Толперизон: инструкции за употреба (таблетки и ампули). Толперизон за лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат. Толперизон е хормонално лекарство или не?

Може да се прояви като мускулни спазми и повишен тонус. Пациентите, които са в това състояние, се нуждаят от адекватно лечение, основано на употребата на мускулни релаксанти. Лекарите често предписват толперизон. Аналози, цена, инструкции за употреба на това лекарство ще бъдат обсъдени в статията.

Лекарството с активно вещество толперизон хидрохлорид се предлага под формата на таблетки. Към лекарството допълнително се добавят лимон, както и лактоза и кросповидон.

фармакологичен ефект

"Толперизон", аналози на лекарството, са мускулни релаксанти, които имат централен ефект. Механизмът на действие на лекарството върху тялото не е напълно проучен.

Толперизон осигурява локална анестезия. Известно е, че лекарството, благодарение на активното вещество, присъстващо в състава, елиминира болката като резултат. Лекарството спомага за подобряване на периферния кръвен поток, постигане на спазмолитични и адренергични блокиращи ефекти, инхибира функционирането на каудалната част на мозъка.

„Толперизон“, аналози, синоними, могат да премахнат хипертоничността на набраздените мускули и да премахнат техния спазъм в случаите, когато възникналите проблеми са се развили поради оклузивно съдово заболяване или енцефалопапия.

На кого е предписано лекарството "Толперизон"?

Лекарите предписват лекарството "Толперизон" при наличие на следните проблеми:

• заболявания, придружени от мускулни спазми, като инсулт, множествена склероза; сред тези заболявания са енцефаломиелит, миелопатия;
• заболявания, проява на които е мускулна дистония; те включват церебрална парализа и други видове енцефалопатия;
• процеси, в резултат на които се засяга опорно-двигателния апарат, наблюдават се изразени мускулни спазми; те включват артроза, засягаща големи стави и лумбаго; Този симптом се проявява при спондилоартроза и спондилоза.

Когато се използват в комплекса Tolperisone, аналозите се използват за лечение на акроцианоза, артериосклероза, болест на Рейно и ангиопатия.

Противопоказания за приемане на толперизон

Лекарството не се предписва на лица под 18-годишна възраст, пациенти с миастения гравис, жени, които носят дете и кърмят, пациенти с непоносимост към лактоза и други компоненти на лекарството.

Инструкциите съдържат някои ограничения. При лечение на пациенти, чието функционално състояние на черния дроб и бъбреците е нарушено, лекарството се използва с изключително внимание.

Понякога толперизон и аналози се предписват по време на бременност. Но тъй като ефектът на тези лекарства върху тялото на бременни жени не е проучен, употребата им е възможна само в случаите, когато ползата за тялото на жената значително надвишава риска за плода. Лечението с лекарства през първия триместър изисква специално внимание към състоянието на тялото на пациента. По време на лечението с толперизон кърменето временно се спира.

Употреба на толперизон: дозировка

Лекарството е предназначено за вътрешна употреба след хранене (таблетка, приета на празен стомах, има ниска бионаличност). Препоръчваната доза в началния етап на лечението е 50 mg от лекарството 3 пъти на ден. С течение на времето се увеличава до 150 mg, но не рязко, а постепенно. Честотата на приемане на лекарството остава същата. Продължителността на терапията се определя индивидуално за всеки пациент.

Лекарство с активно вещество, наречено толперизон хидрохлорид, аналози при лечение на пациенти с чернодробни или бъбречни нарушения (умерени, леки), се използват много внимателно и в внимателно подбрани дози. Необходимо е постоянно наблюдение на тяхното здраве. Тежките нарушения са противопоказание за употребата на толперизон.

Странични ефекти

Голям брой прегледи показват, че компонентите, присъстващи в лекарството, се понасят добре от тялото. Развитието на нежелани реакции след приема на хапчета не е особено често явление. Много рядко се наблюдава мускулна слабост, понякога се наблюдават главоболие и артериална хипертония. Възможно е да има смущения във функционирането на червата, които могат да причинят гадене и повръщане. Алергичните реакции могат да включват сърбеж и уртикария след прием на толперизон. Аналозите също имат странични ефекти.

Предозиране

Не са докладвани случаи на предозиране. В резултат на приема на доза, надвишаваща препоръчителната, може да се развие артериална хипотония и да възникне дихателна и сърдечна дисфункция. За да се елиминират такива прояви, е необходима стомашна промивка и лечение (поддържащо, симптоматично).

Лекарствени взаимодействия на толперизон

Ако лекарството се използва с нифлуминова киселина, това засилва неговия ефект. Толперизон също повишава активността на клонидин, психотропни лекарства, лекарства за анестезия и периферни мускулни релаксанти.

Аналозите на "Толперизон" могат да се комбинират с други лекарства - лекарства, включително етанол, седативи, хипнотици.

Когато се комбинира с други мускулни релаксанти със същия ефект като таблетките Tolperisone, е необходимо намаляване на дозата на това лекарство.

Лекарството може да повлияе на лекарства, които се метаболизират от изоензима CYP2D6, повишавайки тяхната концентрация.

Аналози, цена на лекарството

Какво може да замени Толперизон? Mydocalm е добро и доста популярно лекарство, ако е необходимо, може да се използва като заместител с подобна активна съставка.

Известни са и други опции за лекарства, например тизанидин и сирдалуд. В допълнение към тези продукти можете да използвате Tizalud, Tizanil, Lioresal или Baklosan. Има още един заместител - "Толперизон-OBL". Това лекарство е по-евтино от често използвания Mydocalm, който е един от най-популярните аналози на лекарството Tolperisone. Цената, аналозите са основата за избор на най-печелившите и ефективни заместители.

Пациентите, които са били лекувани с мускулния релаксант "Толперизон", като цяло са доволни от получените резултати. Най-висока ефективност се наблюдава, когато е необходимо да се елиминира спондилоза и спондилоартроза и да се лекува склероза. Средната цена на таблетки с доза от 50 mg е 140 рубли, с доза от 150 mg - 190 рубли.

Mydocalm е лекарство, чиято активна съставка е толперизон хидрохлорид. Това лекарство принадлежи към групата на мускулните релаксанти с централно действие. Той (и неговите аналози) се използва за облекчаване на симптомите на повишен мускулен тонус, действайки като мощно болкоуспокояващо. Лекарството, което се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки и инжекционен разтвор, се използва само по лекарско предписание.

Фармакологични свойства на мидокалм

Експертите все още не са успели да установят как точно действа активната съставка. Известно е само, че толперизон хидрохлорид е способен на силно взаимодействие с нервната тъкан. Лекарството е ефективно като локален анестетик и мембранен стабилизатор. Той предотвратява движението на патологични нервни импулси към централната нервна система от вътрешните органи. В допълнение, под въздействието на Mydocalm се случва следното:

1. Инхибиране на производството на невротрансмитери, тъй като нервните синапси вече не се снабдяват с калциеви йони.
2. Намаляване на повишен мускулен тонус, скованост и спастичност.
3. Повишено периферно кръвообращение в резултат на вазодилатация.
4. Подобряване на активността на произволните движения.

Лекарството също така произвежда спазмолитични и адренергични блокиращи ефекти. Лекарството под формата на разтвор съдържа лидокаин, който премахва болката и подуването на мястото на инжектиране.

Това антиспастично средство е противопоказано при миастения гравис. Сред най-честите нежелани реакции са мускулна слабост, главоболие, хипотония, гадене, повръщане, диспепсия и сухота в устата.

Аналози на лекарството

Известен от доста време, Mydocalm е много популярен сред потребителите като средство за облекчаване на болката и премахване на спастичността. Според прегледите, той ефективно се справя с повишен мускулен тонус при множествена склероза и след инсулт, болка при артроза и остеохондроза, мигрена, менструални болки и скованост на движенията.

Въпреки това, в някои случаи той може да не е подходящ за пациента по една или друга причина. Може би въпросът е непоносимост към лекарството поради странични ефекти. Възможни са и алергични реакции, които се проявяват под формата на кожни обриви, уртикария, оток на Quincke и анафилактичен шок. Някои хора не са доволни от цената на това лекарство, така че трябва да търсят нещо по-евтино.

Днес можете да изберете неговите аналози с подобни свойства (спазмолитици), но различен състав и механизъм на действие.Най-често срещаните средства са описани по-долу.

Миолгин

Ефектът на това комбинирано лекарство се дължи на свойствата на неговите активни съставки. Така че парацетамолът ефективно ще облекчи болката. Действието на хлорзаксазон е насочено към отпускане на скелетните мускули и облекчаване на спазми. Пациентите отбелязват, че Миолгин помага бързо да се справят с болката и спазмите. В същото време мускулната контрактилност се възстановява ефективно. Този аналог на лекарството Mydocalm може да се намери в продажба под формата на капсули.

Показания

Миолгин се предписва за лечение на остри мускулни спазми, които могат да възникнат при навяхвания, наранявания и различни патологии на гръбначния стълб. Друго показание за употреба е силна пароксизмална болка в лумбалната област (лумбаго). Предписва се и при цервикален радикуларен синдром. Лекарството е ефективно за облекчаване на болка, причинена от спастичност на мускулите на врата и главата.

Всяко лекарство може да предизвика странични ефекти. Този аналог на Mydocalm може да причини следните проблеми:

• световъртеж;
• объркване;
• безсъние;
• храносмилателни нарушения;
• гадене;
• промяна в цвета на урината.

Сирдалуд

Sirdalud е мускулен релаксант, чиято активна съставка е тизанидин хидрохлорид. Това е ефективен спазмолитик, който се понася по-добре от баклофен. Лекарството действа за кратко време (няколко часа), затова се препоръчва за периоди или дейности, когато облекчението, което осигурява, е особено необходимо. Sirdalud се предлага под формата на желатинови капсули или таблетки.

Показания

Sirdalud се предписва за лечение на спастичност и мускулна скованост, причинени от множествена склероза, амиотрофична латерална склероза, болест на Little и болки в гърба. Тези проблеми могат също да бъдат причинени от наранявания на гръбначния мозък или мозъка или процедури като операция на гръбначния стълб. Sirdalud може да се използва за лечение на мигрена и някои симптоми на фибромиалгия. Този аналог на лекарството Mydocalm също действа като ефективен хипнотик и антиконвулсант.

Противопоказания и странични ефекти

Sirdalud не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. В случай на ортостатична хипотония трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да причини рязко понижаване на кръвното налягане.

Повечето пациенти отбелязват, че най-забележимите нежелани реакции при приема на Sirdalud са сухота в устата, сънливост, слабост и замайване. Тези ефекти могат да бъдат леки до умерени. Други нежелани реакции на Sirdalud включват:

• запек;
• чернодробна дисфункция;
• замъглено зрение;
• гадене и повръщане;
• нарушение на речта;
• често уриниране;
• грипоподобни симптоми.

Толперил

Този аналог на спазмолитичното лекарство Mydocalm, подобно на него, съдържа толперизон хидрохлорид. Лекарството се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки за перорално приложение. Толперил предизвиква инхибиторен ефект върху провеждането на импулси по първичните аферентни влакна и моторните неврони. Без да засяга централната нервна система, подобрява периферния кръвоток. Използвайте стриктно както е предписано от лекар.

Показания

Толперил таблетки се предписва за лечение на патологичен хипертонус и спастичност на набраздената мускулатура, причинени от органични проблеми в централната нервна система. Друго показание е като допълнение към рехабилитацията след травматологични и ортопедични операции. Tolperil помага да се отървете от повишен мускулен тонус и спазми, причинени от заболявания като спондилоза, артроза на големи стави и спондилоартроза. Предписва се и при заболявания, които причиняват спазми на артериите и нарушават инервацията на кръвоносните съдове, като акроцианоза.

Противопоказания и странични ефекти

Този аналог на спазмолитичния Mydocalm не се препоръчва при пациенти с известна свръхчувствителност към неговите компоненти. Поради липсата на клиничен опит, той е противопоказан при педиатрични пациенти. Освен това, за да се избегнат усложнения, Tolperil не се препоръчва при тежка респираторна, сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност или хематологични заболявания.

Докато приемат това лекарство, пациентите най-често съобщават за следните нежелани реакции:

• сънливост;
• световъртеж;
• мускулна слабост;
• гадене и повръщане;
• артериална хипотония;
• дискомфорт в коремната област.

Ако вашият лекар е предписал Mydocalm за лечение на мускулна спастичност, но не ви е подхождало по някаква причина, можете да се консултирате с него за избор на лекарство с подобни свойства.

Аналозите на това лекарство имат различен състав и механизъм на действие, но тяхната ефективност като спазмолитик е същата или по-висока.

Толперизон: инструкции за употреба, цена, прегледи, аналози

Толперизон е лекарство, предназначено за лечение на повишен тонус на скелетната мускулатура. Лекарството принадлежи към групата на мускулните релаксанти с централно действие.

Под въздействието на лекарството мускулният тонус се възстановява до физиологично нормално състояние, двигателната активност се нормализира и болката се елиминира.

Форма на освобождаване, състав

Толперизон се предлага под формата на таблетки за перорално приложение от 50 и 150 mg. Активното вещество е толперизонов хидрохлорид.

фармакологичен ефект

Лекарството е мускулен релаксант с централно действие. Фармакологичната ефективност на лекарството Толперизон е насочена към отпускане на скелетните мускули. Точният механизъм на действие на това лекарство досега не е напълно проучен.

Употребата на лекарството Толперизон допринася за следните ефекти върху централната нервна система:

• блокиране на гръбначните рефлекси;
• спомага за намаляване на токсичността на алкалоида стрихинин, който предизвиква повишена рефлексна възбудимост.

Освен това се наблюдава умерен спазмолитичен, мембранно-стабилизиращ и вазодилатативен ефект. Употребата на толперизон може да намали чувствителността към болка на периферните нервни окончания, да намали болката и да улесни доброволната двигателна активност.

Употребата на лекарството не допринася за ефекта върху периферната нервна система.

Толперизон се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се екскретира от бъбреците.

Показания

Толперизон се използва в комплексни схеми на лечение:

• Спинална и централна парализа, които са придружени от хипертоничност, мускулни спазми, гръбначен автоматизъм, контрактура на крайниците.
• Заболявания, които се проявяват под формата на дистония, ригидност, мускулни спазми.
• Облитериращи заболявания на артериите под формата на атеросклероза на съдовете на крайниците, синдром на Рейно, диабетна ангиопатия, болест на Бюргер.
• Посттромботични нарушения, които са придружени от нарушения в микроциркулацията на кръвта и лимфата. С развитието на язвени лезии в областта на долната част на крака.
• Епилепсия и цефалопатия от съдов произход.
• Хипертонус, който се комбинира с нарушения на мускулния тонус от друг тип.
• Детска спастична парализа (болест на Litt).
• Екстрапирамидни нарушения (постенцефалитичен и атеросклеротичен паркинсонизъм).

Толперизон може да се използва при комплексно лечение на спондилоартроза и артроза на големи стави.

Начин на приложение

Лечението започва с минималната ефективна доза, която се избира индивидуално от лекаря. Постепенно дозата може да се увеличи.

Таблетките толперизон се използват след основното хранене, измити с достатъчно количество чиста вода. Лекарството не трябва да се смуче или дъвче.

В случай на предозиране се увеличава вероятността от развитие на нежелани странични реакции. В този случай трябва незабавно да спрете приема на лекарството, да изплакнете стомаха си и да потърсите медицинска помощ.

Продължителността на лечението също се определя от лекуващия лекар. Лекарството не е предназначено за самолечение.

Нежелани реакции

Употребата на лекарството Толперизон може да провокира развитието на:

• главоболие;
• Миастения гравис;
• понижаване на кръвното налягане;
• повръщане и гадене;
• гастралгия;
• алергични прояви под формата на анафилактичен шок, уртикария, бронхоспазъм, кожен сърбеж, обриви.

Ако се развият описаните или други нежелани реакции, препоръчително е да се консултирате с лекар. В бъдеще може да се наложи коригиране на дозата или замяна на лекарството с друго.

Противопоказания

Употребата на толперизон е противопоказана при миастения гравис и непоносимост към активните или помощните вещества.

Бременни и кърмещи жени, както и пациенти, които не са навършили 1 година, ще трябва да избягват употребата на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Ефективността на лекарството Толперизон може да се увеличи, ако се използва едновременно:

• с агенти, които допринасят за осигуряването на общ анестетичен ефект;
• с лекарства от групата на периферните мускулни релаксанти;
• с лекарства, които насърчават психоактивни ефекти;
• с лекарства на базата на клонидин, които имат хипотензивен и седативен ефект.

Толперизон може да се използва в комплексни схеми на лечение заедно с други лекарства, предписани от лекаря. Лекарят трябва да бъде информиран какви лекарства пациентът приема в момента или е използвал наскоро.

Аналози, цена

Цената на Толперизон за периода март 2016 г. се формира, както следва:

• Таблетки 150 mg, 30 бр. – 190-240 rub.
• Таблетки 50 mg, 30 бр. – 200-206 rub.

Аналог на толперизон е лекарството Mydocalm. Ако трябва да изберете заместител, първо трябва да се консултирате с Вашия лекар и да съгласувате дозировката на лекарството.

По време на лечението с толперизон пациентите трябва да бъдат изключително внимателни при шофиране и извършване на работа, която изисква повишено внимание.

Лекарството трябва да се съхранява в съответствие с препоръките на производителя: на сухо място, защитено от деца и пряка слънчева светлина. Оптималната температура на съхранение е не повече от 25 градуса.

Лекарството е лекарство с рецепта.

Име:

Толперизон 150 мг

Толперизон 50 mg

Аналози:

Мидокалм

КРЪЧМА:

Толперизон / Толперизон

ATX код: M03BX04

Форма за освобождаване:

Филмирани таблетки 50 mg и 150 mg.

Описание:

Кръгли, филмирани таблетки, бели, двойноизпъкнали, с лек характерен мирис.

Съединение:

Всяка таблетка съдържа:

Активна съставка:

Толперизон хидрохлорид - 50 mg или 150 mg;

Помощни вещества:хидроксипропилцелулоза, кросповидон, лимонена киселина, стеаринова киселина, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry II (включително поливинилов алкохол, частично хидролизиран, талк, макрогол 3350 (полиетилен гликол), титанов диоксид Е 171).

Фармакотерапевтична група:

Миорелаксанти с централно действие.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Толперизон е мускулен релаксант с централно действие. Механизмът на действие на толперизон а не е напълно изяснен. Има висок афинитет към нервната тъкан, като достига най-високи концентрации в мозъчния ствол, гръбначния мозък и периферната нервна система.

Основният ефект на толперизон а е свързан с инхибиране на спиналните рефлексни дъги. Вероятно този ефект, заедно с елиминирането на улесняването на възбуждането по низходящите пътища, осигурява терапевтичния ефект на толперизон а.

Химическата структура на толперизон а е подобна на структурата на лидокаин. Подобно на лидокаина, той има мембранно стабилизиращ ефект и намалява електрическата възбудимост на моторните неврони и първичните аферентни влакна. Толперизон инхибира дозозависимо активността на волтаж-зависимите натриеви канали. Съответно амплитудата и честотата на потенциала на действие намалява.

Доказан е инхибиторен ефект върху волтаж-зависимите калциеви канали. Предполага се, че в допълнение към мембранно-стабилизиращия си ефект, толперизон може също да инхибира освобождаването на невротрансмитери.

Като капак на всичко, толперизон има някои леки алфа-адренергични антагонистични и антимускаринови свойства.

Фармакокинетика

След перорално приложение толперизон се абсорбира добре в тънките черва. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 0,5-1 час след приложението. Благодарение на изразения метаболизъм при първо преминаване, бионаличността е 20%. Храна с високо съдържание на мазнини повишава бионаличността на перорално приетия толперизон а с приблизително 100% и повишава пиковите плазмени концентрации с приблизително 45% в сравнение с гладуването, като забавя времето за достигане на пикови концентрации с приблизително 30 минути.

Толперизон се метаболизира интензивно в черния дроб и бъбреците, почти напълно (повече от 99%) се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити.

Фармакологичната активност на метаболитите е неизвестна.

Полуживотът след интравенозно приложение е около 1,5 часа, след перорално приложение - около 2,5 часа.

Показания за употреба

• Спешно или продължително лечение на патологично повишен тонус на скелетната мускулатура при органични неврологични заболявания (увреждане на пирамидните пътища, множествена склероза, мозъчно-съдови нарушения, миелопатия, енцефаломиелит и др.);
• Лечение на мускулен хипертонус и мускулни спазми, придружаващи заболявания на опорно-двигателния апарат (напр. спондилоза, спондилоартрит, цервикални и лумбални синдроми, артроза на големи стави);
• Рехабилитационно лечение след оперативни интервенции в ортопедията и травматологията;
• Лечение на облитериращи съдови заболявания, както и синдроми в резултат на нарушена съдова инервация (например акроцианоза, интермитентен ангиоедем);
• Специфични показания в педиатричната практика са болестта на Little и други енцефалопатии, придружени от мускулна дистония.

Противопоказания

• миастения;
• Тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция;
• Бременност и кърмене;
• Алергични реакции към всеки компонент на лекарството.

Начин на употреба и дози

Вътре, след хранене, без дъвчене, с чаша вода. Началната доза е 50 mg 2-3 пъти дневно; дозата постепенно се повишава до 150 mg 2-3 пъти дневно.

Употреба в педиатрията

Данните за безопасността и ефективността на толперизон при деца са ограничени.

Лекарството се предписва на деца с тегло над 30 kg (над 10 години) в дневна доза от 2-4 mg / kg телесно тегло, в три приема.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Данните за употреба при пациенти с увредена бъбречна функция са ограничени. При тази група пациенти е наблюдавана по-висока честота на нежелани реакции. Пациентите с умерено бъбречно увреждане изискват титриране на дозата и внимателно проследяване. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Пациенти с чернодробна дисфункция

Тези приложения при пациенти с увредена чернодробна функция са ограничени. При тази група пациенти е наблюдавана по-висока честота на нежелани реакции. Пациентите с умерено чернодробно увреждане изискват титриране на дозата и внимателно проследяване. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Употребява се след хранене с чаша вода.

Странични ефекти

Честота на поява на нежелани реакции: нечести (>1/1000 до 1/100 случая); редки (>1/10 000 до 1/1000 случая); много редки (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения на кръвта и лимфната система:много рядко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения на имунната система:рядко: реакции на свръхчувствителност, анафилактична реакция; много редки: анафилактичен шок.

Хранителни и метаболитни нарушения:нечести: анорексия; много редки: полидипсия.

Психични разстройства:нечести: безсъние, нарушение на съня; рядко: намалена активност, депресия.

Нарушения на нервната система:нечести: главоболие, замаяност, сънливост; рядко: нарушение на вниманието, тремор, конвулсии, намалена чувствителност, парестезия, патологична скованост; много рядко: объркване.

Зрителни нарушения:рядко: замъглено зрение.

Нарушения на слуха и равновесието:рядко: шум в ушите, замайване.

Сърдечни нарушения:рядко: ангина пекторис, тахикардия, сърцебиене; много рядко: брадикардия.

Нарушения на съдовата система:нечести: артериална хипотония; редки: патологично зачервяване.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:рядко: диспнея, кървене от носа, тахипнея.

Нарушения на храносмилателната система:нечести: коремен дискомфорт, диария, сухота в устата, диспепсия, гадене; рядко: болка в епигастриума, запек, метеоризъм, повръщане.

Нарушения на хепатобилиарната система:рядко: леки чернодробни нарушения.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:рядко: алергичен дерматит, повишено изпотяване, сърбеж, уртикария, обрив.

Нарушения на пикочната система:рядко: енуреза, протеинурия.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:нечести: мускулна слабост, миалгия, болка в крайниците; рядко: дискомфорт в крайниците; много редки: остеопения.

Системни нарушения и усложнения на мястото на инжектиране:нечести: астения, неразположение, умора; рядко: чувство на интоксикация, чувство на топлина, раздразнителност, жажда; много редки: дискомфорт в гърдите.

Отклонения от нормата, установени при лабораторни изследвания:рядко: понижаване на кръвното налягане, повишаване на концентрацията на билирубин в кръвта, промени в активността на чернодробните ензими, намаляване на броя на тромбоцитите, увеличаване на броя на левкоцитите; много рядко: повишен креатинин в кръвта.

Според постмаркетингови данни от употребата на лекарства, съдържащи толперизон, са получени съобщения за случаи на развитие на ангиоедем.

Предпазни мерки

Реакции на свръхчувствителност

В следрегистрационния период, когато се използват лекарства, съдържащи толперизон, най-често се съобщава за развитие на реакции на свръхчувствителност.

Алергичните реакции варират от леки кожни реакции до тежки системни реакции, включително анафилактичен шок. Симптоми на алергична реакция: зачервяване на кожата, обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем (оток на Квинке), тахикардия, хипотония и задух.

Жените с реакции на свръхчувствителност към други лекарства или анамнеза за алергични реакции са изложени на по-висок риск.

В случаи на известна свръхчувствителност към лидокаин трябва да се подхожда с повишено внимание по време на употребата на толперизон поради възможни кръстосани реакции.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да бъдат нащрек за всякакви симптоми на свръхчувствителност. Ако се появят симптоми, трябва да спрете приема на толперизон и незабавно да се консултирате с лекар. Толперизон не трябва да се предписва повторно на пациенти, които са имали епизод на свръхчувствителност.

Това лекарство съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Употреба по време на бременност и кърмене. По време на бременност и кърмене употребата на лекарството е противопоказана.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациенти, които изпитват замаяност, сънливост, нарушено внимание, конвулсии, зрителни нарушения или мускулна слабост след приема на лекарството, трябва да се консултират с лекар. Ако се появят тези нарушения, трябва да се въздържате от шофиране или работа с движещи се машини.

Взаимодействие с други лекарства

Проучванията на фармакокинетичните взаимодействия на лекарства с маркерния субстрат на CYP2D6 декстрометорфан показват, че едновременната употреба на толперизон може да повиши кръвните нива на лекарства, които се метаболизират предимно от CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол , перфеназин).

Лабораторните експерименти върху човешки чернодробни микрозоми и човешки хепатоцити не са причинили значително инхибиране или индукция на други CYP изоензими (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не се очаква повишена експозиция на толперизон а при едновременна употреба на субстрати на CYP2D6 и/или други лекарства поради разнообразието на метаболитните пътища на толперизон а.

Бионаличността на толперизон а намалява, ако се приема на празен стомах.

Въпреки че толперизон е централно действащо лекарство, неговият седативен ефект е много слаб. В случай на едновременно приложение с други мускулни релаксанти с централно действие, дозата на толперизон трябва да се намали.

Толперизон засилва ефекта на нифлумовата киселина, поради което при едновременна употреба трябва да се обмисли намаляване на дозата на нифлумовата киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Предозиране

Данните за предозиране на толперизон са оскъдни. Толперизон има широк терапевтичен интервал.

При предклинични проучвания за остра токсичност високите дози причиняват атаксия, тонично-клонични гърчове, диспнея и респираторна парализа.

Пакет

10 таблетки в блистерна опаковка; в опаковка No10х3.

Условия за съхранение

На защитено от светлина и влага място, при температура от 15 ºС до 25 ºС.

Най-доброто преди среща - 2 години.

производител:

ОАО "Борисов ЗМП"

Формула: C16H23NO, химично наименование: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (като хидрохлорид).
Фармакологична група:вегетотропни лекарства / антихолинергични лекарства / н-холинергични лекарства (мускулни релаксанти).
Фармакологичен ефект:мускулен релаксант.

Фармакологични свойства

Толперизон е мускулен релаксант с централно действие. Механизмът на действие на толперизон не е напълно изяснен. Толперизон има локален анестетичен и мембранно-стабилизиращ ефект, забавя провеждането на импулси в първичните аферентни и моторни влакна, намалява чувствителността към болка на периферните нервни окончания, блокира поли- и моносинаптичните спинални рефлекси. Толперизон има висок афинитет към нервната тъкан, като достига най-високи концентрации в гръбначния мозък, мозъчния ствол и периферната нервна система. Толперизон забавя освобождаването на медиатори в синапсите, вероятно поради инхибиране на потока от калциеви йони в пресинаптичните окончания. Толперизон инхибира волтаж-зависимите калциеви канали. Толперизон забавя провеждането на възбуждане по ретикулоспиналния тракт. Толперизон, като намалява спастичността, селективно намалява активността на каудалната част на ретикуларната формация на мозъка. Толперизон в зависимост от дозата инхибира активността на волтаж-зависимите натриеви канали и намалява амплитудата и честотата на потенциала на действие. Толперизон намалява мускулната ригидност и патологично повишен мускулен тонус, улеснява произволните активни движения и намалява болката. Толперизон повишава периферния кръвоток, независимо от влиянието на централната нервна система, има слаб адренергичен блокиращ и спазмолитичен ефект. Химическата структура на толперизон е подобна на лидокаин. Подобно на лидокаин, толперизонът намалява електрическата възбудимост на първичните аферентни влакна и моторните неврони. Толперизон се понася добре от пациенти в напреднала възраст, няма седативен ефект, няма кардиотоксичен ефект и не нарушава когнитивните функции на пациентите.
Толперизон след перорално приложение се абсорбира в тънките черва. Максималната концентрация в кръвния серум се постига след 30-60 минути. Бионаличността на толперизон е приблизително 20% поради изразения ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Храна с високо съдържание на мазнини увеличава бионаличността на толперизон, приет перорално, с приблизително 100% и максималната плазмена концентрация с приблизително 45% в сравнение с приложението на лекарството на празен стомах, докато времето за достигане на максимална концентрация се увеличава с приблизително 0,5 часа. Толперизон се метаболизира в черния дроб и бъбреците. Фармакологичната активност на метаболитите на толперизон не е известна. Времето на полуживот е 1,5 - 2,5 часа. Толперизон се екскретира от бъбреците под формата на метаболити (повече от 99%), по-малко от 0,1% се екскретира непроменен от бъбреците през деня.

Показания

Патологично повишен мускулен тонус и спазми на набраздените мускули поради органично увреждане на централната нервна система (включително множествена склероза, увреждане на пирамидния тракт, инсулт, енцефаломиелит, миелопатия); патологично повишен мускулен тонус и спазми на набраздените мускули, които придружават заболявания на опорно-двигателния апарат (включително спондилоартроза, спондилоза, лумбални и цервикални синдроми, артроза на големи стави); спинална и церебрална парализа (мускулни спазми, хипертонус, гръбначен автоматизъм; контрактура на крайниците); рехабилитационна терапия след травматологични и ортопедични операции; като част от комбинирано лечение на облитериращи съдови заболявания (диабетна ангиопатия, облитерираща атеросклероза, синдром на Рейно, облитериращ тромбангиит), заболявания, които възникват от нарушение на съдовата инервация (интермитентен ангиоедем, акроцианоза); в педиатрията - детска церебрална парализа (болест на Литъл) и други енцефалопатии, които са придружени от мускулна дистония.

Начин на приложение на толперизон и доза

Толперизон се приема перорално след хранене. Когато се приема на празен стомах, бионаличността на толперизон намалява. Възрастни: обикновено се започва с 50 mg 2 - 3 пъти дневно, като постепенно се повишава дозата до 150 mg 2 - 3 пъти дневно.
Опитът с употребата на толперизон при пациенти с бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е ограничен; при тази категория пациенти по-често се развиват нежелани реакции. Следователно, при пациенти с лека до умерена бъбречна и / или чернодробна дисфункция е необходимо да се определи дозата на толперизон, като внимателно се наблюдава тяхното състояние и се наблюдава бъбречната и / или чернодробната функция. При тежко бъбречно и/или чернодробно увреждане не се препоръчва употребата на толперизон.
Ако пациентът има свръхчувствителност към лидокаин, тогава е необходимо повишено внимание при употребата на толперизон, тъй като могат да се развият реакции на кръстосана свръхчувствителност.
Жените с анамнеза за алергични реакции или реакции на свръхчувствителност към други лекарства са изложени на по-висок риск от развитие на реакции на свръхчувствителност при употреба на толперизон.
Пациентите трябва да бъдат нащрек за всякакви симптоми на свръхчувствителност. Ако се появят такива симптоми, трябва незабавно да спрете приема на толперизон и незабавно да се консултирате с лекар. Не предписвайте повторно толперизон, ако се развие реакция на свръхчувствителност.
По време на лечението с толперизон трябва да се внимава при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции (включително шофиране и други машини).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, миастения гравис, кърмене, тежко увреждане на функционалното състояние на бъбреците и / или черния дроб, бременност, възраст под 18 години.

Ограничения за употреба

Нарушение на функционалното състояние на бъбреците и / или черния дроб.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност (особено през първия триместър) толперизон може да се използва само ако очакваната полза от лечението за майката е по-висока от възможния риск за плода. Проучванията при животни не показват тератогенен ефект на толперизон. Няма клинични данни за употребата на толперизон при бременни жени. Употребата на толперизон е противопоказана по време на кърмене, тъй като не е известно дали толперизон преминава в кърмата. По време на лечението с толперизон е необходимо да спрете кърменето.

Странични ефекти на толперизон

Сърдечно-съдова система и кръв (хемостаза, хемопоеза):понижено кръвно налягане, ангина пекторис, сърцебиене, тахикардия, зачервяване на лицето, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервна система и сетивни органи:главоболие, сънливост, нарушение на съня, безсъние, слабост, депресия, замаяност, тремор, епилепсия, парестезия, нарушение на дефицита на вниманието, конвулсии, неразположение, объркване, летаргия, намалена зрителна острота, шум в ушите, световъртеж.
Дихателната система:задух, тахипнея, кървене от носа.
Храносмилателната система:гадене, коремен дискомфорт, повръщане, диспепсия, диария, сухота в устата, болка в епигастриума, запек, метеоризъм, чернодробна недостатъчност.
Мускулно-скелетна система и съединителна тъкан:мускулна болка, болка в крайниците, мускулна слабост, дискомфорт в крайниците, остеопения.
Пикочно-половата система:енуреза, протеинурия.
Кожни и алергични реакции:реакции на свръхчувствителност, бронхоспазъм, анафилактичен шок, анафилактични реакции, еритема, уртикария, пруритус, алергичен дерматит, кожен обрив, ангиоедем, хиперхидроза.
Лабораторни показатели:хипербилирубинемия, тромбоцитопения, чернодробна дисфункция, левкоцитоза, хиперкреатининемия.
Други:анорексия, полидипсия, астения, неразположение, чувство на умора, чувство на пиянство, раздразнителност, чувство на топлина, жажда, дискомфорт в гърдите.

Взаимодействие на толперизон с други вещества

Толперизон засилва ефекта на нифлумовата киселина (когато се използва заедно, може да се наложи намаляване на дозата на нифлумовата киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства).
Ефектът на толперизон се засилва от психотропни лекарства, периферни мускулни релаксанти, лекарства за анестезия и клонидин.
Толперизон може да се използва в комбинация със сънотворни, успокоителни и лекарства, които съдържат алкохол. Не повлиява ефекта на алкохола върху централната нервна система.
Когато се използва заедно с други мускулни релаксанти с централно действие, дозата на толперизон трябва да се намали.
Когато се използва толперизон заедно с лекарства, които се метаболизират главно от изоензима CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазмената концентрация на последния може да се повиши.
При лабораторни изследвания върху човешки хепатоцити и човешки чернодробни микрозоми не е установено значимо индуциране или инхибиране на други цитохром Р450 изоензими (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
Поради разнообразието от метаболитни пътища на толперизон, не се очаква повишаване на неговата експозиция, когато се използват заедно субстрати на цитохром Р450 изоензим и/или други лекарства.

Предозиране

Няма съобщения за предозиране с толперизон. Толперизон има широк терапевтичен диапазон. Литературата описва употребата на толперизон при деца перорално в доза от 600 mg, без установени сериозни токсични симптоми. След перорално приложение на 300 - 600 mg толперизон на ден, децата в някои случаи изпитват раздразнителност. При проучвания върху животни за остра орална токсичност, големи дози толперизон причиняват диспнея, клонични и тонични гърчове, атаксия и респираторна парализа.
Предозирането на толперизон може да доведе до развитие на артериална хипотония, потискане на сърдечната дейност и дишането (поради директно инхибиране на дихателния център и пареза на диафрагмата).
Лечение: стомашна промивка, симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка толперизон

Комбинирани лекарства
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.

- често срещано явление сред населението. Понякога те са причинени от нормално претоварване, понякога са следствие от гръбначни заболявания. Едно от лекарствата, използвани при такива състояния, е централно действащият мускулен релаксант Толперизон. Лекарството не елиминира причината за болката, елиминира само симптомите - облекчава мускулните спазми.

Има няколко производители на лекарството Толперизон, както в Русия, така и в Украйна. Това лекарство помага за отпускане на скелетните мускули при патологии на опорно-двигателния апарат, като остеохондроза или артроза. Можете да приемате лекарството само по лекарско предписание. След като го вземете, трябва да внимавате при шофиране. Толперизон може да се комбинира и с други лекарства, с изключение на психотропни, които засилват ефекта на основния компонент. Цена на таблетки Толперизон (30 броя в опаковка) в Русия:

150 mg - от 210 рубли;

50 mg - от 170 рубли;

ампули за инжекции (5 броя) - от 300 rub.

Толперизон таблетки и инжекции, цена в Украйна:

150 mg - от 150 UAH;

50 mg - от 130 UAH;

5 ампули за интрамускулни инжекции, 1 ml всяка - от 120 UAH.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка при температура около 25 °C. Тя трябва да бъде недостъпна за деца. Лекарството трябва да се използва в рамките на 3 години, в противен случай вече няма да е подходящо за употреба.

Съединение

Ефектът на лекарството върху човешкото тяло все още не е напълно проучен. Основният му компонент е толперизон хидрохлорид. Черупката съдържа хипромелоза, титанов диоксид, макрогол, ток. Други спомагателни компоненти:

Микрокристалната целулоза (диетични фибри) е органично вещество, което има положителен ефект върху работата на стомашно-чревния тракт и стимулира метаболитните процеси.

Кроскармелоза натрий - спомага за бързото разтваряне на таблетката, когато попадне в човешкото тяло.

Магнезиевата сол на стеаринова киселина отговаря за процеса на усвояване на калций от организма и възстановява функциите на ендокринната система.

Хипромелозата има антисептичен ефект и често се използва във фармацевтиката за лечение на очни заболявания.

Млечната захар подобрява чревната микрофлора и спомага за усвояването на калция.

Хранителният монохидрат на лимонената киселина се използва в промишлеността като хранителна добавка, а в медицината се използва в препарати, които подобряват енергийния метаболизъм.

Самият толперизон хидрохлорид блокира предаването на нервните импулси и повлиява болката. Химическата му структура е подобна на тази на лидокаина.

Принцип на работа

Веществата, които отпускат и намаляват тонуса на скелетната мускулатура, се наричат ​​мускулни релаксанти. Толперизон е централно действащ мускулен релаксант, който засяга частите на централната нервна система, отговорни за мускулния тонус. По своята химична структура продуктът принадлежи към смесена група. Неговите свойства:

блокиране на рефлексите на гръбначния мозък;

намален ефект на стрихнин, който влияе върху повишената възбудимост на рефлексите;

вазодилатиращ ефект;

умерен спазмолитичен ефект;

намаляване на чувствителността към болка;

премахване на неконтролирана двигателна активност;

инхибиране на калциевите канали;

блокиране на нервната стимулация на скелетните мускули;

инхибиране на пътищата, по които преминават нервните импулси;

Толперизон засяга главно мозъка, гръбначния мозък и централната нервна система. Лекарството не може да взаимодейства с периферната нервна система. След приложение бързо се абсорбира от стените на червата и ефектът настъпва в рамките на максимум час. Толперизон се екскретира от тялото чрез бъбреците (99%).

Форма за освобождаване

Фармацевтичните компании произвеждат лекарства в две форми:

бели таблетки със специфична миризма;

инжекционен разтвор в ампули.

Максималният брой таблетки в опаковка е 30 броя по 50 и 150 mg всяка. Можете да закупите и по-малки количества - 7, 14, 20, 25. Възможно е лекарството да бъде закупено в пластмасово бурканче. Инструкциите за употреба трябва да бъдат включени вътре.

Втората форма - инжекционен разтвор се продава в ампули от 1 ml, 5 броя в опаковка. Цветът на разтвора е прозрачен или леко оцветен.

Показания за употреба

Тъй като лекарството принадлежи към групата на мускулните релаксанти, употребата му е допустима само в ограничени случаи:

Множествената склероза е автоимунно заболяване, което засяга мозъчната функция;

инсулт - остър мозъчно-съдов инцидент;

миелопатия - увреждане на гръбначния мозък от различен произход;

дисеминиран енцефаломиелит - възпалителен процес с автоимунен характер в гръбначния или главния мозък;

Синдромът на Рейно е нарушение на нервната регулация на кръвоносните съдове, което води до техния прекомерен спазъм в пръстите на ръцете;

Болест на Бюргер (тромбангит) - възпаление на кръвоносните съдове с автоимунно естество, което води до тяхното стесняване и пълно запушване;

артроза - дегенеративни процеси в опорно-двигателния апарат;

спондилоартрозата е хронично дегенеративно заболяване на ставите в лумбосакралната област;

спондилозата е хронично заболяване на гръбначния стълб, което намалява подвижността на ставите;

атеросклерозата е хронично заболяване на артериите;

диабетната ангиопатия е усложнение на захарния диабет, при което се засягат стените на кръвоносните съдове;

спиналната парализа (полиомиелит) е остро вирусно заболяване, което засяга сивото вещество на гръбначния мозък;

акроцианоза - нарушение на кръвообращението в артериите на крайниците;

паркинсонизмът е патологично състояние, при което двигателната активност е нарушена и се появява систематичен тремор на главата, ръцете и краката;

Болест на Литъл - детска парализа, която се проявява при раждането и възниква поради увреждане на нервната система;

Епилепсията от съдов произход е хронично заболяване на нервната система, което се характеризира с повтарящи се спонтанни пристъпи.

По принцип лекарството се използва при заболявания, чиито симптоми са мускулни спазми, ограничена подвижност на крайниците и хипертонус. Толперизон също ще бъде полезен по време на рехабилитационния период след операция в ортопедията или травматологията.

Указания за употреба и дозировка

Лекарството трябва да се приема само по лекарско предписание. За предпочитане е да започнете с доза от 50 mg три пъти на ден. Таблетката трябва да се поглъща цяла с много чиста вода. Ухапването или смученето на лекарството е забранено. Постепенно дозата се увеличава до 150 mg, разделена на три приема. Инжекционният разтвор се използва два пъти дневно - сутрин и вечер. Интрамускулно инжектиране, еднократна доза - 100 mg. Курсът на лечение зависи от конкретното заболяване. Обикновено лечението продължава един месец, след което се прави почивка за 8-12 седмици. В някои случаи е разрешено продължително лечение без прекъсвания.

Лекарството се предписва на деца много рядко. Не се препоръчва употребата му под 18 години. Ако възникне такава необходимост, дозата се изчислява въз основа на телесното тегло. 1 кг = 5 мг. Не е препоръчително да приемате толперизон на празен стомах.

Противопоказания и странични ефекти

Тестът за алергична реакция е предпоставка преди употребата на каквото и да е лекарство. Именно алергиите към лекарства най-често причиняват анафилаксия и ангиоедем. Ако се появят копривна треска, сълзене, задух и други симптоми на алергична реакция, лекарството трябва да се спре. Инструкциите за толперизон показват, че лекарството не трябва да се приема:

бременни жени;

по време на кърмене;

деца и юноши под 18 години;

с миастения гравис (автоимунно невромускулно заболяване);

при тежки чернодробни и бъбречни заболявания.

Самостоятелната промяна на дозата и продължителността на лечението може да доведе до нежелани последици:

главоболие;

мускулна слабост;

промени в кръвното налягане;

стомашно-чревно разстройство;

кожен обрив;

болка и спазми в стомаха;

анемия (рядко);

нарушение на съня;

обща слабост;

депресия;

треперене на тялото;

конвулсии;

шум в ушите;

кървене от носа;

Съчетаването на толперизон и алкохол е строго забранено. Такава връзка само ще увеличи натоварването на черния дроб.

Взаимодействие с други лекарства

Можете да увеличите ефективността на мускулните релаксанти, като приемате едновременно следните лекарства:

Средства, които имат общ анестетичен ефект: Aerran, Ketalar, Ketamine.

Мускулни релаксанти, които засягат периферната нервна система: панкурониум, тубокурарин, дитилин.

Лекарства с психотропни ефекти: Zelix, Diazepam, Helex.

Лекарства със седативен ефект на базата на клонидин.

Толперизон също засилва ефекта на нестероидните противовъзпалителни средства, което трябва да се има предвид. При комбиниране на лекарството с лекарства от подобна група, дозата трябва да се намали.

Аналози на толперизон

Като цяло прегледите на толперизон са положителни. Но ако възникне алергия към определен компонент, често е необходимо да се търсят аналози. Лекарство с подобна активна съставка е Mydocalm. Съставът и формата на освобождаване са почти идентични. Но цената е малко по-висока:

таблетки - от 380 рубли;

ампули - от 480 рубли.

Други аналози на толперизон:

Tolisor - активното вещество толперизон, има вазоконстриктор и спазмолитичен ефект, намалява повишения тонус на скелетната мускулатура. Цена на капсули (30 броя) от 260 рубли.