Какви храни съдържат бисмут? Бисмутови препарати в медицинската практика. Но може би е по-правилно да се лекува не следствието, а причината

Лекарствата, съдържащи бисмут, се използват главно за лечение на стомашни заболявания и киселини. Имат адстрингентно бактерицидно действие. Прониква в клетките на патогенните бактерии, унищожава ги и води до смърт. Под въздействието на бисмута се произвежда стомашна слуз, която обвива стените на стомаха и по този начин го предпазва от вредното въздействие на солната киселина. Списъкът с бисмутови лекарства се състои главно от лекарства, насочени към защита на стомашната лигавица.

Бисмутът инхибира действието на патогенната Helicobacter pylori , но като самостоятелно средство не е в състояние напълно да го унищожи. Не влияе на стомашния сок и не променя свойствата му. Бисмутовите препарати са една от четирикомпонентната група лекарства, които обикновено се предписват от лекар за лечение на язва на стомаха, дванадесетопръстника, гастрит и други заболявания като част от комплексната терапия.

Списък на бисмутови препарати с кратко описание

1. "Викалин" (произведено в Русия) . Комбиниран препарат с билкови добавяне на кора от зърнастец.Има леко слабително действие, което е много подходящо, тъй като един от страничните ефекти на бисмута може да бъде запек. Предлага се в таблетки, опаковани по 50 броя.

Сравнително евтината цена от 140 рубли в сравнение с аналозите е още един плюс. Таблетките се приемат след хранене три пъти на ден по една таблетка, след като се натрошат и разтворят в четвърт чаша вода.

2. "Де-нол" Висококачествено лекарство, произведено в Холандия (опаковано в Русия), има само един недостатък: високата цена. Курсът на лечение струва прилична сума. Опаковка от 56 броя на опаковка струва 530 рубли, за 112 броя ще трябва да платите 940 рубли. За курсово лечение гражданите обикновено купуват по-евтини аналози на De-nol, като:

• "Новобисмол".ОТНОСНО домашно лекарство (опаковка от 56 бр. 310 rub./опаковка от 112 бр. 600 rub.);

• "Улкавис".Произведено в дъщерно дружество на KRKA Pharma LLC в Русия (опаковка от 56 бр. 340 руб. / опаковка от 112 бр. 580 руб.).

И трите лекарства се приемат 30 минути преди хранене, два до четири пъти на ден, в зависимост от схемата на лечение, посочена в инструкциите.

3. "Викер" (Произведено в Русия). Комбинирана медицина с билкови добавки от зърнастецслабително действие икорен от аир , ефективен спазмолитик. Съдържа и магнезиев карбонат, който потиска киселинността на стомашния сок.

Предлагат се по 10, 20 или 50 таблетки в опаковка. Днес това е най-достъпното лекарство, като се има предвид цената му от 40 рубли за 20 таблетки в хартиена опаковка. Вземете една или две таблетки един час след хранене три пъти на ден.

PS. Всички цени са валидни към датата на писане. Списъкът с лекарства, съдържащи бисмут, е кратък и се състои от лекарства, които в момента се предлагат в повечето онлайн аптеки.

Лошото храносмилане и други проблеми с храносмилането едва ли могат да се считат за рядкост, тъй като никой не е имунизиран от подобни нарушения, независимо от възрастта и пола. За щастие съвременната медицина предлага много лекарства, включително адсорбенти. Бисмутовият трикалиев дицитрат (фармакологичното име на лекарството е "De-Nol") се счита за доста добър. И така, какви свойства има този продукт? Безопасно ли е да се лекуват деца? Каква е цената му? Тези въпроси са от интерес за много читатели.

Форма на освобождаване на лекарството

Лекарството се произвежда под формата на бели овални таблетки. Основното активно вещество е бисмутов трикалиев дицитрат. Таблетките са поставени в блистери по 8 броя. Можете да закупите опаковка от 7 или 14 блистера в аптеката.

Разбира се, лекарството съдържа и някои спомагателни компоненти, включително повидон, царевично нишесте, магнезиев стеарат, макрогол 6000.

Фармакологични свойства на лекарството

Активното вещество на лекарството има изразени противовъзпалителни и стягащи свойства. Веднъж попаднал в киселата среда на стомаха, бисмутовият трикалиев дицитрат се превръща в бисмутов цитрат и бисмутов оксихлорид. Впоследствие тези вещества образуват така наречените хелатни комплекси, които се отлагат на повърхността на увредената лигавица, действайки като защитен филм.

В допълнение, лекарството активира защитните механизми на стомашната лигавица и стимулира секрецията на слуз и бикарбонат. По този начин лекарството предпазва лигавицата на храносмилателния тракт от въздействието на агресивни киселини, ензими и соли. Освен това по време на терапията се наблюдава намаляване на активността на пепсиногена и пепсина, както и натрупването на епидермален растежен фактор в областта на увреждане на лигавицата, което от своя страна насърчава процесите на възстановяване на тъканите.

Бисмутовият дицитрат има пагубен ефект върху Helicobacter. Това съединение се натрупва вътре в микроорганизма, което впоследствие води до разрушаване на цитоплазмената мембрана на клетката и нейната смърт. Между другото, лекарството прониква под слоя дуоденална слуз - това е мястото, където концентрацията на бактерии е най-голяма. Ето защо лекарството е по-ефективно от подобни продукти.

Лекарството практически не се абсорбира от стените на храносмилателната система и не прониква в кръвния поток. Екскретира се непроменен от тялото заедно с изпражненията. Въпреки това, при продължителна употреба бисмутът може да се натрупа в централната нервна система.

Показания за употреба

Лекарството, съдържащо бисмутов трикалиев дицитрат, се използва доста често в медицината. По-специално, той се предписва за синдром на раздразнените черва, особено ако е придружен от пристъпи на диария. Лекарството помага и при лошо храносмилане, ако причината не е органично увреждане на стомашно-чревния тракт.

Показания за употреба също са обостряне на гастродуоденит и хроничен гастрит. Това лекарство е ефективно при лечението на язвени лезии на храносмилателния тракт, причинени от Helicobacter pylori.

Лекарството "De-Nol" (бисмутов трикалиев дицитрат): инструкции за употреба

Разбира се, на първо място, пациентите се интересуват от това как да приемат това или онова лекарство правилно. Само лекар може да предпише лекарство, съдържащо бисмутов трикалиев дицитрат. Инструкциите за употреба съдържат всички необходими препоръки.

Например, възрастни пациенти обикновено се предписват да приемат една таблетка четири пъти на ден или две таблетки два пъти на ден. Препоръчително е да ги пиете 30 минути преди хранене или преди лягане. По-добре е таблетките да се приемат с много вода.

За деца на възраст от 8 до 12 години дневната доза е 240 mg от активното вещество. Бисмут трикалиев дицитрат трябва да се приема по една таблетка два пъти на ден. Ако говорим за пациенти на възраст 4-8 години, тогава дневната доза зависи от телесното тегло - 8 mg на килограм. Пълната доза трябва да се раздели на две дози.

Продължителността на лечението зависи от много фактори, но като правило терапията продължава 1-2 месеца. След спиране на лечението не трябва да приемате лекарства, съдържащи бисмут, още 2 месеца, тъй като това вещество се натрупва в тялото.

Противопоказания за употреба

Много хора се интересуват дали всички категории пациенти могат да приемат лекарства, съдържащи бисмут трикалиев дицитрат? В инструкциите се посочва, че има някои противопоказания, въпреки че няма много от тях. Особено не се препоръчва за бременни жени, както и за майки, които кърмят. Индивидуалната свръхчувствителност към това вещество също е противопоказание. Също така не трябва да се използва за лечение на пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност.

Възможни ли са усложнения по време на терапията?

И така, лекарят ви е предписал Де-Нол. Какви усложнения може да причини това лекарство? Бисмут трикалиев дицитрат или по-скоро лекарства, в които той е основното активно вещество, изключително рядко водят до развитие на странични ефекти. Някои усложнения обаче все още са възможни, така че си струва да се запознаете с техния списък. По време на терапията могат да се появят нарушения на храносмилателната система, включително гадене, запек, диария и повръщане. При някои пациенти лекарството причинява алергични реакции, които се проявяват чрез сърбеж по кожата, зачервяване, обриви и подуване.

Трябва да бъдете много внимателни, когато приемате това лекарство за дълго време, тъй като бисмутът има тенденция да се натрупва в нервните тъкани, което от своя страна може да доведе до развитие на енцефалопатия.

Аналози и други лекарства със същите свойства

Разбира се, на съвременния фармацевтичен пазар има много лекарства, съдържащи бисмутов трикалиев дицитрат. Съществуват и аналози, които имат същите свойства, но имат различен състав. Но само лекар може да избере подходящото лекарство, като вземе предвид характеристиките на тялото ви, формата на заболяването и т.н. Ако говорим за лекарства, съдържащи същото бисмутово съединение, тогава техният списък включва „Биснол“, „Трибимол“ , “Вентризон” и “Тримо”.

Доста добри сорбенти са лекарства като Almagel, Enterol и Enterosgel. Ако говорим за храносмилателни разстройства, свързани със заболявания на стомаха, черния дроб или панкреаса, Gastal, Pepsan и Heptaral ще бъдат ефективни, което ще помогне за облекчаване на симптоми като лошо храносмилане и гадене. Motilium ще помогне за премахване на неприятните диспептични симптоми. Някои от тези лекарства са по-скъпи, някои имат по-мек ефект, във всеки случай има избор и доста голям.

Колко струва лекарството?

За много хора цената е ниска в списъка. И така, колко ще струва лекарството "De-Nol", което съдържа бисмутов трикалиев дицитрат? Цената, разбира се, ще зависи от аптеката, чиито услуги използвате, местоживеене, производител и т.н.

Цената на опаковка от 56 таблетки варира от 390 до 470 рубли. Ако говорим за кутия от 112 броя, тогава цената й е около 650-700 рубли. Като се има предвид факта, че една опаковка е достатъчна за пълен курс на лечение, цената на лекарството може да се счита за доста достъпна.

Бисмут (Би)

За Тан

Бисмутсе прилага до умерено токсичен за човешкото тялоултрамикроелементи. Той влияния върху образуването на „пигмент за дъбене“ - меланин – и участва в процесите на осификация.

Дневните нужди на човешкото тялоне е точно установено, има доказателства, че оптималният среден дневен прием на бисмут е 5–20 mcg.

Токсичната и летална доза за хората не е определена. Хроничният прием на бисмут в количества от 1-1,5 g на ден се счита за опасен.

Бисмутът навлиза в човешкото тяло главно чрез храната, както и чрез въздуха и водата. Абсорбцията на бисмут, влизащ в стомашно-чревния тракт, е незначителна и възлиза на около 5%. След абсорбция бисмутът се намира в кръвта под формата на съединения с протеини, а също така прониква в червените кръвни клетки. Бисмутът се разпределя относително равномерно между органите и тъканите. Може да се наблюдава известно натрупване на бисмут в черния дроб, бъбреците (до 1 μg/g), далака и костите. Бисмутът се натрупва и в мозъка.

Бисмутът, който преминава през стомашно-чревния тракт, се освобождава като бисмутов сулфид, превръщайки изпражненията в тъмни. Резорбираният бисмут се екскретира с урината.

Биологична роля в човешкото тяло. Малко се знае за физиологичната роля на бисмута. Нивото на познания днес ни позволява да заключим, че няма съществена физиологична роля на бисмута в човешкото тяло. Бисмутът вероятно индуцира синтеза на протеини с ниско молекулно тегло, участва в процесите на осификация и образува вътреклетъчни включвания в епитела на бъбречните тубули. Може би този елемент има генотоксични и мутагенни свойства.
Бисмутът влияе върху образуването в човешкото тяло "тен пигмент" – тъмнокафяв пигмент меланин, който дезактивира свободните радикали, възникващи след облъчване на тялото с ултравиолетова и йонизираща радиация, както и в резултат на някои ензимни процеси и реакции на автоокисление.

Бисмутът принадлежи към категорията на тежките метали, той е умерено токсичен елемент. Някои източници дори наричат ​​бисмута „вреден“ тежък метал. Като много Подобен по свойствата си на оловото, бисмутът е много по-малко токсичен. В тази връзка еколозите се застъпват за постепенна замяна на оловото с бисмут в индустриалните и производствените процеси.

Разтворимите бисмутови соли са отровни и естеството на тяхното действие (макар и в по-малка степен) е подобно на живачните соли. Има много малко водоразтворими бисмутови соли и съответно вероятността да ги срещнете е малка.

Бисмутовите соли, използвани в медицината, са практически неразтворими във вода, използват се под формата на колоидни разтвори и нямат висока токсичност. Въпреки това, при продължителна или интензивна употреба на лекарства, съдържащи бисмут, могат да възникнат усложнения. Една от основните прояви е т.нар "бисмутова граница" – възпаление, което възниква поради отлагането на бисмутов сулфид по краищата на венците. Възможни са и нарушения на пикочните пътища.

Канцерогенността на бисмута не е установена.

Професионалните отравяния или кожни заболявания при работа с бисмут са почти еднакви. Въпреки това, хроничното отравяне с бисмут може да доведе до промени в протеиновия, въглехидратния и липидния метаболизъм, намаляване на съдържанието на хемоглобин в кръвта и други нарушения.

Бисмутови синергисти и антагонисти. неизвестен

Признаци на дефицит на бисмут: Няма данни за клинични прояви, причинени от дефицит на бисмут.

Повишено съдържание на бисмут в организма. Интоксикацията обикновено се наблюдава само при продължително излагане на бисмутови соли в големи дози. Въпреки това има случаи на ятрогенни, професионални и битови отравяния.

Механизмът на токсичния ефект на бисмута е малко проучен. Установено е, че отравянето с бисмутови соли засяга бъбреците, централната нервна система, черния дроб, кожата и лигавиците.

Дългосрочна употреба на бисмутови препарати в големи дози може да причини симптоми на "бисмутова" енцефалопатия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция).

Основните прояви на излишък на бисмут: намалена памет, безсъние, признаци на увреждане на нервната система (нарушена чувствителност, скованост на врата), слабост на сърдечната дейност, аритмия, поява на тъмна граница около венците, пигментация на лигавицата на венците и устната кухина; стоматит, фарингит, затруднено преглъщане; слюноотделяне, гадене, повръщане, коремна болка, метеоризъм, диария; токсичен хепатит с мастна дегенерация и цироза; албуминурия, отливки в урината, "бисмутов" дерматит, загуба на апетит, загуба на сила, загуба на тегло.

Необходим е бисмут: Съединенията на бисмута са намерили своето приложение в медицината. Когато се прилага върху кожата и лигавиците, бисмутовият субгалат предизвиква уплътняване на колоиди от извънклетъчна течност, слуз, ексудат и образува защитен филм, който предпазва окончанията на сетивните нерви от дразнене и може да намали болката и да предотврати развитието на оток.

Бисмутов субнитрат под формата на мехлеми и прахове се използва като защитно и противовъзпалително средство при дерматити, екземи, ерозии и кожни язви. При перорално приложение под формата на суспензии, гелове или таблетки от бисмутова сол ( бисмутов субсалицилат, бисмутов субцитрат и редица други), образуват защитен филм върху повърхността на лигавиците на стомашно-чревния тракт - хелатни съединения с протеинов субстрат. Този филм спомага за намаляване на локалния възпалителен процес, лекува пептични язви и намалява броя на рецидивите. Бисмутовите препарати имат антибактериален ефект (потискат растежа на Helicobacter pylori).

Комбинирани лекарства, съдържащи основен бисмутов нитрат (Викалин, Викаир ), имат стягащо, антикиселинно и умерено слабително действие. Бисмутовите съединения се използват при възпалителни заболявания на стомаха и червата, язва на стомаха и дванадесетопръстника, диария от различен произход и др.

Хранителни източници на бисмут: навлизането на бисмут в тялото с вода или храна е незначително. Изглежда много по-вероятно бисмутът да влезе в тялото с лекарства, когато се приема през устата или през кожата (за външна употреба).

Бисмутът е химичен елемент от 15-та група от шестия период на периодичната таблица на химичните елементи на Д. И. Менделеев; има атомен номер 83 и при нормални условия е лъскав сребрист метал с розов оттенък. Всъщност елементът е въведен в химическата номенклатура като "бисмут" през 1819 г. от шведския химик Й. Берцелиус. Без да е ковък или ковък, бисмутът лесно се раздробява на прах. Бисмутът е известен от древни времена (първото споменаване за него в химическата литература датира от 15 век), но дълго време се смяташе за вид калай, олово или антимон. Идеята за бисмута като независим химичен елемент се появява едва през 18 век, след като през 1739 г. неговата химическа идентичност е установена от немския химик И. Пот.

Биологичната роля на бисмута е слабо проучена; учените предполагат, че този елемент индуцира синтеза на протеини с ниско молекулно тегло, участва в процесите на осификация и образува вътреклетъчни включвания в епитела на бъбречните тубули. Сегашното ниво на познания не ни позволява да говорим определено за някаква физиологична роля на бисмута в човешкото тяло. Приемът му в тялото с вода или храна е незначителен, тъй като абсорбцията на бисмут, влизащ в стомашно-чревния тракт, е изключително малка и възлиза на около 5%. Дневният прием на бисмут в организма от храната е 0,02 mg, а от въздуха - 0,00001 mg.

Изглежда много по-вероятно бисмутът да влезе в тялото с лекарства, когато се приема през устата или през кожата (за външна употреба). Общо човешкото тяло постъпва в човешкото тяло с храна, както и с въздух и вода, в количество от 5-20 mcg/ден. След абсорбция бисмутът се намира в кръвта под формата на съединения с протеини, а също така прониква в червените кръвни клетки. Бисмутът се разпределя относително равномерно между органите и тъканите. Може да се наблюдава известно натрупване на бисмут в черния дроб, бъбреците (до 1 μg/g), далака и костите. Бисмут се намира и в мозъка. Бисмутът принадлежи към категорията на тежките метали, той е умерено токсичен елемент. Редица източници дори наричат ​​бисмута „най-безобидният” от всички тежки метали. Тъй като бисмутът е много близък по свойствата си до оловото, той е много по-малко токсичен. В тази връзка еколозите се застъпват за постепенна замяна на оловото в индустриалните и производствените процеси с бисмут. Почти никога не се съобщава за професионални отравяния или кожни заболявания при работа с бисмут; канцерогенността на този метал също не е установена. Обикновено дори огромни дози бисмут, приети през устата, не причиняват отравяне, което се обяснява с трудността на усвояването на бисмутовите съединения.

Левкоцитите са отговорни за транспортирането на бисмут до различни органи в тялото. Уловен от левкоцитите и пренесен от кръвта и лимфата в тялото, бисмутът се натрупва в далака, централната нервна система и отделителните органи, които включват бъбреците, черния дроб, червата и слюнчените жлези. Бионаличността му е много ниска - 0,16-1,5% от приетата доза. Средната концентрация на бисмут в кръвта след курс на лечение не надвишава 3-58 mcg/l. Следи от този елемент са открити в потта, сълзите и кърмата. Резорбираният бисмут се екскретира с урината. Дългосрочната употреба на бисмутови препарати в големи дози може да причини симптоми на "бисмутова" енцефалопатия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция). Въз основа на анализ на 945 клинични случая е доказано, че страничните ефекти се появяват само когато се използват много високи дози лекарства (до 20 g / ден) за дълго време (2-20 години или повече).

Бисмутът се споменава в произведенията на много автори на книги от 15-17 век, по-специално от Валентин и Парацелз. Преди 150 години някои бисмутови съединения са били използвани като дезинфектант, изсушаващ агент, стягащо средство и антисептик. Бисмутът е елемент, който подобно на среброто има антимикробни свойства. Самостоятелната употреба на бисмут за терапевтични цели е трудна поради редица нежелани ефекти, следователно оптимизирането на употребата на бисмут като антибактериално средство е свързано с разработването на подходящи форми и комплекси (соли), които позволяват ефективен транспорт на този йон до непосредственото място на действие. Терапевтичната активност на бисмутовите съединения е известна от дълго време и е описана за различни бисмутови соли, а неговото перорално и парентерално приложение е предназначено за лечение на редица заболявания като сифилис, ангина на Винсент и амебиазна дизентерия. Когато бисмутовите соли станаха широко търсени, беше установено дребномащабно производство на техните препарати под формата на смеси. Бисмутовият амониев цитрат (BAC), понякога бисмутният тартарат, известен като „бисмутов амониев цитрат с пепсин“, стана широко известен във Великобритания през първата половина на 20 век. Бисмутовите препарати са описани в различни статии на Британския фармацевтичен кодекс след изданието от 1929 г.

Приблизително по същото време в Германия са разработени бисмутови препарати, в които протеинови или пептидни хидролизати и техните фракции се използват като комплексообразуващ агент (германски патент № 117 269, германски патент № 101 683, германски патент № 202 955). Но те имаха очевидни недостатъци - нерегулираното освобождаване на бисмутови йони (определено от стойностите на pH на стомаха) се адсорбираха в горната част на стомашно-чревния тракт, образувайки съединения, които причиняват проникването на бисмутови йони във вътрешната среда на тялото. Тези недостатъци допринесоха за търсенето на нови ефективни и безопасни производни на бисмута.

Бисмутовите съединения имат антиспирохетичен ефект и механизмът на тяхното действие е, че бисмутовите йони, прониквайки в спирохетите, свързват сулфхидрилните групи (SH) на техните ензими, което води до нарушаване на жизнените функции и смъртта на патогените на сифилис. Такива лекарства се прилагат интрамускулно, тъй като когато се приемат орално, бисмут-съдържащите съединения практически не се абсорбират от храносмилателния тракт. Въпреки това, при парентерално приемане на бисмут в тялото, съществува опасност от увреждане на онези органи, в които се натрупват бисмутови йони. Токсичните и смъртоносните дози на осемдесет и третия елемент за хората не са определени. Хроничният прием на бисмут в количества от 1-1,5 грама на ден се счита за опасен. Значението на бисмутовите соли в медицината нараства с времето. Разработени са много лекарства на базата на бисмутов галат, тартарат, карбонат, трибромофенолат, субцитрат и субсалицилат. В медицинската практика се използват лекарства като Vikalin, Vikair, Vikram, Neo-Anuzol, Бисмутов мехлем, Dermatol, Xeroform, Pentabismol, Bismutogvi, De-Nol, Novobismol и други.

Предишни проучвания са установили, че комбинирането на бисмут с тиолови (-SH, сулфхидрилни) съединения, като бисмутов етандитиол, подобрява антимикробната активност на бисмута в сравнение с други бисмутови соли. Търсенето на нови оптимизирани бисмутови предаватели продължава, както се вижда от скорошен патент за изобретение, описващ получаването и използването на бисмут-тиолов състав като ефективен антибактериален агент.

Днес в Русия гастроентеролозите най-широко използват колоиден бисмутов субцитрат или, както се нарича още, бисмутов трикалиев дицитрат (BTD). Отваряне Helicobacter pylori (H. pylori)през 1983 г. от австралийците J. Warren и B. Marshall направи революция в лечението на пептична язва, възобнови интереса към бисмутовите съединения, тъй като беше установено, че бисмутовите соли ефективно потискат растежа H. pyloriв комбинация с антибиотици или в комбинация с антибиотици и лекарства, потискащи киселинността. Първото рандомизирано контролирано проучване (RCT), използващо бисмут в анти-Helicobacter терапия, установи, че бисмутът е по-ефективен от монотерапията с еритромицин. Друго RCT в продължение на 6 седмици сравнява ефективността на колоидния бисмутов субцитрат спрямо циметидин в H. pylori-положителна язва на дванадесетопръстника, в резултат на което бисмутът е успешно ликвидиран H. pyloriпри 50% от пациентите. Следното RCT оценява комбинираното използване на колоиден бисмутов субцитрат и циметидин, самостоятелно или в комбинация с тинидазол, и установява, че колоидният бисмутов субцитрат и тинидазол постигат ерадикация H. pyloriпри почти 75% от пациентите. С добавянето на втори антибиотик, тетрациклин или амоксицилин, степента на ерадикация в по-късните РКИ надхвърля 80%. Бяха идентифицирани обаче някои проблеми с тройната терапия на базата на бисмут, включително големия брой хапчета, които пациентите трябваше да приемат, продължителността на терапията и странични ефекти като промени във вкуса, гадене и диария. Систематичен преглед и мета-анализ от A. Ford et al. Има сериозни доказателства, че бисмутовите съединения, използвани самостоятелно или в комбинация с антибиотици и инхибитори на протонната помпа (PPI) за ерадикация H. pylori, са безопасни и се понасят добре.

VTD забавя абсорбцията на някои антибиотици (тетрациклин, амоксицилин), като по този начин повишава концентрацията им в стомашното съдържимо - мястото на приложение при лечението на хеликобактериоза. В изследванията инвитроИ in vivoДоказано е, че VTD е синергичен с други антибиотици срещу H. pylori. Благодарение на това си свойство той се превърна в незаменим компонент на антихеликобактерната терапия, а комбинацията му с два антибиотика и до днес се нарича „класическа тройна терапия“. В допълнение, един от начините за преодоляване на съпротивата H. pyloriе използването на колоиден трикалиев бисмутов дицитрат като основен препарат. Тази позиция се потвърждава от изследването на антибактериалната активност инвитрокомбинации от различни лекарства с кларитромицин и амоксицилин по отношение на щамовете H. pylori, чувствителни или резистентни към макролиди. Показано е, че свойствата на VTD играят решаваща роля за преодоляване на устойчивостта на щама и получаване на устойчив бактерициден ефект на тези лекарствени комбинации.

Многобройни научни изследвания, проведени на фона на употребата на бисмутов трикалиев дицитрат за ерозивни и язвени лезии с различна етиология, показват, че лекарството има широк спектър от механизми за цитопротекция. VTD намалява активността на пепсин (с 20-30%); селективно се свързва с протеините на дъното на язвата и създава защитен слой - бариера за H + дифузия, която предотвратява увреждането на областта на лигавицата (MU) на стомаха, лишена от защитно епително покритие; стимулира локалния синтез на простагландини (средно с 50%); повишава секрецията на слуз и бикарбонати; увеличава локалния кръвен поток; потиска производството на цитокини от клетките на възпалителния инфилтрат; осигурява реконструкция на екстрацелуларния матрикс и пълна ангиогенеза; подобрява репаративния ефект, медииран от епидермалния растежен фактор. Морфологично, лигавицата на гастродуоденалната зона след зарастване на язвата е по-близо до нормалната микроструктура, отколкото при лечение с други средства. Използването на високи дози VTD стимулира производството на простагландин Е2 в стомашната слуз, което се счита за част от механизма, който ускорява заздравяването на язвени лезии. Терапевтичните дози VDT предизвикват продължителна стимулация на производството на простагландини.

Механизмът на антибактериалното действие на бисмут трикалиев дицитрат е свързан не само с нарушаване на адхезията на микроорганизмите към епитела на лигавицата, но и с нарушаване на синтеза на АТФ в бактериалната клетка. И така, в изследването инвитроинкубация H. pyloriс бисмутов трикалиев дицитрат доведе до изразено инхибиране на растежа на микроорганизма и последващата му смърт. Благодарение на тяхната анти-Helicobacter активност, колоидните бисмутови препарати могат да увеличат или поддържат ефективността на ерадикационната терапия, особено в условия на нарастваща антибиотична резистентност H. pylori. Антихеликобактерният моноефект на VTD е средно 14-40%. Предимството на лекарството е, че няма естествена или придобита резистентност H. pyloriкъм бисмутови йони. Комбинацията с антибиотици увеличава степента на ерадикация до 50%, а комбинацията от две основни лекарства - инхибитор на протонната помпа и бисмутов трикалиев дицитрат - с два антибиотика позволява да се преодолее резистентността на щама H. pyloriкъм нитримидазолови производни или кларитромицин.

Интересни резултати бяха представени от C. Srinarong et al. — 7-дневна стандартна тройна терапия плюс VTD и пробиотик осигури отлично изкореняване H. pylori(100%) в области с ниска резистентност към кларитромицин, като Тайланд, независимо от CYP2C19 генотипа на патогена.

През последните години беше показано значението на оксидативния стрес, потенциран от бактериите H. pylori(особено тези с CagA+/vacAs1 генотип), в развитието на хроничен гастрит. Бисмутовите препарати успяха да уловят свободните кислородни радикали, образувани по време на оксидативен стрес и увреждащи стомашната лигавица, което служи като един от компонентите на техния цитопротективен ефект.

BTD също се е доказал добре като лекарство, което може успешно да се предписва при лечението на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от приема на нестероидни противовъзпалителни средства (гастропатия, свързана с НСПВС). Така, в сравнително проучване на ефективността на употребата на VTD и ранитидин, заздравяването на язви и множество ерозии на стомаха и дванадесетопръстника след 4 седмици лечение е постигнато при 84,6% от пациентите, получаващи VTD, и само при 50% от пациентите получаване на ранитидин. В сравнително проучване за ефективността на използването на VTD (в доза от 240 mg 2 пъти на ден) в комбинация със стандартна доза омепразол (20 mg на ден) и монотерапия с омепразол при пациенти с гастропатия, свързана с НСПВС, заздравяването на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника след 2 седмици лечение са постигнати съответно при 56,7% и 30,3% от пациентите, а след 4 седмици - при 100% и 93,9% от пациентите. Увеличаването на нивото на простагландините в стомашната лигавица, наблюдавано по време на приема на VTD, показва цитопротективния ефект на лекарството.

Благодарение на техните известни антидиарийни свойства, бисмутовите съединения са били широко използвани за лечение на епизодична диария при деца и възрастни в продължение на век. Редица проучвания потвърждават ефективността на бисмутовия субсалицилат при превенцията и лечението на диария ( E. coliентеротоксигенен) пътник. Ентеротоксигенен E. coliсе установява по-рядко при пътници, които са получавали бисмутов субсалицилат, отколкото при тези, които са получавали плацебо, което показва, че бисмутовият субсалицилат предотвратява диарията чрез намаляване на количеството и потискане на пролиферацията на ентеротоксигенни E. coli .

Две проучвания съобщават за ефективността на лечението с бисмутова клизма при дистален улцерозен колит. Клинично и лабораторно подобрение се наблюдава при 60% от пациентите, резистентни на конвенционалната терапия, а 40% от пациентите постигат пълна ремисия след 8 седмици лечение. Многоцентрово, двойно-сляпо, рандомизирано, сравнително проучване показа, че когато се сравнява ефективността на лечението на бисмутови клизми с клизми с 5-аминосалицилова киселина, е установен еквивалентен терапевтичен ефект при лечението на левостранен улцерозен колит. Оралният бисмут също е ефективен при микроскопичен колит и като дезодорант за колостома.

В допълнение към антибактериалните си свойства, бисмутът има и противовъзпалителни ефекти, докато преминава през червата. Съществуват експериментални доказателства в подкрепа на ролята на бисмута в инхибирането на активността на индуцируемата азотен оксид синтаза в чревните епителни клетки, както и в индукцията на хемоксигеназа-1, като по този начин медиира терапевтичния ефект върху възпалителните и окислителните реакции, свързани с възпаление на червата заболявания. Друго експериментално изследване демонстрира способността на бисмута да улавя свободния радикален кислород в контекста на химическо увреждане на стомашната лигавица. Като се имат предвид тези антибактериални и противовъзпалителни механизми, теоретично може да се приеме, че бисмутът трябва да играе роля в патогенетичното лечение на остра и хронична диария, като антибактериален и антитоксичен агент.

Сероводородът и други неприятно миришещи и токсични съединения се произвеждат от бактерии в дебелото черво, когато протеинът гние. При умерено тежък улцерозен колит, сероводородът участва в инхибирането на окислението на бутират в лигавицата на дебелото черво, което прави лигавицата по-уязвима към възпалителни агенти. Бисмутът се комбинира със сероводород, за да образува неразтворим, безвреден бисмутов сулфид и оцветява изпражненията в черно.

Целта на нашето първоначално изследване беше да се оценят сравнителните характеристики на инфрачервените спектри (IR спектри) на две готови дозирани форми на бисмут. Изследването анализира спектралните характеристики на най-популярните лекарства, съдържащи бисмут, а именно лекарствата De-Nol® (Холандия) и Novobismol® (Русия). Активната съставка на тези лекарства е бисмутов трикалиев дицитрат.

Спектралните характеристики са получени с помощта на инфрачервен спектрометър на Фурие FSM-1202 (Русия). Фармакологично активната част на таблетната форма се смесва с калиев бромид (Fluka, Германия) в съотношение 1:100 и се оформя диск с помощта на хидравлична преса. Измерванията са проведени в диапазона 4000-400 cm -1, с резолюция 4 cm -1 и брой сканирания 25. Уредът е управляван и данните са обработвани с помощта на програмата Fspec 4.0. Пробите, които изследвахме, имаха идентични инфрачервени спектри (фиг.).

Спектралните характеристики на проби от бисмутов трикалиев дицитрат са интересни от гледна точка на спектралните характеристики на комплексното съединение. Така в спектъра на пробите могат да се отбележат две характерни широки ивици на поглъщане при 1579 и 1393 cm -1, причинени от симетрични и асиметрични вибрации на разтягане в COO фрагмента. Този тип връзка възниква в хелатно съединение между карбоксилните групи на цитратните части и комплексообразуващия агент бисмут. Това е тази хелатна форма, която причинява изместване в лентите на абсорбция, съответстващи на RCOO- и при нормални условия се проследяват около 1560 и 1410 cm -1. Трябва да се отбележи, че подобни измествания в IR областта на абсорбционните ленти за комплексни съединения от друг тип са описани по-рано в литературата. Лентата на поглъщане при 1290 cm -1, открита в комплекса, според нас се дължи на вибрации на C-O и O-Me (където Me са калиеви или бисмутови йони). Това са металните йони, които причиняват изместване на деформационните (извън равнината) вибрации на ОН (950-900 cm -1) до стойност от 845 cm -1, което съответства на разглеждания бисмутов комплекс. Вибрациите на C-C връзките съответстват на абсорбционната лента при 910 cm -1. Съответно, лентите при 1142, 1076, 1020 cm -1 се дължат на разтягащи вибрации на C-O и CH-O- фрагменти.

По този начин, това проучване показва почти пълна фармацевтична еквивалентност на лекарствата, които изследвахме, De-Nol® и Novobismol®.

Литература

1. Глинка Н. Л.Обща химия. Л.: Химия, 2004. 702 с.
2. Бисмут-съдържащи лекарства в гастроентерологията. Преглед // Здравето на Украйна. 2009. № 13-14. стр. 64-65.
3. Куевър Р.А., Уилър Л.М.Бисмутови съединения / Патент на САЩ US2414650. Дата на публикуване: 21 януари 1947 г. Номер на заявката: US48796443A.
4. Бисмут-тиоли като антисептици за епителни тъкани, остри и хронични рани, бактериални биофилми и други показания / Патент на САЩ US8389021. Дата на публикуване: 05/03/2013.
5. Уорън Дж.Р., Маршал Б.Дж.Неидентифицирани извити бацили върху стомашен епител при активен хроничен гастрит // Lancet. 1983. № 321. Р. 1273-1275.
6. Воле К., Малфертхайнер П.Лечение на Helicobacter pylori // Best Pract Res Clin Gastroenterol. 2007. № 21. Р. 315-324.
7. Маршал Б. Дж., Уорън Дж.Неидентифицирани извити бацили в стомаха на пациенти с гастрит и пептична язва // Lancet. 1984. № 1. Р. 1311-1315.
8. McNulty C.A., Gearty J.C., Crump B., Davis M., Donovan I.A., Melikian V., Lister D.M., Wise R. Campylobacter pyloridis и свързан гастрит: сляпо изследователско, плацебо контролирано изпитване на бисмутов салицилат и еритромицин етилсукцинат // Br Med J (Clin Res Ed). 1986. № 293. Р. 645-649.
9. Коглан Дж. Г., Гилиган Д., Хъмфрис Х., Маккена Д., Дули К., Суини Е., Кийн К., О'Морейн К. Campylobacter pylori и рецидив на дуоденални язви - 12-месечно проследяващо проучване // Lancet. 1987. № 2. Р. 1109-1111.
10. Маршал Б. Дж., Гудуин К. С., Уорън Дж. Р., Мъри Р., Блинкоу Е. Д., Блекбърн С. Дж., Филипс М., Уотърс Т. Е., Сандерсън К. Р.Проспективно двойно-сляпо проучване на рецидив на дуоденална язва след ерадикация на Campylobacter pylori // Lancet. 1988. № 2. Р. 1437-1442.
11. Греъм Д. Й., Лю Г. М., Еванс Д. Г., Еванс Д. Дж., Клайн П. Д.Ефект на тройната терапия (антибиотици плюс бисмут) върху лечението на язва на дванадесетопръстника. Рандомизирано контролирано проучване // Ann Intern Med. 1991. № 115. Р. 266-269.
12. Греъм Д. Й., Лю Г. М., Клайн П. Д., Еванс Д. Г., Еванс Д. Дж. младши, Саид З. А., Малати Х. М.Ефект от лечението на инфекция с Helicobacter pylori върху дългосрочните рецидиви на стомашна или дуоденална язва. Рандомизирано, контролирано проучване // Ann Intern Med. 1992. № 116. Р. 705-708.
13. Rauws E.A., Tytgat G.N.Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързано с ерадикация на Helicobacter pylori // Lancet. 1990. № 335. Р. 1233-1235.
14. Ford A.C., Malfertheiner P., Giguère M. et al. Нежелани реакции с бисмутови соли за ерадикация на Helicobacter pylori: Систематичен преглед и мета-анализ // World J Gastroenterol. 2008. № 14 (48). Р. 7361-7370.
15. Щербаков П. Л., Вартапетова Е. Е., Нижевич А. А.и др.. Ефикасност и безопасност на употребата на бисмутов трикалиев дицитрат (де-нол) при деца // Клин. Pharmacol. тер. 2005. № 1. С. 41-44.
16. Оковити С. В., Ивкин Д. Ю.Бисмутови препарати - фармакологична основа на клиничния ефект // Лекуващ лекар. 2015. № 10. С. 1-7.
17. Stratton C.W., Warner R.R., Coudron P.E., Lilly N.A.Медиирано от бисмут разрушаване на клетъчната стена на гликокаликса на Helicobacter pylori: ултраструктурни доказателства за механизъм на действие на бисмутови соли // J Antimicrob Chemother. 1999, май. № 43 (5). Р. 659-666.
18. Srinarong C., Siramolpiwat S., Wongcha-Um A., Mahachai V., Vilaichone R.K.Подобрена степен на ерадикация на стандартна тройна терапия чрез добавяне на бисмут и пробиотична добавка за лечение на Helicobacter pylori в Тайланд // Asian Pac J Cancer Prev. 2014. № 15 (22). Р. 9909-9913.
19. Аугусто А. С., Мигел Ф., Мендонка С. et al. Статус на изразяване на оксидативен стрес, свързан с вирулентността на Helicobacter pylori при стомашно заболяване // Clin. Biochem. 2007. том. 40. С. 615-622.
20. Bagchi D., McGinn Th., Ye X. et al. Механизъм на гастропротекция от бисмутов субсалицилат срещу химически индуциран оксидативен стрес в култивирани човешки стомашни мукозни клетки // Dig. дис. Sci. 1999. Vol. 44. С. 2419-2428.
21. Каратеев А. Е., Насонов Е. Л., Раденска-Лоповок С. Г.Ефикасност на бисмутов трикалиев дицитрат (De-Nol) при гастропатия, индуцирана от нестероидни противовъзпалителни лекарства: отворено контролирано 4-седмично проучване // Ther. арх. 2005. № 2. С. 45-49.
22. Маев И. В., Вючнова Е. С., Стасева И. В.Сравнителна оценка на различни режими на лечение на гастропатия, причинена от нестероидни противовъзпалителни средства // Тер. арх. 2004. № 2. С. 27-30.
23. Шептулин А. А., Визе-Хрипунова М. А.Съвременни възможности за използване на бисмутови препарати в гастроентерологията // Руско списание по гастроентерология, хепатология, колопроктология. 2010. № 3. С. 63-67.
24. Дюпон Х. Л., Съливан П., Пикъринг Л. К., Хейнс Г., Акерман П. Б.Симптоматично лечение на диария с бисмутов субсалицилат сред студенти, посещаващи мексикански университет // Гастроентерология. 1977. № 73. Р. 715-718.
25. Биерер Д. У.Бисмутов субсалицилат: история, химия и безопасност // Rev Infect Dis. 1990. № 12. Р. S3-S8.
26. Грибоски Дж. Д., Кокошис С.Ефект на бисмут субсалицилат върху хронична диария в детска възраст: предварителен доклад // Rev Infect Dis. 1990. № 12. Р. S36-S40.
27. Фигероа-Кинтанила Д., Салазар-Линдо Е., Сак Р. Б. et al. Контролирано изпитване на бисмутов субсалицилат при кърмачета с остра водниста диария // N Engl J Med. 1993. № 328. Р. 1653-1658.
28. Де ла Кабада Б. Дж., Дюпон Х. Л.Нови разработки при диарията на пътника // Gastroenterol Hepatol. 2011, фев. № 7 (2). Р. 88-95.
29. Ryder S.D., Walker R.J., Jones H., Rhodes J.M.Ректален бисмутов субсалицилат като терапия за улцерозен колит // Aliment Pharmacol Ther. 1990. № 4. Р. 333-338.
30. Пулан Р. Д., Ганеш С., Мани В. et al. Сравнение на клизми с бисмутов цитрат и 5-аминосалицилова киселина при дистален улцерозен колит: контролирано проучване // Gut. 1993. № 34. Р. 676-679..
31. Файн К.Д., Лий Е.Л.Ефикасност на открития бисмутов субсалицилат за лечение на микроскопичен колит // Гастроентерология. 1998. № 114. Р. 29-36.
32. Дегос Р.
33. Sun H., Zhang L., Szeto K. Y.Бисмут в медицината // Met Ions Biol Syst. 2004. № 41. Р. 333-378.
34. Дегос Р.Бисмут при лечението на сифилис // Int J Dermatol. 1977. № 16. Р. 391-392.
35. Ericsson C.D., Tannenbaum C., Charles T.T.Антисекреторни и противовъзпалителни свойства на бисмут субсалицилат // Rev Infect Dis. 1990. № 12. Р. S16-S20.
36. Кавичи М., Гибс Л., Уитъл Б. Дж.Инхибиране на индуцируемата синтаза на азотен оксид в човешката чревна епителна клетъчна линия, DLD-1, от индукторите на хемоксигеназа 1, бисмутови соли, хем и донори на азотен оксид // Gut. 2000. № 47. Р. 771-778.
37. Багчи Д., Макгин Т. Р., Йе X. et al. Механизъм на гастропротекция от бисмутов субсалицилат срещу химически индуцирано окислително увреждане в клетките на човешката стомашна лигавица // Гастроентерология. 1998. № 114. R. A62.
38. Thazath S., Haque M., Florin T.Орален бисмут за хронични нелечими диарийни състояния? // Clin Exp Gastroenterol. 2013. № 6. Р. 19-25.
39. Флорин Т. Х. Дж., Гибсън Г. Р., Нийл Г., Къмингс Дж. Х.Роля на сулфат редуциращите бактерии при улцерозен колит? // Гастроентерология. 1990. № 98. Р. A170.
40. Родигер У. Е.Епителът на дебелото черво при улцерозен колит: болест на енергиен дефицит? // Ланцет. 1980. № 2. Р. 712-715.
41. Чапман М. А., Гран М. Ф., Бойл М. А., Хътън М., Роджърс Дж., Уилямс Н. С.Окислението на бутират е нарушено в лигавицата на дебелото черво на страдащи от латентен улцерозен колит // Gut. 1994. № 35. Р. 73-76.
42. Суарес Ф. Л., Фурне Дж. К., Спрингфийлд Дж., Левит М. Д.Бисмутовият субсалицилат значително намалява освобождаването на сероводород в дебелото черво на човека // Гастроентерология. 1998. № 114. Р. 923-929.
43. Маккуилин Ф. Дж., Паркър Д. Г., Стивънсън Г. Р.Органометални съединения на преходни метали за органичен синтез // Cambridge university press, Cambridge. 1991. С. 19-20.
44. Prech E., Bühlmann F., Affolter K.M.Определяне структурата на органичните съединения / Свят; БИНОМ. 2006. 438 с.

Е. Ю. Плотникова 1, Доктор на медицинските науки, професор
А. С. Сухих, Кандидат на медицинските науки

• Омепразол (син.: зероцид, лосек, омез) се предписва 20 mg 1 или 2 пъти на ден.
• Pariet (син.: рабепразол) се предписва по 20 mg 1 или 2 пъти дневно.
• Езомепразол (син.: Нексиум) се предписва по 20 mg 1 или 2 пъти дневно.

Инхибиторите на протонната помпа, в сравнение с други антисекреторни лекарства, най-силно намаляват стомашната секреция и инхибират образуването на солна киселина и производството на пепсин (основният стомашен храносмилателен ензим). Омепразол в доза от 20 mg може да намали дневното производство на солна киселина с 80%. В допълнение, на фона на действието на инхибиторите на протонната помпа, антибиотиците по-ефективно потискат жизнената активност Helicobacter pylori.Препоръчително е инхибиторите на протонната помпа да се приемат 40-60 минути преди хранене.

Блокери на Н2-хистаминовите рецептори

• Ранитидин (син.: histaq, zantac, zoran, ranigast, ranisan, rantak) се предписва 150 mg 2 пъти на ден (след закуска и през нощта) или 1 път - 300 mg през нощта.
• Фамотидин (син.: блокацид, гастрозидин, квамател, улфамид, улцерон, фамонит, фамозан) се предписва 20 mg 2 пъти на ден (след закуска и вечер) или 1 път - 40 mg през нощта.

Блокерите на H2-хистаминовите рецептори инхибират производството на солна киселина и пепсин. Понастоящем ранитидин и фамотидин се предписват предимно за лечение на пептична язва от групата на блокерите на Н2-хистаминовите рецептори. Ранитидин в доза от 300 mg може да намали дневното производство на солна киселина с 60%. Смята се, че фамотидин има по-дълготраен ефект от ранитидин. Понастоящем цимитидин практически не се използва поради странични ефекти (при продължителна употреба може да причини намалена сексуална мощ при мъжете). Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори (както и инхибиторите на протонната помпа) създават по-благоприятна среда за действие на антибиотиците върху Helicobacter pylori; те се приемат независимо от храненето (преди, по време и след хранене), тъй като времето на приложение не влияе на тяхната ефективност.

M1 антихолинергици

Пирензепин (син.: гастроцепин, пирен) обикновено се предписва 50 mg 2 пъти дневно преди хранене.

Това лекарство намалява секрецията на солна киселина и пепсин, намалява тонуса на стомашните мускули. M1 антихолинергичният платифилин понастоящем не се използва като самостоятелно лечение на пептична язва.

Препарати, съдържащи бисмут

• Викалин (1-2 таблетки) се разтваря в 1/2 чаша вода и се приема след хранене 3 пъти на ден.
• Vikair се приема по 1-2 таблетки 3 пъти на ден 1-1,5 часа след хранене.
• Основният бисмутов нитрат се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден след хранене.
• Де-нол (син.: бисмутов субцитрат) се предписва 4 пъти на ден - 1 час преди закуска, обяд, вечеря и вечер, или 2 пъти на ден - сутрин и вечер.

Лекарствата, съдържащи бисмут, инхибират жизнените функции Helicobacter pylori,образуват филм, който предпазва язвата от действието на стомашния сок, увеличава образуването на стомашна слуз, която предпазва язвата, подобрява кръвоснабдяването на лигавицата и повишава устойчивостта на стомашната лигавица към фактори на стомашна агресия. Основно важно е, че бисмутовите препарати инхибират активността Helicobacter pylori,не променят свойствата на стомашния сок. Препаратите, съдържащи бисмут, оцветяват изпражненията в черно.

Ранитидин бисмутовият цитрат е комплексен продукт (съдържа ранитидин и бисмутов препарат), има стягащ и антиациден ефект, а също така потиска жизнената активност Helicobacter pylori.

Сукралфат (Venter) се предписва като самостоятелно лекарство

Антибиотици и антипротозойни лекарства

• Амоксицилин се предписва 1000 mg 2 пъти дневно (с интервал от 12 часа) половин час преди хранене или 2 часа след хранене.
• Clarithromycin (син.: Klacid) се предписва по 500 mg 2 пъти дневно (с интервал от 12 часа) по време на хранене.
• Метронидазол (син.: trichopolum) се предписва 250 mg 4 пъти на ден (или 500 mg 2 пъти на ден). Лекарството трябва да се приема на равни интервали (6 или 12 часа) след хранене.
• Тетрациклин се предписва 500 mg 4 пъти на ден след хранене.
• Тинидазол (син.: фасигин) се приема по 500 mg 2 пъти дневно (с интервал от 12 часа) след хранене.

За потискане на жизнените функции се предписват антибиотици и антипротозойни лекарства Helicobacter pylori.

Прокинетика

• Coordinax (син.: цизаприд) се предписва 5-10 mg 3-4 пъти дневно преди хранене.
• Motilium (син.: домперидон) се предписва 10 mg 3-4 пъти на ден 15-30 минути преди хранене и през нощта.
• Cerucal (син.: метоклопрамид) се предписва 10 mg 3 пъти на ден 30 минути преди хранене.

Прокинетиците, подобряващи двигателната функция на стомаха, премахват гаденето и повръщането, са показани при киселини, усещане за тежест и пълнота в стомаха, ранно засищане и премахване на дискомфорта. Тези лекарства са противопоказани при стеноза (стеснение) на пилора, изходната част на стомаха. Прокинетиците нямат противоязвен ефект и не се предписват като самостоятелно лекарство за лечение на пептична язва.

Антиациди

• Almagel се предписва по 1 чаена лъжичка 4 пъти на ден.
• Алмагел А се предписва по 1-3 дозирани лъжици 3-4 пъти на ден.
• Almagel се предписва по 1 саше или 2 дозирани лъжици 4 пъти на ден 1 час след хранене и вечер преди лягане.
• Gastal се предписва 4-6 пъти на ден 1 час след хранене.
• Gelusil (гелусил лак) се предлага под формата на суспензия, таблетки и прах. Gelusil се предписва 3-6 пъти на ден 1-2 часа след хранене и 1 час преди лягане. Суспензията не се разтваря, прахът се разтваря в малко количество вода, таблетките се разтварят или дъвчат.
• Maalox се предписва по 1-2 сашета (или 1-2 таблетки) 4 пъти на ден 1-1,5 часа след хранене.
• Phosphalugel се предписва по 1-2 сашета 4 пъти на ден.

Антиацидите се предписват симптоматично, те бързо премахват киселините и болката (или намаляват интензивността им) поради неутрализиращия киселинност ефект, а също така имат стягащо и адсорбиращо действие. Антиацидите могат успешно да се използват „при поискване“ като спешно средство за лечение на киселини. Не трябва да приемате тези лекарства повече от 2 седмици подред поради възможността от странични ефекти. Антиацидите нямат противоязвен ефект и не се използват като самостоятелно средство за лечение на пептична язва.

В допълнение към горните основни групи лекарства за пептична язва, някои болкоуспокояващи (например баралгин, кеторол), спазмолитици (например но-шпа, дроверин), както и лекарства, които спомагат за подобряване на храненето на лигавицата на стомаха и червата (например биогенни лекарства като солкосерил, актовегин, витамини от група В). Гастроентеролозите (или терапевтите) предписват тези лекарства според определени схеми. Схемите на лечение се разработват и периодично актуализират от водещи гастроентеролози под формата на стандарти. Лекарите в лечебните заведения са длъжни да следват тези стандарти в ежедневната си практика.

Медикаментозното лечение на пептична язва се основава на това, което се намира в стомашната лигавица на пациента Helicobacter pyloriили не е намерен. Когато се идентифицират, те говорят за пептична язва, свързана (от асоциация - свързване) с Helicobacter pylori,при тяхно отсъствие - за пептична язва, която не е свързана с Helicobacter pylori.

Лечение на пептична язва, несвързана с Helicobacter pylori

Преди въвеждането в практиката на инхибиторите на протонната помпа (омепразол, париет, езомепразол и др.), Основното средство за лечение на пептична язва бяха блокерите на Н2-хистаминовите рецептори (ранитидин, фамотидин и др.). Още по-рано (преди изобретяването на блокерите на Н2-хистаминовите рецептори) основата за лечение на пептични язви бяха бисмутови препарати (викалин, бисмутов субнитрат).

Основното, основно лечение на пептична язва се извършва с антисекреторни лекарства, бисмутови препарати или сукралфат. Продължителността на лечението с противоязвени антисекреторни лекарства е най-малко 4-6 седмици за дуоденална язва и най-малко 6-8 седмици за стомашна язва. Антиацидите и прокинетиците се предписват в допълнение към основната терапия като симптоматични средства за премахване на киселини и болка.

Използване на блокери на Н2-хистаминовите рецептори

• Ранитидин се приема 300 mg на ден веднъж вечер (на 19-20 часа) или 150 mg 2 пъти на ден. Освен това като симптоматични средства могат да се предписват антиациди (Maalox, phosphalugel, Gastal и др.) Или прокинетици (Motilium и др.).
• Фамотидин се приема 40 mg на ден веднъж вечер (в 19-20 часа) или 20 mg 2 пъти на ден. Допълнително - антиацидно лекарство (Gastal и др.) Или прокинетично лекарство (Motilium и др.).

Използване на инхибитори на протонната помпа

• Омепразол (син.: омез) 20 mg на доза.
• Париет (син.: рабепразол) 20 mg на доза.
• Езомепразол (син.: Нексиум) 20 mg на доза.

Комплексното лекарство ранитидин бисмутов цитрат може да се предпише и като основно лечение на пептична язва. Лекарството се предписва по 400 mg 2 пъти на ден (при язва на дванадесетопръстника - поне 4 седмици, при язва на стомаха - 8 седмици).

Де-нол, препарат от бисмут, се приема по две възможни схеми:

• 240 mg 2 пъти дневно 30 минути преди хранене или 2 часа след хранене;
• 120 mg 4 пъти дневно - преди закуска, обяд, вечеря и преди лягане.

Сукралфат (син.: Venter) за лечение на пептична язва се предписва по 1 g 4 пъти на ден - 1 g 30 минути или 1 час преди хранене (преди закуска, обяд, вечеря) и вечер 2 часа след хранене или преди лягане. ; курсът на лечение е 4 седмици, след което, ако е необходимо, продължете да приемате лекарството 2 g на ден в продължение на 8 седмици.

Дневната доза, продължителността на лечението и необходимостта от включване на антиацид (Almagel и др.) Или прокинетик (Motilium и др.) В схемата на лечение се определят от лекаря.

Комбинираната употреба на основни противоязвени лекарства и антиациди (Almagel, Maalox, Rutacid и др.), Които могат бързо да неутрализират излишната солна киселина в стомашната кухина, бързо премахва киселини и болка. В същото време трябва да знаете, че антиацидните лекарства забавят абсорбцията на други лекарства, така че те трябва да се приемат отделно: интервалът между приема на антиацид и другото лекарство трябва да бъде най-малко 2 часа.

Използвайки една или друга схема, е напълно възможно да се постигнат добри резултати от лечението, но изкуството на лекаря е да предпише индивидуална терапия за всеки пациент, за да постигне най-добри резултати с най-малко загуби (да постигне бърза и трайна ремисия с минимум странични ефекти и минимални финансови разходи).

Инхибиторите на протонната помпа (омепразол и др.) Днес са най-мощното средство за потискане на факторите на стомашната агресия. В същото време е установено, че не винаги е необходимо да се намали нивото на солна киселина и пепсин в стомаха, доколкото е възможно. В много случаи е достатъчно да използвате ранитидин или фамотидин (те са по-евтини от омепразол и Париет). Ако е необходимо, лекарят може да увеличи дозата на ранитидин или фамотидин за 3-4 дни, което ускорява заздравяването на язвата, но не можете сами да промените режима на лечение поради повишения риск от странични ефекти. Комбинираната употреба на омепразол с ранитидин или фамотидин е възможна, но само опитен специалист може да предпише такава схема.

При предписване на лекарствена терапия размерът на язвата е важен: ако размерът на дуоденалната язва надвишава 9 mm, а размерът на стомашната язва надвишава 7 mm, тогава е по-добре да използвате по-силни лекарства (омепразол и др.).

Добър ефект може да се получи и чрез използване на бисмутови препарати или прием на сукралфат. De-nol (колоиден бисмутов субцитрат) може да се предписва по две схеми: или 240 mg 2 пъти на ден (12-часов интервал) 30 минути преди закуска и вечеря; или 4 пъти дневно по 120 мг - преди закуска, обяд, вечеря и преди лягане.

Sucralfate (Venter) се приема 4 пъти на ден: 1 g преди закуска, обяд, вечеря и вечер. Лечението с de-nol или venter е препоръчително при малки по размер, неусложнени язви, с леки симптоми (предимно болка и киселини). В същото време, при по-тежки симптоми - болка, киселини - или по-големи размери на язвата, де-Нол и Вентер се препоръчват да се комбинират с ранитидин (или фамотидин).

При лечение на пациенти в напреднала възраст се вземат предвид свързаните с възрастта нарушения на кръвообращението в стените на стомаха. За подобряване на кръвообращението в малките кръвоносни съдове на стомаха се препоръчва приемането на колоиден бисмутов субцитрат (де-нол) като противоязвено лекарство. Освен това е препоръчително възрастните хора да приемат Актовегин, който подобрява метаболитните процеси в тъканите на тялото, и солкосерил, който има заздравяващ ефект.

Лечение на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori

При стомашни язви Helicobacter pyloriсе срещат в 80-85% от случаите, а при дуоденална язва - в 90-95% от случаите. Когато стомашната лигавица на пациента е инфектирана Helicobacter pyloriсе провежда курс на ерадикационна терапия - това е името на лечението за освобождаване на лигавицата от Helicobacter. Ерадикационната терапия трябва да се провежда независимо от фазата на пептичната язва - обостряне или ремисия, но на практика, извън обостряне на пептична язва, изследване на стомашната лигавица за наличие на Helicobacter pyloriнай-често не се извършва.

Индикацията за ерадикационна терапия (при наличие на H. pylori) е язва на стомаха или дванадесетопръстника в остра фаза или фаза на ремисия, включително усложнена пептична язва.

Понастоящем, в съответствие с решенията на помирителната среща в Маастрихт-3 (2005 г.), стандартизирана комбинация от три лекарства се препоръчва като първа линия терапия - най-ефективният режим на ерадикация.

Инхибитор на протонната помпа в двойна доза (рабепразол - 20 mg 2 пъти дневно, или омепразол в доза 20 mg 2 пъти дневно, или езомепразол в доза 40 mg 2 пъти дневно, или ланзопразол - 30 mg 2 пъти на ден или пантопразол - 40 mg 2 пъти на ден).

• Кларитромицин - 500 mg 2 пъти на ден.
• Амоксицилин - 1000 mg 2 пъти на ден.

Този режим се предписва само ако показателите за устойчивост на щамовете H. pyloriкъм кларитромицин в този регион не надвишава 20%. Ефективността на 14-дневен курс на ерадикация е с 9-12% по-висока от 7-дневен курс.

В случай на неусложнена язва на дванадесетопръстника не е необходимо да продължите антисекреторната терапия след курса на ерадикация. В случай на обостряне на стомашна язва, както и в случай на обостряне на дуоденална язва на фона на съпътстващи заболявания или с усложнения, се препоръчва да продължите антисекреторната терапия с едно от антисекреторните лекарства (по-ефективни инхибитори на протонната помпа или хистамин H2 рецепторни блокери) за 2-5 седмици за ефективно заздравяване на язвата.

Протоколът за ерадикационна терапия изисква задължително проследяване на ефективността й, което се извършва 4-6 седмици след края на приема на антибактериални лекарства и инхибитори на протонната помпа.Оптималният метод за диагностициране на инфекция с H. pylori на този етап е дихателен тест, но в липсата му, могат да се използват други диагностични методи.

Ако терапията от първа линия е неефективна, се препоръчва да се предпише терапия от втора линия (квадротерапия), включваща:

инхибитор на протонната помпа (омепразол, или лансопразол, или рабепразол, или езомепразол, или пантопразол) в стандартна доза 2 пъти на ден;

• бисмутов субсалицилат/субцитрат - 120 mg 4 пъти дневно;
• тетрациклин - 500 mg 4 пъти на ден;
• Метронидазол (500 mg 3 пъти на ден) или фуразолидон (50-150 mg 4 пъти на ден) за най-малко 7 дни.

Освен това може да се предпише комбинация от амоксицилин (750 mg 4 пъти дневно) с блокери на протонната помпа, рифабутин (300 mg/ден) или левофлоксацин (500 mg/ден) като резервни схеми за ерадикация.

С отсъствие H. pyloriНа пациенти със стомашна язва се предписва базисна терапия с инхибитори на протонната помпа, които са за предпочитане пред блокерите на хистаминовите Н2 рецептори. Различни представители от групата на блокерите на протонната помпа са еднакво ефективни. Използват се следните лекарства:

• рабепразол в доза 20 mg/ден;
• омепразол в доза 20-40 mg/ден;
• езомепразол в доза 40 mg/ден;
• лансопразол в доза 30-60 mg/ден;
• пантопразол в доза 40 mg/ден.

Продължителността на курса на лечение обикновено е 2-4 седмици, ако е необходимо - 8 седмици (до изчезване на симптомите и заздравяване на язвата).

Ланзопразол (EPICUR®)

В света лансопразолът е един от най-разпространените и използвани инхибитори на протонната помпа с мощен антиациден ефект. Доверието в това лекарство се основава на многобройни и надеждни данни за фармакодинамиката и фармакокинетиката, върху добре проучен антисекреторен ефект. Във всички сравнителни проучвания на омепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол (по отношение на вътрестомашна рН стойност и рН време > 4), рабепразол и лансопразол имат по-добра ефективност в сравнение с пантопразол и омепразол. Лекарството се отличава с ранно начало на антисекреторен ефект. Доказана е антихеликобактерна активност. Поради добрата поносимост и безопасност, лансопразол може да се препоръча за продължителна употреба.

Показания, начин на приложение и дози: При стомашна язва и ерозивно-язвен езофагит - 30 mg/ден за 4-8 седмици; при необходимост - 60 mg/ден. При рефлуксен езофагит - 30 mg/ден за 4 седмици. Неязвена диспепсия: 15-30 mg/ден за 2-4 седмици. За ерадикация на HP - в съответствие с тези клинични препоръки.

Противопоказания: стандартни за ИПП.

Опаковка: EPICUR® - 30 mg капсули №14 съдържат микросфери с киселинно устойчиво покритие, което предотвратява разрушаването в стомаха. EPICUR® принадлежи към категорията на достъпните лекарства.

Хистамин Н2 рецепторните блокери са по-малко ефективни от инхибиторите на протонната помпа. Предписани са следните лекарства:

• ранитидин в доза от 150 mg 2 пъти на ден или 300 mg през нощта;
• фамотидин в доза от 20 mg 2 пъти на ден или 40 mg през нощта.

Антиациди (алуминиево-магнезиеви антиациди или алуминиево-магнезиеви с добавяне на калциев алгинат 1,5-2 часа след хранене или при поискване или алуминиево-магнезиеви антиациди с добавяне на симетикон и биологично активни вещества (прах от корен от женско биле), засилващи антиацидния ефект и образуване на слуз) се използват допълнително като симптоматични средства.

За предотвратяване на екзацербации (особено ако пациентът има висок риск от рецидив на язва: например, ако е необходима постоянна употреба на НСПВС), е показано поддържане на антисекреторни лекарства в половин дневна доза за дълго време (1-2 години).