Cefoperazon sulbactam upute za upotrebu analoga. Antibiotik sulperazon i njegovi analozi koji se koriste u kirurgiji. Tokom trudnoće i dojenja

Ampicillin sulbactam (Unasin) je baktericidni antibiotik širokog spektra. Njegove tablete sadrže standardnu ​​dozu ampicilina (2 dijela) i jedan dio sulbaktama. Lijek uništava štetne mikroorganizme, sprječavajući stvaranje peptidoglikana. Supstanca se eliminiše preko bubrega.

Indikacije za upotrebu

Ampicillin sulbaktam se propisuje u sljedećim slučajevima:

• Bolesti uha, nosa i grla;
• Respiratorne infekcije;
• Bolesti celijakijskih organa;
• Bolesti zglobova i kostiju;
• Kožne bolesti;
• Bolesti urinarnog trakta;
• Gonokokna infekcija;
• Bolesti karličnih organa.

Lijek se koristi i kao profilaksa za komplikacije nakon operacija na trbušnim i karličnim organima

Ampicillin Sulbactam se prodaje u ljekarnama samo na recept.

Obrasci za oslobađanje

Ampicilin sulbaktam se prodaje u kartonskoj kutiji koja sadrži staklenu posudu od 10 mm. Ponekad se nadopunjuje posudom vode za injekcije i uputama za upotrebu.

Lijek u prahu za injekcije može imati sljedeće količine:

• ampicilin – 500 mg;
• Sulbaktam – 250 mg.

Ponekad se nalazi sljedeći sastav:

• ampicilin – 1 g;
• Sulbaktam – 500 mg.

Boja pudera je bijela. Rastvarač je bistra i bezbojna tečnost.

Lijek se ne prodaje u obliku kapsula ili tableta.

Pravila primjene

Lijek se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Metoda zavisi od težine bolesti i preporučene doze.

Odraslim pacijentima i djeci starijoj od dvanaest godina čija je težina veća od četrdeset kilograma propisuje se 1,5 g lijeka u intervalima od šest sati.

Ako je infekcija teška, doza se povećava na tri grama. Dnevna doza lijeka je 12 g, jer doza sulbaktama ne smije prelaziti 4 g.

Nakon što simptomi bolesti nestanu, terapiju treba nastaviti još 2 do 3 dana. Ukupno trajanje je od 5 dana do 2 sedmice, ali se u teškim stadijumima može produžiti propisivanjem veće količine ampicilina. Za nekomplikovanu gonoreju dovoljna je jedna doza od 1,5 g.

Za prevenciju infekcija nakon operacije u anesteziji se daje 1,5-3 g. Dan nakon toga, u razmaku od 6 do 8 sati, lijek se daje u istoj dozi.

Za bebe starije od mjesec dana, djecu mlađu od dvanaest godina i tjelesnu do 40 kg, doza je 150 mg kg dnevno. Podijeljen je u 3 ili 4 doze. Ako je infekcija teška, doza može biti 300 mg kg dnevno. Podijelite ga u 3 doze. Liječenje ne smije trajati duže od 2 sedmice.

Prijevremeno rođenoj djeci i djeci u prvim sedmicama života propisana je doza od 150 mg kg dnevno. Podijelite ga u 3 doze.

Kod pacijenata s bubrežnim patologijama, doza je 1,5 - 3 g, interval ovisi o klirensu kreatina:

• CC više od 30 ml u minuti – 6-8 sati;
• CC od 15 do 29 ml u minuti – 12 sati;
• CC od 5 do 14 ml u minuti – dan.

Djeci sa CC manjim od 30 ml u minuti propisuje se 50-75 mgkg, interval se postepeno povećava. Trudnice treba da budu posebno oprezne tokom lečenja. Tokom perioda laktacije potrebno je prekinuti dojenje tokom primjene.

Kontraindikacije

• netolerancija;
• Mononukleoza;
• Zatajenje bubrega (koristiti s velikim oprezom).

Tokom terapije potrebno je pažljivo pratiti biohemijske i krvne pretrage.

Nuspojave

Nuspojave se obično primjećuju u krvi i gastrointestinalnom traktu. One mogu biti sljedeće:

• Dijareja;
• Alergijske reakcije;
• Gljive;
• Bol u mišićima nakon injekcije;
• Povećani nivoi uree i kreatina u krvi;
• Povećane koncentracije ALT i AST;
• Smanjenje nivoa formiranih elemenata u krvi;
• Pseudomembranozni kolitis.

Ako povećate preporučenu dozu, povećava se rizik od nuspojava.

Ako imate alergijsku reakciju na peneceline, upotreba lijeka je strogo zabranjena.

Analogi

Prodaje se u obliku praha, koristi se za intramuskularne i intravenske injekcije. Takođe ne dolazi u obliku kapsula ili tableta. Sastav sadrži sulbacam natrijum (250 mg, 500 mg) i ampicilin natrijum (500 mg, 1000 mg). Boja lijeka je bijela ili žuta.

Prednosti:

Nedostaci:

• Postoji mogućnost anafilaktičkog šoka;
• Ne proizvodi se u obliku tableta ili kapsula.

Cijena lijeka je 60 rubalja.

Prodaje se u obliku praha i u bocama. Za intramuskularnu primjenu lijeka dodatno se koristi lidokain. Za intramuskularnu i intravensku primjenu, dodatna voda je uključena u ampulu. Lijek ima standardne doze - ampicilin (1000 i 500 mg), sulbaktam (500 mg i 250 mg).

Prednosti:

Nedostaci:

• Visoka cijena;
• Ne prodaje se u obliku tableta.

Trošak Ampisida varira od 100 do 235 rubalja.

Rok trajanja i pravila skladištenja

Ampicilin sulbaktam treba čuvati na tamnom mestu na temperaturi ispod 25 stepeni. Rok trajanja je tri godine.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne koristiti zajedno sa krvnim proizvodima i proteinima. Askorbinska kiselina pojačava apsorpciju ampicilina, a laksativi, lijekovi protiv žgaravice, glukozamin i aminoglikozidi je slabe.

Lijek smanjuje svojstva oralnih kontraceptiva, povećava učinak varfarina

Uzimanje zajedno s antibakterijskim lijekovima povećava pozitivan terapijski učinak, a bakteriostatski antibiotski agensi izazivaju antagonizam.

Kada ga uzimate, važno je pažljivo pratiti svoje reakcije. Ako pacijent primijeti nuspojave, odmah se obratite ljekaru.

Medicinski lijek Cefoperazon ® pripada polusintetičkim antibioticima iz klase parenteralnih cefalosporina treće generacije. Proizvod ima prošireni spektar baktericidnog djelovanja zbog svoje sposobnosti da inhibira proces sinteze strukturnih komponenti mikrobnih stanica.

Cefoperazon ® nije dostupan u obliku tableta. Koristi se samo za injekciju mlazom, kap po kap ili intramuskularnu injekciju. Osim "osnovne" verzije antibiotika, postoji i pojačani inhibitor penicilinaza i cefalosporinaza - cefoperazon i sulbaktam.

Lijek je u stanju da prodre i akumulira u svim strukturama organa i tkiva u tijelu. Brzo postiže baktericidna svojstva u žarištu upale, u stanju je da prevlada krvno-moždanu barijeru i može se efikasno koristiti kod meningitisa. Cmax koncentracija cefoperazona® se javlja unutar 1 sata nakon primjene, a Cmax u žuči premašuje vrijednosti u krvnoj plazmi za više od sto puta. Nisko vezivanje za elemente plazme doprinosi njegovom efikasnom akumulaciji u tkivima.

Otopina se uklanja iz organizma putem žuči i urina. Dvostruki način zbrinjavanja omogućava da se ne prilagođava propisana doza za osobe sa blagim do umjerenim oštećenjem funkcionalne aktivnosti bubrega. Međutim, kod pacijenata s teškim patologijama jetre, praćenim poremećajem njenog funkcioniranja, povećava se korištenje lijeka u urinu. Stoga se kod osoba s kombiniranom disfunkcijom jetre i bubrega može primijetiti izražena akumulacija antibiotika u krvi.

Koja je razlika između običnog antibiotika i cefoperazona/sulbaktama ®?

Kao inhibitor penicilinaza i cefalosporinaza, sulbaktam nema izraženu antimikrobnu aktivnost, sa izuzetkom Acinetobacter i Neisseria. Međutim, sposoban je da nepovratno inhibira najvažnije bakterijske B-laktamaze (penicilinaze i cefalosporinaze). Zahvaljujući tome, sulbaktam sprječava enzimsku inaktivaciju antibiotika i proširuje spektar djelovanja lijeka.

Kombinacija cefoperazona ® i sulbaktama može se uspješno koristiti protiv sojeva koji proizvode B-laktamazu; osim toga, sulbaktam ima sinergističku interakciju sa B-laktamima (penicilini, cefalosporini), pa je učinak primjene kombiniranog lijeka veći.

Cefoperazon ® i sulbaktam pokazuju najveću sinergiju protiv Haemophilus influenzae, Bacteroides, Staphylococcus, Acinetobacter, meningo- i gonokoka, Enterobacter, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella.

Sastav i oblici oslobađanja cefoperazona®

Aktivna tvar je cefoperazon.

Lijek ima samo parenteralni oblik oslobađanja, odnosno koristi se za intramuskularnu, kap po kap i mlaznu primjenu.

Otopina se prodaje u bocama koje sadrže liofilizat za pripremu otopine za injekciju. Koncentracija lijeka u jednoj boci. – 1000 mg cefoperazona ® u obliku Na soli.

Inhibitorski zaštićen lijek cefoperazon/sulbaktam također nema oblik tablete ili suspenzije i predstavlja lijek za parenteralnu primjenu. Dostupan u bocama koje sadrže liofilizat za pripremu rastvora cefoperazon/sulbaktam.

Spektar aktivnosti cefoperazona®

Osetljivi na cefalosporine:

• Staphylococcus aureus, epidermalni i piogeni stafilokoki;
• streptokok;
• enterokoki;
• coli;
• Klebsiella;
• enterobakterije;
• hemophilus influenzae;
• meningokok;
• gonococcus;
• Yersinia;
• klostridija;
• fuzobakterije;
• Morganella;
• Proteus;
• salmonela;
• Shigella, itd.

Za koje bolesti se koriste antibiotici?

U prisustvu infektivno-upalnog procesa, lijek se može akumulirati: peritonealni i ascitični transudat, likvor, žuč, sputum, limfoidno tkivo, epitel paranazalnih sinusa, kosti, bubrezi, urin, mokraćni trakt, muški organi i ženski reproduktivni sistem. Takođe, antibakterijski agens prevazilazi placentnu barijeru i može se otkriti u krvi pupčanika i amnionskoj tečnosti.

Zbog sposobnosti cefoperazona da stvara visoke koncentracije u strukturama organa i tkiva, efikasno se koristi u rezervoaru. infekcije utiču na:

• dah sistem, kao i LOP organi;
• koža i meka tkiva;
• urinarni sistem;
• koštano tkivo i zglobovi;
• organa muškog i ženskog reproduktivnog sistema.

Takođe, lek se može koristiti kod intraabdominalnih infekcija, septičkih komplikacija, meningitisa, SPI (uključujući gonoreju), kao i za prevenciju gnojnih komplikacija pri hirurškim operacijama različitih profila (abdominalnih, ginekoloških, ortopedskih, kardiovaskularnih).

Lista indikacija za upotrebu cefoperazona/sulbaktama je slična, ali je njegova upotreba poželjna kod teških infekcija sa visokim rizikom od komplikacija, kao i ako je bolest uzrokovana florom sposobnom da proizvodi cefalosporinaze ili sojevima protiv kojih cefoperazon/sulbaktam pokazuju maksimalnu sinergističku interakciju (stafilokoki, neisseria itd.)

Doziranje cefoperazona®

Cefoperazon ® se koristi intravenozno (primjena mlazom i kap po kap) i intramuskularno. Maksimalna dozvoljena dnevna doza za odrasle je 12 grama. Optimalna dnevna doza (dan/dan) za infektivne procese umjerene težine je od dva do četiri grama. Kada se primjenjuje intravenozno u bolusu, maksimalna doza (za primjenu odjednom) za odrasle pacijente je 2 grama, a za malu djecu - pedeset miligrama po kilogramu tjelesne težine.

Po pravilu se propisuje 1000-2000 miligrama antibiotika svakih dvanaest sati. Teška bolest s visokim rizikom od komplikacija i smrti zahtijeva primjenu 2-4 grama svakih osam sati ili 3-6 grama svakih dvanaest sati.

Trajanje tretmana je od jedne do dvije sedmice.

Za nekomplicirani uretritis gonokokne etiologije dovoljna je jedna intramuskularna injekcija od petsto miligrama antibiotika.

U preventivne svrhe, kako bi se spriječile komplikacije gnojno-septičke prirode, prilikom hirurških operacija preporučuje se primjena od 1000 do 2000 miligrama pola sata ili sat prije operacije. Također se preporučuje ponovna primjena nakon 12 sati.

U slučajevima kada je operacija povezana s visokim rizikom od razvoja septičkih komplikacija, profilaktičku antibiotsku terapiju treba nastaviti 72 sata nakon završetka operacije.

Bolesnicima s teškom bubrežnom disfunkcijom propisuje se dnevna doza od dva do četiri grama. Ako je GFR manji od petnaest mililitara u minuti, zabranjeno je prekoračiti četiri grama dnevno.

Kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre ili kolestazom povezanom s opstrukcijom žučnih kanala, dnevna doza ne smije prelaziti 2 grama.

Kako se propisuju sulperazon i sulbaktam?

Cefoperazon/sulbaktam se također primjenjuje intravenozno (mlazom, kap po kap) i intramuskularno. Standardni dnevni unos za odrasle je dva do četiri grama. U slučaju teških patologija, moguće je povećati dozu na 8 grama dnevno, podijeljeno u dvije primjene.

Za pacijente sa klirensom kreatinina ispod 30 mililitara u minuti, propisana doza se prilagođava u skladu sa QC. Uz klirens od 15 do 30, gram lijeka se propisuje dva puta dnevno. Ako je CC ispod četrnaest - 0,5 grama svakih dvanaest sati.

Doziranje za djecu se izračunava prema težini. Od četrdeset do osamdeset miligrama po kilogramu dnevno. Dan/dan je podijeljen na 2-4 administracije. Za teške infekcije, maksimalna dozvoljena doza je 160 mg/kg/dan.

Prepisivanje cefoperazona za djecu

Dan/dan za djecu se kreće od pedeset do dvije stotine miligrama po kilogramu težine. Lijek se primjenjuje u dvije doze, odnosno pola dnevne doze svakih dvanaest sati. Za teške bolesti (bakterijski meningitis) može se primijeniti do tri stotine miligrama po kilogramu dnevno.

Značajke upotrebe cefoperazona®

Rastvor antibiotika se priprema neposredno prije primjene. Za upotrebu lijeka u mlazu, kao rastvarač se koristi 0,9% fiziološki rastvor. rastvora ili vode za injekcije. Prije primjene potrebno je procijeniti rješenje. Trebalo bi da bude bez mehaničkih inkluzija i heterogenih suspenzija. Slamnato žuto bojenje je dozvoljeno. Mlazno ubrizgavanje treba da traje od tri do pet minuta.

Prilikom primjene putem infuzije, dobivena 0,9% otopina se dodatno razrijedi fiziološkom otopinom i primjenjuje od trideset minuta do sat vremena (u zavisnosti od propisane doze).

Za intramuskularne injekcije lijeka, razrjeđivanje se koristi u 2 faze. Prvo se dodaje voda za injekcije (sterilna) ili 0,9% fiziološki rastvor da bi se liofilizat rastvorio. rastvora, a zatim jedan mililitar 2% rastvora lidokaina.

Ograničenja na recept

Cefoperazon® se ne propisuje u prisustvu alergijskih reakcija na B-laktamske antibiotike, kombinovane teške disfunkcije bubrega i jetre.

Moguće je koristiti lijek, nakon procjene odnosa između mogućeg rizika i očekivane koristi, strogo pod nadzorom specijaliste, lijek se može koristiti:

• s oštećenom funkcijom bubrega ili disfunkcijom jetre;
• u periodu rađanja djeteta i prirodnog hranjenja (preporučuje se privremeno prestanak dojenja);
• ako pacijent u anamnezi ima kolitis povezan s uzimanjem antimikrobnih lijekova;
• kod starijih pacijenata;
• kod pacijenata sa opstrukcijom žučnih kanala;
• sa visokim rizikom od krvarenja.

Cefoperazon ® i sulbaktam imaju sličnu listu kontraindikacija. Pored glavnih ograničenja, postoji dob do tri mjeseca (lijek se može koristiti u ovoj kategoriji pacijenata s velikim oprezom).

Nuspojave od upotrebe

Raspon neželjenih reakcija od upotrebe čistog antibiotika i cefoperazona/sulbaktama je sličan. Najčešći neželjeni efekti su alergijske reakcije, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, crijevna disbioza (napuhnutost, nelagoda, poremećaj stolice, itd.) i drozd.

Također moguće:

• nedostatak vitamina K;
• reverzibilno smanjenje broja neutrofila;
• smanjeno zgrušavanje krvi i krvarenje (izuzetno rijetko);
• povećanje broja eozinofila;
• anemija;
• flebitis nakon intravenske infuzije;
• vrućica;
• promjene u biohemijskim testovima krvi (povećane transaminaze jetre, hiperkreatininemija);
• dijareju uzrokovanu antibioticima i pseudomembranozni kolitis.

Recept za trudnice i dojilje

Cefalosporini su na listi antibiotika odobrenih za trudnice. Cefoperazon ® i cefoperazon/sulbaktam mogu se prepisati ženi koja nosi dijete nakon pažljivog poređenja i procjene očekivanog rizika i očekivane koristi. Prilikom propisivanja cefoperazona®, kao i cefoperazona i sulbaktama, preporučuje se privremeno ukidanje dojenja.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili antikoagulansima, rizik od poremećaja koagulacije i krvarenja se naglo povećava. Istodobna primjena s bakteriostatskim antibioticima dovodi do oštrog smanjenja aktivnosti cefalosporina ®.

Istovremena primjena s aminoglikozidima je neprihvatljiva zbog njihove farmakološke nekompatibilnosti. Ukoliko je potrebno propisati ovu kombinaciju lijekova, lijekovi se daju odvojeno.

Kombinacija s diureticima povećava toksični učinak na bubrege.

Cefoperazon ® i lijekovi zaštićeni inhibitorima (cefoperazon i sulbaktam) su među lijekovima čija je kombinacija s alkoholom strogo zabranjena. Ova kombinacija je opasna po zdravlje i može uzrokovati teške (ponekad fatalne) efekte slične disulfiramu.

Analozi Cefoperazona®

Trgovački nazivi proizvoda:

• Cefobid®;
• Cefapison®;
• Cefoperabol®;
• Lorison®;
• Medocef®;
• Cefobid®;
• Cefoperazon ® – Kraspharma ®;
• Cefoperazon ® – Vial ® .

Cefoperazon/sulbaktam® analozi

Trgovački nazivi cefoperazon i sulbaktam:

• Cebanex®;
• Sulperacef®;
• Bacperazone®;
• Sulperason®;
• Sulcef®.

Svi navedeni lijekovi imaju jednu aktivnu komponentu, pa su stoga sinonimi za cefoperazon/sulbaktam

Cefoperazon ® - recenzije

Cefoperazon ® je moćan i efikasan antibiotik i ima dobre kritike i od strane lekara i pacijenata. Efikasno se nosi sa raznim bakterijskim infekcijama, može se koristiti u visokim dozama i prepisivati ​​trudnicama i novorođenčadi. Glavne pritužbe i negativne kritike su posljedica nuspojava liječenja, kao što su alergijske reakcije na cefalosporine i gastrointestinalni poremećaji. Ostale nuspojave su izuzetno rijetke.

Cefoperazon ® i sulbaktam su rezervni lijekovi koji se koriste za teške infekcije. Veoma je efikasan kod teških bolesti uzrokovanih stafilokokom, streptokokom, Neisseria itd. Međutim, izuzetno je važno da takve antibiotike prepisuje isključivo kvalifikovan specijalista i da se koriste u bolničkim uslovima. Neracionalna i česta upotreba snažnih, rezervnih antibiotika može uzrokovati smanjenje osjetljivosti mikroorganizama i izazvati rast rezistentne flore.

Cefalosporin III generacije sa inhibitorom beta-laktamaze

Aktivni sastojci

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Boce (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Antibakterijska komponenta cefoperazona/sulbaktama je cefoperazon, cefalosporin treće generacije koji djeluje na osjetljive mikroorganizme tokom njihove aktivne reprodukcije inhibirajući biosintezu mukopeptida ćelijskog zida. Sulbaktam nema klinički značajno antibakterijsko djelovanje (osim Neisseriaceae i Acinetobacter). Međutim, zapaženo je da je ireverzibilni inhibitor većine glavnih beta-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike. Sposobnost sulbaktama da spriječi uništavanje penicilina i cefalosporina od strane rezistentnih mikroorganizama potvrđena je u studijama na rezistentnim sojevima, u odnosu na koje je sulbaktam imao izražen sinergizam sa penicilinima i cefalosporinima. Osim toga, sulbaktam stupa u interakciju s nekim proteinima koji vežu penicilin, tako da cefoperazon/sulbaktam često ima izraženiji učinak na osjetljive sojeve nego sam cefoperazon.

Kombinacija sulbaktama i cefoperazona aktivna je protiv svih mikroorganizama osjetljivih na cefoperazon. Osim toga, ima sinergizam protiv različitih mikroorganizama, prvenstveno: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniai morbacaiter, M. , Citrobacter diversus.

Cefoperazon/sulbaktam je aktivan in vitro protiv širokog spektra klinički značajnih mikroorganizama.

Gram-pozitivni mikroorganizmi

Staphylococcus aureus (proizvodnja penicilinaze i ne-penicilinaze), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupa A beta-hemolitički streptococcus), Streptococcus agalactiae (grupa B beta-hemolitički streptokok drugi), cci sojevi, mnogi sojevi Streptococcus faecalis (enterococci).

Gram-negativni mikroorganizmi

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Salmonella i Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa i neke druge Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enteroco

Anaerobni mikroorganizmi

Gram-negativne štapiće (uključujući Bacteroides fragilis, druge Bacteroides spp. i Fusobacterium spp.), Gram-pozitivne i gram-negativne koke (uključujući Peptococcus, Peptostreptococcus i Veillonella spp.), Gram-pozitivne štapiće Clostubacterium sppridium (Eppobacterium spp. i Lactobacillus spp.)

Utvrđeni su sljedeći nivoi osjetljivosti za cefoperazon/sulbaktam. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) u mcg/ml izražena u koncentraciji cefoperazona za osjetljive mikroorganizme je manja ili jednaka 16, za organizme srednje osjetljivosti je u rasponu od 17-63, a za rezistentne više od 64. Zone osetljivosti kada se određuju metodom disk difuzije su: za osetljive mikroorganizme veće od 21 mm; sa srednjom osjetljivošću - od 16 do 20 mm, a za otporne - više od 15 mm.

Farmakokinetika

Cmax sulbaktama i cefoperazona nakon intravenske primjene 2 g cefoperazona/sulbaktama (1 g sulbaktama, 1 g cefoperazona) u trajanju od 5 minuta iznosio je u prosjeku 130,2 i 236,8 μg/ml, respektivno. Ovo odražava veći volumen distribucije sulbaktama (V d = 18-27,6 l) u odnosu na cefoperazon (V d - 10,2-11,3 l).

I sulbaktam i cefoperazon su dobro raspoređeni u različita tkiva i tekućine, uključujući žuč, žučnu kesu, kožu, slijepo crijevo, jajovode, jajnike, matericu, itd. Sulbaktam i cefoperazon prodiru kroz placentnu barijeru.

Nema podataka o prisutnosti bilo kakve farmakokinetičke interakcije između sulbaktama i cefoperazona kada se primjenjuje cefoperazon/sulbaktam. Ponovljenom primjenom nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici obje komponente sulbaktama/cefoperazona. Kada je lijek davan svakih 8-12 sati, nije uočeno nakupljanje.

Otprilike 84% doze sulbaktama i 25% doze cefoperazona primijenjenih u kombinaciji cefoperazon/sulbaktam izlučuje se putem bubrega. Većina preostale doze cefoperazona izlučuje se žučom. Cefoperazon ne istiskuje bilirubin iz njegovog vezivanja za proteine. T1/2 sulbaktama je u prosjeku oko 1 sat, cefoperazona - 1,7 sati.Koncentracija u serumu je proporcionalna primijenjenoj dozi.

U slučaju disfunkcije jetre

Cefoperazon se aktivno izlučuje žučom. T1/2 cefoperazona je obično produžen, a izlučivanje lijeka bubrezima je povećano kod pacijenata sa oboljenjem jetre i/ili opstrukcijom bilijarnog trakta. Čak i kod teške disfunkcije jetre, terapijska koncentracija cefoperazona se postiže u žuči, a poluvrijeme se povećava samo 2-4 puta.

Ako je funkcija bubrega oštećena

Kod pacijenata sa različitim stepenom oštećenja bubrega koji su primali cefoperazon/sulbaktam, pronađena je visoka korelacija između ukupnog tjelesnog klirensa sulbaktama i procijenjenog klirensa kreatinina. Kod pacijenata sa terminalnim stadijumom zatajenja bubrega otkriveno je značajno produženje poluživota sulbaktama (u različitim studijama u prosjeku 6,9 i 9,7 sati). Hemodijaliza je izazvala značajne promjene T1/2, ukupnog klirensa i T1/2 sulbaktama.

Upotreba kod starijih osoba

Farmakokinetika cefoperazona/sulbaktama proučavana je kod starijih osoba sa zatajenjem bubrega i oštećenom funkcijom jetre. U poređenju sa zdravim dobrovoljcima, otkriveno je povećanje poluživota, smanjenje klirensa i povećanje volumena distribucije i sulbaktama i cefoperazona. Farmakokinetika sulbaktama bila je u korelaciji sa stepenom bubrežne disfunkcije, a farmakokinetika cefoperazona sa stepenom disfunkcije jetre.

Upotreba kod dece

U studijama na djeci nije bilo značajnih promjena u farmakokinetici komponenti cefoperazona/sulbaktama u odnosu na one kod odraslih. Prosječno poluvrijeme eliminacije sulbaktama kod djece kretalo se od 0,91 do 1,42 sata, cefoperazona - od 1,44 do 1,88 sati.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

- infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva;

- infekcije urinarnog sistema;

- peritonitis;

- holecistitis, holangitis;

- sepsa;

- meningitis;

- infekcije kože i mekih tkiva;

- infekcije kostiju i zglobova;

- upalne bolesti karličnih organa, uključujući endometritis, gonoreju.

Prevencija postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na sulbaktam, cefoperazon ili druge cefalosporine, penicilin i beta-laktamske antibiotike.

WITH oprez

- teška disfunkcija bubrega i jetre, djeca mlađa od 3 mjeseca.

Doziranje

U odrasli Cefoperazon/sulbaktam se preporučuje za upotrebu u sljedećim dnevnim dozama:

Dnevnu dozu treba podijeliti na jednake dijelove i primijeniti svakih 12 sati. teške ili refraktorne infekcije dnevna doza cefoperazona/sulbaktama može se povećati na 8 g sa omjerom glavnih komponenti 1:1 (tj. 4 g cefoperazona).

Za pacijente koji primaju cefoperazon/sulbaktam u omjeru 1:1, dozu treba podijeliti na jednake dijelove i. davati svakih 12 sati.

Koristiti kod oštećenja bubrega

U teške infekcije Može biti potrebna dodatna primjena cefoperazona.

Upotreba kod dece

Upotreba kod novorođenčadi

Metoda za pripremu rastvora za parenteralnu upotrebu

Intramuskularna primjena

Priprema otopine pomoću lidokaina. Za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu možete koristiti 2% otopinu, ali se ne može koristiti za početno otapanje, s obzirom na njihovu nekompatibilnost. Kompatibilnost se može postići pripremom rastvora u dva koraka - u početku se prašak rastvori u sterilnom rastvoru, a zatim se razblaži sa 2% rastvorom lidokain hidrohlorida. Ukupna zapremina rastvarača je 6,7 ml. Konačni rastvor će sadržati cefoperazon/sulbaktam u omjeru od 125 mg/125 mg u 1 ml 0,5% rastvora lidokaina.

Intravenska primjena

Za pripremu rastvora za intravensku infuziju, razblažite 2 g (1 g + 1 g) cefoperazona i sulbaktama u početnoj zapremini od 6,7 ml jednog od sledećih rastvora za infuziju: 5% rastvor dekstroze u vodi, 5% rastvor dekstroze u 0,225 % rastvora, 5% rastvora dekstroze u fiziološkom rastvoru, 0,9% rastvora natrijum hlorida ili sterilne vode za injekcije, a zatim se razblaži do 20 ml sa istim rastvaračem.

Priprema rastvora pomoću

Kako Ringerov laktat nije pogodan za početno razrjeđivanje, otopina se priprema u dvije faze: prvo se koristi voda za injekcije, a zatim se dobijena otopina razrijedi Ringerovim laktatnim rastvorom do koncentracije sulbaktama od 5 mg/ml (2 ml početne vrijednosti). rastvor se razblaži u 50 ml Ringerovog rastvora laktata ili 4 ml u 100 ml laktatnog Ringerovog rastvora). Infuzija se izvodi tokom 15-60 minuta.

Za intravensku injekciju, sadržaj svake bočice treba otopiti u 6,7 ml jednog od gore opisanih razrjeđivača i primijeniti u trajanju od najmanje 3 minute.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sistema: smanjenje krvnog pritiska.

Iz gastrointestinalnog trakta: dijareja, mučnina, povraćanje, pseudomembranozni kolitis.

Alergijske reakcije: preosjetljivost, koja se manifestira u obliku makulopapuloznog osipa i urtikarije, kao i svrbeža, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok.

Iz hematopoetskog sistema: smanjenje broja neutrofila. Dugotrajnim liječenjem može se razviti reverzibilna neutropenija i smanjenje razine hemoglobina i hematokrita. Uočavaju se prolazna eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija i hipoprotrombinemija.

Laboratorijski indikatori: prolazno povećanje jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze i bilirubina u krvnom serumu, hiperkreatininemija, hematurija. Neki pacijenti su imali pozitivan Coombsov test tokom liječenja. Kod upotrebe Benedictove ili Fehlingove otopine može doći do lažno pozitivne reakcije na glukozu u urinu.

Lokalne reakcije: nakon intramuskularne injekcije, na mjestu injekcije se opaža prolazni bol i peckanje. Kada se primjenjuje intravenozno pomoću katetera, na mjestu injekcije može se razviti flebitis.

ostalo: glavobolja, groznica, bol od injekcije, drhtavica, vaskulitis.

Predoziranje

Informacije o akutnoj toksičnosti cefoperazon natrijuma i sulbaktam natrijuma kod ljudi su ograničene. Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da visoke koncentracije beta-laktamskih antibiotika u cerebrospinalnoj tekućini mogu dovesti do neuroloških poremećaja, uključujući i napade.

tretman: simptomatska, hemodijaliza je efikasna, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Interakcije lijekova

Otopine cefoperazona/sulbaktama i aminoglikozida ne treba direktno miješati, s obzirom na njihovu farmaceutsku nekompatibilnost. Ako se koristi kombinovana terapija, dva lijeka se primjenjuju uzastopnim infuzijama pomoću odvojenih sekundarnih katetera, a primarni kateter se dovoljno ispire otopinom između doza lijeka. Intervali između primjena u toku dana trebaju biti što je moguće duži.

Prilikom konzumacije etanola tokom liječenja cefoperazonom i do 5 dana nakon njegove primjene, mogu se razviti efekti slični disulfiramu, karakterizirani valovima vrućine, znojenjem, glavoboljom i tahikardijom. Kod pacijenata kojima je potrebna umjetna prehrana (oralna ili parenteralna), treba izbjegavati upotrebu otopina koje sadrže etanol.

specialne instrukcije

Rizik od reakcija preosjetljivosti, uključujući i one koje rezultiraju smrću, veći je kod pacijenata koji su u anamnezi imali reakcije preosjetljivosti na više alergena. Ukoliko dođe do alergijske reakcije, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i propisati adekvatnu terapiju.

Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitnu primjenu epinefrina. Propisuje se kiseonik, intravenozno se daju kortikosteroidi, održavaju se dišni putevi, uključujući intubaciju.

Promjene doze mogu biti potrebne u slučajevima teške bilijarne opstrukcije, teške bolesti jetre i bubrežne disfunkcije povezane s bilo kojim od ovih stanja.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i istovremenom oštećenom funkcijom bubrega, potrebno je pratiti serumsku koncentraciju cefoperazona i po potrebi prilagoditi njegovu dozu. Ako se u takvim slučajevima ne provodi redovno praćenje koncentracije cefoperazona u serumu, njegova dnevna doza ne bi trebala prelaziti 2 g. Kod upotrebe Benedictove ili Fellingove otopine može se uočiti lažno pozitivna reakcija na glukozu u urinu.

Kada se istovremeno koriste aminoglikozidi, potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Tokom liječenja cefoperazonom, u rijetkim slučajevima, razvijao se nedostatak vitamina K. Rizične grupe su pacijenti koji se loše hrane, pate od malapsorpcije (npr. kod cistične fibroze) i koji su dugo na vještačkoj intravenskoj ishrani. U takvim slučajevima, kao i kod pacijenata koji primaju antikoagulanse, potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme i, ako je indicirano, prepisati vitamin K.

Kod produženog liječenja može doći do pretjeranog rasta neosjetljivih mikroorganizama. Pacijenti se moraju pažljivo pratiti tokom liječenja. Tokom dugotrajne terapije preporučuje se periodično praćenje pokazatelja funkcije unutrašnjih organa, uključujući bubrege, jetru i hematopoetski sistem. Ovo je posebno važno za novorođenčad, posebno prijevremeno rođene bebe i malu djecu.

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće, lijek se koristi samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba u detinjstvu

Upotreba kod dece

Dozu treba podijeliti na jednake dijelove i primijeniti svakih 6-12 sati. ozbiljne ili refraktorne infekcije ove doze se mogu povećati na 160 mg/kg/dan za odnos 1:1 glavnih komponenti. Dnevna doza je podijeljena na 2-4 jednaka dijela.

Upotreba kod novorođenčadi

Kod novorođenčadi, tokom prve nedelje života, lek treba davati svakih 12 sati.Maksimalna dnevna doza sulbaktama kod dece ne bi trebalo da prelazi 80 mg/kg/dan.

Za oštećenu funkciju bubrega

U pacijenti sa klirensom kreatinina 15-30 ml/min maksimalna doza sulbaktama je 1 g svakih 12 sati (maksimalna dnevna doza sulbaktama 2 g), a u pacijenti sa klirensom kreatinina manjim od 15 ml/min maksimalna doza sulbaktama je 500 mg svakih 12 sati (maksimalna dnevna doza sulbaktama 1 g). At teške infekcije Može biti potrebna dodatna primjena cefoperazona.

Farmakokinetika sulbaktama se značajno mijenja tokom hemodijalize. T1/2 cefoperazona iz krvnog seruma blago se smanjuje tokom hemodijalize. Stoga primjenu lijeka treba planirati nakon dijalize.

Za disfunkciju jetre

Koristi se za disfunkciju jetre

Ako se ne provodi redovno praćenje serumskih koncentracija cefoperazona, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Instrukcije

Čest uzrok bolesti urinarnog trakta i bubrega je oštećenje organizma bakterijama. Patološki proces se može pojaviti samostalno ili kao komplikacija gripe, prehlade i drugih zaraznih bolesti. Za brzu borbu protiv patogenih mikroorganizama propisuju se antibakterijska sredstva širokog spektra djelovanja. Jedan od njih je Cefoperazone Sulbactam.

Ime

Lijek proizvodi nekoliko kompanija:

1. Rusija sa brendom Kraspharma.
2. Kina - Harbin Pharmaceutical Group Co.
3. Uzbekistan - ATM Sanita Pharma.
4. Indija - Jodas Expoim Pet.

Latinski naziv lijeka je Cefoperazone + Sulbactam.

Naziv farmakološke kompanije ne utiče na sastav i dejstvo leka.

Trgovačko ime

Cefoperazon i Sulbactam Jodas

Latinski naziv

Cefoperazon + Sulbaktam

Oblici izdavanja i sastav

Lijek je dostupan u obliku praha, od kojeg se priprema otopina za intravenske i intramuskularne injekcije. Praškasta masa ima bjelkastu ili žućkastu nijansu. Dostupan u prozirnim staklenim bocama.

Sastav uključuje 2 aktivna sastojka u obliku cefoperazona i natrij sulbaktama. Njihov sadržaj je 0,5 ili 1 g.

Mehanizam djelovanja

Lijek spada u kategoriju kombiniranih antibakterijskih sredstava. Cefoperazon se smatra antibiotikom sa širokim spektrom djelovanja. Ima negativan učinak na aerobne i anaerobne bakterije.

Druga komponenta u obliku sulbaktama je ireverzibilni inhibitor beta-laktamaze.

Njegov učinak je usmjeren na sprječavanje ranog uništavanja penicilina i cefalosporina. Ovom kombinacijom dolazi do sinergije.

Propisuje se za razne bakterijske bolesti, uključujući infekcije urinarnog trakta i bubrega.

Farmakodinamika

Lijek štetno djeluje na mikroorganizme osjetljive na cefoperazon. Lijek djeluje sinergistički na Escherichia, Staphylococcus, Protea, Enterococcus, Morganella, Bacteroides, Klebsiella, Nitrobacteria.

Pozitivan rezultat se postiže inhibicijom biosinteze mukopeptida bakterijskog zida.

Sulbaktam pojačava aktivnost prve supstance. Stoga su svi mikrobi koji proizvode beta-laktamazu osjetljivi na antibiotik.

Farmakokinetika

Nakon primjene lijeka, aktivni sastojci se vezuju za proteine ​​plazme. Počinje djelovati 5-7 minuta nakon intravenske primjene i 10-20 minuta nakon intramuskularne primjene. Potpuno se izlučuju urinom nakon 8 sati.

Indikacije za upotrebu lijeka Cefoperazone Sulbactam

Lijek ima širok spektar djelovanja, pa se često propisuje:

1. za infekcije respiratornog trakta;
2. za pijelonefritis, uretritis, cistitis;
3. u slučaju infekcije kože, mekotkivnih struktura, zglobova i kostiju;
4. sa oštećenjem trbušnih organa;
5. sa septikemijom;
6. za gonoreju;
7. za infekcije karličnih organa.

Lijek se koristi kao preventivna mjera za komplikacije nakon prethodnih infekcija.

Kontraindikacije

Lijek se propisuje mnogim pacijentima. Ali vrijedi uzeti u obzir neke kontraindikacije u obliku:

1. povećana osjetljivost na aktivne tvari antibiotika;
2. alergijske reakcije na cefalosporine i peniciline;
3. Stevens Johnsonov sindrom.

Lijek se s oprezom propisuje novorođenčadi i dojenčadi.

Način primjene i doziranje Cefoperazone Sulbactam

Dnevna doza za odrasle je od 2 do 4 g. Podijeljena je u 1-2 doze svakih 12-24 sata. S razvojem zarazne bolesti s komplikacijama, doza se povećava na 6-8 g dnevno.

Ako pacijent ima kronično zatajenje bubrega, količina lijeka se izračunava na osnovu sljedećih pokazatelja:

1. sa klirensom kreatinina unutar 15-30 ml/min - 1 g;
2. sa klirensom kreatinina ne većim od 14 ml/min - 0,5 g.

Pripremljeni rastvor se daje intravenozno ili intramuskularno.

Prašak za rastvor za injekcije

Ako će se lijek primijeniti intravenozno, tada se prašak prvo razrijedi u sterilnoj vodi, 5% otopini dekstroze ili 0,9% natrijum hlorida. Tečnost se dobro mućka 3 minuta.

Za intravensku infuziju, praškasta masa se razrijedi sa 20-100 ml tekućine. Infuzirajte 30-60 minuta i tek onda nanesite.

Kada se lijek primjenjuje intramuskularno, antibiotik se kombinira sa sterilnom vodom. U nekim slučajevima koristi se 2% otopina lidokaina.

Za infekcije urinarnog trakta

Ako pacijent ima infekciju mokraćnih puteva, prepisuje mu se 2 g dnevno. Lijek se primjenjuje intravenozno ili infuzijom. Liječenje se nastavlja 7-10 dana.

U teškim slučajevima bolesti dodatno se propisuje Cefoperazon. Kurs liječenja se povećava na 10-14 dana.

Upotreba kod dece

Lijek se s oprezom propisuje novorođenčadi. Maksimalna dnevna doza zavisi od telesne težine i izračunava se prema sledećoj formuli: 0,08 g na 1 kg.Procedura se ponavlja svakih 12 sati. Prašak se može rastvoriti korišćenjem Ringerovog laktata.

Djeci se daje 0,04-0,08 g/kg odjednom. Učestalost upotrebe: dva puta dnevno. U teškim slučajevima bolesti, maksimalna dnevna doza se povećava na 0,16 g po 1 kg težine.

Da li cefoperazon uzrokuje nuspojave sulbaktama?

Nakon upotrebe antibiotika mogu se razviti nuspojave u obliku:

1. hematurija;
2. vaskulitis ili arterijska hipertenzija;
3. smanjenje nivoa hemoglobina i hematokrita;
4. pozitivan direktan Coombsov test;
5. trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija;
6. encefalopatija i smanjeni nivoi albumina;
7. dijareja, mučnina i povraćanje;
8. urtikarija, kožni osip, svrab.

U teškim slučajevima javlja se anafilaktički šok, glavobolja i groznica. Lokalne reakcije se mogu pojaviti u obliku bolnog osjećaja na mjestu ubrizgavanja ili flebitisa.

Predoziranje

Ako je doza odabrana pogrešno, uočavaju se neurološki poremećaji. Djeca mogu razviti napade.

Za normalizaciju općeg blagostanja provodi se simptomatska terapija. Ako je funkcija bubrega oštećena, potrebna je hemodijaliza.

Karakteristike primjene

U slučaju alergijskih manifestacija, lijek se prekida. Nakon toga se provodi simptomatska terapija.

Ako se razvio anafilaktički šok, potrebna je hitna injekcija adrenalina u krv.

Dodatno se koristi maska ​​s kisikom i intravenska primjena glukokortikosteroida. Ovaj proces će poboljšati prohodnost disajnih puteva.

Loše utiče na hematopoetski sistem. Zbog toga je potrebno pratiti nivo hemoglobina, leukocita, eozinofila i trombocita.

Tokom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeno je koristiti lijek za liječenje. Bolje je odabrati sigurnija sredstva. Lijek se može prepisivati ​​ženama u drugom i trećem trimestru trudnoće, ali liječnik prvo procjenjuje koristi i štete za majku i fetus.

Antibiotik se ne prepisuje ženama koje doje. Aktivne tvari ulaze u opći krvotok i majčino mlijeko.

U detinjstvu

Lijek je odobren za upotrebu kod djece. Ali s oprezom, rješenje se propisuje dojenčadi do 3 mjeseca. Doziranje zavisi od težine deteta.

Utjecaj na koncentraciju

Lijek nema efekta na nervni sistem. Ali tokom lečenja bolje je odbiti upravljanje vozilom ili rukovanje mašinama.

Kompatibilnost sa alkoholom

Nemojte kombinovati antibiotike sa proizvodima koji sadrže alkohol. Ako se ne pridržavate ovog pravila, osjetit ćete nuspojave kao što su valovi vrućine, pojačano znojenje, glavobolja i tahikardija. Pacijentima se također savjetuje da izbjegavaju oralni etanol.

Dodatne upute

Lijek može dovesti do unutrašnjeg krvarenja, pa se s oprezom propisuje osobama s oslabljenim imunološkim sistemom zbog malapsorpcije.

Kod nekih pacijenata antibakterijsko liječenje dovodi do razvoja nedostatka vitamina K. Stoga je potrebno redovno pratiti stanje krvi i dodatno uzimati obogaćene proizvode.

Antibiotik negativno utiče na stanje mikroflore. Pro- i prebiotici se propisuju kao pomoćni tretman. Funkcionalnost unutrašnjih organa prati se tokom čitavog perioda.

Interakcije lijekova

Nakon tretmana antibakterijskim lijekom, zabranjeno je piti alkohol još 5 dana.
Lijek se ne smije kombinovati sa aminoglikozidima. Ako postoji potreba za korištenjem oba sredstva, onda morate napraviti pauzu od 1-2 sata.

Funkciju bubrega treba pratiti.

Tokom upotrebe rastvora, parametri urina se menjaju. Nivo glukoze se često povećava.
Zabranjeno je kombinirati lijek sa Fiagrastimom, Amifostinom, Labetalolom, Perfenazimom, Meperidinom, Pethidinom, Prometazinom.

Uslovi i rokovi skladištenja

Upakovani lijek se čuva na tamnom mjestu na sobnoj temperaturi van domašaja djece. Pripremljeni rastvor se stavlja u frižider i čuva ne duže od 12 sati. Kada se formira sediment, ostaci se odlažu.

Lijek vrijedi 2 godine. Datum proizvodnje je naveden na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Prije kupovine lijeka potrebno je konsultovati ljekara.

Da li se prodaje bez recepta?

Antibiotik se ne prodaje bez lekarskog recepta

Koja je cijena

Jedna staklena boca košta oko 220 rubalja. Ako kupujete po veleprodajnoj cijeni, to je 170-185 rubalja.

Recept na latinskom

Postoji nekoliko proizvođača lijeka. Svaki paket može sadržavati napomenu na latinici.

Analogi

Ako se lijek ne može kupiti u najbližoj ljekarni, može se zamijeniti analozima, uključujući:

1. Sulperacef.
2. Sulceph.
3. Sulmover.
4. Cefbactam.
5. Sulperazon.
6. Pricebex.
7. Bacperazone.
8. Sulmagraph.

592 Infekcije urinarnog trakta kod žena

Prije upotrebe lijeka potrebno je pažljivo pročitati upute.

farmakološki efekat

Antibakterijska komponenta cefoperazona/sulbaktama je cefoperazon, cefalosporin treće generacije koji djeluje na osjetljive mikroorganizme tokom njihove aktivne reprodukcije inhibirajući biosintezu mukopeptida ćelijskog zida. Sulbaktam nema klinički značajno antibakterijsko djelovanje (osim Neisseriaceae i Acinetobacter). Međutim, zapaženo je da je ireverzibilni inhibitor većine glavnih beta-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike. Sposobnost sulbaktama da spriječi uništavanje penicilina i cefalosporina od strane rezistentnih mikroorganizama potvrđena je u studijama na rezistentnim sojevima, u odnosu na koje je sulbaktam imao izražen sinergizam sa penicilinima i cefalosporinima. Osim toga, sulbaktam stupa u interakciju s nekim proteinima koji vežu penicilin, tako da cefoperazon/sulbaktam često ima izraženiji učinak na osjetljive sojeve nego sam cefoperazon.

Kombinacija sulbaktama i cefoperazona aktivna je protiv svih mikroorganizama osjetljivih na cefoperazon. Osim toga, ima sinergizam protiv različitih mikroorganizama, prvenstveno: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniai morbacaiter, M. , Citrobacter diversus.

Cefoperazon/sulbaktam je aktivan in vitro protiv širokog spektra klinički značajnih mikroorganizama.

Gram-pozitivni mikroorganizmi

Staphylococcus aureus (proizvodnja penicilinaze i ne-penicilinaze), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupa A beta-hemolitički streptococcus), Streptococcus agalactiae (grupa B beta-hemolitički streptokok drugi), cci sojevi, mnogi sojevi Streptococcus faecalis (enterococci).

Gram-negativni mikroorganizmi

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Salmonella i Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa i neke druge Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enteroco

Anaerobni mikroorganizmi

Gram-negativne štapiće (uključujući Bacteroides fragilis, druge Bacteroides spp. i Fusobacterium spp.), Gram-pozitivne i gram-negativne koke (uključujući Peptococcus, Peptostreptococcus i Veillonella spp.), Gram-pozitivne štapiće Clostubacterium sppridium (Eppobacterium spp. i Lactobacillus spp.)

Utvrđeni su sljedeći nivoi osjetljivosti za cefoperazon/sulbaktam. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) u mcg/ml izražena u koncentraciji cefoperazona za osjetljive mikroorganizme je manja ili jednaka 16, za organizme srednje osjetljivosti je u rasponu od 17-63, a za rezistentne više od 64. Zone osetljivosti kada se određuju metodom disk difuzije su: za osetljive mikroorganizme veće od 21 mm; sa srednjom osjetljivošću - od 16 do 20 mm, a za otporne - više od 15 mm.

Farmakokinetika

Cmax sulbaktama i cefoperazona nakon intravenske primjene 2 g cefoperazona/sulbaktama (1 g sulbaktama, 1 g cefoperazona) u trajanju od 5 minuta iznosio je u prosjeku 130,2 i 236,8 μg/ml, respektivno. Ovo odražava veći volumen distribucije sulbaktama (V d = 18-27,6 l) u odnosu na cefoperazon (V d - 10,2-11,3 l).

I sulbaktam i cefoperazon su dobro raspoređeni u različita tkiva i tekućine, uključujući žuč, žučnu kesu, kožu, slijepo crijevo, jajovode, jajnike, matericu, itd. Sulbaktam i cefoperazon prodiru kroz placentnu barijeru.

Nema podataka o prisutnosti bilo kakve farmakokinetičke interakcije između sulbaktama i cefoperazona kada se primjenjuje cefoperazon/sulbaktam. Ponovljenom primjenom nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici obje komponente sulbaktama/cefoperazona. Kada je lijek davan svakih 8-12 sati, nije uočeno nakupljanje.

Otprilike 84% doze sulbaktama i 25% doze cefoperazona primijenjenih u kombinaciji cefoperazon/sulbaktam izlučuje se putem bubrega. Većina preostale doze cefoperazona izlučuje se žučom. Cefoperazon ne istiskuje bilirubin iz vezivanja za proteine ​​plazme. T1/2 sulbaktama je u prosjeku oko 1 sat, cefoperazona - 1,7 sati.Koncentracija u serumu je proporcionalna primijenjenoj dozi.

U slučaju disfunkcije jetre

Cefoperazon se aktivno izlučuje žučom. T1/2 cefoperazona je obično produžen, a izlučivanje lijeka bubrezima je povećano kod pacijenata sa oboljenjem jetre i/ili opstrukcijom bilijarnog trakta. Čak i kod teške disfunkcije jetre, terapijska koncentracija cefoperazona se postiže u žuči, a poluvrijeme se povećava samo 2-4 puta.

Ako je funkcija bubrega oštećena

Kod pacijenata sa različitim stepenom oštećenja bubrega koji su primali cefoperazon/sulbaktam, pronađena je visoka korelacija između ukupnog tjelesnog klirensa sulbaktama i procijenjenog klirensa kreatinina. Kod pacijenata sa terminalnim stadijumom zatajenja bubrega otkriveno je značajno produženje poluživota sulbaktama (u različitim studijama u prosjeku 6,9 i 9,7 sati). Hemodijaliza je izazvala značajne promjene T1/2, ukupnog klirensa i T1/2 sulbaktama.

Upotreba kod starijih osoba

Farmakokinetika cefoperazona/sulbaktama proučavana je kod starijih osoba sa zatajenjem bubrega i oštećenom funkcijom jetre. U poređenju sa zdravim dobrovoljcima, otkriveno je povećanje poluživota, smanjenje klirensa i povećanje volumena distribucije i sulbaktama i cefoperazona. Farmakokinetika sulbaktama bila je u korelaciji sa stepenom bubrežne disfunkcije, a farmakokinetika cefoperazona sa stepenom disfunkcije jetre.

Upotreba kod dece

U studijama na djeci nije bilo značajnih promjena u farmakokinetici komponenti cefoperazona/sulbaktama u odnosu na one kod odraslih. Prosječno poluvrijeme eliminacije sulbaktama kod djece kretalo se od 0,91 do 1,42 sata, cefoperazona - od 1,44 do 1,88 sati.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

- infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva;

- infekcije urinarnog sistema;

- peritonitis;

- holecistitis, holangitis;

- sepsa;

- meningitis;

- infekcije kože i mekih tkiva;

- infekcije kostiju i zglobova;

- upalne bolesti karličnih organa, uključujući endometritis, gonoreju.

Prevencija postoperativnih komplikacija.

Režim doziranja

U odrasli Cefoperazon/sulbaktam se preporučuje za upotrebu u sljedećim dnevnim dozama:

Dnevnu dozu treba podijeliti na jednake dijelove i primijeniti svakih 12 sati. teške ili refraktorne infekcije dnevna doza cefoperazona/sulbaktama može se povećati na 8 g sa omjerom glavnih komponenti 1:1 (tj. 4 g cefoperazona).

Za pacijente koji primaju cefoperazon/sulbaktam u omjeru 1:1, dozu treba podijeliti na jednake dijelove i. davati svakih 12 sati.

Koristiti kod oštećenja bubrega

U teške infekcije Može biti potrebna dodatna primjena cefoperazona.

Upotreba kod dece

Upotreba kod novorođenčadi

Metoda za pripremu rastvora za parenteralnu upotrebu

Intramuskularna primjena

Priprema otopine pomoću lidokaina. Za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu možete koristiti 2% otopinu lidokain hidroklorida, ali se ne može koristiti za početno otapanje, s obzirom na njihovu nekompatibilnost. Kompatibilnost se može postići pripremom rastvora u dva koraka - u početku se prašak rastvori u sterilnoj vodi za injekcije, a zatim se razblaži sa 2% rastvorom lidokain hidrohlorida. Ukupna zapremina rastvarača je 6,7 ml. Konačni rastvor će sadržati cefoperazon/sulbaktam u omjeru od 125 mg/125 mg u 1 ml 0,5% rastvora lidokaina.

Intravenska primjena

Za pripremu rastvora za intravensku infuziju, razblažite 2 g (1 g + 1 g) cefoperazona i sulbaktama u početnoj zapremini od 6,7 ml jednog od sledećih rastvora za infuziju: 5% rastvor dekstroze u vodi, 5% rastvor dekstroze u 0,225 % rastvora natrijum hlorida, 5% rastvora dekstroze u fiziološkom rastvoru, 0,9% rastvora natrijum hlorida ili sterilne vode za injekcije, a zatim se razblaži do 20 ml sa istim rastvaračem.

Priprema otopine pomoću Ringerovog laktata

Kako Ringerov laktat nije pogodan za početno razrjeđivanje, otopina se priprema u dvije faze: prvo se koristi voda za injekcije, a zatim se dobijena otopina razrijedi Ringerovim laktatnim rastvorom do koncentracije sulbaktama od 5 mg/ml (2 ml početne vrijednosti). rastvor se razblaži u 50 ml Ringerovog rastvora laktata ili 4 ml u 100 ml laktatnog Ringerovog rastvora). Infuzija se izvodi tokom 15-60 minuta.

Za intravensku injekciju, sadržaj svake bočice treba otopiti u 6,7 ml jednog od gore opisanih razrjeđivača i primijeniti u trajanju od najmanje 3 minute.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sistema: smanjenje krvnog pritiska.

Iz gastrointestinalnog trakta: dijareja, mučnina, povraćanje, pseudomembranozni kolitis.

Alergijske reakcije: preosjetljivost, koja se manifestira u obliku makulopapuloznog osipa i urtikarije, kao i svrbeža, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok.

Iz hematopoetskog sistema: smanjenje broja neutrofila. Dugotrajnim liječenjem može se razviti reverzibilna neutropenija i smanjenje razine hemoglobina i hematokrita. Uočavaju se prolazna eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija i hipoprotrombinemija.

Laboratorijski indikatori: prolazno povećanje jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze i bilirubina u krvnom serumu, hiperkreatininemija, hematurija. Neki pacijenti su imali pozitivan Coombsov test tokom liječenja. Kod upotrebe Benedictove ili Fehlingove otopine može doći do lažno pozitivne reakcije na glukozu u urinu.

Lokalne reakcije: nakon intramuskularne injekcije, na mjestu injekcije se opaža prolazni bol i peckanje. Kada se primjenjuje intravenozno pomoću katetera, na mjestu injekcije može se razviti flebitis.

ostalo: glavobolja, groznica, bol od injekcije, drhtavica, vaskulitis.

Kontraindikacije za upotrebu

- preosjetljivost na sulbaktam, cefoperazon ili druge cefalosporine, penicilin i beta-laktamske antibiotike.

WITH oprez

- teška disfunkcija bubrega i jetre, djeca mlađa od 3 mjeseca.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće, lijek se koristi samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba kod dece

Upotreba kod dece

Dozu treba podijeliti na jednake dijelove i primijeniti svakih 6-12 sati. ozbiljne ili refraktorne infekcije ove doze se mogu povećati na 160 mg/kg/dan za odnos 1:1 glavnih komponenti. Dnevna doza je podijeljena na 2-4 jednaka dijela.

Upotreba kod novorođenčadi

Kod novorođenčadi, tokom prve nedelje života, lek treba davati svakih 12 sati.Maksimalna dnevna doza sulbaktama kod dece ne bi trebalo da prelazi 80 mg/kg/dan.

Predoziranje

Informacije o akutnoj toksičnosti cefoperazon natrijuma i sulbaktam natrijuma kod ljudi su ograničene. Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da visoke koncentracije beta-laktamskih antibiotika u cerebrospinalnoj tekućini mogu dovesti do neuroloških poremećaja, uključujući i napade.

tretman: simptomatska, hemodijaliza je efikasna, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Interakcije lijekova

Otopine cefoperazona/sulbaktama i aminoglikozida ne treba direktno miješati, s obzirom na njihovu farmaceutsku nekompatibilnost. Ako se koristi kombinovana terapija, dva lijeka se primjenjuju uzastopnim infuzijama pomoću odvojenih sekundarnih katetera, a primarni kateter se dovoljno ispire otopinom između doza lijeka. Intervali između primjena u toku dana trebaju biti što je moguće duži.

Prilikom konzumacije etanola tokom liječenja cefoperazonom i do 5 dana nakon njegove primjene, mogu se razviti efekti slični disulfiramu, karakterizirani valovima vrućine, znojenjem, glavoboljom i tahikardijom. Kod pacijenata kojima je potrebna umjetna prehrana (oralna ili parenteralna), treba izbjegavati upotrebu otopina koje sadrže etanol.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristi se za disfunkciju jetre

Ako se ne provodi redovno praćenje serumskih koncentracija cefoperazona, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Koristiti kod oštećenja bubrega

U pacijenti sa klirensom kreatinina 15-30 ml/min maksimalna doza sulbaktama je 1 g svakih 12 sati (maksimalna dnevna doza sulbaktama 2 g), a u pacijenti sa klirensom kreatinina manjim od 15 ml/min maksimalna doza sulbaktama je 500 mg svakih 12 sati (maksimalna dnevna doza sulbaktama 1 g). At teške infekcije Može biti potrebna dodatna primjena cefoperazona.

Farmakokinetika sulbaktama se značajno mijenja tokom hemodijalize. T1/2 cefoperazona iz krvnog seruma blago se smanjuje tokom hemodijalize. Stoga primjenu lijeka treba planirati nakon dijalize.

specialne instrukcije

Rizik od reakcija preosjetljivosti, uključujući i one koje rezultiraju smrću, veći je kod pacijenata koji su u anamnezi imali reakcije preosjetljivosti na više alergena. Ukoliko dođe do alergijske reakcije, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i propisati adekvatnu terapiju.

Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitnu primjenu epinefrina. Propisuje se kiseonik, intravenozno se daju kortikosteroidi, održavaju se dišni putevi, uključujući intubaciju.

Promjene doze mogu biti potrebne u slučajevima teške bilijarne opstrukcije, teške bolesti jetre i bubrežne disfunkcije povezane s bilo kojim od ovih stanja.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i istovremenom oštećenom funkcijom bubrega, potrebno je pratiti serumsku koncentraciju cefoperazona i po potrebi prilagoditi njegovu dozu. Ako se u takvim slučajevima ne provodi redovno praćenje koncentracije cefoperazona u serumu, njegova dnevna doza ne bi trebala prelaziti 2 g. Kod upotrebe Benedictove ili Fellingove otopine može se uočiti lažno pozitivna reakcija na glukozu u urinu.

Kada se istovremeno koriste aminoglikozidi, potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Tokom liječenja cefoperazonom, u rijetkim slučajevima, razvijao se nedostatak vitamina K. Rizične grupe su pacijenti koji se loše hrane, pate od malapsorpcije (npr. kod cistične fibroze) i koji su dugo na vještačkoj intravenskoj ishrani. U takvim slučajevima, kao i kod pacijenata koji primaju antikoagulanse, potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme i, ako je indicirano, prepisati vitamin K.

Kod produženog liječenja može doći do pretjeranog rasta neosjetljivih mikroorganizama. Pacijenti se moraju pažljivo pratiti tokom liječenja. Tokom dugotrajne terapije preporučuje se periodično praćenje pokazatelja funkcije unutrašnjih organa, uključujući bubrege, jetru i hematopoetski sistem. Ovo je posebno važno za novorođenčad, posebno prijevremeno rođene bebe i malu djecu.