Qual è la differenza tra carbocisteina e acetilcisteina? Terapia mucolitica: una scelta razionale. Composizione e meccanismo d'azione

Balyasinskaya G.L., Timakov E.Yu.
Dipartimento di Malattie dell'orecchio, del naso e della gola, Facoltà di Pediatria, Università medica statale russa, Mosca

Circa il 20-25% delle bronchiti nei bambini si verifica con la sindrome da ostruzione bronchiale acuta, principalmente di età inferiore ai 4 anni. L'eziologia della bronchite ostruttiva acuta (AOB) può essere rappresentata da una varietà di virus, nonché da agenti patogeni atipici (micoplasma, clamidia). 102

Il quadro clinico è determinato all'inizio della malattia dai sintomi di un'infezione virale respiratoria: aumento della temperatura corporea, cambiamenti catarrali nel tratto respiratorio superiore, violazione delle condizioni generali del bambino, la loro gravità e carattere variano ampiamente a seconda di quale agente patogeno ha portato alla malattia. Segni di difficoltà respiratoria espiratoria possono comparire sia nel primo giorno di malattia che durante il decorso dell'infezione virale (nei 3-5 giorni di malattia). La frequenza respiratoria e la durata dell'espirazione aumentano gradualmente. La respirazione diventa rumorosa e sibilante, a causa del fatto che con lo sviluppo dell'ipersecrezione, la secrezione si accumula nel lume dei bronchi a causa della mancanza di respiro e della febbre, si verifica un cambiamento nelle proprietà di viscosità della secrezione: "si asciuga", che porta alla comparsa di suoni ronzanti (bassi) e sibilanti, respiro sibilante secco (acuto). Il danno ai bronchi è diffuso e quindi la respirazione aspra con fischi secchi e sibili ronzanti si sente ugualmente su tutta la superficie del torace. Si può sentire il respiro sibilante a distanza. Più piccolo è il bambino, più spesso, oltre ai rantoli secchi, si possono sentire vari tipi di rantoli umidi.

Tradizionalmente, nel trattamento dell'AOB, i farmaci antivirali, i broncodilatatori (P7-adrenomimetici, M-anticolinergici o loro combinazioni), i glucocorticosteroidi vengono utilizzati secondo le indicazioni; per una tosse improduttiva viene prescritta una terapia espettorante (mucocinetica - preparati termopsis, altea), in presenza di espettorato viscoso - mucolitici e mucoregolatori ( ambroxolo, bromexina, acetilcisteina, carbocisteina). Nei bambini piccoli è possibile utilizzare i farmaci internamente sotto forma di sciroppi e anche per inalazioni.

In relazione a quanto sopra, di grande interesse sono i farmaci che hanno contemporaneamente proprietà mucolitiche, mucocinetiche e mucoregolatrici, in particolare Fluditec (carbocisteina) e Ambroxol.

Fluditec attiva la transferasi sialica (enzima delle cellule caliciformi della mucosa bronchiale), che determina la normalizzazione del rapporto tra sialomucine acide e neutre nelle secrezioni bronchiali, ripristino della viscosità e riduzione della secrezione di muco; promuove la rigenerazione della mucosa bronchiale, stimola l'immunità locale e ha attività antinfiammatoria (che colpisce i mediatori dell'infiammazione).

Ambroxolo - stimola la formazione di tensioattivo, normalizza la secrezione broncopolmonare alterata, migliora i parametri reologici dell'espettorato, ne riduce la viscosità e le proprietà adesive, ne facilita la rimozione dai bronchi.

Tavolo. Valori medi degli indicatori studiati nei bambini dei gruppi confrontati.

Abbiamo confrontato l'efficacia terapeutica dei farmaci del gruppo Ambroxol e Carbocisteina (Fluditec) nel trattamento dell'AOB in 30 bambini di età pari o superiore a 4 mesi. fino a 5 anni con patologia ORL combinata (otite purulenta, sinusite), ricoverato presso l'ospedale clinico della città pediatrica Morozov di Mosca. Il criterio per includere i bambini nel gruppo di uno studio comparativo randomizzato era un decorso a lungo termine (più di 5 giorni) di infezione virale respiratoria acuta, complicato da AOB con aumento della secrezione di muco nei bronchi. I pazienti sono stati divisi in due gruppi: il primo gruppo (Gruppo 1) comprendeva 15 pazienti che hanno ricevuto ambroxolo in dosaggi terapeutici specifici per l'età. Il secondo gruppo (Gruppo 2) comprendeva 15 bambini che hanno ricevuto terapia con il farmaco carbocisteina (Fluditec) in dosaggi terapeutici specifici per età. Questo trattamento è stato effettuato sullo sfondo di una complessa terapia etiotropica e sintomatica, che non differiva in entrambi i gruppi.

Entrambi i gruppi di bambini erano completamente comparabili in termini di sesso, età, gravità della malattia, parametri clinici e di laboratorio e natura della patologia concomitante. I criteri per valutare l'efficacia della terapia mucoattiva erano la durata della sindrome respiratoria acuta, la tosse grassa e la durata del ricovero ospedaliero. I risultati ottenuti sono riassunti nella tabella.

Pertanto, l'analisi dei dati ottenuti ci consente di affermare che l'efficacia della terapia mucoattiva nel gruppo di bambini trattati con carbocisteina è stata maggiore rispetto a quelli trattati con ambroxolo. Tutti i bambini di entrambi i gruppi si sono ripresi e sono stati dimessi a casa in condizioni soddisfacenti o per un trattamento ambulatoriale di follow-up (principalmente a causa di concomitante patologia otorinolaringoiatrica). 104

Gli agenti mocolitici diluiscono l'espettorato e possono essere utilizzati se il paziente ha una tosse accompagnata da espettorato viscoso e denso, difficile da espellere. Questi sono uno dei gruppi fondamentali di farmaci che i medici prescrivono durante il trattamento della tosse produttiva (“umida”).

Ci sono alcune caratteristiche dell'uso e dell'attività dei farmaci del gruppo dei mucolitici:

  • L'efficacia clinica quando si utilizzano farmaci espettoranti e mucolitici si osserva 5-7 giorni dopo l'inizio dell'uso dei farmaci.
  • All’inizio della terapia i pazienti possono notare l’effetto di un “peggioramento immaginario”.
  • L'uso di mucolitici è sconsigliato durante il trattamento di pazienti allettati a causa dell'effetto “allagamento”.

I farmaci mucolitici possono essere contenenti tioli, visicinoidi o enzimi proteolitici.

Spesso i pazienti si chiedono: cos'è l'azione mucolitica? Dopo essere entrati nel muco bronchiale, l'azione dei componenti attivi dei farmaci è mirata alla distruzione delle molecole proteiche che ne garantiscono la viscosità e lo spessore. Si osserva una diminuzione della viscosità del muco e una più facile rimozione dall'area dei bronchi: questo è un effetto mucolitico.

L'uso di questo gruppo di farmaci contribuisce a:

  1. Inibizione della formazione di secrezioni bronchiali.
  2. Ripristino delle mucose bronchiali danneggiate.
  3. Reidratazione dell'espettorato.
  4. Normalizzazione dell'elasticità del tessuto polmonare.
  5. Stimolazione della rimozione dell'espettorato dai lumi dell'albero bronchiale.

Classificazione per principio attivo

I mucolitici sono farmaci che aiutano a fluidificare l'espettorato.

La moderna farmacologia fornisce il seguente elenco di farmaci mucolitici:

  • Medicinali che aiutano ad accelerare la rimozione dell'espettorato a base di bromexidina e ambroxolo.
  • Medicinali che aiutano a ridurre la formazione di muco.
  • I medicinali a base di acetilcisteina aiutano a influenzare la qualità della viscosità e dell'elasticità del muco bronchiale.

Anche i sedativi mucolitici della tosse possono contribuire agli effetti diretti e indiretti.
Con l'esposizione diretta si osserva una rapida distruzione dei legami polimerici del muco, che si trova nei bronchi.

  • Acetilcisteina (ACC), Mucaltin, Mucomista, Mukobene, Fluimucil, infuso di radice di altea, foglie di piantaggine, farfara, altea.
  • Preparati enzimatici che riducono la viscosità dell'espettorato: tripsina, chimotripsina, ribonucleasi, streptochinasi.
  • Carbocisteine: Mucopronta, Mucosola, Broncatara.

Se è necessario fornire un effetto indiretto, si può raccomandare quanto segue:

  • Bromexina: Broxin, Fulpen, Bisolvon, Flegamina.
  • Ambroxolo: Amrosana, Ambrobene, Lasolvana, Medoventa.
  • Antistaminici e farmaci anticolinergici che aiutano a modificare la produttività delle ghiandole bronchiali.

Si consiglia ai pazienti di astenersi dall'automedicazione. Se si verifica una tosse, dovresti consultare un medico e scoprire la causa esatta del sintomo. Un regime terapeutico adeguato verrà prescritto dopo un esame di persona e un esame completo.

Mucolitici con acetilcisteina

I farmaci mucolitici a base di acetilcisteina sono tra i più attivi. Disponibile sotto forma di compresse o polveri per uso interno.

Quando si scioglie il medicinale, il produttore consiglia di utilizzare contenitori di vetro. Il farmaco viene assunto immediatamente dopo il pasto principale.

Il componente attivo è incluso nei seguenti prodotti:

  • Fluimucil.
  • Mucomista.
  • Mukobene.
  • Exomyuk 200.
  • N-Ats-Ratiopharm.
  • Espa-Nat.

Si consiglia di astenersi dall'utilizzare farmaci a base di acetilcisteina:

  1. Durante il trattamento di pazienti con asma bronchiale, poiché esiste il rischio di broncospasmo.
  2. Con esacerbazione delle ulcere gastriche e duodenali.
  3. Durante il trattamento di pazienti di età inferiore a 2 anni.
  4. Quando si trattano donne in gravidanza e in allattamento.

La combinazione di acetilcisteina con farmaci che includono nitroglicerina potenzia l'effetto vasodilatatore e le proprietà antiaggreganti.

Si consiglia di utilizzare antibiotici a base di cefalosporina, tetraciclina e penicillina non prima di poche ore dopo l'uso dell'acetilcisteina.

Mucolitici con bromexina

La bromexina aiuta a liquefare l'espettorato e ha un debole effetto antitosse. Utilizzo i farmaci nel trattamento della bronchite acuta e cronica, della polmonite, della tracheobronchite.

Questo principio attivo è incluso nei seguenti farmaci:

  • Flegamina.
  • Solvina.
  • Flexoxina.
  • Broncostop.
  • Broncotila.
  • Bromexina 8 Berlin-Chemie.

Si consiglia di assumere le compresse per via orale, dopo i pasti, con una sufficiente quantità di liquido. La durata dell'uso del medicinale è determinata dal medico, tenendo conto dell'effetto terapeutico e delle indicazioni per l'uso.

Ci sono alcune caratteristiche dell'uso di farmaci con questo principio attivo:

  • Sotto l'influenza di Bromexina e Ambroxolo, vengono attivati ​​i processi di produzione delle sostanze che ricoprono le mucose dei bronchi (tensioattivo), che impediscono l'adesione dei piccoli villi che promuovono le formazioni mucose dei bronchi.
  • La bromexina aumenta l'efficacia della terapia antibiotica.
  • Se si utilizza una combinazione di mucolitici con espettoranti vegetali, si osserva un aumento dell'effetto terapeutico positivo.

Per potenziare l'effetto mucolitico si consiglia l'assunzione di preparati a base di bromexidina e ambroxolo con succo di frutta.

Mucolitici con carbocisteina

I medicinali a base di carbocisteina vengono utilizzati nel complesso trattamento di bronchite, pertosse, asma bronchiale, otite e sinusite. L'attività farmacologica è simile all'acetilcisteina; il principio attivo fa parte dei seguenti farmaci:

  • Broncobo.
  • Libexina Muco.
  • Fluditeca.

L'uso della Carbocisteina è consentito nel trattamento di pazienti con anamnesi di asma bronchiale. A differenza dei farmaci che contengono acetilcisteina, la carbocisteina non contribuisce allo sviluppo di broncospasmi.

Mucolitici con ambroxolo

La bromexina è un profarmaco e l'ambroxolo è un metabolita attivo della bromexina.

L'ambroxolo, come la bromexina, è un analogo sintetico dell'alcaloide vizicina, ottenuto dalla pianta Justitia vascolare.

Questa sostanza è inclusa nei farmaci con i seguenti nomi commerciali:

  • Lazolvan sotto forma di compresse e capsule per uso interno, soluzione per inalazione, sciroppo per adulti e bambini, losanghe per riassorbimento.
  • Neo-Bronchol sotto forma di losanghe.
  • Flavamed sotto forma di compresse e soluzione per uso interno.
  • Flavamed Max sotto forma di compresse effervescenti.
  • Ambrosan - compresse per uso interno.
  • Ambroxol sotto forma di compresse e sciroppo per uso interno.
  • Halixol sotto forma di compresse e sciroppo per somministrazione orale.
  • Vicks active abromed è uno sciroppo per somministrazione orale.
  • Ambrohexal – sciroppo, soluzione, compresse.

Si raccomanda di astenersi dall'utilizzare farmaci a base di ambroxolo nel trattamento di pazienti con ulcera gastrica, sindrome convulsiva, disturbi della motilità bronchiale, grandi volumi di secrezioni (a causa del rischio di sviluppo di ristagno di muco nei bronchi), durante il 1o trimestre di gravidanza e allattamento al seno.

Mucolitici con una composizione combinata

I mucolitici con una composizione combinata contengono diversi componenti attivi che si potenziano reciprocamente gli effetti terapeutici.

  • Codelac Broncho al timo– mucolitico combinato con ambroxolo, sodio glicirrizinato, estratto liquido di timo. Può essere utilizzato nel trattamento dei bambini a partire dai 2 anni di età. Ha un effetto espettorante, antispasmodico e antinfiammatorio. Se ne sconsiglia l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
  • Askoril espettorante– un farmaco a base di bromexina, salbutamolo, guaifenesina, racementolo. Disponibile sotto forma di sciroppo per uso interno. La combinazione di principi attivi con salbutamolo previene ed elimina lo sviluppo di broncospasmi. Questo farmaco è utilizzato nel trattamento della bronchite ostruttiva e dell'asma bronchiale. Tra le controindicazioni figurano il periodo di gravidanza e allattamento al seno, ipertensione, aritmia cardiaca, sviluppo di diabete mellito scompensato, tireotossicosi, esacerbazione di ulcere gastriche e duodenali.

Ribonucleasi

Uno degli espettoranti che aiutano a fluidificare l'espettorato e hanno un effetto antinfiammatorio sono i preparati enzimatici, ad esempio la ribonucleasi. Il principio attivo è ottenuto dal pancreas dei bovini.

Il meccanismo d'azione dei preparati enzimatici è associato alla loro capacità di:

  • Agire solo nell'area del tessuto necrotico e delle secrezioni viscose. Tali farmaci non dimostrano efficacia nei tessuti sani.
  • Rompere i legami peptidici nelle molecole proteiche.
  • Ridurre le proprietà viscoelastiche dell'espettorato.

L'uso del farmaco può causare lo sviluppo di reazioni allergiche e irritazione delle mucose delle vie respiratorie. A causa dell'alto rischio di sviluppare broncospasmi, questo tipo di mucolitici viene prescritto in rari casi.

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Terapia mucoattiva nel trattamento delle infezioni respiratorie acute nei bambini

N / A. Solovyova, G.A. Kulakova, E.A. Kurmaeva
Kazan State Medical University, Dipartimento di Pediatria Ospedaliera con corsi di pediatria ambulatoriale e PDO

Un importante meccanismo protettivo delle vie respiratorie superiori e inferiori dagli influssi ambientali aggressivi è la clearance mucociliare. Le ciglia e il muco sulla superficie dell'epitelio formano un unico complesso funzionale che, con la normale reologia della secrezione, svolge una funzione protettiva. L'infiammazione delle vie respiratorie, che porta al danneggiamento dell'epitelio ciliato e ai cambiamenti nelle proprietà reologiche dell'espettorato, è accompagnata da una diminuzione della clearance mucociliare. Con un aumento significativo della viscosità dell'espettorato, sia la clearance che la tosse vengono disattivate, ad es. meccanismi di autodifesa. Pertanto, è importante scegliere l'opzione ottimale per la terapia mucolitica. I mucoregolatori normalizzano il muco da parte delle cellule ghiandolari, la viscosità e le proprietà reologiche del muco e migliorano la clearance mucociliare (carbocisteina - Fluditec). Il farmaco "Fluditek" ha proprietà immunomodulanti, antinfiammatorie e antiossidanti, potenzia l'effetto degli antibiotici e di altri farmaci antimicrobici nel trattamento delle malattie respiratorie. L'inclusione del farmaco "Fluditek" nel trattamento della bronchite acuta è patogeneticamente giustificata, consente di ridurre i tempi di trattamento e migliorare la qualità della vita del paziente.
Parole chiave: clearance mucociliare, tosse, bambini, terapia mucoattiva, carbocisteina (Fluditec).

Terapia mucoattiva nel trattamento delle infezioni respiratorie acute nei bambini

N / A. SOLOVJOVA, G.A. KULAKOVA, E.A. KURMAEVA
Università medica statale di Kazan

La clearance mucociliare è un importante meccanismo di difesa delle vie respiratorie superiori e inferiori dall’impatto ambientale aggressivo. Le ciglia e il muco sulla superficie dell'epitelio formano un unico complesso funzionale che con la normale reologia della secrezione ha una funzione protettiva. L'infiammazione delle vie aeree, con conseguente danno all'epitelio ciliato e cambiamenti nelle proprietà reologiche dell'espettorato, è accompagnata da una diminuzione della clearance mucociliare. Con un aumento significativo della viscosità del muco, l'eliminazione e la tosse diminuiscono, ad es. meccanismi di autotutela. Pertanto, è importante scegliere la migliore opzione di terapia mucolitica. I mucoregolatori regolano la produzione di muco con le cellule ghiandolari, normalizzando la viscosità e le proprietà reologiche del muco, migliorando la clearance mucociliare (carbocisteina - Fluditec). Il farmaco Fluditec ha proprietà immunomodulanti, antinfiammatorie e antiossidanti, potenzia l'azione degli antibiotici e di altri agenti antimicrobici nel trattamento delle malattie delle vie respiratorie. L'inclusione del farmaco Fluditec nel trattamento della bronchite acuta è spiegata dalla patogenetica, può ridurre i tempi di trattamento e migliorare la qualità della vita del paziente.
Parole chiave: clearance mucociliare, tosse, bambini, terapia mucoattiva, carbocisteina (Fluditec).

In condizioni fisiologiche, la mucosa del tratto respiratorio superiore, grazie ai fattori protettivi esistenti, affronta con successo l'influenza aggressiva dell'ambiente e l'invasione di particelle estranee. Un importante meccanismo protettivo è la formazione della secrezione tracheo-bronchiale, che è il prodotto combinato dell'attività secretoria delle cellule caliciformi dell'epitelio, delle ghiandole della trachea e dei bronchi. Uno dei principali meccanismi protettivi della mucosa è la clearance mucociliare. Le ciglia dell'epitelio ciliato delle vie respiratorie assicurano il costante movimento delle secrezioni verso la cavità orale e la rimozione del muco in eccesso, delle particelle estranee e dei microrganismi. Il funzionamento ottimale delle ciglia dell'epitelio ciliato è possibile solo con la normale reologia della secrezione mucosa (viscosità, elasticità, adesività). Il muco prodotto dalle cellule della mucosa delle vie respiratorie comprende immunoglobuline (A, M, G, E), enzimi (lisozima, lattoferrina), che forniscono un effetto battericida. La secrezione mucosa è composta da due fasi: un gel più superficiale e denso e un sol, in cui avviene il movimento delle ciglia. Le ciglia eseguono un movimento in due fasi: un colpo efficace, durante il quale raggiungono lo strato di gel e lo spostano, quindi si raddrizzano. Pertanto, le ciglia e il muco sulla superficie dell'epitelio formano un unico complesso funzionale.

La funzione dell'epitelio ciliato è influenzata negativamente da molti fattori. Il fumo di tabacco paralizza il movimento delle ciglia. L'inalazione di ossigeno puro, ammoniaca, formaldeide e aria calda ha un effetto negativo. L’azione delle tossine provenienti da virus e batteri è dannosa. In questi casi, la coordinazione del movimento, l’orientamento spaziale e l’attività delle ciglia vengono interrotte. Inoltre, si verifica un'interruzione dell'ultrastruttura delle cellule epiteliali ciliate, una diminuzione del numero di ciglia e la loro perdita. Anche la funzione delle ciglia è compromessa in un organismo sensibilizzato. Inoltre, è difficile rimuovere sia le secrezioni troppo viscose che quelle troppo liquide. La viscosità e l'elasticità della secrezione dipendono dalla quantità di acqua e dalle mucine in essa contenute.

Durante l'infiammazione, la secrezione delle ghiandole bronchiali e delle cellule caliciformi, il contenuto dei prodotti di degradazione cellulare, i metaboliti dell'attività vitale e il decadimento dei microrganismi e l'essudato nella secrezione bronchiale aumentano significativamente. È stato stabilito che contemporaneamente all'iperproduzione di muco cambia anche la composizione della secrezione: il peso specifico dell'acqua diminuisce e aumenta la concentrazione delle mucine. Le secrezioni dense e viscose ristagnano nelle vie respiratorie, il che porta a problemi di ventilazione e favorisce la proliferazione di batteri. Inoltre, un cambiamento nella composizione del muco è accompagnato da una diminuzione delle proprietà battericide delle secrezioni bronchiali a causa di una diminuzione della concentrazione di immunoglobulina secretoria A (s-IgA) in esso. Ciò favorisce una maggiore adesione dei microrganismi patogeni sulla mucosa delle vie respiratorie e crea condizioni favorevoli per la loro riproduzione.

Un aumento della produzione di muco è una reazione protettiva della mucosa all'invasione di agenti patogeni. Tuttavia, l'iperproduzione di muco si trasforma da processo protettivo in patologico. Si crea un cosiddetto circolo vizioso: l'adesione dei fattori scatenanti porta allo sviluppo di una reazione infiammatoria da parte della mucosa, la produzione di muco aumenta e la reologia cambia, la clearance mucociliare viene interrotta, il che contribuisce alla contaminazione dei microrganismi e la persistenza del processo patologico. Pertanto, l'infiammazione delle vie respiratorie, che porta al danno dell'epitelio ciliato e ai cambiamenti nelle proprietà reologiche dell'espettorato, è accompagnata da una diminuzione della clearance mucociliare. Una clearance mucociliare insufficiente non consente un’adeguata eliminazione del muco dalle vie aeree. In questo caso, la tosse diventa il meccanismo principale per liberare in modo compensativo le vie respiratorie. Con l'ipersecrezione, la tosse può scomparire oltre il 50%, compensando eventuali disturbi del trasporto mucociliare. Ma con un aumento significativo della viscosità, sia la clearance che la tosse vengono disattivate, ad es. meccanismi di autodifesa.

La tosse aiuta a rimuovere le sostanze estranee dalle vie respiratorie e in condizioni normali è di secondaria importanza. La tosse si basa su un complesso riflesso protettivo volto a rimuovere dalle vie respiratorie le sostanze estranee che arrivano con l'aria inalata e il muco che si accumula nelle vie respiratorie. Il meccanismo di sviluppo della tosse è associato all'irritazione dei corrispondenti recettori del nervo vago, concentrati nell'area delle zone riflessogene, che comprendono la mucosa della laringe, la biforcazione tracheale, i grandi bronchi. Va notato che il numero di recettori nei bronchi diminuisce al diminuire del loro diametro. Nei bronchi terminali non sono presenti recettori della tosse, il che spiega il motivo dell'assenza di tosse quando vengono colpiti selettivamente in presenza di sintomi di insufficienza respiratoria. La tosse può anche essere causata dall'irritazione dei recettori concentrati nell'area del canale uditivo esterno, della mucosa dei seni paranasali e della faringe, nonché delle zone riflessogene situate sulla pleura, sul peritoneo parietale, sul diaframma e sul pericardio. Allo stesso tempo, la tosse può accompagnare altre malattie, in particolare patologie del sistema cardiovascolare, del tratto gastrointestinale (GIT), del sistema nervoso centrale (SNC), ecc.

Nelle malattie dell'apparato respiratorio, la natura e l'intensità della tosse dipendono dalla zona colpita predominante. Pertanto, la laringite è caratterizzata dalla comparsa di una tosse ruvida, "che abbaia", accompagnata da raucedine o afonia. Nella tracheite è tipica una tosse secca con sensazione di irritabilità dietro lo sterno. All'inizio della bronchite acuta, si nota più spesso una tosse secca e improduttiva, seguita dalla sua trasformazione in una tosse più umida e profonda. Durante l'auscultazione, nei primi giorni della malattia, si avvertono rantoli secchi e sparsi; con la comparsa dell'espettorato nei bronchi cominciano a sentirsi rantoli umidi di varia entità, che diminuiscono o scompaiono con la tosse. Con lo sviluppo di una componente ostruttiva dovuta al restringimento del lume dei bronchi, appare il respiro sibilante secco. La tosse diventa parossistica, secca e invadente. Nei primi giorni di sviluppo della polmonite, quando il principale processo patologico è localizzato negli alveoli, la tosse di solito non è il sintomo principale della malattia e si nota una tosse non produttiva. A seconda dell'entità del danno al tessuto polmonare, il quadro clinico della malattia può essere dominato da insufficienza respiratoria in combinazione con gravi sintomi di intossicazione e cambiamenti caratteristici rilevati durante l'auscultazione e la percussione dei polmoni - indebolimento locale della respirazione polmonare con presenza di rantoli crepitanti, ottusità del suono di percussione sulla zona dell'infiammazione. Una tosse secca e non produttiva che si verifica con inspirazione profonda, accompagnata da dolore nella zona del torace, è tipica della pleurite.

Per condurre una terapia razionale contro la tosse, è necessario stabilirne le cause e determinare come eliminarle.

Classificazione dei farmaci mucoattivi per meccanismo d'azione

Azione diretta
Farmaci che rompono i polimeri di secrezione Tiolitici: derivati ​​​​della cisteina Acetilcisteina, cisteina, mesna, metilcisteina, etilcisteina, L-cisteina, guaifenesina, imozimasi, terrilitina
Derivati ​​degli alcaloidi della visina (benzilammine) Bromexina, ambroxolo, lazolvan
Enzimi proteolitici Tripsina, chimotripsina, chimopsina, ribonucleasi, desossiribonucleasi
Farmaci che promuovono la reidratazione delle secrezioni Sali inorganici di iodio, sodio e potassio, soluzioni saline ipertoniche
Azione indiretta
Farmaci che stimolano il riflesso gastropolmonare Rimedii alle erbe Preparati termopsis, marshmallow, liquirizia, istoda, oli essenziali
Composti sintetici terpinidrato, licorina
Farmaci che regolano la produzione di secrezioni Derivati ​​della carbocisteina Carbocisteina e il suo sale di lisina

La terapia della tosse comprende:

  • misure per migliorare la funzione di drenaggio dei bronchi e ripristinare un'adeguata clearance mucociliare;
  • uso di farmaci antitosse secondo le indicazioni;
  • utilizzo della terapia antibatterica per accertata infezione batterica.
La necessità di trattare la tosse stessa, ad es. nella prescrizione della cosiddetta terapia antitosse, si verifica soprattutto quando il bambino ha una tosse non produttiva, secca, ossessiva. La sua particolarità è che non determina l'evacuazione delle secrezioni accumulate nelle vie respiratorie e non solleva i recettori della mucosa delle vie respiratorie dagli effetti irritanti. Pertanto, è importante scegliere l'opzione ottimale per la terapia mucolitica. I suoi compiti principali sono liquefare le secrezioni, ridurne la formazione intracellulare, reidratare e stimolare l'escrezione. Pertanto, l'efficacia della terapia antitosse in una tale situazione clinica è quella di intensificare la tosse, a condizione che venga trasferita da secca, improduttiva a umida, produttiva. Ciò porta al suo effetto igienizzante e al recupero.

Esistono molti farmaci che possono influenzare direttamente o indirettamente la tosse. I farmaci antitosse possono avere un effetto centrale (inibire il centro della tosse) e un effetto periferico (sopprimere la sensibilità dei recettori della tosse). I primi si dividono in narcotici (codeina, dionina, morfina); non trovano impiego nella pratica pediatrica a causa di gravi effetti collaterali quali depressione respiratoria e dei riflessi, effetti ipnotici, dipendenza e atonia intestinale; e non narcotici (Sinekod, Glauvent, Glaucine, Tusuprex, Sedotussin, ecc.), che non provocano assuefazione, depressione del centro respiratorio e atonia intestinale. I farmaci antitosse periferici comprendono la lidocaina (anestetico locale), la libexina. Gli antitosse nei bambini sono prescritti solo per una tosse dolorosa, ossessiva, dolorosa e improduttiva che disturba le condizioni del bambino e il sonno, ad esempio la pertosse. La presenza di abbondanti quantità di espettorato è una controindicazione alla prescrizione di farmaci antitosse, poiché la tosse è un meccanismo efficace per la sua evacuazione. Le controindicazioni comprendono la sindrome bronco-ostruttiva, la suppurazione polmonare e il sanguinamento, il primo giorno dopo l'anestesia per inalazione.

I farmaci mucoattivi che influenzano le caratteristiche della secrezione della mucosa delle vie respiratorie comprendono i seguenti gruppi. Il principio generalmente accettato nella scelta della terapia mucolitica è la natura del danno alle vie respiratorie. I mucolitici possono essere ampiamente utilizzati in pediatria nel trattamento delle malattie delle basse vie respiratorie, sia acute (tracheiti, bronchiti, polmoniti) che croniche (bronchite cronica, asma bronchiale, malattie broncopolmonari congenite ed ereditarie, compresa la fibrosi cistica). L'uso dei mucolitici è indicato anche nelle malattie degli organi ORL, accompagnate dal rilascio di secrezioni mucose e mucopurulente (rinite, sinusite). Allo stesso tempo, il meccanismo d'azione dei mucolitici è diverso, quindi hanno un'efficacia diversa.

L'acetilcisteina è uno dei farmaci mucolitici. Il meccanismo della sua azione si basa sull'effetto della rottura dei legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi dell'espettorato, che porta alla depolarizzazione delle mucoproteine, aiuta a ridurre la viscosità del muco, lo diluisce e facilita l'escrezione dal tratto bronchiale, senza aumentare significativamente la volume dell'espettorato. Inoltre, una caratteristica distintiva dell'acetilcisteina è la sua capacità di diluire l'espettorato purulento con la sua successiva evacuazione.

Caratteristiche comparative dell'azione di alcuni gruppi di farmaci mucoattivi

L'efficacia dell'acetilcisteina è dovuta alla sua attività mucolitica, antiossidante e antitossica. L'effetto antiossidante è associato alla neutralizzazione dei radicali ossidativi e alla sintesi del glutatione, che aumenta la protezione delle cellule dagli effetti dannosi dell'ossidazione dei radicali liberi, delle endotossine ed esotossine formate durante le malattie infiammatorie delle vie respiratorie. L'acetilcisteina ha un'attività antitossica non specifica pronunciata: il farmaco è efficace contro l'avvelenamento con vari composti organici e inorganici. Pertanto, l’acetilcisteina è il principale antidoto per il sovradosaggio di paracetamolo.

Numerosi studi hanno esaminato la sicurezza del trattamento con acetilcisteina in pazienti con malattie del sistema broncopolmonare. Nausea e stomatite sono state osservate nel 2% dei pazienti. In alcuni pazienti predisposti, soprattutto nei pazienti con iperreattività bronchiale, l'acetilcisteina può causare broncospasmo di varia gravità. Gli effetti collaterali di solito si manifestano sotto forma di disfunzione gastrointestinale: bruciore di stomaco, nausea, dispepsia, diarrea e raramente vomito. In rari casi si osservano mal di testa e acufeni, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca (tachicardia) e sanguinamento.

Farmaceuticamente incompatibile con antibiotici (penicilline, cefalosporine, eritromicina, tetraciclina e amfotericina B) ed enzimi proteolitici.

La bromexina è un agente mucolitico (secretolitico) che ha un effetto espettorante e debole antitosse. Riduce la viscosità dell'espettorato (depolimerizza le fibre mucoproteiche e mucopolisaccaridiche, aumenta la componente sierosa delle secrezioni bronchiali); attiva l'epitelio ciliato, aumenta il volume e migliora lo scarico dell'espettorato. Stimola la produzione di tensioattivo endogeno, che garantisce la stabilità delle cellule alveolari durante la respirazione. L'effetto appare solo dopo 2-5 giorni dall'inizio del trattamento. La bromexina favorisce la penetrazione degli antibiotici (amoxicillina, eritromicina, cefalexina, ossitetraciclina), farmaci sulfamidici nelle secrezioni bronchiali nei primi 4-5 giorni di terapia antimicrobica. Effetti collaterali: vertigini, mal di testa; nausea, vomito, disturbi dispeptici, dolore addominale, esacerbazione di ulcere gastriche e duodenali, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; eruzioni cutanee, prurito, orticaria, rinite, angioedema; mancanza di respiro, febbre e brividi. Cautela in caso di malattie bronchiali accompagnate da eccessivo accumulo di secrezioni.

L'ambroxolo è un agente mucolitico che stimola lo sviluppo prenatale dei polmoni (aumenta la sintesi e la secrezione del tensioattivo e ne blocca la degradazione). Ha effetti secretomotori, secretolitici ed espettoranti; stimola le cellule sierose delle ghiandole della mucosa bronchiale, aumenta il contenuto della secrezione mucosa e il rilascio di tensioattivo negli alveoli e nei bronchi; normalizza il rapporto disturbato delle componenti sierose e mucose dell'espettorato. Attivando gli enzimi idrolizzanti e migliorando il rilascio di lisosomi dalle cellule di Clark, riduce la viscosità dell'espettorato. Aumenta l'attività motoria dell'epitelio ciliato, aumenta il trasporto mucociliare. Effetti collaterali: reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, in alcuni casi - dermatite allergica da contatto, shock anafilattico. Raramente: debolezza, mal di testa, diarrea, secchezza delle fauci e delle vie respiratorie, esantema, rinorrea, stitichezza, disuria. Con l'uso a lungo termine ad alte dosi: gastralgia, nausea, vomito. Non deve essere combinato con farmaci antitosse che impediscono la rimozione dell'espettorato. I pazienti affetti da asma bronchiale, per evitare irritazioni aspecifiche delle vie respiratorie e spasmi, devono utilizzare broncodilatatori prima di inalare ambroxolo. I preparati enzimatici - muco sottile mediante fermentazione degli elementi costitutivi (ribonucleasi, desossiribonucleasi), non sono utilizzati nella pratica pediatrica.

Gli espettoranti sono solitamente preparati a base di erbe che stimolano il riflesso gastropolmonare (radice di altea, erba termopsis, radice di liquirizia, cloruro di ammonio, citrato di sodio, terpina idrato, ecc.). Questo gruppo aumenta la quantità di secrezione prodotta e non è raccomandato se ce n'è molta. Dovrebbero essere usati con cautela nei bambini, poiché un'eccessiva stimolazione dei centri del vomito e della tosse può portare a vomito e aspirazione. Pertanto, i farmaci di questo gruppo hanno un uso limitato.

I mucoidrati sono farmaci che promuovono la reidratazione delle secrezioni e l'introduzione di acqua nella struttura dello strato “sol” delle secrezioni. Si tratta di soluzioni saline ipertoniche e di soda, preparati contenenti iodio (ioduro di sodio e potassio). I farmaci stimolano la secrezione bronchiale, l'espettorato sottile e migliorano la peristalsi dell'epitelio ciliato.

I mucoregolatori sono un gruppo di farmaci che regolano la produzione di muco da parte delle cellule ghiandolari, normalizzando la viscosità e le proprietà reologiche del muco, migliorando la clearance mucociliare (carbocisteina, stepronina, letosteina). L'ultimo gruppo attira un'attenzione particolare, poiché per migliorare la rimozione dell'espettorato è necessario non solo fluidificare il muco, ma anche normalizzarne la viscosità. Quindi, se la secrezione è troppo viscosa, è più difficile per le ciglia favorirla. In un ambiente eccessivamente liquido il trasporto mucociliare è inefficace.

Un rappresentante dei mucoregolatori è il farmaco “Fluditek”, disponibile sotto forma di sciroppo contenente 50 mg/ml di carbocisteina (forma per adulti) e 20 mg/ml (forma per bambini), 125 ml per flacone. Fluditec è usato nei bambini di età superiore a 2 anni per malattie respiratorie accompagnate da ridotta rimozione del muco dalle vie respiratorie (asma bronchiale, bronchiectasie, bronchite acuta e cronica, tracheobronchite, faringite, rinite, sinusite, otite media), nonché per preparare il paziente alla broncoscopia e alla broncografia.

Se assunto per via orale, il farmaco "Fluditec" viene assorbito rapidamente e quasi completamente, raggiungendo le concentrazioni di picco nel sangue entro 2-3 ore e le concentrazioni terapeutiche nel plasma sanguigno vengono mantenute per 8 ore dopo la somministrazione. Metabolizzato nel tratto gastrointestinale, escreto principalmente nelle urine, immodificato e in parte sotto forma di metaboliti. Quando si assumono contemporaneamente carbocisteina e glucocorticosteroidi, si osserva un reciproco potenziamento degli effetti farmacologici di questi farmaci. Il farmaco "Fluditek" potenzia l'effetto degli antibiotici e di altri farmaci antimicrobici nel trattamento delle malattie respiratorie. Potenzia l'effetto broncodilatatore della teofillina. L'uso simultaneo di farmaci antitosse e simili all'atropina riduce l'efficacia dell'assunzione di carbocisteina.

Fluditec è un farmaco mucolitico e mucoregolatore che possiede anche proprietà immunomodulanti, antinfiammatorie e antiossidanti. Il principio attivo del farmaco, la carbocisteina, è in grado di regolare la funzione secretoria delle cellule caliciformi, che si trovano nella mucosa bronchiale.

La carbocisteina riduce il numero e l'attività delle cellule caliciformi, riducendo così la secrezione di muco, facilitandone l'evacuazione dal lume delle vie respiratorie, normalizzando la funzione di drenaggio dei bronchi. Regolando l'azione dell'enzima sialiltransferasi, la carbocisteina porta alla normalizzazione del rapporto quantitativo tra mucine acide (sialomucine) e neutre (fucomucine). Ciò porta ad un assottigliamento dell'espettorato, poiché il farmaco aumenta la quantità di mucine idrofile capaci di trattenere l'acqua, riducendo così la viscosità e la densità della secrezione.

Il farmaco migliora il trasporto mucociliare, aiuta a ripristinare la struttura del tessuto epiteliale che riveste le vie respiratorie. L'assunzione del farmaco "Fluditek" stimola l'attività motoria dei villi dell'epitelio ciliato, aumenta l'efficienza dell'impulso ciliare e stimola l'attività depurativa dei bronchi. Inoltre, il farmaco ha un effetto antinfiammatorio aumentando l'attività inibitoria delle sialomucine rispetto alle chinine e migliorando la microcircolazione. Questo meccanismo d'azione contribuisce al rapido sollievo del processo infiammatorio e, di conseguenza, al ripristino della normale funzione delle vie respiratorie.

A. Macci et al. (2009) hanno dimostrato l’effetto antinfiammatorio della carbocisteina riducendo la produzione di citochine proinfiammatorie. Inoltre, la carbocisteina riduce significativamente lo stress ossidativo, prevenendo la formazione di radicali liberi durante il processo infiammatorio.

L'assunzione di carbocisteina porta anche ad un aumento della concentrazione dell'immunoglobulina secretoria A, aumentando così la difesa immunitaria locale.

Studi su citogrammi esfoliativi di bambini affetti da rinite e adenoidite infettiva condotti da G.D. Tarasova et al., indicano la regolazione del processo di fagocitosi e una diminuzione del numero di microrganismi quando il farmaco "Fluditek" è incluso nel complesso di trattamento. T. Sumitomo et al. (2012) hanno pubblicato i risultati di uno studio sull'effetto della carbocisteina sul processo infettivo causato da Polmonite da streptococco in coltura di cellule epiteliali alveolari umane in vitro. È stato dimostrato che l'uso della carbocisteina previene l'adesione degli agenti patogeni o ne riduce la forza.

Risultati della ricerca di M. Yamaya et al. (2010) hanno dimostrato che la carbocisteina inibisce la penetrazione e la riproduzione del virus dell’influenza stagionale A quando una coltura di cellule epiteliali tracheali umane veniva infettata dal virus. Inoltre, la carbocisteina ha limitato la risposta infiammatoria, che si è manifestata con una diminuzione della concentrazione di citochine proinfiammatorie e, di conseguenza, con la protezione delle cellule epiteliali respiratorie dalla distruzione.

Tabella 1.
Valutazione del punteggio dei sintomi clinici delle infezioni respiratorie acute durante la terapia con farmaci mucoattivi

Tosse secca Tosse bagnata Rinite Intossicazione Dispnea Punto
Assente Assente Assente Assente NO 0
Debole Debole Difficoltà nella respirazione nasale Debole Durante l'attività fisica 1
Moderare Moderare Moderare Moderare A riposo 2
Espresso Espresso Espresso Espresso 3
Fortemente espresso Fortemente espresso Fortemente espresso Fortemente espresso Fortemente espresso 4

Tavolo 2.
Efficacia clinica dei farmaci mucoattivi in ​​pazienti osservati con infezioni respiratorie acute (in punti)

Sintomi clinici prima del trattamento 3° giorno 5° giorno Punteggio medio per 7 giorni
Gruppo principale (Fluditec), n=30
Tosse secca 2,52 2,00 1,00 0,31
Tosse bagnata 2,55 1,7 1,08 0,5
Rinite 2,26 2,23 1,29 0,26
Intossicazione 2.56 1,69 0,57 0,07
Respiro secco 2,57 1,85 0,33 0
Respiro umido 2,1 2,0 0,83 0,16
Gruppo di confronto (acetilcisteina), n=20
Tosse secca 2,56 2,22 1,50 0,50
Tosse bagnata 2,5 2,00 1,30 1,00
Rinite 2,2 2,42 1,35 0,37
Intossicazione 2,5 1,8 0,8 0,5
Respiro secco 2,55 2,00 0.66 0,5
Respiro umido 2,0 2,23 1,12 0,6

La ricerca di M. Asada et al. (2012) hanno scoperto che quando infetto da virus respiratorio sinciziale (RS). in vitro colture di cellule epiteliali tracheali umane, l'uso della carbocisteina ha portato all'inibizione della riproduzione del virus e, se usata a scopo profilattico, alla prevenzione della penetrazione dei virioni nelle cellule riducendo l'espressione di membrana dei recettori per il virus RS.

H. Yasuda et al. (2010) hanno studiato l'effetto del farmaco mucolitico carbocisteina sull'infezione da rinovirus. I risultati hanno mostrato che la carbocisteina ha ridotto la diffusione virale, la quantità di RNA virale nelle cellule, la suscettibilità della cellula alle infezioni e le concentrazioni di interleuchine IL-6 e IL-8 in seguito all’infezione da rinovirus.

La carbocisteina agisce in tutte le parti del sistema respiratorio, comprese le vie respiratorie superiori e inferiori e i seni paranasali. L'effetto del farmaco si osserva anche in presenza di processi patologici nell'orecchio medio. Il meccanismo principale per l'evacuazione del muco dai seni paranasali e dalla cavità dell'orecchio medio è la clearance mucociliare. È grazie al suo potenziamento che la carbocisteina è un farmaco efficace nel trattamento della rinosinusite e dell'otite sia acute che croniche. G.L. Balyasinskaya et al. (2006) hanno studiato l'effetto di Fluditec in combinazione con terapia antibatterica (antibiotici penicillinici, cefalosporine di 3a generazione e macrolidi) e decongestionanti in bambini con rinosinusite acuta, otite media essudativa acuta e nasofaringite acuta.

Gli autori hanno notato la rapida insorgenza di effetti positivi durante l'utilizzo del farmaco "Fluditek" e la normalizzazione delle proprietà reologiche del muco in assenza di un aumento del volume delle secrezioni, e sono giunti alla conclusione sull'efficacia, sicurezza e patogenetica giustificazione dell'uso del farmaco per il trattamento delle malattie infiammatorie degli organi ENT nei bambini.

L'effetto del farmaco "Fluditek" è multiforme e la sua efficacia e sicurezza sono state testate da numerosi studi clinici e confermate da un alto profilo di sicurezza.

Tabella 3.
Valori medi per i bambini nei gruppi di confronto

Y.C. Duijvestijn et al. (2009) hanno condotto una revisione sistematica di 34 studi, inclusi 2064 bambini di età superiore a 2 anni, per determinare l’efficacia e il profilo di sicurezza dei mucolitici nelle infezioni respiratorie acute. Gli autori hanno concluso che la carbocisteina ha un alto profilo di sicurezza nei bambini di età superiore ai 2 anni.

Abbiamo confrontato l'efficacia terapeutica dei farmaci Carbocisteina (Fluditec) e Acetilcisteina (ACC) nel trattamento delle infezioni respiratorie acute nei bambini (vedi Tabella 1-3).

Fluditec è stato utilizzato in 30 pazienti di età compresa tra 2 e 12 anni, tra cui 18 pazienti con diagnosi di bronchite acuta, 12 con diagnosi di tracheite acuta. Il gruppo di controllo era composto da 20 bambini della stessa fascia di età trattati con ACC (16 pazienti con diagnosi di “bronchite acuta”, 4 con “tracheite acuta”). Nel gruppo di studio principale sono stati riscontrati i seguenti sintomi: lieve febbre in 16 pazienti, forte mal di testa e debolezza in 16 pazienti, raucedine in 15 pazienti, sintomi di difficoltà nella respirazione nasale e secrezione di muco in 19 pazienti, prevalentemente tosse secca in In 19 pazienti sono stati riscontrati respiro sibilante secco in 10 e bolle grossolane umide in 8 pazienti. Nel gruppo di controllo sono stati rilevati i seguenti sintomi: lieve febbre in 12 pazienti, forte mal di testa e debolezza in 12 pazienti, raucedine in 4 pazienti, sintomi di difficoltà nella respirazione nasale e secrezione di muco in 16 pazienti, prevalentemente tosse secca in 16 pazienti e tosse grassa - in 4. Il respiro sibilante secco è stato udito in 9 e il respiro sibilante umido e grossolano è stato udito in 7 pazienti nel gruppo di controllo. Tutti i pazienti hanno ricevuto un trattamento standard per le infezioni respiratorie acute, che includeva, se necessario, FANS (se la temperatura raggiungeva livelli febbrili) e farmaci sintomatici.

I pazienti del gruppo principale hanno ricevuto inoltre Fluditec (per 7 giorni sotto forma di sciroppo 20 mg/ml ad una dose specifica per l'età). Il gruppo di controllo ha inoltre ricevuto ACC ad una dose specifica per l'età. Già nei primi giorni dopo aver iniziato a prendere il farmaco "Fluditec", i pazienti con bronchite hanno notato una diminuzione più rapida dei sintomi clinici, 19 (63%) pazienti hanno avuto un cambiamento nella tosse da non produttiva a produttiva, l'effetto è stato osservato in tutti i pazienti il ​​3° giorno dall'inizio dell'assunzione del farmaco. Nel gruppo di controllo, è stato osservato un miglioramento dei sintomi in 7 pazienti (35%), l'effetto clinico è stato notato il 5° giorno di assunzione del farmaco. Nel gruppo principale, il 3o giorno dopo l'inizio del trattamento, la respirazione nasale è migliorata significativamente, la natura della secrezione è cambiata e il suo scarico è diventato più facile. Nel gruppo di controllo si sono verificati cambiamenti simili già al 5° giorno di trattamento. Come risultato del trattamento con Fluditek non sono state notate complicazioni nel gruppo di osservazione. Il farmaco è stato ben tollerato da quasi tutti i pazienti (è stata riscontrata una reazione allergica in 2 casi (6%)); nel gruppo di controllo, sono state riscontrate reazioni allergiche in 4 casi (20%).

Pertanto, l'inclusione del farmaco "Fluditek" nel trattamento della bronchite acuta è patogeneticamente giustificata, consente di ridurre la durata del trattamento e migliorare la qualità della vita del paziente, inoltre va segnalata la sicurezza di questo farmaco.

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Mucolitici sintetici nel trattamento delle malattie respiratorie

ON Shapoval, Ph.D. biol. Scienze, Università Farmaceutica Nazionale

Attualmente, le malattie respiratorie rimangono le più comuni tra la popolazione ucraina. Nel 2003 la loro quota tra gli iscritti per la prima volta era del 42,5%. Nella struttura della prevalenza delle malattie per classe, le malattie respiratorie sono al secondo posto dopo le malattie del sistema circolatorio e ammontano a 19.045,9 ogni 100mila abitanti (dati 2003), superando il dato del 2002 del 6,23%. Rispetto al 2002, l'incidenza delle malattie respiratorie in Ucraina è aumentata del 5,43%. Questa cifra nel 2003 era di 25.052,9 per 100mila abitanti (23.760,6 per 100mila abitanti nel 2002). Va notato che tra le malattie respiratorie prevalgono la polmonite e la bronchite cronica, la cui incidenza è rispettivamente di 4.34.7 e 2.12.4 per mille abitanti.

Le ragioni principali per lo sviluppo delle malattie respiratorie in Ucraina sono:

  • inquinamento atmosferico da sostanze inquinanti: polvere, emissioni di imprese industriali e vari prodotti di combustione di carburante (nelle regioni con maggiore inquinamento atmosferico, l'incidenza dei bambini con bronchite ricorrente e asma bronchiale è 1,5 volte superiore rispetto alle aree con un'atmosfera relativamente pulita);
  • aumento della contaminazione da gas, inquinamento, mancato rispetto della temperatura, dell'umidità e di altre norme e regolamenti sanitari e igienici dei locali di produzione e dei luoghi di lavoro;
  • allergizzazione della popolazione da parte di allergeni domestici, industriali, medicinali e naturali;
  • abuso di alcol, tabacco, droghe e simili, che porta ad un aumento di 34 volte della mortalità in questa popolazione per malattie respiratorie;
  • epidemie di influenza e altre malattie respiratorie acute contribuiscono ad un aumento del numero di processi ascessi nei polmoni, malattie polmonari acute non specifiche (NLD) e esacerbazioni di NLD cronica (quasi un paziente su dieci con influenza soffre di polmonite post-influenzale);
  • una diminuzione della resistenza aspecifica del corpo e un aumento della virulenza della microflora patogena, causata dall'uso inadeguato e irrazionale di vari agenti antibatterici, porta allo sviluppo della NLD;
  • un aumento della frequenza di gravi malattie extrapolmonari: cardiovascolari, endocrine e altri sistemi, sullo sfondo dei quali le NLD sono più gravi e portano più spesso a complicazioni, disabilità e morte (negli adulti con NLD, malattie concomitanti si sviluppano nel 70-80% dei casi e influiscono negativamente sulla funzionalità polmonare);
  • la migrazione della popolazione a causa dell’incidente della centrale nucleare di Chernobyl, il ritorno dei rimpatriati, l’emergenza di rifugiati e migranti clandestini, gli alti tassi di urbanizzazione portano ad un aumento del numero di malattie respiratorie a causa della mancanza delle necessarie strutture sanitarie e sanitarie. condizioni igieniche di vita, lavoro e riposo;
  • basso livello di cultura sanitaria di parte della popolazione, lacune nell'educazione igienica, mancato rispetto di uno stile di vita sano, negligenza nell'educazione fisica e altri metodi per indurire il corpo;
  • fattori ereditari, ritmi biologici e stagionali hanno un'influenza significativa sullo sviluppo della NLD.

In risposta all'esposizione ad un agente dannoso infettivo o non infettivo, la prima reazione della mucosa dell'albero tracheobronchiale è lo sviluppo di una reazione infiammatoria con ipersecrezione di muco. Fino a un certo punto, l'iperproduzione di muco ha un carattere protettivo, ma successivamente cambia non solo la quantità, ma anche la qualità della secrezione bronchiale. Gli elementi che formano secrezioni della mucosa infiammata iniziano a produrre muco viscoso a causa di un cambiamento nella sua composizione chimica dovuto ad un aumento del contenuto di glicoproteine. Ciò porta ad un aumento della frazione gel, alla sua predominanza sul sol e, di conseguenza, ad un aumento delle proprietà viscoelastiche delle secrezioni bronchiali. Lo sviluppo dell'iper- e della discrinia è facilitato anche da un significativo aumento sia del numero che dell'area di distribuzione delle cellule caliciformi fino ai bronchioli terminali. Un cambiamento nelle proprietà viscoelastiche delle secrezioni bronchiali è accompagnato da significativi cambiamenti qualitativi nella sua composizione: una diminuzione del contenuto di IgA secretorie, interferone, lattoferrina, lisozima, i principali componenti dell'immunità locale con attività antivirale e antimicrobica. Come risultato del deterioramento delle proprietà reologiche delle secrezioni bronchiali, la mobilità delle ciglia dell'epitelio ciliato viene interrotta, bloccando la loro funzione di pulizia. All'aumentare della viscosità, la velocità di movimento delle secrezioni bronchiali rallenta o si arresta del tutto. Secrezione bronchiale densa e viscosa con ridotto potenziale battericida, buon mezzo nutritivo per vari microrganismi (virus, batteri, funghi).

L'aumento della viscosità e il rallentamento del movimento delle secrezioni bronchiali favoriscono la fissazione, la colonizzazione e la penetrazione più profonda dei microrganismi nello spessore della mucosa bronchiale. Ciò porta ad un peggioramento del processo infiammatorio, ad un aumento dell'ostruzione bronchiale e alla formazione di stress ossidativo. A sua volta, lo stress ossidativo con il rilascio di grandi quantità di radicali liberi nelle vie aeree contribuisce allo sviluppo dell'enfisema centrolobulare e successivamente porta ad una graduale perdita della componente reversibile dell'ostruzione bronchiale e ad un aumento della sua componente irreversibile. La componente reversibile dell'ostruzione bronchiale si forma e predomina nelle fasi iniziali della malattia; è causata dallo spasmo della muscolatura liscia, dall'edema infiammatorio della mucosa bronchiale, dalle secrezioni bronchiali iper e discriminatorie in combinazione con una ridotta clearance mucociliare. L'indebolimento della difesa immunitaria locale delle vie respiratorie è associato al rischio di un decorso prolungato del processo infiammatorio e della sua cronicità. Ad esempio, nei pazienti con bronchite cronica, l’eccessiva secrezione di muco accelera il declino della funzionalità polmonare, aumenta l’ospedalizzazione per broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) (rischio relativo × 2,4) e aumenta la mortalità per infezioni.

Quanto sopra sottolinea la necessità di utilizzare nel trattamento di pazienti con malattie del tratto respiratorio farmaci che migliorino o facilitino la separazione delle secrezioni bronchiali patologicamente alterate, prevengano la mucostasi e migliorino la clearance mucociliare. Con la facilitazione della secrezione si elimina uno dei fattori importanti dell'ostruzione bronchiale reversibile e si riduce la probabilità di colonizzazione microbica delle vie respiratorie. Ciò si ottiene in gran parte attraverso l’uso di farmaci mucolitici (mucoregolatori).

Sul mercato farmaceutico ucraino, i mucolitici sintetici sono rappresentati dai seguenti gruppi di farmaci: bromexina e suoi analoghi, ambroxolo e suoi analoghi; carbocisteina e suoi analoghi; acetilcisteina e suoi analoghi. L'uso di enzimi proteolitici come mucolitici è inaccettabile a causa del possibile danno alla matrice polmonare e dell'alto rischio di effetti collaterali gravi come emottisi, reazioni allergiche e broncospasmo.

La bromexina (broncoesina, broncosano, solvina, flegamina, bromexina-Darnitsa, ecc.) è uno dei primi farmaci mucolitici sintetici ed è stata ampiamente utilizzata nella pratica medica per il trattamento delle malattie del tratto respiratorio superiore per diversi decenni. Il meccanismo dell'azione mucolitica della bromexina è associato alla depolimerizzazione delle fibre mucoproteiche e mucopolisaccaridiche delle secrezioni bronchiali, che porta ad una diminuzione della viscosità dell'espettorato. La bromexina è in grado di stimolare la formazione del tensioattivo, un tensioattivo di natura lipidico-proteica-mucopolisaccaridica, che normalmente viene sintetizzato nelle cellule alveolari, ma in patologia la sua biosintesi viene interrotta. La bromexina ha anche un debole effetto antitosse. L'effetto terapeutico durante l'assunzione di bromexina appare solitamente 12 giorni dopo l'inizio del trattamento. Il vantaggio di questo farmaco è la sua disponibilità per la popolazione generale. Ad esempio, il costo della bromexina in compresse da 8 mg n. 20 varia da 0,4 a 3,0 UAH. Considerando che il ciclo di trattamento con bromexina varia da 4 giorni a 4 settimane e che il farmaco è raccomandato per l'uso da parte degli adulti alla dose di 16 mg 34 volte al giorno, cioè 8 compresse al giorno, il costo del ciclo dipende dalla durata del trattamento varierà da 0,86,0 ​​UAH a 4,4833,6 UAH.

L'ambroxolo (lasolvan, mucolvan, ambrosan, fervex per la tosse, ambrobene, ambroxol-Darnitsa, ecc.) è un metabolita attivo della bromexina, un derivato sintetico dell'alcaloide vasicina. L'ambroxolo presenta un effetto simile alla bromexina, ma è superiore a quest'ultima in termini di rapidità di insorgenza dell'effetto ed efficacia clinica.

Il meccanismo d’azione dell’ambroxolo è multifattoriale. Aiuta a liquefare le secrezioni bronchiali scomponendo i mucopolisaccaridi acidi e gli acidi desossiribonucleici, attiva il movimento delle ciglia dell'epitelio ciliato, esercitando un effetto secretomotore e ripristinando il trasporto mucociliare. Il farmaco ha proprietà antinfiammatorie e antiossidanti dovute all'inibizione dei processi dei radicali liberi, dei prodotti del metabolismo dell'acido arachidonico e dei mediatori dell'infiammazione istamina e serotonina. Ambroxol è in grado di aumentare la quantità di tensioattivo, grazie al quale migliora indirettamente il trasporto mucociliare.

Esistono prove che l'ambroxolo normalizza le funzioni delle ghiandole sierose e della mucosa alterate della mucosa bronchiale, riduce le cisti della mucosa e attiva la produzione della componente sierosa. Questo effetto del farmaco è particolarmente importante per i pazienti con malattie polmonari croniche, che sperimentano l'ipertrofia delle ghiandole bronchiali con la formazione di cisti e una diminuzione del numero di cellule sierose.

L'ambroxolo differisce dai derivati ​​dell'acetilcisteina e parzialmente dalla bromexina in quanto non provoca broncospasmo. Inoltre, in uno studio parallelo in doppio cieco, controllato con placebo, è stata dimostrata la capacità dell'ambroxolo di ridurre l'iperreattività bronchiale, e in un altro studio, sotto la sua influenza, è stato possibile dimostrare un miglioramento statisticamente significativo degli indicatori della funzione respiratoria esterna e un diminuzione dell’ipossiemia nei pazienti con broncoostruzione.

Ambroxol si combina bene con gli antibiotici. Numerosi studi hanno dimostrato un aumento sotto la sua influenza delle concentrazioni di antibiotici di vari gruppi negli alveoli e nella mucosa bronchiale. Per le infezioni delle vie respiratorie, l'aggiunta di ambroxolo agli antibiotici aumenta l'efficacia della terapia antibatterica e ne riduce la durata.

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo sull'ambroxolo ha rilevato che il suo utilizzo per 2 settimane ha portato ad una significativa riduzione della dispnea a riposo e della frequenza delle esacerbazioni della bronchite cronica. Una diminuzione della viscosità dell'espettorato, sollievo dall'espirazione e dalla tosse sono rimasti nel gruppo principale di pazienti durante l'intero periodo di trattamento (8 settimane).

L'elevata efficienza e la buona tollerabilità dell'ambroxolo, nonché un significativo grado di aderenza del paziente al trattamento, consentono ad alcuni autori stranieri di raccomandarlo come farmaco di scelta per la prevenzione della bronchite cronica. Anche gli specialisti russi che hanno studiato l'efficacia dell'ambroxolo nei pazienti ambulatoriali con BPCO sono giunti alla conclusione che le proprietà mucolitiche del farmaco si realizzano al massimo nella dis- e nell'ipercrinia, cioè nei pazienti con bronchite cronica.

L'efficacia dell'ambroxolo nelle malattie respiratorie è stata dimostrata non solo negli adulti, ma anche nei bambini. Pertanto, nei piccoli pazienti con sindrome broncoostruttiva, la somministrazione orale di ambroxolo (30 mg/die per 10 giorni) ha migliorato la condizione più rapidamente rispetto al trattamento con acetilcisteina (200-300 mg/die per 10 giorni). L'aggiunta di ambroxolo ai farmaci antibatterici nei bambini con infezioni del tratto respiratorio inferiore ha portato ad una più rapida eliminazione della tosse e di altri sintomi clinici rispetto al placebo, nonché alla normalizzazione dei cambiamenti radiologici. Allo stesso tempo è stata osservata un'eccellente tollerabilità del farmaco nei bambini.

In alcune categorie di pazienti è stata dimostrata l'efficacia dell'ambroxolo anche come mezzo di profilassi perioperatoria. Ad esempio, in uno studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo su 252 pazienti con BPCO, la somministrazione di ambroxolo prima di un intervento chirurgico al tratto gastrointestinale superiore ha prevenuto con successo lo sviluppo di complicanze polmonari nel periodo postoperatorio. Il benefico effetto preventivo dell'ambroxolo contro le complicanze broncopolmonari è stato dimostrato anche quando utilizzato per la profilassi perioperatoria in pazienti con patologie toraciche che richiedono un intervento chirurgico (cancro del polmone, amartoma, mesotelioma pleurico, distrofia bollosa o enfisema).

La sicurezza dell'ambroxolo ne consente l'uso in neonatologia e nelle donne in gravidanza (II e III trimestre). Ciò è di importanza pratica, poiché nei bambini nelle prime settimane di vita, soprattutto quelli prematuri, la sintesi del tensioattivo è spesso ridotta. L'ambroxolo è utilizzato non solo nel trattamento della patologia neonatale causata da carenza di tensioattivo, ma anche come mezzo di prevenzione prenatale della sindrome da distress respiratorio, che è la principale causa di morbilità e mortalità nei bambini con basso peso corporeo.

La capacità di accelerare la maturazione del tessuto polmonare fetale in caso di minaccia di parto prematuro è stata dimostrata in studi clinici tra tutti i farmaci solo per glucocorticoidi e ambroxolo. Questi farmaci riducono l’incidenza della sindrome da distress respiratorio di 23 volte. L'efficacia dei glucocorticoidi e dell'ambroxolo è paragonabile, ma l'ambroxolo è significativamente superiore ai corticosteroidi in termini di sicurezza. Negli studi clinici, gli effetti collaterali di ambroxolo nella madre e nel feto/neonato, quando utilizzato nelle ultime fasi della gravidanza, sono stati completamente assenti o lievi e non hanno richiesto l’interruzione del trattamento.

L'interesse dei ricercatori per l'ambroxolo continua. Pertanto, recentemente scienziati bielorussi e russi hanno studiato l'effetto dell'ambroxolo nella complessa terapia di pazienti con sarcoidosi respiratoria. I buoni risultati ottenuti in questo studio pilota hanno permesso agli autori di raccomandare di continuare il lavoro volto a determinare il valore dell'ambroxolo come mezzo di terapia patogenetica per la sarcoidosi.

L'uso efficace dell'ambroxolo nella patologia otorinolaringoiatrica, secondo studi recenti, indica che la tromba di Eustachio è rivestita da uno strato di fosfolipidi, simile nella struttura al surfattante polmonare e dotato di attività superficiale. Ciò apre prospettive per l'uso dell'ambroxolo nel trattamento dell'otite media essudativa. La sua efficacia in questa malattia è stata dimostrata in uno studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo che ha coinvolto 435 adulti e bambini. Ambroxolo ha migliorato significativamente i sintomi clinici e gli indicatori dei metodi di ricerca strumentale, inclusa la timpanometria e la determinazione della soglia uditiva. Presumibilmente l'effetto benefico dell'ambroxolo in questa categoria di pazienti potrebbe essere dovuto sia alla sua capacità di stimolare la produzione di tensioattivo sia alle sue proprietà mucolitiche.

Esistono informazioni sull'uso efficace in pediatria dell'ambroxolo in combinazione con eritromicina e acetilcisteina per il trattamento della sinusite.

Nella pratica medica, l'ambroxolo si è dimostrato efficace nel trattamento di tracheiti, laringotracheiti, bronchiti, polmoniti e altre infezioni del tratto respiratorio negli adulti e nei bambini.

Ambroxolo è ben tollerato sia dagli adulti che dai bambini, compresi neonati e neonati prematuri. Negli studi clinici non è stata osservata praticamente alcuna differenza nell’incidenza degli effetti collaterali tra ambroxolo e placebo. I vantaggi del farmaco includono un'elevata aderenza del paziente al trattamento e una varietà di forme di dosaggio che ne consentono la somministrazione in vari modi, inclusa la combinazione.

Sul mercato farmaceutico ucraino, l'ambroxolo è ampiamente rappresentato (circa 54 articoli) da aziende manifatturiere nazionali ed estere, la cui politica dei prezzi può soddisfare tutti gli strati sociali della popolazione.

Il gruppo dei farmaci mucolitici comprende anche la carbocisteina (broncoclar, mucopront, mucosol, fluditec), di cui solo 15 nomi si trovano sugli scaffali delle farmacie in Ucraina (mentre ambroxol 54, bromexina 48). Considerando che i preparati a base di carbocisteina sono per lo più prodotti all'estero, non tutti i pazienti saranno in grado di utilizzarli per il trattamento (ad esempio, lo sciroppo di broncoclair per adulti al 5% in una fiala da 250 ml (UPSA) costa circa 18 UAH)

La carbocisteina presenta sia un effetto mucolitico (modifica la viscosità delle secrezioni bronchiali) che un effetto mucoregolatore (aumenta la sintesi delle sialomucine). Il meccanismo d'azione della carbocisteina è associato all'attivazione della transferasi sialica, un enzima presente nelle cellule caliciformi della mucosa bronchiale, che costituiscono la composizione delle secrezioni bronchiali. Allo stesso tempo, sotto l'influenza della carbocisteina, avviene la rigenerazione della mucosa, il ripristino della sua struttura, la riduzione (normalizzazione) del numero delle cellule caliciformi, soprattutto nei bronchi terminali, e quindi una diminuzione della quantità di muco prodotto . Inoltre, vengono ripristinati la secrezione di IgA immunologicamente attive (protezione specifica) e il numero di gruppi sulfidrilici (protezione non specifica), la clearance mucociliare viene migliorata (l'attività delle cellule ciliate viene potenziata). In questo caso, l'effetto della carbocisteina si estende a tutte le parti del tratto respiratorio coinvolte nel processo patologico: superiore e inferiore, nonché ai seni paranasali, all'orecchio medio e interno.

I preparati derivati ​​della carbocisteina sono indicati per le malattie infiammatorie degli organi respiratori e otorinolaringoiatrici, nonché per il trattamento delle malattie infiammatorie degli organi respiratori e otorinolaringoiatrici, che sono accompagnate dalla formazione di una secrezione viscosa, difficile da separare: acuta e bronchite cronica, tracheobronchite, bronchiectasie, asma bronchiale, sinusite, otite media, pertosse.

Purtroppo i preparati a base di carbocisteina sono disponibili solo per la somministrazione orale (sotto forma di capsule, granuli e sciroppi). Quando si prescrivono preparati a base di carbocisteina, è necessario osservare alcune precauzioni: la carbocisteina può aumentare il broncospasmo e pertanto non deve essere assunta durante il periodo acuto dell'asma bronchiale; non è consigliabile utilizzare contemporaneamente altri farmaci che sopprimono la funzione secretoria dell'asma bronchiale. i bronchi e i farmaci per la tosse. I farmaci non devono essere prescritti ai pazienti con diabete, poiché un cucchiaio di sciroppo contiene 6 g di saccarosio. Non è raccomandato l'uso della carbocisteina per le donne incinte e che allattano.

Sono farmaci mucolitici attivi di ultima generazione Derivati ​​della N-acetilcisteina(acetilcisteina PS, acetina, ACC, cofacina, fluimucil), essi, come i preparati a base di carbocisteina, sono pochi sul mercato farmaceutico ucraino (17 articoli) e, tenendo conto del produttore straniero predominante, non sono disponibili ad una vasta fascia della popolazione.

L'acetilcisteina è caratterizzata da un effetto diretto sulla struttura molecolare del muco. La molecola di acetilcisteina contiene gruppi sulfidrilici, che rompono i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi dell'espettorato, si verifica la depolimerizzazione delle macromolecole e l'espettorato diventa meno viscoso e più facile da separare quando si tossisce. I preparati di acetilcisteina vengono prescritti per via orale in una dose giornaliera di 600 x 1200 mg, suddivisa in 3 x 4 dosi, in una soluzione sotto forma di inalazione (2 ml di una soluzione al 20%), instillazione intrabronchiale di 1 ml di una soluzione da 10 % soluzione o lavaggio bronchiale durante la broncoscopia terapeutica. Un vantaggio significativo dell’acetilcisteina è la sua attività antiossidante. La N-acetilcisteina è un precursore di uno dei componenti più importanti della difesa antiossidante, il glutatione, che svolge una funzione protettiva a livello del sistema respiratorio e previene gli effetti dannosi degli ossidanti. Questa qualità è particolarmente importante per i pazienti anziani, nei quali i processi ossidativi sono significativamente attivati ​​e l'attività antiossidante del siero sanguigno diminuisce. Oltre a ridurre la viscosità dell'espettorato, la N-acetilcisteina aiuta a liquefare il pus.

I preparati a base di acetilcisteina sono indicati per le malattie delle vie respiratorie accompagnate dalla formazione di secrezioni viscose, comprese bronchite acuta e cronica, bronchiectasie, bronchite cronica ostruttiva, asma bronchiale, bronchiolite, fibrosi cistica, tracheite, laringite, nonché sinusite ed essudativa otite media.

Tuttavia, quando si prescrivono preparati a base di acetilcisteina, è necessario ricordare che il loro uso a lungo termine è inappropriato, poiché in questo caso possono sopprimere il trasporto mucociliare e la produzione di IgA secretorie. In alcuni casi l'effetto mucolitico dell'acetilcisteina può essere indesiderato, poiché lo stato del trasporto mucociliare è influenzato negativamente sia da un aumento che da un'eccessiva diminuzione della viscosità della secrezione. Nel frattempo, l’acetilcisteina può talvolta avere un eccessivo effetto fluidificante, che può causare la sindrome del cosiddetto “allagamento” dei polmoni e persino richiedere l’uso dell’aspirazione per rimuovere le secrezioni accumulate.

Quando si trattano processi infettivi e infiammatori in pazienti con malattie respiratorie, vengono spesso prescritti antibiotici. È noto che la terapia antibatterica aumenta significativamente la viscosità dell'espettorato a causa del rilascio di DNA durante la lisi dei corpi microbici e dei leucociti. A questo proposito, è necessario attuare misure che migliorino le proprietà reologiche dell'espettorato e ne facilitino lo scarico. Uno di questi metodi è la prescrizione di mucolitici in combinazione con antibiotici e bisogna tenere conto della possibilità della loro compatibilità. Quando si assume l'acetilcisteina per via orale, gli antibiotici devono essere assunti non prima di 2 ore dopo. I preparati a base di acetilcisteina per inalazione o instillazione non devono essere miscelati con antibiotici, poiché ciò provoca la loro reciproca inattivazione. L'eccezione è il fluimucil, per il quale è stata addirittura creata una forma speciale: fluimucil + antibiotico IT (tiamfenicolo glicinato acetilcisteinato). È disponibile per uso inalatorio, parenterale, endobronchiale e topico. Il tiamfenicolo glicinato acetilcisteinato è un composto complesso che combina l'antibiotico tiamfenicolo e l'acetilcisteina. Il tiamfenicolo ha un ampio spettro di azione antibatterica. È efficace contro i batteri che più comunemente causano infezioni del tratto respiratorio. L'acetilcisteina fluidifica efficacemente il muco e facilita la penetrazione del tiamfenicolo nell'area dell'infiammazione, inibisce l'adesione dei batteri sull'epitelio delle vie respiratorie.

Quando si tratta la BPCO al di fuori della riacutizzazione, si raccomanda di prescrivere mucolitici (mucoregolatori) per i sintomi della mucostasi. Quando si tratta l'esacerbazione della BPCO, è possibile prescrivere farmaci mucoregolatori attraverso un nebulizzatore. A tale scopo vengono utilizzate soluzioni speciali di ambroxolo (lazolvan) e acetilcisteina (fluimucil).

Ambroxol può essere utilizzato insieme ai broncodilatatori nella stessa camera del nebulizzatore. Ciò è estremamente importante poiché la terapia broncodilatatrice nel trattamento dei pazienti affetti da BPCO rappresenta attualmente la terapia di base. La terapia con broncodilatatori potenzia l'effetto dei mucolitici e ne aumenta l'attività. Pertanto, i β2-agonisti e le teofilline attivano la clearance mucociliare, aumentando la secrezione, e gli anticolinergici M (ipratropio bromuro), riducendo l'infiammazione e il gonfiore della mucosa, facilitano lo scarico dell'espettorato.

Tuttavia, i dati sull’uso dei mucolitici (mucoregolatori) nel trattamento dei pazienti con BPCO sono ambigui. Le proprietà mucolitiche di questi farmaci, la loro capacità di ridurre l'adesione e di attivare la clearance mucociliare sono implementate con successo nei pazienti con BPCO con discriminazione e ipersecrezione. Laddove all'ostruzione bronchiale si associa broncospasmo o fenomeni irreversibili, i mucoregolatori (mucolitici) non trovano punto di applicazione.

Il miglioramento del funzionamento del trasporto mucociliare può essere ottenuto in un altro modo. Recentemente, l'arsenale di farmaci utilizzati per il trattamento delle malattie broncopolmonari accompagnate da sindrome broncoostruttiva è stato reintegrato con un nuovo farmaco, il derivato antinfiammatorio non steroideo del fenspiride erespal. Nonostante il farmaco non abbia un effetto mucolitico ed espettorante diretto, può essere classificato indirettamente come mucoregolatore per le sue proprietà antinfiammatorie. Erespal, agendo sui collegamenti chiave del processo infiammatorio e avendo un elevato trofismo per le vie respiratorie, riduce il gonfiore della mucosa bronchiale e l'ipersecrezione. Inoltre aumenta significativamente la velocità del trasporto mucociliare e contrasta la broncocostrizione. Tutto ciò porta a un miglioramento dello scarico dell'espettorato, a una riduzione della tosse e della mancanza di respiro. Il meccanismo d'azione del fenspiride è dovuto alle proprietà antinfiammatorie e antibroncocostrittrici dovute al blocco dei recettori dell'istamina H1, all'azione antispasmodica simile alla papaverina (miotropica), all'effetto antinfiammatorio mediato dall'inibizione delle citochine, al fattore di necrosi tumorale-α , prodotti delle vie metaboliche della ciclossigenasi e della lipossigenasi dell'acido arachidonico, radicali liberi, alcuni dei quali possono causare broncospasmo.

Erespal è indicato per il trattamento di rinofaringite e laringite, otite, sinusite, tracheobronchite, bronchite cronica con o senza insufficienza respiratoria, sintomi allergici degli organi ORL e del sistema respiratorio, rinite allergica stagionale o 24 ore su 24, manifestazioni respiratorie di morbillo, pertosse e influenza, come parte di una complessa terapia dell'asma bronchiale.

Riassumendo l'analisi di cui sopra del mercato farmaceutico ucraino dei mucolitici sintetici, va sottolineato che tutti loro: bromexina, ambroxolo, carbocisteina, acetilcisteina ed erespal, avendo le proprie proprietà farmacologiche distintive, sono i farmaci di scelta nella farmacoterapia di malattie del tratto respiratorio superiore e degli organi otorinolaringoiatrici. Pertanto, sia i medici che i farmacisti devono affrontare la prescrizione di questi farmaci tenendo conto dell’individualità e delle capacità di ciascun paziente.

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L'ACC è un agente mucolitico che fluidifica l'espettorato viscoso, facilitandone la rimozione dai bronchi. Si combina bene con altri medicinali per la tosse e aumenta l'efficacia degli antibiotici. Il principio attivo comprende acetilcisteina. L'ACC è disponibile in varie forme di dosaggio per adulti e bambini fin dalla giovane età.

In caso di intolleranza o effetti collaterali persistenti, il farmaco viene sostituito con analoghi. Alcuni di essi sono identici nella struttura all'originale e sono chiamati generici. Altri contengono altri principi attivi, ma hanno lo stesso effetto terapeutico. Il costo degli analoghi è spesso più basso, il che riduce i costi di trattamento. L'efficacia di tali farmaci non è inferiore all'originale e in alcuni casi presentano vantaggi nella terapia.

Produttore: Sandoz (Slovenia) o Hexal (Germania), a seconda della forma di dosaggio.

Composizione e meccanismo d'azione

Il principio attivo dell'ACC è rappresentato dall'acetilcisteina, un derivato dell'aminoacido cisteina. Questo è il componente principale del farmaco, che determina l'effetto terapeutico sul corpo. L'acetilcisteina influenza le proprietà reologiche dell'espettorato, il che porta ad una diminuzione della sua viscosità. Può diluire le secrezioni bronchiali sia mucose che purulente.

Oltre all'effetto mucolitico, ha un effetto antiossidante. Neutralizza i radicali liberi formati durante l'infiammazione, proteggendo così la mucosa bronchiale dai danni. Previene l'attaccamento di batteri patogeni e può essere utilizzato per prevenire le malattie respiratorie.

Gli eccipienti includono saccarosio e lattosio. Questo deve essere preso in considerazione quando si prescrive la terapia a pazienti con diabete mellito e ridotto assorbimento dei carboidrati nel corpo.

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Forme di dosaggio

L'ACC è disponibile in diverse forme di dosaggio per un facile utilizzo da parte di adulti e bambini. Tutte le opzioni sono presentate in una consistenza liquida, che migliora l'assorbimento nel tratto digestivo e attenua l'effetto irritante sulla mucosa gastrica.

Il farmaco può essere acquistato in compresse effervescenti da 100 mg, che devono essere sciolte in un bicchiere d'acqua. Hanno un gradevole sapore di mora. Prescritto principalmente agli adulti. Ai bambini potrebbe non piacere il farmaco a causa della presenza di un debole odore solforico.

La forma di dosaggio successiva è costituita dai granuli in bustine da 100 mg per la preparazione di una soluzione da assumere per via orale. Si versano in un bicchiere d'acqua e si mescolano fino a quando appare un liquido omogeneo. I granuli possono essere diluiti anche in succhi o tè freddo. La soluzione ha un odore e un sapore di agrumi ed è prescritta ad adulti e bambini.

Lo sciroppo viscoso trasparente è la terza forma del farmaco. Ha un sapore di ciliegia e un odore dolce. Consigliato per l'uso da parte dei bambini, soprattutto in tenera età. Per assumere la dose prescritta utilizzare la siringa dosatrice o il misurino inclusi nella confezione.

Indicazioni e controindicazioni

Il farmaco viene utilizzato per le malattie del tratto respiratorio inferiore, meno spesso superiore. L'ACC è molto efficace quando si tossisce a causa dell'espettorato viscoso, difficile da separare dai bronchi. In caso di patologia cronica dell'apparato respiratorio, il farmaco è incluso nella terapia di mantenimento insieme ad altri farmaci.




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