Директно действащи антикоагуланти. Директни и индиректни антикоагуланти. Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на заден план

В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на патологии на сърцето и съдовата система. Те произвеждат лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, таблетки. Строго е забранено сами да избирате доза, тъй като това може да предизвика тежко кървене.

Въздействие

Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.

Благодарение на ранното лечение е възможно да се предотврати образуването и увеличаването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат комплексно, засягайки не само самия тромб, но и съсирването като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените коагулационни фактори и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.

Класификация

Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:

• патологични и физиологични антикоагуланти;
• индиректни антикоагуланти;
• директни антикоагулантни компоненти;
• нови перорални антикоагуланти (NOAC);
• антиагреганти.

Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта при патологии. Това са силни имунни инхибитори на съсирването, които са специфични антитела, които влияят на определени фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:

• втори;
• първичен.

Тази група включва следния списък от вещества:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Протеин С;
• Инхибитор на комплемент-I;
• Алфа2 макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидни и контактни инхибитори;
• Антитромбопластини.

Хепаринът е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Проучванията показват големи количества хепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до възпрепятстване на съсирването на кръвта. В резултат на това се появява кръвоизлив от вътрешните органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без наблюдението на лекар.

Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:

• Антитромбин I, IX;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• фибринопептиди;
• Метафактори Va, XIa.

пряко действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, деактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват появата на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.

След използване на агенти с директно действие, терапевтичният ефект настъпва незабавно поради бързото навлизане на веществата в тялото. Изходът се извършва от бъбреците.

Тази група средства включва:

• Хепарин - е в състояние да потисне адхезията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемично действие, повишена съдова пропускливост, потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение при спешни състояния, както и подкожно - за предотвратяване на тромбоза. Външно хепаринът се използва за и. Веществото е включено в такива препарати като хепарин маз и хепатромбин.
• Хепарин с ниско молекулно тегло - има висока антитромботична активност, бионаличен. Действието на нискомолекулния хепарин е продължително, рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разлика от тази група лекарства е минималният брой странични ефекти. Въвеждането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Непряко действие

Антикоагуланти с косвено действие засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също така характеристика на тези лекарства е техният релаксиращ ефект върху гладките мускули. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Антикоагуланти с непряко действие са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемането се извършва изключително вътре за дълго време. Ако лекарствата се спрат рязко, нивото на протромбина се повишава и рискът се увеличава.

Антикоагулантите с непряко действие се разделят на следните видове:

• кумаринови антикоагуланти;
• производни на индан-1,3-дион.

Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:

• Фенилин;
• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Нови антикоагуланти

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Warfanin цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредсказуемо лекарство. Важно е пациентите, на които е предписан, да контролират кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене, което в крайна сметка е трудно да се спре, значително се увеличава.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За това се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​перорални антикоагуланти.

Пероралните антикоагуланти включват:

• Ксарелто (ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Eliquis (апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

• предсърдно мъждене;
• предотвратяване на венозна тромбоза;
• предотвратяване на емболия;
• исхемичен инсулт.

Предимства на пероралните антикоагуланти:

• няма нужда да се изчислява дозата;
• няма нужда от редовно проследяване на INR;
• пероралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

• трябва да се приема редовно
• много изследвания;
• риск от стомашно кървене;
• непоносимост при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:

• тромботичен и емболичен инсулт;
• ревматично сърдечно заболяване;
• тромбофлебит и остра тромбоза;
• наличието на атеросклеротични плаки;
• разширени вени и;
• аортна аневризма;
• исхемична болест;
• ТЕЛА;
• DIC;
• предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Често веществата са забранени за приемане:

• пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
• пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• хора, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• с кавернозна туберкулоза;
• пациенти, страдащи от дефицит на витамини С и К;
• пациенти с панкреатит;
• лица, страдащи от остра форма на левкемия;
• с алкохолизъм;
• пациенти, страдащи от болест на Crohn;
• с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се обърне внимание на факта, че антикоагуланти е забранено да се използват по време на менструация, по време на периода на раждане и по време на кърмене. Също така е забранено да се приемат вещества след раждане и възрастни хора.

Странични ефекти

Феномените, посочени в справочниците, включват следния списък:

• гадене;
• повръщане;
• кожни обриви;
• остеопороза;
• алопеция;
• възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

Антиагреганти

Те предотвратяват слепването на тромбоцитите, повишават ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове, имат спазмолитичен ефект.

Антиагрегантите включват:

• аспирин;
• тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспиринът или ацетилсалициловата киселина е ярък представител на групата. Лекарството се произвежда в различни лекарствени форми. Веществото е част от различни средства. Аспиринът е в състояние да потисне агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, сега лекарството е силно обезкуражено за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те са незаменими при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си "предписват лекарства", често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и тежки последици под формата на тежко кървене.

Полезно видео за антикоагуланти

24020 0

Тромбозата на съдове с различна локализация заема едно от водещите места сред причините за инвалидност, смъртност и намаляване на средната продължителност на живота на населението, което определя необходимостта от широко използване на лекарства с антикоагулантни свойства в медицинската практика.

Пероралните антикоагуланти играят специална роля в превенцията на тромбозата. Индиректните антикоагуланти (AND) се отличават с факта, че могат да се използват дълго време (месеци, години) не само в болници от различни профили, но и в амбулаторни (домашни) условия, формата на освобождаване е в таблетки и е много пъти по-евтини от директно действащите антикоагуланти, които се прилагат инжекционно.

Лечението на AED (инхибитори на витамин К) в света получава 1 от 200 пациенти, а в Русия - само 1 от 10 000. ортопедични заболявания, преди и след операция, с придобита и генетично обусловена тромбофилия. Този интерес се увеличи още повече поради появата на руския пазар на едно от най-добрите лекарства от тази група - Вафарин. В Русия 85% от пациентите, нуждаещи се от И терапия, приемат ФЕНИЛИН, в Русия 90% от поликлиниките контролират И контролират терапията, определяйки само ПРОТРОМБИНОВИЯ ИНДЕКС!!! В Русия няма стандарти за продължителността на терапията с AED.

Всички антикоагуланти с непряко действие се разделят на три основни групи: монокумарини - зарфарин (кумадин), маркумар (фалитром, ликвомар, фенпрокумон), синкумар (аценокумарин, синтром, никумарол); Дикумарини - d и кумарин (бисхидроксикумарин, дикумарол), тромексан (пелентан, неодикумарин); Индандиони - фенилин (фениндион, дин-деван), дипаксин (дифенадион), омефин. Лекарствата от третата група са излезли от употреба в целия свят поради нестабилността на тяхното действие, токсичността и редица сериозни странични ефекти.

В зависимост от скоростта на настъпване на хипокоагулационния ефект, продължителността на последствията от AED се разделя на:

А - за силно кумулативни с дълъг период на действие (синкумар, дикумарин);

B - лекарства със средни кумулативни свойства (пелентан, неодикумарин) и C - бързодействащи (след 10-12 часа от началото на приложението) с кратък (около два дни) ефект. Последните включват варфарин - с ранен хипокоагулантен ефект (в сравнение с други кумарини) и бързо елиминиране на негативните прояви, когато дозата се намали или напълно отмени.

Основният механизъм на действие на всички ANDs е блокадата на крайния етап на синтез (g-карбоксилиране) в чернодробните клетки на витамин К-зависими коагулационни фактори (FVII, FX, FIX и FII - протромбин) и два естествени антикоагуланта - протеин С и неговия кофактор протеин S (в по-малка степен и непрогресираща форма) (фиг. 1).

Ориз. 1.

Действието на витамин К се проявява в крайния етап от синтеза на факторите на кръвосъсирването: FVII, FX, FIX и FII, както и естествените антикоагуланти - протеин С и неговия кофактор - протеин S. K-зависими протеини. При активиране на факторите на кръвосъсирването корбаксилираната глутаминова киселина се свързва с калция и с негова помощ се свързва с фосфолипидите на рецепторите на клетъчната мембрана (тромбоцити, ендотелни клетки). По време на карбоксилирането витамин К се окислява до епоксид и след това се редуцира до активната си форма чрез редуктаза. Варфаринът инхибира витамин К редуктазата и блокира редукцията на витамин К епоксида до активната ензимна форма (Фигура 1).Степента на инхибиране на витамин К епоксид редуктазата зависи от концентрацията на варфарин в черния дроб, която от своя страна зависи от дозата и фармакокинетични характеристики на лекарството при пациента.

Скоростта на намаляване на активността и на четирите коагулационни фактора под въздействието на AED не е еднаква. Първи намалява FVII, чийто плазмен полуживот е 2-4 часа, след това FIX и FX, чийто полуживот е 48 часа, и последният е FII (протромбин), приблизително 4 дни след началото на антикоагулантите. В същата последователност нивата на факторите се възстановяват след спиране на лекарствата: FVII бързо се нормализира, по-късно - FIX и FX, а след това - протромбин (след няколко дни).

Очевидно при този механизъм на действие на антикоагулантния им ефект не се проявява веднага.

Доказано е, че ефективността на антитромботичното действие се дължи именно на намаляване на плазмената концентрация на FII - протромбин. Следователно, при прехвърляне на пациент от инжекционни антикоагуланти с директно действие (нефракционен хепарин или хепарини с ниско молекулно тегло) към поддържаща терапия или профилактика на тромбоза, AAND трябва да се предпише 3-4 дни преди спирането на хепарина, т.е. пациентът трябва да получава варфарин с лекарства от хепаринова група едновременно в продължение на 2-3 дни. Ако AED се предписват след оттеглянето на хепарините, се създава период от време, когато пациентът остава извън ефектите на антикоагулантите и в същото време може да има засилване на тромботичния процес - ефектът на „рикошет“ (ефектът на отнемане на лекарството). Следователно премахването на хепарините без предварително назначаване на AED 3-4 дни предварително е груба тактическа грешка, изпълнена със сериозни усложнения - повторна поява на тромбоза. Обратно, ако е необходимо да се прехвърли пациентът от приемането на AEDs към прилагането на хепарини, пентазахариди (arixtra) или други антикоагуланти с директно действие, те трябва да бъдат отменени по-рано и след това да започнат инжекции с директни антикоагуланти 2-3 дни по-късно .

През 1940 г. група американски биохимици от Уисконсин, ръководена от К. Линк, изолира токсично вещество дикумарол от силажирана сладка детелина, което причинява смъртта на голям брой говеда в северните щати на САЩ и Канада през 20-те години на 20 в. Именно дикумаролът (3-3 "- метил-бис 4 хидроксикумарин), причиняващ критично намаляване на нивото на коагулационните фактори на протромбиновия комплекс, е причината за "болестта на сладката детелина" - фатално хеморагична кръвна диатеза. Дикумаролът първоначално е бил използван като отрова за плъхове, наречена ВАРФАРИН(от съкращението на името на фирмата - УИсконсин А Lumni Research Е oudation, която го създава и продава) и едва от 1947 г. това лекарство започва да се използва при лечението на инфаркт на миокарда.

Варфаринът е регистриран във Фармацевтичния комитет на РФ в края на 2001 г. и в момента е доста широко представен на вътрешния фармакологичен пазар. Понастоящем варфаринът почти универсално замени всички други AED, но широкото му въвеждане в клиничната практика не е възможно без организирането на лабораторен мониторинг на неговото действие за правилния избор на дозите на лекарството.

Използван в клиничната практика Варфарин се представя като лявовъртящо рацемично съединение (фиг. 1), което в човешкия организъм е по-активно от дясновъртящото. Левият изомер на варфарин се метаболизира по-бързо в черния дроб и неговите метаболити, неактивни или слабо активни съединения, се екскретират през бъбреците. Варфаринът няма директен ефект върху вече образуваните кръвни съсиреци. Целта на лечението с варфарин е да предотврати появата на кръвни съсиреци и по-нататъшното им увеличаване на размера (генерализация на патологичния коагулационен процес), както и предотвратяване на вторични тромбоемболични усложнения, които завършват в различна степен на тежест с последствия или внезапна смърт.

Употребата на AED е показана, ако е необходима продължителна и продължителна антикоагулантна терапия или профилактика при наличие или заплаха от рецидивираща венозна тромбоза с различна локализация, особено при висока илеофеморална тромбоза и тромбоза на тазовата вена, които определят висок риск от белодробна емболия. Продължителната продължителна употреба на AED е показана при пароксизмални или персистиращи форми на предсърдно мъждене, особено с атеросклеротичен произход, и в случаи на интраатриален тромб, който е висок рисков фактор за инсулт. Дългосрочната употреба на AED е показана за протезиране на сърдечни клапи, когато вероятността от тромбоемболични усложнения е много висока, особено през първите няколко години след протезирането. Антитромботичната терапия през целия живот е показана за редица наследствени или придобити тромбофилии: дефицит на антитромбин III, антифосфолипиден синдром.

Дългосрочната употреба на AED е показана в комбинация с кардиоселективни бета-блокери при лечението на разширени и хипертрофични кардиопатии, тъй като успоредно с прогресирането на сърдечната недостатъчност съществува висок риск от развитие на интракардиални тромби и в резултат на това , исхемични инсулти на различни вътрешни органи - системна ТЕ.

Подобна продължителна (най-малко 3 месеца) употреба на AED е показана след употребата на хепарини при ортопедични пациенти след пластични операции на ставите на крайниците, при лечение на костни фрактури (особено на долните крайници) и имобилизирани пациенти, за да за предотвратяване на ДВТ и ТЕ.

Основният метод за проследяване на хипокоагулационния ефект на AAND е протромбиновият тест, който според препоръките на СЗО се извършва по метода, предложен през 1937 г. от Quick. През последните десетилетия бяха направени промени в метода за провеждане на този тест и в оценката на неговите резултати въз основа на определянето на протромбиновия индекс (в%), като се използват случайни проби с нестандартизирана чувствителност към тромбопластин, което не позволява за правилното дозиране и проследяване на терапевтичните ефекти на AAND. За съжаление тази техника се използва широко в много медицински институции на Руската федерация и е порочна практика.

Понастоящем, според препоръките на СЗО, в световната медицинска практика контролът на адекватността на употребата на AED се извършва според международното нормализирано съотношение (MHO) на протромбиновия тест, като се вземе предвид „индексът на чувствителност“ (MIC). ) на тромбопластиновия реагент. Използването на стандартизиран тромбопластин в протромбиновия тест минимизира разсейването на индикациите при повтарящи се проучвания при оценката на хипокоагулантния ефект на AED (фиг. 2).

Ориз. 2.Таблица за изчисление MHO - международно нормализирано съотношение в сравнение с измерения протромбинов индекс: MIC - международен индекс на чувствителност

Като се вземе предвид индексът на чувствителност на използвания тромбопластин, MHO се определя чрез изчисления:

Таблица 1 представя методите за изчисляване на MHO в зависимост от стойността на MIC, записана върху тромбопластин, произведен от различни компании.

Маса 1.Примери за изчисляване на MHO в зависимост от стойността на MIC

Тромбо-глина		болен	PV контрол

Анализът на редица големи многоцентрови проучвания, проведени през последните години, показва, че антитромботичната активност на варфарин е същата при поддържане на MHO в рамките на 2,0-3,0 и с увеличаване на този индекс до 3,5-4,5, честотата и тежестта на хеморагичните усложнения. Тези проучвания показват, че при пациенти с рак и пациенти в сенилна възраст (> 75 години) хипокоагулантният ефект на варфарин вече е достатъчен при MHO = 1,4-1,7.

Всичко това доведе до преразглеждане на предишните препоръки за по-интензивна антикоагулантна терапия, чийто основен недостатък е рискът от кръвоизлив и фактът, че големите дози кумарини в началния етап на тяхното приложение предизвикват изразено понижение на кръвното нивото на най-важните физиологични антикоагуланти - протеини C и S.

INR \u003d 24/11 \u003d 2,21,2 \u003d 2,6

Получените резултати от изследванията позволиха на 24 февруари 2003 г. Националните здравни институти на САЩ спират широкомащабно многоцентрово проучване за превенция на рецидивиращ венозен тромбоемболизъм (PREVENT). Независима група за мониторинг установи голяма полза от ниските дози варфарин за превенция на венозен тромбоемболизъм. Терапевтичната доза варфарин е MHO - 1,5 до 2,0.

Клинично значими промени в коагулационния потенциал на кръвта след приема на първата доза варфарин се появяват не по-рано от 8-12 часа, максималният ефект се проявява след 72-96 часа, а продължителността на действие на единична доза може да бъде от 2 до 5 дни.

Понастоящем не се препоръчва използването на предишни общоприети начални натоварващи дози („увеличаване“) на варфарин поради реалната заплаха от бързо намаляване на нивата на естествените антикоагуланти (протеини С и S) в сравнение с FII (протромбин), което може да предизвика „обратен“ ефект - образуване на тромби. Терапията с варфарин се препоръчва да започне с поддържащи дози от 2,5-5 mg. По-ниски начални дози са показани при пациенти над 60 години, азиатци, особено китайци, пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, артериална хипертония, както и при съпътстваща терапия с лекарства, които засилват антикоагулантния ефект на варфарин (алопуринол, амиодарон, ранитидин, симвастатин, анаболни стероиди, омепразол, стрептокиназа, сулфонамиди, тиклопидин, тиреоидни хормони, хинидин).

Анализът на редица големи многоцентрови проучвания, проведени през последните години, показа, че антитромботичната ефикасност на кумариновите антикоагуланти е приблизително същата при поддържане на MHO в рамките на 2,0-3,0 и по-високи, но при стойности на MHO> 3,5, честотата и тежестта на хеморагичните усложнения се увеличават значително (фиг. 3).

Ориз. 3.Графика на честотата на тромбоемболичните усложнения и кървене в зависимост от нивото на MHO.

Понастоящем натрупаният опит от използването на варфарин в клиничната практика ни позволява да препоръчаме дози варфарин, които не надвишават 5 mg на ден в началния етап на лечението, с по-нататъшно коригиране на дозата в зависимост от динамиката на стойността на MHO, която в по-голямата част от клиничните ситуации трябва да се поддържат в диапазона 2,0-3,0, а при пациенти над 65 години - на нива от 1,4 до 2,0.

Всички хеморагични усложнения по време на антикоагулантна терапия се разделят на: минимален- микрохематурия, поява на петехии или синини, причинени от груби дрехи, кърпа по време на хигиенично измиване, маншет при измерване на кръвното налягане; малък- хематурия, видима на окото (урината е розова или с цвят на "месни помия"), спонтанно кървене от носа, наличие на синини; голям- стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в серозните кухини (плевра, перикард, перитонеум), ретроперитонеални и интракраниални кръвоизливи, хематурия, придружена от отделяне на кръвни съсиреци и бъбречна колика. Според обширни рандомизирани и ретроспективни проучвания, обобщени в материалите на Американския консенсус за антитромботична терапия, с правилно установен лабораторен мониторинг на MHO за антикоагулантния ефект на варфарин, честотата на малките кръвоизливи не надвишава 1-2%, а големите - нагоре до 0,1% сред всички пациенти, получаващи варфарин. t до N е противопоказан през първата трета от бременността на коагуланти на протеини С и дениум (особено инфекциозно-септологични),

Таблица 2 показва алгоритъма за коригиране на началната доза варфарин при определени първоначални стойности на MHO за всеки пациент.

Таблица 2.Титриране на дозата на Варфарин според MHO

		Дози варфарин (mg)
	Първоначално MHO

AEDs имат редица противопоказания за употребата им: тежко увреждане на черния дроб, остър хепатит и цироза на черния дроб (от всякаква етиология), скорошен хеморагичен инсулт (6 месеца преди лечението), анамнеза за скорошно стомашно-чревно кървене. За разлика от хепарините, AEDs не трябва да се използват при остър и подостър DIC (при тежка CHF) от всякакъв произход (особено инфекциозно-септичен). Този синдром се характеризира с намаляване на нивото на концентрация в кръвната плазма на естествени антикоагуланти на протеини С и S ("патия на консумация"), чийто синтез може да бъде едновременно блокиран от индиректни антикоагуланти, което може да влоши хода на първа (тромботична) фаза на DIC, клиничната основа на която е нарушение на микроциркулацията.

Варфаринът е противопоказан през първата трета от бременността, тъй като може да допринесе за развитието на дефекти в лицевата част на черепа (неуспех на носа, сплескване на лицето и др.) чрез блокиране на ензимите, участващи в полагането на костна тъкан на плода през първия триместър на бременността.

Понастоящем лечението на флеботромбозата започва с 4-7-дневно приложение на хепарини. Варфарин се предписва едновременно с хепарин 3-4 дни преди оттеглянето му без заплаха от опасна хипокоагулация, като се започне с минимални терапевтични дози. Хепаринът се отменя, когато се достигне нивото на MHO = 2,0-3,0.

Оптималната продължителност на профилактичната терапия трябва ефективно да предотврати повторна тромбоза с минимален риск от кървене. Честотата на внезапната смърт поради рецидивираща дълбока венозна тромбоза и рецидивираща БЕ, вероятността от фатално кървене при правилна терапия с AED - MHO = 2,0-3,0 са значително ниски и сравними. Пациенти с масивна белодробна емболия. дихателна недостатъчност, тежък посттромбофлебитичен синдром изискват продължителна антикоагулантна терапия: от 3-6 месеца до една година. Работният комитет на Международното общество за тромбоза и хемостаза относно употребата на AED препоръчва задължителна 3-месечна AED профилактика за всички пациенти, които са преживели остра симптоматична тромбоза, поддържайки INR от 2,5.

Продължителността на профилактиката се увеличава до 6 месеца при идиопатична тромбоза. Някои пациенти с идиопатична тромбоза се препоръчват да бъдат тествани за наличие на молекулярно генетично зависими тромбофилии: мутации на Leideng, протромбин G20210A ген, дефицит на антитромбин III, протеини C и S, наличие на антифосфолипидни антитела. При дефицит на протеини С и S, APS, хомозиготна мутация G20210A, продължителността на профилактиката се увеличава до 2 години.

За първична профилактика на коронарна артериална болест при пациенти с много висок риск от нейното развитие (метаболитен синдром, артериална хипертония, атерогенна дислипопротеинемия, захарен диабет тип II, наднормено тегло, тютюнопушене, фамилна анамнеза за коронарна артериална болест) при наличие на противопоказания за аспирин. , ниската доза варфарин (MHO = 1,5) може да бъде негова алтернатива. При липса на противопоказания за аспирин е възможно да се комбинира употребата му в малки дози (75-80 mg) с варфарин (MHO = 1,5). Изолираната употреба на варфарин с ниво на MHO от 1,5 до 2,0 при пациенти с коронарна болест на сърцето намалява риска от развитие на инфаркт на миокарда и коронарна смърт с 18%, когато се приема само аспирин (100-150 mg, като се вземат предвид нежеланите реакции) в при подобна група пациенти тези показатели намаляват само с 8%.

В многоцентрово проучване при предписване на хепарини за 28 дни, последвано от преминаване към варфарин, 999 пациенти с ОМИ показват намаление на болничната смъртност с 14% в сравнение със смъртността в групата пациенти, които не са получавали варфарин. Варфарин, включен в програмата за лечение на ОМИ след 27 дни от началото на заболяването до края на 37-месечното проследяване, намалява общата смъртност с 24%, броя на рецидивиращите МИ с 34% и исхемичния инсулт с 55% , докато честотата на кръвоизливите е регистрирана на 0,6% през годината.

При пациенти с предсърдно мъждене, чиято честота при хора над 75 години достига 14%, исхемичните инсулти се развиват в 23,5% от случаите. Възстановяването на синусовия ритъм при пациенти с предсърдно мъждене (медицинска или електроимпулсна терапия) е придружено от системна ТЕ в 1-3% от случаите, която може да се развие няколко дни и дори седмици след успешна кардиоверсия, което налага профилактичната употреба на варфарин. В тези случаи се препоръчва предписването на варфарин (MHO средно = 2,5) за 1 седмица преди кардиоверсията и 4 седмици след нея. Профилактичното приложение на варфарин при тази група пациенти намалява риска от инсулт и внезапна смърт съответно с 68% и 33%.

При лечение на пациенти с остър коронарен синдром или развит МИ с директни антикоагуланти, в 3-10% от случаите се развива хепарин-индуцирана тромбоцитопения - броят на тромбоцитите намалява до ниво под 100 000, придружено от "рикошет" рецидиви на тромбоза. Този синдром изисква незабавно спиране на хепарина, което диктува необходимостта от предписване на варфарин за поддържане на антикоагулантна терапия (при пациенти с ACS или MI) с MNR 1,5-2,0, но не по-висока.

Кървенето е най-значимото и опасно усложнение при лечението на пациенти с AED. Годишната честота на всички кръвоизливи по време на лечение с варфарин варира от 0,9 до 2,7%, фатални от 0,07 до 0,7%, хеморагичните инсулти представляват 2% от всички кръвоизливи.

Първите месеци на лечение обикновено са свързани с риск от кървене (до 3%) поради нестабилността на нивото на коагулация при избора на доза варфарин. При оценката на рисковите фактори за кървене трябва да се имат предвид следните точки:

• възраст над 75 години;
• анамнеза за стомашно-чревно кървене;
• артериална хипертония (диастолично кръвно налягане > 110 mm Hg);
• бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• мозъчно-съдови заболявания;
• злокачествени тумори;
• алкохолизъм;
• едновременно прилагани антикоагуланти и антиагреганти (аспирин 300 mg на ден, хепарини с ниско молекулно тегло, инхибитори на тромбоцитните рецептори).

Ако се появи кървене по време на терапията с варфарин, е необходимо да се оцени неговата тежест, спешно да се определи MHO, да се изяснят режимите за приемане на лекарството и приемането на други лекарства.

При високи нива на MHO без кървене (5,0-9,0), трябва да пропуснете 1-2 дози от лекарството, да наблюдавате MHO и да възобновите терапията, когато се достигнат терапевтичните стойности на MHO. При наличие на "малко" кървене към горната тактика трябва да се добави витамин К1 от 1,0 до 2,5 mg. Ако е необходима спешна корекция на клиничните прояви на кървене, тогава дозата на витамин К1 трябва да се увеличи до 4 mg.

При клинични признаци на "средно" или "голямо" кървене по време на приема на варфарин, трябва напълно да спрете лекарството, да предпишете интравенозно приложение на витамин К1 - 5,0-10 mg (повторете, ако е необходимо) с интравенозно приложение на концентрати на фактори II, IX, X или прясно замразена плазма в размер на 15 ml/kg.

По този начин индиректните антикоагуланти са лекарства от първа линия за първична и вторична профилактика на рецидив или повторен инфаркт на миокарда, с продължителна профилактика и лечение на синдрома на "венозна тромбоемболия". Понастоящем в групата на лекарствата с антагонистичен ефект спрямо витамин К (хипокоагулантен ефект) варфаринът заема водеща позиция с бързо начало на действие, относително ниска кумулация и минимални странични ефекти. Контролът върху терапевтичното ниво на хипокоагулация трябва да се извършва според данните на MHO (оптимално ниво = 2,0-3,0), което осигурява сравнимост и адекватен избор на дозата на AED, за да се избегнат усложнения под формата на кървене с различна клинична тежест .

Инфаркт на миокарда. А.М. Шилов

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• контактен инхибитор.
• липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокардни инфаркти;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при консервиране на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Производни на индан -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се контролира протромбиновият индекс и да се провери урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазна недостатъчност, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• много тестове за всяко лекарство;
• трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - е показан при сърдечна исхемия, инфаркт, за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с народни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на трева с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• божур уклончив;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Лекарят, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай беше посочено, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата и цикорията беше посочена в списъка на естествените лекарства (коагуланти). И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Антикоагулантите основно инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват тромбозата, допринасят за спирането на растежа на вече съществуващи кръвни съсиреци, засилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързо действие (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), ефективни инвитроИ in vivo; б) индиректни антикоагуланти (витамин К антагонисти) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivoи след латентния период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху системата за коагулация на кръвта поради образуването на комплекси с много хемокоагулационни фактори и се проявява в инхибиране на фази I, II и III на коагулацията. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагуланти с индиректно действие - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, което инхибира активирането на последния в организма и спира синтеза на К-витамин-зависими плазмени хемостазни фактори - II, VII, IX, X.

Препарати

• комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• Относно компанията
• Контакти

• Контакти на издателството:
• Електронна поща:
• Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та Магистралная, 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Не се допуска комерсиално използване на материали

Информация, предназначена за здравни специалисти

Антикоагуланти: основните лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

Класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти с пряко и индиректно действие. Антикоагуланти с директно действие инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

1. Антагонисти на витамин К:
   • Фениндион (фенилин);
   • Варфарин (Warfarex);
   • Аценокумарол (Синкумар).
2. Хепарин и неговите производни:
   • хепарин;
   • антитромбин III;
   • Далтепарин (фрагмин);
   • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Enixum);
   • Надропарин (фраксипарин);
   • Парнапарин (флуксум);
   • Сулодексид (ангиофлукс, Wessel due f);
   • Бемипарин (цибор).
3. Директни инхибитори на тромбина:
   • Бивалирудин (Angiox);
   • Дабигатран етексилат (Pradax).
4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
   • Апиксабан (eliquis);
   • фондапаринукс (арикстра);
   • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисти на витамин К

Антикоагулантите с непряко действие са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат продължително време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличие на изкуствена сърдечна клапа.

Phenyline в момента не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Варфаринът е най-често използваният антагонист на витамин К.

Варфарин се различава от другите индиректни антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите реакции при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези тежки усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След смяната на клапата е необходим варфарин поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Необходимо е това лекарство да се приема постоянно за определени тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва при дилатативна и хипертрофична кардиомиопатия. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност чрез проследяване на INR - международно нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кръвоизливи, от една страна, и повишена съсирваемост на кръвта, от друга.

Някои храни и билки засилват ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Антикоагулантният ефект на лекарството се отслабва от вещества, съдържащи се в листата на зеле, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак и маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да спират да ядат тези храни, а да ги приемат редовно в малки количества, за да избегнат колебания в нивата на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Дейността на нервната система може да бъде нарушена с развитие на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, има пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезия, васкулит, студени крайници. Възможно е развитието на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при състояния, свързани със заплаха от кървене (травма, операция, язвени лезии на вътрешните органи и кожата). Да не се използва при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

Хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава неколкократно активността на молекулите му. В резултат на това се потискат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете.

Хепаринът се използва повече от 30 години. Преди това се прилагаше подкожно. Сега се счита, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява проследяването на безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът се използва най-често за профилактика на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето на активирано парциално тромбопластиново съсирване. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа той трябва да бъде 1,5-2 пъти по-голям от първоначалния. Също така е необходимо да се следи броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно спиране.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се наблюдават алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin са производни на нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по по-малкия си молекулен размер. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, така че употребата на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност при подкожно приложение. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Ето защо понастоящем производните на хепарин изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от подобни усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче е много по-малка.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен контрол.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия това лекарство все още не се използва.

Dabigatran (Pradaxa) е таблетка, използвана за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Има текущи изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X-фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не предизвиква тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол за неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Като намаляват честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Инхибиторите на фактор Ха под формата на таблетки са в процес на клинични изпитвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, пруритус, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се наричат ​​лекарства с пряко и непряко действие

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде възстановяването окончателно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешно лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболия, такова назначаване е подходящо за повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци, опасни за системния кръвен поток в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока, болестта отстъпва. Списъкът с разрешени за употреба лекарства е обширен и специалистите ги предписват за:

• атеросклероза;
• заболявания на черния дроб;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната празна вена;
• тромбоемболизъм;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени.

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да изключи потенциални усложнения за здравето.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системното кръвообращение, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, интравенозно или перорално:

• фраксипарин;
• Лиотон-гел;
• Клексан;
• Хепаринов мехлем;
• Fragmin;
• хепатромбин;
• Натриев хидроцитрат (хепарин, приложен интравенозно);
• Кливарин.

Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Антикоагуланти с индиректно действие допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химическия си състав витамин К. Този вид лекарства се предписват и за други патологии на сърдечно-съдовата система, склонни към хронично протичане , рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на такова назначаване се отличават бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Има обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът върху засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от обявения списък от ново поколение орални антикоагуланти:

Цената на антикоагуланти

Ако е необходимо да се намали съсирването на кръвта възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват приема на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на определено лекарство, цената в аптеките. Цените са различни и се изисква повече внимание към терапевтичния ефект. По-долу можете да се запознаете по-подробно с цените в Москва, но в същото време не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Име на антикоагуланта - от списъка на лекарствата

Забележка!

Гъбичките вече няма да ви притесняват! Елена Малишева разказва подробно.

Елена Малишева - Как да отслабна без да правя нищо!

Според статистиката различни тромбоемболични усложнения (белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) заемат едно от водещите места в структурата на смъртността в Русия. В медицината за лечение на такива състояния се използват антикоагуланти - вещества, които предотвратяват образуването на тънки фибринови нишки под действието на коагулационни фактори, инхибират растежа на вече образуван тромб и повишават активността на вътрешния фибринолитик (насочен към резорбция на тромба) ензими.

• Покажи всички

  Класификация на лекарствата

  Понастоящем класификацията на антикоагулантите се основава на точките на приложение на техните ефекти в организма. Разпределете лекарства:

  • Директно действие (напр. хепарин). Те действат бързо, ефектът им е свързан с директен ефект върху системата за кръвосъсирване чрез образуване на комплекси с различни коагулационни фактори и инхибиране на трите фази на кръвосъсирването.
  • Индиректно действие (антагонисти на витамин К). Те действат дълго време, но след латентен („тих“) период спират активирането на ензима, участващ в превръщането на витамин К, като по този начин спират производството на витамин-зависими плазмени коагулационни фактори (II, VII, IX). , Х).

  

  Директно действащи антикоагуланти

  Нефракционираният хепарин (UFH) е естествено вещество, получено от органите на домашни животни. Механизмът на неговото действие се основава на способността да се свързва с антитромбина и по този начин да повишава способността му да дезактивира коагулационните фактори IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Тромбинът (фактор IIa) е особено чувствителен към ефектите на хепарин-антитромбиновия комплекс.

  Действието на хепарина се осъществява изключително при парентерално приложение: след интравенозно приложение активността се появява незабавно, при подкожно приложение - след 20-60 минути с бионаличност от 10-40% (т.е. само този процент от веществото достига системно тираж). Поради факта, че нефракционираният хепарин се свързва с плазмените протеини, това лекарство често проявява непредвидими антикоагулантни ефекти. За да се създаде и поддържа необходимата терапевтична концентрация на хепарин в кръвта, е необходимо неговото постоянно интравенозно приложение или редовни подкожни инжекции, като се вземе предвид бионаличността. За контрол на лечението е необходимо определяне на активираното частично тромбопластиново време (APTT), чиито показатели трябва да останат в рамките на 1,5-2,3 контролни стойности.

  Хепарините с ниско молекулно тегло (LMWHs) са химически или ензимно обработен нефракциониран хепарин. Механизмът на действие е подобен на UFH, но LMWH са значително по-активни срещу фактора на кръвосъсирването Ха, отколкото тромбина. При интравенозно приложение максималната активност се проявява след 5 минути, при подкожно приложение - след 3-4 часа с бионаличност над 90%, следователно, за да се поддържа стабилно ниво на плазмена антикоагулантна активност, не е необходимо да се извършва постоянна венозна инфузия, за разлика от UFH. Дозирането на лекарството се извършва индивидуално под контрола на анти-Ха кръвната активност.

  Фондапаринукс натрий е лекарство, което селективно деактивира фактора на кръвосъсирването Ха. Бионаличността на веществото при подкожно приложение е 100%, а активността се поддържа в продължение на 17-21 часа, следователно еднократна подкожна инжекция е достатъчна за постигане на терапевтична концентрация.

  Бивалирудин е вещество, което директно инхибира активността на тромбина, единственото лекарство от този вид, регистрирано в Русия за парентерално приложение. Действието му е насочено не само към циркулиращия в кръвта тромбин, но и към тромбина вътре в образувания тромб. Лекарството се прилага изключително интравенозно, а времето на действие е само 25 минути. Предписаните дози са фиксирани и не изискват проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

  

  

  Нови лекарства

  Новите перорални антикоагуланти (дабигатран, апиксабан, ривароксабан) са насочени към селективно инхибиране на всеки коагулационен фактор.

  Ефективността и безопасността им са доказани от мащабни проучвания, като не е необходим лабораторен контрол при прилагане.

  Дабигатран етексилат в организма се превръща в активното вещество дабигатран, действа върху тромбина, екскретира се през бъбреците в 80% и причинява лошо храносмилане в 10% от случаите. Апиксабан и ривароксабан са първоначално активни лекарства, които не изискват трансформация след приемане, действат върху фактора на кръвосъсирването Ха. Средната перорална бионаличност е повече от 50%, а приемането на ривароксабан на празен стомах я повишава до почти 100%. Лекарствата не предизвикват непоносимост от стомашно-чревния тракт.

  

  Индиректни антикоагуланти

  Антагонистите на витамин К (VKA) са лекарства, които блокират превръщането на витамин К в активната форма, необходима за образуването на протромбин, коагулационни фактори VII, IX и X в черния дроб. Действията на лекарствата от тази група са свързани с отстраняването на функциониращия протромбин от кръвния серум. VKA се използва перорално в таблетки, докато тяхната бионаличност е повече от 90%. Варфаринът е лекарството на избор, тъй като осигурява най-стабилен антикоагулантен ефект. Възможни са трудности при подбора на дозировката на лекарството: необходимо е точното им регулиране според международното нормализирано съотношение (INR), а ефектът от първата доза се проявява само 5 дни след употреба. Предозирането на VKA се лекува с витамин К, антидот.

  

  Показания, противопоказания и странични ефекти

  Показания, противопоказания и странични ефекти на директните антикоагуланти. представени в таблицата:

  Списък на лекарствата	Показания	Противопоказания	Странични ефекти
  Нефракциониран хепарин	1. Първоначално лечение на остър коронарен синдром (миокарден инфаркт, нестабилна форма на ангина пекторис). 2. Профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. 3. Профилактика и лечение на усложнения при наличие на изкуствени сърдечни клапи, интраваскуларни манипулации, хемодиализа, кардиопулмонален байпас. 4. Предотвратяване на тромбоза на интраваскуларни катетри	1. Свръхчувствителност. 2. Тромбоцитопения под 100*10 9 /l. 3. Имунна форма на тромбоцитопения, като усложнение на терапията с хепарин в историята. 4. Неконтролирано активно кървене (освен свързано с DIC). 5. Съмнение за вътречерепен кръвоизлив	кървене; алергични реакции; хиперкалиемия; главоболие, треска, втрисане; периферна невропатия; повишаване на ALT, AsAT;
  Хепарини с ниско молекулно тегло	Същото като нефракционирания хепарин	Същото като нефракциониран хепарин плюс алергия към продукти от свинско месо	кървене; алергични реакции; остеопороза; хиперкалиемия; гадене, диария; повишаване на ALT, AsAT; локални реакции при подкожни инжекции
  Фондапаринукс натрий	1. Ранна терапия на остър коронарен синдром (инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия). 2. Профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. 3. Лечение на тромбоза на сафенозните вени на долните крайници	2. Хеморагична диатеза. 4. Активно кървене. 5. Бактериален ендокардит	кървене; алергични реакции; хипокалиемия; стомашни болки; повишаване на ALT, AsAT; локални реакции при подкожни инжекции
  Бивалирудин	1. Перкутанна коронарна интервенция (PCI), включително в комплекса от първични процедури при остър коронарен синдром с елевация на ST сегмента. 2. Терапия на имунната тромбоцитопения като усложнение на лечението с хепарин	1. Алергия или свръхчувствителност. 2. Хеморагична диатеза. 3. Тежка бъбречна недостатъчност. 4. Обилно активно кървене. 5. Подостър бактериален ендокардит. 6. Възраст до 18 години. 7. Тежка артериална хипертония	кървене; алергични реакции
  Нови перорални антикоагуланти (дабигатран, апиксабан, ривароксабан)	1. Профилактика на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия при планирана ендопротеза на тазобедрена и колянна става. 2. Профилактика на инсулти и тромбоемболии при предсърдно мъждене	1. Свръхчувствителност. 2. Продължаващо кървене. 2. Хеморагична диатеза. 4. Хеморагичен инсулт в историята. 5. Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност. 6. Бременност и кърмене. 7. Възраст под 18 години	кървене; повишаване на ALT и AST; хипербилирубинемия; диспепсия (за дабигатран етексилат)

  Показания за назначаване на антагонисти на витамин К са:

  • профилактика и лечение на венозна тромбоза и белодробна емболия;
  • терапия на тромбоемболични събития при високорискови пациенти (при наличие на изкуствени клапи, предсърдно мъждене);
  • профилактика на коронарни усложнения при исхемична болест на сърцето;
  • предотвратяване на тромботични събития при антифосфолипиден синдром (повишен лупусен антикоагулант).

  

  Противопоказания за варфарин:

  Тип антикоагулантПример за търговско име (производител) АпиксабанДиректен инхибитор на фактор XaEliquis (Bristol-Myers Squibb Company; Pfizer) АценокумаролАнтагонист на витамин КСинкумар (ICN Polfa Rzeszow) БивалирудинДиректен инхибитор на тромбинаAngioks (Ben Venue Laboratories Inc.) варфаринАнтагонист на витамин КWarfarex (Гриндекс АД) Хепарин натрийпряко действиеTrombless (NIZHFARM OJSC), Lyoton (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Хепарин (Synthesis OJSC) Дабигатран етексилатДиректен инхибитор на тромбинаEliquis (Bristol-Myers Squibb Company), Pradaxa (Boehringer Ingelheim Pharma) РивароксабанДиректен инхибитор на фактор XaXarelto (Bayer Pharma AG) фениндионАнтагонист на витамин КФенилин (Фармацевтичен завод в Талин) Фондапаринукс натрийДиректен инхибитор на фактор XaArixtra (Glaxo Wellcome Production) Еноксапарин натрийДиректно действащ хепарин с ниско молекулно теглоClexane (Sanofi-Winthrop Industrie)

Антикоагулантните лекарства инхибират активността на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на нови кръвни съсиреци или унищожавайки съществуващите. Тази група лекарства се използва широко във всички отрасли на медицината.

Благодарение на такива лекарства при хирургични пациенти, смъртността в следоперативния период е значително намалена.

Антикоагулантите са вещества или лекарства, които инхибират активността на системата за коагулация на кръвта и също така предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.

Препарати от тази серия използвани във всички области на медицината. Най-широко приложение обаче антикоагулантите намират в кардиологията и хирургията. В хода на всякакви, дори незначителни, хирургични интервенции се нарушава целостта на телесните тъкани. В този случай се активира системата за хемостаза, която се характеризира с повишено образуване на тромби.

Липсата на корекция на това състояние може да доведе до развитие на остри нарушения на церебралната и коронарната циркулация, както и тромбоемболия на клоните на белодробната артерия.

Защото изключително важно е да се проведе адекватна антикоагулантна терапия в следоперативния период.

В кардиологичната практика употребата на антикоагуланти става особено важна в слединфарктния период, с аритмии, както и сърдечна недостатъчност.

Антикоагуланти се предписват за цял живот на пациенти, които са претърпели стентиране или коронарен байпас.

Естествени антикоагуланти

За да разберете какви са антикоагулантите, можете само да разберете механизма на действие на тези вещества. В човешкото тяло има както системи за съсирване, така и системи против съсирване. Първите са отговорни за образуване на тромботични маси в нарушение на целостта на съдовите структури. Последните предотвратяват прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта и също така са отговорни за навременното разделяне на съществуващите кръвни съсиреци.

Естествените антикоагуланти се делят на първични и вторични. Първичните фактори постоянно циркулират в съдовото легло и предотвратяват неконтролираното образуване на кръвни съсиреци. Те също са разделени на няколко подкатегории.

1. Инхибитори на образуването на фибрин- предотвратяват превръщането на фибриноген във фибрин.
2. Антитромбопластикавещества имат антипротробиназен ефект.
3. Антитромбиниструктури, които свързват тромбина.

Намаляването на активността на тези вещества причинява развитието на тромбоза и е един от ключовите фактори за появата на DIC.

Основните антикоагуланти на кръвта са:

• антитромбин III;
• алфа2-антиплазмин;
• хепарин;
• алфа макроглобулин;
• аполипротеин А-11;
• алфа2 антитрипсин;
• плацентарен антикоагулант - произвежда се само при образуване на плацентата;
• C1-естеразен инхибитор;
• LAKI - Липопротеин-свързан инхибитор на коагулацията;
• протеини S и C;
• автоантитела, продуцирани към активни коагулационни фактори;
• инхибитор на сглобяване на фибрин;
• тромбомодулин;
• гликопротеини.

Вторичните фактори се образуват в процеса на разрушаване на кръвни съсиреци:

• фибринови пептиди;
• антитромбин I;
• метафактори - Va, Xia;
• PDF - продукти на разграждане на фибрин, както и фибриноген;
• продукти на разграждане на протромбини Q, P, R.

Въпреки разнообразието от естествени кръвни фактори, балансът между коагулационната и антикоагулационната система не винаги се постига. Недостатъчната активност на естествените антикоагуланти и прекомерната активност на системата за кръвосъсирване може да доведе до повишена тромбоза. В този случай е необходимо да се използват антикоагуланти.

Антикоагуланти

Съвременните антикоагуланти ви позволяват да повлияете на системата за коагулация на кръвта, намалявайки нейната активност.

Това води до намаляване на вискозитета на кръвта и вероятността от образуване на кръвни съсиреци.

Механизмът на действие на антикоагулантите зависи от класа лекарства, към който принадлежат..

За по-добро разбиране са създадени класификации, които показват точките на действие на определени групи лекарства.

Класификация

Класификацията на антикоагулантите започва с разделяне на лекарствата според механизма на действие. Има лекарства, които действат директно върху факторите на кръвосъсирването - те се наричат ​​още директни.

Индиректните лекарства включват лекарства, които влияят върху метаболитните процеси на черния дроб, намалявайки синтеза на витамин К. Последният е важен фактор за превръщането на протромбина в тромбин (тромбоцитна хемостаза).

Има основни класове антикоагуланти с пряко действие и непряко действие:

1. Хепарини- Антитромбин III, Сулодексид, Еноксипарин.
2. Антагонисти на витамин К- Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
3. Тромболитици- Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Алтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
4. Директни инхибитори на фактор Xa- Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Ендоксабан.
5. Антиагреганти- Клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, индобуфен, тикагрелор, дипиридамод, абциксимаб, тиклопидин.
6. Директни инхибитори на тромбина- Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Дезирудин, Меланатран, Аргатробан.
7. Други антитромботични средства- Фондапаринукс, дефибротид, дерматан сулфат.

Много пациенти с анамнеза за предсърдно мъждене, исхемия или инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака на мозъка предпочитат да носят таблетка антикоагулант, която може да се изпие бързо.

За тези хора, които са изложени на висок риск от развитие на сърдечно-съдови инциденти, по-добре попитай лекаря сикакви са тези нови перорални антикоагуланти и кой е по-добре да имате винаги със себе си. Лекарството може да се различава (в зависимост от медицинското състояние на пациента). Обикновено това е дабигатран, апиксабан, епарин.

Лекарства с директно действие

От своя страна лекарствата с директно действие се разделят на следните подкатегории:

• хепарини, както и техните производни;
• хепарини с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, както и лепирудин;
• хирудин.

Индиректни лекарства

Списъкът на антикоагулантните лекарства с индиректен механизъм на действие също може да бъде разделен на подкатегории:

• дикумарини;
• монокумарини (получени от окскумарин);
• индандиони.

Кумариновите антикоагуланти се използват в медицината от 40-те години на миналия век. В момента обаче те не са толкова разпространени, колкото другите групи широко използвани в кардиологията.

По-специално, варфаринът е ключово лекарство при лечението на предсърдно мъждене. Той предотвратява образуването на кръвни съсиреци в дясното ухо на сърцето и намалява риска от нежелани сърдечно-съдови усложнения.

Индадионите са по-малко използвани в медицинската практика.

Показания за употреба

Можете да разберете какви са антикоагулантите в медицината, като знаете показанията за употребата на тези лекарства. Има списък със ситуации, при които употребата на антикоагуланти е задължителна.

1. постоперативен период.
2. Състояния след остър мозъчно-съдов инцидент.
3. Пренесен инфаркт на миокарда.
4. клонове на белодробната артерия.
5. предсърдно мъждене.
6. , и .
7. Облитериращ ендартериит.

Нарушенията на нормалния сърдечен ритъм допринасят за повишена тромбоза и значително увеличават риска от инсулт, инфаркт, белодробна емболия. Следователно, кардиологът задължително предписва определен списък от антикоагуланти. с аритмии, чието използване намалява риска от развитие на тези усложнения.

Изборът на група и лекарство зависи от здравословното състояние на конкретен пациент, неговата патология и състоянието на системата за коагулация на кръвта. За това има коагулограма, която показва функционалната активност на кръвната система преди, по време и след употребата на лекарства.

Всеки лекар може да предпише антикоагуланти, ако види риск от развитие на тромботични усложнения. Най-честите случаи са изброени по-горе. Въпреки това, в други отрасли на медицината, тези лекарства могат да бъдат предписани.

Противопоказания

Всеки антикоагулант използва се с повишено внимание при жени по време на бременност. Тези лекарства могат да се използват само под контрола на коагулограма и в ситуации, при които рискът от нежелани последици за майката и детето е по-висок от възможните странични ефекти.

Има и други противопоказания за антикоагуланти, които включват:

Предписвайте антикоагуланти с повишено внимание и с инфекциозни заболявания.

природни средства

Някои храни също имат антикоагулантно действие.

1. Големи количества течност - вода, компот, чай.
2. краставици.
3. диня.
4. Ленено масло и постна риба.
5. Овесена каша.
6. Червена боровинка напитки от други тъмни плодове.
7. Храни, съдържащи йод - морски водорасли.
8. Напитки от грозде.

За съжаление, използването на тези продукти не ви позволява напълно да поддържате системата за хемостаза на подходящо ниво.

Тези свойства обаче трябва да се помнят от хора, които приемат антикоагуланти - Прекомерната им консумация може да причини вътрешни и външни кръвоизливи..

Заключение

Има ясни показания и противопоказания за назначаване на антитромботични лекарства. Те трябва да се приемат само според предписанието на лекуващия лекар под строг контрол на коагулограмата.

Въпреки съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти, не трябва да се страхувате да приемате тези лекарства. Използването им може да предотврати развитието на сериозни усложнения и дори да спаси живота на човек.