Istoricul fenotropilului. FST - Antrenament de forta functionala: Phenotropil. Dozaj și mod de administrare

Medicamentul original Phenotropil a fost înregistrat în asistența medicală practică din Rusia în 2003 ca ​​psihostimulant cu activitate nootropă. Medicamentele din acest grup activează funcțiile cognitive, întăresc memoria și cresc capacitatea de învățare.

Phenotropil a fost dezvoltat la Institutul de Probleme Medicale și Biologice ca un mijloc de creștere a performanței fizice și mentale a astronauților în diferite etape ale zborului spațial. Medicamentul a făcut posibilă depășirea sarcinilor grele. După ce și-a confirmat eficacitatea ridicată, medicamentul a trecut în practica clinică civilă.

În istoria medicinei, au existat cazuri când s-a descoperit inițial că o substanță are unele proprietăți, apoi altele - suplimentar sau chiar schimbând radical ideea ca medicament. Un număr mare de studii experimentale și clinice ale Phenotropilului au arătat o gamă extrem de largă de efecte farmacologice și terapeutice ale medicamentului.

Acțiunea farmacologică a fenotropilului

Activitatea clinică a Phenotropil se manifestă prin următoarele efecte:

1. Efect nootropic - afectează tulburarea funcțiilor superioare ale cortexului cerebral, gradul de judecată critică, îmbunătățește controlul centrilor subcorticali, atenția, gândirea, vorbirea.
2. Efect mnemotrop - afectează memoria și capacitatea de învățare.
3. Creșterea nivelului de activitate și claritatea conștiinței afectează starea de conștiință deprimată și întunecată.
4. Efect adaptogen – afectează rezistența la diferiți factori externi, inclusiv medicamente, crește rezistența generală a organismului la factorii extremi.
5. Efect antiastenic - afectează epuizarea, slăbiciunea, letargia, oboseala cronică mentală și fizică.
6. Efect psihostimulator - afectează apatia, scăderea activității voliționale, reticența de a acționa, inerția mentală, retardul psihomotorie.
7. Efect antidepresiv.
8. Efect sedativ (calmant) - reduce iritabilitatea și excitabilitatea emoțională.
9. Efect autonom – afectează cefaleea, amețelile, sindromul cerebrostenic.
10. Acțiune antiparkinsoniană.
11. Efect antiepileptic - afectează activitatea crizelor epileptice.

Când este aplicat extern, Phenotropil are un efect antiinflamator, de întinerire, restabilind tonusul vascular, mobilitatea articulațiilor, catifelând și eliminând modificările pielii legate de vârstă.

Analogii fenotropilului

O serie de substanțe aparținând grupului de medicamente nootrope au o gamă largă de activitate farmacologică. Piața rusă oferă o gamă largă de medicamente din acest grup. Printre acestea predomină medicamentele produse pe plan intern. Tabelul 1 prezintă medicamente - analogi ai Phenotropil, care sunt medicamente nootrope.
tabelul 1

Denumirea comună internațională, substanța activă a medicamentului	Denumirea comercială a medicamentului
Vinpocetina	Cavinton, Vinpocetine, Telekol, Braviton, Vincetin
Glicina	Glicina
Acidul hopantenic	Pantogam, Pantocolcin, Gopantam, acid hopantenic
Idebenon	Noben, Idebenon, Neuromet, Celestab
Meclofenoxat	Cerutil, clorhidrat de meclofenoxat
Nicotinoil – acid gama-aminobutiric	Picamilon, Pikogam, Amylonosar, Aminalon
Piracetam	Nootropil, Piracetam, Lucetam, Memotropil
Piritinol	Encephabol, Piriditol, Enerball
Hidrolizat de creier bovin	Cerebrolizat
Polipeptide din creierul fetal de porc	Cellex
Polipeptide ale cortexului cerebral	Cortexină
Cerebrolizina	Cerebrolizina
Citicolina	Cerakson, Lyra, Citocolină de sodiu, Neypilept, Recognan, Proneiro, Quinelle
Ester etilic al N-fenilacetil-L-prolilglicină	Noopept
Acid D,L-Hopantenic	Pantogam-activ, acid rac-hopantenic

Kaviton

Kaviton este un medicament original de la compania farmaceutică Gedeon Richter (Ungaria). Acesta este un medicament antiinflamator pentru prevenirea bolilor vaselor mici. Începând cu anii 60 ai secolului XX, Cavinton a fost utilizat pe scară largă pentru a trata bolile creierului cauzate de modificări patologice ale vaselor cerebrale cu circulație cerebrală afectată - bolile cerebrovasculare. Medicamentul crește fluxul sanguin cerebral și are un efect neuroprotector.
Mecanismul de acțiune al lui Kaviton:

• îmbunătățește fluxul sanguin cerebral și metabolismul;
• are un efect benefic asupra proprietăților sângelui.

Efectul neuroprotector dovedit al Cavinton ne permite să-l recomandăm pentru tratamentul pe termen lung în scop profilactic în stadiile incipiente ale bolilor cerebrovasculare care nu manifestă simptome semnificative.

Un studiu observațional pe scară largă de zece ani pe 967 de pacienți cu diverse accidente cerebrovasculare a arătat că Cavinton este cel mai eficient atunci când este prescris precoce, în stadiul primelor manifestări ale patologiei.

Glicina

Glicina elimină tulburările depresive, iritabilitatea, normalizează somnul și reduce pofta patologică de alcool. Are efecte antiepileptice, antistres, sedative. Restabilește metabolismul.

Eficacitatea glicinei în diferite condiții patologice asociate cu lipsa de oxigen se datorează efectului aminoacidului asupra receptorilor membranari ai celulelor diferitelor organe și țesuturi.

Administrarea glicinei la animale promovează supraviețuirea acestora cu 67%, restabilește parametrii electrocardiografici la scurt timp după administrarea medicamentului și îmbunătățește semnificativ volumul ejecției ventriculare stângi.

Cortexină

Cortexinul este utilizat pentru a trata bolile sistemului nervos central. Medicamentul crește rezistența creierului la efectele adverse, are un efect anticonvulsivant, reduce efectele toxice ale substanțelor care afectează funcționarea sistemului nervos central, îmbunătățește procesele de învățare și memorie și accelerează recuperarea cortexului cerebral.

Cortexinul oferă un efect neurotrofic puternic. Medicamentul este utilizat în neurologie pentru afecțiuni patologice critice însoțite de edeme-umflarea creierului - neurotraumă, stare epileptică, meningoencefalită, comă, stări vegetative.

Cortexinul și-a găsit o aplicație largă în neurologia pediatrică. Efectul său terapeutic pozitiv a fost observat în cazurile de afectare prenatală a sistemului nervos central, paralizie cerebrală, patologie organică reziduală cu întârziere în dezvoltarea psihomotorie și a vorbirii, sindroame cu deficit de atenție și disfuncție autonomă.

Cerakson

Ceraxon (denumire comună internațională - citicolină) a fost dezvoltat de grupul farmaceutic spaniol Ferrer International S.A. Proprietățile farmacologice ale citicolinei au fost studiate de mai bine de 40 de ani. Medicamentul are un efect de stabilizare a membranei, antiedematos, reduce nivelul de pierdere a memoriei, manifestări ale tulburărilor cognitive, senzoriale și motorii.

Medicamentul este utilizat cu succes pentru a proteja și reface țesutul nervos în timpul ischemiei - accidente cerebrovasculare în timpul accidentelor vasculare cerebrale, după leziuni cerebrale traumatice, encefalopatie circulatorie.

Cerakson este inclus în standardele de tratament pentru accidentul vascular cerebral ischemic într-un număr de țări europene datorită efectelor dovedite sub forma reducerii zonei de celule nefuncționale și parțial deteriorate, dar încă viabile, care înconjoară locul leziunii primare în ischemie. accident vascular cerebral.
Ceraxon are un efect complex asupra sistemului nervos central:

• are efect structural de susținere și restaurare;
• optimizează procesele metabolice și energetice, metabolismul neurotransmițătorilor;
• îmbunătățește transmiterea sinaptică;
• inhibă procesele în cascadă și reduce formarea de compuși radicali liberi.

Cerebrolizina

Cerebrolizina este un medicament cu acțiune neurotrofică. Acesta este unul dintre cele mai populare medicamente în practica clinică de zi cu zi pentru tratamentul accidentului vascular cerebral acut și al formelor cronice de patologie vasculară cerebrală.

Datorită acțiunii sale multifactoriale, Cerebrolysin este considerat un potențial instrument terapeutic pentru următoarele afecțiuni: (demență), accident vascular cerebral, leziuni cerebrale traumatice, patologia perinatală, retard mintal.

Neuropeptidele biologic active cu greutate moleculară mică conținute în Cerebrolysin au un efect specific asupra creierului, asigurând reglarea proceselor metabolice, încetinind procesul de deteriorare a țesutului cerebral, stimularea funcțională, activitatea de creștere și dezvoltare a celulelor țesutului nervos. În același timp, crește eficiența metabolismului energetic în creier și crește sinteza proteinelor intracelulare.

Medicamentul protejează neuronii de efectele dăunătoare ale acidozei lactice, previne formarea radicalilor liberi, crește supraviețuirea și previne moartea neuronală în condiții de foamete de oxigen și ischemie și reduce efectul neurotoxic dăunător al aminoacizilor excitatori (glutamat).

În cazurile de afectare cognitivă, Cerebrolysin are un efect pozitiv asupra proceselor de memorare și reproducere a informațiilor, activează activitatea mentală, îmbunătățește starea de spirit și promovează formarea emoțiilor pozitive.

Picamilon

Picamilon are un efect reglator asupra sistemului nervos central, crește circulația cerebrală și reduce tonusul arterial. S-a dovedit experimental că Picamilon afectează sfera emoțională, afectând semnificativ nivelul depresiei.

Picamilon este prescris ca agent vasoactiv (care afectează vasele de sânge) și nootrop pentru accidentele cerebrovasculare acute de severitate ușoară până la moderată, precum și pentru insuficiența circulatorie cerebrală cronică și sindromul distoniei autonome, în special cu semne de hipertensiune arterială și dacă predomină agravarea migrenelor. ca manifestări principale, tahicardia. Medicamentul ajută la reducerea tensiunii arteriale sistemice și la încetinirea ritmului cardiac.
Picamilon este recomandat pentru tulburări astenice de diverse etiologii, tulburări depresive la vârsta târzie, psihoze senile, precum și în terapia complexă pentru ameliorarea manifestărilor astenice și asteno-nevrotice.

Printre analogii Phenotropil, medicamentele cu cea mai bună bază de dovezi sunt Ceraxon și Cerebrolysin. Medicamentele au mai mult de cinci studii de dovezi la nivel înalt - studii randomizate controlate cu placebo, care au implicat peste 1000 de pacienți cu diferite boli cerebrovasculare.

Într-o măsură mai mică, a fost testată eficacitatea și siguranța medicamentului Cortexin - două studii controlate randomizate cu placebo, care au implicat 332 de pacienți cu accident vascular cerebral și ischemie cerebrală cronică.

Conform unei analize a pieței ruse de neuroprotectori în 2017, a fost efectuat un studiu randomizat controlat cu placebo privind eficacitatea medicamentului Phenotropil într-un singur centru, care a implicat 75 de pacienți cu ischemie cerebrală cronică. Phenotropil nu are studii cu un nivel ridicat de dovezi, ceea ce îi plasează la un nivel inferior al piramidei medicinei bazate pe dovezi. Cu toate acestea, medicamentul este unul dintre cele mai bine vândute trei nootropice.
Fenotropil, analogii săi Cortexin, Ceraxon, Cerebrolysin sunt scumpi. Mult mai ieftine sunt analogii Glycine și Picamilon.

Denumire comună internațională	Denumirea comercială a medicamentului	Preț	Formular de eliberare	Producător
fenotropil (N-carbamoilmetil-4-fenil-2-pirolidonă)	Fenotropil	535 rub.	Tablete 100 mg, 10 bucăți	Rusia
glicina	Glicina	28 frecați.	Tablete sub limbă 100 mg, 50 bucăți	Rusia
cortexină	Cortexină	734 rub.	Lifolizat pentru prepararea soluției injectabile 5 mg, 10 fiole	Rusia
citicolina	Cerakson	680,50 RUB	Fiole 500 mg, 4 ml, 5 bucăți	Spania
cerebrolizină	Cerebrolizina	992 rub.	Soluție injectabilă 2 ml, 10 fiole	Austria
Sare de sodiu a acidului N-nicotinoil-gamma-aminobutiric	Picamilon	95 de freci.	Tablete 20 mg, 30 buc	Rusia

Fenotropil este unul dintre cele mai eficiente medicamente nootrope. Acesta este un medicament nootrop relativ nou din familia derivaților de piracetam, care este o modificare a medicamentului original Piracetam. Diferența dintre fenilpiracetam și piracetam este că activitatea sa este de 30-60 de ori mai mare, are proprietăți neuroprotectoare și crește performanța fizică. Din toate aceste motive, fenilpiracetamul devine din ce în ce mai mult medicamentul de alegere printre nootropice.

Fenilpiracetamul ((RS)-2-(2-oxo-4-fenilpirolidin-1-il)-acetamidă), cunoscut și sub numele de Carphedon sau Phenotropil, a fost dezvoltat în Rusia în 1983. A fost creat ca un nootropic și, de asemenea, ca un mijloc de a crește rezistența fizică. Fenilpiracetamul a fost sintetizat din Piracetam prin adăugarea unei grupări fenil la substanță. Fenilpiracetamul a fost de multă vreme popular în Rusia și în perioada post-CSI, și abia recent a devenit popular în Occident. Efectele sale sunt descrise ca creșterea concentrării, precum și îmbunătățirea memoriei și a învățării. Există stimularea și îmbunătățirea activității locomotorii, ceea ce crește performanța fizică. Din acest motiv, fenilpiracetamul a fost inclus pe lista medicamentelor interzise de multe organizații sportive, inclusiv de Comitetul Olimpic.

Din punct de vedere structural, fenilpiracetamul este piracetam cu o grupare fenil atașată la acesta. Această caracteristică îi crește semnificativ biodisponibilitatea și crește eficacitatea de 30-60 de ori în comparație cu piracetam. Adăugarea unei grupări fenil afectează aceste proprietăți în două moduri:

Eficiență ridicată și efecte mai pronunțate sunt obținute datorită capacității moleculei de a pătrunde mai ușor în bariera hemato-encefalică.

Efectele stimulante sunt mai pronunțate datorită asemănării sale cu feniletilaminele precum Adderall. În comparație cu alte piracetame, fenilpiracetamul este destul de eficient și are o biodisponibilitate ridicată chiar și atunci când este administrat pe cale orală. Timpul său de înjumătățire la oameni este de 3-5 ore.

De ce Phenotropil a fost întrerupt

Se pare că din aprilie 2017, Valenta Pharm a încetat să mai producă medicamentul nootrop Phenotropil.

Acest lucru se datorează faptului că unul dintre deținătorii drepturilor de autor ai brevetelor și mărcilor comerciale pentru Phenotropil, inventatorul Valentina Akhapkina, a încetat să mai lucreze cu Valenta din cauza faptului că compania nu a îmbunătățit medicamentul. Acum, deținătorii drepturilor de autor vor dezvolta ei înșiși acest brand. Potrivit lui Akhapkina, nevoia de medicament va fi acum asigurată de compania Vira Innfarm.

Valentina Akhapkina a explicat lui Vademecum cu ce a fost legată această decizie: „Medicamentul nu a fost introdus în practica pediatrică, nu au fost dezvoltate și introduse noi forme de dozare. Conducerea companiei a fost mulțumită doar de funcționarea produsului, dar nu și de dezvoltarea acestuia.”

Valenta Pharm produce Phenotropil de mai bine de 15 ani. Volumul anual de vânzări de Phenotropil în 2016 s-a ridicat la 1 miliard de ruble (1,4 milioane de pachete). „Conform companiei de consultanță DSM Group, în ianuarie-octombrie 2017, volumul total de vânzări de Phenotropil a fost de 966,4 milioane de ruble (1,2 milioane de pachete).

Eficienţă. Cum este mai bine decât piracetamul?

Există un număr suficient de studii care demonstrează că fenilpiracetamul, ca și alte medicamente piracetam, este eficient în încetinirea progresiei și a manifestării simptomelor de deficiență cognitivă. În unele dintre aceste studii, piracetamul a fost utilizat timp de mai mult de o lună, iar efectele sale benefice s-au datorat doar efectului său asupra cauzelor organice ale tulburărilor cognitive (demență și accident vascular cerebral), mai degrabă decât asupra leziunilor cerebrale traumatice.

Există un singur studiu pe șobolani care a arătat o performanță cognitivă îmbunătățită la șobolani relativ sănătoși, iar acest studiu descrie doar eficacitatea izomerului R (amestecul racemic, care se găsește cel mai frecvent pe piață, nu a avut acest efect). Nu poate fi exclus un efect de îmbunătățire cognitivă al fenilpiracetamului la persoanele tinere. Probabil, acesta este diferit de efectul psihostimulant (care se observă în mod egal cu amestecul racemic menționat și cu izomerul R). Izomerul R pare a fi mai activ decât izomerul S atunci când fenilpiracetamul este utilizat în scopuri convenționale (psihostimulare și îmbunătățirea învățării), în timp ce amestecul racemic (cel mai des vândut) este eficient pentru îmbunătățirea performanței cognitive, dar nu se știe. are efect nootrop la adolescenți?

Dozare

Doza recomandată: 100-250 mg. Recomandări: Fenilpiracetamul este solubil în apă. A nu se utiliza în timpul sarcinii sau alăptării. Efecte secundare - foarte rar reacții alergice. Înainte de utilizare, consultați un specialist.

Fenilpiracetamul are o biodisponibilitate de 100% atunci când este administrat oral și este absorbit rapid prin tractul gastrointestinal și alte organe. După ce intră în fluxul sanguin, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică. 60% din medicament este excretat prin urină, restul prin căile biliare. Metabolismul are loc cu formarea de 3-hidroxicarfedon și 4-hidroxicarfedon. Fenilpiracetamul începe să acționeze la 1 oră după administrare, timpul său de înjumătățire este de 3-5 ore.

Fenilpiracetamul are proprietăți neuromodulatoare. Are efecte semnificative asupra sistemelor colinergice și glutamatergice. Se leagă de receptorii de acetilcolină și glutamat. Fenilpiracetamul crește, de asemenea, nivelurile de dopamină și norepinefrină din creier, ceea ce poate explica efectele sale stimulatoare și de creștere a dispoziției.

La fel de puține sunt cunoscute despre mecanismul direct de acțiune al fenilpiracetamului ca și despre alte piracetamuri. Se știe că crește densitatea receptorilor de glutamat NDMA din hipocamp. Se crede că fenilpiracetamul este, de asemenea, capabil să stimuleze receptorii colinergici nicotinici din cortexul cerebral și receptorii D3-dopaminergici din striat.

A fost observată capacitatea fenilpiracetamului de a influența performanța fizică. Deși fenilpiracetamul are un efect stimulant, nu a fost găsit niciun efect direct asupra sistemului cardiovascular și respirator. Sa observat că fenilpiracetamul este capabil să reducă pragul durerii, precum și capacitatea de a se adapta la stres. Se crede că fenilpiracetamul ajută la modularea activității locomotorii din creier.

Efectele secundare ale fenotropilului

Phenylpiracetam are aceleași efecte secundare și riscuri ca majoritatea celorlalte piracetame. Acestea includ: dureri de cap, greață, iritabilitate și probleme gastro-intestinale. Datorită efectului stimulator al medicamentului, poate apărea insomnie. Acest efect secundar poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament sau prin ajustarea momentului de administrare a acestuia, deoarece are un timp de înjumătățire destul de scurt.

În timp, fenilpiracetamul creează dependență, care se dezvoltă mai repede decât alte piracetame. Nu se crede că drogul provoacă dependență, dar există dovezi ale dependenței. În general, acest medicament nu este recomandat pentru utilizarea zilnică, deoarece cu utilizarea prelungită își pierde proprietățile nootropice. Fenilpiracetamul cauzează rar dependență și poate fi considerat relativ sigur atunci când este utilizat corect.

Nu există rapoarte de decese sau cazuri severe când fenilpiracetamul interacționează cu alte medicamente. Nu au existat cazuri de supradozaj cu fenilpiracetam. Poate fi considerat sigur atunci când este consumat în dozele recomandate. Nu trebuie să depășiți doza recomandată și trebuie să consultați un specialist înainte de a o lua. Se poate dezvolta hipersensibilitate la medicament, așa că utilizarea trebuie începută cu doze mici.

Ca și alte piracetame, fenilpiracetamul cauzează rareori reacții adverse atunci când este utilizat în dozele recomandate. Dacă aveți dureri de cap, poate doriți să creșteți aportul de colină, care este adesea recomandat atunci când luați medicamente cu piracetam.

Statut juridic

Utilizarea carfedonului ca agent de dopaj a fost raportată pentru prima dată în 1997 și a fost interzisă de CIO din 1998.

Conceptul neuromodulator - o descoperire a oamenilor de știință ruși

Interviu cu directorul general adjunct pentru știință, director
Departamentul de Farmacologie Experimentală și Clinică a Exploatației "
Medicamente domestice”, autor al conceptului neuromodulator, dezvoltator
medicamente de tip neuromodulator [de către creator] –
Valentina Ivanovna Akhapkina.

Corr.: Realizările oamenilor de știință ruși în domeniul farmacologiei se reduc adesea fie la reproducerea a ceea ce a fost creat în străinătate, fie la crearea de medicamente din grupuri deja cunoscute. În ultimul timp, auziți din ce în ce mai mult despre unele noi medicamente neuromodulatoare, de exemplu, fenotropil, care se presupune că fac minuni și, ceea ce este cel mai surprinzător, se spune că aceste medicamente au fost dezvoltate pentru prima dată în Rusia, iar conceptul de neuromodulator a fost descoperit și formulat de dvs. baza rezultatelor propriilor noastre cercetări pe termen lung. Este așa și care sunt perspectivele pentru această nouă direcție?

V.I.: Dumnezeu face minuni, iar noi suntem doar o imitație slabă și foarte nereușită a lui. Crearea unei noi clase de medicamente este într-adevăr departe de a fi un eveniment obișnuit în medicină. Un caz anume este o sursă specială de mândrie. Multe lucruri s-au reunit aici, iar intelectul a câștigat o victorie triumfătoare.

Însuși conceptul de „neuromodulație” în context este modelarea (din latinescul modulus - măsură, eșantion), modelul este cunoscut psihiatrilor și cardiologilor de destul de mult timp, iar în ultimii ani și-a găsit aplicație în urologie. În acest proces, sub influența unui curent electric de o anumită frecvență, activitatea oricărui sistem funcțional individual perturbat al corpului se modifică, adică. cu ajutorul curentului electric se simulează restabilirea unei probe a unei funcții sănătoase prin încurajarea persoanei patologice, bolnave, să lucreze în ritmul necesar. Există o oarecare incorect în folosirea termenului și ar fi mai corect să vorbim nu despre neuromodulație, ci despre electromediere sau neuromodelare, dar termenul a intrat deja în uz într-o formă distorsionată și a prins rădăcini. În descoperirea noastră vorbim despre modulare (din latinescul modulatio - dimensiune, dimensiune), adică despre influența proporțională a unei anumite substanțe chimice, și nu a unui curent electric, asupra stării funcționale a sistemului nervos central în ansamblu. , iar selectivitatea activității unor astfel de substanțe se manifestă deja chiar în organism, în funcție de prezența anumitor boli și tulburări sau de prezența unor premise pentru acestea. Gama de discipline medicale pentru utilizarea unor astfel de substanțe este practic nelimitată, deoarece nimic în organism nu are loc fără participarea sistemului nervos. Neuromodulatorii activează și sistemul imunitar. De remarcat că ambele cresc activitatea sistemului nervos și imunitar la nivelul lor redus, și își reduc activitatea dacă este excesivă.

Ele modifică, dacă este necesar, relațiile structurale intra și intersistem ale diverselor funcții, structurându-le. De aceea efectele acestor medicamente nu sunt practic resimțite de oamenii sănătoși și se manifestă clar la pacienți sau în situații de tensiune și oboseală la persoanele sănătoase. Valoarea terapeutică și preventivă a unor astfel de substanțe este încă de neegalat. Este foarte important ca astfel de medicamente să nu fie metabolizate, adică să nu se dezintegreze și să nu se leagă de alte substanțe din corpul oamenilor și al animalelor și să fie complet eliminate din organism neschimbate, adică „Maurul” are și-a făcut treaba și... iese. Eficiența începe să se dezvolte încă de la prima utilizare a unor astfel de substanțe.

Această descoperire și crearea unei noi clase de medicamente - neuromodulatoare - nu va fi apreciată imediat, ca de obicei. Știu că unele companii și oameni de știință străini încearcă deja să ia asta personal și chiar să-și atribuie autorul, dar mai întâi am depus o cerere pentru invenție și apoi am anunțat-o public, așa că prioritatea în acest caz este a noastră, Rusia. Am fost surprins și mulțumit că atunci când am anunțat pentru prima dată public această descoperire și invenție în aprilie 2006, așteptând rezistență din partea colegilor mei, oamenii de știință m-au susținut în unanimitate. Cum s-au schimbat țara mea și oamenii din ea în ultimii ani! Ne putem permite să ne bucurăm deschis de realizările colegilor noștri. Iată primul miracol al transformării conștiinței la sursa originală. Poate vi se pare ciudat, dar acesta din urmă m-a încântat mult mai mult decât descoperirea și crearea unei noi clase de medicamente în sine. Odată cu descoperirea conceptului neuromodulator, practicienii au primit un instrument pentru înțelegerea utilizării raționale și a dozării unor astfel de medicamente, înțelegerea mecanismelor acțiunii lor polivalente și uneori, la prima vedere, paradoxală.

Permiteți-mi să remarc cu deplină responsabilitate că aceasta este o direcție complet nouă în farmacoterapie și farmacoprofilaxie, care deschide abordări complet noi și va forma puncte de vedere noi în secțiunea de asigurare a calității vieții unei persoane moderne, iar medicamentul fenotropil pe care l-ați menționat este doar prima „înghițitură” și fondatorul unei noi clase de substanțe extrem de eficiente numite neuromodulatoare. Crede-mă, nu mi-a fost ușor să mențin dezvoltarea în țară, să previn scurgerea de informații și materiale în a doua jumătate a anilor 80 și 90 a secolului trecut. Nici măcar nu vreau să-mi amintesc acele dificultăți, pentru a spune ușor.

Corr.: Dar Phenotropil a fost declarat inițial de dvs. ca un medicament nootrop. Ce s-a schimbat de-a lungul anilor și de ce a devenit fondatorul unei noi clase? Spune povestea creării sale.

V.I.: Inițial, s-a anunțat după un plan închis, ca psihostimulant, apoi ca nootrop, și abia în 2006 – ca neuromodulator. Acest lucru se întâmplă până când știința acumulează o cantitate suficientă de informații de încredere și cine în anii sovietici mi-ar fi dat posibilitatea de a-mi publica lucrările și de a-mi exprima public opinia. Ştampila secretului a fost scoasă de pe ea când mi-am dat seama că secretele din ţara noastră la acea vreme erau revândute în străinătate mult mai uşor decât invenţiile deschise. Sfârșitul anilor 80 și spectaculoșii ani 90 au fost într-adevăr doar o altă perioadă grea. Totul se destrama. Cinismul a atins apogeul. Unii băieți deștepți au cerut să predau americanilor materiale de cercetare despre droguri, apoi italienilor sau altcuiva. Era necesar să avem nu doar curaj, ci și voință inepuizabilă pentru a rezista tuturor atacurilor, persecuțiilor și amenințărilor. Medicamentul a fost salvat pentru Rusia datorită faptului că numai eu aveam materialele de cercetare și nimeni nu avea nevoie de coaja pe care o făceau alții.

În anii studenției, apoi la departamentul Academiei de Medicină și apoi la Institutul de Probleme Medicale și Biologice, m-am angajat în știință, încercând să corectez starea sistemului nervos central cu ajutorul diferitelor substanțe și cel mai mare interes al acestor substanțe mi-a trezit cel mai mare interes pentru derivații ciclici ai acidului gamma-aminobutiric (GABA), un neurotransmițător universal al creierului. Colaborarea cu medicina spațială a început deja în timpul muncii mele la departament. Mulți oameni de știință atât aici, cât și în restul lumii au aratat acest câmp. Oamenii noștri de știință din acel moment erau lipsiți cu forța și complet de orice ambiție, în special de cele comerciale, și nu își puteau permite decât o amploare de gândire în laborator. Totul nou a fost zdrobit de armata de inchizitori științifici la rădăcină, chiar și atunci când, incapabil să reziste metodelor lor de influență, omul de știință le-a acordat prioritate invenției sau descoperirii, iar el însuși putea fi complet dat afară din autori și uitat. . Există nenumărate exemple ca acesta. Apoi, raportând în cadrul competiției socialiste în lista lucrărilor științifice ale inchizitorului, totul a ordonat să trăiască mult. De aceea, URSS nu a făcut descoperiri și invenții în masă, deși în multe privințe oamenii de știință au fost primii. De exemplu, încă nu cunosc un tranchilizant care este mai eficient decât fenazepamul. În dezvoltarea psihostimulanților din grupul sidnoiminei, am avut și noi prioritate. Acum este greu de crezut, dar în Uniunea Sovietică, autorii au primit o plată unică de 20 de ruble pentru o invenție. Cu acești bani puteți cumpăra apoi șapte kilograme, șase sute nouăzeci și două de grame de cârnați de doctor la prețul de două ruble și șaizeci de copeici pe kilogram sau puteți călători cu metroul de patru sute de ori. Autorii nu aveau drepturi.

Statul și-a însușit invenția și tu a trebuit să bati și tu la uși, dovedind statului și rugându-l în persoana funcționarilor săi că invenția ta a fost utilă și necesară statului și poporului. În același timp, ți s-a reproșat în fiecare zi că faci diavolul și trăiești ca un parazit, din moment ce nu creezi valori materiale: nu semeni, nu ară, nu stai la o mașină de prelucrare a metalelor, nu ești. un muncitor sau un fermier colectiv. De la an la an, săptămânal în zilele de luni la ședințele operaționale, am fost „biciuit” public pentru că sunt pasionat de știință și am rămas în urmă în competiția socialistă, pentru că evit activitățile sociale. Lucrurile au ajuns la punctul în care mi s-a interzis să merg la muncă la baza experimentală sau să scriu ceva. Mașina de scris, hârtia, pixurile și creioanele au fost scoase de pe biroul meu din clădirea administrativă, totul a fost curățat atât de pe birou, cât și de noptiera biroului. Trebuia să stau pe un scaun la o masă goală în fiecare zi de la nouă dimineața până la șase seara și să nu fac nimic. Tuturor le era interzis să vorbească cu mine. Liderul grupului de partid a fost instruit să mă monitorizeze în tot acest timp și să ștergă demonstrativ praful de pe masă de mai multe ori pe zi. Ea și-a îndeplinit îndatoririle care i-au fost încredințate cu ascultare și conștiință. Exact la nouă dimineața, prin interfon, cu voce severă, șeful cel mare m-a întrebat dacă am venit la muncă, iar la șase seara exact, dacă am plecat, de abia la ora șase și un minut. am avut dreptul să părăsesc clădirea administrativă. Am jucat acest joc timp de două zile, iar în a treia am plecat să lucrez în laborator, hotărând să-i las să mă concedieze. Nu m-au concediat. Apoi, e adevărat, au venit cu noi și noi execuții cu cerința de a fi mai modesti, dar se pare că zvonurile au ajuns la academician, pentru că brusc a început să se intereseze de treburile mele cu insistență și mai des decât de obicei. Eu i-am răspuns invariabil că totul este bine, el și-a mijit ochii și mi-a spus: bine, bine, dar mi-au spus contrariul. Apoi, una dintre rudele mele de rang înalt a vizitat Institutul nostru într-o vizită de lucru și, în general, m-au lăsat singur o vreme. Din anumite motive, președintele comisiei de partid, deși nu eram membru de partid, mi-a reproșat că nu am informat pe nimeni despre prezența unei astfel de rude, iar ruda a reproșat și a încercat să obțină informații de la mine: ce mi se întâmplă și dacă totul a fost în regulă cu mine. Niciodată nu m-am plâns nimănui și nu am cerut nimănui nimic și nu am lăsat nimănui să intre în problemele și treburile mele. Sincer să fiu, nici nu mi-a trecut prin cap. Am fost în general norocos, am lucrat în fruntea patriei mele, bătrânii noștri, fondatorii medicinei spațiale, m-au tratat cu mare atenție și grijă, iar chinuitorii mei nu au avut puterea de a-mi curăța creierul ca biroul meu. Adevărat, au reușit să-mi fure disertația împreună cu toate proiectele și să-mi distrugă cariera de om de știință sovietic, dar asta a fost cea mai mică dintre grijile mele. Eram atunci „înaintea celorlalți” în domeniul baletului și în spațiu. Am visat să zburăm pe Marte și am pregătit cu sârguință programul Marte. Cu toate acestea, am reușit să creez un grup de oameni cu gânduri asemănătoare din oameni de știință cu adevărat remarcabili, care nu m-au trădat niciodată în acești mulți ani și m-au ajutat în orice fel au putut. Am fost fericit. Suntem prieteni și ne susținem unul pe altul până astăzi.

În anii '80 ai secolului XX, conceptul nootropic a devenit, după cum s-ar spune acum, un nou hit în medicină de la UCB (Belgia). A fost o mișcare de PR de succes. Nu au fost furnizate încă dovezi științifice semnificative pentru viabilitatea acestei întreprinderi comerciale sclipitoare și bine organizate. Cu toate acestea, la acea vreme era un cuvânt nou în farmacologie, care a devenit larg răspândit și studiat cuprinzător în URSS. Sunt sigur că, dacă nu ar fi fost cercetarea oamenilor de știință sovietici și nu a pieței de consum sovietice, atunci piracetamul și-ar fi pierdut cu mult timp în urmă relevanța ca medicament, păstrându-se doar ca exemplu științific de comparație. Mult mai devreme decât piracetam, phenibut a fost dezvoltat în URSS, dar dezvoltatorii săi nu au reușit să „descopere” o nouă clasă de medicamente, deși toată lumea a înțeles și a văzut clar că phenibut nu este un tranchilizant. Aparent, liniștea și un fel de bunăstare au fost mai valoroase pentru ei decât adevărul, iar acesta este și dreptul lor. Fiecare își alege drumul și își construiește propriul destin. În ceea ce privește activitatea nootropică, phenibut este mai eficient decât piracetamul și, spre deosebire de piracetam, are un complex de proprietăți foarte utile. De asemenea, am făcut un compromis temporar pentru a nu-mi strica complet munca vieții și mi-a fost mai ușor să declar fenotropil ca nootrop, mai ales că încă nu are egal în ceea ce privește activitatea nootropică. Cu siguranță nu aș fi fost în stare să creez o nouă clasă de medicamente atunci. Ceea ce m-a salvat de acest act a fost propria mea pedanterie și meticulozitate în a colecta dovezi științifice pentru a formula un nou concept.

Dar nici prezența unor nume mari în coautori și originea fenotropilului din industria spațială nu au ajutat. Eram gata să pun pe oricine drept co-autor doar pentru a-i realiza implementarea industrială. Odată ce directorul Institutului nostru, academicianul Oleg Georgievich Gazenko, m-a invitat la el și a spus cu amărăciune, ridicând mâinile neputincios: medicamentul nu va funcționa și eu sunt neputincios aici, uită de drog, așa ar trebui. fii, mi s-a ordonat să uit și nu mai sunt ajutorul tău aici. Nu m-am obosit să aflu cine avea nevoie și totul era clar. Această claritate m-a înfuriat. Aveam nevoie de un medicament de acest nivel în primul rând pentru zborurile spațiale cu echipaj și tocmai în acest scop a fost dezvoltat, deoarece în farmacologia mondială nu exista nicio substanță cu activitatea necesară pentru a atinge anumite obiective și nivelul necesar de siguranță. Am primit un exemplu clar de concurență neloială în competiția socialistă cu includerea resursei administrative a sistemului. Unde putem merge mai departe dacă o figură atât de influentă precum academicianul nostru a fost neputincioasă. Nu a fost greu să-ți dai seama de inamicul. Phenotropil a fost un concurent în ceea ce privește activitatea psihostimulatoare la sydnocarb, în ​​spatele căruia stătea incontestabila figura de maestru în farmacie, autorul singurei cărți de referință de medicamente din țara sovietică. Mai mult, nu doar un concurent, ci un concurent mortal în comparație cu activitatea psihostimulatoare și nivelul de siguranță în utilizare. Anticipând posibilitatea confruntării, nu am inclus în mod deliberat în materiale rezultatele unui studiu comparativ al fenotropilului cu sydnocarb și am procedat corect, deoarece, după cum sa dovedit mai târziu, tocmai acesta a făcut posibilă rezolvarea problemei. situație pentru a salva fenotropil. Am decis pentru mine că nu voi renunța, iar academicianul a înțeles asta în opinia mea. Așa că a trebuit să devin un războinic. Armele mele erau o înțelegere a semnificației dezvoltării, o lipsă genetică a simțului carierismului, combinată cu un caracter inflexibil, cuplat cu diplomația, susținută de o bună educație. Dacă am vorbi despre o dezvoltare obișnuită, atunci desigur că nu aș pierde timp și energie în luptă, dar farmacologia mondială nu avea nimic asemănător, a fost o adevărată descoperire. Studii pe câini care simulează o „perturbare a activității nervoase superioare”, atunci când animalul „înnebunește” ireversibil și nu există niciun medicament în lume care să împiedice dezvoltarea unor evenimente tragice... Nu a existat fenotropil înainte de naștere! Acesta a fost punctul final al convingerii mele că aveam dreptate.

În timpul primei mele vizite la Comitetul Farmacologic, curatorul atunci mi-a spus destul de deschis și cinic: medicamentul nu va funcționa! Uită de drog! Dosarele cu materiale au fost arhivate. Când un medicament este arhivat, nimeni și nimic nu îl poate resuscita.

Toată lumea m-a descurajat de la această luptă, începând de la academicianul O.G. Gazenko și terminând cu tovarășii săi, dar a fost imposibil să mă oprească. După o discuție cu președintele Comitetului Farmaceutic, dosarul a fost scos din arhivă. Pe drum am întâlnit o altă persoană inteligentă. A existat o situație în care Comitetul Farmaceutic deja autorizase și aprobate la prezidiu desfășurarea de studii clinice și m-au informat imediat despre asta prin telefon cu felicitări, dar literalmente 15 minute mai târziu m-au sunat și m-au dezamăgit din nou: maestrul a ajuns la sfârșitul ședinței și a anulat totul. Nu mai puteam evita o conversație directă cu maestrul. De nenumărate ori au încercat să mă descurajeze să nu-l sun și au spus că nu mă va accepta, că nici nu vrea să-mi audă numele de familie, că atunci când vine vorba despre Phenotropil și despre mine, devine atât de iritat și furios. că e mai bine pentru mine să nu văd asta și să nu aud.

Spre meritul maestrului, trebuie spus că el a fost cel mai deștept om și se pare că a fost intrigat de rebeliunea unei muscă împotriva unui elefant. L-am sunat și el imediat, fără niciun preambul, mi-a programat audiență, nici nu am avut timp să spun nimic. După o întâlnire personală și o conversație destul de lungă, fără ezitare, în prezența mea, mi-a demonstrat puterea, sunându-l pe președintele Comitetului Farmaceutic și spunând literal următoarele: vorbesc aici cu o creatură uimitoare, nu necunoscută tu, trimite fenotropil la clinică. În curând se spune basmul, dar nu curând fapta se va face. Această întâlnire a fost precedată de patru ani de luptă obositoare cu experți de diferite forme și direcții, executând ordine și, în același timp, simpatizând cu mine. Înainte de a mă înclina în fața titanului, a trebuit să mă asigur că toate concluziile false ale experților Comitetului Farmaceutic erau rescrise în unele obiective. O sarcină aproape imposibilă, dar fără aceasta ar fi inutil să vorbești cu el. Poveștile polițiștilor erau înșirate ca mărgele pe un fir. Aceasta a fost probabil prima dată în URSS când dezvoltatorul a cerut o examinare independentă de către specialiști care nu erau membri ai Comitetului Farmacologic al Ministerului Sănătății al URSS. Destul de ciudat, a funcționat. Am avut noroc, materialele au fost trimise experților independenți din Sankt Petersburg sau ceea ce era atunci Leningrad. Nu mi-aș putea imagina că această poveste este deja discutată pe scară largă de comunitatea științifică și este urmărită îndeaproape de mulți. Trimiterea materialelor pentru examinare independentă a fost aranjată de Comitetul Farmaceutic în cel mai strict secret, dar lumea, după cum știți, nu este lipsită de oameni amabili și cumsecade, iar într-o seară târzie a sunat un apel la distanță în apartamentul meu. Au sunat din Sankt Petersburg. Persoana care a sunat s-a prezentat și a spus că a fost numit președinte al unei comisii de experți independente în cazul meu. Conversația a fost foarte scurtă. M-a întrebat ce vreau, ce concluzie. I-am răspuns că mă interesează doar adevăr și obiectivitate, nu am nevoie de nimic altceva. A râs și a spus: ei bine, e simplu, suntem mândri de tine aici, nu te da bătuți, chiar există pentru ce să lupți.

Poate pentru prima dată, a fost creat un singur grup de substanțe a cărui activitate este dovedită nu prin efecte farmacologice directe, ci indirecte și combinarea lor. Deși eu, ca tânăr om de știință la acea vreme, eram oarecum influențat de conceptul nootropic, nici atunci nu eram mulțumit de mare parte din el, iar metoda potențialelor transcalozale, după înțelegerea mea, era un drum spre nicăieri.

Cu cât s-au acumulat mai multe date de cercetare animale și umane, cu atât aveam mai multe îndoieli cu privire la nootropice. Am încercat să le combin, efectul adaptogen identificat în ele, iar subiectul tezei mele a fost consacrat acestui lucru. Cu toate acestea, aplicarea conceptului adaptogen este bună pentru știința fundamentală și pentru persoanele practic sănătoase, dar de îndată ce începem să-l interpretăm pe un organism bolnav, atunci totul se destramă. Noi, medicii, nu ne putem permite să eșuăm, recunoscând că procesul de tratament și recuperare este un proces de adaptare a organismului la boală și coexistența lui ulterioară cu boala. Relația dintre corp și sursa bolii este o luptă acerbă, iar această luptă este descrisă cu brio de marele om de știință al secolului XX, G. Selye, pe care îl respect. Organismul pierde uneori, dar un organism viabil câștigă acest război, trebuie să învingă. Acest lucru este predeterminat de natură prin selecție naturală. Cei mai puternici supraviețuiesc, cei slabi pieri. Noi, omenirea, ne-am „jucat o glumă” și aici, prin eradicarea selecției naturale a noastră și acest lucru nu mai este reversibil, iar acest lucru a condus în cele din urmă la necesitatea unei extinderi masive a căutării diferitelor medicamente pentru salvarea noastră. Nu mai suntem destinați să recunoaștem normele de sănătate biologică obținute prin selecție naturală și este puțin probabil să supraviețuim fără medicamente. Desigur, aici se poate vorbi îndelung despre primatul oului sau al găinii, dar aceste argumente sunt scolastice și nu sunt productive. Avem ceea ce avem și construim pe ceea ce avem. Altfel, știința nu se va dezvolta.

Mi-am pus sarcina de a crea o substanță care să poată deschide rezervele organismului fără să le epuizeze și să fie o cheie universală a acestei uși secrete, atât pentru deschiderea, cât și pentru închiderea ei la momentul potrivit. Am înțeles că această substanță fie trebuie să fie ea însăși dublă și să fie formată din molecule antipodale active biologic și cu imagine în oglindă, fie radicalii moleculei de substanță trebuie să aibă propriii radicali care sunt independenți spațial unul de celălalt, permițând moleculei să-și schimbe spațial. orientarea în mediul biologic și, parcă, se adaptează la mediu cu orice modificări, au proprietăți atât lipofile, cât și hidrofile, iar în mediul extern o astfel de substanță sau combinația ei trebuie să fie inertă. Se pare că am reușit să le obținem pe amândouă, și pe al treilea, deodată.

În comparație cu alte institute, am avut capacități unice de cercetare care implică subiecți umani. Cu cât mergeam mai departe, cu atât înțelegeam mai mult deficiențele conceptului nootropic așa cum exista, dar existența acestui concept m-a ajutat să ajung la fundul adevărului, lucrând înapoi. Activitatea nootropică nu poate fi un precursor al altor efecte, mai degrabă opusul, deoarece funcțiile integrative superioare ale creierului joacă un rol imens în reacțiile de adaptare, dar chiar înainte de formarea lor evolutivă a existat viață biologică de forme destul de complexe. De fapt, orice boală poate perturba memoria într-o măsură sau alta, dar medicamentele care doar îmbunătățesc memoria nu tratează boala care a cauzat indirect tulburarea de memorie. Adevărat, pentru a dovedi toate acestea, a fost necesar să se obțină o astfel de substanță unică, care este acum cunoscută de mulți sub numele de fenotropil.

Istoria sintezei sale are și propriile ei lucruri interesante. La instrucțiunile noastre, chimiștii au sintetizat multe zeci de substanțe, inclusiv derivați ai pirolidonei sau forma ciclică a GABA. Unele dintre ele erau interesante din punct de vedere clinic, dar nu mi se potriveau ca specialist implicat în corectarea stării funcționale a unei persoane în raport cu condițiile zborurilor spațiale de diferite durate, unde cerințele pentru medicamente sunt mult mai mari și mai strict decât în ​​medicina de la sol. Părea că totul a fost încercat, dar rezultatul dorit nu a putut fi atins. În 1978, în timpul unei întâlniri cu un grup de chimiști, profesorul Yu.I. Baukov, le-am rugat să încerce să sintetizeze o substanță asimetrică cu includerea unui radical fenil în poziția patru a inelului pirolidonă, păstrând în același timp componenta carbamoilmetil standard în moleculă. Aveam propriile mele gânduri și raționament bazat pe cunoștințele de fizică și electrochimie, pe care nu le-am ignorat niciodată, iar fizica a fost întotdeauna materia mea preferată. Aceste argumente ale mele au fost întâlnite fără entuziasm și au fost date argumente despre inconsecvența ipotezei mele. Cu toate acestea, am reușit să-l conving să-mi îndeplinească cererea, fie și doar de dragul râsului. Ceea ce sa întâmplat în continuare a arătat promisiunea unei gândiri non-standard. La primele studii, substanța rezultată nu numai că a confundat, dar a încălcat toate canoanele stabilite. A funcționat în aproape toate modelele monopatologice, demonstrând activitate diametral opusă. O combinație, de exemplu, de efecte psihostimulante și anticonvulsivante sau psihostimulante și anxiolitice. Avem ceva ce, conform tuturor canoanelor, nu se putea întâmpla. Nici măcar nu vorbesc despre efectul nootropic puternic exprimat, care, sincer să fiu, m-a interesat cel mai puțin. Era nevoie de polimodele complexe care nu prezentau mono-tulburări individuale, ci complexul lor maxim cu un set de complexe de simptome neurologice și mentale, atât severitate funcțională redusă, cât și severitate crescută. S-ar putea întâmpla ca, în cazul unor patologii complexe complexe, fenotropilul să „tace” sau să arate un singur efect. Atunci conceptul meu neuromodulator ar fi esuat folosind fenotropil ca exemplu.Am luat doua modele complexe de accident vascular cerebral acut, mai ales ca se stie nu numai ca nootropele sunt ineficiente in accidentele vasculare cerebrale, dar si ca utilizarea lor este contraindicata in accidentele vasculare cerebrale de diverse etiologii. Efectul în modelele experimentale de accident vascular cerebral ischemic și hemoragic a depășit așteptările. Nu a existat nicio îndoială că fenotropilul este un neuromodulator, iar toate celelalte componente ale sale de acțiune, inclusiv nootropul, provin din activitatea neuromodulatoare. Acum nu mai este nevoie să scoți scuze și să mormăi ceva de neînțeles în ceea ce privește eficacitatea sa în epidemia de gripă, tratamentul alcoolismului, prostatei, tulburărilor sexuale, vederii, proceselor inflamatorii, tulburărilor circulatorii nu doar de natură centrală, ci și de periferie. Această substanță, desigur, nu este încă ideală, dar nu există încă una mai bună și acum știm unde să ne străduim. Proprietățile imunotrope ale acestui medicament nu au fost încă studiate. Până acum, primii pași au fost făcuți în această direcție, dar sunt și încurajatori.

Vreau să subliniez încă o dată că Phenotropil nu este un medicament nootrop sau un antidepresiv, un psihostimulant, anxiolitic, analgezic, antipsihotic, antihipoxic, anticonvulsivant sau adaptogen. Este primul neuromodulator, care este probabil viitorul medicinei în viitorul apropiat în aproximativ cincizeci de ani. Din activitatea sa neuromodulatoare provin toate componentele sale de eficacitate. În același timp, este indicat pentru tratamentul oricăreia dintre componentele de mai sus.

Corr.: Dacă neuromodulatorii sunt atât de versatili, atunci nu ar merita să facem cercetări pentru a studia efectul lor asupra posibilității de a trata boli precum infecția cu HIV sau prevenirea gripei în oncologie?

V.I.: Nu pot decât să regret pasivitatea specialiștilor în SIDA și boli virale, care încă ignoră cercetările pe această substanță în domeniile lor. Dacă s-ar obține chiar și un rezultat negativ, atunci acesta ar oferi hrană pentru o înțelegere ulterioară. Se știe că în știință orice rezultat este pozitiv, deoarece face posibilă avansarea și determinarea limitelor siguranței. Toată speranța se află doar în tinerii oameni de știință care sunt la fel de perseverenți și de neînfricat ca și noi într-o perioadă foarte dificilă din istoria noastră. În virologie, este mai dificil să studiezi fenotropil. Este puțin probabil să se poată obține vreun rezultat asupra activității virușilor într-o eprubetă, iar acestea sunt metodele de screening folosite acolo. Este dificil să depășești stereotipurile. În acest caz, sunt necesare prezența întregului organism și studiul influenței indirecte, dacă este cazul. În ceea ce privește oncologia, aceasta a trezit deja interes în rândul specialiștilor pentru utilizarea sa pentru creșterea pragului de sensibilitate la durere, ceea ce reduce drastic utilizarea analgezicelor narcotice, sau reduce dozele acestora și corectează efectele secundare, precum și pentru îmbunătățirea calității vieții. În studiile experimentale, acest medicament previne creșterea tumorilor maligne și crește speranța de viață a animalelor cu cancer, dar rezultatele pozitive ale studiilor experimentale pe animale au eșuat de mai multe ori în studiile clinice folosind alte medicamente ca exemplu. Acesta este un domeniu rar al medicinei în care este imposibil să se extrapoleze rezultatele a priori, chiar și în mod conjectural. Sunt necesare studii speciale în clinică. Conceptul neuromodulator din farmacologie nu a făcut decât să ridice cortina noilor progrese.

Corr.: Care este domeniul de utilizare a neuromodulatorilor și a fenotropilului în special?

V.I.: Cercul este larg. Aceasta este psihiatrie, neurologie, terapie în sensul cel mai larg, medicina dependenței, medicină extremă etc. În acest interviu, nu voi enumera anumite boli și tulburări pentru care eficiența utilizării neuromodulatorilor a fost deja dovedită folosind fenotropil ca exemplu. Există o literatură specială pentru asta. Am acceptat interviul cu un singur scop, acela de a transmite în primă mână concetățenilor noștri adevărul despre unele dintre realizările noastre interne și de a arăta prin exemplul meu că nu trebuie să renunțăm niciodată și să nu ne fie frică să înotăm împotriva curentului. Anul acesta se împlinesc exact 31 de ani de la ideea mea de a sintetiza această substanță. Vă rugăm să rețineți că pentru aproape 15 ani dintre ei a trebuit să supraviețuim pur și simplu, iar timp de 4 ani a trebuit să luptăm împotriva arbitrarului birocratic. Deci doar 12 ani au fost dedicați exclusiv științei în acest domeniu, dar au implicat și depășirea continuă a prostiei și invidiei umane. De aceea îmi plăcea să lucrez în vacanțe, în weekend și vara, când toată lumea se odihnea și nimeni nu mă deranja. Asta e tot aritmetica. Câte lucruri minunate s-ar putea face fără războaie de diferite calibre și scari.

Corr.: Valentina Ivanovna, în opinia dumneavoastră, actuala criză financiară globală va arunca știința înapoi la poziția anilor 90?

V.I.: Nu există unde să aruncăm știința noastră rusă mai departe. S-a lipit de entuziaști și încă o face. Știința academică va începe, bineînțeles, să înceapă din nou să sufere, deoarece în ultimii cinci ani a câștigat puțin loc datorită sprijinului guvernamental și injecțiilor din partea marilor afaceri, care abia începeau să dobândească niște contururi de civilizație, dar odată cu slăbirea și instabilitatea rublei, afacerile au început să joace pe diferențele de curs valutar, instituțiile financiare ocupate cu același lucru. De 15 ani nici nu am încercat să depășim cercul vicios al dependenței de petrol și nu am început să ne creăm propria bază industrială în toate sectoarele industriale vitale care asigură independența, stabilitatea și prosperitatea statului. Știi, când finanțatorii și analiștii încep să se convingă unul pe altul de beneficiile unei ruble slabe, moneda lor națională, nu este nici măcar amuzant. Imaginați-vă un medic care se bucură de slăbiciunea crescândă a pacientului pe zi ce trece, datorită metodelor de tratament ale acestui medic. Introdus? Acum formulați acțiunile necesare pentru un pacient care vine la un astfel de medic.

Mi-aș dori foarte mult să văd Rusia mândră, independentă și autosuficientă. Cinci ani de stabilitate sigură au măturat deja dolarul dintr-o singură lovitură. Ce asteptam? Când va începe economia americană să se redreseze? Ea va începe, nu există încă nicio îndoială despre asta, dar ce se va întâmpla cu noi? Nu este timpul să ne folosim propriile resurse naturale pentru a ne dezvolta și a ne construi propria industrie? America ne-a dat tuturor, împotriva voinței noastre, o altă șansă. Vom putea să-l folosim, vom dori? Situația este unică pentru Rusia, dacă pui capul în ea.

Corr.: Dacă nu este un secret, spuneți-ne cum ați intrat în afaceri.

V.I.: Ca toți ceilalți, dintr-o altă deznădejde. Am salvat evoluții, dar în ultima vreme nu am fost implicat în afaceri. Doar știință. Am întâlnit parteneri tineri, energici și, sperăm, decenți - oameni de afaceri. Așa că, păstrându-mi tot potențialul, le-am predat cu mare plăcere afacerea mea în formă terminată. Va fi păcat dacă nu vor supraviețui în condițiile actuale.

Corr.: Dar ai putea pur și simplu să-ți vinzi proiectele, așa cum au făcut mulți în anii 90, sau să pleci din țară cu ele.

V.I.: Aș putea, dar nu este al meu. Pământul și patria mea sunt aici. Vom pleca cu toții, deci cine va rămâne? Într-un acces de disperare, desigur, a trebuit să mă gândesc la asta de mai multe ori, mai ales că au fost multe propuneri, dar aici s-a ridicat mândria rusului. Dacă acest lucru este bine sau rău, nu trebuie să judec, dar sunt ceea ce sunt. Nu mi-aș dori nimănui o viață atât de dificilă, dar pentru noi este încă imposibil să facem altfel. Lăsați fiecare să gândească singur și să-și aleagă propria cale. Nu dau vina pe oamenii de știință care au părăsit țara și îi înțeleg. Nimeni nu ar fugi de ceva bun. Știu că specialiștii noștri au fost cei mai buni. Străinii pur și simplu nu ar fi supraviețuit în condițiile noastre, dar națiunea noastră s-a săturat deja să supraviețuiască un secol la rând și fondul genetic este epuizat catastrofal. Aici, chiar și neuromodulatorii pot fi neputincioși împotriva unui număr infinit de „dar” diferite și se poate dovedi că majoritatea oamenilor pur și simplu nu își pot permite să le cumpere.

Corr.: Rezumând întâlnirea noastră, vreau să vă întreb: a meritat o asemenea luptă chiar și o invenție atât de remarcabilă? Viața, după cum știm, este scurtă.

V.I.: A existat o altă cale de ieșire? Fenotropilul este doar un produs secundar al cercetării globale în formarea unui concept privind corectarea sistemului biologic, deși produsul s-a dovedit a fi unic în acest fel. Știința, desigur, ar supraviețui fără mine, dar fără ea nu aș mai fi eu și nu aș fi interesant nici măcar pentru mine. Apoi, este un impuls colosal de energie atunci când știi că rezultatul muncii tale aduce literalmente beneficii practice pentru milioane de oameni. Fenotropil ajută acum să facă față în unele situații și în care anterior medicina era practic neputincioasă sau incapabilă. Fiecare pas înainte este pozitiv. Nu aș putea să stagnez mult timp într-un singur loc sau să mă mișc înapoi. Trebuie să merg înainte, chiar dacă este într-o spirală. Sunt atât de interesat să trăiesc. Pe lângă știință, am depășit și întregul program uman: am plantat mulți copaci, am construit o casă, am crescut copii. Povestea mea de viață este doar o altă confirmare a adevărului tezei - „cel care merge poate stăpâni drumul”.

Conversația a fost condusă de un corespondent al revistei „Polyclinic”

Ekaterina Chursina

PS: un astfel de interviu, rar prin onestitate și sinceritate, este un excelent indicator al modului
sub regimul politic sovietic, oamenii și-au făcut realizările nu MULȚUMESC lui,
și ÎN CHIUA lui, și mai des ÎN CHIRUDA lui, învingându-și rezistența acerbă.
Desigur, regimul și-a atribuit oricare dintre succesele lor. Ceea ce continuă acum neo-sovieticii.

Ei bine, să ne ocupăm de fenotropil.
În primele rânduri, vreau să precizez că toate informațiile prezentate de producătorul „Valenta-Pharm”, inclusiv toate rezultatele studiilor clinice, sunt o prostie științifică pufoasă, unde în cuvinte complexe ne spun că totul înflorește și miroase, și privighetoarele ciripesc în tufele de trandafiri . Neuroprotector și neuroplastic, la naiba. În general, „neuroprotector” este un cuvânt marcator. Pot spune asta in bucatarie in spiritul ca vitamina B1 are efect neuroprotector, pentru ca altfel ar trebui sa explic in mai multe paragrafe ce si cum. Dar dacă auziți acest cuvânt cu toată seriozitatea în instrucțiunile de utilizare sau într-un studiu clinic, înseamnă că sunteți înșelat. Acest lucru este bine pentru a face publicitate șamponului CoQ10, dar pentru un raport despre droguri este o rușine. Totuși, Ministerul Sănătății a mâncat-o și asta e în regulă. În orice caz, acest lucru nu ne convine.
Pe cine altcineva pot contacta? Nicăieri în afara Federației Ruse și, mai precis, în afara plantei de vitamine Shchelkovo, nu este sintetizat fenotropil. Este inutil să contactați PubMed; nu vor spune nimic inteligibil, din cauza faptului că nu știu despre asta. De asemenea, este inutil să contactați știința academică autohtonă; ei nu vor spune nimic inteligibil, din acest motiv, ahem, în general, nu vor spune nimic. Va trebui să ne dăm seama singuri.

Să ne uităm la formula chimică a fenotropilului. În compoziție, acesta este un inel fenil la care a fost sudată o moleculă de piracetam (aka nootropil). Se știe că fenotropilul provine din phenibut și a fost inventat la același institut de cercetare. Aparent, erau curioși ce s-ar întâmpla dacă ar încrucișa Phenibut cu Piracetam. Phenibut, conform formulei sale chimice, este o fenetilamină. Pe lângă phenibut, acest grup conține dopamină, unul dintre cei mai frumoși și îndrăgiți neurotransmițători. Și, de asemenea, nu atât de minunate, dar și iubite de mulți, amfetamina, metamfetamina, MDMA, cocaina și multe altele. Puteți admira lista completă aici http://en.wikipedia.org/wiki/Template:A mphetamines
Așa îmi imaginez eu. Când în anii 50 și 60 a devenit în sfârșit clar că bătrânul era o amfetamină - un lucru bun, desigur, dar cetățenii erau prea entuziasmați de asta, au început să caute ceva cu o față mai simplă. A existat metilfenidat, care a fost vândut în URSS până la sfârșitul anilor ’60 și este încă vândut în SUA sub numele de Ritalin, și a existat sidnocarb. Și a existat phenibut, dar s-a dovedit a fi prea lent și au decis, aparent, să îmbunătățească rasa cu piracetam.

Aici vreau să fac o digresiune opțională, dar interesantă. Fenetilaminele sunt un grup cu dopamina. Triptaminele sunt serotonina. Există o varietate incredibilă de compuși de fenetilamine și triptamine, iar majoritatea dintre ei au efecte psihoactive într-o mare varietate de direcții. Exista 7 tipuri de receptori serotoninici, 13 variante, ne intereseaza 5HT-2a. DOI, TCB-2, Bromo-DragonFLY și familia 2C au afinitate deplină pentru aceasta. Toți sunt halucinogene, fiecare mai feroce decât celălalt. De exemplu, DOI este de două ori mai dur decât LSD-ul, durează aproximativ 30 de ore cu un vârf de 12 ore, nu poți dormi, nu poți fi distras de lucruri străine, stai și bucură-te. Acesta este ceea ce înseamnă să fii în relații apropiate cu acceptatorii potriviți. Există 2 familii de receptori dopaminergici, 5 tipuri, fiecare cu propriile variante. Suntem interesați de receptorul D2R, care este afectat de amfetamina. Totul este ceva mai complicat acolo, pentru că efectul stimulenților puri implică și sistemele de transport VMAT2 și DAT, dar pentru ușurință de înțelegere, să o rotunjim și să lăsăm doar receptorul de dopamină. Adică avem 2 butoane. Apăsăm pe unul - acoperișul se mișcă în jos, apăsăm pe celălalt - acoperișul decolează. Poate fi combinat. Și apoi sunt familiile de receptori de catecolamine, opiacee și GABA. Cu ce ​​ajungem? Înainte și înapoi, mișcați, săriți și ghemuiți. E simplu.
Vedeți, nu există nicio problemă în a face o substanță, din care o singură doză timp de 12 ore vă va transforma creierul într-o sticlă Klein cu jet de curcubeu. Nu există nicio problemă în a crea o substanță care vă va opri rapid și sigur centrul respirator. Nu există probleme cu o substanță care va trece prin corp fără a atinge pe nimeni. Dar pentru a crea o substanță care face ceva bun, dar nu foarte bine, ci doar puțin și, în același timp, de preferință, nu face nimic rău deloc - aceasta este adevărata problemă.

Era chimie. Acum viata.
Phenotropil este un medicament popular, este consumat de băieți și fete, gopniki și hipsteri, clubberi și plancton de birou. Își împărtășesc experiențele pe forumuri. Sute și mii de recenzii. Dacă trecem acest zgomot alb semantic prin filtrele ideilor noastre clinice, ne putem forma o idee destul de corectă și adecvată.
Medicamentul are un efect stimulant, accelerează reacțiile mentale, dă o stare de spirit crescută, îmbunătățește memoria, dar numai în limitele memorării pe termen scurt, apoi totul este rapid uitat. Oferă, de asemenea, revitalizare fizică, înviorează expresiile faciale și gesturile, provoacă agravarea și incontinența afectului, anxietate, iritabilitate, agitație, labilitate emoțională, are efect dezinhibator sexual și crește libidoul. Reduce criticile și crește conflictul. În cazul utilizării pe termen lung și/sau supradozelor, în cele din urmă încetează să funcționeze; ca parte a sindromului de sevraj, pot apărea epuizare mentală, apatie, slăbiciune dureroasă și/sau iritabilă, depresie, anhedonie, tulburări de somn și dificultăți de concentrare și memorie. . Nu-ți amintește de nimic, nu-i așa?

Întrebare. Dacă ceva provine de la o amfetamină, compoziția sa chimică aparține seriei amfetaminelor, are manifestări clinice precum o amfetamină, complicații, efecte secundare și efecte secundare precum o amfetamină, ce înseamnă? Tovarășe sergent, acesta este un neuroprotector! Da, avem un neuroprotector în buzunar, iar în pachet avem un amestec de condimente orientale, și ne-am cumpărat o seringă de insulină pentru că bunicul meu este diabetic și mergem la poștă să trimitem o scrisoare, așa că iată-ne. sunt și am cumpărat o ștampilă în avans. Nu am auzit nimic mai convingător în viața mea.

Sunt sigur că acesta este cel mai banal, obișnuit, fără bibelouri stimulent de tip amfetamină. Se potrivește perfect și fără probleme în rândul general. Da, cel mai slab, cu cea mai neclară acțiune posibil. Da, cu afinitate scăzută pentru receptori și potență slabă pentru sistemele de transport al dopaminei. Cel mai mic din familie. Deasupra ei se află Ritalin, pe Ritalin Adderall și mai sus până la înălțimi. Deci, dacă doriți să citiți instrucțiunile reale pentru fenotropil, și nu spam-ul pe care producătorul le pune în cutie, citiți instrucțiunile pentru Ritalin și împărțiți la două.
Dacă mi-am dat seama de acest lucru studiind medicamentul timp de 5 ore în total și folosind doar Internetul, atunci de ce nu știu acest lucru farmacologii care au studiat fenotropilul de 30 de ani și au avut la dispoziție toată puterea analitică a laboratoarelor chimice ? Cred că ei știu mai bine decât mine. Dar uman vorbind, oamenii pot fi înțeleși. Ei bine, imaginați-vă, bateți la porțile Mordorului la ușile Roszdravnadzorului și spuneți-le că lucrurile stau așa, băieți - am venit cu amfetamina, dar nu vă gândiți la asta, este bun și blând, vrem să vinde-l ca medicament fără prescripție medicală, hai să obținem licență. Și în Roszdravnadzor, sunt absolut paranoici în ceea ce privește problemele cu potențialul de dependență, trag mai întâi și nici atunci nu întreabă cine a venit și de ce. Ei vor asculta sfârșitul tiradei până la cuvântul „amfetamină” și vor începe să tragă cu toate armele. Și ele, la rândul lor, pot fi și înțelese. Este greu să nu devii paranoic când ești responsabil de substanțe într-o țară în care populația adoră să bea lichid de spălat parbriz și poate inventa un fel de distrugere neagră și nemiloasă din cel mai inocent coaxil asemănător placebo.

Este posibil să utilizați fenotropil? Păi de ce nu? Stimulant și stimulant. Liniste, amabil. Ei bine, cum să spun „bună”, nu sunt amabili, el este atât de mic și dinții lui sunt atât de mici încât nu va putea mânca mult de la tine. Fereastra terapeutică este uriașă, cât de mult trebuie consumată pentru a obține un efect îmbătător - nici nu știu, în opinia mea, este mai ușor să cumperi un medicament obișnuit pentru aceiași bani. Nu are efect toxic direct. În general, trebuie spus că numai tutunul și cafeaua au un efect toxic direct. Alcoolul are, de asemenea, un meabolit toxic, acetaldehida. Toate. Amfetamine și cocaina, halucinogene, opiacee, canabinoizi - niciunul dintre ele nu vă dăunează direct. Orice lucru rău care ți se întâmplă din cauza drogurilor este să plătești pentru supradoze și abuz. Și, de asemenea, consecințele stilului de viață al unui faliment cerebral, pe care vei fi obligat să-l duci după ce organismul tău plătește încasările pentru tine la un împrumut cu neurotransmițători cu dobândă acumulată și penalități pentru neplată.
Puteți mânca fenotropil 100 mg, efectul va fi slab sau complet neobservat, dar nu vor exista consecințe. Poți mânca fenotropil 200-400 mg, efectul va fi destul de clar, dar în câteva luni îți vei arde receptorii, iar până vor crește alții noi vei avea o perioadă dificilă în viața ta. Puteți lua imediat doza maximă admisă sau mai mare, care este de 7-10 comprimate, dar apoi, băieți, deci fără supărare, bine? Nu, nu vei muri. Nu, nu vei ajunge la terapie intensivă. Dar eu, în calitate de reprezentant neoficial al receptorilor tăi de dopamină și serotonină, declar solemn - atunci nu te plânge, ai fost avertizat.

Medicamentul este cel mai simplu de produs, costul său este ieftin. Puteți vinde un pachet pentru 800 de ruble, așa cum este acum, sau îl puteți vinde cu 80 de ruble și să rămâneți în continuare în negru. Cred că, pe măsură ce cererea crește, toți ceilalți producători îl vor licenția și vor începe să îl producă cu vagonul încărcat. Sunt sigur că orice chimist inteligent poate face ceva amuzant din asta fără probleme. Acest lucru încă nu se întâmplă din cauza prețului inițial ridicat; raportul gram/grad/ruble nu este propice. Dar când va ajunge pe piață nu 800, ci, să zicem, 200 de ruble/30 de tablete, vom afla o mulțime de lucruri noi despre el. Și apoi va fi interzis.
Iar populația va avea din nou nevoie de un fel de stimulent legal. Și, știm, marea farmacie receptivă va îndeplini dorințele lucrătorilor. Și va fi o nouă zi. Și roata vieții se va întoarce din nou. Pentru că dragostea nu are limite.
Într-o notă atât de optimistă.

UPD Pe fundalul unei discuții aprinse, au fost primite multe recenzii și critici de diferite grade de utilitate. Dacă aruncați nesemnificativul și lăsați importantul, atunci reiese următoarele:
Aparent, frecvența și amploarea simptomelor de sevraj au fost inițial supraestimate. Cel mai probabil, prezența sa este atipică pentru dozele utilizate în mod obișnuit (100-200-400 mg). La limitele superioare ale acestor limite, există o tendință clară spre creșterea toleranței, dar nici aceasta nu este o situație foarte probabilă. Ar fi interesant de analizat comportamentul medicamentului în limitele maxime admise (500-700 mg), dar nu există suficiente observații pentru acest lucru în acest moment.
UPD2 din 01/04/12 Critici din superhimik :

Despre fenotropil și altele asemenea superhimik 1 ianuarie 2012

Ei bine, așa cum a spus un blogger popular, oamenii sunt în primul rând scavengers. Va fi foarte simbolic să confirmați această ipoteză în prima zi a noului an prin propriul exemplu.
În fine (am scris eu corect?) vom vorbi despre ceva pentru care am o pasiune irezistibilă, dar nesatisfăcută - despre medicamente. Și am preluat acest subiect în timp ce săpat prin carnea putredă a vârfului. Cineva, fie la cererea nespusă a muncitorilor, fie la propriul lui capriciu, a vrut să renunțe la câteva cuvinte despre asta, nu mi-e frică de acest cuvânt, nootropic medicament ca fenotropil.
Pe baza unor presupuneri și după ce a petrecut până la 5 (!!!) ore pe Internet, stimatul bărbat a ajuns la o concluzie foarte interesantă și uluitoare că fenotropilul se dovedește a fi un analog al amfetaminelor! Această concluzie a fost făcută prin jonglarea cu formule chimice și observarea efectelor clinice ale medicamentului (- psihiatru).
Ei bine, am petrecut și 5 (!!!) ani întregi între zidurile departamentului de chimie a unei instituții bune, înțelegând înțelepciunea sintezei organice și a compușilor heterociclici activi biologic, precum și tot felul de prostii numite stereochimie aplicată. Și, prin urmare, în ziua în care ochii tăi, ușor înnegriți de lacrimi de bucurie de la Anul Nou care vine, tocmai s-au deschis, voi lovi degetele agile ale unui semi-absolut vesel pe tastatura gândirii chimice și voi scoate la lumină o altă operă. dedicat chimiei medicinale pentru cei care, ca mine, nu doarme în această zi frumoasă!

Deci, puțin despre rău, adică. despre amfetamine. Scuze daca trebuie sa simplific.
Amfetaminele sunt numele unei clase de medicamente psihotrope care sunt în general derivate α-metilfeniletilamină, o structură destul de simplă, în care, totuși, există multă insidiositate.
Ca chimist, pot urmări clar principiul de acțiune al amfetaminelor doar la nivel molecular. În ciuda faptului că amfetamina și analogii săi sunt foarte asemănători ca structură chimică cu substanțele care transmit semnale în sistemul nervos de la un neuron la altul (se numesc neurotransmitatori sau neurotransmitatori), direct cu dopamina, serotonina si norepinefrină Amfetaminele nu se leagă de receptori, deoarece similitudinea lor structurală este insuficientă (nu există grupări hidroxil în inelul fenil).

Câteva despre transmiterea impulsurilor nervoase.
Neurotransmițătorii sunt stocați în neuroni în vezicule mici - organele numite „vezicule”. Când vezicula se rupe, neurotransmițătorul intră în grabă despicatură sinapticăși merge mai departe neuron postsinaptic, unde se leagă de receptorul corespunzător. Ca urmare a unei astfel de legături, apar modificări corespunzătoare în neuronul postsinaptic, a cărui esență este complexă, astfel încât să le pot explica clar, dar acum ne preocupă puțin. Soarta ulterioară a neurotransmițătorului este interesantă. Moleculele sale se „asamblează”, adică prin așa-numitul recaptura ajung din nou în neuronul care le-a eliberat - ei bine, lucrurile bune nu se irosesc! În plus, o anumită cantitate de neurotransmițător este distrusă de enzime, dintre care unele sunt numite monoaminoxidazele.
Pentru a spune foarte simplu, efectul amfetaminelor este determinat de capacitatea lor de a:
a) deplasează neurotransmițătorii din vezicule în fanta sinaptică;
b) împiedică recaptarea și transportul lor în vezicule;
c) inhiba, i.e. opri activitatea monoaminooxidazelor.
Astfel, fluxul de neurotransmițători care este strict normalizat în condiții normale este perturbat sub influența amfetaminelor și se observă ceea ce pot caracteriza succint astfel: „digul s-a rupt”.
Efectul asupra psihicului și comportamentului pe care îl au amfetaminele cu diferite caracteristici ale structurii chimice este determinat în primul rând (dar acesta este IMHO meu) de metabolismul cărui neurotransmițător îl perturbă într-o măsură mai mare - norepinefrina, serotonina sau dopamina.
Acum studiem sursele de carne.
1. „Se știe că fenotropilul provine de la phenibut și a fost inventat în același institut de cercetare.”
De fapt, cursul istoriei este uneori greu de stabilit. Deoarece medicamentele de acest fel au fost incluse în trusele de prim ajutor ale astronauților, mă îndoiesc că academicienii înțelepți au mers pe coridoarele institutelor de cercetare corespunzătoare cu pancarte care spuneau „Eu am fost cel care l-am ucis pe Kennedy!” „Am inventat phenibut!”
Deci, phenibut. Se pretinde că a fost sintetizat special ca un derivat al GABA ca substanță care pătrunde bariera hemato-encefalică Perekalin și Zobacheva în anul zdruncinat din 1959.
Lasă-mă să explic. GABA - acid γ-aminobutiric, aparține și el neurotransmițătorului. Bariera hemato-encefalică este o formațiune anatomică care nu permite pătrunderea substanțelor din sânge din sânge în creier. Introducerea unui grup mare și nepolar în molecula polară GABA va permite substanței să pătrundă în continuare în creier. Perekalin (apropo, autorul unui manual de chimie organică) a lucrat la Institutul Pedagogic Herzen Leningrad, iar ulterior medicina a fost studiată la Institutul de Medicină Experimentală al Academiei de Științe Medicale a URSS din același Leningrad.
Piracetamul este o moleculă burgheză, sintetizată de belgieni în 1963.
Acum, cel mai interesant lucru este fenotropil, cunoscut și sub numele de carphedon. Există un certificat al autorului URSS nr. 797219, care descrie acest medicament. Și într-adevăr, printre autorii acestui certificat (din păcate, nu-i pot determina anul) se numără aceiași Perekalin și Zobacheva. Cu toate acestea, înainte de a continua să vorbim despre cele mai interesante lucruri, să trecem la a doua teză.
2. „Se pare că erau curioși ce s-ar întâmpla dacă ai încrucișa Phenibut cu Piracetam”. „Și a existat phenibut, dar s-a dovedit a fi prea letargic și au decis, aparent, să îmbunătățească rasa cu piracetam.”
Logica sintezei organice și a chimiei medicinale ne dictează o abordare complet diferită, care, apropo, a fost exprimată și în publicația ei de mama medicamentului, doamna Zobacheva. Molecula inițială pentru modificarea (sau, dacă preferați, potențarea) acțiunii sale pentru a crea fenotropil nu a fost phenibut, ci piracetam: este mai aproape chimic de fenotropil, acesta fiind vizibil cu ochiul liber. Iar logica aici este exact aceeași cu cea folosită în sinteza fenibutului: prin introducerea unui substituent nepolar, pentru a crește penetrarea medicamentului prin bariera hemato-encefalică.
În al doilea rând, să ne întoarcem la titlul certificatului de drepturi de autor nr. 797219: „N-carbamoilmetil-4-fenil-pirolidonă, care are activitate antihipertensivă”. Astfel, inițial nimeni nu plănuia să facă amfetamina din fenotropil. Medicamentul s-a impus ca un hipotensiv ușor, de exemplu. un medicament pentru scăderea tensiunii arteriale, care, totuși, spre deosebire de multe altele, a prezentat mai degrabă un efect psihostimulant decât un sedativ.
Și doar mult mai târziu, conform estimărilor mele, la sfârșitul anilor 70, începutul anilor 80, carphedonul a avut un efect psihotrop potențial util din punct de vedere clinic. Și o cerere de brevet pentru utilizarea sa ca nootropic a fost depusă în 1990.
3. „Suntem interesați de receptorul D2R, care este afectat de amfetamina.”
De fapt, amfetaminele sunt INDIRECTE dopaminomimetice, adică substanțe care imită acțiunea dopaminei. După cum am spus deja, nu se pot agăța de receptori, deoarece conțin doar un grup polar - o grupare amino, iar acest lucru nu este suficient pentru a se lega de receptor! Mecanismul acțiunii lor este că amfetaminele fac tot posibilul pentru a se asigura că dopamina însăși acționează asupra receptorului D2 cât mai mult timp posibil! Îi dăm unchiului un minus.
Observ că autorul, fie conștient, fie din ignoranță, trasează o linie roșie din următorul lanț: amfetaminele sunt feniletilamine, phenibut este feniletilamină, fenotropil vine de la phenibut, ceea ce înseamnă că este și o amfetamina.
Chiar dacă presupunem că fenotropilul provine de la phenibut (deși de fapt provine de la piracetam), o comparație a formulelor chimice ne permite să concluzionam că fenotropilul are foarte puține în comun cu feniletilaminele. Numai pentru că nu este o amină. Grupările amino din fenotropil sunt situate lângă gruparea carbonil, adică. fenotropilul este o amidă, dar nu o amină. Densitatea electronică a atomilor de azot din ea este mult mai mică decât a atomilor de azot din compușii de tip amfetamină, astfel încât aceștia vor acționa diferit asupra aceluiași receptor.
4. "Fenotropilul este un medicament popular, este consumat de băieți și fete, gopniki și hipsteri, clubberi și plancton de birou. Ei își împărtășesc experiențele pe forumuri. Sute și mii de recenzii. Dacă trecem acest zgomot alb semantic prin filtrele ideile noastre clinice, putem veni cu o prezentare suficientă corectă și adecvată.
Medicamentul are un efect stimulant, accelerează reacțiile mentale, dă o stare de spirit crescută, îmbunătățește memoria, dar numai în limitele memorării pe termen scurt, apoi totul este rapid uitat. Oferă, de asemenea, revitalizare fizică, înviorează expresiile faciale și gesturile, provoacă agravarea și incontinența afectului, anxietate, iritabilitate, agitație, labilitate emoțională, are efect dezinhibator sexual și crește libidoul. Reduce criticile și crește conflictul. În cazul utilizării pe termen lung și/sau supradozelor, în cele din urmă încetează să mai acționeze; ca parte a sindromului de sevraj, pot apărea epuizare mentală, apatie, slăbiciune dureroasă și/sau iritabilă, depresie, anhedonie, tulburări de somn, dificultăți de concentrare și memorie. "
„Întrebare: Dacă ceva provine de la o amfetamină, compoziția sa chimică aparține seriei de amfetamine, are manifestări clinice precum o amfetamină, complicații, efecte secundare și efecte secundare precum o amfetamină, ce înseamnă?”
Cea mai greu teza de criticat, din moment ce nu sunt medic, cu atat mai putin psihiatru, si de aceea nu pot sti care sunt manifestarile actiunii fenotropilului si daca sunt comparabile cu manifestarile actiunii amfetaminei.
Dar există ceva în tirada omului respectat care este alarmant. Pare a fi psihiatru, dar își obține informațiile de pe forumuri. Da, sute și mii de recenzii. Da, hipsteri și clubberi. Din păcate, nu fac parte din partidul clubberilor, dar ceva îmi spune că efectul fenotropilului poate fi suprapus de efectele altor medicamente pe care unii clubberi nu le disprețuiesc, nu-i așa? Și oricum, nu știi niciodată ce fumează acolo?
În plus, după cum arată practica Wikipedia, amfetaminele, ca grup de compuși, au trei efecte diferite: psihostimulant(performanță mentală crescută), halucinogeneși empatogen (apare dragostea pentru cei dragi). Aparent, efectul este determinat de structura chimică a medicamentului, care, la rândul său, determină cu ce metabolism neurotransmițător este interferat. În acest sens, este cel puțin incorect să vorbim despre similitudinea efectelor amfetaminelor și fenotropilului. Singura concluzie corectă este că fenotropilul are un efect psihostimulant similar cu amfetamina. În plus, nu am fost leneș și am citit comentariile semnificative, sau mai degrabă detaliate ale acelor oameni care au luat fenotropil. Aspecte pozitive s-au remarcat la doze de 100-200 mg (exemplu), deși au existat cei care nu au murit sau s-au înghețat nici măcar la doze mai mari de 500 mg (exemplu).
subliniază un anumit caracter unic al fenotropilului, care nu este inerent altor racetams, adică derivați de pirolidonă. E chiar asa? Răspunsul la această întrebare este important din acest punct de vedere. Dacă fenotropilul este unic, atunci adăugarea grupului fenil a fost într-adevăr de o importanță fundamentală și ne permite să vorbim despre un anumit efect asupra anumitor receptori. Dacă efectul fenotropilului nu iese în evidență față de o serie de alți analogi, atunci putem spune mai probabil că grupul fenil a îmbunătățit doar caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului, adică. permeabilitatea acestuia la bariera hematoencefalică.
Din acest punct de vedere, ar fi foarte interesant să se studieze efectele altor derivați de fenilpiracetam în care substituentul fenil nu se află în poziția 4, ci în poziția 3 sau 5. Gruparea fenil ar îmbunătăți totuși farmacocinetica medicamentului prin facilitarea trecerea prin bariera hemato-encefalică, dar asemănarea cu amfetaminele s-ar pierde complet. Este interesant în acest sens să comparăm activitatea izomerilor fenibut.
Am propria mea ipoteză, deși nu este susținută de literatura de specialitate disponibilă, cu privire la motivul pentru care fenotropilul poate produce încă efecte similare cu cele ale amfetaminelor psihostimulante. Dar asta nu înseamnă deloc că chimiștii de culoare și farmacologii de culoare au vrut să lanseze ceva gustos, asemănător amfetaminei și aproape fără prescripție medicală.
În ciuda faptului că fenilpiracetamul nu este metabolizat în organism, o parte „evazivă” a acestuia poate încă hidroliza de-a lungul aceleiași legături amidice, care este evidențiată cu roșu în figura de mai sus. Ca rezultat al hidrolizei, gruparea amino este expusă, adică. amida este transformată într-o amină, iar feniletilamina este o rudă apropiată a fenibutului și a altor amfetamine cu efect psihostimulant.
Există un al doilea motiv posibil, care este confirmat de datele din literatură. Este foarte posibil ca efectul fenatropilului, ca și al altor racetams, să fie mediat de așa-numiții receptori AMPA, dintre care există foarte mulți în creier.

Nume comercial: FENOTROPIL ® (PHENOTROPIL ®)

Denumire comună internațională:

Nume chimic:

N-carbamoil-metil-4-fenil-2-pirolidonă

Proprietăți farmacologice

Grupa farmacoterapeutică:

Medicament nootrop

Farmacodinamica.

Phenotropil este un medicament nootrop care are un efect pronunțat anti-amnestic, are un efect de activare direct asupra activității integratoare a creierului, promovează consolidarea memoriei, îmbunătățește concentrarea și activitatea mentală, facilitează procesul de învățare, crește viteza de transfer de informații între emisferelor creierului, crește rezistența țesutului cerebral la hipoxie și efecte toxice, are efect anticonvulsivant și activitate anxiolitică, reglează procesele de activare și inhibare a sistemului nervos central, îmbunătățește starea de spirit.

Fenotropilul are un efect pozitiv asupra proceselor metabolice și a circulației sângelui în creier, stimulează procesele redox, crește potențialul energetic al organismului prin utilizarea glucozei și îmbunătățește fluxul sanguin regional în zonele ischemice ale creierului. Crește conținutul de norepinefrină, dopamină și serotonină din creier, nu afectează nivelul conținutului de GABA, nu se leagă nici de receptorii GABA A sau GABA B și nu are un efect vizibil asupra activității bioelectrice spontane a creierului. .

Fenotropilul nu are efect asupra respirației și a sistemului cardiovascular, prezintă un efect diuretic nepronunțat , are activitate anorexigenă atunci când este utilizat ca curs.

Efectul stimulator al Phenotropil se manifestă prin capacitatea sa de a avea un efect moderat pronunțat în raport cu reacțiile motorii, în creșterea performanței fizice, în antagonismul pronunțat față de efectul cataleptic al neurolepticelor, precum și în slăbirea severității efectului hipnotic al etanolului. și hexenal.

Efectul psihostimulant al Fenotropilului predomină în sfera ideatică . Efectul psihostimulant moderat al medicamentului este combinat cu activitatea anxiolitică, îmbunătățește starea de spirit și are un anumit efect analgezic, crescând pragul de sensibilitate la durere.

Efectul adaptogen al Phenotropil se manifestă prin creșterea rezistenței organismului la stres în condiții de stres psihic și fizic excesiv, oboseală, hipokinezie și imobilizare și temperaturi scăzute.

În timp ce luați Phenotropil, a fost observată o îmbunătățire a vederii, care se manifestă printr-o creștere a clarității, luminozității și a câmpurilor vizuale.

Phenotropil îmbunătățește alimentarea cu sânge a extremităților inferioare.

Fenotropilul stimulează producția de anticorpi ca răspuns la introducerea unui antigen, ceea ce indică proprietățile sale imunostimulatoare, dar, în același timp, nu contribuie la dezvoltarea hipersensibilității imediate și nu modifică reacția inflamatorie alergică a pielii cauzată de introducerea unei proteine ​​străine.

Cu un curs de utilizare a Phenotropil, dependența de droguri, toleranța sau „sindromul de sevraj” nu se dezvoltă.

Efectul Phenotropil apare cu o singură doză, ceea ce este important atunci când se utilizează medicamentul în condiții extreme.

Fenotropilul nu are proprietăți teratogene, mutagene, carcinogene sau embriotoxice. Toxicitatea este scăzută, doza letală într-un experiment acut este de 800 mg/kg.

Farmacocinetica.

Fenotropilul este absorbit rapid, pătrunde în diferite organe și țesuturi și trece cu ușurință prin bariera hemato-encefalică. Biodisponibilitatea absolută a medicamentului atunci când este administrat oral este de 100%. Concentrația maximă în sânge este atinsă după 1 oră, timpul de înjumătățire este de 3-5 ore. Fenotropilul nu este metabolizat în organism și este excretat nemodificat din organism. Aproximativ 40% din medicament este excretat prin urină și 60% din medicament este excretat în bilă și transpirație.

Indicatii de utilizare

Boli ale sistemului nervos central de diverse origini, în special cele asociate cu boli vasculare și tulburări metabolice ale creierului, intoxicații (în special în condiții posttraumatice și fenomene de insuficiență vasculară cronică), însoțite de deteriorarea funcțiilor intelectuale și mnestice, scăderea activitate motrică;

Condiții nevrotice, manifestată prin letargie, epuizare crescută, scăderea activității psihomotorii, afectarea atenției, tulburări de memorie;

Tulburări în procesele de învățare; Depresie ușoară până la moderată; Sindroame psihoorganice, manifestată prin tulburări intelectual-mnestice și fenomene apatico-abulice, precum și stări apatice flasce în schizofrenie;

Condiții convulsive;

Obezitatea(origine alimentar-constituțională);

Prevenirea hipoxiei, cresterea rezistentei la stres, corectarea starii functionale a organismului in conditii extreme de activitate profesionala pentru prevenirea dezvoltarii oboselii si cresterea performantelor psihice si fizice, corectarea bioritmului circadian, inversarea ciclului somn-veghe;

Alcoolism cronic(pentru a reduce fenomenele de astenie, depresie, tulburări intelectuale și psihice).

CONTRAINDICAȚII

Intoleranța individuală.

MASURI DE PRECAUTIE

Fenotropil este utilizat cu prudență la pacienții cu leziuni organice severe ale ficatului și rinichilor, forme severe de hipertensiune arterială, la pacienții cu ateroscleroză, precum și la pacienții care au suferit anterior atacuri de panică, stări raptoide anxioase sau stări psihotice acute, în special cu agitație psihomotorie, din cauza posibilității de exacerbare a anxietății, panică, halucinații și delir, precum și la pacienții predispuși la reacții alergice la medicamentele nootrope din grupul pirolidonei.

UTILIZARE ÎN SARCINĂ ȘI ALĂPTARE

Fenotropilul nu trebuie prescris în timpul sarcinii și alăptării din cauza lipsei datelor din studiile clinice.

MOD DE APLICARE SI DOZE

Phenotropil este utilizat pe cale orală, imediat după mese. Doza de medicament și durata tratamentului trebuie stabilite de medic. Dozele variază în funcție de caracteristicile stării pacientului. Doza unică medie este de 150 mg (de la 100 mg la 250 mg); doza zilnică medie este de 250 mg (interval 200 mg până la 300 mg). Doza maximă admisă este de 750 mg pe zi. Se recomandă împărțirea dozei zilnice în 2 prize. Luați o doză zilnică de până la 100 mg o dată dimineața, iar peste 100 mg împărțiți doza zilnică în două prize. Durata tratamentului poate varia de la 2 săptămâni la 3 luni. Durata medie a tratamentului este de 30 de zile. Dacă este necesar, cursul poate fi repetat după o lună.

Pentru a îmbunătăți performanța - 100-200 mg o dată dimineața timp de 2 săptămâni (pentru sportivi - 3 zile).

EFECT SECUNDAR

Insomnie (dacă medicamentul este luat după ora 15:00). La unii pacienți, în primele 1-3 zile de la administrarea medicamentului, pot apărea agitație psihomotorie, hiperemie cutanată, senzație de căldură și creșterea tensiunii arteriale.

Supradozaj

Nu au existat cazuri de supradozaj. Tratament: terapie simptomatică.

INTERACȚIUNE CU ALTE MEDICAMENTE

Fenotropilul poate spori efectul medicamentelor care stimulează sistemul nervos central, antidepresivelor și medicamentelor nootrope.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Cu epuizare psiho-emoțională excesivă pe fondul stresului cronic și oboselii, insomnie cronică, o singură doză de Phenotropil în prima zi poate provoca o nevoie ascuțită de somn. Acești pacienți în regim ambulatoriu trebuie sfătuiți să înceapă un curs de administrare a medicamentului în zilele nelucrătoare.

FORMUL DE ELIBERARE

Fiecare borcan, 1, 2 sau 3 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 0 C

CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII