Рифампицин е полусинтетичен широкоспектърен антибиотик. Бактерицидният ефект на рифампицин се основава на селективното инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза в микробната клетка. Активен срещу микобактерии на туберкулоза и проказа, засяга грам-положителни (особено стафилококи) и грам-отрицателни (менингококи, гонококи) микроорганизми. По-малко активен срещу грам-отрицателни бактерии. Отнася се за противотуберкулозни лекарства от първа линия. Поради бързото развитие на микробна резистентност към рифампицин при нетуберкулозни заболявания, употребата му обикновено се ограничава до случаи, резистентни към други антибиотици.
Рифампицин се абсорбира добре в храносмилателния тракт, прониква в кухини, костна тъкан и др. Максималната му концентрация в кръвната плазма се наблюдава 2-2,5 часа след перорално приложение. Терапевтичната концентрация се поддържа в продължение на 8-12 часа (за силно чувствителни микроорганизми - 24 часа). Около 25% от рифампицин се метаболизира в организма до образуване на неактивни метаболити. По-голямата част от лекарството се екскретира с жлъчката, малка част с урината и малко количество преминава в кърмата. Слабо прониква в CSF.

Показания за употреба на лекарството Рифампицин

Туберкулоза на белите дробове и извънбелодробна локализация (основна индикация); също се предписва за различни форми на проказа, респираторни заболявания (бронхит, пневмония), причинени от мултирезистентни стафилококи, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, остра гонорея и други заболявания, причинени от патогени, чувствителни към рифампицин.
Рифампицин има вируциден ефект срещу вируса на бяс и инхибира развитието на бясен енцефалит, поради което се използва в комплексното лечение на бяс по време на инкубационния период.

Употреба на лекарството Рифампицин

Перорално на празен стомах 0,5-1 час преди хранене.
При лечение на туберкулоза средната дневна доза рифампицин за възрастни перорално е 0,45 g (1 път на ден). При пациенти с телесно тегло над 50 kg дневната доза може да се увеличи до 0,6 g.
Общата продължителност на лечението с рифампицин се определя от естеството на заболяването и ефективността на терапията и може да продължи до 1 година.
Средната дневна перорална доза за деца над 3 години е 10 mg/kg (но не повече от 0,45 g/ден). Ако рифампицин се понася лошо, дневната доза може да бъде разделена на 2 приема.
При проказа рифампицин се използва по 2 схеми: 1) дневната доза (0,3-0,45 g) се приема на 1 прием, а при лоша поносимост - на 2 приема. Продължителността на лечението е 3-6 месеца, курсовете се повтарят на интервали от 1 месец; 2) на фона на комбинирана терапия се предписва дневна доза от 0,45 g в 2-3 дози в продължение на 2-3 седмици с интервал от 2-3 месеца в продължение на 1-2 години (или в същата доза 2-3 пъти). на седмица в продължение на 6 месеца).
При инфекции с нетуберкулозен произход възрастните се предписват 0,45-0,9 g / ден перорално, а децата 8-10 mg / kg в 2-3 дози.
При остра гонорея се предписва еднократно перорално в доза от 0,9 g / ден или за 1-2 дни.
За предотвратяване на бяс, възрастните се предписват 0,45-0,6 g / ден перорално. При тежки състояния (ухапани рани по главата, ръцете) се прилагат 0,9 g/ден. Деца под 12-годишна възраст се предписват в доза от 8-10 mg / kg / ден. Дневната доза се разделя на 2-3 приема с продължителност на лечението 5-7 дни. Лечението на бяс се провежда паралелно с активна имунизация.
При интравенозно приложение дневната доза за възрастни е 0,45 g, при тежки, бързо прогресиращи форми на туберкулоза - 0,6 g, приложени наведнъж. Продължителността на IV приложение зависи от поносимостта и е 1 месец или повече (с последващо преминаване към перорално приложение). При инфекции с нетуберкулозна етиология дневната доза е 0,3-0,9 g (максимум - 1,2 g / ден). Дневната доза се разделя на 2-3 инжекции. Продължителността на лечението се определя индивидуално, зависи от ефективността и може да бъде 7-10 дни.

Противопоказания за употребата на лекарството Рифампицин

Бременност, хепатит, жълтеница, бъбречни заболявания с намалена екскреторна функция, повишена чувствителност към рифампицин, кърмачета.

Странични ефекти на лекарството Рифампицин

Възможни са алергични реакции, диспептични симптоми, дисфункция на черния дроб и панкреаса.

Специални инструкции за употреба на лекарството Рифампицин

Поради бързото развитие на микробна резистентност към рифампицин при нетуберкулозни заболявания, той се предписва само ако други антибиотици са неефективни. Употребата на рифампицин самостоятелно при туберкулоза често води до развитие на резистентност на микобактериите към него, така че трябва да се комбинира със стрептомицин, етамбутол, изониазид и други противотуберкулозни лекарства.
Употребата на рифампицин изисква строг медицински контрол. При продължителна употреба на рифампицин е необходимо периодично да се изследва съставът на периферната кръв (възможно развитие на левкопения) и чернодробната функция.
Рифампицин, особено в началото на употребата, оцветява урината, храчките и слъзната течност в червеникаво-оранжев цвят.

Лекарствени взаимодействия Рифампицин

Рифампицин намалява активността на индиректните антикоагуланти и пероралните хипогликемични лекарства.

Списък на аптеките, където можете да закупите Рифампицин:

• Санкт Петербург

Catad_pgroup Антимикробни (различни групи)

Рифампицин-Ферейн - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

LP-002348

Търговско наименование:

Rifampicin-Ferein ®

Международно непатентно наименование:

рифампицин

Доза от:

капсули

Съединение:

1 капсула съдържа:
Активно вещество:рифампицин (изчислен като 100% вещество) - 150 mg.
Помощни вещества:калциев стеарат - 0,9 mg, магнезиев хидроксикарбонат хидрат - 15 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 15 mg, лактоза монохидрат - до тегло на капсулното съдържание 300 mg.

Състав на капсулата.
Кадър:титанов диоксид - 2%, азорубин - 0,0328%. сънсет жълто - 0,2190%. желатин до 100%.
Шапка с козирка:титанов диоксид - 2%, азорубин - 0,0328%. сънсет жълто - 0,2190%, желатин до 100%.

Описание

Твърди желатинови капсули №1. Тялото и капачката на капсулите са оранжеви. Съдържанието на капсулите е червено-кафяв прах, вероятно съдържащ бели включвания.

Фармакотерапевтична група:

антибиотик-рифамицин.

ATX код:

J04AB02

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Полусинтетичен антибиотик с широк спектър на действие, противотуберкулозно лекарство от първа линия. В ниски концентрации има бактерициден ефект върху Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; във високи концентрации - срещу някои грам-отрицателни микроорганизми. Характеризира се с висока активност срещу Staphylococcus spp. (включително образуващи пеницилиназа и много метицилин-резистентни щамове), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грам-отрицателни коки: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ха грам-положителните бактерии действат във високи концентрации. Активен срещу вътреклетъчни и извънклетъчни микроорганизми. Потиска ДНК-зависимата РНК полимераза на микроорганизмите. При монотерапия с рифампицин относително бързо се наблюдава селекция на резистентни към рифампицин бактерии. Не се развива кръстосана резистентност с други антибиотици (с изключение на други рифамицини).

Фармакокинетика
Абсорбцията е бърза, приемът на храна намалява абсорбцията на лекарството. Когато се приема перорално на празен стомах, максималната концентрация от 600 mg е 10 mcg/ml. Времето за достигане на максимална концентрация е 2-3 ч. Комуникацията с плазмените протеини е 84-91%.

Бързо се разпределя в органите и тъканите (най-висока концентрация в черния дроб и бъбреците), прониква в костната тъкан, концентрацията в слюнката е 20% от плазмената концентрация. Привидният обем на разпределение е 1,6 l/kg при възрастни и 1,1 l/kg при деца.

Той прониква през кръвно-мозъчната бариера само при възпаление на менингите. Прониква през плацентата (концентрацията във феталната плазма е 33% от концентрацията в майчината плазма) и се екскретира в кърмата (кърмените деца получават не повече от 1% от терапевтичната доза на лекарството).

Метаболизира се в черния дроб до образуване на фармакологично активния метаболит -25-О-деацетилрифампицин. Той е автоиндуктор - ускорява метаболизма си в черния дроб, което води до системен клирънс от 6 l/h след приема на първата доза, нарастващ до 9 l/h след повторно дозиране. Когато се приема през устата, също е вероятно индуциране на ензими на чревната стена.

Полуживотът след перорално приложение на 300 mg е 2,5 часа, 600 mg е 3-4 часа, 900 mg е 5 часа След няколко дни многократно приложение бионаличността намалява и полуживотът след многократно приложение на 600 mg е съкратен на 1-2 часа.

Екскретира се главно в жлъчката, 80% - под формата на метаболит; бъбреци - 20%. След приемане на 150-900 mg от лекарството количеството рифампицин, екскретирано непроменено от бъбреците, зависи от приетата доза и варира от 4 до 20%.

При пациенти с увредена бъбречна екскреторна функция полуживотът се удължава само когато дози надвишават 600 mg. Екскретира се по време на перитонеална диализа и хемодиализа. При пациенти с увредена чернодробна функция се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на рифампицин и удължаване на полуживота.

Показания за употреба:

Туберкулоза (всички форми) - като част от комбинирана терапия.

Проказа (в комбинация с дапсон - мултибациларни видове заболяване).

Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (при резистентност към други антибиотици и като част от комбинирана антимикробна терапия; след изключване на диагнозата туберкулоза и проказа).

Бруцелоза - като част от комбинирана терапия с тетрациклинов антибиотик (доксициклин).

Менингококов менингит (профилактика при лица, които са били в близък контакт с болни от менингококов менингит; при носители на Neisseria meningitidis bacilli).

Противопоказания:

Свръхчувствителност към рифампицин и/или други компоненти на лекарството, жълтеница, скорошен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит, хронична бъбречна недостатъчност, белодробна сърдечна недостатъчност II-III степен, непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, деца под 3 години, период на кърмене. Едновременната употреба с ритонавир, саквинавир, атазанавир, дарунавир, фозампренавир, типрановир е противопоказана.

Внимателно:порфирия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Терапията по време на бременност (особено през първия триместър) е възможна само при "жизненоважни" показания. Когато се предписва през последните седмици на бременността, може да се появи следродилно кървене при майката и кървене при новороденото. В този случай се предписва витамин К.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция (перорални хормонални контрацептиви и допълнителни нехормонални методи за контрацепция) по време на лечението.

Начин на употреба и дози

Приемайте през устата на празен стомах (0,5-1 час преди хранене).

При лечение на туберкулоза средната дневна доза за възрастни е 450 mg веднъж дневно. При пациенти (особено по време на екзацербация) с телесно тегло над 50 kg дневната доза може да се увеличи до 600 mg. Средната дневна доза за деца над 3 години е 10 mg/kg (но не повече от 450 mg на ден) 1 път на ден. Ако рифампицин се понася лошо, дневната доза може да бъде разделена на 2 приема.

Монотерапията за туберкулоза с рифампицин често е придружена от развитие на резистентност на патогена към антибиотика, така че трябва да се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства (стрептомицин, изониазид, етамбутол и др.), Към които се запазва чувствителността на Mycobacterium tuberculosis.

При проказа рифампицин се използва съгласно следните схеми:

а) дневна доза от 300-450 mg се прилага в 1 прием; при лоша поносимост - на 2 приема. Продължителността на лечението е 3-6 месеца. Курсовете се повтарят с интервал от 1 месец;
б) на фона на комбинирана терапия се предписва дневна доза от 450 mg в 2-3 дози в продължение на 2-3 седмици с интервал от 2-3 месеца за 1 година - 2 години или в същата доза 2-3 пъти на 1 седмица в продължение на 6 месеца.

Лечението се провежда в комбинация с имуностимулиращи средства.

За лечение на мултибациларни видове проказа (лепроматозна и гранична) за възрастни - 600 mg веднъж месечно в комбинация с дапсон (100 mg веднъж дневно). Минималната продължителност на лечението е 2 години.

За лечение на паузибациларни видове проказа (туберкулоидна и гранична туберкулоидна) за възрастни - 600 mg веднъж месечно, в комбинация с дапсон - 100 mg (1-2 mg/kg) веднъж дневно. Продължителност на лечението - 6 месеца.

За лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (при резистентност към други антибиотици и като част от комбинирана антимикробна терапия; след изключване на диагнозата туберкулоза и проказа), се предписва в комбинация с други антимикробни средства. Дневна доза 600-1200 mg, за деца над 3 години 10-20 mg/kg. Честотата на приложение е 2 пъти на ден.

За лечение на бруцелоза - 900 mg/ден еднократно, сутрин на гладно, в комбинация с доксициклин за 45 дни.

За профилактика на менингококов менингит - 2 пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на 2 дни. Еднократни дози за възрастни 600 mg. за деца над 3 години 10 mg/kg.

Страничен ефект

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, ерозивен гастрит, псевдомембранозен колит; повишена активност на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза в кръвния серум, хипербилирубинемия, хепатит, остър панкреатит.

От страна на сърдечно-съдовата система:тромбоцитопенична пурпура, тромбопения и левкопения, кървене, остра хемолитична анемия.

От централната нервна система:главоболие, намалена зрителна острота, атаксия, дезориентация.

От пикочната система:нефронекоза, интерстициален нефрит.

Алергични реакции:уртикария, еозинофилия, ангиоедем, бронхоспазъм, артралгия, треска.

Други:левкопения, дисменорея, предизвикване на порфирия, миастения гравис, хиперурикемия, обостряне на подагра.

При нередовен прием или при възобновяване на лечението след прекъсване са възможни грипоподобен синдром (треска, втрисане, главоболие, замаяност, миалгия), кожни реакции, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура, остра бъбречна недостатъчност.

Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши или се забележат други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, коремна болка, уголемяване на черния дроб, жълтеница, периорбитален оток или подуване на липата, "синдром на червения човек" (червено-оранжево оцветяване на кожата, лигавиците и склерата), белодробен оток, летаргия, объркване, конвулсии.

Лечение:симптоматично; стомашна промивка, приемане на активен въглен; форсирана диуреза.

Взаимодействие с други лекарства

Намалява активността на индиректни антикоагуланти, перорални хипогликемични лекарства, хормонални контрацептиви, сърдечни гликозиди, антиаритмични лекарства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероиди, дапсон, фенитоин, хексобарбитал, нортриптилин, бензодиазепини, теофилин, хлор. амфеникол, кетоконазол, итраконазол , циклоспорин, азатиоприн, бета-блокери, блокери на бавни калциеви канали, еналаприл, циметидин (рифампицин предизвиква индуциране на изоензими на цитохром Р450, ускорявайки техния метаболизъм),

Ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм) повишава концентрацията на рифампицин в кръвта. При едновременна употреба на рифамцин (600 mg/ден), ритонавир (100 mg 2 пъти дневно) и саквинавир (1000 mg) може да се развие тежка хепатотоксичност. Когато се използва заедно, рифампицин значително намалява плазмените концентрации на атазанавир, дарунавир, фозампренавир, саквинавир и типранавир, което може да доведе до намаляване на антивирусната активност.

Рифампицин ускорява метаболизма на някои трициклични антидепресанти, липидопонижаващи лекарства (симвастатин и др.), антималарийни лекарства (мефлохин и др.), цитостатици (тамоксифен и др.).

Антиацидите, наркотичните аналгетици, антихолинергичните лекарства и кетоконазол намаляват (ако се приемат перорално) бионаличността на рифампицин.

Изониазид и/или пиразинамид увеличават честотата и тежестта на чернодробната дисфункция в по-голяма степен, отколкото рифампицин самостоятелно при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване.

Препаратите с натриев пара-аминосалицилат трябва да се предписват не по-рано от 4 часа след приема на лекарството, т.к Възможна малабсорбция

специални инструкции

По време на бременност лекарството се предписва само за "жизнени" показания.

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция (перорални хормонални контрацептиви и допълнителни нехормонални методи за контрацепция) по време на лечението. Възможно е фалшиво положителен резултат при имунологично определяне на опиати в урината. Трябва да се има предвид, че рифампицин взаимодейства с контрастни вещества, използвани при холецистография. Под негово влияние резултатите от рентгеновите изследвания могат да бъдат изкривени.

По време на лечението кожата, храчките, потта, изпражненията, слъзната течност и урината придобиват оранжево-червен цвят. Може трайно да оцвети меките контактни лещи.

За да се предотврати развитието на резистентност на микроорганизмите, трябва да се използва в комбинация с други антимикробни лекарства.

В случай на развитие на грипоподобен синдром, неусложнен от тромбоцитопения, хемолитична анемия, бронхоспазъм, задух, шок и бъбречна недостатъчност, при пациенти, получаващи лекарството на интермитентна схема, трябва да се обмисли възможността за преминаване към дневна доза . В тези случаи дозата се увеличава бавно: на първия ден се предписват 75-150 mg, а желаната терапевтична доза се достига за 3-4 дни. Ако се забележат горните сериозни усложнения, рифампицинът се прекратява. Трябва да се следи бъбречната функция; възможно е допълнително приложение на глюкокортикостероиди.

В случай на профилактична употреба при менингококови бацилоносители е необходимо стриктно наблюдение на пациентите, за да се идентифицират своевременно симптомите на заболяването в случай на резистентност към рифамницин.

При продължителна употреба е показано системно наблюдение на моделите на периферната кръв и чернодробната функция. По време на лечението не трябва да се използват микробиологични методи за определяне на концентрацията на фолиева киселина и витамин В12 в кръвния серум. Ако се появят признаци на токсичен хепатит, лекарството се прекратява.

Информация за възможния ефект на лекарствен продукт за медицинска употреба върху способността за шофиране на превозни средства и машини
Лекарството може да причини главоболие и намалена зрителна острота, необходимо е повишено внимание при шофиране и работа с машини.

Форма за освобождаване:

Капсули 150 мг.
10 капсули са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и гъвкава опаковка на базата на алуминиево фолио за лекарства.

10, 20, 30, 50, 100 капсули се поставят в полимерни буркани с винтови капачки.

Буркан или 1, 2, 3, 5, 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.

Опаковки за болници.
50, 100, 150, 200, 300, 500 блистера заедно с равен брой инструкции за употреба се поставят в кутия от гофриран картон,

100, 500, 1000 капсули се поставят в полимерни буркани с винтови капачки.

4, 6, 10, 12 кутии, заедно с равен брой инструкции за употреба, се поставят в кутия от велпапе.

Най-доброто преди среща

4 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за съхранение

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките:

По лекарско предписание.

Име, адрес на производителя на лекарствения продукт и адрес на мястото на производство на лекарствения продукт

АД "Бринцалов-А"
Юридически адрес: Русия. 117105. Москва, ул. Нагатинская, 1
Адрес на производство: Русия, 142530, Московска област, Електрогорск. Мечникова проезд, 1 Лекарствена форма:  лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтворСъединение:

Всяка бутилка/ампула съдържа:

активно вещество: рифампицин (по отношение на 100% вещество) - 150 mg;

Помощни вещества: аскорбинова киселина - 15 mg, натриев сулфит - 3 mg.

Описание:

Лиофилизиран прах или пореста маса с червеникаво-кафяв или кафяво-червен цвят, без мирис. Чувствителен към светлина, влага и въздух.

Фармакотерапевтична група:Антибиотик-рифамицин ATX:  

J.04.A.B Антибиотици

J.04.A.B.02 Рифампицин

Фармакодинамика:

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, противотуберкулозно лекарство от първа линия.

В ниски концентрации има бактерициден ефект върху Mycobacteriumтуберкулоза,Бруцелаspp., Хламидиятрахоматис, Легионелапневмофила, рикетсиякоремен тиф, Mycobacteriumпроказа ; във високи концентрации - срещу някои грам-отрицателни микроорганизми.

Характеризира се с висока активност срещу Стафилококиspp. (включително образуващи пеницилиназа и много резистентни на метицилин щамове), Стрептококspp., Clostridiumspp., Бацилантрацис, грам-отрицателни коки: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Ефекти върху грам-положителни бактерии във високи концентрации.

Активен срещу вътреклетъчни и извънклетъчни микроорганизми. Потиска ДНК-зависимата РНК полимераза на микроорганизмите.

При монотерапия с рифампицин относително бързо се наблюдава селекция на резистентни към рифампицин бактерии. Не се развива кръстосана резистентност с други антибиотици (с изключение на други рифамицини).

Фармакокинетика:

При интравенозно приложение максималната концентрация на рифампицин се наблюдава в края на инфузията. Когато се прилага интравенозно, терапевтичната концентрация се поддържа за 8-12 часа, за високочувствителни патогени - за 24 часа Комуникацията с плазмените протеини е 84-91%. Бързо се разпределя в органите и тъканите (най-висока концентрация в черния дроб и бъбреците), прониква в костната тъкан, концентрацията в слюнката е 20% от плазмената концентрация. Привидният обем на разпределение е 1,6 l/kg при възрастни и 1,1 l/kg при деца.

Той прониква през кръвно-мозъчната бариера само при възпаление на менингите. Прониква през плацентата (концентрацията във феталната плазма е 33% от концентрацията в майчината плазма) и се екскретира в кърмата (кърмените деца получават не повече от 1% от терапевтичната доза на лекарството).

Метаболизира се в черния дроб до образуване на фармакологично активен метаболит - 25-О-деацетилрифампицин. Той е автоиндуктор - ускорява метаболизма си в черния дроб, което води до системен клирънс от 6 l/h след приема на първата доза, нарастващ до 9 l/h след повторно дозиране.

Екскретира се предимно в жлъчката - 80% под формата на метаболит; бъбреци - 20%. Намира се в терапевтични концентрации в плеврален ексудат, храчки и съдържанието на кухини.

При пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция полуживотът (T 1/2) се удължава само ако дозата надвишава 600 mg. Екскретира се по време на перитонеална диализа и хемодиализа.

При пациенти с нарушена чернодробна функция се наблюдава повишаване на концентрацията на рифампицин в плазмата и удължаване на T1/2.

Показания:

Туберкулоза (всички форми) - като част от комбинирана терапия.

Проказа (мултибациларни видове заболяване) - в комбинация с други антимикробни лекарства, активни срещу Mycobacteriumпроказа .

Инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към рифампицин (при резистентност към други антибиотици и като част от комбинирана антимикробна терапия; след изключване на диагнозата туберкулоза и проказа).

Менингококов менингит (профилактика при лица, които са били в близък контакт с болни от менингококов менингит; при бацилоносители Нейсерияменингитид ).

Бруцелоза - като част от комбинирана терапия с тетрациклинов антибиотик (доксициклин).

Противопоказания:

Свръхчувствителност към рифампицин и други рифамицини или към някоя от съставките на лекарството; жълтеница, скорошен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит; период на кърмене; хронична бъбречна недостатъчност; тежка белодробна сърдечна недостатъчност; детска възраст до 2 месеца, по време на лечение на бруцелоза - до 18 години.

Внимателно:

По време на бременност (само за "жизнени" показания); при отслабени пациенти при подновяване на лечението с рифампицин след прекъсване; при пациенти, които злоупотребяват с алкохол; когато има анамнеза за чернодробно заболяване; с порфирия.

Бременност и кърмене:

По време на бременност се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Терапията по време на бременност (особено през първия триместър) е възможна само при "жизненоважни" показания. При използване през последните седмици на бременността може да се появи следродилно кървене при майката и кървене при новороденото. В този случай се предписва витамин К.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Начин на употреба и дозировка:

Интравенозно капково, скорост на инжектиране - 60-80 капки/мин.

Интравенозното приложение на лекарството се препоръчва при остро прогресиращи и широко разпространени форми на деструктивна белодробна туберкулоза, тежки гнойно-септични процеси, когато е необходимо бързо да се създадат високи концентрации на лекарството в кръвта и на мястото на инфекцията, в случаите, когато перорално прилагането на лекарството е трудно или се понася лошо от пациентите.

Дозата и продължителността на лечението трябва да се основават на вида и тежестта на инфекцията и състоянието на пациента.

При лечение на туберкулоза

Възрастни и деца над 18 години: 10 (8-12) mg/kg телесно тегло, максимална дневна доза - 600 mg, но не по-малко от 450 mg.

Деца от 12 до 18 години: 10 (8-12) mg/kg телесно тегло дневно, максимална дневна доза - 600 mg.

Деца от 2 месеца до 12 години: 15 (10-20) mg/kg телесно тегло дневно, максимална дневна доза - 600 mg.

При лечение на туберкулоза се прилага дневна доза за възрастни от 450 mg до 600 mg наведнъж.

Продължителността на интравенозното приложение зависи от поносимостта и е 1 месец или повече (с последващо преминаване към перорално приложение). Общата продължителност на употребата на лекарството за туберкулоза се определя от ефективността на лечението и може да достигне 1 година.

При лечение на туберкулоза се комбинира с поне едно противотуберкулозно лекарство (,).

При туберкулозен менингит, дисеминирана туберкулоза, гръбначни лезии с неврологични прояви и когато туберкулозата се комбинира с HIV инфекция, общата продължителност на лечението е 9 месеца. Лекарството се използва ежедневно, първите 2 месеца в комбинация с изониазид, пиразинамид, етамбутол (или стрептомицин), 7 месеца - в комбинация с изониазид.

В случай на белодробна туберкулоза и откриване на микобактерии в храчки се използват следните 3 режима (всички с продължителност 6 месеца):

1. Първите 2 месеца - както е посочено по-горе; 4 месеца - ежедневно в комбинация с изониазид.

2. Първите 2 месеца - както е посочено по-горе; 4 месеца - ежедневно в комбинация с изониазид, 2-3 пъти седмично.

3. По време на курса - приема се в комбинация с изониазид, пиразинамид, етамбутол (или стрептомицин) 3 пъти всяка седмица. В случаите, когато противотуберкулозните лекарства се използват 2-3 пъти седмично (както и в случай на обостряне на заболяването или неефективност на терапията), употребата им трябва да се извършва под наблюдението на медицински персонал.

За лечение на проказа

За лечение на мултибациларни видове проказа (лепроматозна, гранична, гранично-лепроматозна): възрастни - 600 mg веднъж месечно, деца над 2 месеца - 10 mg/kg веднъж месечно (максимална дневна доза - 600 mg) в комбинация с др. антимикробни лекарства, активни срещу Mycobacteriumпроказа . Минималната продължителност на лечението е 2 години.

За лечение на мултибациларни видове проказа (туберкулоидна и гранична туберкулоидна): възрастни - 600 mg веднъж месечно, деца над 2 месеца - 10 mg/kg веднъж месечно (максимална дневна доза - 600 mg) в комбинация с други антимикробни лекарства, активен относно Mycobacteriumпроказа . Продължителност на лечението - 6 месеца.

При инфекции с нетуберкулозна етиология

При инфекции с нетуберкулозна етиология, причинени от чувствителни микроорганизми, дневната доза за възрастни е 300-900 mg (максимална дневна доза - 1200 mg), за деца над 2 месеца - 10-20 mg/kg (максимална дневна доза - 600 mg). ). Дневната доза се разделя на 2-3 инжекции.

Продължителността на лечението се определя индивидуално, зависи от ефективността и може да бъде 7-10 дни. Интравенозното приложение трябва да се преустанови веднага щом пероралното приложение е възможно.

За профилактика на менингококов менингит и ликвидиране на менингококово носителство

За възрастни: 600 mg, 2 пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на 2 дни.

Деца от 2 месеца до 18 години: 10 mg/kg 2 пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на 2 дни.

Максималната дневна доза е 600 mg.

Предпочита се използването на орални лекарствени форми.

За лечение на бруцелоза

Възрастни - 900 mg/ден еднократно в комбинация с доксициклин. Средната продължителност на лечението е 45 дни.

Интравенозното приложение трябва да се преустанови веднага щом пероралното приложение е възможно.

При увредена бъбречна и/или чернодробна функция

При пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция и запазена чернодробна функция се налага коригиране на дозата само когато надвишава 600 mg/ден.

Характеристики на употреба след прекъсване на терапията

След прекъсване на терапията се предписва с постепенно увеличаване на дозата. Необходимо е проследяване на бъбречната функция и при необходимост се препоръчват глюкокортикостероиди.

Приготвяне на разтвора

Съдържанието на 1 ампула/флакон (150 mg рифампицин) се разтваря в 2,5 ml вода за инжекции, разклаща се енергично до пълно разтваряне; полученият разтвор се смесва със 125 ml 5% разтвор на декстроза.

Странични ефекти:

От храносмилателната система : гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, коремна болка, метеоризъм, ерозивен гастрит, псевдомембранозен колит; повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза в кръвния серум, хепатит, жълтеница, хипербилирубинемия, остър панкреатит.

Алергични реакции: уртикария, еозинофилия, ангиоедем, бронхоспазъм, артралгия, треска.

От страна на нервната система: замаяност, главоболие, атаксия, дезориентация, мускулна слабост.

От отделителната система: нефронекоза, интерстициален нефрит.

От страна на органа на зрението: намалена зрителна острота, оптичен неврит.

други: левкопения, дисменорея, предизвикване на порфирия, миастения гравис, хиперурикемия, обостряне на подагра.

Местни реакции:флебит на мястото на инжектиране.

При нередовна терапия или при възобновяване на лечението след прекъсване са възможни грипоподобен синдром (треска, втрисане, главоболие, замаяност, миалгия), кожни реакции, хемолитична анемия, тромбоцитопенична пурпура, остра бъбречна недостатъчност.

Предозиране:

Симптоми: гадене, повръщане, сънливост, увеличен черен дроб, жълтеница, повишена концентрация на билирубин в кръвта, повишена активност на "чернодробните" трансаминази в кръвната плазма; кафяво-червено или оранжево оцветяване на кожата, склерата, лигавиците, урината, слюнката, потта, сълзите и изпражненията, пропорционално на дозата на приетото лекарство. В случай на тежко предозиране: възбуда, задух, тахикардия, конвулсии, дихателна недостатъчност и сърдечен арест.

Лечение: прекратяване на приложението на лекарството. Симптоматична терапия (няма специфичен антидот). Поддържане на жизнените функции.

Взаимодействие:

Рифампицин предизвиква индукция на изоензими на цитохром Р450, ускорява метаболизма на лекарствата и съответно намалява активността на индиректни антикоагуланти, перорални хипогликемични лекарства, сърдечни гликозиди (и други), антиаритмични лекарства (дизопирамид, пирменол, токаинид), глюкокортикостероиди, дапсон, хидантоини (), карбамазепин, буспирон, барбитурати (, хексобарбитал и др.), някои трициклични антидепресанти (нортриптилин), антивирусни лекарства (включително нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (НИОТ): и др.); (включително ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI): делавирдин и др.), бензодиазепини (и други), теофилин, хлорамфеникол, антипсихотици (и други), противогъбични лекарства ( и други), циклоспорин, азатиоприн, бета-блокери ( и други), блокери на "бавни" калциеви канали (,), лекарства за понижаване на липидите (и други), антималарийни лекарства (и други), цитостатици (и други), инхибитори на циклооксигеназа-2 (и други), лозартан, еналаприл , циметидин, тироксин, полови хормони.

Едновременната употреба с HIV протеазни инхибитори (нелфинавир) трябва да се избягва.

Рифампицин ускорява метаболизма на естрогените и гестагените (ефектът на оралните контрацептиви е намален).

При едновременна употреба на рифампицин (600 mg/ден), ритонавир (100 mg 2 пъти дневно) и саквинавир (1000 mg) може да се развие тежка хепатотоксичност.

Когато се използва заедно, значително намалява плазмените концентрации на атазанавир, дарунавир, фозампренавир, саквинавир и типранавир, което може да доведе до намаляване на антивирусната активност.

Изониазид и/или увеличават честотата и тежестта на чернодробната дисфункция в по-голяма степен, отколкото само с рифампицин при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване.

Ко-тримоксазол (сулфаметоксазол/триметоприм) повишава концентрацията на рифампицин в кръвта.

Рифампицин взаимодейства с контрастни вещества, използвани при холецистография. Под негово влияние резултатите от радиографските изследвания могат да бъдат изкривени.

Специални инструкции:

По време на лечението кожата, храчките, потта, изпражненията, слъзната течност и урината стават оранжево-червени. Може трайно да оцвети меките контактни лещи.

Интравенозната инфузия се извършва под контрол на кръвното налягане; при продължително приложение може да се развие флебит. При бързо интравенозно приложение може да настъпи понижение на кръвното налягане.

За да се предотврати развитието на резистентност на микроорганизмите, трябва да се използва в комбинация с други антимикробни лекарства.

В случай на развитие на грипоподобен синдром, неусложнен от тромбоцитопения, хемолитична анемия, бронхоспазъм, задух, шок и бъбречна недостатъчност, при пациенти, получаващи лекарството на интермитентна схема, трябва да се обмисли възможността за преминаване към дневна доза . В тези случаи дозата се увеличава бавно: на първия ден се предписват 75-150 mg, а желаната терапевтична доза се достига за 3-4 дни. Ако се забележат горните сериозни усложнения, отменете.

Трябва да се следи бъбречната функция; възможно е допълнително приложение на глюкокортикостероиди (GCS).

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция (перорални хормонални контрацептиви и допълнителни нехормонални методи за контрацепция) по време на лечението.

В случай на профилактична употреба при менингококови бацилоносители е необходимо стриктно наблюдение на пациентите, за да се идентифицират своевременно симптомите на заболяването в случай на резистентност към рифампицин.

При продължителна употреба е показано системно наблюдение на моделите на периферната кръв и чернодробната функция. По време на лечението не трябва да се използват микробиологични методи за определяне на концентрацията на фолиева киселина и витамин В12 в кръвния серум.

Възможен е фалшив положителен резултат при имунологично определяне на опиати в кръвта.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.:

Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти като замаяност, дезориентация и зрителни смущения. Ако се появят описаните нежелани реакции, трябва да се въздържате от шофиране и извършване на други дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма на освобождаване/дозировка:

Лиофилизат за приготвяне на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, 150 mg.

Пакет:

150 mg активна съставка в стъклени ампули или флакони.

10 ампули, заедно с инструкции за употреба и скарификатор за ампули, се поставят в картонена опаковка с прегради или специални гнезда.

При използване на ампули с прекъсващ пръстен е разрешено опаковане на ампули без ампулен скарификатор.

Всяка бутилка, заедно с инструкции за употреба, се поставя в картонена опаковка.

Опаковки за болници: 40 бутилки с равен брой инструкции за употреба в групов контейнер.

Условия за съхранение:

На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Дата на актуализиране на информацията:   29.11.2018 Илюстрирани инструкции

Рифамицините включват рифампицин и рифабутин, които имат широк спектър на антибактериална активност. Рифампицин принадлежи към противотуберкулозните лекарства от първа линия, докато рифабутин, въведен в клиничната практика сравнително наскоро, е включен в групата на противотуберкулозните лекарства от втора линия.

Рифампицин

Полусинтетично производно на естествения рифамицин SV. Използва се от началото на 70-те години. Има широк спектър на действие и добри фармакокинетични свойства. Бързото развитие на резистентност обаче ограничава показанията за употреба на рифампицин. Трябва да се използва предимно при туберкулоза, атипична микобактериоза и в редки случаи при тежки форми на някои други инфекции, при които алтернативното лечение е неефективно AMP.

Механизъм на действие

Има бактерициден ефект и е специфичен инхибитор на синтеза на РНК.

Спектър на активност

Рифампицин е широкоспектърен антибиотик с най-изразена активност срещу Mycobacterium tuberculosis, атипични микобактерии от различни видове (с изключение на M.fortuitum), грам-положителни коки.

Действа върху грам-положителни микроорганизми.

Грам-отрицателни коки - N.meningitidisИ N.gonorrhoeae(включително образуващи β-лактамаза) са чувствителни, но бързо стават резистентни по време на лечението.

Рифампицин е активен срещу H.influenzae(включително устойчиви на ампицилинИ хлорамфеникол), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis, легионела, рикетсия.

Представители на семейството Enterobacteriaceae и неферментиращи грам-отрицателни бактерии ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.н.) са нечувствителни. Рифампицин е активен срещу грам-положителни анаероби (включително C.difficile).

Фармакокинетика

Добре се абсорбира, когато се приема перорално. Храната намалява бионаличност. Пикови плазмени концентрации се наблюдават след 2 ч. Фармакокинетичните параметри са по-стабилни при еднократна дневна доза и продължителност на лечението над 10-14 дни.

Създава ефективни концентрации в храчки, слюнка, назален секрет, бели дробове, плеврални и перитонеални ексудати, бъбреци и черен дроб. Прониква добре в клетките. При туберкулозен менингит се открива в цереброспиналната течност в ефективни концентрации. Преминава през плацентата и навлиза в кърмата.

Метаболизира се в черния дроб до образуване на активен метаболит. Екскретира се от тялото с жлъчка и урина, като с увеличаване на дозата делът на бъбречната екскреция се увеличава. Полуживот- 1-4 часа

Нежелани реакции

Стомашно-чревния тракт:загуба на апетит, гадене, повръщане, диария (обикновено временна).

Черен дроб:повишена активност на трансаминазите и нивата на билирубин в кръвта; рядко - лекарствено индуциран хепатит. Рискови фактори: алкохолизъм, чернодробно заболяване, комбинация с други хепатотоксични лекарства.

Алергични реакции:обрив, еозинофилия, оток на Quincke; кожен синдром (в началото на лечението), проявяващ се със зачервяване, сърбеж на кожата на лицето и главата, лакримация.

Грипоподобен синдром:главоболие, треска, болки в костите (по-често се развиват при нередовна употреба).

Хематологични реакции:тромбоцитопенична пурпура (понякога с кървене по време на интермитентна терапия); неутропения (по-често при пациенти, получаващи рифампицин в комбинация с пиразинамид и изониазид).

Бъбреци:обратима бъбречна недостатъчност.

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на рифамицин.
Активно вещество на лекарството: РИФАМПИЦИН / RIFAMPICIN

Фармакологично действие Рифампицин / рифампицин

Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик от групата на рифамицин. Има бактерициден ефект. Потиска синтеза на бактериална РНК чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза на патогена.
Силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, той е противотуберкулозно лекарство от първа линия.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително мултирезистентни), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., както и срещу някои грам-отрицателни бактерии: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен срещу Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Резистентността към рифампицин се развива бързо. Не е наблюдавана кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства (с изключение на други рифамицини).

Фармакокинетика на лекарството.

След перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Разпределя се в повечето тъкани и телесни течности. Прониква през плацентарната бариера. Свързването с плазмените протеини е високо (89%). Метаболизира се в черния дроб. T1/2 е 3-5 ч. Екскретира се с жлъчка, изпражнения и урина.

Показания за употреба:

Туберкулоза (включително туберкулозен менингит) като част от комбинирана терапия. MAS инфекция. Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогени, чувствителни към рифампицин (включително остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, проказа; менингококово носителство).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Когато се приема перорално за възрастни и деца - 10 mg / kg 1 път / ден или 15 mg / kg 2-3 пъти седмично. Приемайте на празен стомах, продължителността на лечението се определя индивидуално.
IV за възрастни - 600 mg 1 път на ден или 10 mg / kg 2-3 пъти седмично, за деца - 10-20 mg / kg 1 път на ден или 2-3 пъти седмично.
Възможно е да се прилагат 125-250 mg към патологичния фокус (чрез вдишване, интракавитарно приложение, както и инжектиране във фокуса на кожната лезия).
Максимални дози: при перорално приложение за възрастни дневната доза е 1,2 g, за деца 600 mg, при интравенозно приложение за възрастни и деца - 600 mg.

Странични ефекти на рифампицин / рифампицин:

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, загуба на апетит; повишени нива на чернодробните трансаминази, билирубин в кръвната плазма, псевдомембранозен колит, хепатит.
Алергични реакции: уртикария, еозинофилия, оток на Quincke, бронхоспазъм, грипоподобен синдром.
От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия, левкопения, хемолитична анемия.
От централната нервна система: главоболие, атаксия, замъглено зрение.
От отделителната система: некроза на бъбречните тубули, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
От ендокринната система: менструални нередности.
Други: червено-кафяво оцветяване на урина, изпражнения, слюнка, храчки, пот, сълзи.

Противопоказания за лекарството:

Жълтеница, скорошен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит, тежка бъбречна дисфункция, свръхчувствителност към рифампицин или други рифамицини.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Ако е необходимо да се използва рифампицин по време на бременност, трябва да се прецени очакваната полза от лечението за майката и потенциалния риск за плода.
Трябва да се има предвид, че употребата на рифампицин през последните седмици от бременността повишава риска от кървене при новородени и майки в следродилния период.
Рифампин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Специални указания за употреба на рифампицин / рифампицин.

Да се ​​използва с повишено внимание при чернодробни заболявания и изтощение. При лечение на нетуберкулозни инфекции е възможно бързо развитие на микробна резистентност; този процес може да бъде предотвратен чрез комбиниране на рифампицин с други химиотерапевтични средства. Рифампицин се понася по-добре, когато се приема ежедневно, отколкото когато се приема с прекъсвания. Ако е необходимо да възобновите лечението с рифампицин след прекъсване, тогава трябва да започнете с доза от 75 mg/ден, като постепенно я увеличавате със 75 mg/ден, докато се достигне желаната доза. В този случай трябва да се следи бъбречната функция; възможно е допълнително приложение на GCS.
При продължителна употреба на рифампицин е показано системно проследяване на кръвната картина и чернодробната функция; Не можете да използвате тест с натоварване с бромсулфалеин, тъй като рифампицин конкурентно инхибира екскрецията му.
PAS препарати, съдържащи бентонит (алуминиев хидросиликат), трябва да се предписват не по-рано от 4 часа след приема на рифампицин.
При новородени и недоносени деца рифампицин се прилага само при крайна необходимост.

Взаимодействие на Рифампицин / рифампицин с други лекарства.

Поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими (изоензими CYP2C9, CYP3A4), рифампицин ускорява метаболизма на теофилин, перорални антикоагуланти, перорални хипогликемични лекарства, хормонални контрацептиви, дигиталисови лекарства, верапамил, фенитоин, хинидин, кортикостероиди, хлорамфеникол, противогъбични лекарства, които водят s до намаляване на плазмените им концентрации в кръвта и съответно до намаляване на ефекта им.