Rifampicin är ett semisyntetiskt bredspektrumantibiotikum. Den bakteriedödande effekten av rifampicin är baserad på den selektiva hämningen av DNA-beroende RNA-polymeras i den mikrobiella cellen. Aktiv mot mykobakterier tuberkulos och spetälska, påverkar grampositiva (särskilt stafylokocker) och gramnegativa (meningokocker, gonokocker) mikroorganismer. Mindre aktiv mot gramnegativa bakterier. Avser första linjens läkemedel mot tuberkulos. På grund av den snabba utvecklingen av mikrobiell resistens mot rifampicin vid icke-tuberkulossjukdomar, är dess användning vanligtvis begränsad till fall som är resistenta mot andra antibiotika.
Rifampicin absorberas väl i matsmältningskanalen, tränger in i håligheter, benvävnad etc. Dess maximala koncentration i blodplasman observeras 2-2,5 timmar efter oral administrering. Den terapeutiska koncentrationen bibehålls i 8-12 timmar (för mycket känsliga mikroorganismer - 24 timmar). Cirka 25 % av rifampicin metaboliseras i kroppen för att bilda inaktiva metaboliter. Det mesta av läkemedlet utsöndras i gallan, en liten del i urinen och en liten mängd passerar över i bröstmjölken. Tränger något in i CSF.

Indikationer för användning av läkemedlet Rifampicin

Tuberkulos i lungorna och extrapulmonell lokalisering (huvudindikation); ordineras även för olika former av spetälska, luftvägssjukdomar (bronkit, lunginflammation) orsakade av multiresistenta stafylokocker, osteomyelit, urin- och gallvägsinfektioner, akut gonorré och andra sjukdomar orsakade av patogener som är känsliga för rifampicin.
Rifampicin har en viricidal effekt mot rabiesvirus och hämmar utvecklingen av rabiesencefalit, och därför används det vid komplex behandling av rabies under inkubationsperioden.

Användning av läkemedlet Rifampicin

Oralt på fastande mage 0,5-1 timme före måltid.
Vid behandling av tuberkulos är den genomsnittliga dagliga dosen rifampicin för vuxna oralt 0,45 g (1 gång per dag). Hos patienter vars kroppsvikt är mer än 50 kg kan den dagliga dosen ökas till 0,6 g.
Den totala behandlingstiden med rifampicin bestäms av sjukdomens natur och behandlingens effektivitet och kan vara upp till 1 år.
Den genomsnittliga dagliga orala dosen för barn över 3 år är 10 mg/kg (men inte mer än 0,45 g/dag). Om rifampicin tolereras dåligt kan den dagliga dosen delas upp i 2 doser.
För spetälska används rifampicin enligt 2 scheman: 1) den dagliga dosen (0,3-0,45 g) tas i 1 dos och vid dålig tolerans - i 2 doser. Behandlingens varaktighet är 3-6 månader, kurser upprepas med 1 månads intervall; 2) mot bakgrund av kombinationsterapi ordineras en daglig dos på 0,45 g i 2-3 doser under 2-3 veckor med ett intervall på 2-3 månader i 1-2 år (eller i samma dos 2-3 gånger per vecka i 6 månader).
För infektioner av icke-tuberkulos ursprung ordineras vuxna 0,45-0,9 g/dag oralt och barn 8-10 mg/kg i 2-3 doser.
För akut gonorré ordineras det en gång oralt i en dos av 0,9 g/dag eller i 1-2 dagar.
För att förebygga rabies ordineras vuxna 0,45-0,6 g/dag oralt. I svåra situationer (bitna sår på huvudet, händerna) används 0,9 g/dag. Barn under 12 år ordineras med en dos på 8-10 mg/kg/dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 doser med en behandlingstid på 5-7 dagar. Rabiesbehandling utförs parallellt med aktiv immunisering.
Med intravenös administrering är den dagliga dosen för vuxna 0,45 g, för svåra, snabbt utvecklande former av tuberkulos - 0,6 g, administrerad i en dos. Varaktigheten av IV administrering beror på tolerabilitet och är 1 månad eller mer (med efterföljande övergång till oral administrering). För infektioner av icke-tuberkulös etiologi är den dagliga dosen 0,3-0,9 g (max - 1,2 g/dag). Den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 injektioner. Behandlingstiden bestäms individuellt, beror på effektiviteten och kan vara 7-10 dagar.

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Rifampicin

Graviditet, hepatit, gulsot, njursjukdom med nedsatt utsöndringsfunktion, ökad känslighet för rifampicin, spädbarn.

Biverkningar av läkemedlet Rifampicin

Allergiska reaktioner, dyspeptiska symtom, lever- och bukspottkörteldysfunktion är möjliga.

Särskilda instruktioner för användning av läkemedlet Rifampicin

På grund av den snabba utvecklingen av mikrobiell resistens mot rifampicin i icke-tuberkulossjukdomar, ordineras det endast om andra antibiotika är ineffektiva. Användningen av enbart rifampicin för tuberkulos leder ofta till utvecklingen av mykobakterierresistens mot det, så det bör kombineras med streptomycin, etambutol, isoniazid och andra antituberkulosläkemedel.
Användningen av rifampicin kräver strikt medicinsk övervakning. Vid långvarig användning av rifampicin är det nödvändigt att regelbundet studera sammansättningen av perifert blod (möjlig utveckling av leukopeni) och leverfunktion.
Rifampicin, särskilt i början av användning, färgar urin, sputum och tårvätska i en rödorange färg.

Läkemedelsinteraktioner Rifampicin

Rifampicin minskar aktiviteten av indirekta antikoagulantia och orala hypoglykemiska läkemedel.

Lista över apotek där du kan köpa Rifampicin:

• Sankt Petersburg

Catad_pgroup Antimikrobiell (olika grupper)

Rifampicin-Feein - officiella bruksanvisningar

Registreringsnummer:

LP-002348

Handelsnamn:

Rifampicin-Feein®

Internationellt icke-proprietärt namn:

rifampicin

Doseringsform:

kapslar

Förening:

1 kapsel innehåller:
Aktiv substans: rifampicin (beräknat som 100 % substans) - 150 mg.
Hjälpämnen: kalciumstearat - 0,9 mg, magnesiumhydroxikarbonathydrat - 15 mg, natriumkarboximetylstärkelse - 15 mg, laktosmonohydrat - upp till vikten av kapselinnehållet 300 mg.

Kapselns sammansättning.
Ram: titandioxid - 2%, azorubin - 0,0328%. solnedgångsgul - 0,2190%. gelatin upp till 100%.
Keps: titandioxid - 2%, azorubin - 0,0328%. solnedgångsgul - 0,2190%, gelatin upp till 100%.

Beskrivning

Hårda gelatinkapslar nr 1. Kapslarnas stomme och lock är orange. Innehållet i kapslarna är rödbrunt pulver, eventuellt innehållande vita inneslutningar.

Farmakoterapeutisk grupp:

antibiotika-rifamycin.

ATX-kod:

J04AB02

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Halvsyntetisk antibiotika med ett brett spektrum av verkan, första linjens anti-tuberkulosläkemedel. I låga koncentrationer har det en bakteriedödande effekt på Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; i höga koncentrationer - mot vissa gramnegativa mikroorganismer. Kännetecknas av hög aktivitet mot Staphylococcus spp. (inklusive penicillinasbildande och många meticillinresistenta stammar), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gramnegativa kocker: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha gram-positiva bakterier verkar i höga koncentrationer. Aktiv mot intracellulära och extracellulära mikroorganismer. Undertrycker DNA-beroende RNA-polymeras från mikroorganismer. Med rifampicin monoterapi observeras urval av rifampicinresistenta bakterier relativt snabbt. Korsresistens med andra antibiotika (med undantag för andra rifamyciner) utvecklas inte.

Farmakokinetik
Absorptionen är snabb, matintag minskar absorptionen av läkemedlet. När det tas oralt på fastande mage är 600 mg maximal koncentration 10 mcg/ml. Tiden för att nå maximal koncentration är 2-3 timmar Kommunikation med plasmaproteiner är 84-91%.

Det distribueras snabbt i organ och vävnader (den högsta koncentrationen i levern och njurarna), penetrerar benvävnad, koncentrationen i saliv är 20% av plasmakoncentrationen. Den skenbara distributionsvolymen är 1,6 l/kg hos vuxna och 1,1 l/kg hos barn.

Det penetrerar blod-hjärnbarriären endast vid inflammation i hjärnhinnorna. Penetrerar genom moderkakan (koncentrationen i fosterplasma är 33 % av koncentrationen i moderns plasma) och utsöndras i bröstmjölk (barn som ammas får inte mer än 1 % av den terapeutiska dosen av läkemedlet).

Metaboliseras i levern för att bilda den farmakologiskt aktiva metaboliten -25-O-deacetylrifampicin. Det är en autoinducerare - det accelererar dess metabolism i levern, vilket resulterar i systemiskt clearance på 6 l/h efter att ha tagit den första dosen, vilket ökar till 9 l/h efter upprepad dosering. När det tas oralt är induktion av tarmväggsenzymer också sannolikt.

Halveringstiden efter oral administrering av 300 mg är 2,5 timmar, 600 mg är 3-4 timmar, 900 mg är 5 timmar Efter några dagars upprepad administrering minskar biotillgängligheten och halveringstiden efter upprepad administrering av 600 mg är förkortas till 1-2 timmar.

Utsöndras huvudsakligen i galla, 80% - i form av en metabolit; njurar - 20%. Efter att ha tagit 150-900 mg av läkemedlet beror mängden rifampicin som utsöndras oförändrat av njurarna på dosen som tas och varierar från 4 till 20%.

Hos patienter med nedsatt njurutsöndringsfunktion förlängs halveringstiden endast när doser överstiger 600 mg. Det utsöndras under peritonealdialys och hemodialys. Hos patienter med nedsatt leverfunktion observeras en ökning av plasmakoncentrationerna av rifampicin och en förlängning av halveringstiden.

Indikationer för användning:

Tuberkulos (alla former) - som en del av kombinationsterapi.

Lepra (i kombination med dapson - multibacillära typer av sjukdomen).

Infektionssjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer (i fall av resistens mot andra antibiotika och som en del av antimikrobiell kombinationsterapi; efter att diagnosen tuberkulos och spetälska har uteslutits).

Brucellos - som en del av kombinationsbehandling med ett tetracyklinantibiotikum (doxycyklin).

Meningokock meningit (förebyggande av personer som har varit i nära kontakt med patienter med meningokock meningit; hos bärare av Neisseria meningitidis bacilli).

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot rifampicin och/eller andra komponenter i läkemedlet, gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit, kronisk njursvikt, pulmonell hjärtsvikt av II-III grad, laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, barn under 3 år gammal, laktationsperiod. Samtidig användning med ritonavir, saquinavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, tipranovir är kontraindicerat.

Försiktigt: porfyri.

Används under graviditet och amning

Behandling under graviditeten (särskilt under första trimestern) är endast möjlig för "vitala" indikationer. Vid ordination under de sista veckorna av graviditeten kan postpartumblödning hos modern och blödning hos den nyfödda uppstå. I detta fall föreskrivs vitamin K.

Kvinnor i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmedel (orala hormonella preventivmedel och ytterligare icke-hormonella preventivmedel) under behandlingen.

Användningsanvisningar och doser

Ta oralt på fastande mage (0,5-1 timme före måltid).

Vid behandling av tuberkulos är den genomsnittliga dagliga dosen för vuxna 450 mg en gång om dagen. Hos patienter (särskilt under en exacerbation) med en kroppsvikt på mer än 50 kg kan den dagliga dosen ökas till 600 mg. Den genomsnittliga dagliga dosen för barn över 3 år är 10 mg/kg (men inte mer än 450 mg per dag) 1 gång per dag. Om rifampicin tolereras dåligt kan den dagliga dosen delas upp i 2 doser.

Monoterapi för tuberkulos med rifampicin åtföljs ofta av utvecklingen av patogenresistens mot antibiotikan, så det bör förskrivas i kombination med andra antituberkulosläkemedel (streptomycin, isoniazid, etambutol, etc.), för vilka Mycobacterium tuberculosis känslighet bevaras.

För spetälska används rifampicin enligt följande regimer:

a) en daglig dos på 300-450 mg administreras i 1 dos; vid dålig tolerans - i 2 doser. Behandlingstiden är 3-6 månader. Kurserna upprepas med ett intervall på 1 månad;
b) mot bakgrund av kombinationsterapi ordineras en daglig dos på 450 mg i 2-3 doser under 2-3 veckor med ett intervall på 2-3 månader i 1 år - 2 år eller i samma dos 2-3 gånger per vecka i 6 månader.

Behandlingen utförs i kombination med immunstimulerande medel.

För behandling av multibacillära typer av spetälska (lepromatös och borderline) för vuxna - 600 mg en gång i månaden i kombination med dapson (100 mg en gång om dagen). Behandlingstiden är minst 2 år.

För behandling av pausibacillära typer av spetälska (tuberkuloid och borderline tuberkuloid) för vuxna - 600 mg en gång i månaden, i kombination med dapson - 100 mg (1-2 mg/kg) en gång om dagen. Behandlingens varaktighet - 6 månader.

För behandling av infektionssjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer (i fall av resistens mot andra antibiotika och som en del av antimikrobiell kombinationsterapi; efter att ha uteslutit diagnosen tuberkulos och spetälska), ordineras det i kombination med andra antimikrobiella medel. Daglig dos 600-1200 mg, för barn över 3 år 10-20 mg/kg. Frekvensen av administrering är 2 gånger om dagen.

För behandling av brucellos - 900 mg/dag en gång, på morgonen på fastande mage, i kombination med doxycyklin i 45 dagar.

För förebyggande av meningokock meningit - 2 gånger om dagen var 12:e timme i 2 dagar. Engångsdoser för vuxna 600 mg. för barn över 3 år 10 mg/kg.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, erosiv gastrit, pseudomembranös kolit; ökad aktivitet av "lever"-transaminaser, alkaliskt fosfatas i blodserumet, hyperbilirubinemi, hepatit, akut pankreatit.

Från det kardiovaskulära systemet: trombocytopen purpura, trombopeni och leukopeni, blödning, akut hemolytisk anemi.

Från centrala nervsystemet: huvudvärk, minskad synskärpa, ataxi, desorientering.

Från urinvägarna: nefronekos, interstitiell nefrit.

Allergiska reaktioner: urtikaria, eosinofili, angioödem, bronkospasm, artralgi, feber.

Övriga: leukopeni, dysmenorré, induktion av porfyri, myasthenia gravis, hyperurikemi, exacerbation av gikt.

Om det tas oregelbundet eller när behandlingen återupptas efter ett uppehåll, är influensaliknande syndrom (feber, frossa, huvudvärk, yrsel, myalgi), hudreaktioner, hemolytisk anemi, trombocytopen purpura, akut njursvikt möjlig.

Om några av de biverkningar som anges i instruktionerna förvärras, eller andra biverkningar som inte anges i instruktionerna noteras, bör du omedelbart informera din läkare.

Överdos

Symtom: illamående, kräkningar, buksmärtor, leverförstoring, gulsot, periorbitalt ödem eller svullnad av linden, "red man syndrome" (röd-orange färg på huden, slemhinnor och sclera), lungödem, letargi, förvirring, kramper.

Behandling: symptomatisk; magsköljning, ta aktivt kol; påtvingad diures.

Interaktion med andra läkemedel

Minskar aktiviteten av indirekta antikoagulantia, orala hypoglykemiska läkemedel, hormonella preventivmedel, hjärtglykosider, antiarytmika (disopyramid, pyrmenol, kinidin, mexiletin, tokainid), glukokortikosteroider, dapson, fenytoin, hexobarbitin, benzofyllin, hexobarbitin, hexofyllin, konazol, itrakonazol, cyklosporin, azatioprin, betablockerare, långsamma kalciumkanalblockerare, enalapril, cimetidin (rifampicin orsakar induktion av cytokrom P450 isoenzymer, påskyndar deras metabolism),

Co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim) ökar koncentrationen av rifampicin i blodet. Vid samtidig användning av rifampcin (600 mg/dag), ritonavir (100 mg 2 gånger dagligen) och saquinavir (1000 mg), kan allvarlig levertoxicitet utvecklas. När det används tillsammans minskar rifampicin signifikant plasmakoncentrationerna av atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir och tipranavir, vilket kan leda till en minskning av antiviral aktivitet.

Rifampicin påskyndar metabolismen av vissa tricykliska antidepressiva, lipidsänkande läkemedel (simvastatin, etc.), antimalarialäkemedel (meflokin, etc.), cytostatika (tamoxifen, etc.).

Antacida, narkotiska analgetika, antikolinerga läkemedel och ketokonazol minskar (om det tas oralt) biotillgängligheten av rifampicin.

Isoniazid och/eller pyrazinamid ökar förekomsten och svårighetsgraden av leverdysfunktion i större utsträckning än enbart rifampicin hos patienter med redan existerande leversjukdom.

Natriumpara-aminosalicylatpreparat bör förskrivas tidigast 4 timmar efter att du tagit läkemedlet, eftersom Möjlig malabsorption

speciella instruktioner

Under graviditeten ordineras läkemedlet endast för "vitala" indikationer.

Kvinnor i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmedel (orala hormonella preventivmedel och ytterligare icke-hormonella preventivmedel) under behandlingen. Ett falskt positivt resultat är möjligt med immunologisk bestämning av opiater i urin. Det bör beaktas att rifampicin interagerar med kontrastmedel som används vid kolecystografi. Under dess inflytande kan resultaten av röntgenstudier förvrängas.

Under behandlingen blir huden, sputum, svett, avföring, tårvätska och urin orangeröd till färgen. Kan permanent färga mjuka kontaktlinser.

För att förhindra utveckling av resistens hos mikroorganismer måste den användas i kombination med andra antimikrobiella läkemedel.

I händelse av utveckling av influensaliknande syndrom, okomplicerat av trombocytopeni, hemolytisk anemi, bronkospasm, andnöd, chock och njursvikt, hos patienter som får läkemedlet med en intermittent regim, bör möjligheten att byta till daglig dosering övervägas. . I dessa fall ökas dosen långsamt: 75-150 mg ordineras den första dagen, och den önskade terapeutiska dosen uppnås inom 3-4 dagar. Om ovanstående allvarliga komplikationer noteras, avbryts rifampicin. Njurfunktionen måste övervakas; ytterligare administrering av glukokortikosteroider är möjlig.

Vid profylaktisk användning hos bärare av meningokockbaciller är strikt övervakning av patienter nödvändig för att snabbt kunna identifiera symtom på sjukdomen vid resistens mot rifamnicin.

Vid långvarig användning är systematisk övervakning av perifera blodmönster och leverfunktion indicerad. Under behandlingsperioden bör mikrobiologiska metoder för att bestämma koncentrationen av folsyra och vitamin B12 i blodserum inte användas. Om tecken på giftig hepatit uppträder, avbryts läkemedlet.

Information om den möjliga effekten av ett läkemedel för medicinskt bruk på förmågan att framföra fordon och maskiner
Läkemedlet kan orsaka huvudvärk och minskad synskärpa; försiktighet krävs när du kör bil eller använder maskiner.

Utgivningsformulär:

Kapslar 150 mg.
10 kapslar placeras i en blisterförpackning av polyvinylkloridfilm och flexibel förpackning baserad på aluminiumfolie för läkemedel.

10, 20, 30, 50, 100 kapslar placeras i polymerburkar med skruvlock.

En burk eller 1, 2, 3, 5, 10 blisterförpackningar tillsammans med instruktioner för användning placeras i en kartongförpackning.

Förpackningar för sjukhus.
50, 100, 150, 200, 300, 500 blisterförpackningar tillsammans med lika många bruksanvisningar placeras i en wellpappkartong,

100, 500, 1000 kapslar placeras i polymerburkar med skruvkork.

4, 6, 10, 12 burkar, tillsammans med lika många bruksanvisningar, placeras i en wellpappkartong.

Bäst före datum

4 år.
Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Förvaringsförhållanden

På en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Villkor för expediering från apotek:

Efter läkares ordination.

Namn, adress till tillverkaren av läkemedlet och adress till tillverkningsstället för läkemedlet

JSC "Bryntsalov-A"
Juridisk adress: Ryssland. 117105. Moskva, st. Nagatinskaya, 1
Produktionsadress: Ryssland, 142530, Moskva-regionen, Elektrogorsk. Mechnikova proezd, 1 Doseringsform:  lyofilisat för beredning av ett koncentrat för beredning av en lösning för infusion Förening:

Varje flaska/ampull innehåller:

aktiv substans: rifampicin (i form av 100% substans) - 150 mg;

Hjälpämnen: askorbinsyra - 15 mg, natriumsulfit - 3 mg.

Beskrivning:

Lyofiliserat pulver eller porös massa av rödbrun eller brunröd färg, luktfri. Känslig för ljus, fukt och luft.

Farmakoterapeutisk grupp:Antibiotikum-rifamycin ATX:  

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.02 Rifampicin

Farmakodynamik:

Halvsyntetisk bredspektrumantibiotikum, första linjens anti-tuberkulosläkemedel.

Vid låga koncentrationer har det en bakteriedödande effekt på Mycobacteriumtuberkulos,Brucellaspp., Klamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Rickettsiatyphi, Mycobacteriumleprae ; i höga koncentrationer - mot vissa gramnegativa mikroorganismer.

Kännetecknas av hög aktivitet mot Stafylokockspp. (inklusive penicillinasbildande och många meticillinresistenta stammar), Streptokockspp., Clostridiumspp., Bacillantracis, gramnegativa kocker: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Effekter på grampositiva bakterier i höga koncentrationer.

Aktiv mot intracellulära och extracellulära mikroorganismer. Undertrycker DNA-beroende RNA-polymeras från mikroorganismer.

Med rifampicin monoterapi observeras urval av rifampicinresistenta bakterier relativt snabbt. Korsresistens med andra antibiotika (med undantag för andra rifamyciner) utvecklas inte.

Farmakokinetik:

Vid intravenös administrering observeras den maximala koncentrationen av rifampicin i slutet av infusionen. Vid intravenös administrering bibehålls den terapeutiska koncentrationen i 8-12 timmar, för mycket känsliga patogener - i 24 timmar Kommunikation med plasmaproteiner är 84-91%. Det distribueras snabbt genom organ och vävnader (den högsta koncentrationen i levern och njurarna), tränger in i benvävnaden, koncentrationen i saliv är 20% av plasmakoncentrationen. Den skenbara distributionsvolymen är 1,6 l/kg hos vuxna och 1,1 l/kg hos barn.

Det penetrerar blod-hjärnbarriären endast vid inflammation i hjärnhinnorna. Penetrerar genom moderkakan (koncentrationen i fosterplasma är 33 % av koncentrationen i moderns plasma) och utsöndras i bröstmjölk (barn som ammas får inte mer än 1 % av den terapeutiska dosen av läkemedlet).

Metaboliseras i levern för att bilda en farmakologiskt aktiv metabolit - 25-O-deacetylrifampicin. Det är en autoinducerare - det accelererar dess metabolism i levern, vilket resulterar i systemiskt clearance på 6 l/h efter att ha tagit den första dosen, vilket ökar till 9 l/h efter upprepad dosering.

Utsöndras främst i galla - 80% i form av en metabolit; njurar - 20%. Det finns i terapeutiska koncentrationer i pleuraexsudat, sputum och hålrumsinnehåll.

Hos patienter med nedsatt njurutsöndringsfunktion förlängs halveringstiden (T 1/2) endast om dosen överstiger 600 mg. Det utsöndras under peritonealdialys och hemodialys.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion finns en ökning av koncentrationen av rifampicin i plasma och en förlängning av T1/2.

Indikationer:

Tuberkulos (alla former) - som en del av kombinationsterapi.

Lepra (multibacillära typer av sjukdomar) - i kombination med andra antimikrobiella läkemedel aktiva mot Mycobacteriumleprae .

Infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för rifampicin (i fall av resistens mot andra antibiotika och som en del av antimikrobiell kombinationsterapi; efter att ha uteslutit diagnosen tuberkulos och spetälska).

Meningokock meningit (förebyggande för personer som har varit i nära kontakt med patienter med meningokock meningit; för bacillerbärare Neisseriameningitidis ).

Brucellos - som en del av kombinationsbehandling med ett tetracyklinantibiotikum (doxycyklin).

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot rifampicin och andra rifamyciner eller mot någon av komponenterna i läkemedlet; gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit; amningsperiod; kronisk njursvikt; allvarlig pulmonell hjärtsvikt; barns ålder upp till 2 månader, under behandling av brucellos - upp till 18 år.

Försiktigt:

Under graviditet (endast för "vitala" indikationer); hos försvagade patienter när behandlingen med rifampicin återupptas efter ett uppehåll; hos patienter som missbrukar alkohol; när det finns en historia av leversjukdom; med porfyri.

Graviditet och amning:

Under graviditeten används det endast om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Behandling under graviditeten (särskilt under första trimestern) är endast möjlig för "vitala" indikationer. Vid användning under de sista veckorna av graviditeten kan postpartumblödning hos mamman och blödning hos den nyfödda uppstå. I detta fall föreskrivs vitamin K.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning, bör amningen avbrytas.

Instruktioner för användning och dosering:

Intravenöst dropp, injektionshastighet - 60-80 droppar/min.

Intravenös administrering av läkemedlet rekommenderas för akut progressiva och utbredda former av destruktiv lungtuberkulos, svåra purulenta-septiska processer, när det är nödvändigt att snabbt skapa höga koncentrationer av läkemedlet i blodet och på infektionsplatsen, i fall där oral administrering av läkemedlet är svårt eller tolereras dåligt av patienter.

Dosen och behandlingens varaktighet bör baseras på infektionens typ och svårighetsgrad och patientens tillstånd.

Vid behandling av tuberkulos

Vuxna och barn över 18 år: 10 (8-12) mg/kg kroppsvikt, maximal daglig dos - 600 mg, men inte mindre än 450 mg.

Barn från 12 till 18 år: 10 (8-12) mg/kg kroppsvikt per dag, maximal dygnsdos - 600 mg.

Barn från 2 månader till 12 år: 15 (10-20) mg/kg kroppsvikt per dag, maximal dygnsdos - 600 mg.

Vid behandling av tuberkulos ges en daglig dos för vuxna på 450 mg till 600 mg i en dos.

Varaktigheten av intravenös administrering beror på tolerabilitet och är 1 månad eller mer (med efterföljande övergång till oral administrering). Den totala varaktigheten av användningen av läkemedlet för tuberkulos bestäms av behandlingens effektivitet och kan nå 1 år.

Vid behandling av tuberkulos kombineras det med minst ett läkemedel mot tuberkulos (,).

För tuberkulös meningit, spridd tuberkulos, ryggradsskador med neurologiska manifestationer, och när tuberkulos kombineras med HIV-infektion är den totala behandlingstiden 9 månader. Läkemedlet används dagligen, de första 2 månaderna i kombination med isoniazid, pyrazinamid, etambutol (eller streptomycin), 7 månader - i kombination med isoniazid.

Vid lungtuberkulos och upptäckt av mykobakterier i sputum används följande 3 kurer (alla varar i 6 månader):

1. De första 2 månaderna - enligt ovan; 4 månader - dagligen i kombination med isoniazid.

2. De första 2 månaderna - enligt ovan; 4 månader - dagligen i kombination med isoniazid, 2-3 gånger varje vecka.

3. Under hela kursen - tas i kombination med isoniazid, pyrazinamid, etambutol (eller streptomycin) 3 gånger i veckan. I fall där anti-tuberkulosläkemedel används 2-3 gånger i veckan (liksom vid förvärring av sjukdomen eller ineffektivitet av terapi), bör deras användning utföras under överinseende av medicinsk personal.

För behandling av spetälska

För behandling av multibacillära typer av spetälska (lepromatös, borderline, borderline-lepromatös): vuxna - 600 mg en gång i månaden, barn över 2 månader - 10 mg/kg en gång i månaden (maximal daglig dos - 600 mg) i kombination med andra antimikrobiella läkemedel verksamma mot Mycobacteriumleprae . Behandlingstiden är minst 2 år.

För behandling av multibacillära typer av spetälska (tuberkuloid och borderline tuberkuloid): vuxna - 600 mg en gång i månaden, barn över 2 månader - 10 mg/kg en gång i månaden (maximal daglig dos - 600 mg) i kombination med andra antimikrobiella läkemedel, aktiv angående Mycobacteriumleprae . Behandlingens varaktighet - 6 månader.

För infektioner av icke-tuberkulös etiologi

För infektioner av icke-tuberkulosetiologi orsakade av känsliga mikroorganismer är den dagliga dosen för vuxna 300-900 mg (maximal daglig dos - 1200 mg), för barn över 2 månader - 10-20 mg/kg (maximal daglig dos - 600 mg) ). Den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 injektioner.

Behandlingstiden bestäms individuellt, beror på effektiviteten och kan vara 7-10 dagar. Intravenös administrering ska avbrytas så snart oral administrering är möjlig.

För förebyggande av meningokock meningit och utrotning av meningokockbärare

För vuxna: 600 mg, 2 gånger om dagen var 12:e timme i 2 dagar.

Barn från 2 månader till 18 år: 10 mg/kg 2 gånger om dagen var 12:e timme i 2 dagar.

Den maximala dagliga dosen är 600 mg.

Föredragen är användningen av orala doseringsformer.

För behandling av brucellos

Vuxna - 900 mg/dag en gång i kombination med doxycyklin. Den genomsnittliga behandlingstiden är 45 dagar.

Intravenös administrering ska avbrytas så snart oral administrering är möjlig.

Vid nedsatt njur- och/eller leverfunktion

Hos patienter med nedsatt njurutsöndringsfunktion och bibehållen leverfunktion krävs dosjustering endast när den överstiger 600 mg/dag.

Funktioner för användning efter avbrott i behandlingen

Efter avbrott i behandlingen ordineras det med en gradvis ökning av dosen. Övervakning av njurfunktionen är nödvändig och vid behov rekommenderas glukokortikosteroider.

Beredning av lösningen

Innehållet i 1 ampull/flaska (150 mg rifampicin) löses i 2,5 ml vatten för injektion, skaka kraftigt tills det är helt upplöst; den resulterande lösningen blandas med 125 ml 5% dextroslösning.

Bieffekter:

Från matsmältningssystemet : illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, buksmärtor, flatulens, erosiv gastrit, pseudomembranös kolit; ökad aktivitet av "lever"-transaminaser och alkaliskt fosfatas i blodserumet, hepatit, gulsot, hyperbilirubinemi, akut pankreatit.

Allergiska reaktioner: urtikaria, eosinofili, angioödem, bronkospasm, artralgi, feber.

Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, ataxi, desorientering, muskelsvaghet.

Från urinvägarna: nefronekos, interstitiell nefrit.

Från sidan av synorganet: minskad synskärpa, optisk neurit.

Andra: leukopeni, dysmenorré, induktion av porfyri, myasthenia gravis, hyperurikemi, exacerbation av gikt.

Lokala reaktioner: flebit på injektionsstället.

Vid oregelbunden behandling eller när behandlingen återupptas efter ett uppehåll, är influensaliknande syndrom (feber, frossa, huvudvärk, yrsel, myalgi), hudreaktioner, hemolytisk anemi, trombocytopen purpura, akut njursvikt möjliga.

Överdos:

Symtom: illamående, kräkningar, dåsighet, förstorad lever, gulsot, ökad koncentration av bilirubin i blodet, ökad aktivitet av "lever"-transaminaser i blodplasman; brunröd eller orange färg på hud, sklera, slemhinnor, urin, saliv, svett, tårar och avföring i proportion till den intagna dosen av läkemedlet. Vid allvarlig överdosering: agitation, andnöd, takykardi, kramper, andningssvikt och hjärtstillestånd.

Behandling: avbrytande av administrering av läkemedel. Symtomatisk behandling (det finns inget specifikt motgift). Upprätthålla vitala funktioner.

Samspel:

Rifampicin orsakar induktion av cytokrom P450 isoenzymer, accelererar metabolismen av läkemedel och minskar följaktligen aktiviteten av indirekta antikoagulantia, orala hypoglykemiska läkemedel, hjärtglykosider (och andra), antiarytmiska läkemedel (disopyramid, pyrmenol, tokainid), glukokortikoton, hydanin, steroider, daps. ( ), karbamazepin, buspiron, barbiturater (, hexobarbital, etc.), vissa tricykliska antidepressiva medel (nortriptylin), antivirala läkemedel (inklusive nukleosid omvänt transkriptashämmare (NRTI): etc.); (inklusive icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare (NNRTI): delavirdin, etc.), bensodiazepiner (och andra), teofyllin, kloramfenikol, antipsykotika (och andra), antimykotika (och andra), ciklosporin, azatioprin, betablockerare ( och andra), blockerare av "långsamma" kalciumkanaler (,), lipidsänkande läkemedel (och andra), läkemedel mot malaria (och andra), cytostatika (och andra), cyklooxygenas-2-hämmare (och etc.), losartan, enalapril , cimetidin, tyroxin, könshormoner.

Samtidig användning med HIV-proteashämmare (nelfinavir) bör undvikas.

Rifampicin påskyndar metabolismen av östrogener och gestagener (effekten av orala preventivmedel minskar).

Vid samtidig användning av rifampicin (600 mg/dag), ritonavir (100 mg 2 gånger dagligen) och saquinavir (1000 mg), kan allvarlig levertoxicitet utvecklas.

När det används tillsammans minskar det signifikant plasmakoncentrationerna av atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir och tipranavir, vilket kan leda till en minskning av antiviral aktivitet.

Isoniazid och/eller ökar förekomsten och svårighetsgraden av leverdysfunktion i större utsträckning än med enbart rifampicin hos patienter med redan existerande leversjukdom.

Co-trimoxazol (sulfametoxazol/trimetoprim) ökar koncentrationen av rifampicin i blodet.

Rifampicin interagerar med kontrastmedel som används vid kolecystografi. Under dess inflytande kan resultaten av radiografiska studier förvrängas.

Speciella instruktioner:

Under behandlingen blir huden, sputum, svett, avföring, tårvätska och urin orangeröd. Kan permanent färga mjuka kontaktlinser.

Intravenös infusion utförs under blodtryckskontroll; vid långvarig administrering kan flebit utvecklas. Vid snabb intravenös administrering kan en sänkning av blodtrycket inträffa.

För att förhindra utveckling av resistens hos mikroorganismer måste den användas i kombination med andra antimikrobiella läkemedel.

I händelse av utveckling av influensaliknande syndrom, okomplicerat av trombocytopeni, hemolytisk anemi, bronkospasm, andnöd, chock och njursvikt, hos patienter som får läkemedlet med en intermittent regim, bör möjligheten att byta till daglig dosering övervägas. . I dessa fall ökas dosen långsamt: 75-150 mg ordineras den första dagen, och den önskade terapeutiska dosen uppnås inom 3-4 dagar. Om ovanstående allvarliga komplikationer noteras, avbryt.

Njurfunktionen måste övervakas; ytterligare administrering av glukokortikosteroider (GCS) är möjlig.

Kvinnor i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmedel (orala hormonella preventivmedel och ytterligare icke-hormonella preventivmedel) under behandlingen.

Vid profylaktisk användning hos bärare av meningokockbaciller är strikt övervakning av patienter nödvändig för att snabbt kunna identifiera symtom på sjukdomen i händelse av resistens mot rifampicin.

Vid långvarig användning är systematisk övervakning av perifera blodmönster och leverfunktion indicerad. Under behandlingsperioden bör mikrobiologiska metoder för att bestämma koncentrationen av folsyra och vitamin B 12 i blodserum inte användas.

Ett falskt positivt resultat är möjligt vid immunologisk bestämning av opiater i blodet.

Inverkan på förmågan att framföra fordon. ons och päls.:

Risken för biverkningar som yrsel, desorientering och synstörningar bör beaktas. Om de beskrivna biverkningarna inträffar bör du avstå från att köra bil och delta i andra aktiviteter som kräver ökad koncentration och snabbhet på psykomotoriska reaktioner.

Frigivningsform/dosering:

Lyofilisat för beredning av ett koncentrat för beredning av en lösning för infusion, 150 mg.

Paket:

150 mg aktiv ingrediens i glasampuller eller flaskor.

10 ampuller, tillsammans med bruksanvisning och en ampullskärare, placeras i en kartongförpackning med skiljeväggar eller speciella bon.

Vid användning av ampuller med brytring är förpackning av ampuller utan ampullskärare tillåten.

Varje flaska, tillsammans med bruksanvisning, placeras i en kartongförpackning.

Förpackningar för sjukhus: 40 flaskor med lika många bruksanvisningar i en gruppbehållare.

Förvaringsförhållanden:

På en plats skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Uppdateringsdatum för information:   29.11.2018 Illustrerade instruktioner

Rifamyciner inkluderar rifampicin och rifabutin, som har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Rifampicin tillhör första linjens anti-TB-läkemedel, medan rifabutin, som introducerats i klinisk praxis relativt nyligen, ingår i gruppen andra linjens anti-TB-läkemedel.

Rifampicin

Halvsyntetiskt derivat av naturligt rifamycin SV. Använd sedan tidigt 70-tal. Den har ett brett aktivitetsspektrum och goda farmakokinetiska egenskaper. Den snabba resistensutvecklingen begränsar dock indikationerna för användning av rifampicin. Det bör främst användas för tuberkulos, atypisk mykobakterios och, i sällsynta fall, för svåra former av vissa andra infektioner för vilka behandling med alternativ är ineffektiv. AMP.

Handlingsmekanism

Det har en bakteriedödande effekt och är en specifik hämmare av RNA-syntes.

Aktivitetsspektrum

Rifampicin är ett bredspektrumantibiotikum med den mest uttalade aktiviteten mot Mycobacterium tuberculosis, atypiska mykobakterier av olika arter (med undantag av M.fortuitum), grampositiva kocker.

Verkar på grampositiva mikroorganismer.

Gramnegativa kocker - N. meningitidis Och N.gonorrhoeae(inklusive β-laktamasbildande) är känsliga, men blir snabbt resistenta under behandlingen.

Rifampicin är aktivt mot H. influenzae(inklusive de som är resistenta mot ampicillin Och kloramfenikol), H. ducreyi, B. pertussis, B. anthracis, L. monocytogenes, F. tularensis, legionella, rickettsia.

Representanter för familjen Enterobacteriaceae och icke-fermentativa gramnegativa bakterier ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenotrophomonas spp. etc.) är okänsliga. Rifampicin är aktivt mot grampositiva anaerober (inklusive C. difficile).

Farmakokinetik

Absorberas väl när det tas oralt. Mat sänker biotillgänglighet. Toppplasmakoncentrationer observeras efter 2 h. Farmakokinetiska parametrar är mer stabila med en enstaka daglig dos och en behandlingslängd på mer än 10-14 dagar.

Skapar effektiva koncentrationer i sputum, saliv, nässekret, lungor, pleurala och peritoneala exsudat, njurar och lever. Penetrerar väl in i cellerna. Vid tuberkulös meningit finns den i CSF i effektiva koncentrationer. Passerar genom moderkakan och går in i bröstmjölken.

Metaboliseras i levern för att bilda en aktiv metabolit. Det utsöndras från kroppen med galla och urin, och med ökande dos ökar andelen renal utsöndring. Halveringstid- 1-4 timmar

Negativa reaktioner

Mag-tarmkanalen: minskad aptit, illamående, kräkningar, diarré (vanligtvis övergående).

Lever:ökad transaminasaktivitet och bilirubinnivåer i blodet; sällan - läkemedelsinducerad hepatit. Riskfaktorer: alkoholism, leversjukdom, kombination med andra hepatotoxiska läkemedel.

Allergiska reaktioner: utslag, eosinofili, Quinckes ödem; hudsyndrom (i början av behandlingen), manifesteras av rodnad, klåda i huden i ansiktet och huvudet, tårbildning.

Influensaliknande syndrom: huvudvärk, feber, skelettsmärta (utvecklas oftare vid oregelbunden användning).

Hematologiska reaktioner: trombocytopen purpura (ibland med blödning under intermittent terapi); neutropeni (oftare hos patienter som får rifampicin i kombination med pyrazinamid och isoniazid).

Njurar: reversibel njursvikt.

Halvsyntetisk bredspektrumantibiotikum av rifamycingruppen.
Aktiv substans i läkemedlet: RIFAMPICIN / RIFAMPICIN

Farmakologisk verkan Rifampicin / rifampicin

Halvsyntetisk bredspektrumantibiotikum av rifamycingruppen. Har en bakteriedödande effekt. Undertrycker bakteriell RNA-syntes genom att hämma patogenens DNA-beroende RNA-polymeras.
Mycket aktiv mot Mycobacterium tuberculosis, det är ett förstahandsläkemedel mot tuberkulos.
Aktiv mot grampositiva bakterier: Staphylococcus spp. (inklusive multiresistenta), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., samt mot några gramnegativa bakterier: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Aktiv mot Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Resistens mot rifampicin utvecklas snabbt. Korsresistens mot andra läkemedel mot tuberkulos (med undantag för andra rifamyciner) observerades inte.

Läkemedlets farmakokinetik.

Efter oral administrering absorberas det väl från mag-tarmkanalen. Distribueras i de flesta vävnader och kroppsvätskor. Penetrerar genom placentabarriären. Plasmaproteinbindningen är hög (89%). Metaboliseras i levern. T1/2 är 3-5 timmar och utsöndras i galla, avföring och urin.

Indikationer för användning:

Tuberkulos (inklusive tuberkulös meningit) som en del av kombinationsbehandling. MAS-infektion. Infektions- och inflammatoriska sjukdomar orsakade av patogener som är känsliga för rifampicin (inklusive osteomyelit, lunginflammation, pyelonefrit, spetälska, meningokocker).

Dosering och administreringssätt för läkemedlet.

När det tas oralt för vuxna och barn - 10 mg/kg 1 gång/dag eller 15 mg/kg 2-3 gånger i veckan. Ta på fastande mage, behandlingens varaktighet bestäms individuellt.
IV för vuxna - 600 mg 1 gång/dag eller 10 mg/kg 2-3 gånger i veckan, för barn - 10-20 mg/kg 1 gång/dag eller 2-3 gånger i veckan.
Det är möjligt att administrera 125-250 mg till det patologiska fokuset (genom inhalation, intrakavitär administrering, såväl som injektion i fokus på hudskadan).
Maximala doser: när det tas oralt för vuxna är den dagliga dosen 1,2 g, för barn 600 mg, när det administreras intravenöst för vuxna och barn - 600 mg.

Biverkningar av Rifampicin / rifampicin:

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet; ökade nivåer av levertransaminaser, bilirubin i blodplasma, pseudomembranös kolit, hepatit.
Allergiska reaktioner: urtikaria, eosinofili, Quinckes ödem, bronkospasm, influensaliknande syndrom.
Från det hematopoetiska systemet: sällan - trombocytopeni, trombocytopen purpura, eosinofili, leukopeni, hemolytisk anemi.
Från centrala nervsystemet: huvudvärk, ataxi, dimsyn.
Från urinsystemet: nekros av njurtubuli, interstitiell nefrit, akut njursvikt.
Från det endokrina systemet: menstruationsoregelbundenheter.
Övrigt: rödbrun färgning av urin, avföring, saliv, sputum, svett, tårar.

Kontraindikationer för läkemedlet:

Gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit, allvarlig njurfunktionsnedsättning, överkänslighet mot rifampicin eller andra rifamyciner.

Används under graviditet och amning.

Om det är nödvändigt att använda rifampicin under graviditet, bör den förväntade nyttan av behandlingen för modern och den potentiella risken för fostret bedömas.
Man bör komma ihåg att användningen av rifampicin under de sista veckorna av graviditeten ökar risken för blödningar hos nyfödda och mödrar i postpartumperioden.
Rifampin utsöndras i bröstmjölk. Om det behövs, bör användning under amning sluta amma.

Särskilda instruktioner för användning av Rifampicin / rifampicin.

Använd med försiktighet vid leversjukdomar och utmattning. Vid behandling av icke-tuberkulosinfektioner är snabb utveckling av mikrobiell resistens möjlig; denna process kan förhindras genom att kombinera rifampicin med andra kemoterapeutiska medel. Rifampicin tolereras bättre när det tas dagligen än när det tas intermittent. Om det är nödvändigt att återuppta behandlingen med rifampicin efter ett uppehåll, bör du börja med en dos på 75 mg/dag, gradvis öka den med 75 mg/dag tills önskad dos uppnås. I detta fall bör njurfunktionen övervakas; ytterligare administration av GCS är möjlig.
Vid långvarig användning av rifampicin är systematisk övervakning av blodvärden och leverfunktion indicerad; Du kan inte använda ett test med en mängd bromsulfalein, eftersom rifampicin konkurrenskraftigt hämmar dess utsöndring.
PAS-preparat innehållande bentonit (hydrosilikat av aluminium) bör förskrivas tidigast 4 timmar efter intag av rifampicin.
Hos nyfödda och för tidigt födda barn används rifampicin endast när det är absolut nödvändigt.

Interaktion av Rifampicin / rifampicin med andra läkemedel.

På grund av induktionen av mikrosomala leverenzymer (CYP2C9, CYP3A4 isoenzymer), påskyndar rifampicin metabolismen av teofyllin, orala antikoagulantia, orala hypoglykemiska läkemedel, hormonella preventivmedel, digitalisläkemedel, verapamil, fenytoin, kinidin, kortikosteroider, bly, antifungalmedel, kortikosteroider, bly. till en minskning av deras plasmakoncentrationer blod och följaktligen till en minskning av deras effekt.