De bästa sömntabletterna i den nya generationen: lista, rekommendationer för användning. Genomgång av moderna sömntabletter De viktigaste företrädarna för sömntabletter

Olika sömnstörningar är ganska vanliga i den moderna världen. Det har bevisats att sömnlöshet diagnostiseras hos en större andel av befolkningen bland invånare i storstäder jämfört med invånare i byar och städer. Den huvudsakliga behandlingen för sömnstörningar är sömntabletter. Vilka droger är starkast och kan man köpa dem utan recept?

Flickan tog piller för att underlätta sömnen

Klassificering av sömntabletter

Sömntabletter är läkemedel som orsakar ett tillstånd som har egenskaper som liknar naturlig sömn och som kan påskynda insomningsprocessen, öka sömndjupet och dess varaktighet. Det vetenskapliga namnet för en grupp sömnmediciner är hypnotika. Små doser av dessa mediciner har en avslappnande och lugnande effekt.

Alla sömnmedel är indelade i två stora grupper: läkemedel med narkotiska och icke-narkotiska effekter.

Icke-narkotiska hypnotika:

• Bensodiazepiner - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Icke-bensodiazepiner: Zolpidem (Ivadal), Zopiklon (Imovan).
• Histaminreceptorblockerare: Donormil.
• GABA-derivat: Phenibut.

Narkotiska hypnotika:

• Barbiturater (barbitursyraderivat): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Bensodiazepiner

Denna grupp av hypnotika inkluderar substanser som har hypnotiska, ångestdämpande och antiepileptiska effekter. För sömnstörningar påskyndar bensodiazepiner processen att somna och förlänger vilotiden avsevärt. Verkan av läkemedel från denna grupp påverkar sömnstrukturen, förkortar faserna av snabb och paradoxal sömn, så drömmar när du använder bensodiazepiner är ett sällsynt fenomen.

Effektiviteten av sömntabletter från gruppen bensodiazepiner ökar på grund av deras ångestdämpande egenskaper - lindrar ångest, spänningar, akuta reaktioner på aktuella händelser, och därför är dessa läkemedel de valda läkemedlen för behandling av sömnlöshet.

Listan över droger är ganska omfattande och inkluderar handelsnamn:

• Nitrazepam - "Eunoctin", "Radedorm", "Berlidorm".
• Midazolam - "Dormicum", "Flormidal".
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Den genomsnittliga behandlingstiden med bensodiazepiner är 2 veckor. Vid längre användning - cirka 3-4 veckor - utvecklas drogberoende. Plötsligt upphörande av att ta dessa sömntabletter leder till utveckling av abstinenssyndrom: patienten upplever en känsla av ångest, sömnlöshet, mardrömmar och darrningar i armar och ben.

Psykoaktiva läkemedel med hypnotiska, ångestdämpande och antikonvulsiva effekter

Den obehagliga effekten av dessa sömntabletter är "konsekvenssyndromet" - efter att ha vaknat känner en person slöhet, muskelsvaghet, yrsel, dåsighet, eventuellt försämrad koordination av rörelser och minskad koncentration. Sådana symtom är förknippade med den långsamma metabolismen av bensodiazepiner i kroppen - läkemedlen tar lång tid att absorberas i blodet från magen, och ofullständig sönderdelning sker i levern med frisättning av aktiva metaboliter i blodet som stöder de viktigaste effekt av tabletterna. På grund av denna egenskap rekommenderas det starkt att inte använda läkemedlen för patienter vars arbete kräver koncentration och koncentration - fordonsförare, höghöjdsarbetare.

Förgiftning med bensodiazepiner förekommer ganska sällan på grund av deras låga toxicitet.

Icke-bensodiazepiner

Huvuddrogerna från denna grupp var de så kallade Z-läkemedlen - Zopiklon, Zolpidem och Zaleplon. Den milda verkan av dessa tabletter gör dem säkrare än barbitursyraderivat, och den minskade sannolikheten för att utveckla fysiskt beroende och beroende jämfört med bensodiazepiner möjliggör långtidsbehandling.

Som alla andra droger har icke-bensodiazepinläkemedel nackdelar - det finns en möjlighet att utveckla minnesförlust och mindre ofta - hallucinationer. Långvarig användning av Z-läkemedel kan åtföljas av sömnighet och ångest under dagtid. Zaleplon har en kort halveringstid, vilket gör det säkrare för användning hos individer vars aktiviteter kräver speciell koncentration.

Icke-bensodiazepin hypnotisk struktur

Behandling med icke-bensodiazepiner bör inte avbrytas abrupt om behandlingen varar mer än 2 veckor, vilket är förknippat med en ökad risk för abstinenssyndrom. Dosen minskas gradvis under flera veckor, beroende på patientens individuella egenskaper.

Histaminreceptorblockerare

En välkänd egenskap hos läkemedel för behandling av allergier är deras hypnotiska effekt, vilket är vad effekten av det moderna sömnmedlet Donormil bygger på. Verkningsmekanismen för Donormil är baserad på dess förmåga att påverka enskilda delar av hjärnan som är ansvariga för processen med nervös excitation. Läkemedlet är tillgängligt från apotek utan recept, så det är billigare. Biverkningar av Donormil inkluderar svår muntorrhet, förstoppning och urinretention när du tar sömntabletter. Läkemedlet är inte beroendeframkallande, och risken för förgiftning är mycket liten - inte ett enda dödligt utfall har identifierats på grund av en överdos.

Barbiturater

Majoriteten av barbitursyraderivat är uteslutna från listan över läkemedel för behandling av sömnlöshet på grund av ett stort antal biverkningar. I modern klinisk praxis skrivs barbiturater allt mer sällan ut till patienter som lider av olika sömnstörningar. Sömnen som initieras av denna grupp av läkemedel skiljer sig från normal fysiologisk sömn - fasernas cyklicitet störs och dess struktur förändras. Narkotikaberoende utvecklas omedelbart efter upprepad användning, och långvarig behandling provocerar beroende. Sömn orsakad av narkotiska sömntabletter är intermittent och förekomsten av mardrömmar noteras. Efter att ha vaknat upplever en person svår dåsighet, trötthet och koordinationen av rörelser är nedsatt.

Ett läkemedel från gruppen barbiturater

För närvarande är endast Phenobarbital och Cyclobarbital (Reladorm) godkända för användning. Halva sömnpillerdosen av dessa läkemedel ger en avslappnande effekt, och överskridande av dosen flera gånger orsakar allvarlig förgiftning. Abstinenssyndrom utvecklas omedelbart efter avslutad läkemedelsbehandling och tar sig uttryck i svår sömnlöshet, irritabilitet, ångest, dåligt humör och nedsatt prestationsförmåga.

GABA-derivat

Gamma-aminosmörsyra är en hämmande signalsubstans i det centrala nervsystemet och spelar en viktig roll i bildandet av långsam sömn. Det huvudsakliga läkemedlet i denna grupp är ett läkemedel som kallas Phenibut. Detta nootropa läkemedel, som har en hypnotisk effekt, hjälper till att normalisera tidpunkten för insomning och återställer den normala cykliciteten i sömnfaserna. Till skillnad från bensodiazepinläkemedel hjälper Phenibut till att förlänga den långsamma sömnfasen, vilket avsevärt förbättrar patientens välbefinnande efter att ha vaknat. Sömntabletter är lågtoxiska, har en kort lista över biverkningar och orsakar inte drogberoende.

Sömntabletter inkluderar läkemedel som främjar sömn. Under sömnprocessen finns det två faser: "långsam" och "snabb" sömn. Fasen av "långsam" sömn ("synkroniserad") kännetecknas av långsammare bioelektrisk aktivitet i hjärnan, en minskning av metaboliska processer, kroppstemperatur, blodtryck och en långsammare hjärtfrekvens; Upprepas med jämna mellanrum under hela sömnen i 60-90 minuter. Det står för 75-80% av all sömntid hos en frisk vuxen. Fasen av "snabb" ("desynkroniserad") sömn kännetecknas av ökad bioelektrisk aktivitet i hjärnan, snabba rörelser av ögongloberna, ökad hjärtfrekvens och andning, ökat blodtryck, ökade metaboliska processer och förekomsten av drömmar. Varaktigheten av REM-sömnfasen är cirka 20 minuter; det ändrar periodiskt fasen av långsam sömn, och upptar 20-25% av den totala sömntiden.

Indikationer för användning av sömntabletter är olika sömnstörningar (hyposomni), som kan vara av tre typer:

1) störning av insomningsprocessen - förekommer hos ungdomar med överansträngning, neuroser etc. Vid störningar i insomningsprocessen rekommenderas sömntabletter av kort eller medellång verkan;

2) störning av sömnprocessen utan störning av insomningsprocessen - normal insomning noteras, men mycket snabbt uppvaknande; förekommer hos äldre personer med svår skleros i hjärnkärlen; De rekommenderar kortverkande sömntabletter vid uppvaknande ögonblick eller långverkande sömntabletter före sänggåendet;

3) störning av processerna för att somna och förbli sömn - inträffar i alla åldrar med olika neurotiska tillstånd. Med sådana sömnstörningar ökar REM-sömnfasen med tiden; sömnen kan vara lång, men ytlig, utan vila; Det rekommenderas att använda långtidsverkande hypnotika som hämmar REM-sömnfasen.

Alla sömnmedel kan delas in i 5 grupper: barbitursyraderivat (barbiturater), alifatiska föreningar, bensodiazepinderivat och läkemedel av andra kemiska strukturer, GABAerga läkemedel och serotoninprekursorer, läkemedel från olika grupper.

BARBITURSYRA DERIVAT

Barbiturater (barbitursyraderivat) kan delas in i 2 grupper beroende på deras verkningslängd: snabb (kort) verkan (tiopental, natriumhexobarbital) och lång (långsiktig) verkan (fenobarbital, etc.). Snabba droger verkningar (tiopental, natriumhexobarbital) används för icke-inhalationsbedövning, deras verkningslängd är 15-20 minuter. Läkemedel långtidsverkande (fenobarbital, etc.) används som sömntabletter och antikonvulsiva medel, varaktigheten är 6-8 timmar.

Det är tillrådligt att förskriva barbiturater som sömnmedel endast i fall av allvarliga sömnstörningar, eftersom sömnen de framkallar kännetecknas av en minskning av svårighetsgraden av REM-sömnen. Upprepad administrering resulterar i betydande undertryckande av dessa faser. Efter utsättning av barbiturater sker en kraftig ökning och förlängning av REM-sömnfaser (”rekyl”-fenomenet), vilket leder till förlängda (flera veckor) sömnstörningar och en försämring av patientens allmäntillstånd. Vid återanvändning barbitursyraderivat långtidsverkan, du observerar materiell kumulation av läkemedlet, vilket är förknippat med dess långsamma eliminering frånkropp. Även med en enstaka dos barbiturater kan "efterverkningar" uppstå, vilka manifesteras av depression, svaghet och nedsatt prestationsförmåga. TILL barbitursyraderivat missbruk och utveckling av drogberoende (psykiskt och fysiskt) är möjligt, vilket kräver särskild behandling. Slutligen är akut och kronisk barbituratförgiftning möjlig.

Den kliniska bilden av akut barbituratförgiftning manifesteras i en kraftig depression av det centrala nervsystemet och början av ett stadium av djup anestesi (medvetslöshet, smärtkänslighet, avslappning av skelettmuskler), som sedan övergår till stadiet av förlamning med depression av de vitala centra i medulla oblongata (ett kraftigt blodtrycksfall, andningsdepression). Död inträffar från förlamning av andningscentrum och hjärt-kärlsvikt.

Kronisk förgiftning med barbiturater visar sig i yrsel, svaghet, dåsighet, hallucinationer och kramper är möjliga. Det finns också dysfunktioner i levern och njurarna. Annullera barbitursyraderivat bör utföras gradvis, med tanke på att patienten kan uppleva drogberoende och utveckla abstinens. I det här fallet, tillsammans med det gradvisa avskaffandet barbitursyraderivat utföra symptomatisk behandling.

I samband med de indikerade egenskaperna hos effekten av barbiturater på kroppen kan det anses motiverat att utesluta från det statliga registret över läkemedel som är godkända för användning i medicinsk praxis och industriell produktion många läkemedel av denna grupp: etaminalnatrium (Nembutal), barbital natrium (Medinal) och andra (men under en tid kommer dessa läkemedel fortfarande att dispenseras från apotekensom deras utgångsdatum tillåter).

För närvarande, långverkande läkemedel som används inkluderar fenobarbital och estimal.

FENOBARBITAL(farmakologiska analoger: luminal) - har antikonvulsiva, hypnotiska och lugnande effekter. Fenobarbital används för att behandla epilepsi, chorea, sömnlöshet och ökad excitabilitet i nervsystemet. Som ett sömnmedel inducerar fenobarbital sömn som varar i 8 h. Fenobarbital ordineras i doser om 0,1 g - som ett sömnmedel; 0,025-0,05 g - som ett antikonvulsivt och lugnande medel. Fenobarbital är kontraindicerat i fall av nedsatt lever- och njurfunktion. Fenobarbital frisättningsform: tabletter på 0,05 g och 0,1 g och pulver. Lista B.

Exempel på recept Enobarbital på latin:

Rp.: Tab. Fenobarbitali 0,1 N. 12

ESTIMAL (farmakologiska analoger: barbamyl, amytal, amobarbital) - har en lugnande och hypnotisk effekt. Sömn sker inom 20-30 minuter och varar 6-8 h. Biverkningar vid användning av Estimal: allergiska reaktioner, huvudvärk är möjliga. Estimal är kontraindicerat i fall av nedsatt lever- och njurfunktion. Estimal ordineras oralt i doser på 0,1-0,2 g. Frisättningsform av estimal: tabletter på 0,1 g. Lista B.

Exempel på recept stimala på latin:

Rp.: Tab. Aestimali 0,1 N. 10

D.S. 1 tablett på natten.

KLORALHYDRAT- har en hypnotisk, lugnande och kramplösande effekt, och ger i stora doser anestesi. Den hypnotiska effekten av kloralhydrat varar i upp till 8 h. När det tas oralt absorberas kloralhydrat snabbt. Klorhydrat har irriterande egenskaper. Klorhydrat kan orsaka missbruk och drogberoende. Klorhydrat används för att behandla sömnstörningar; till skillnad från barbiturater stör det inte sömnstrukturen. Klorhydrat används för att lindra konvulsiva tillstånd (stelkramp, eklampsi, spasmofili, etc.). Klorhydrat ordineras oralt eller i lavemang (med omslutande ämnen) i en dos av 0,3-0,5-1 g. Klorhydrat är kontraindicerat i fall av nedsatt lever- och njurfunktion och vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Släppform x loral hydrat: pulver. Lista B.

Receptexempel x loral hydrat på latin:

Rp.: Chlorali hydrati 1.0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. destillera. annons 50,0

M.D.S. Används för ett lavemang (på natten).

Rp.: Chlorali hydrati 6,0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. destillera. annons 60,0

M.D.S. Ta 1 matsked på natten.

KLORBUTANOLHYDRAT- har en lugnande, hypnotisk, mild narkotisk, samt lokalbedövande, antiseptisk och antiemetisk effekt. Som lugnande medel används klorobutanolhydrat i doser på 0,3-0,5 g,för sömntabletter - 0,5-1 g per dos. Släpp blankett klorbutanolhydrat: pulver. Lista B. Samma som kloralhydrat, klorbutanolhydrat används för närvarande i begränsad omfattning.

BROMISERAD (farmakologiska analoger: bromural) - har en lugnande och hypnotisk effekt. Bromizoval orsakar sömn som varar 6-8 timmar. Det är lågtoxiskt och kan därför användas inom pediatrisk praktik (0,03-0,2 g per dos). Bromisal ordineras i doser på 0,3-0,6 g - som sömntablett för lindriga sömnstörningar, som lugnande medel. Bromizoval är kontraindicerat vid överkänslighet mot brompreparat. Utsläppsform bromerad: pulver och tabletter på 0,3 g. Lista B.

Receptexempel b romiserad på latin:

Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 tabletter 30 minuter före sänggåendet.

BENSODIAZEPINDERIVAT OCH PREPARATIONER AV ANDRA KEMISKA STRUKTURER

NITRAZEPAM (farmakologiska analoger: eunoctine, radedorm, mogadon, neozepam) - liknande lugnande medel som diazepam. Nitrazepam har lugnande och antikonvulsiva egenskaper. Av bensodiazepinderivaten har nitrazepam den mest uttalade hypnotiska effekten, inducerar sömn som varar i 6-8 timmar och har liten effekt på sömnstrukturen. Nitrazepam används för sömnstörningar (vuxna ordineras 0,005-0,01 g), och för vissa former av epilepsi hos barn. Biverkningar vid användning av nitrazepam: dåsighet och yrsel, illamående; takykardi, ataxi, letargi. Nitrazepam är kontraindicerat vid myasthenia gravis, graviditet, lever- och njursjukdomar. Frisättningsform av n itrazepam: tabletter på 0,01 g. Lista B.

Receptexempel n itrazepam på latin:

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 tablett 30 minuter före sänggåendet.

TRIAZOLAM- liknande effekt som nitrazepam, men effektivare. Triazolam har en hypnotisk effekt i doser på 0,25-0,5 mg. Biverkningar vid användning av triazolam och kontraindikationer är desamma som för nitrazepam. Triazolam frisättningsform: tabletter på 0,25 mg och 0,5 mg. Lista B.

FLURAZEPAM HYDROKLORID (farmakologiska analoger: dalmador, dalman, fludan) - har en hypnotisk effekt: det minskar tiden för insomning och frekvensen av nattuppvaknanden, ökar den totala sömntiden till 7-8 timmar.Dalman används för alla typer av sömnlöshet. Dalman ordineras 30 mg oralt kvällen innannom, äldre och försvagade patienter - 15 mg. Biverkningar under användning flurazepamhydroklorid- se nitrazepam. Frisättningsform av flurazepamhydroklorid: kapslar om 15 mg och 30 mg. Lista B.

FLUNITRAZEPAM (farmakologiska analoger: Rohypnol) - har en hypnotisk och lugnande effekt, och har också antikonvulsiva, ångestdämpande (anti-ångest), muskelavslappnande egenskaper. Flunitrazepam används som sömnmedel (ordineras oralt i form av tabletter), såväl som i anestesiologi för premedicinering och induktion av anestesi (i doser på 1 till 2 mg intramuskulärt eller intravenöst, långsamt). Biverkningar av flunitrazepam: se nitrazepam. När det administreras parenteralt kan flunitrazepam orsaka andningsdepression och en lätt sänkning av blodtrycket (särskilt med försiktighet vid administrering till äldre personer). Flunitrazepam är kontraindicerat vid svåra former av myasthenia gravis, under graviditet och under amning. En relativ kontraindikation är patientens höga ålder. Frisättningsform av flunitrazepam: tabletter på 1 mg och ampuller på 1 ml (1 mg av läkemedlet). Lista B.

Exempel på recept lunitrazepam på latin:

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 tablett 30 minuter före sänggåendet.

RELADORM- ett kombinerat läkemedel som består av sibazon (10 mg) och cyklobarbital (100 mg). Reladorm har en uttalad hypnotisk effekt, sömn sker 20-30 minuter efter intag av läkemedlet och varar 7-8 timmar Reladorm har även ångestdämpande, muskelavslappnande och kramplösande effekter. Biverkningar av reladorm: möjlig huvudvärk, allergiska hudreaktioner. Reladorm är kontraindicerat vid lever- och njursvikt och under graviditet. Släpp form reladorma: tabletter. Lista B.

Receptexempel sid eladorma på latin:

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 tablett 30 minuter före sänggåendet.

METAQUALONE HYDROKLORID (farmakologiska analoger: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - har en hypnotisk, lugnande, antikonvulsiv och hostdämpande effekt. Ortonal orsakar sömn som varar 6-8 timmar, vilket inträffar 20-30 minuter efter att du tagit läkemedlet. Ortonal används för olika sömnstörningar, inklusive sömnlöshet i samband med smärta (förstärker effekten av smärtstillande medel). Ortonal ordineras oralt i en dos av 0,2 g. Biverkningar av Ortonal: illamående, dyspeptiska symtom (förekommer sällan). Släppform för rtonal: tabletter på 0,2 g; dragéer 0,125 g och 0,25 g.

Exempel på recept o rtonala på latin:

Rp.: Tab. Metaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D.S. 1 tablett på natten.

NOLUDAR (farmakologiska analoger: methiprilon) är ett piperidinderivat som ger en mild hypnotisk effekt, sömn sker 45 minuter efter administrering och varar 6-7 h. Noludar rekommenderas för sömnstörningar av alla slag. Noludar n ordineras 1-2 tabletter 30-40 minuter före sänggåendet. Noludar kan användas för barn, exakt beräkna dosen per quadmilitär mätare av kroppsyta. Noludar är kontraindicerat under graviditet. Noludar frisättningsform: tabletter på 0,2 g. Lista B.

GLUTETIMIID (farmakologiska analoger: doriden) - har en hypnotisk och lugnande effekt. Den hypnotiska effekten av glutetimid uppträder 30 minuter efter intag av läkemedlet och varar 7-8 h. Biverkningar vid användning av glutetimid är desamma som med barbiturater, inklusive utveckling av läkemedelsberoende. Som sömntabletter ordineras glutetimid i en dos av 0,5 g på natten. Frigör form av glutetimid: tabletter. Lista B.

På grund av det faktum att sömnstörningar relativt ofta orsakas av känslomässiga störningar, kan lugnande medel av vegetabiliskt ursprung användas som sömntabletter: preparat av valeriana, moderört, etc. Beroende på egenskaperna hos en persons känslomässiga tillstånd vid sömnstörningar, läkare kan ordinera små doser av antipsykotika (tisercin , aminazin), och i vissa fall - antidepressiva medel. Bland gruppen av lugnande medel - bensodiazepinderivat - används nya utländska läkemedel för behandling av sömnstörningar: temazepam, triazolam, katazolam, etc.

Vissa antihistaminer (difenhydramin etc.) används också som sömntabletter - se relevanta avsnitt.

En effektiv metod för att behandla sömnlöshet är psykoterapi, särskilt autogen träning. Akupunktur används också.

GABA-ENERGIER OCH SEROTONINFÖRETAGANDEN

Gamma-aminosmörsyra (GABA), en hämmande signalsubstans i centrala nervsystemet, spelar en viktig roll i bildandet av den långsamma (”synkroniserade”) sömnfasen. En lika viktig roll spelas av serotonin, som deltar i bildandet av den snabba ("desynkroniserade") sömnfasen - "drömmedlaren". I samband med ovanstående kan GABA-receptorstimulerande medel som har en nootrop effekt, samt serotoninprekursorer, användas som hypnotika.

PHENIBUT- till skillnad från bensodiazepiner och barbiturater hjälper det till att förlänga fasen av "synkroniserad" sömn, normaliserar tiden för insomning och alternerande sömnfaser. Phenibut är lågtoxiskt och orsakar inte efterverkningar eller abstinensbesvär.

Phenibut release form: tabletter på 0,25 g. Phenibut ordineras 1-2 tabletter på natten.

Natriumhydroxibutyrat har en liknande egenskap, som ordineras oralt som ett sömnmedel i form av 5% sirap ellerpulver löst i vatten, i en dos av 1,5-2 g. Biverkningar, kontraindikationer för användning etc. - se avsnitt " Nootropics ».

Exempel på recept enibuta på latin:

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D.S. 1-2 tabletter på natten.

Serotoninprekursorer används också som sömntabletter, som har en normaliserande effekt på sömnstrukturen - L-tryptofan (1-3 g) och 5-hydroxitryptofan (0,65-0,75 g); För att påskynda insomningen är det lämpligt att förskriva dem i kombination med små doser av kortverkande sömntabletter.

För närvarande pågår en sökning efter nya hypnotiska läkemedel bland GABAerga substanser för att få fram läkemedel som normaliserar sömnstrukturen och har låg toxicitet, inte orsakar efterverkningar, abstinenssyndrom, samt beroende och drogberoende.

Enligt den moderna klassificeringen är hypnotika indelade i bensodiazepinderivat (flunitrazepam, eunoktin), barbiturater (barbital, barbitalnatrium, fenobarbital, etaminalnatrium) och hypnotika av olika kemiska grupper (bromizoval, gemineurin, metakvalon).

BARBITAL (Barbitalum)

Synonymer: Veronal, Etibarbital, Barbetil, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Farmakologisk effekt.

Indikationer för användning. Sömnlöshet, psykomotorisk agitation.

Administreringssätt och dos. Oralt 0,3-0,5 g 1/2-1 timme före läggdags. Den högsta engångsdosen för vuxna är 0,5 g, daglig dos är 1 g; för barn, beroende på ålder, föreskrivs 0,025-0,25 g.

Sidoeffekt. Allmän svaghet, huvudvärk, illamående. Orsakar beroende (försvagning eller bristande effekt vid långvarig upprepad användning av läkemedlet).

Kontraindikationer.

Släpp blankett. Pulver.

Förvaringsförhållanden. Lista B. I välpackad behållare.

BARBITAL NATRIUM (Barbitalumnatrium)

Synonymer: Medinal, Veronal natrium, Barbitonlöslig, Diemal natrium

Farmakologisk effekt. Sömnmedel och lugnande medel.

Indikationer för användning.

Administreringssätt och dos. Oralt 0,3-0,5-0,75 g per dag i/2-l timmar före läggdags. Barn: 0,025-0,25 g. Ibland administreras läkemedlet subkutant eller intramuskulärt, 5 ml av en 10% lösning, eller per rektum (in i ändtarmen) 0,5 g.

Sidoeffekt. Orsakar beroende (försvagning eller bristande effekt vid långvarig upprepad användning av läkemedlet).

Kontraindikationer. Sjukdomar i lever och njurar med nedsatt utsöndringsfunktion.

Släpp blankett. Pulver.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en torr, mörk plats

BROMISERAD (Bromisovaliun)

Synonymer: Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Alluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Izoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure, etc.

Farmakologisk effekt. Har en lugnande och måttlig hypnotisk effekt.

Indikationer för användning. Sömnlöshet, nervös agitation.

Administreringssätt och dos. Oralt som lugnande medel, 0,3-0,6 g 2 gånger om dagen; som sömntablett, 0,6 g 30-40 minuter före sänggåendet; barn - 0,03-0,2 g per dos.

Kontraindikationer.Överkänslighet mot brompreparat.

Släpp blankett. Pulver; tabletter på 0,3 g i en förpackning med 10 stycken.

Förvaringsförhållanden.

Bromizoval ingår också i preparaten gluferal, pagluferal, Serviceblandning, testobromlecit.

HEMINEURIN (Hemineurinum)

Synonymer: Geminevrin, Heminevrin, Klometiazol, Klormetiazol, Klometiazol, Klomiazin, Distrapax, Distraneurin, Somneurin.

Farmakologisk effekt. Enligt sin kemiska struktur kan den betraktas som en del av tiaminmolekylen (vitamin B1), men den har inga vitaminegenskaper, utan har en lugnande (lugnande), hypnotisk och kramplösande effekt.

Indikationer för användning. Används för sömnstörningar, status epilepticus, eklampsi (allvarlig form av sen graviditetstoxicos) och preeklamptiska tillstånd, vid tillstånd av akut agitation, samt för smärtlindring under förlossningen. Det är en effektiv behandling för abstinenssyndrom (ett tillstånd som beror på ett plötsligt upphörande av alkoholintag) vid alkoholism.

Administreringssätt och dos. Förskrivs oralt och intravenöst. När det tas oralt i kapselform absorberas det snabbare och är mer aktivt än när det tas i tablettform.

Som sömnmedel skrivs 2-4 kapslar (eller tabletter) ut före läggdags (eller i två doser), som lugnande medel (lugnande medel), 1-2 kapslar (tabletter) per dag (före måltider).

För status epilepticus och delirium (vanföreställningar) administreras 40-100 ml av en 0,8% lösning intravenöst under 3-5 minuter eller droppvis med 60-150 droppar per minut tills sömnen inträder, sedan saktas infusionen upp, bibehållen ytlig sömn. Totalt 500-1000 ml administreras under 6-12 timmar. Sedan kan du byta till att ta läkemedlet oralt.

Vid akut abstinenssyndrom skrivs 2-4 kapslar ut och vid behov ytterligare 2 kapslar tills lugn och sömn uppstår. Används även för att lindra abstinensbesvär: 3 kapslar per dag i 2 dagar, sedan 2 kapslar per dag i ytterligare 3 dagar och 1 kapsel per dag i 4 dagar. Kursen pågår vanligtvis i 9 dagar.

För att lindra förlossningsvärk, ge 2-3 kapslar vid behov, ytterligare 2-3 kapslar efter 3 timmar (högst 7 kapslar totalt).

För eklampsi administreras 30-50 ml av en 0,8% lösning intravenöst - 60 droppar per minut; efter början av dåsighet minskas dosen till 15-10 droppar per minut.

Vid akut manisk spänning (olämpligt förhöjt humör, ökad tanketakt,

psykomotorisk agitation) 40-80 ml 0,8% lösning administreras.

Sidoeffekt. Intravenös administrering av gemineurin kan orsaka lokal flebit (inflammation i venen vid injektionsstället). Läkemedlet administreras intravenöst långsamt. Möjligheten för andningsdepression, utveckling av hypotoni (lågt blodtryck) och kollaps (ett kraftigt blodtrycksfall) bör beaktas. När det tas oralt är dyspeptiska symtom (matsmältningsstörningar) möjliga.

Hos patienter med alkoholism kan gemineirin orsaka symtom på psykologiskt beroende, så läkemedlet används i högst 6-7 dagar, det ordineras i minimala doser som ger en terapeutisk effekt.

Släpp blankett. Kapslar innehållande 192 mg klormetiazolbas i jordnötsolja, motsvarande 500 mg gemineurin; tabletter med 500 mg gemineurin; 0,8% lösning i flaskor med 100 och 500 ml.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en plats skyddad från ljus.

METAQUALONE (Methaqualonum)

Synonymer: Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Vendor, Citexal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormized, Dorsedin, Ipnosed, Mequalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Nobadorm, Noctilenox, Noranmorest, Orton Revonal, Somberol, Somnomed, Somnotropon, Toquilon, Toraflon, Torinal, etc.

Farmakologisk effekt. Ett lugnande och hypnotisk medel, det har också en måttlig antikonvulsiv effekt. Förstärker effekten av barbiturater, narkotiska analgetika och neuroleptika.

Indikationer för användning. Används för sömnstörningar orsakade av olika orsaker, inklusive sömnlöshet i samband med akut och kronisk smärta.

Administreringssätt och dos. Förskrivs oralt 0,2 g (1 tablett) en halvtimme före sänggåendet. När du vaknar tidigt, ta 1/2 tablett (på natten). Under preoperativ förberedelse, ge 1-1 1/2 tabletter (0,2-0,3 g) kvällen före operationen.

Sidoeffekt. Läkemedlet tolereras vanligtvis väl. I sällsynta fall observeras kräkningar och andra dyspeptiska symtom (matsmältningsstörningar).

Släpp blankett. Tabletter på 0,2 g i en förpackning med 10 stycken.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en plats skyddad från ljus.

PHENOBARBITAL (Phenobarbitalum)

Synonymer: Luminal, Barbinal, Dormiral, Lepinal, Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, etc.

Farmakologisk effekt. Den har en lugnande, hypnotisk och uttalad antikonvulsiv effekt.

Indikationer för användning. Sömnlöshet, ökad excitabilitet i nervsystemet, epilepsi, chorea (en sjukdom i nervsystemet åtföljd av motorisk agitation och okoordinerade rörelser).

Administreringssätt och dos. Oralt som sömntablett, 0,1-0,2 g 0,5-1 timme före sänggåendet, barn, beroende på ålder, ordineras från 0,005 till 0,0075 g. Den högsta enkeldosen för vuxna är 0,2 g, dagligen - 0,5 g.

Sidoeffekt. Huvudvärk, ataxi (försämrad koordination av rörelser), vid långvarig användning, beroende (försvagning eller bristande effekt vid långvarig upprepad användning av läkemedlet).

Kontraindikationer. Sjukdomar i lever och njurar med nedsatt funktion.

Släpp blankett. Pulver; tabletter på 0,005 g för barn och 0,05 och 0,1 g för vuxna.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en plats skyddad från ljus.

Fenobarbital ingår också i kombinationsläkemedlen angisedin, andipal, antastman, bellegal, bellataminal, valocordin, valoserdin, corvalol, coritrate, neoclimastilbene, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pulsnorma, spamoveralgin, pentalophedrin, tabletter, pentalhedrin, tabletter, tepafyllin, franol.

FLUNITRAZEPAM

Synonymer: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Sedex, Valsera, etc.

Farmakologisk effekt. Det har en lugnande effekt (lugnande effekt på det centrala nervsystemet), hypnotiska och antikonvulsiva effekter.

Indikationer för användning. Sömnstörningar av olika etiologier (orsaker till förekomst), såväl som för premedicinering (förberedelse för anestesi eller lokalbedövning) före operation.

Administreringssätt och dos. Används oralt och parenteralt (intramuskulärt eller intravenöst).

Det används oralt i tablettform för olika typer av sömnlöshet. Förskrivet för vuxna: 1-2 mg ("/2-1 tablett före sänggåendet), för äldre patienter - 0,5 mg ("/4 tabletter); barn under 15 år - från 0,5 till 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 tabletter).

Parenteralt (som går förbi matsmältningskanalen) används det i anestesiologisk praxis för premedicinering och induktion av anestesi. För premedicinering ordineras 1-2 mg (0,015-0,03 mg/kg) intramuskulärt, för induktion av anestesi - intravenöst i samma dos (administreras långsamt - 1 mg under 30 sekunder). Omedelbart före injektion späds innehållet i ampullen med det medföljande vattnet. Innehållet i ampullen med läkemedlet kan inte administreras utan att tillsätta ett lösningsmedel.

Biverkningar och Kontraindikationer. Eventuella biverkningar och försiktighetsåtgärder är i princip desamma som vid användning av eunoktin.

Släpp blankett. Tabletter innehållande 0,002 g (2 mg) flunitrazepam, i förpackningar om 10, 30 och 100 stycken; ampuller innehållande 2 mg av läkemedlet med tillsats av ampuller med 1 ml sterilt vatten för injektion, i en förpackning med 25 ampuller.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en plats skyddad från ljus.

EUNOCTIN (Eunoctinum)

Synonymer; Nitrazepam. Mogadon, Neozepam, Radedorm, Apodorm, Benzalin. Kalsmin, Dormikum, Dumolid, Epibenzaline, Epinelbon, Hypnax, Gypsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan. Nelbon, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisin. Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin, etc.

Farmakologisk effekt. Det har en hypnotisk och, i stora doser, en antikonvulsiv effekt.

Indikationer för användning. Sömnstörningar av olika etiologier (orsaker till förekomst), vissa former av epilepsi hos barn, såväl som för premedicinering (för att förbereda sig för anestesi eller lokalbedövning) före operation.

Administreringssätt och dos. Förskrivs oralt 0,5 timmar före sänggåendet. En engångsdos för vuxna är 0,005-0,01 g (5-10 mg); för barn under 1 år - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg); 1-5 år -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 år - 0,005 g (5 mg). Äldre personer ordineras 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg).

Sidoeffekt. Ibland yrsel, hudklåda, illamående.

Kontraindikationer. Myasthenia gravis (muskelsvaghet), graviditet (särskilt de första 3 månaderna); Läkemedlet ska inte förskrivas till transportförare.

Släpp blankett. Tabletter på 0,005 g i en förpackning med 20 stycken.

Förvaringsförhållanden. Lista B. På en plats skyddad från ljus.

hypnotika

Sömntabletter gör det lättare att somna, ökar sömndjupet och varaktigheten av sömnen och används för att behandla sömnlöshet (sömnlöshet).

Sömnstörningar är utbredda i den moderna världen. 38-45% av befolkningen är missnöjda med sin sömn, 1/3 av befolkningen lider av episodiska eller ihållande sömnstörningar som kräver behandling. Sömnlöshet är ett av de allvarliga medicinska problemen hos äldre människor.

Vakenhet aktiveras och upprätthålls av den stigande retikulära formationen av mellanhjärnan, som har en ospecifik aktiverande effekt på hjärnbarken. I hjärnstammen under vakenhet dominerar aktiviteten av kolinerga och adrenerga synapser. Elektroencefalogrammet (EEG) för vakenhet är desynkroniserat - hög frekvens och låg amplitud. Neuroner genererar aktionspotentialer asynkront, på ett individuellt kontinuerligt frekvenssätt.

Sömntiden hos nyfödda är 12-16 timmar om dagen, hos vuxna - 6-8 timmar, hos äldre - 4-6 timmar. Sömnen regleras av hjärnstammens hypnogena system. Dess inkludering är förknippad med biologiska rytmer. Enligt polysomnografi (EEG, elektrookulografi, elektromyografi) är sömnstrukturen uppdelad i långsamma och snabba faser, kombinerade i cykler på 1,5-2 timmar. Under nattsömnen finns det 4-5 cykler. I kvällscyklerna är REM-sömn representerad mycket lite, på morgoncyklerna ökar dess andel. Totalt upptar långsam sömn 75-80%, snabb sömn - 20-25% av sömnvaraktigheten.

NREM-sömn (synkroniserad, framhjärnasömn, icke-snabba ögonrörelsesömn)

Det stöds av synkroniseringssystemet i thalamus, främre hypotalamus och serotonerga neuroner i raphe kärnorna. Funktionen av GABA, serotonin och kolinerga synapser dominerar i hjärnstammen. Djup sömn med 5-rytm på EEG regleras också av S-sömnpeptiden. Det långsamma sömn-EEGet är synkroniserat - hög amplitud och låg frekvens. Hjärnan fungerar som en ensemble av neuroner som synkront genererar skurar av lågfrekventa impulser. Urladdningar växlar med långa tysta pauser.

I den långsamma sömnfasen observeras långsamma rörelser av ögongloberna, skelettmuskeltonus, kroppstemperatur, blodtryck, andningsfrekvens och puls minskar måttligt. Utsöndringen av tillväxthormon ökar, anabola processer, celldelning och vävnadsregenerering intensifieras och ATP-syntesen ökar. Tonen i den parasympatiska uppdelningen av det autonoma nervsystemet dominerar. Hos sjuka personer är bronkospasmer, andnings- och hjärtstillestånd möjliga i den långsamma sömnfasen.

Beroende på djupet består slow-wave sömn av 4 steg:

1 - ytlig sömn eller dåsighet (a-, (3- och 0-rytmer på EEG);

11-111 - sömn med sömnspindlar (sömnspindlar och 9-rytm);

IV - djup sömn med 5 vågor.

REM-sömn (paradoxal, desynkroniserad, post-brain-sömn, snabb ögonrörelsesömn)

Det regleras av den retikulära bildningen av bakhjärnan (locus coeruleus, jättecellkärna), som exciterar den occipitala (visuella) cortex. Funktionen av kolinerga synapser dominerar i hjärnstammen. REM-sömn-EEG är desynkroniserat. Det är fullständig avslappning av skelettmusklerna, snabba rörelser av ögongloberna, ökad andning, puls och en lätt ökning av blodtrycket. Den sovande drömmer. Utsöndringen av adrenalin och glukokortikoider ökar, och den sympatiska tonen ökar. Hos sjuka personer i REM-sömnfasen finns risk för hjärtinfarkt, arytmi och smärta på grund av magsår.

REM-sömn, som skapar ett speciellt funktionssätt för hjärnbarken, är nödvändigt för psykologiskt skydd, känslomässig frisättning, urval av information och konsolidering av långtidsminnet, glömmer onödig information och bildandet av program för framtida hjärnaktivitet. Under REM-sömn ökar RNA- och proteinsyntesen i hjärnan.

Brist på långsam sömn åtföljs av kronisk trötthet, ångest, nedsatt mental prestationsförmåga och motorisk obalans. Otillräcklig varaktighet av REM-sömn leder till agitation, hallucinationer och psykoser. När en av sömnfaserna berövas under återhämtningsperioden sker dess hyperproduktion kompenserande. De mest sårbara är REM-sömn och djupa stadier (111-IV) av långsam sömn.

Sömntabletter ordineras endast vid kronisk sömnlöshet (sömnstörning i 3-4 veckor). Klassificering av sömntabletter utförs enligt deras kemiska struktur:

Bensodiazepinderivat;

Derivat av cyklopyrrolon och imidazopyridin;

Alifatiska derivat;

Etanolaminderivat;

Derivat av barbitursyra (barbiturater).

Försök att behandla sömnlöshet med substanser som hämmar det centrala nervsystemet har varit kända sedan urminnes tider. Alkoholhaltiga drycker, drogen opium laudanum och örter användes som sömntabletter. År 2000 f.Kr. Assyrierna förbättrade sömnen med belladonna-alkaloider 1550 f.Kr. Egyptierna använde opium för sömnlöshet. I mitten av 1800-talet introducerades bromider, kloralhydrat, paraldehyd, uretan och sulfonal i medicinsk praxis.

Sömntabletter

En drog	Kommersiellt namn	Administreringsvägar	Indikationer för användning	forts. handlingar
Bensodiazepinderivat
Nitrazepam Flutnitrazepam Temazepam Nozepam (oxazepam) Triazolam	Berlidorm, Mogadon, Radedorm, Eunoctine Rohypnol, somnubene Normison, restoril, signopam Halcyon		Sömnlöshet, neuros, alkoholabstinens Sömnlöshet, premedicinering under anestesi, induktion av anestesi Sömnlöshet Sömnlöshet, neuros Sömnlöshet
Derivat av cyklopyrrolon och imidachopyridin
Zopiklon Zolpidem	Imovan, somnol Ivadan, Stilnox		Sömnlöshet Sömnlöshet
Alifatiska derivat
Natriumhydroxibutyrat		Inuti, in i en åder	Sömnlöshet med övervägande REM-sömn, lindring av anfall, anestesi
Etanolaminderivat
Doxilaimn	Donormil		sömnlöshet
Barbiturater
Fenobarbital Etaimnal-natrium (pentobarbital)	nembutal	Inuti, intravenöst, intramuskulärt Oralt, intravenöst, intramuskulärt, rektalt	Sömnlöshet, epilepsi, lindring av anfall Sömnlöshet, anestesi, lindring av anfall

Barbitursyra (malonylurea, 2,4,6-trioxohexahydropyrimidin) syntetiserades 1864 av Adolf Bayer i den berömda kemisten Friedrich August Kekules laboratorium i Gent (Holland). Namnet på syran kommer från orden Barbara(Saint, på vars minnesdag Bayer utförde syntesen) och urea - urea. Barbitursyra har en svag lugnande effekt och har inga hypnotiska egenskaper. Den hypnotiska effekten uppträder i dess derivat, som har aryl- och alkylradikaler vid kolet i den femte positionen. Det första hypnotiska läkemedlet i denna grupp - barbital (Veronal) föreslogs för medicinsk praktik 1903 av de tyska farmakologerna E. Fischer och I. Mehring (namnet Veronal ges för att hedra den italienska staden Verona, där i W. Shakespeares tragedi "Romeo och Julia" den viktigaste hjältinnan tog en drink med en stark hypnotisk effekt). Fenobarbital har använts för behandling av sömnlöshet och epilepsi sedan 1912. Mer än 2 500 barbiturater har syntetiserats, varav cirka 50 läkemedel har använts i medicinsk praxis vid olika tidpunkter.

Sedan mitten av 1960-talet har bensodiazepinderivat blivit de ledande bland sömntabletter. De tas av 85 % av personer som lider av sömnlöshet. Mer än 3 000 föreningar av denna grupp har erhållits, mer än 100 läkemedel har medicinsk betydelse.

Ett idealiskt sömntablett bör inte störa den fysiologiska strukturen av sömn, minne, andning och andra vitala funktioner, orsaka missbruk, drogberoende, rekylsyndrom, risk för överdosering, omvandlas till aktiva metaboliter och ha en lång halveringstid och ha en negativ påverka välbefinnandet efter uppvaknandet.

EGENSKAPER HOS hypnotika

Bensodiazepinderivat

Bensodiazepin är en sju-ledad 1,4-diazepinring kopplad till bensen.

Sömntabletter av bensodiazepingruppen, som ger ångestdämpande, antikonvulsiva och centrala muskelavslappnande effekter, liknar lugnande medel. Den hypnotiska effekten beror på effekten på bensodiazepinreceptorer, som allosteriskt modulerar funktionen hos GABA-receptorer som t.ex. A. Bensodiazepinreceptorer förbättrar bindningen av GABA till GABA-receptorer. vilket åtföljs av en ökning av klorpermeabiliteten hos neuroner, utvecklingen av hyperpolarisering och hämning. Reaktionen med bensodiazepinreceptorer sker endast i närvaro av GABA.

Bensodiazepinderivat, som förstärker GABAergisk hämning i de känslomässiga centra i det limbiska systemet (hippocampus, amygdala) och hypotalamus, försvagar excitationen av hjärnbarken. Detta gör det lättare att somna, minskar antalet nattuppvaknanden och motorisk aktivitet under sömnen och förlänger sömnen.

I strukturen av sömn inducerad av bensodiazepiner med en genomsnittlig varaktighet av effekt (TEMAZEPAM) och långtidsverkande (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). Fas II av långsam sömn dominerar. Steg 111-IV och REM-sömn reduceras mindre än med barbiturater. Efterverkan manifesteras av dåsighet, letargi, muskelsvaghet, långsammare mentala och motoriska reaktioner, försämrad koordination av rörelser och koncentrationsförmåga, anterograd amnesi (minnesförlust för aktuella händelser), förlust av sexuell lust, arteriell hypotoni, ökad bronkial sekretion.

Kortverkande medel NOZEPAM stör inte sömnens fysiologiska struktur. Att vakna upp efter att ha tagit nozepam åtföljs inte av efterverkningssymptom. TRIAZOLAM orsakar dysartri, allvarlig försämring av motorisk koordination, störningar i abstrakt tänkande, minne, uppmärksamhet, förlängning av tid för valreaktioner. Dessa biverkningar begränsar användningen av triazolam i medicinsk praxis.

En paradoxal reaktion på att ta bensodiazepiner är möjlig i form av eufori, brist på vila, hypomant tillstånd och hallucinationer.

Bensodiazepinderivat i hypnotiska doser försämrar vanligtvis inte andningen och orsakar endast mild arteriell hypotoni och takykardi. Hos patienter med lungsjukdomar uppstår hypoventilation och hypoxemi, eftersom andningscentrumets känslighet för koldioxid och andningsmusklernas tonus minskar.

Bensodiazepinföreningar som centrala muskelavslappnande medel kan förvärra förloppet av andningsstörningar under sömnen. Detta syndrom förekommer hos 37 % av människorna, oftare hos män över 40 år med övervikt. För apné (grekiska a - förnekelse, ppoe- andning) stannar andningsflödet eller blir under 20 % av det ursprungliga. med hypopné - under 50%. Antalet avsnitt är minst 5 per timme. deras varaktighet är 10-40 sekunder.

Tilltäppning av de övre luftvägarna uppstår på grund av en obalans i rörelserna i dilatormusklerna i uvula, mjuka gommen och svalget. Luftflödet in i andningsvägarna stoppas, vilket åtföljs av snarkning. I slutet av avsnittet orsakar hypoxi ett "halvuppvaknande" som återställer muskeltonus till ett tillstånd av vakenhet och återupptar andningen. Andningsstörningar under sömnen åtföljs av ångest, depression, dåsighet under dagtid, huvudvärk, nattlig enures, arteriell hypertoni, arytmi, angina pectoris, cerebrovaskulär olycka och en kompenserande ökning av antalet röda blodkroppar.

Sömntabletter från bensodiazepingruppen absorberas väl när de tas oralt, deras bindning till blodproteiner är 70-99%. Koncentrationen i cerebrospinalvätskan är densamma som i blodet. I molekylerna nitrazepam och flunitrazepam reduceras först nitrogruppen till en aminogrupp, sedan acetyleras aminogruppen. Triazolam oxideras av cytokrom R-450.-Oxytriazolam och oförändrad nozepam och temazepam tillför glukuronsyra (schema i föreläsning 30).

Bensodiazepinderivat är kontraindicerade vid drogberoende, andningssvikt, myasthenia gravis. De ordineras med försiktighet för kolestatisk hepatit, njursvikt, organiska hjärnskador, obstruktiva lungsjukdomar, depression och predisposition för drogberoende.

Derivat av cyklopyrrolon och imidazopyridin

Cyklopyrrolonderivat ZOPIKLON och imidazopyridinderivat ZOLPIDEMär ligander av allosteriska bensodiazepinbindningsställen i GABA-receptorkomplexet; på samma sätt förstärker bensodiazepinderivat GABAergisk hämning i det limbiska systemet.

Läkemedlen har ångestdämpande och antikonvulsiva effekter, stör inte sömnens fysiologiska struktur och orsakar inte obstruktiv sömnapné. Patienter som tar zopiklon eller zolpidem upplever inte en känsla av "konstgjord" sömn; vid uppvaknande uppstår en känsla av livlighet och friskhet, och prestationsförmågan ökar. Den hypnotiska effekten av dessa läkemedel varar i en vecka efter avslutad behandling.

Zopiklon och zolpidem har i enstaka fall associerats med depression, irritabilitet, förvirring, minnesförlust och beroende och kan förskrivas i 6 månader till patienter med ihållande sömnlöshet. Kontraindicerat vid andningssvikt, barn under 15 år.

Alifatiska derivat

NATRIUMOXYBUTYRAT(GHB) omvandlas till GABA. Det tas oralt som ett sömnmedel. Sömntiden är varierande och sträcker sig från 2-3 till 6-7 timmar. Verkningsmekanismen för natriumhydroxibutyrat diskuteras i föreläsning 20.

Sömnstrukturen när den ordineras natriumhydroxibutyrat skiljer sig lite från fysiologisk. Inom gränserna för normala fluktuationer är förlängning av REM-sömn och steg IV långsam sömn möjlig. Det finns inga efterverkningar eller rekylsyndrom.

Effekten av natriumhydroxibutyrat är dosberoende: i små doser har det analgetiska och lugnande effekter, i medelstora doser har det hypnotiska och antikonvulsiva effekter, i stora doser har det bedövningseffekter.

Etanolaminderivat

DOXYLAMIN Dess effektivitet är jämförbar med bensodiazepinderivat; den blockerar histamin H1-receptorer och M-kolinerga receptorer i den retikulära formationen. Det har en efterverkan dagtid, eftersom halveringstiden är 11-12 timmar. Det utsöndras oförändrat (60%) och i form av inaktiva metaboliter i urin och galla. Biverkningar orsakas av blockering av perifera M-kolinerga receptorer (muntorrhet, försämrad logi, förstoppning, dysuri, förhöjd kroppstemperatur). Kontraindicerat vid överkänslighet, stängningsvinkelglaukom, uretroprostatiska sjukdomar och barn under 15 år. Sluta amma medan du tar doxylamin.

Barbiturater

I gruppen barbiturater behöll de sin relativa betydelse ETAMINALE-NATRIUM och FENOBARBITAL. Etaminalnatrium har en hypnotisk effekt inom 10-20 minuter, sömnen varar 5-6 timmar. Fenobarbital verkar på 30-40 minuter i 6-8 timmar.

Barbiturater är ligander av barbituratreceptorer. I små doser förstärker de allosteriskt effekten av GABA på GABA-receptorer. Samtidigt förlängs klorkanalernas öppna tillstånd, kloranjonernas inträde i neuroner ökar och hyperpolarisering och hämning utvecklas. I stora doser ökar barbiturater direkt kloridpermeabiliteten hos neuronala membran. Dessutom hämmar de frisättningen av excitatoriska CNS-mediatorer - acetylkolin, glutamin- och asparaginsyror, och blockerar AMPA-receptorer (quisqualate-receptorer) av excitatoriska aminosyror.

Barbiturater undertrycker vakenhetssystemet - den retikulära bildningen av mellanhjärnan, vilket främjar början av sömn. Det hypnogena systemet i bakhjärnan, som är ansvarigt för REM-sömn, hämmas också. Som ett resultat dominerar den synkroniserande inverkan på hjärnbarken i det långsamma sömnsystemet - thalamus, främre hypotalamus och raphe kärnor.

Barbiturater gör det lättare att somna och ökar den totala sömntiden. Sömnmönstret domineras av fas II och III av långsam sömn, medan ytliga faser 1 och djup IV av långsam sömn och REM-sömn reduceras. REM-sömnbrist har oönskade konsekvenser. Utvecklingen av neuros och till och med psykos är möjlig. Uttag av barbiturater åtföljs av hyperproduktion av REM-sömn med frekventa uppvaknanden, mardrömmar och en känsla av oupphörlig mental aktivitet. Istället för 4-5 episoder av REM-sömn per natt inträffar 10-15 och till och med 25-30 episoder. När du tar barbiturater i 5-7 dagar, återställs den fysiologiska sömnstrukturen först efter 5-7 veckor. Patienter utvecklar psykiskt beroende.

I doser som är 1/3-1/2 av hypnotika har barbiturater en lugnande effekt. Smärtsam sömnlöshet orsakar delirium, vilket ökar uppfattningen av smärta. De har antihypoxiska, antikonvulsiva och antiemetiska effekter. Etaminalnatrium injiceras i en ven för icke-inhalationsanestesi. Fenobarbital ordineras för epilepsi.

Barbiturater är starka inducerare av metaboliska enzymer. I levern fördubblar de biotransformationen av steroidhormoner, kolesterol, gallsyror och vitaminer D, TILL, folsyra och läkemedel med metabolt clearance. Induktion åtföljs av rakitis-liknande osteopati. blödningar, makrocytisk anemi, trombocytopeni. metabolisk inkompatibilitet under farmakoterapi i kombination. Barbiturater ökar aktiviteten av alkoholdehydrogenas och 5-aminolevulinsyrasyntetas. Den senare effekten är farlig på grund av exacerbation av porfyri.

Trots den inducerande effekten genomgår fenobarbital materialansamling (halveringstid - 100 timmar) och har efterverkningar i form av dåsighet, depression, svaghet, försämrad koordination av rörelser, huvudvärk, kräkningar. Uppvaknande sker i ett tillstånd av mild eufori, snart ersatt av irritabilitet och ilska. Efterverkan av etamin-la-natrium är mindre uttalad.

Barbiturater är kontraindicerade vid svåra lever- och njursjukdomar, porfyri, myasthenia gravis, svår cerebral ateroskleros, myokardit, svår kranskärlssjukdom, tyreotoxikos, feokromocytom, prostataadenom, stängningsvinkelglaukom, alkoholism, individuell intolerans.

INSOMNITERAPI

De etiologiska faktorerna för sömnlöshet är varierande - jetlag, stress, neurotiskt tillstånd, depression, schizofreni, alkoholmissbruk, endokrina och metabola sjukdomar, organiska hjärnsjukdomar, patologiska syndrom under sömn (apné, rörelsestörningar som myoklonus).

Kliniska varianter av sömnlöshet:

Presomnisk (tidig) sömnlöshet - svårigheter att somna med förlängning av insomningstiden med mer än 30 minuter;

Intrasomnisk (måttlig) sömnlöshet - frekventa uppvaknanden som inte är relaterade till fysiologiska behov;

Postsomnisk (sen) sömnlöshet - smärtsamma tidiga uppvaknanden. när patienten, som känner sig sömnlös, inte kan somna.

Patienter klagar över sömnstörningar om dess subjektiva varaktighet är mindre än 5 timmar under 3 nätter i rad eller om sömnkvaliteten är försämrad. I situationer där sömntiden är normal, men dess kvalitet förändras, uppfattar patienterna sitt tillstånd som sömnlöshet. Med presomnia sömnlöshet inträffar frekventa övergångar från steg 1 och 2 av långsam sömn till vakenhet. Hos patienter med intrasomnisk sömnlöshet flyttas långsam sömn till ett ytligt register med en minskning i djupa stadier III och IV. Det är särskilt svårt att tolerera övervikten av den snabba fasen i sömnstrukturen med mardrömmar, en känsla av utmattning och brist på vila.

De grundläggande principerna för farmakoterapi för sömnlöshet är följande:

Terapi börjar med hygienåtgärder, psykoterapi, autoavslappning och lugnande medel;

Kortverkande hypnotika (nozepam, zopiklon, zolpidem) eller doxylamin ordineras;

Behandlingsförloppet bör inte överstiga 3 veckor (optimalt - 10-14 dagar); om långtidsrecept är nödvändigt, genomförs "medicinsemester" (avbrott i behandlingen);

Vid fall av sömnapné är endast zopiklon och zolpidem indikerade;

Om, vid subjektivt missnöje, den objektivt registrerade sömntiden är minst 6 timmar, används psykoterapi istället för farmakoterapi;

Presomnia sömnlöshet behandlas mest framgångsrikt. För att påskynda sömnen används kortverkande bensodiazepiner (nozepam) eller nya sömntabletter (zopiklon, zolpidem, doxylamin). För intrasomnisk sömnlöshet med mardrömmar och autonoma reaktioner används neuroleptika (levomepromazin, tioridazin, klorprotixen, klozapin) och lugnande medel (sibazon, fenazepam). Behandling av postsömnlöshet hos patienter med depression utförs med hjälp av antidepressiva medel som har en lugnande effekt (amitriptylin). Post-somnia sömnlöshet mot bakgrund av cerebral ateroskleros behandlas med långverkande hypnotika (nitrazepam, flunitrazepam) i kombination med läkemedel som förbättrar blodtillförseln till hjärnan (Cavinton, tanakan).

För sömnlöshet på grund av dålig anpassning till tidszonsförändringar kan ett nytt läkemedel användas APIK MELATONIN, som innehåller tallkottkörtelhormonet melatonin och vitamin Bg(pyridoxin). Den naturliga utsöndringen av melatonin ökar i mörker. Den ökar syntesen av GABA och serotonin i mellanhjärnan och hypotalamus, är involverad i termoreglering, har en antioxidanteffekt, stimulerar immunförsvaret (aktiverar T-hjälparceller, naturliga mördarceller och produktionen av interleukiner). Pyridoxin främjar produktionen av melatonin i tallkottkörteln och är nödvändigt för syntesen av GABA och serotonin. När du tar apic melatonin bör du undvika stark belysning. Läkemedlet är kontraindicerat för maligna blodpatologier, autoimmuna sjukdomar, diabetes mellitus, epilepsi och depression.

Sömntabletter skrivs inte ut polikliniskt till piloter, transportförare, byggnadsarbetare som arbetar på höjden, operatörer som utför ansvarsfullt arbete och andra personer vars yrke kräver snabba mentala och motoriska reaktioner. Sömntabletter är kontraindicerade under graviditet och amning.

AKUT FÖRGIFTNING MED SÖVANDE DROGER

Bensodiazepinderivat. Med ett brett utbud av terapeutiska effekter orsakar de sällan akut förgiftning med dödlig utgång. Vid förgiftning uppstår först hallucinationer, artikulationsstörningar, nystagmus, ataxi och muskelatoni, sedan uppstår sömn, koma, andningsdepression, hjärtdepression och kollaps.

Specifik motgift för hypnotika och lugnande medel - bensodiazepinreceptorantagonist FLUMAZENIL(ANEK-SAT). Vid en dos på 1,5 mg upptar den 50% av receptorerna; 15 mg flumazenil blockerar fullständigt det allosteriska centret för bensodiazepin i GABA-receptorkomplexet. Läkemedlet injiceras långsamt i venen för att försöka undvika symtomen på "snabbt uppvaknande" (spänning, desorientering, kramper, takykardi, kräkningar). Halveringstiden för flumazenil är kort - 0,7-1,3 timmar på grund av intensiv biotransformation i levern. Vid förgiftning med långverkande bensodiazepiner ges det på nytt. Flumazenil hos patienter med epilepsi kan orsaka en attack av kramper, i fall av beroende av bensodiazepinderivat - abstinenssyndrom, i händelse av psykos - deras exacerbation.

Barbituratförgiftning är den allvarligaste. Det inträffar när det finns en oavsiktlig (läkemedelsautomatism) eller avsiktlig (självmordsförsök) överdos. 20-25 % av personer som tagits in på en tertiär giftkontrollcentral har tagit barbiturater. Den dödliga dosen är cirka 10 terapeutiska doser: för kortverkande barbiturater - 2-3 g, för långverkande barbiturater - 4-5 timmar.

Den kliniska bilden av förgiftning kännetecknas av allvarlig depression av det centrala nervsystemet. Typiska symtom:

1. Sömn förvandlas till koma såsom anestesi, hypotermi, sammandragning av pupillerna (vid svår hypoxi vidgas pupillerna), hämning av reflexer - hornhinna, pupill, smärta, taktil, sena (vid förgiftning med narkotiska smärtstillande medel, sena). reflexer bevaras och till och med förstärks).

2. Depression av andningscentrum (känsligheten för koldioxid och acidos minskar, men inte för reflexhypoxiska stimuli från halspulsådern).

Bra sömntabletter hjälper till att lindra spänningar, psykiska störningar, stress och slappna av alla kroppens muskler. Sömnlöshet är en vanlig företeelse (särskilt hos äldre) och många traditionella läkemedel har inte önskad effekt och är helt enkelt värdelösa.

Valet av läkemedel måste vara korrekt, självmedicinering är utesluten. Först rekommenderas det att du bekantar dig med verkningsprincipen för huvudgrupperna av droger och inte missbrukar doser.

Örtpreparat ger en lugnande effekt, säljs utan recept och orsakar inga negativa effekter i kroppen. Det kan tas för mild sömnlöshet på natten.

Innan du tar någon medicin bör du konsultera en sonolog eller neurolog, som kommer att ordinera adekvat behandling.

När du väljer droger beaktas ålder:

Med åldern blir andningscentret mindre aktivt och känsligt och börjar uppleva syresvält. Episodisk apné kan förekomma hos äldre människor och kan vara ganska långvarig. Mot denna bakgrund utvecklas hypertensiv kris och angina. Riskerna för hjärtinfarkt och stroke ökar avsevärt.

Sömnlöshet är särskilt farligt för barn, så om du har dålig sömn eller ofta vaknar på natten bör ditt barn träffa en neurolog.

Huvudgrupper av droger

Det finns två grupper av sömntabletter: svaga och starka. När du väljer är det nödvändigt att ta hänsyn till orsakerna till sömnlöshet och andra associerade symtom, särskilt sjukdomar som kan orsaka dålig sömn.

Listan över sådana läkemedel inkluderar följande:

• barbiturater, vilket kan leda till allvarliga förändringar i sömnstrukturen;
• bensodiazepinderivat (Triazolam, Mezapam, Eunoctin, Flunitrazepam, Lorazepam), men kan påverka nervsystemet negativt, leda till utveckling av beroendesyndrom vid plötsligt upphörande av användning eller dosreduktion, uppkomsten av obehagliga ytterligare symtom (illamående, hand). skakningar, kramper);
• HCMC eller grupp 3 sömntabletter för att ge en lugnande effekt, normalisera den långsamma sömnfasen och tidpunkten för att somna, dessa läkemedel är inte beroendeframkallande.

Produkter med stark verkan

Potenta hypnotiska läkemedel kan provocera fram en kraftig minskning av REM-sömnfasen. Det rekommenderas att ta endast för allvarliga störningar. Dessutom säljs många grupper endast på recept och kan leda till biverkningar. Valet måste överenskommas med din läkare i förväg.

Idag tillverkas flera grupper av 1:a-3:e generationens sömntabletter:

Läkemedel som säljs utan recept

Receptfria läkemedel inkluderar örtinfusioner - moderört citronmeliss, hagtorn i alkohol för att lindra nervositet, mild sömnlöshet och ångest. Dessa är säkra, billiga sömntabletter och kan hittas på alla apotek.

Örtpreparat tillverkas i form av tabletter från torra örter (lavendel, humlekottar, valerianarot):

Vad kan äldre människor ta?

Alla äldre ändrar sin sömnstruktur med åldern. Sömnlöshet och tidigt uppvaknande är vanliga händelser. Det rekommenderas att inte ta till potenta droger, utan snarare att behandla sömnlöshet med naturläkemedel och andra icke-läkemedelsmetoder. Dessutom är det nödvändigt att ta sömntabletter i måttliga doser. Det är möjligt att skriva ut ett starkt sömntablett om det är indicerat.

Ofta lider äldre av obstruktiv apné och andningsuppehållen blir långa. Även om apné uppstår i episoder, är det riskabelt att ta många starka sömntabletter utan recept och utan instruktioner från en specialist rekommenderas inte. Hjärtfrekvensen kan öka och en hypertonisk kris kan utvecklas.

De bästa milda lugnande medlen:

1. Fenobarbital(pulver, tabletter) för att ge antiepileptiska effekter. Biverkningar kan inkludera: uppkomsten av allergiska utslag på kroppen, depression av det centrala nervsystemet, stigande blodtryck. Ta inte om du har alkoholisk sömnlöshet, lever- eller njursvikt.
2. Andante(kapslar) för att normalisera långtidssömnen. Kontraindikationer: myasthenia gravis, leversjukdom, andningssvikt.
3. Nozepam med korttidseffekt.
4. Temazepam som ett ofarligt läkemedel som inte leder till biverkningar.
5. Persen(kapslar, tabletter) som en del av deras örtextrakt.
6. Donormil för att snabbt somna, förbättra kvaliteten och varaktigheten av sömnen. Men förstoppning, pareser och muntorrhet kan uppstå. För att förhindra psykosomatiska störningar och episodiska sömnstörningar är det bättre att begränsa dig till att ta infusioner som säljs utan recept: citronmeliss, valeriana, moderört. Läkemedlen lugnar nervsystemet väl och är inte beroendeframkallande.

Att ta många sömntabletter ökar blodtrycket, försämrar uppmärksamhet och minne. Även efter att ha tagit svaga droger kan man inte hoppas på att ge snabb läkning med sömntabletter, och med konstant stress, fysisk ansträngning eller svåra sjukdomar i ett antal inre organ kan lugnande sömnmedel visa sig vara helt värdelösa. Det gäller i första hand äldre personer.