболявания. Нестабилна стенокардия, нарушен сърдечен ритъм, клапни дефекти - всички тези заболявания могат да бъдат предотвратени или сведени до минимум, ако редовно приемате лекарства от групата на пероралните антикоагуланти.

Антитромботични лекарства и тяхното действие

Има и друга посока в употребата на антикоагуланти - стабилизирането на състава на кръвта преди лабораторни изследвания или кръвопреливане. Според действието лекарствата се разделят на 2 вида: директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Какво представляват директно действащите коагуланти? Хепарините са локални лекарства, които се характеризират с минимална пропускливост и слаб ефект. Препаратите от тази група се предписват за лечение на разширени вени, хемороиди или за бърза резорбция на хематоми. Групата на местните хепарини включва:

• Лиотон;
• Венитан
• Лавентум.

Цената им е различна, така че всеки може да избере най-подходящия вариант за себе си. Има хепарини, предназначени за инжектиране. Механизмът на действие на тези лекарства се основава на инхибирането на различни фактори на кръвосъсирването. Тази група лекарства може да се прилага подкожно или интравенозно.

Те бързо започват да взаимодействат с кръвните клетки, тяхната активност продължава 24 часа.

Антитромботични лекарства с директно действие се използват за елиминиране на тромбина. Тази група включва следните лекарства: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Имат висока степен на ефективност при лечение и профилактика на инсулти. Сериозни неизправности в черния дроб са възможни само при продължителна употреба на лекарството. Действието на натриев хидроцитарт се основава на запазването на кръвните съставки, поради което лекарството се използва като кръвен консервант в лабораторни изследвания.

Композиции с непряко действие

Действието на лекарствата от тази група е насочено към намаляване на образуването на протеини, те изключват появата на протромбин в черния дроб. Най-популярното лекарство от тази група е Варфарин. Произвежда се в таблетки от 2,3,5 mg. Максималният терапевтичен ефект се постига след 5 дни от началото на лечението. Показания за употреба са тромбоза и тромбоемболия. Важно е да се отбележат редица възможни странични ефекти: гадене, повръщане, нарушение на стомашно-чревния тракт, сърбеж, екзема, косопад и развитие на уролитиаза. Варфаринът е строго забранен за употреба при тежки бъбречни и чернодробни заболявания, остри кръвоизливи, предразположение към вени на хранопровода, хемороиди, по време на бременност.

Важно е да знаете кои храни могат да се консумират по време на приема на Варфарин и кои храни трябва да бъдат изключени от менюто. Чесън, градински чай, папая, лук, зеле, краставици, мента, спанак, магданоз, грах, ряпа, зехтин, кориандър, шам фъстък, алкохол трябва да бъдат премахнати от диетата. За тези, които приемат индиректни антикоагуланти, са важни следните мерки:

• всеки ден точно изчислявайте приема на витамин К;
• контрол INR;
• следете за симптоми на възможно вътрешно кървене, така че ако се появи, можете да посетите лекар възможно най-скоро.

Лекарства от ново поколение

Всяка година специалистите провеждат разработки за подобряване на качеството и ефективността на пероралните антикоагуланти. Съвременните лекарства се отличават с минимален списък от противопоказания за употреба и странични ефекти, както и липсата на необходимост от наблюдение на показателите за съсирване на кръвта.

Механизмът на действие на лекарствата от ново поколение е малко по-различен от старите аналози. Успя да постигне:

• минимизиране на контрола върху показателите за коагулация на кръвта;
• липса на постоянна корекция на дозата на лекарството;
• разширяване на списъка на пациентите, за които преди това е била противопоказана употребата на антикоагуланти;
• приемане на 1 антикоагулант за лечение на различни заболявания;
• възможността за лечение на деца с този вид лекарства.

Въпреки всички постижения на разработчиците, лекарствата от ново поколение не са перфектни и имат своите плюсове и минуси. Позитивите включват:

• бързо действие на лекарството;
• минимално влияние на хранителни вещества и други лекарства, докато се използват с антикоагулант;
• безопасност на употреба.

Отрицателните точки включват:

• за разлика от старите лекарства, антикоагулантите от ново поколение трябва да се приемат стриктно по схема, без пропуски и промени;
• невъзможност за провеждане на изследвания и проследяване на терапията в случай на спешно прекратяване на лечението;
• редица странични ефекти, които преди това са отсъствали от лекарства от по-старо поколение;
• висок риск от стомашно-чревно кървене;
• високата цена на лекарствата.

Антикоагуланти от последно поколение

Антикоагулантите са лекарства, които намаляват вискозитета на кръвта и образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тези лекарства са неразделна част от лечението на разширени вени, различни тромбози, флеботромбози и свързани патологии.

Кръвните съсиреци се образуват в кръвоносните съдове чрез слепване на бели кръвни клетки, наречени тромбоцити, и свободно циркулиращи протеини, наречени фактори на кръвосъсирването. Някои лекарства имат пряк ефект върху активността на кръвните клетки и определени ензими, докато други засягат черния дроб и инхибират синтеза на вещества, които регулират кръвните съсиреци. Помислете какви са антикоагулантите, техните лекарствени форми, анализирайте ползите и характеристиките на тяхната употреба.

Когато се предписват лекарства

Преди да започнете лечението, е много трудно да направите избор - пазарът предлага различни лекарства, от инжекции за интравенозна инфузия до перорални антикоагуланти. Въпреки разнообразието от форми, показанията за използването на тези средства са еднакви. Те включват:

• Наличието на атеросклеротични плаки;
• Тромбофлебит на вените;
• Остра и хронична тромбоза;
• Кръвоизливи от всякаква етиология;
• Различни лезии на мембраните на сърцето;
• Дефекти на митралната клапа;
• увреждане на аортата;
• Недостатъчност на венозните клапи и стагнация на кръвта;
• Тромбоемболия или запушване на кръвоносните съдове;
• DIC;
• Нарушения на сърдечния ритъм;

Изброените заболявания пряко или косвено засягат кръвта, образуват усложнения под формата на повишено съсирване и образуване на кръвни съсиреци - това състояние изисква подходяща терапия. Антикоагуланти се предписват не само за лечение, но и за профилактика на заболявания на кръвта, както и на сърдечно-съдовата система.

Въпреки високата ефективност, лекарствата имат някои противопоказания:

• Язвени лезии на горните части на храносмилателната система;
• вътрешно кървене;
• Заболявания на панкреаса, черния дроб, бъбреците и сърцето;
• Липса на витамини;
• Възпалителни заболявания на белите дробове и сърцето;
• инфаркти и инсулти;
• тромбоцитопенична пурпура;
• Аневризма на мозъчните съдове;
• Хеморагична ретинопатия;
• Болест на Крон;
• Различни форми на левкемия;
• Възраст над 65 години;
• Периодът на раждане и кърмене.

Бременността е абсолютно противопоказание за предписване на тези лекарства, тъй като всеки антикоагулант е лекарство, което променя качествените свойства на кръвта, което може да повлияе на развитието на плода.

Списъкът на основните странични ефекти от приема на антикоагуланти:

• Алергична реакция;
• кожни лезии;
• Храносмилателни разстройства;
• Постепенно разрушаване на костната тъкан;
• Косопад.

В повечето клинични случаи усложненията се развиват при предозиране - когато дневната доза на лекарството надвишава максимално допустимата, което води до всякакви нарушения.

Класификация и механизъм на действие

Кръвта е телесна течност, която е тъкан. Една от неговите клетки са защитни тела - тромбоцити, чиято функция е да предотвратяват развитието на кървене. Обикновено тяхната жизнена дейност се регулира от специални ензими, които се синтезират естествено в тялото.

Когато възникне увреждане, тромбоцитите получават сигнал, изтеглят се в патологичната зона и запушват раната. Ако целостта на тъканите не е нарушена, белите тела циркулират свободно в кръвния поток, без да се слепват и без да образуват съсирек. Приемането на антикоагуланти е необходимо при определени заболявания, когато кръвосъсирването се увеличава - концентрацията на активните вещества намалява, тромбоцитите започват да се слепват, умират и образуват кръвни съсиреци.

Класификацията на антикоагулантите се основава на техния механизъм на действие. Според този критерий се разграничават две групи лекарства:

• Директни антикоагуланти - имат пряк ефект върху процеса на тромбоза - инхибират образуването на тромбин, забавят активността на фибриногена и предотвратяват дегенерирането му във фибрин. Накратко, този механизъм на действие на антикоагулантите намалява способността на тромбоцитите да образуват съсиреци;
• Антикоагуланти с индиректно действие - способни да намалят образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. В резултат на това тромбоцитите стават по-малко активни и вероятността от образуване на кръвни съсиреци намалява.

Въпреки различните механизми, директните и индиректните антикоагуланти се използват еднакво за лечение на заболявания на кръвта и кръвоносните съдове.

За бележка!

Патогенезата на заболяването, характеристиките на клиничните прояви и тежестта на симптомите играят ключова роля при избора на лекарството, което лекуващият лекар ще предпише.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбоцитите и техните ензими, намаляват процента на утаяване и съсиреци. За тази цел се използват препарати на базата на хепарин, селективни инхибитори на фактор XA (холинестераза) и хирудинови препарати. Няма да съставяме списък с антикоагуланти, но ще анализираме последователно основните представители.

Хепарин

Действа директно върху тромбина, намалява неговата активност и също така предотвратява прехода на фибриноген към фибрин. Когато се използват големи дози, той насърчава разширяването на кръвоносните съдове, намалява тяхната пропускливост, подобрява притока на кръв през байпасните съдове и намалява агрегацията на тромбоцитите. Най-оптималното е използването на интравенозни инжекции, както и подкожно или интрамускулно.

Поради големия брой странични ефекти, инжекциите се правят в лечебно заведение под наблюдението на лекар. Широко се използват мехлеми и гелове за външна употреба. Цената на лекарството е 250-400 рубли.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Това са антикоагуланти от последно поколение, които инхибират холинестеразата (ХА) и ангиотензин-III и осигуряват висок терапевтичен ефект. Важен положителен момент е селективността на действие - лекарствата инхибират активността на тромбоцитите, но имат малък ефект върху съсирването на кръвта. Поради това лекарствата имат минимум странични ефекти, не предизвикват кървене и се използват широко в клиничната практика.

Основните представители на тази група лекарства:

• Dalteparin (Fragmin) - предлага се под формата на инжекционни разтвори, които се прилагат интравенозно или подкожно. Интрамускулните инжекции са строго забранени. Слабо повлиява съсирването на кръвта, но намалява утаяването на тромбоцитите. При значителни дози намалява възпалението и имунната активност. Средната цена е 2500-3000 рубли;
• Еноксапарин (Flenox, Novoparin, Clexane) - инжекциите на това лекарство се прилагат подкожно, след което почти напълно се абсорбира в кръвта. Действието започва почти мигновено и продължава няколко часа. Цената на лекарството е от 800 до 1200 рубли;

• Надропарин (фраксипарин) - се използва широко при атеросклероза, тъй като ефектът на лекарството е насочен не само към намаляване на тромбозата, но и към борба с възпалението и понижаване на нивата на липидите в кръвта. Най-често лекарството се прилага подкожно, но се допускат и интравенозни инфузии под наблюдението на лекуващия лекар. Можете да закупите решение за 2-2,5 хиляди рубли;
• Бемипарин (Cibor) - класически антикоагулант, добре намалява адхезията на белите кръвни клетки и образуването на утайка. Предлага се под формата на инжекционен разтвор, като най-ефективното приложение е подкожно.

Експертно мнение!

Лекарите силно не препоръчват използването на няколко вида антикоагуланти едновременно - ефектът от лекарствата няма да се увеличи от това и рискът от усложнения се увеличава. Препоръчва се лечението да започне с инжекции, плавно преминавайки към таблетни форми.

Хепариноиди

Тези лекарства селективно инхибират СА, без да повлияват ангиотензин-III. Лекарствата имат фибринолитичен ефект, намаляват образуването на отлагания в кръвта, а също така намаляват концентрацията на мазнини.

Класически представители на тази група:

• Пентозан полисулфат - продава се в таблетки и ампули на цена от 2-2,5 хиляди рубли. Най-голяма ефективност се наблюдава при използването на инжекции;
• Wessel Due F (Sulodexin) - предлага се под формата на инжекционен разтвор, както и капсули за вътрешна употреба. Първоначалният курс включва инжекции за 15-20 дни, след което се преминава към капсули, които се приемат 1-2 месеца. Средната цена е 2000 рубли.

Антикоагуланти на базата на хирудин

Действието на активното вещество е насочено към намаляване на образуването на кръвни съсиреци. За лечение на заболявания се използват две групи лекарства:

• Xarelto (Rivaroxaban) - продава се в таблетки, струва 1500 рубли на опаковка. Лекарството селективно инхибира холинестеразата;
• Arixtra (фондапаринукс) - инжекциите се прилагат венозно или подкожно, противопоказано е да се прави мускулно. Лекарството е скъпо, средната цена е 7000 рубли.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти действат върху черния дроб, след което се стартират сложни механизми, които влияят върху активността на ензимите за коагулация на кръвта. Най-популярни са: Фенилин и кумаринови антикоагуланти.

• Синкумар (Аценокумарол) е добро лекарство, но действието на таблетките започва 1-2 дни след приема. За да изберете дозата, се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар. Средната цена е 600-800 рубли;
• Тромбарин (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - продава се на таблетки, действието започва след 2-3 часа. Дозата и курсът на лечение се избират след преминаване на медицински тестове. Цена 700-1000 рубли;
• Варфаринът се абсорбира добре в червата, има бърз ефект върху черния дроб и подобрява кръвната картина. Таблетите са евтини - можете да си купите за 80-100 рубли;
• Fenilin (Fenindione) - формата на освобождаване е подобна на предишните лекарства, действието започва 7-12 часа след приема. Дозата се предписва и коригира от лекуващия лекар в зависимост от лабораторните показатели. Средната цена на лекарството е 100-150 рубли.

Терапевтичният ефект на индиректните антикоагуланти, за разлика от лекарствата с пряко действие, се наблюдава след няколко часа - за това е необходимо те да се натрупват в чернодробните клетки. Не може да се каже, че това са най-добрите антикоагуланти в таблетки - но лечението може да се извърши у дома.

Повечето лекарства не трябва да се приемат с алкохол - алкохолът засилва терапевтичния ефект, причинявайки риск от кървене и други нежелани реакции.

Антикоагуланти от ново поколение

Напоследък учените се стремят да разработят нови лекарства с по-добра ефикасност, чието действие ще бъде насочено директно към блокиране на необходимите ензими, причиняващи заболяването. Важна цел е създаването на лекарства с минимални странични ефекти, чието лечение може да се извършва независимо от възрастни и деца.

Напоследък нови перорални антикоагуланти, таблетни форми, придобиха широка популярност. Тези лекарства включват:

• апиксабан;
• дабигатран;
• ривароксабан;
• Едоксабан.

Лекарствата са директни антикоагуланти - въздействат върху тромбоцитите и техните ензими. В момента няма лекарства за индиректно действие.

Помощ при предозиране

Най-често срещаното усложнение е отравяне, което може да бъде причинено от нарушаване на дозата на лекарството или в резултат на употребата му с алкохол.

В тази ситуация трябва спешно да се вземат следните мерки:

• Извикай линейка;
• Дайте на пациента легнало положение;
• Ако предозирането е причинено от приема на хапчета, спешно изплакнете стомаха, като изпиете голямо количество вода и предизвикайте изкуствено повръщане.

Лекарят ще прегледа пациента, ако е необходимо, ще постави капкомер с физиологичен разтвор или витамин К, което води до обратния ефект. Ако състоянието на пациента е тежко, ще е необходима хоспитализация и преливане на кръвна плазма.

Антикоагулантите са отлични лекарства, използвани за лечение на повечето заболявания на кръвта и сърдечно-съдовата система. Лекарствата могат да действат директно чрез инхибиране на активността на тромбоцитите или индиректно през черния дроб. Струва си да бъдете по-внимателни, когато ги използвате - спазвайте дозировката, не комбинирайте терапията с алкохол и не прилагайте по време на бременност или по време на кърмене. Ако има признаци на отравяне, консултирайте се с лекар.

Към днешна дата има много лекарства, които повишават съсирването на кръвта. Такива агенти се наричат ​​коагуланти. Те най-често имат само положителен ефект върху тялото като цяло. С тяхна помощ може да се спре дори силно кървене. Лекарствата, които влияят върху повишаването на съсирването на кръвта, също се наричат ​​хемостатици. Те могат да действат върху тялото както пряко, така и индиректно. Въпреки това, тяхната дейност също може да варира.

Директните коагуланти са в състояние да включват биологични компоненти на цялата система за кръвосъсирване. Въпреки това, такива лекарства могат да се използват само локално. Някои лекарства могат да се въвеждат в тялото само чрез инжекции.

Има няколко противопоказания за употребата на тази група лекарства:

• скорошен инфаркт на миокарда;
• забелязана преди това повишена скорост на съсирване на кръвта;
• предразположение на тялото към образуване на кръвни съсиреци.

Индиректните коагуланти в състава си задължително съдържат витамин К. Те също така показват добри хормонални свойства. Тези лекарства се използват перорално или чрез инжектиране.

Лекарство като тромбин най-често се използва за повишаване на кръвосъсирването.

Това лекарство се произвежда под формата на прах, поставен в ампули. Прилагайте го в повечето случаи само локално. Отнесете се към коагуланти с пряко действие.

За да използвате тромбин и наистина да увеличите съсирването, той трябва да бъде правилно разреден. За да направите това, прахът се излива във физиологичен разтвор. В резултат на това ампулата ще съдържа смес, състояща се от протромбин, калций и тромбопластин.

Локално това лекарство се използва при малки кръвоизливи от малки съдове, както и при кръвоизливи от паренхимни органи, които не представляват опасност за човешкия живот. Доста често се използва при травматични наранявания по време на операции на определени органи.

В стоматологията тромбин се използва и локално при силно кървене от венците. За да направите това, използвайте хемостатична гъба, която е предварително импрегнирана с тромбин.

Въпреки това, има случаи, когато тромбин трябва да се използва перорално. Най-често се търси в педиатрията. За да направите това, прахът трябва да се разтвори в натриев хлорид или в специално лекарство "Amben". Задайте такова решение за тежко вътрестомашно кървене. При кървене в дихателните пътища тромбин се прилага чрез инхалация.

За да повишат съсирването на кръвта, много лекари също предписват лекарство като фибриноген. Произвежда се под формата на специални бутилки под формата на пореста маса.

Фибриногенът има системен ефект върху цялото тяло.

Понякога се получава от кръвна плазма от донор. Доста често се случва, че активният компонент на това лекарство може да се превърне във фибрини, които увеличават риска от образуване на кръвни съсиреци.

Инструментът се характеризира с редица функции в приложението:

1. Фибриногенът се използва главно за спешна терапия.
2. При тежко кървене се наблюдава най-висока активност в тялото на това лекарство.
3. Фибриногенът е особено важен в гинекологията в случай на кървене по време на отделяне на плацентата, когато жената трябва да спаси не само живота си, но и да се опита да спаси детето.

Най-често такова лекарство се предписва под формата на капкомери.

Има и случаи на употреба при тежки кръвоизливи на вътрешните органи, когато върху кървящата област се нанася фибринов филм. За да започне въвеждането на лекарството в тялото, първо трябва да се разтвори във вода. Фибриногенът се прилага само капково или струйно венозно, но винаги много бавно.

Викасол и Фитоменадион

Vikasol е коагулант, който може да се купи в почти всяка аптека. Обикновено се продава под формата на инжекционен разтвор или таблетки. Vikasol принадлежи към индиректни коагуланти. Има синтетичен произход и се счита за аналог на витамин К. Разтваря се във вода. Това лекарство се използва за ускоряване на образуването на фибринови съсиреци.

Сам по себе си Vikasol практически няма ефект. Ефектите, които засягат тялото, се причиняват от витамини, които се синтезират от него, особено витамин К. Следователно резултатите след приемането на такова лекарство ще бъдат забележими не по-рано от 12 часа. Но при интравенозно приложение резултатът може да се види в рамките на половин час.

Най-често Vikasol се предписва в случай на липса на витамин К в организма или при ниска стойност на протромбиновия индекс.

Причини за недостиг на витамин К:

• продължителна употреба на антагонисти на витамин К;
• употребата на сулфатни лекарства;
• продължителна терапия с широкоспектърни антибиотици;
• превантивни мерки, предприети за елиминиране на хеморагична патология при кърмачета;
• наличието на кистозна фиброза;
• честа диария при деца;
• бременност, усложнена от някои системни заболявания;
• хепатит, засягащ съсирването;
• силно кървене;
• подготвителен етап преди операцията.

Но трябва да запомните, че заедно с Vikasol могат да бъдат назначени и неговите антагонисти. В този случай ефектът на лекарството е значително намален.

Фитоменадионът се използва и за повишаване на съсирването на кръвта.

Можете да го въведете интравенозно. Ампулата съдържа 1 ml от такова лекарство. Този инструмент може да се използва и под формата на таблетки. Продуктът е със синтетичен произход.

Phytomenadione се предписва в такива случаи:

• продължителна употреба на антикоагуланти;
• сулфонамидна терапия;
• язвен колит;
• антибиотична терапия;
• хеморагичен синдром;
• подготовка за голяма операция.

Доста често, за да се увеличи съсирването на кръвта, се предписват инхибитори на фибринолизата. Аминокапроновата киселина може да се дължи на подобряването на този показател. Счита се за лекарство от синтетичен произход. Обикновено се произвежда под формата на прах. Когато се използва такова лекарство, е възможно да се забави процесът на превръщане на плазминоген в плазмин. Ето защо фибриновите съсиреци се запазват по-дълго време.

Това лекарство също има добър противошоков ефект. Токсичността му е ниска. Бързо се отделя от тялото заедно с урината.

Освен това има редица функции.

1. Аминокапроновата киселина се въвежда в тялото по време на масивни кръвопреливания, когато е необходимо да се повиши нейната коагулация.
2. Задайте го почти винаги интравенозно.
3. Използва се и за предотвратяване на алергични реакции, но има възможност за развитие на редица странични ефекти.

Лекарство като Amben има добър ефект върху съсирването на кръвта. Това е синтетичен агент, който има антифибринолитичен ефект.

Въпреки това, винаги трябва да помните, че най-доброто лекарство, което ще повлияе на повишаването на съсирването на кръвта, се предписва само от лекар. В този случай самолечението е строго забранено, тъй като кървенето може да бъде животозастрашаващо.

Ето защо, ако се забележат симптоми на кървене и особено от вътрешните органи, трябва незабавно да потърсите помощ от специалист. Само лекар ще може да определи причината, която засяга кървенето, и да предпише най-ефективните лекарства, които повишават съсирването на кръвта, за да подобрят състоянието във всеки отделен случай.

Балансът между хемокоагулационната и антикоагулационната система е необходимо условие за нормалното функциониране на организма. Балансът се нарушава от различни заболявания, функционални нарушения на черния дроб, генетични патологии, атеросклероза.

При повишена коагулационна активност вискозитетът на кръвта се увеличава и движението й през съдовете се забавя. В резултат на това се развиват възпалителни процеси в съдовата стена, разширени вени, тромбоемболия, инфаркт. Гъстата кръв нарушава мозъчното кръвообращение, усложнява хода на бременността и може да провокира смърт на плода.

Директните и индиректните антикоагуланти са предназначени да инхибират коагулационната способност. Лекарствата поддържат оптимален кръвен поток, блокират образуването на тромботични маси по съдовите стени.

В допълнение, антикоагулантните лекарства намаляват крехкостта на капилярната мрежа и нивата на холестерола, разширяват кръвоносните съдове.

Класификация

Лекарствата се различават по механизма на действие върху процеса на образуване на тромби. Основата за образуване на кръвен съсирек е неразтворимото вещество фибрин. Образува се от тромбин и фибриноген, произведени в черния дроб. Директно действащите антикоагуланти инхибират реакциите на образуване на фибрин.

Първа група

Първата група включва хепарин, вещество, което намалява скоростта на реакцията на производството на тромбин. Повишава активността на плазмения протеин антитромбин, което спомага за потискане образуването на кръвен съсирек. Препаратите с хепарин и неговите производни се прилагат парентерално - заобикаляйки червата.

Директните антикоагуланти, инхибиращи тромбин, действат бързо и блокират почти всички фактори на кръвосъсирването. Бионаличността (количеството вещество, влизащо в кръвния поток) на хепарин с ниско молекулно тегло е около 95%.

При подкожно и интравенозно приложение е необходимо да се следи броят на тромбоцитите в кръвта. Хепарините с ниско молекулно тегло нормализират хемостазата, възстановяват еластичността и лумена на кръвоносните съдове. Лекарствата се използват за:

• Варикозна болест.

• Тромбирани венозни и артериални съдове.
• Остра сърдечна недостатъчност.
• Тромбоемболизъм.
• ИБС - исхемична болест на сърцето.

Лекарствата на базата на хепарин се използват при хирургични интервенции, преди и след операция, по време на хемодиализа. Хепаринът не преминава през плацентата, той се предписва в периода на раждане на дете с високо съсирване на кръвта.

Дългосрочната употреба на средства може да доведе до остеопороза, алергични реакции, кървене, спад в броя на тромбоцитите.

Втора група

Втората група включва лекарства с основно активно вещество хирудин. Веществото, изолирано от тъканите на пиявици, изпълнява функциите си дори при дефицит на тромбин III.

Хирудинът, за разлика от хепарина, не засяга тромбоцитите, не предизвиква кървене, разтваря образуваните кръвни съсиреци, възстановява повърхността на съда, нормализира процеса на липидния метаболизъм.

Индиректните антикоагуланти инхибират производството на витамин К, който участва в образуването на коагулиращи протеини. Лекарствата се различават по бионаличност и продължителност на действие. Лекарствата се приемат през устата.

Най-широко използваните кумаринови перорални антикоагуланти се предписват при тромбофлебит, вероятност от тромбоемболични усложнения и съдова тромбоза.

Антикоагуланти на базата на кумарин, чийто механизъм на действие е да противодейства на витамин К, не разтварят образуваните кръвни съсиреци. Антикоагулантният ефект се развива бавно поради индиректно действие.

За да се предотврати образуването на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове, се използват синтетични антикоагуланти, списъкът с ефективни лекарства ви позволява да избирате лекарства въз основа на хода и характеристиките на заболяването.

пряко действие

Всички лекарства се характеризират с висока бионаличност и активност, ниска честота на тромбопения.

Средства на базата на хепарин за инжектиране или интравенозна инфузия се предписват за тромбофлебит, нарушен кръвен и лимфен поток през микросъдове, тромбоза, разширени вени, за намаляване на риска от инфаркт. Коагулацията на кръвта след интравенозно приложение се забавя, действието продължава около пет часа.

Лекарството е противопоказано при кървене, апластична анемия, левкемия, чернодробна дисфункция. Хепаринът за външна употреба се абсорбира бързо, инхибира образуването на фибринови нишки. Хепариновият маз може да се използва по време на бременност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и намаляване на дискомфорта в долните крайници.

За използване на открито

На базата на хепарин са създадени местни антикоагуланти, лекарствата намаляват способността за образуване на кръвни съсиреци, повишават силата на капилярите, премахват болката, подуването и подхранват тъканите.

• Venolife - съставът на гела и мехлема включва компоненти, които насърчават абсорбцията на хепарин, увеличават притока на кръв и намаляват съдовата пропускливост.
• Venitan - мехлем, крем и гел се състоят от хепарин и есцин. След употребата на Venitan кръвният поток се подобрява, венозната мрежа става по-малко забележима, рискът от трофични язви и тромбофлебит намалява.
• Gepatrombin - мехлем и гел инхибират образуването на кръвни съсиреци, осигуряват противовъзпалителен и умерен аналгетичен ефект.
• Venosan - многокомпонентен гел, предотвратява проникването на ексудат в тъканите, процеса на залепване и прикрепване на тромбоцитите към съдовата стена.

• Лиотон 1000 гел - допълнително съдържа компонент от растителен произход есцин, който подобрява тонуса на кръвоносните съдове и мускулите, намалява възпалението и болката.

Средствата за външна употреба в ранните стадии на разширени вени помагат да се предотврати развитието на усложнения и да се подобри кръвообращението.

венозно и подкожно

Приемът на антикоагуланти интравенозно и подкожно се предписва при възпаление на съдовата стена, тромбофлебит, кръвни съсиреци във вените и артериите, за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при възрастни хора.

Fragmin - лекарство на базата на хепарин с ниско молекулно тегло, инхибира активността на тромбина, леко засяга кръвния поток. Терапията продължава до достигане на нормално ниво на протромбин.

Fraxiparine се препоръчва за употреба при тромбоза на повърхностни и дълбоки вени. В допълнение към основния ефект, лекарството намалява количеството на холестерола и подобрява кръвообращението. Fraxiparine, който е директен антикоагулант, се предписва на бременни жени с високо съсирване на кръвта, за да се предотвратят нарушения на плацентарния кръвен поток, риск от спонтанен аборт.

Clexane е дългодействащ агент с висока антикоагулантна активност за лечение на разширени вени, тромбофлебит и тромбоза. Лекарството практически няма ефект върху началния етап на образуване на кръвен съсирек.

Надропарин калций - предназначен за лечение на венозна тромбоза.

Всички инжекционни директни антикоагуланти се предписват след изследване на тестовете, по време на лечението се контролира съсирването на кръвта.

Директни инхибитори

• Директните инхибитори на тромбина обикновено се използват за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм, инсулт и тромбоза на вените на долните крайници. В момента се използват нови антикоагуланти на базата на дабигатран етексилат.
• Pradaxa - може да се използва за терапия през целия живот. Активният компонент на лекарството влияе върху агрегацията на тромбина и тромбоцитите. Употребата на лекарството при остра венозна тромбоза помага за намаляване на риска от рецидив и смърт.
• Piyavit - хранителна добавка на базата на хирудин забавя хемокоагулацията, предотвратява свързването на тромбоцитите, разтваря кръвни съсиреци, има умерени аналгетични и противовъзпалителни свойства. Биодобавката е ефективна при разширени вени, тромбофлебит, трофични язви. Piyavit се предлага под формата на капсули, мехлеми, спрейове.

Антикоагуланти с непряко действие могат да се използват от няколко седмици до няколко месеца. За да се предотврати кървене, състоянието на кръвта се оценява на всеки четири седмици от лечението. Действието на лекарството в таблетки се развива бавно, но таблетната форма е удобна за използване у дома.

1. Фенилин - нарушава образуването на фибриноген, протромбин, инхибитори на коагулацията в черния дроб, концентрацията на които намалява след осем часа приложение. Лекарството е показано за лечение и профилактика на тромбофлебит, тромбоза в следоперативния период.
2. Варфарин е безопасно лекарство за продължителна антикоагулантна терапия при условие на постоянно наблюдение. Нежеланите реакции под формата на малки синини, кървене на венците, гадене, намалена работоспособност, алергични обриви са редки.

След намаляване на дозата или отмяна бързо изчезват. Употребата на лекарството помага за намаляване на броя на тромбоемболичните нарушения, инфаркт, инсулт.

Действието след първата доза продължава 2-3 дни. По време на периода на лечение не можете да ядете храни с високо съдържание на витамин К: зеле, магданоз, киви, зехтин, грах, соя. Показания за употреба:

• тромбофлебит.
• Варикозна болест.
• Удар.
• постоперативна тромбоза.
• Профилактика на усложнения след миокарден инфаркт.
• Тромбоемболизъм.

През първия ден от лечението на остра тромбоза Варфарин може да се използва в комбинация с хепарини.

Нова генерация

Нови перорални антикоагуланти са: Rivoraxoban и Elivix. Когато ги използвате, не е необходимо да се придържате към диета и да контролирате коагулацията на кръвта.

1. Ривораксобан - забавя процеса на образуване на тромби чрез потискане на протромбиновия активатор. Ривораксобан се абсорбира напълно и започва да действа два часа след приема.
2. Elivix е лекарство с директно действие, което инхибира активността на тромбина и други фактори на кръвосъсирването.

Нови перорални антикоагуланти се предписват при остра тромботична оклузия, за предотвратяване на тромбоемболия след хирургични интервенции.

Лекарствата намаляват вероятността от кървене, не са токсични за черния дроб и в редки случаи причиняват диспепсия. Препаратите са официално регистрирани в Русия.

За да се предотврати образуването на патологични кръвни съсиреци, за да се избегне тромбоемболичен синдром, специалистите предписват антикоагуланти след диагностициране на съдова патология. При избора на лекарство се вземат предвид фармакокинетичните свойства и тежестта на заболяването.

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• контактен инхибитор.
• липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокардни инфаркти;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при консервиране на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Производни на индан -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се контролира протромбиновият индекс и да се провери урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазна недостатъчност, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• много тестове за всяко лекарство;
• трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - е показан при сърдечна исхемия, инфаркт, за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с народни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на трева с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• божур уклончив;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Лекарят, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай беше посочено, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата и цикорията беше посочена в списъка на естествените лекарства (коагуланти). И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Списък на лекарства - антикоагуланти с пряко и непряко действие, лекарства, които разреждат кръвта

В здравото човешко тяло коагулационната и противосъсирващата система на кръвта са в динамичен баланс. В същото време кръвният поток през съдовете не се възпрепятства и няма прекомерно образуване на тромби, както при открито кървене, така и в съдовото легло.

Ако този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество тромби могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват не на място и не навреме, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които се повишава съсирването

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидалните вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, увреждане на съдовете

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона на:

• нараняване
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остри тромбози, антикоагулантно лечение се провежда за профилактиката им при нестабилна ангина пекторис, различни сърдечни аритмии (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапни сърдечни заболявания, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа , след операции за реконструкция на сърцето (например байпас на коронарната артерия).

Третото направление в употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните компоненти по време на събирането им за лабораторни изследвания или подготовката им за последващо преливане.

Директно действащи антикоагуланти

Хепарини с локално действие

Характеризират се с малка пропускливост в тъканта и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Хепаринов мехлем

• Лиотон гел

• Trombless гел

• Лавенев гел

• Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.

• Хепатромбин

Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500ME 40g. гел 300 търкайте.

• Венитан Форте гал

(хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 търкайте.

• Троксевазин НЕО

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Интравенозно и подкожно приложение на хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на кръвосъсирването. Хепарините разрушават фибрина и инхибират агрегацията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността се запазва за един ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират фактора на кръвосъсирването Xa. Това подобрява поносимостта и повишава ефективността на нискомолекулните хепарини. Намаляват агрегацията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък на лекарствата:

• Фраксипарин

(Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.

• Хемапаксан

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.

• Клексан

(Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 sc. 350 рубли, Anfibra, Eniksum

(Делтапарин натрий) 2500МЕ 10 бр. 1300 търкайте. 5000ME 10 бр. 1800 rub.

• Кливарин

• Тропарин

• Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 ампера.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативни) се предпочитат Klivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin е антитромбин III лекарство.

Подобен на хепарина по своето действие: блокира тромбина, коагулационните фактори IXa до XIIa, плазмина. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбин III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или с неговия придобит дефицит (на фона на чернодробна цироза с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, с DIC, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия на различни произход). Лекарството се прилага интравенозно.

Противопоказания: Cybernin не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да се усложни от кожни алергии (уртикария), световъртеж, респираторни нарушения, втрисане, висока температура, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болки в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен коагулационен фактор, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
• Синтетичният хирудин (Бивалрудин) е подобен на тях по механизъм на действие.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат е изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ximelagatran е показал голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това са натрупани допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без контрол на APTT подкожно в стандартни дози, съобразени с телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи коремни операции, при продължително имобилизирани пациенти или при пациенти с ендопротезиране на стави. Лекарството се използва за лечение на остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръв и нейните компоненти. Именно той се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се съсирва. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроцитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, противоположни по действие на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на проторомбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
• Лекарството действа след 8-10 часа след приема. Максималният ефект се постига след часове. По-малко от варфарин се натрупва в тялото, не дава ефект на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
• Предписва се таблетка в четири дози на първия ден, на втория - таблетка в три дози, след това таблетка на ден (в зависимост от нивото на PTI). В допълнение към мониторирането на PTI трябва да се направи изследване на урината за наличие на червени кръвни клетки.
• Лошо се комбинира с хипогликемични средства (бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и е използвано за първи път за лечение на тромбоза.

Това откритие беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли със сладка детелина, започват да умират от масивно кървене. След това известно време дикумаринът се използва като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от неодикумарин и варфарин от фармацевтичните продукти.

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sinkumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин е строго забранено, поради високия риск от кървене и инсулт. Само лекар, който може правилно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти, както и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след един час, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за назначаване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза от 5 mg). Корекцията на дозата се извършва 2-5 дни след контрола на параметрите на кръвосъсирването (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако е възникнало спонтанно или причината е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако е възникнало на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Сред страничните ефекти на варфарин са кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин не трябва да се използва при остро кървене, DIC, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени вени на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва за малабсорбция на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на S и C протеини в кръвната плазма.

Едновременно хранене:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се избягват по време на лечение с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шам фъстък, цикория. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани едновременно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибиторите), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлукаст , Циметидин , индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Парксетин, прогуанил, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, от локсацин, еритромицин, азитромицин, Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо да го определяме

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозата и оценка на риска от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което кръвта коагулира), както и на PTI (протромбинов индекс), който обикновено е %.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото повече е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще контролът се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2 - дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като се проследява INR всяка седмица до достигане на показатели 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Контролът на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с INR контрол през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се отменя.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните от които са рисковете от спонтанно кървене (включително латентно) и мозъчни катастрофи, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете при този пациент и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенното избиране на дозите) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: същинският избор на дозата и продължително лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени на три групи.

• силно чувствителни към варфарин. Те бързо (за няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. Допълнителни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след една седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, обвързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да запази относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), позволяват да се измъкнем от проблема на INR контрол.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите две успешно заменят парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин в нискорискови ситуации на БЕ днес.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене, е по-безопасен за тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечение на PE или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на месеци.

Апиксабан

В същата ситуация Apixaban се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно за една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия на нискорискови белодробни емболии, които в момента се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани при:

• продължаващо кървене
• при бременни жени
• терминални стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасният е Apixaban, който се предписва за малък инсулт на 3-5 дни, средно 6 дни (след компютърна томография на мозъка), с тежък след 12 дни.

Интересно е използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с ендопротезиране на тазобедрена и колянна става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и имат по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban в сравнение с Warfarin в тези ситуации дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, вторичен на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимство пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• Ако е необходимо да се премине от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се отменя и периодът се поддържа, докато INR стане по-малко от 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се проследява преди следващата доза нов антикоагулант с повторен контрол един ден след последната доза нов антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нов.

Как да компенсирате грешното приемане

Често пациентите (особено възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да не попаднете в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако се пропусне таблетка, в никакъв случай не трябва да се приема двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза не е възможна, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството с два пъти дневен прием (Pradaxa, Eliquis), следващото лекарство трябва да се пропусне според плана. Ако е била изядена двойна доза за Xarelto, няма нужда да пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не си спомня дали е взел хапчето, тогава Pradaxa и Eliquis не изискват допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да се вземе една таблетка, следващата се приема след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. При леко кървене антикоагулантът трябва да се прекрати. При средно тежки случаи допълнително се капват еритроми, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа интервенция).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, инсталиране на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, при операция на глаукома).
• Не изисква смяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Единствената подробна и конкретна статия от всички публикации за антикоагуланти, искрени благодарности на всички, които работиха по този материал. Здраве за вас!

Благодаря ви, материалът беше много полезен.

Благодаря за подробното обяснение Полезна информация Все още не пия антикоагуланти, но вече изписани Цена непосилна за пенсионери, това е проблем

И ако взема Кардиомагнил, мога ли да взема Ксарелто? И каква е разликата между тях?

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Знаете ли за настинки и грип?

© 2013 Azbuka zdorovya // Споразумение с потребителя // Политика за лични данни // Карта на сайта За установяване на диагноза и получаване на препоръки за лечение е необходима консултация с квалифициран лекар.