Efectul toxic este inerent medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene neselective. Care antiinflamatoare nesteroidiene sunt cele mai bune? Lista AINS obișnuite pentru tratarea articulațiilor

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatoare.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe blocarea anumitor enzime (COX, ciclooxigenază), ele sunt responsabile de producerea de prostaglandine - substanțe chimice care favorizează inflamația, febra, durerea.

Cuvântul „nesteroidian”, care este conținut în numele grupului de medicamente, subliniază faptul că medicamentele din acest grup nu sunt analogi sintetici ai hormonilor steroizi - medicamente puternice antiinflamatoare hormonale.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai AINS: aspirina, ibuprofenul, diclofenacul.

Cum funcționează AINS?

În timp ce analgezicele combate direct durerea, AINS reduc ambele simptome cele mai neplăcute ale bolii: durerea și inflamația. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, suprimând acțiunea ambelor izoforme (soiuri) - COX-1 și COX-2.

Ciclooxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care la rândul său este obținut din fosfolipidele membranei celulare de către enzima fosfolipaza A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care ulterior a primit Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

Când sunt prescrise aceste medicamente?

De obicei, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au câștigat o popularitate deosebită pentru tratamentul articulațiilor.

Să enumerăm bolile în care aceste medicamente sunt prescrise:

(dureri menstruale);
dureri osoase cauzate de metastaze;
durere postoperatorie;
febră (creșterea temperaturii corpului);
obstructie intestinala;
colică renală;
durere moderată din cauza inflamației sau leziunii țesuturilor moi;
dureri lombare;
durere când

Bolile reumatice sunt aproape întotdeauna însoțite de un proces inflamator, care reduce semnificativ calitatea vieții pacientului. De aceea, în cazul patologiilor articulare, medicii acordă o mare importanță tratamentului inflamației.

Mai multe grupuri de medicamente au un efect antiinflamator:

AINS – medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Chondoprotectori – ingrediente active condroitina și glucozamină. Glucocorticoizi - prescris de obicei în combinație cu alte medicamente, utilizate pentru uz local sau sistemic.

AINS – mecanism de acțiune

Acest grup de medicamente are trei acțiuni simultan:

Antiinflamator. Calmante. Antipiretic.

Gradul de severitate al efectului terapeutic al fiecărui medicament variază. Aceste medicamente sunt numite nesteroidiene deoarece compoziția lor diferă semnificativ de structura glucocorticoizilor și a medicamentelor hormonale. Deși glucocorticoizii au un efect antiinflamator puternic, ei poartă calități negative pentru organism care sunt inerente medicamentelor hormonale steroizi.

Mecanismul de acțiune al AINS se datorează inhibării (inhibării) selective sau neselective a varietăților de enzimă ciclooxigenază (COX). COX se găsește în multe țesuturi ale corpului uman; acestea asigură sinteza diferitelor elemente biologic active: tromboxan, prostaglandine, prostacicline.

La rândul lor, prostaglandinele sunt stimulente ale inflamației. Cu cât mai multe dintre aceste substanțe, cu atât procesul inflamator se dezvoltă mai activ. Prin inhibarea COX, AINS reduc procentul de prostaglandine, drept urmare inflamația cedează.

Unele medicamente nesteroidiene se caracterizează prin efecte secundare, în timp ce pentru altele asemenea efecte nu sunt tipice. Această diferență se explică prin particularitățile mecanismului de acțiune al medicamentelor: efectul medicamentelor asupra diferitelor enzime ciclooxigenaze - COX-1, COX-2, COX-3.

La o persoană sănătoasă, aproape toate țesuturile conțin COX-1, în special aceasta poate fi găsită în rinichi și în tractul digestiv, unde enzima își îndeplinește cea mai importantă misiune. De exemplu, prostaglandinele sintetizate de COX au un rol activ în menținerea integrității mucoasei intestinale și gastrice:

menține fluxul sanguin adecvat; reduce producția de acid clorhidric; crește nivelul pH-ului, secreția de mucus și fosfolipide; stimulează reproducerea celulară.

Medicamentele care inhibă COX-1 reduc concentrația de prostaglandine în întregul corp și nu doar la locul inflamației. Acest factor, la rândul său, poate duce la fenomene negative, dar vom discuta mai târziu.

În țesuturile sănătoase, COX-2 este de obicei complet absent sau se găsește în cantități minime. Nivelul acestei enzime crește direct la locul procesului inflamator. Deși inhibitorii selectivi ai COX-2 sunt adesea luați sistemic, acțiunea lor este direcționată în mod specific la locul inflamației.

COX-3 este implicată în apariția febrei și a durerii, dar această enzimă nu are nimic de-a face cu dezvoltarea procesului inflamator. Unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene au un efect asupra acestei enzime, dar practic nu au niciun efect asupra COX-1 și COX-2.

Unii oameni de știință medical susțin că COX-3 nu există într-o formă independentă; enzima este doar un tip de COX-1. Cu toate acestea, până în prezent, această ipoteză nu a fost încă confirmată.

Clasificarea AINS

AINS sunt clasificate în funcție de caracteristicile structurale ale moleculei de substanță activă. Cu toate acestea, un cititor fără experiență în medicină nu va fi cel mai probabil interesat de termeni medicali.

Prin urmare, a fost propusă o altă clasificare pentru ei, bazată pe selectivitatea inhibării COX, conform căreia toate AINS sunt împărțite în trei grupe:

Medicamente neselective care afectează toate tipurile de COX, dar mai ales COX-1 (Ketoprofen, Indometacin, Aspirina, Piroxicam, Aciclofenac, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen). Medicamente neselective care acționează în mod egal asupra COX-1 și COX-2 (Lornoxicam). Medicamentele antiinflamatoare selective inhibă COX-2. AINS selective - Celecoxib, Rofecoxib, Etodolac, Nimesulid, Meloxicam.

Unele dintre aceste medicamente nu au practic niciun efect antiinflamator; într-o măsură mai mare au un efect analgezic sau antipiretic, în special Aspirina, Ibuprofenul, Ketorolac, astfel încât aceste medicamente nu vor fi acoperite în acest subiect.

Vom vorbi despre acele medicamente care au un puternic efect antiinflamator.

Caracteristicile terapiei și contraindicații

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt disponibile sub formă de tablete pentru uz oral și ca soluție pentru injecție intramusculară. Administrarea orală asigură o bună absorbție în tractul digestiv, datorită căreia biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 80-100%.

Absorbția are loc mai bine într-un mediu acid, dar dacă mediul se deplasează spre partea alcalină, absorbția încetinește semnificativ. Medicamentul atinge concentrația maximă în sânge la aproximativ 1-2 ore după administrare. Administrarea intramusculară a medicamentului asigură legarea aproape completă de proteine și formarea de complexe active.

AINS pot pătrunde în organe și țesuturi, în special în lichidul sinovial care umple cavitatea articulară și direct în locul inflamației. Drogurile sunt eliminate din organism prin urină. Perioada de eliminare depinde în întregime de componentele medicamentului.

În ciuda tuturor caracteristicilor lor pozitive, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au anumite contraindicații:

sarcina; ulcere gastrice și duodenale, alte leziuni ale sistemului digestiv; sensibilitatea individuală la componentele medicamentului; disfuncție severă a ficatului și rinichilor; leucemie și trombopenie.

Deoarece AINS au într-o oarecare măsură un efect distructiv asupra membranei mucoase a stomacului și a intestinelor, se recomandă să le luați după mese și să beți multă apă.

În paralel cu acestea, medicii prescriu medicamente pentru a menține tractul gastro-intestinal într-o stare sănătoasă. De obicei, aceștia sunt inhibitori ai pompei de protoni: rabeprazol, omeprazol și alte medicamente.

Tratamentul cu AINS trebuie să dureze cel mai scurt timp posibil și în doza minimă eficientă. Pacienților cu insuficiență renală și vârstnicilor li se prescrie de obicei o doză care este sub doza terapeutică medie.

Această precauție se datorează faptului că la această categorie de pacienți procesele metabolice sunt încetinite, iar perioada de eliminare a medicamentului este mult mai lungă decât la persoanele tinere și complet sănătoase.

Cele mai populare AINS

Indometacin (Indometacin, Metindol) - medicamentul este disponibil sub formă de capsule sau tablete. Are un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic. Încetinește agregarea trombocitelor (lipirea între ele).

Substanța activă atinge concentrația maximă în sânge la două ore după administrare. Timpul de înjumătățire variază de la 4 la 11 ore. Medicamentul este de obicei prescris pe cale orală de 2-3 ori pe zi, 25-50 mg.

Datorită faptului că medicamentul are efecte secundare destul de pronunțate, medicii îl prescriu în prezent extrem de rar. Există medicamente mult mai sigure decât indometacina. Acestea includ:

Almiral. Diclofenac. Naklofen. Diklak. Dikloberl. Voltaren. Olfen.

Orice formă de eliberare: soluție injectabilă, capsule, tablete, gel, supozitoare. Medicamentele au un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Absorbit într-un ritm accelerat și aproape complet din tractul gastrointestinal. Substanța activă atinge concentrația maximă în sânge în 20-40 de minute după administrare.

Pentru bolile articulare, concentrația maximă a medicamentului în exudatul sinovial se observă după 3-4 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1-2 ore, iar din organism - 3-6 ore. Excretat în bilă, fecale și urină.

Unguentul sau gelul se aplică într-un strat subțire pe zona articulațiilor inflamate. Procedura se repetă de 2-3 ori pe zi.

Capsule Etodolac (Etol fort) – 400 mg. Caracteristicile analgezice, antiinflamatorii și antipiretice ale acestui medicament sunt destul de pronunțate. Medicamentul oferă o selectivitate moderată - acționează predominant în focarul inflamator asupra COX-2.

Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit instantaneu din tractul digestiv. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de aportul de medicamente antiacide și alimente. Substanța activă atinge concentrația maximă în sânge după o oră. Se leagă aproape complet de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire din sânge este de 7 ore și este excretat în principal prin rinichi.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul pe termen lung sau de urgență al bolilor articulare, atunci când este necesară ameliorarea rapidă a inflamației și a durerii (spondilită anchilozantă, artrită reumatoidă, osteoartrita). Folosit pentru dureri de orice origine.

Etodolac este recomandat în doze de 400 mg de 3 ori pe zi după mese. Cu un curs terapeutic lung, doza de medicament trebuie ajustată. Contraindicațiile sunt standard, ca și alte AINS. Cu toate acestea, acțiunea selectivă a Etodolac garantează apariția efectelor secundare mult mai puțin frecvente decât în cazul administrării altor non-steroizi.

Blochează efectul unor medicamente pentru hipertensiune arterială, în special inhibitorii ECA.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20) comprimate 10 mg. Pe lângă caracteristicile analgezice, antiinflamatorii și antipiretice, garantează și un efect antiagregant plachetar. Se absoarbe rapid și aproape complet în tractul gastrointestinal. Rata de absorbție este încetinită de aportul simultan cu alimente, dar acest factor nu afectează gradul de efect.

Piroxicamul atinge cea mai mare concentrație în sânge la 3-5 ore după utilizare. Când soluția este administrată intramuscular, conținutul său în sânge este semnificativ mai mare decât atunci când este administrată pe cale orală. 40-50% din Piroxicam pătrunde în exudatul sinovial, dar prezența acestuia se găsește și în laptele matern. Prin urmare, terapia cu Piroxicam este contraindicată în timpul alăptării.

Medicamentul este descompus în ficat și părăsește corpul împreună cu fecalele și urina. Timpul de înjumătățire este de 24-50 de ore. În decurs de o jumătate de oră după administrarea comprimatului, pacientul observă ameliorarea durerii, care durează 24 de ore.

Doza de medicament este prescrisă de medic în funcție de complexitatea bolii (de la 10 mg la 40 mg pe zi). Efectele negative și contraindicațiile sunt standard pentru alte AINS.

Aceclofenac (Diclotol, Airtal, Zerodol) – comprimate de 100 mg. Medicamentul poate înlocui Diclofenacul, deoarece are caracteristici similare.

Administrarea orală asigură absorbția rapidă și aproape completă a mucoasei gastrointestinale. Rata de absorbție încetinește dacă luați comprimatul cu alimente, dar gradul de eficacitate al medicamentului rămâne la același nivel. Aceclofenacul este complet legat de proteinele plasmatice și, în această formă, este distribuit în întregul organism.

Concentrația medicamentului în lichidul sinovial este destul de mare - 60%. Timpul de înjumătățire este în medie de 4-5 ore. Se excretă în principal prin urină.

Efectele secundare includ:

greaţă; dispepsie; diaree; durere în zona abdominală; ameţeală; activitate crescută a enzimelor hepatice.

Aceste simptome sunt observate destul de des (10%). Manifestările mai grave (ulcerul stomacal) sunt mult mai puțin frecvente (0,01%). Cu toate acestea, riscul de reacții adverse poate fi redus dacă pacientului i se administrează doza minimă pentru o perioadă scurtă de timp.

Aceclofenacul nu este prescris în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul reduce efectul medicamentelor antihipertensive.

Tenoxicam (Texamen-L) – pulbere pentru soluție injectabilă. Este prescris pentru injecții intramusculare de 2 ml pe zi. Pentru atacurile de gută, doza zilnică este crescută la 40 ml.

Cursul injecțiilor durează 5 zile. Injecțiile se fac în același timp. Întărește efectul anticoagulantelor.

Alte medicamente

Lornoxicam (Larfix, Xefocam, Lorakam) – sub formă de tablete de 4 și 8 mg; pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile care conține 8 mg substanță activă.

Lornoxicamul se administrează intramuscular sau intravenos de 1-2 ori pe zi, 8 mg. Nu puteți pregăti soluția în avans; medicamentul este diluat imediat înainte de injectare. Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, medicamentul trebuie luat cu prudență din cauza posibilelor reacții adverse din tractul gastrointestinal.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef) este un inhibitor selectiv de COX-2. Formă de tabletă pentru uz oral: 60 mg, 90 mg și 120 mg.

Medicamentul nu afectează producția de prostaglandine gastrice și nu afectează funcția trombocitelor. Medicamentul se ia pe cale orală, iar ora mesei nu contează. Doza pe care medicul o va prescrie pentru tratamentul patologiei articulare depinde direct de severitatea bolii. Intervalul său este de 30-120 mg pe zi. Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Efectele secundare ale tratamentului cu Etoricoxib sunt extrem de rare. Ele sunt de obicei observate de către acei pacienți care au luat medicamentul de mai mult de un an. Un astfel de tratament pe termen lung este necesar pentru bolile reumatismale grave. În acest caz, gama de efecte secundare este largă.

Nimesulide (Nimid, Nimegesic, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulide și altele) - granule pentru suspensie, comprimate de 100 mg, gel într-un tub. Un inhibitor selectiv de COX-2 cu efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Nimesulida se administrează oral de 2 ori pe zi, 100 ml după mese. Durata cursului terapeutic în fiecare caz specific este determinată individual. Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Aplicați un strat subțire de gel pe zona afectată și frecați-l în piele cu mișcări blânde. Procedura se efectuează de 3-4 ori pe zi.

Doza necesită reducerea disfuncției renale și hepatice severe. Prin inhibarea funcției hepatice, medicamentul poate provoca hepatotoxicitate. Administrarea Nimesulidei este contraindicată femeilor însărcinate, mai ales în al treilea trimestru. Medicamentul nu este recomandat în timpul alăptării, deoarece poate trece în lapte.

Un specialist vă va spune cum să alegeți AINS potrivit în videoclipul din acest articol.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt un grup de medicamente a căror acțiune vizează tratamentul simptomatic (calmarea durerii, ameliorarea inflamației și reducerea temperaturii) în bolile acute și cronice. Acțiunea lor se bazează pe reducerea producției de enzime speciale numite ciclooxigenază, care declanșează un mecanism de reacție la procesele patologice din organism, cum ar fi durerea, febra, inflamația.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume. Popularitatea lor este asigurată de o bună eficiență pe fondul unei siguranțe suficiente și al toxicității scăzute.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai grupului AINS pentru majoritatea dintre noi sunt aspirina (acid acetilsalicilic), ibuprofenul, analginul și naproxenul, disponibile în farmaciile din majoritatea țărilor lumii. Paracetamolul (acetaminofenul) nu este un AINS, deoarece are activitate antiinflamatoare relativ slabă. Acționează împotriva durerii și a febrei după același principiu (blocarea COX-2), dar în principal doar la nivelul sistemului nervos central, aproape fără a afecta restul corpului.

Principiul de funcționare

Durerea, inflamația și febra sunt afecțiuni patologice frecvente care însoțesc multe boli. Dacă luăm în considerare evoluția patologică la nivel molecular, putem observa că organismul „forțează” țesuturile afectate să producă substanțe biologic active - prostaglandine, care, acționând asupra vaselor de sânge și a fibrelor nervoase, provoacă umflare locală, roșeață și durere.

În plus, aceste substanțe asemănătoare hormonilor, ajungând în cortexul cerebral, afectează centrul responsabil de termoreglare. Astfel, sunt transmise impulsuri despre prezența unui proces inflamator în țesuturi sau organe, astfel încât apare o reacție corespunzătoare sub formă de febră.

Un grup de enzime numite ciclooxigenaze (COX) sunt responsabile de declanșarea mecanismului de apariție a acestor prostaglandine.Efectul principal al medicamentelor nesteroidiene este blocarea acestor enzime, ceea ce duce la rândul său la inhibarea producției de prostaglandine, care cresc sensibilitatea receptorilor nociceptivi responsabili de durere. În consecință, senzațiile dureroase care aduc unei persoane suferință și senzațiile neplăcute sunt ameliorate.

Tipuri după mecanismul de acțiune

AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică sau mecanismul de acțiune. Medicamentele cunoscute de mult timp din acest grup au fost împărțite în tipuri în funcție de structura lor chimică sau de origine, deoarece în acel moment mecanismul lor de acțiune era încă necunoscut. AINS moderne, dimpotrivă, sunt de obicei clasificate în funcție de principiul lor de acțiune - în funcție de tipul de enzime asupra cărora acționează.

Există trei tipuri de enzime ciclooxigenaze - COX-1, COX-2 și controversatul COX-3. În același timp, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, în funcție de tip, afectează principalele două dintre ele. Pe baza acestui fapt, AINS sunt împărțite în grupuri:

inhibitori neselectivi (blocante) ai COX-1 și COX-2– acționează asupra ambelor tipuri de enzime simultan. Aceste medicamente blochează enzimele COX-1, care, spre deosebire de COX-2, sunt prezente în mod constant în corpul nostru, îndeplinind diverse funcții importante. Prin urmare, expunerea la acestea poate fi însoțită de diferite efecte secundare, iar un efect negativ deosebit este asupra tractului gastrointestinal. Aceasta include majoritatea AINS clasice. inhibitori selectivi ai COX-2. Acest grup afectează numai enzimele care apar în prezența anumitor procese patologice, cum ar fi inflamația. Luarea unor astfel de medicamente este considerată mai sigură și de preferat. Nu au un efect atât de negativ asupra tractului gastrointestinal, dar în același timp sarcina asupra sistemului cardiovascular este mai mare (pot crește tensiunea arterială). AINS selectivi inhibitori COX-1. Acest grup este mic, deoarece aproape toate medicamentele care afectează COX-1 afectează și COX-2 în grade diferite. Un exemplu este acidul acetilsalicilic în doză mică.

În plus, există enzime COX-3 controversate, a căror prezență a fost confirmată doar la animale și sunt, de asemenea, uneori clasificate ca COX-1. Se crede că producția lor este ușor încetinită de paracetamol.

Pe lângă reducerea febrei și eliminarea durerii, AINS sunt recomandate pentru vâscozitatea sângelui. Medicamentele cresc partea lichidă (plasma) și reduc elementele formate, inclusiv lipidele care formează plăci de colesterol. Datorită acestor proprietăți, AINS sunt prescrise pentru multe boli ale inimii și vaselor de sânge.

Lista AINS

AINS de bază neselective

Derivați acizi:

acid acetilsalicilic (aspirina, diflunisal, salasat); acid arilpropionic (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, acid tiaprofenic); acid arilacetic (diclofenac, fenclofenac, fentiazac); heteroarilacetic (ketorolac, amtolmetină); acid indol/inden acetic (indometacin, sulindac); acid antranilic (acid flufenamic, acid mefenamic); acid enolic, în special oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam); acid metansulfonic (analgină).

Acidul acetilsalicilic (aspirina) este primul AINS cunoscut, descoperit în 1897 (toate celelalte au apărut după anii 1950). În plus, acesta este singurul medicament care poate inhiba ireversibil COX-1 și este, de asemenea, indicat pentru a opri agregarea trombocitelor. Astfel de proprietăți îl fac util în tratamentul trombozei arteriale și pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare.

Inhibitori selectivi ai COX-2

rofecoxib (Denebol, Vioxx întrerupt în 2007) lumiracoxib (Prexige) parecoxib (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

Principalele indicații, contraindicații și efecte secundare

Astăzi, lista AINS este în continuă extindere și pe rafturile farmaciilor sosesc în mod regulat medicamente de nouă generație care pot scădea simultan temperatura, ameliorează inflamația și durerea într-o perioadă scurtă de timp. Datorită efectului său blând și blând, dezvoltarea consecințelor negative sub formă de reacții alergice, precum și deteriorarea tractului gastrointestinal și a sistemului urinar este minimizată.

Masa. Antiinflamatoare nesteroidiene - indicații

Proprietatea unui produs medical	Boli, starea patologică a corpului
Antipiretic	Temperatură ridicată (peste 38 de grade).
Antiinflamator	Boli ale sistemului musculo-scheletic - artrita, artroza, osteocondroza, inflamatia musculara (miozita), spondiloartrita. Aceasta include și mialgia (apare adesea după o vânătaie, o entorsă sau o leziune a țesuturilor moi).
Analgezic	Medicamentele sunt utilizate pentru durerile menstruale și durerile de cap (migrene) și sunt utilizate pe scară largă în ginecologie, precum și pentru colici biliare și renale.
Agent antiagregant plachetar	Tulburări cardiace și vasculare: boală coronariană, ateroscleroză, insuficiență cardiacă, angină pectorală. În plus, sunt adesea recomandate pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Antiinflamatoarele nesteroidiene au o serie de contraindicații care trebuie luate în considerare. Medicamentele nu sunt recomandate pentru tratament dacă pacientul:

ulcer peptic al stomacului și duodenului; boli de rinichi - este permis un aport limitat; tulburare de coagulare a sângelui; perioada de gestație și alăptare; Au fost observate anterior reacții alergice severe la medicamentele din acest grup.

În unele cazuri, poate apărea un efect secundar, în urma căruia compoziția sângelui se modifică („apare fluiditatea”) și pereții stomacului se inflamează.

Dezvoltarea unui rezultat negativ se explică prin inhibarea producției de prostaglandine nu numai în leziunea inflamată, ci și în alte țesuturi și celule sanguine. În organele sănătoase, substanțele asemănătoare hormonilor joacă un rol important. De exemplu, prostaglandinele protejează mucoasa stomacului de efectele agresive ale sucului digestiv asupra acestuia. În consecință, administrarea de AINS contribuie la dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale. Dacă o persoană are aceste boli și încă ia medicamente „interzise”, atunci cursul patologiei se poate agrava, chiar și până la punctul de perforare (descoperire) a defectului.

Prostaglandinele controlează coagularea sângelui, astfel încât lipsa acestora poate duce la sângerare. Boli pentru care ar trebui efectuate examinări înainte de a prescrie un curs de NVPS:

tulburare de hemocoagulare; boli ale ficatului, splinei și rinichilor; Varice; boli ale sistemului cardiovascular; patologii autoimune.

Efectele secundare includ, de asemenea, condiții mai puțin periculoase, cum ar fi greața, vărsăturile, pierderea poftei de mâncare, scaunele moale și balonarea. Uneori sunt înregistrate și manifestări ale pielii sub formă de mâncărime și mici erupții cutanate.

Aplicare folosind exemplul principalelor medicamente din grupa AINS

Să ne uităm la cele mai populare și eficiente medicamente.

Un drog	Calea de administrare (forma de eliberare) și dozare						Nota de aplicare
	extern		prin tractul gastrointestinal		injectare
	unguent	gel	pastile	lumânări	injecție IM	Administrare intravenoasă
Diclofenac (Voltaren)	De 1-3 ori (2-4 grame pe zonă afectată) pe zi		20-25 mg de 2-3 ori pe zi	50-100 mg o dată pe zi	25-75 mg (2 ml) de 2 ori pe zi	-	Comprimatele trebuie luate fără mestecat, cu 30 de minute înainte de mese, cu multă apă.
Ibuprofen (Nurofen)	Benzi 5-10 cm, frecați de 3 ori pe zi	Banda de gel (4-10 cm) de 3 ori pe zi	1 filă. (200 ml) de 3-4 ori pe zi	Pentru copii de la 3 la 24 de luni. (60 mg) de 3-4 ori pe zi	-	2 ml de 2-3 ori pe zi	Medicamentul este prescris copiilor dacă greutatea lor corporală depășește 20 kg
indometacina	4-5 cm de unguent de 2-3 ori pe zi	De 3-4 ori pe zi, (fasie – 4-5 cm)	100-125 mg de 3 ori pe zi	25-50 mg de 2-3 ori pe zi	30 mg – 1 ml soluție 1-2 r. pe zi	60 mg – 2 ml de 1-2 ori pe zi	În timpul sarcinii, indometacina este utilizată pentru a reduce tonusul uterului pentru a preveni nașterea prematură.
Ketoprofen	Îndepărtați 5 cm de 3 ori pe zi	3-5 cm de 2-3 ori pe zi	150-200 mg (1 comprimat) de 2-3 ori pe zi	100-160 mg (1 supozitor) de 2 ori pe zi	100 mg de 1-2 ori pe zi	Se dizolvă 100-200 mg în 100-500 ml soluție salină	Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru durerea în sistemul musculo-scheletic.
Ketorolac	1-2 cm de gel sau unguent - de 3-4 ori pe zi		10 mg de 4 ori pe zi	100 mg (1 supozitor) de 1-2 ori pe zi	0,3-1 ml la fiecare 6 ore	0,3-1 ml în flux de 4-6 ori pe zi	Luarea medicamentului poate masca semnele unei boli infecțioase acute
Lornoxicam (Xefocam)	-	-	4 mg de 2-3 ori pe zi sau 8 mg de 2 ori pe zi	-	Doza inițială – 16 mg, doza de întreținere – 8 mg – de 2 ori pe zi		Medicamentul este utilizat pentru sindromul de durere moderată până la severă
Meloxicam (Amelotex)	-	4 cm (2 grame) de 2-3 ori pe zi	7,5-15 mg de 1-2 ori pe zi	0,015 g de 1-2 ori pe zi	10-15 mg de 1-2 ori pe zi	-	Pentru insuficiența renală, doza zilnică admisă este de 7,5 mg
Piroxicam	2-4 cm de 3-4 ori pe zi		10-30 mg o dată pe zi	20-40 mg de 1-2 ori pe zi	1-2 ml o dată pe zi	-	Doza zilnică maximă admisă este de 40 mg
Celecoxib (Celebrex)	-	-	200 mg de 2 ori pe zi	-	-	-	Medicamentul este disponibil numai sub formă de capsule acoperite cu un strat care se dizolvă în tractul gastrointestinal
Aspirina (acid acetilsalicilic)	-	-	0,5-1 gram, nu luați mai mult de 4 ore și nu mai mult de 3 comprimate pe zi	-	-	-	Dacă ați avut anterior reacții alergice la penicilină, atunci Aspirina trebuie prescrisă cu precauție.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 comprimat) de 2-3 ori pe zi		250 - 500 mg (1-2 ml) de 3 ori pe zi		În unele cazuri, Analgin poate avea incompatibilitate medicamentoasă, așa că nu este recomandată amestecarea lui într-o seringă cu alte medicamente. De asemenea, este interzis în unele țări

Atenţie! Tabelele indică dozele pentru adulți și adolescenți a căror greutate corporală depășește 50-50 kg. Multe medicamente sunt contraindicate copiilor sub 12 ani. În alte cazuri, doza este selectată individual, luând în considerare greutatea corporală și vârsta.

Pentru ca medicamentul să funcționeze cât mai repede posibil și să nu dăuneze sănătății, ar trebui să respectați regulile binecunoscute:

Unguentele și gelurile sunt aplicate pe zona dureroasă, apoi frecate în piele. Înainte de a vă pune hainele, ar trebui să așteptați până când este complet absorbită. De asemenea, nu este recomandat să luați proceduri cu apă timp de câteva ore după tratament. Tabletele trebuie luate strict conform instrucțiunilor, fără a depăși doza zilnică. Dacă durerea sau inflamația este prea severă, atunci ar trebui să vă informați medicul despre acest lucru, astfel încât să poată fi selectat un alt medicament mai puternic. Capsulele trebuie spălate cu multă apă fără a îndepărta învelișul protector. Supozitoarele rectale funcționează mai repede decât tabletele. Absorbția substanței active are loc prin intestine, deci nu există un efect negativ sau iritant asupra pereților stomacului. Dacă medicamentul este prescris unui copil, atunci tânărul pacient trebuie așezat pe partea stângă, apoi introduceți cu atenție supozitorul în anus și strângeți bine fesele. Asigurați-vă că medicamentul rectal nu iese timp de zece minute. Injecțiile intramusculare și intravenoase se fac numai de către un medic! Injecțiile trebuie făcute în camera de manipulare a unei instituții medicale.

Deși medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt disponibile fără prescripție medicală, trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră înainte de a le lua. Faptul este că acțiunea acestui grup de medicamente nu are ca scop tratarea bolii, ameliorarea durerii și disconfortului. Astfel, patologia începe să progreseze și oprirea dezvoltării acesteia odată identificată este mult mai dificilă decât s-ar fi făcut înainte.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatoare.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai AINS: aspirina, ibuprofenul, diclofenacul.

Cum funcționează AINS?

Când sunt prescrise aceste medicamente?

Enumerăm bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

gută acută; dismenoree (dureri menstruale); dureri osoase cauzate de metastaze; durere postoperatorie; febră (creșterea temperaturii corpului); obstructie intestinala; colică renală; durere moderată din cauza inflamației sau leziunii țesuturilor moi; osteocondroză; dureri lombare; durere de cap; migrenă; artroza; artrita reumatoida; durere în boala Parkinson.

AINS sunt contraindicate pentru leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, disfuncție hepatică și renală severă, citopenii, intoleranță individuală și sarcină. Trebuie prescris cu prudență pacienților cu astm bronșic, precum și persoanelor care au prezentat anterior reacții adverse atunci când iau orice alte AINS.

Lista AINS obișnuite pentru tratarea articulațiilor

Enumerăm cele mai cunoscute și eficiente AINS care sunt utilizate pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când sunt necesare efecte antiinflamatorii și antipiretice:

Acid acetilsalicilic; ibuprofen; naproxen; indometacin; Diclofenac; Celecoxib; ketoprofen; Etodolac. Meloxicam.

Unele medicamente sunt mai slabe și nu atât de agresive, altele sunt concepute pentru artroza acută, când este necesară intervenția urgentă pentru a opri procesele periculoase din organism.

Care sunt avantajele AINS de nouă generație?

Reacțiile adverse sunt observate la utilizarea pe termen lung a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în deteriorarea membranei mucoase a stomacului și a duodenului cu formarea de ulcere și sângerare. Acest dezavantaj al AINS neselective a condus la dezvoltarea unei noi generații de medicamente care blochează doar COX-2 (o enzimă inflamatorie) și nu afectează funcționarea COX-1 (o enzimă de apărare).

Astfel, medicamentele de nouă generație sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogene (leziuni ale membranei mucoase a tractului digestiv) asociate cu utilizarea pe termen lung a AINS neselective, dar cresc riscul de apariție a complicațiilor trombotice.

Printre dezavantajele noii generații de medicamente, se poate remarca doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

AINS de nouă generație: listă și prețuri

Ce este? Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație acționează mult mai selectiv; ele inhibă COX-2 într-o măsură mai mare, în timp ce COX-1 rămâne practic neatins. Acest lucru explică eficacitatea destul de ridicată a medicamentului, care este combinată cu un număr minim de efecte secundare.

Lista de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente de nouă generație:

Movalis. Are efecte antipiretice, analgezice pronunțate și antiinflamatorii. Principalul avantaj al acestui remediu este că, cu supraveghere medicală regulată, poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă de timp. Meloxicamul este disponibil sub formă de soluție pentru injectare intramusculară, sub formă de tablete, supozitoare și unguente. Tabletele de Meloxicam (Movalis) sunt foarte convenabile deoarece au acțiune prelungită și este suficient să luați un comprimat pe parcursul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete a câte 15 mg fiecare, costă 650-850 de ruble. Xefocam. Un medicament bazat pe Lornoxicam. Caracteristica sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a calma durerea. În acest parametru, corespunde morfinei, dar nu creează dependență și nu are un efect asemănător opiaceelor asupra sistemului nervos central. Xefocam, care conține 30 de tablete a câte 4 mg fiecare, costă 350-450 de ruble. Celecoxib. Acest medicament ameliorează în mod semnificativ starea pacientului cu osteocondroză, artroză și alte boli, ameliorează bine durerea și luptă eficient împotriva inflamației. Efectele secundare ale celecoxibului asupra sistemului digestiv sunt minime sau absente. Preț 400-600 ruble. Nimesulid. Este folosit cu mare succes pentru tratarea durerilor de spate vertebrogene, a artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei reduce rapid durerea și îmbunătățește mobilitatea. De asemenea, este folosit ca unguent pentru a se aplica pe zona cu probleme. Nimesulida, care conține 20 de tablete a câte 100 mg fiecare, costă 120-160 de ruble.

Prin urmare, în cazurile în care utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene nu este necesară, se folosesc medicamente de generație mai veche. Cu toate acestea, în unele cazuri, aceasta este pur și simplu o situație forțată, deoarece puțini oameni își pot permite un curs de tratament cu un astfel de medicament.

Clasificare

Cum sunt clasificate AINS și ce sunt acestea? Pe baza originii lor chimice, aceste medicamente vin sub formă de derivați acizi și non-acizi.

AINS acide:

Oxicams – piroxicam, meloxicam; AINS pe bază de acid indoacetic - indometacin, etodolac, sulindac; Pe baza de acid propionic – ketoprofen, ibuprofen; Salicipați (pe bază de acid salicilic) – aspirină, diflunisal; Derivați ai acidului fenilacetic – diclofenac, aceclofenac; Pirazolidine (acid pirazolonic) – analgină, metamizol de sodiu, fenilbutazonă.

AINS non-acide:

Alcanoni; Derivați de sulfonamide.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă prin tipul și intensitatea efectului - analgezic, antiinflamator, combinat.

Eficacitatea dozelor medii

Pe baza efectului antiinflamator al dozelor medii de AINS, acestea pot fi aranjate în următoarea secvență (cea mai puternică în partea de sus):

indometacin; flurbiprofen; Diclofenac sodic; piroxicam; ketoprofen; naproxen; ibuprofen; amidopirină; Acid acetilsalicilic.

În funcție de efectul analgezic al dozelor medii, AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

Ketorolac; ketoprofen; Diclofenac sodic; indometacin; flurbiprofen; amidopirină; piroxicam; naproxen; ibuprofen; Acid acetilsalicilic.

De regulă, medicamentele de mai sus sunt utilizate pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. Cel mai adesea, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt prescrise pentru ameliorarea durerii și tratamentul articulațiilor: artrită, artroză, leziuni etc.

AINS sunt adesea folosite pentru ameliorarea durerilor de cap și migrene, dismenoree, dureri postoperatorii, colici renale etc. Datorită efectului lor inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și un efect antipiretic.

Ce doză ar trebui să aleg?

Orice medicament nou pentru un anumit pacient trebuie prescris mai întâi cu cea mai mică doză. Dacă este bine tolerată, doza zilnică este crescută după 2-3 zile.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani a existat tendința de a crește dozele unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricții privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic este obținut numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Efecte secundare

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare în doze mari poate provoca:

Perturbarea sistemului nervos - modificări ale dispoziției, dezorientare, amețeli, apatie, tinitus, cefalee, vedere încețoșată; Modificări în funcționarea inimii și a vaselor de sânge - palpitații, creșterea tensiunii arteriale, umflare. Gastrită, ulcere, perforații, sângerări gastro-intestinale, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice cu activitate crescută a enzimelor hepatice; Reacții alergice – angioedem, eritem, urticarie, dermatită buloasă, astm bronșic, șoc anafilactic; Insuficiență renală, tulburări urinare.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat pe durata minimă admisă și în dozele minime eficiente.

Utilizați în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea AINS în timpul sarcinii, mai ales în al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS provoacă închiderea prematură a canalului arterial și complicații renale la făt. Există și informații despre nașterile premature. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile însărcinate cu sindrom antifosfolipidic.

Potrivit celor mai recente date de la cercetătorii canadieni, utilizarea AINS înainte de 20 de săptămâni de sarcină a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan. Conform rezultatelor studiului, riscul de avort spontan a crescut de 2,4 ori, indiferent de doza de medicament luată.

Movalis

Liderul dintre antiinflamatoarele nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă lungă de acțiune și este aprobat pentru utilizare pe termen lung.

Are un efect antiinflamator pronunțat, ceea ce face posibilă luarea lui pentru osteoartrita, spondilita anchilozantă și artrita reumatoidă. Are proprietăți analgezice și antipiretice și protejează țesutul cartilajului. Folosit pentru dureri de dinți și de cap.

Determinarea dozei și a modului de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea și tipul bolii.

Celecoxib

Un inhibitor specific al COX-2, care are un efect antiinflamator și analgezic pronunțat. Când este utilizat în doze terapeutice, nu are practic niciun efect negativ asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal, deoarece are un grad foarte scăzut de afinitate pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă perturbări în sinteza prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul se administrează la o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 prize. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

indometacina

Este unul dintre cei mai eficienți agenți non-hormonali. Pentru artrită, indometacina ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

Prețul medicamentului, indiferent de forma de eliberare (tablete, unguente, geluri, supozitoare rectale) este destul de scăzut, costul maxim al tabletelor este de 50 de ruble per pachet. Când utilizați medicamentul, trebuie să aveți grijă, deoarece are o listă considerabilă de efecte secundare.

În farmacologie, indometacina este produsă sub denumirile Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

ibuprofen

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce în mod eficient febra și durerea, astfel încât medicamentele bazate pe acesta sunt vândute fără prescripție medicală. Ibuprofenul este folosit și ca antipiretic pentru nou-născuți. S-a dovedit că reduce febra mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare analgezice fără prescripție medicală. Nu este adesea prescris ca medicament antiinflamator, cu toate acestea, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru a trata artrita reumatoidă, osteoartrita și alte boli articulare.

Cele mai populare nume de marcă pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

Diclofenac

Poate unul dintre cele mai populare AINS, creat în anii 60. Forma de eliberare: tablete, capsule, soluție injectabilă, supozitoare, gel. Acest produs pentru tratamentul articulațiilor combină atât o activitate anti-durere ridicată, cât și proprietăți antiinflamatorii ridicate.

Este produs sub denumirile Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen și altele.

Ketoprofen

În plus față de medicamentele enumerate mai sus, grupul de medicamente de primul tip, AINS neselective, adică COX-1, include un medicament precum ketoprofenul. În ceea ce privește puterea acțiunii sale, este aproape de ibuprofen și este disponibil sub formă de tablete, gel, aerosoli, cremă, soluții pentru uz extern și pentru injectare, supozitoare rectale (supozitoare).

Puteți cumpăra acest produs sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen și altele.

Acid acetilsalicilic

Acidul acetilsalicilic reduce capacitatea celulelor sanguine de a se lipi și de a forma cheaguri de sânge. Când luați aspirină, sângele se subțiază și vasele de sânge se dilată, ceea ce duce la ameliorarea durerilor de cap și a presiunii intracraniene. Acțiunea medicamentului reduce aportul de energie la locul inflamației și duce la atenuarea acestui proces.4

Aspirina este contraindicată copiilor sub 15 ani, ca posibilă complicație sub formă de sindrom Reye extrem de sever, în care mor 80% dintre pacienți. Restul de 20% dintre bebelușii supraviețuitori pot fi susceptibili la epilepsie și retard mental.

Medicamente alternative: condroprotectori

Destul de des, condroprotectorii sunt prescriși pentru tratamentul articulațiilor. De multe ori oamenii nu înțeleg diferența dintre AINS și condroprotectori. AINS ameliorează rapid durerea, dar au și o mulțime de efecte secundare. Și condroprotectorii protejează țesutul cartilajului, dar trebuie luate în cursuri.

Cele mai eficiente condroprotectoare includ 2 substanțe - glucozamină și condroitina.

Multe modificări patologice care apar în organism însoțesc durerea. Pentru a combate astfel de simptome, au fost dezvoltate AINS sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Ele oferă o excelentă ameliorare a durerii, ameliorează inflamația și reduc umflarea. Cu toate acestea, medicamentele au un număr mare de efecte secundare. Acest lucru limitează utilizarea lor la unii pacienți. Farmacologia modernă a dezvoltat cea mai recentă generație de AINS. Astfel de medicamente sunt mult mai puțin probabil să provoace reacții neplăcute, dar rămân medicamente eficiente împotriva durerii.

Principiul impactului

Ce cauzează efectul AINS asupra organismului? Acţionează asupra ciclooxigenazei. COX are două izoforme. Fiecare dintre ele are propriile sale funcții. Această enzimă (COX) provoacă o reacție chimică, în urma căreia acidul arahidonic este transformat în prostaglandine, tromboxani și leucotriene.

COX-1 este responsabil pentru producerea de prostaglandine. Ele protejează mucoasa gastrică de efectele neplăcute, influențează funcționarea trombocitelor și, de asemenea, afectează modificările fluxului sanguin renal.

COX-2 este în mod normal absent și este o enzimă inflamatorie specifică sintetizată din cauza citotoxinelor, precum și a altor mediatori.

Acțiunea AINS, cum ar fi inhibarea COX-1, are multe efecte secundare.

Noi evoluții

Nu este un secret pentru nimeni că medicamentele AINS de prima generație au avut un efect advers asupra mucoasei gastrice. Prin urmare, oamenii de știință și-au stabilit obiectivul de a reduce impacturile nedorite. A fost dezvoltat un nou formular de lansare. În astfel de preparate, substanța activă se afla într-o înveliș specială. Capsula a fost făcută din substanțe care nu s-au dizolvat în mediul acid al stomacului. Au început să se descompună doar când au intrat în intestine. Acest lucru a făcut posibilă reducerea efectului iritant asupra mucoasei gastrice. Cu toate acestea, mecanismul neplăcut de deteriorare a pereților tractului digestiv rămâne încă.

Acest lucru i-a forțat pe chimiști să sintetizeze substanțe complet noi. Ele diferă fundamental de medicamentele anterioare prin mecanismul lor de acțiune. AINS de nouă generație se caracterizează printr-un efect selectiv asupra COX-2, precum și prin inhibarea producției de prostaglandine. Acest lucru vă permite să obțineți toate efectele necesare - analgezic, antipiretic, antiinflamator. În același timp, AINS de ultimă generație fac posibilă reducerea la minimum a efectului asupra coagulării sângelui, funcției trombocitelor și mucoasei gastrice.

Efectul antiinflamator se datorează scăderii permeabilității pereților vasculari, precum și scăderii producției de diverși mediatori inflamatori. Datorită acestui efect, iritarea receptorilor durerii nervoase este minimizată. Influența asupra anumitor centri de termoreglare localizați în creier permite ultimei generații de AINS să scadă în mod eficient temperatura generală.

Indicatii de utilizare

Efectele AINS sunt larg cunoscute. Efectul unor astfel de medicamente are ca scop prevenirea sau reducerea procesului inflamator. Aceste medicamente oferă un efect antipiretic excelent. Efectul lor asupra organismului poate fi comparat cu efectul analgezicelor narcotice. În plus, oferă efecte analgezice și antiinflamatorii. Utilizarea AINS este larg răspândită în mediile clinice și în viața de zi cu zi. Astăzi, acestea sunt unul dintre medicamentele populare.

Un efect pozitiv se observă sub următorii factori:

Boli ale sistemului musculo-scheletic. Pentru diverse entorse, vânătăi și artroze, aceste medicamente sunt pur și simplu de neînlocuit. AINS sunt utilizate pentru osteocondroză, artropatie inflamatorie și artrită. Medicamentul are efect antiinflamator în miozită, hernie de disc intervertebrale.Durere severă. Medicamentele sunt folosite cu succes pentru colici biliare și afecțiuni ginecologice. Elimină durerile de cap, chiar migrenele și disconfortul la rinichi. AINS sunt folosite cu succes la pacientii in perioada postoperatorie.Temperatura ridicata. Efectul antipiretic permite ca medicamentele să fie utilizate pentru o varietate de afecțiuni atât de către adulți, cât și de către copii. Astfel de medicamente sunt eficiente chiar si in cazuri de febra.tromboza. Medicamentele AINS sunt agenți antiplachetari. Acest lucru le permite să fie utilizate pentru ischemie. Ele sunt preventive împotriva atacului de cord și a accidentului vascular cerebral.

Clasificare

În urmă cu aproximativ 25 de ani, au fost dezvoltate doar 8 grupuri de AINS. Astăzi acest număr a crescut la 15. Cu toate acestea, nici medicii nu pot da o cifră exactă. După ce au apărut pe piață, AINS au câștigat rapid popularitate pe scară largă. Medicamentele au înlocuit analgezicele opioide. Deoarece ei, spre deosebire de cei din urmă, nu au provocat depresie respiratorie.

Clasificarea AINS presupune împărțirea în două grupe:

Medicamente vechi (prima generație). In aceasta categorie intra medicamentele cunoscute: Citramon, Aspirina, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadione .AINS noi (a doua generatie). În ultimii 15-20 de ani, farmacologia a dezvoltat medicamente excelente, cum ar fi Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Cu toate acestea, aceasta nu este singura clasificare a AINS. Medicamentele de nouă generație sunt împărțite în derivați non-acizi și acizi. Să ne uităm mai întâi la ultima categorie:

Salicilati. Acest grup de AINS conține următoarele medicamente: aspirina, diflunisal, monoacetilsalicilat de lizină, pirazolidine. Reprezentanții acestei categorii sunt următoarele medicamente: „Fenilbutazonă”, „Azapropazonă”, „Oxifenbutazonă”. Acestea sunt cele mai inovatoare AINS ale noii generații. Lista medicamentelor: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Medicamentele nu sunt ieftine, dar efectul lor asupra organismului durează mult mai mult decât alte AINS.Derivați ai acidului fenilacetic. Acest grup de AINS conține următoarele medicamente: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac Preparate cu acid antranilic. Reprezentantul principal este medicamentul „Mefenaminat”.Agenți de acid propionic. Această categorie conține multe AINS excelente. Lista medicamentelor: „Ibuprofen”, „Ketoprofen”, „Benoxaprofen”, „Fenbufen”, „Fenoprofen”, „Acid tiaprofenic”, „Naproxen”, „Flurbiprofen”, „Pirprofen”, „Nabumeton”.Derivați ai acidului izonicotinic. Medicamentul principal este "Amizon". Preparate cu pirazolon. Cunoscutul remediu „Analgin” aparține acestei categorii.

Derivații non-acizi includ sulfonamide. Acest grup include următoarele medicamente: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulid.

Efecte secundare

AINS de nouă generație, a căror listă este dată mai sus, au un efect eficient asupra organismului. Cu toate acestea, practic nu au niciun efect asupra funcționării tractului gastro-intestinal. Aceste medicamente au încă un aspect pozitiv: AINS de nouă generație nu au un efect distructiv asupra țesutului cartilajului.

Cu toate acestea, chiar și astfel de mijloace eficiente pot provoca o serie de efecte nedorite. Ar trebui să le cunoașteți, mai ales dacă medicamentul este utilizat pentru o perioadă lungă de timp.

Principalele efecte secundare pot fi:

amețeli; somnolență; dureri de cap; oboseală; creșterea frecvenței cardiace; creșterea tensiunii arteriale; ușoară dificultăți de respirație; tuse uscată; indigestie; apariția proteinelor în urină; activitate crescută a enzimelor hepatice; erupție cutanată (petă); retenție de lichide; alergii .

Cu toate acestea, nu se observă afectarea mucoasei gastrice la administrarea de noi AINS. Medicamentele nu provoacă exacerbarea ulcerului cu sângerare.

Cele mai bune proprietăți antiinflamatorii sunt medicamentele cu acid fenilacetic, salicilații, pirazolidonele, oxicamii, alcanone, acidul propionic și medicamentele sulfonamide.

Medicamentele care ameliorează cel mai eficient durerile articulare sunt indometacina, diclofenacul, ketoprofenul și flurbiprofenul. Acestea sunt cele mai bune AINS pentru osteocondroză. Medicamentele de mai sus, cu excepția Ketoprofenului, au un efect antiinflamator pronunțat. Piroxicam aparține acestei categorii.

Analgezicele eficiente sunt medicamentele Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac.

Liderul dintre ultima generație de AINS este medicamentul Movalis. Acest produs poate fi folosit pentru o perioadă lungă de timp. Analogii antiinflamatori ai unui medicament eficient sunt medicamentele „Movasin”, „Mirlox”, „Lem”, „Artrosan”, „Melox”, „Melbek”, „Mesipol” și „Amelotex”.

Medicamentul „Movalis”

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete, supozitoare rectale și soluție pentru administrare intramusculară. Produsul aparține derivaților acidului enolic. Medicamentul se distinge prin proprietăți analgezice și antipiretice excelente. S-a stabilit că acest medicament aduce un efect benefic în aproape orice proces inflamator.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt osteoartrita, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă.

Cu toate acestea, trebuie să știți că există și contraindicații pentru administrarea medicamentului:

hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului; ulcer peptic în stadiul acut; insuficiență renală severă; sângerare ulceroasă; insuficiență hepatică severă; sarcină, alăptare; insuficiență cardiacă severă.

Medicamentul nu trebuie luat de copii sub 12 ani.

Pentru pacienții adulți diagnosticați cu osteoartrită, se recomandă administrarea a 7,5 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori.

Pentru artrita reumatoida si spondilita anchilozanta, doza zilnica este de 15 mg.

Pacienții predispuși la reacții adverse trebuie să ia medicamentul cu precauție extremă. Persoanele care au insuficiență renală severă și sunt în hemodializă nu trebuie să ia mai mult de 7,5 mg pe zi.

Costul medicamentului „Movalis” în tablete de 7,5 mg, nr. 20, este de 502 ruble.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, care sunt numite pe scurt AINS sau AINS (medicamente), sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume. În Statele Unite, unde statisticile acoperă toate sectoarele vieții, s-a estimat că în fiecare an medicii americani scriu peste 70 de milioane de rețete pentru AINS. Americanii beau, injectează și aplică mai mult de 30 de miliarde de doze de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pe an. Este puțin probabil ca compatrioții noștri să rămână în urma lor.

În ciuda popularității lor, majoritatea AINS se caracterizează prin siguranță ridicată și toxicitate extrem de scăzută. Chiar și atunci când sunt utilizate în doze mari, complicațiile sunt extrem de puțin probabile. Ce fel de remedii miraculoase sunt acestea?

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt un grup mare de medicamente care au trei efecte:

analgezice;
antipiretic;
antiinflamator.

Termenul „nesteroidian” distinge aceste medicamente de steroizi, adică medicamentele hormonale care au și un efect antiinflamator.

Proprietatea care diferențiază AINS de alte analgezice este lipsa lor de dependență cu utilizarea pe termen lung.

Excursie în istorie

„Rădăcinile” medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se întorc în trecutul îndepărtat. Hipocrate, care a trăit între 460–377 BC, a raportat utilizarea scoarței de salcie pentru ameliorarea durerii. Puțin mai târziu, în anii 30 î.Hr. Celsius și-a confirmat cuvintele și a declarat că scoarța de salcie este excelentă la atenuarea semnelor de inflamație.

Următoarea mențiune a scoarței analgezice apare abia în 1763. Și abia în 1827 chimiștii au reușit să izoleze din extractul de salcie însăși substanța care a devenit faimoasă pe vremea lui Hipocrate. Ingredientul activ din scoarța de salcie s-a dovedit a fi salicină glicozidă, un precursor al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Din 1,5 kg de scoarță, oamenii de știință au obținut 30 g de salicină purificată.

În 1869, a fost obținut pentru prima dată un derivat mai eficient de salicină, acidul salicilic. Curând a devenit clar că dăunează mucoasei gastrice, iar oamenii de știință au început o căutare activă pentru noi substanțe. În 1897, chimistul german Felix Hoffmann și compania Bayer au deschis o nouă eră în farmacologie prin transformarea acidului salicilic toxic în acid acetilsalicilic, care a fost numit Aspirina.

Multă vreme, aspirina a rămas primul și singurul reprezentant al grupului AINS. Din 1950, farmacologii au început să sintetizeze noi medicamente, fiecare dintre ele mai eficient și mai sigur decât precedentul.

Cum funcționează AINS?

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene blochează producția de substanțe numite prostaglandine. Ele sunt direct implicate în dezvoltarea durerii, inflamației, febrei și crampelor musculare. Majoritatea AINS blochează în mod neselectiv (neselectiv) două enzime diferite care sunt necesare pentru a produce prostaglandine. Se numesc ciclooxigenază - COX-1 și COX-2.

Efectul antiinflamator al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se datorează în mare parte:

reducerea permeabilității vasculare și îmbunătățirea microcirculației în acestea;
scăderea eliberării din celule a unor substanțe speciale care stimulează inflamația – mediatori inflamatori.

În plus, AINS blochează procesele energetice la locul inflamației, privându-l astfel de „combustibil”. Efectul analgezic (de calmare a durerii) se dezvoltă ca urmare a scăderii procesului inflamator.

Dezavantaj serios

Este timpul să vorbim despre unul dintre cele mai grave dezavantaje ale antiinflamatoarelor nesteroidiene. Faptul este că COX-1, pe lângă participarea la producerea de prostaglandine dăunătoare, joacă, de asemenea, un rol pozitiv. Este implicat în sinteza prostaglandinei, care previne distrugerea mucoasei gastrice sub influența propriului acid clorhidric. Când inhibitorii neselectivi de COX-1 și COX-2 încep să funcționeze, aceștia blochează complet prostaglandinele - atât pe cele „dăunătoare” care provoacă inflamație, cât și pe cele „bune” care protejează stomacul. Astfel, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene provoacă dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale, precum și a sângerării interne.

Dar există și medicamente speciale în rândul familiei AINS. Acestea sunt cele mai moderne tablete care pot bloca selectiv COX-2. Ciclooxigenaza de tip 2 este o enzimă care este implicată numai în inflamație și nu poartă nicio încărcătură suplimentară. Prin urmare, blocarea acestuia nu este plină de consecințe neplăcute. Blocanții selectivi COX-2 nu provoacă probleme gastrointestinale și sunt mai siguri decât predecesorii lor.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și febră

AINS au o proprietate complet unică care le diferențiază de alte medicamente. Au efect antipiretic și pot fi folosite pentru a trata febra. Pentru a înțelege cum funcționează în această calitate, ar trebui să vă amintiți de ce crește temperatura corpului.

Febra se dezvoltă din cauza nivelurilor crescute de prostaglandine E2, care modifică așa-numita rată de activare a neuronilor (activitate) din hipotalamus. Și anume, hipotalamusul - o zonă mică din diencefal - controlează termoreglarea.

Medicamentele antipiretice antiinflamatoare nesteroidiene, numite și antipiretice, inhibă enzima COX. Acest lucru duce la inhibarea producției de prostaglandine, care în cele din urmă contribuie la inhibarea activității neuronale în hipotalamus.

Apropo, s-a stabilit că ibuprofenul are cele mai pronunțate proprietăți antipiretice. Și-a depășit cel mai apropiat concurent, paracetamolul, în acest sens.

Clasificarea antiinflamatoarelor nesteroidiene

Acum să încercăm să ne dăm seama ce medicamente aparțin antiinflamatoarelor nesteroidiene.

Astăzi, sunt cunoscute câteva zeci de medicamente din acest grup, dar nu toate sunt înregistrate și utilizate în Rusia. Vom lua în considerare doar acele medicamente care pot fi cumpărate în farmaciile autohtone. AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică și mecanismul de acțiune. Pentru a nu speria cititorul cu termeni complexi, vă prezentăm o versiune simplificată a clasificării, în care prezentăm doar cele mai cunoscute nume.

Deci, întreaga listă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene este împărțită în mai multe subgrupe.

Salicilati

Cel mai experimentat grup cu care a început istoria AINS. Singurul salicilat care este încă folosit astăzi este acidul acetilsalicilic sau Aspirina.

Derivați ai acidului propionic

Acestea includ unele dintre cele mai populare medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, în special medicamente:

ibuprofen;
naproxen;
ketoprofen și alte medicamente.

Derivați ai acidului acetic

Nu mai puțin faimoși sunt derivații acidului acetic: indometacina, ketorolac, diclofenac, aceclofenac și altele.

Inhibitori selectivi ai COX-2

Cele mai sigure medicamente antiinflamatoare nesteroidiene includ șapte medicamente noi de ultimă generație, dar doar două dintre ele sunt înregistrate în Rusia. Amintiți-vă denumirile lor internaționale - celecoxib și rofecoxib.

Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Subgrupuri separate includ piroxicam, meloxicam, acid mefenamic, nimesulida.

Paracetamolul are o activitate antiinflamatoare foarte slabă. Acesta blochează în principal COX-2 în sistemul nervos central și are un efect analgezic, precum și un efect antipiretic moderat.

Când sunt utilizate AINS?

De obicei, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere.

Enumerăm bolile pentru care sunt utilizate medicamente antiinflamatoare nesteroidiene:

artroza;
durere moderată din cauza inflamației sau leziunii țesuturilor moi;
osteocondroză;
dureri lombare;
durere de cap;
gută acută;
dismenoree (dureri menstruale);
dureri osoase cauzate de metastaze;
durere postoperatorie;
durere în boala Parkinson;
febră (creșterea temperaturii corpului);
obstructie intestinala;
colică renală.

În plus, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pentru a trata bebelușii al căror ductus arteriosus nu se închide în 24 de ore de la naștere.

Aceasta aspirina uimitoare!

Aspirina poate fi considerată în siguranță unul dintre medicamentele care au surprins întreaga lume. Cele mai comune pastile antiinflamatoare nesteroidiene, care au fost folosite pentru a reduce febra și pentru a trata migrenele, au prezentat un efect secundar neobișnuit. S-a dovedit că prin blocarea COX-1, aspirina inhibă și sinteza tromboxanului A2, o substanță care crește coagularea sângelui. Unii oameni de știință sugerează că există și alte mecanisme prin care aspirina afectează vâscozitatea sângelui. Cu toate acestea, pentru milioane de pacienți cu hipertensiune arterială, angină pectorală, boală coronariană și alte boli cardiovasculare, acest lucru nu este atât de semnificativ. Este mult mai important pentru ei că aspirina în doze mici ajută la prevenirea dezastrelor cardiovasculare – atac de cord și accident vascular cerebral.

Majoritatea experților recomandă administrarea de doze mici de aspirină cardiacă pentru a preveni infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral la bărbații cu vârsta cuprinsă între 45 și 79 de ani și femeile cu vârsta cuprinsă între 55 și 79 de ani. Doza de aspirină este de obicei prescrisă de un medic: de regulă, variază de la 100 la 300 mg pe zi.

În urmă cu câțiva ani, oamenii de știință au descoperit că aspirina reduce riscul general de a dezvolta cancer și mortalitatea cauzată de acesta. Acest efect este valabil mai ales pentru cancerul colorectal. Medicii americani recomandă pacienților lor să ia aspirină special pentru a preveni dezvoltarea cancerului colorectal. În opinia lor, riscul de a dezvolta reacții adverse din cauza tratamentului de lungă durată cu aspirină este încă mai mic decât cel oncologic. Apropo, să aruncăm o privire mai atentă asupra efectelor secundare ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Riscurile cardiace ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Aspirina, cu efectul său antiplachetar, se evidențiază din rândul ordonat al fraților săi de grup. Marea majoritate a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitorii moderni de COX-2, cresc riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral. Cardiologii avertizează că pacienții care au avut recent un atac de cord ar trebui să evite tratamentul cu AINS. Potrivit statisticilor, utilizarea acestor medicamente crește probabilitatea dezvoltării anginei instabile de aproape 10 ori. Conform datelor cercetării, naproxenul este considerat cel mai puțin periculos din acest punct de vedere.

Pe 9 iulie 2015, cea mai autorizată organizație americană de control al calității medicamentelor, FDA, a publicat un avertisment oficial. Se vorbește despre un risc crescut de accident vascular cerebral și atac de cord la pacienții care utilizează medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Desigur, aspirina este o excepție fericită de la această axiomă.

Efectul medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene asupra stomacului

Un alt efect secundar cunoscut al AINS este gastrointestinal. Am spus deja că este strâns legat de acțiunea farmacologică a tuturor inhibitorilor neselectivi ai COX-1 și COX-2. Cu toate acestea, AINS nu numai că reduc nivelul de prostaglandine și, prin urmare, privează mucoasa gastrică de protecție. Moleculele medicamentoase în sine se comportă agresiv față de membranele mucoase ale tractului gastrointestinal.

În timpul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene, pot apărea greață, vărsături, dispepsie, diaree și ulcere gastrice, inclusiv cele însoțite de sângerare. Efectele secundare gastrointestinale ale AINS se dezvoltă indiferent de modul în care medicamentul intră în organism: oral sub formă de tablete, injectabile sub formă de injecții sau rectale sub formă de supozitoare.

Cu cât tratamentul durează mai mult și cu cât este mai mare doza de AINS, cu atât este mai mare riscul de apariție a ulcerului peptic. Pentru a minimiza probabilitatea apariției sale, este logic să luați cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă perioadă posibilă.

Studii recente arată că la peste 50% dintre persoanele care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, mucoasa intestinului subțire este deteriorată.

Oamenii de știință notează că medicamentele din grupul AINS afectează mucoasa gastrică în moduri diferite. Astfel, cele mai periculoase medicamente pentru stomac și intestine sunt indometacina, ketoprofenul și piroxicamul. Și printre cele mai inofensive în acest sens sunt ibuprofenul și diclofenacul.

Separat, aș vrea să spun despre învelișurile enterice care acoperă tabletele antiinflamatoare nesteroidiene. Producătorii susțin că această acoperire ajută la reducerea sau eliminarea completă a riscului de complicații gastrointestinale ale AINS. Cu toate acestea, cercetarea și practica clinică arată că această protecție nu funcționează de fapt. Probabilitatea de deteriorare a mucoasei gastrice este mult mai eficient redusă prin utilizarea simultană a medicamentelor care blochează producția de acid clorhidric. Inhibitorii pompei de protoni - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol și alții - pot atenua oarecum efectele dăunătoare ale medicamentelor din grupul antiinflamatoarelor nesteroidiene.

Spune un cuvânt despre citramonă...

Citramonul este produsul brainstorming-ului farmacologilor sovietici. În antichitate, când gama farmaciilor noastre nu se ridica la mii de medicamente, farmaciștii au venit cu o formulă excelentă analgezic-antipiretică. Au combinat „într-o sticlă” un complex de antiinflamator nesteroidian, un antipiretic și au asezonat combinația cu cofeină.

Invenția s-a dovedit a fi foarte reușită. Fiecare substanță activă a sporit efectul reciproc. Farmaciştii moderni au modificat oarecum reţeta tradiţională, înlocuind fenacetina antipiretică cu paracetamol mai sigur. În plus, cacao și acidul citric au fost eliminate din vechea versiune de citramon, care, de fapt, i-a dat numele citramonului. Medicamentul din secolul 21 conține aspirină 0,24 g, paracetamol 0,18 g și cofeină 0,03 g. Și, în ciuda compoziției ușor modificate, încă ajută la durere.

Cu toate acestea, în ciuda prețului extrem de accesibil și a eficienței foarte ridicate, Citramon are propriul său schelet imens în dulap. Medicii au aflat de mult timp și au demonstrat pe deplin că dăunează grav mucoasa gastrointestinală. Atât de grav încât termenul „ulcer citramon” a apărut chiar în literatură.

Motivul pentru o astfel de agresiune evidentă este simplu: efectul dăunător al Aspirinei este sporit de activitatea cofeinei, care stimulează producția de acid clorhidric. Ca urmare, mucoasa gastrică, deja lăsată fără protecția prostaglandinelor, este expusă la o cantitate suplimentară de acid clorhidric. Mai mult, este produs nu numai ca răspuns la aportul alimentar, așa cum ar trebui, ci și imediat după ce Citramon este absorbit în sânge.

Să adăugăm că „citramonul”, sau așa cum sunt numite uneori, „ulcerele cu aspirină” au dimensiuni mari. Uneori, ei nu „cresc” în uriașe, dar cresc în număr, fiind localizați în grupuri întregi în diferite părți ale stomacului.

Morala acestei digresiuni este simplă: nu exagerați cu Citramon, în ciuda tuturor beneficiilor sale. Consecințele ar putea fi prea grave.

AINS și... sex

În 2005, au apărut efectele secundare neplăcute ale antiinflamatoarelor nesteroidiene. Oamenii de știință finlandezi au efectuat un studiu care a arătat că utilizarea pe termen lung a AINS (peste 3 luni) crește riscul de disfuncție erectilă. Să ne amintim că prin acest termen medicii înțeleg disfuncția erectilă, numită popular impotență. Atunci urologii și andrologii au fost consolați de calitatea nu foarte înaltă a acestui experiment: efectul medicamentelor asupra funcției sexuale a fost evaluat doar pe baza sentimentelor personale ale bărbatului și nu a fost testat de specialiști.

Cu toate acestea, în 2011, Jurnalul de Urologie a publicat date dintr-un alt studiu. De asemenea, a arătat o legătură între tratamentul cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și disfuncția erectilă. Totuși, medicii spun că este prea devreme pentru a trage concluzii finale cu privire la efectul AINS asupra funcției sexuale. Între timp, oamenii de știință caută dovezi, este totuși mai bine ca bărbații să se abțină de la un tratament pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Alte reacții adverse ale AINS

Ne-am ocupat de problemele grave care pot apărea în urma tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene. Să trecem la evenimente adverse mai puțin frecvente.

Disfuncție renală

AINS sunt, de asemenea, asociate cu un nivel relativ ridicat de efecte secundare renale. Prostaglandinele sunt implicate în dilatarea vaselor de sânge din glomeruli, ceea ce ajută la menținerea filtrării normale în rinichi. Când nivelul prostaglandinelor scade - și tocmai pe acest efect se bazează acțiunea antiinflamatoarelor nesteroidiene - funcția rinichilor poate fi afectată.

Persoanele cu cel mai mare risc de reacții adverse la rinichi sunt, desigur, persoanele cu boli de rinichi.

Fotosensibilitate

Destul de des, tratamentul pe termen lung cu antiinflamatoare nesteroidiene este însoțit de o fotosensibilitate crescută. Se observă că piroxicamul și diclofenacul sunt cei mai implicați în acest efect secundar.

Persoanele care iau medicamente antiinflamatoare pot reacționa la expunerea la soare cu înroșire a pielii, erupții cutanate sau alte reacții ale pielii.

Reacții de hipersensibilitate

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt, de asemenea, „renumite” pentru reacțiile alergice. Ele se pot manifesta ca erupție cutanată, fotosensibilitate, mâncărime, angioedem și chiar șoc anafilactic. Adevărat, acest din urmă efect este extrem de rar și, prin urmare, nu ar trebui să sperie potențialii pacienți.

În plus, administrarea de AINS poate fi însoțită de dureri de cap, amețeli, somnolență și bronhospasm. Rareori, ibuprofenul a fost asociat cu sindromul de colon iritabil.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în timpul sarcinii

Destul de des, femeile însărcinate se confruntă cu problema acută a ameliorării durerii. Pot femeile însărcinate să folosească AINS? Din pacate, nu.

În ciuda faptului că medicamentele din grupul antiinflamator nesteroidian nu au un efect teratogen, adică nu provoacă defecte grave de dezvoltare la un copil, ele pot provoca totuși rău.

Astfel, există dovezi care sugerează posibila închidere prematură a canalului arterios la făt dacă mama acestuia a luat AINS în timpul sarcinii. În plus, unele studii arată o asociere între utilizarea AINS și nașterea prematură.

Cu toate acestea, medicamentele selectate sunt încă utilizate în timpul sarcinii. De exemplu, aspirina este adesea prescrisă împreună cu heparina femeilor care au dezvoltat anticorpi antifosfolipidici în timpul sarcinii. Recent, vechiul și destul de rar utilizat indometacina a câștigat o popularitate deosebită ca medicament pentru tratamentul patologiilor sarcinii. A început să fie folosit în obstetrică pentru polihidramnios și amenințarea nașterii premature. Totuși, în Franța, Ministerul Sănătății a emis un ordin oficial care interzice utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene, inclusiv a aspirinei, după luna a șasea de sarcină.

AINS: luați sau lăsați?

Când devin AINS o necesitate și când ar trebui să fie complet abandonate? Să ne uităm la toate situațiile posibile.

Sunt necesare AINS

AINS trebuie luate cu prudență

Cel mai bine este să evitați AINS

Dacă aveți osteoartrită, care este însoțită de durere, inflamație a articulațiilor și mobilitate articulară afectată, care nu este ameliorată de alte medicamente sau paracetamol

Dacă aveți artrită reumatoidă cu dureri severe și inflamații

Dacă aveți o durere de cap moderată, leziuni articulare sau musculare (AINS sunt prescrise doar pentru o perioadă scurtă de timp. Este posibil să începeți calmarea durerii cu paracetamol)

Dacă aveți dureri cronice ușoare, altele decât osteoartrita, cum ar fi în spate.

Dacă suferiți adesea de indigestie

Dacă aveți peste 50 de ani sau ați suferit anterior de boli gastrointestinale și/sau aveți antecedente familiale de boli cardiace precoce

Dacă fumezi, ai colesterolul sau tensiunea arterială crescută sau ai boli de rinichi

Dacă luați steroizi sau diluanți ai sângelui (clopidogrel, warfarină)

Dacă luați AINS pentru ameliorarea simptomelor osteoartritei de mulți ani, mai ales dacă aveți antecedente de probleme gastrointestinale

Dacă ați avut vreodată un ulcer de stomac sau sângerare la stomac

Dacă aveți boală coronariană sau orice altă afecțiune a inimii

Dacă suferiți de hipertensiune arterială severă

Dacă aveți boală cronică de rinichi

Dacă ați avut vreodată un infarct miocardic

Dacă luați aspirină pentru a preveni un atac de cord sau un accident vascular cerebral

Dacă sunteți gravidă (în special în al treilea trimestru)

AINS pe fețe

Cunoaștem deja punctele forte și punctele slabe ale AINS. Acum să ne dăm seama ce medicamente antiinflamatoare sunt cele mai bune de utilizat pentru durere, care pentru inflamație și care pentru febră și răceli.

Acid acetilsalicilic

Primul AINS care a văzut lumina zilei, acidul acetilsalicilic este încă utilizat pe scară largă astăzi. De regulă, se utilizează:

pentru a reduce temperatura corpului.
Vă rugăm să rețineți că acidul acetilsalicilic nu este prescris copiilor sub 15 ani. Acest lucru se datorează faptului că, în caz de febră din copilărie pe fondul bolilor virale, medicamentul crește semnificativ riscul de a dezvolta sindromul Reye, o boală hepatică rară care pune viața în pericol.

Doza de acid acetilsalicilic pentru adulți ca antipiretic este de 500 mg. Tabletele se iau numai atunci când temperatura crește.
ca agent antiagregant plachetar pentru prevenirea accidentelor cardiovasculare. Doza de cardioaspirina poate varia de la 75 mg la 300 mg pe zi.

În doză antipiretică, acidul acetilsalicilic poate fi cumpărat sub numele de Aspirin (producător și proprietar de marcă: corporația germană Bayer). Întreprinderile interne produc tablete foarte ieftine, care se numesc acid acetilsalicilic. În plus, compania franceză Bristol Myers produce tablete efervescente Upsarin Upsa.

Cardioaspirina are multe nume și forme de eliberare, inclusiv Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC și altele.

ibuprofen

Cele mai populare nume de marcă pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

Naproxen

Naproxenul este interzis pentru utilizare la copii și adolescenți sub 16 ani, precum și la adulții cu insuficiență cardiacă severă. Cel mai adesea, medicamentul antiinflamator nesteroidian naproxen este utilizat ca anestezic pentru dureri de cap, dureri dentare, periodice, articulare și alte tipuri de dureri.

În farmaciile rusești, naproxenul este vândut sub denumirile Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox și altele.

Ketoprofen

Preparatele cu ketoprofen se disting prin activitate antiinflamatoare. Este utilizat pe scară largă pentru a calma durerea și pentru a reduce inflamația în bolile reumatice. Ketoprofenul este disponibil sub formă de tablete, unguente, supozitoare și injecții. Medicamentele populare includ linia Ketonal produsă de compania slovacă Lek. Gelul german pentru articulații Fastum este și el celebru.

indometacina

Unul dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene învechite, indometacina pierde teren în fiecare zi. Are proprietăți analgezice modeste și activitate antiinflamatoare moderată. În ultimii ani, numele „indometacin” a fost auzit din ce în ce mai des în obstetrică - a fost dovedită capacitatea sa de a relaxa mușchii uterului.

Ketorolac

Un medicament antiinflamator nesteroidian unic cu un efect analgezic pronunțat. Abilitățile analgezice ale ketorolacului sunt comparabile cu cele ale unor analgezice narcotice slabe. Partea negativă a medicamentului este nesiguranța acestuia: poate provoca sângerări ale stomacului, poate provoca ulcere gastrice, precum și insuficiență hepatică. Prin urmare, ketorolac poate fi utilizat pentru o perioadă limitată de timp.

În farmacii, ketorolac este vândut sub numele de Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol și altele.

Diclofenac

Diclofenacul este cel mai popular medicament antiinflamator nesteroidian, „standardul de aur” în tratamentul osteoartritei, reumatismului și a altor patologii articulare. Are proprietăți antiinflamatorii și analgezice excelente și, prin urmare, este utilizat pe scară largă în reumatologie.

Diclofenacul are multe forme de eliberare: tablete, capsule, unguente, geluri, supozitoare, fiole. În plus, plasturii de diclofenac au fost dezvoltați pentru a oferi o acțiune de lungă durată.

Există o mulțime de analogi ai diclofenacului și îi vom enumera doar pe cei mai faimoși dintre ei:

Voltaren este un medicament original de la compania elvețiană Novartis. Se distinge prin calitate înaltă și un preț la fel de ridicat;
Diklak este o linie de medicamente germane de la compania Hexal, care combină atât costul rezonabil, cât și calitatea decentă;
Dicloberl made in Germany, compania Berlin Chemie;
Naklofen - droguri slovace de la KRKA.

În plus, industria autohtonă produce multe medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ieftine cu diclofenac sub formă de tablete, unguente și injecții.

Celecoxib

Un medicament inflamator nesteroidian modern care blochează selectiv COX-2. Are un profil ridicat de siguranță și activitate antiinflamatoare pronunțată. Folosit pentru artrita reumatoidă și alte boli articulare.

Celecoxibul original este vândut sub numele de Celebrex (Pfizer). În plus, farmaciile au Dilaxa, Coxib și Celecoxib la prețuri mai accesibile.

Meloxicam

Un AINS popular folosit în reumatologie. Are un efect destul de ușor asupra tractului digestiv, așa că este adesea preferat pentru tratamentul pacienților cu antecedente de boli stomacale sau intestinale.

Meloxicamul este prescris sub formă de tablete sau injecții. Preparate cu meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel și altele.

Nimesulid

Cel mai adesea, nimesulida este utilizată ca analgezic moderat și, uneori, ca antipiretic. Până de curând, farmaciile vindeau o formă de nimesulid pentru copii, care era folosită pentru a reduce febra, dar astăzi este strict interzis copiilor sub 12 ani.

Denumiri comerciale ale nimesulidei: Aponil, Nise, Nimesil (medicament original german sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru uz intern) și altele.

În cele din urmă, să dedicăm câteva rânduri acidului mefenamic. Este folosit uneori ca antipiretic, dar este semnificativ inferior ca eficacitate față de alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Lumea AINS este cu adevărat uimitoare în diversitatea sa. Și, în ciuda efectelor secundare, aceste medicamente sunt pe bună dreptate printre cele mai importante și necesare, care nu pot fi înlocuite sau ocolite. Rămâne doar să lăudăm pe farmaciștii neobosite care continuă să creeze noi formule și să se trateze cu AINS din ce în ce mai sigure.

Ce sunt medicamentele AINS? Acestea sunt medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) care pot ameliora inflamația, durerea și febra. Medicamentele din grupul AINS blochează enzimele specifice, a căror funcție este formarea de prostaglandine - compuși care provoacă procese inflamatorii, febră și durere.

Medicamentele AINS sunt nesteroidiene, ceea ce înseamnă că nu conțin hormoni steroizi sau analogi lor artificiali.

Originile medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se întorc într-un trecut foarte îndepărtat. Faimosul Hipocrate a sugerat, de asemenea, folosirea scoarței de salcie ca analgezic și, deja la începutul erei noastre, Celsius a afirmat că scoarța de salcie poate chiar ameliora durerile articulare și chiar ameliorează semnele de inflamație.

Apoi, acest remediu a fost uitat de mulți ani și abia în secolele XVIII-XIX oamenii de știință au putut extrage un extract din scoarța de salcie. S-a dovedit a fi salicină, care a devenit predecesorul medicamentelor pe care le folosim acum, dar apoi, pentru a obține 30 de grame de substanță, oamenii de știință au trebuit să proceseze aproximativ 2 kilograme de scoarță de salcie.

La mijlocul secolului al XIX-lea, a fost obținut acidul salicilic, un derivat al salicinei, dar a devenit rapid clar că dăuna sever mucoasei gastrice. Oamenii de știință cu o vigoare reînnoită au început să efectueze experimente și să caute noi substanțe. Până la sfârșitul secolului al XIX-lea, oamenii de știință germani au deschis o nouă eră în farmacologie - au fost capabili, prin numeroase experimente și experimente, să transforme acidul salicilic foarte toxic în acidul acetilsalicilic mai sigur. A fost aspirina.

Pentru o lungă perioadă de timp, Aspirina a fost singurul reprezentant al grupului de antiinflamatoare nesteroidiene, dar la mijlocul secolului trecut, farmaciștii și chimiștii au început să sintetizeze din ce în ce mai multe medicamente noi, iar fiecare dintre ele a fost mai sigură. , și în același timp mai eficient, decât precedentul.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Răspunsul inflamator din corpul uman este un lanț de reacții care se declanșează reciproc. Prostaglandinele iau parte la acest proces și au un efect inflamator negativ, dar participă și la factorii de protecție ai mucoasei gastrice. Adică, există două tipuri de enzime COX-1 și COX-2. Primele sunt „inflamatorii”, care rămân într-o formă inactivă într-un organism sănătos, iar cele doua sintetizează tocmai enzime prostaglandine „protectoare”. Mecanismul de acțiune al AINS se adresează în mod specific acestora; medicamentele inhibă enzimele COX-2, dar, în același timp, perturbă și protecția de barieră a stomacului - acestea sunt efecte secundare.

În plus, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene influențează în mod activ metabolismul celular, rezultând un efect analgezic; acest lucru provoacă și efecte secundare după utilizarea medicamentelor - letargie, letargie, letargie.

Când tabletele AINS intră în corpul uman, ele se dizolvă de obicei și sunt absorbite în stomac, doar o mică parte fiind absorbită în intestine. Nivelul de absorbție al medicamentelor este diferit; dacă este un medicament de ultimă generație, atunci poate fi de 95%, iar un medicament într-un înveliș special care se dizolvă în intestine este absorbit mult mai rău, cum ar fi Aspirina Cardio.

Metabolizarea medicamentelor are loc în ficat, ceea ce explică efectele secundare și incapacitatea de a lua AINS pentru patologiile acestui organ. Doar o parte relativ mică din doza de medicament este excretată de rinichi. Oamenii de știință caută în mod constant modalități de a reduce toxicitatea medicamentelor AINS pentru ficat și, de asemenea, încearcă să reducă efectul acestora asupra enzimei COX-1.

Clasificarea medicamentelor

Clasificarea AINS se bazează pe principiul acțiunii lor; în acest sens, AINS selective se disting de cele neselective. Dacă înțelegeți termenii, selectivitatea este capacitatea unui medicament de a acționa selectiv, adică efectul terapeutic apare în relație cu o legătură specifică în procesul patologic general. AINS selective nu blochează COX-2, ci afectează doar COX-1.

AINS selective, precum și neselective sunt, în principiu, aproape toate medicamentele din acest grup, dar există și AINS selectivi inhibitori ai COX-1. Acesta este un grup mic de medicamente, un exemplu din care este acidul acetilsalicilic în doză mică.

Dacă vorbim despre lista de AINS, există destul de multe medicamente pe piață; astăzi există 15 subgrupuri, deci este imposibil să furnizați o listă completă a AINS în cadrul acestui articol. Cu toate acestea, se poate spune că medicamentele sunt clasificate în două grupe principale:

prima generație este Voltaren, Aspirina, Ibuprofen, Diclofenac, Metinadol, Butadione și altele;
noua generatie - Nise, Celebrex, Nimesil si asa mai departe.

Există o altă clasificare a AINS:

salicilati - exemplu - Aspirina;
acid fenilacetic - exemplu - Diclofenac;
pirazolidine – exemplu -Azapropazonă;
acid antranilic - exemplu - Mefenaminat;
acid propionic - exemplu - ibuprofen;
acid izonicotinic - exemplu - Amizon;
derivați de pirazolonă - exemplu - Analgin;
oxicams – exemplu - Piroxicam;
medicamente non-acide - exemplu - Nimesulid.

Această listă include cele mai cunoscute medicamente, dar există zeci de ele în fiecare grup. Rezumând clasificarea AINS, nu putem să nu spunem despre clasificarea comparativă a medicamentelor:

se observă un efect antiinflamator pronunțat, de exemplu, cu Indometacin;
Ketoprofenul ameliorează bine durerea;
Reduce febra mai bine decât Nise, Nurofen sau Aspirina.

Multe denumiri comerciale ale medicamentelor pot diferi, așa că atunci când cumpărați medicamente, trebuie să acordați atenție substanței active, nu numelui.

Scopul aplicatiei

În medicina modernă, utilizarea acestor medicamente este foarte diversă. Tabletele sunt prescrise pentru a scădea temperatura ridicată și pentru a calma durerea, pentru a calma febra la copii, supozitoarele sunt cel mai adesea prescrise. Dacă starea pacientului este severă, pot fi necesare injecții, unguente și geluri cu AINS sunt prescrise pentru a ameliora procesul inflamator la articulații, coloana vertebrală și pentru a ameliora durerea de la umflare și inflamație. Dacă bolile articulare sunt tratate, atunci tabletele și injecțiile pot fi combinate, iar unguentul poate fi utilizat ca terapie suplimentară.

Deci, domeniile de aplicare a AINS sunt următoarele:

boli reumatice - tablete, injecții, unguent;
boli ale sistemului osteoarticular care nu sunt de natură reumatică - tablete, injecții, gel;
boli neurologice - tablete;
colici (atât hepatice, cât și renale) - tablete, injecții;
boli inflamatorii acute – tablete, injecții;
boală coronariană - tablete;
probleme ginecologice - pastile;
sindrom de durere de orice etiologie - tablete, injecții, unguent.

Efecte secundare

AINS au o mulțime de efecte secundare, așa că înainte de a începe să le luați, asigurați-vă că citiți prospectul și aflați care ar putea fi riscurile de a lua aceste medicamente pentru dvs.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

medicamentele pot provoca ulcere gastrice și intestinale sau pot agrava o boală existentă;
pot provoca diverse simptome dispeptice;
Destul de des, AINS perturbă funcționalitatea sistemului nervos.
provoca alergii.

Astfel de reacții adverse pot apărea cu mare frecvență atunci când se utilizează medicamente sub formă de tablete, precum și injecții și supozitoare. Unguentul, injecțiile în articulație și gelul antiinflamator nesteroidian nu oferă astfel de efecte.

În plus, există un alt grup de reacții adverse pe care le pot provoca AINS - efectul asupra hematopoiezei. Medicamentele au un efect de subțiere a sângelui destul de puternic, așa că acest lucru ar trebui să fie luat în considerare de pacienții care au probleme cu sângele, altfel sănătatea lor poate fi grav subminată. Și mai periculos este faptul că AINS inhibă procesele hematopoietice - numărul de elemente din sânge scade treptat, ceea ce duce la consecințe periculoase. Anemia se dezvoltă mai întâi, urmată de trombocitopenie și în cele din urmă pancitopenie.

Alte reacții adverse pot fi analizate în detaliu în prospectul care vine cu fiecare medicament. Nu credeți că unguentul, supozitoarele, crema sau gelul sunt mai sigure. Și aceste forme de medicamente au efecte secundare, așa că consultarea unui specialist este obligatorie în orice caz.

gastropatie NVPS

Gastropatia AINS este ulcere care se formează în zona gastroduodenală ca urmare a luării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Gastropatia NVPS în jumătate din cazuri apare fără simptome, dar dacă sunt prezente, se manifestă prin greață și vărsături, balonare și senzație de greutate în regiunea epigastrică. Se pot dezvolta anorexie sau alte tulburări dispeptice.

În absența simptomelor, AINS - gastropatia este și mai periculoasă, deoarece primele semne ale unei probleme pot fi sângerări, acest fenomen este adesea observat la pacienții vârstnici.

Dacă apare gastropatia AINS, trebuie să încetați imediat să luați medicamentul și apoi să continuați conform recomandărilor medicului dumneavoastră. Cel mai adesea, sunt prescrise IIP sau blocante ale histaminei.

Gastropatia AINS este tratată timp îndelungat - aproximativ 2-3 luni, deci pentru pacienții predispuși la dezvoltarea de ulcer peptic (sau care au deja unul), AINS sunt prescrise cu mare atenție - fie se aleg medicamente cu o doză toxică scăzută, fie se recomandă pentru a utiliza gel, injecții și tablete în tractul intestinal.coaja solubilă.

Contraindicații de utilizare

Acest lucru se aplică în principal tabletelor AINS. Contraindicațiile sunt legate de „efectele secundare” ale medicamentelor. AINS nu sunt prescrise persoanelor care au ulcer peptic la stomac și intestine, mai ales în perioada acută. De asemenea, administrarea medicamentelor este contraindicată persoanelor care suferă de boli ale sângelui - probleme de coagulare, anemie, leucemie și leucemie.

Medicamentele nu sunt prescrise simultan cu medicamente care afectează coagularea sângelui, de exemplu, heparina, și același AINS nu poate fi luat în același timp, chiar și sub diferite forme, deoarece acest lucru poate crește efectele secundare. Acest lucru este valabil mai ales pentru produsele care conțin diclofenac sau ibuprofen.

Adesea, administrarea de medicamente provoacă dezvoltarea reacțiilor alergice nespecifice, iar intensitatea manifestărilor alergice nu are nicio legătură cu forma de dozare specială a AINS utilizată. Alergiile apar cu aceeași frecvență atunci când se ia o pastilă, se utilizează un unguent sau se utilizează o injecție. Astmul cu aspirină este foarte periculos - este un atac sever care se poate dezvolta la administrarea unui medicament care conține aspirină. Persoanele care suferă de alergii ar trebui să facă cu siguranță un test înainte de a utiliza medicamentul și, dacă este sub formă de tablete, atunci începeți să-l luați cu o doză minimă.

In contact cu

Colegi de clasa

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) Mecanismul de acțiune al AINS Clasificarea AINS Pe scurt despre farmacocinetică Contraindicații la utilizarea AINS Principalele efecte secundare ale AINS Particularități ale terapiei cu AINS Indometacin (Indometacin, Metindol) Diclofenac, (Almiral, Diclofenac, Diclofenac, AINS) Dikloberl, Naklofen, Olfen și alții) Etodolac (Acest l fort) Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol) Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoxicam (Texamen-L) Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam) Meloxicam (Movalis,,) Revmoxicam, Recoxa, Melox și alții) Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Flogoxib) Rofecoxib (Denebol) Etoricoxib (Arcoxia, Exinef) Nimesulide (Nimegesik, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide și altele) Namnedbuton) -antiinflamatoare steroidiene La ce medic ar trebui sa ma adresez?Vezi articole populare

Mecanismul de acțiune al AINS

Regimul de prescripție AINS

Clasificarea AINS

Pe scurt despre farmacocinetică

Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea AINS

hipersensibilitate individuală la componente; ulcer peptic al stomacului și duodenului, precum și alte leziuni ulcerative ale tractului digestiv; leucemie și trombopenie; disfuncție severă a rinichilor și ficatului; sarcină.

efect ulcerogen (capacitatea medicamentelor din acest grup de a provoca dezvoltarea ulcerelor și eroziunilor tractului gastrointestinal); tulburări dispeptice (disconfort la stomac, greață etc.); bronhospasm; efect toxic asupra rinichilor (funcție afectată, creșterea tensiunii arteriale); , nefropatie); efect toxic asupra ficatului (activitate crescută a transaminazelor hepatice în sânge); efecte toxice asupra sângelui (reducerea numărului de elemente formate până la anemie aplastică, tulburări de coagulare a sângelui, manifestată prin sângerare); prelungirea sarcinii ; reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, anafilaxie) Numărul de raportări de reacții adverse medicamente din grupul AINS primite în 2011-2013

Caracteristicile terapiei cu AINS

Medicamente care provoacă complicații hepatotoxice grave

Etodolac (Fortul Etol)

Tenoxicam (Texamen-L)

Rofecoxib (Denebol)

Nabumethon (Sinmeton)

Inhibitor neselectiv al COX.

Dolaren. Conține 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. În acest medicament, efectul antiinflamator pronunțat al diclofenacului este combinat cu efectul analgezic puternic al paracetamolului. Luați medicamentul pe cale orală, câte 1 comprimat de 2-3 ori pe zi, după mese. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.Neurodiclovit. Capsule care conțin 50 mg diclofenac, vitamina B1 și B6, precum și 0,25 mg vitamina B12. Aici, efectul analgezic și antiinflamator al diclofenacului este sporit de vitaminele B, care îmbunătățesc metabolismul în țesutul nervos. Doza recomandată de medicament este de 1-3 capsule pe zi în 1-3 doze. Luați medicamentul după mese cu o cantitate suficientă de lichid.Olfen-75, produs sub formă de soluție injectabilă, în plus față de diclofenac în cantitate de 75 mg, conține și 20 mg de lidocaină: datorită prezenței acestuia din urmă în soluție, injecțiile medicamentului devin mai puțin dureroase pentru pacient.Fanigan. Compoziția sa este similară cu cea a lui Dolaren: 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. Se recomandă să luați 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.Flamidez. Un drog foarte interesant, diferit de alții. Pe lângă 50 mg diclofenac și 500 mg paracetamol, acesta conține și 15 mg serratiopeptidază, care este o enzimă proteolitică și are efecte fibrinolitice, antiinflamatorii și decongestionante. Disponibil sub formă de tablete și gel pentru uz local. Comprimatul se ia pe cale orală, după mese, cu un pahar cu apă. De regulă, 1 comprimat este prescris de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate. Gelul se folosește extern, aplicându-l pe zona afectată a pielii de 3-4 ori pe zi.Maxigesik. Un medicament similar ca compoziție și acțiune cu Flamidez, descris mai sus. Diferența constă în compania producătoare.Diplo-P-Pharmex. Compoziția acestor tablete este similară cu cea a lui Dolaren. Dozele sunt aceleași.Dolar. Același lucru, Dolex. La fel.Oksalgin-DP. Același lucru, Tsinepar. Același lucru, dilocaină. Ca și Olfen-75, conține diclofenac sodic și lidocaină, dar ambele ingrediente active sunt în jumătate din doză. În consecință, este mai slab în acțiune.Gel Dolaren. Conține diclofenac de sodiu, mentol, ulei de in și salicilat de metil. Toate aceste componente, într-o măsură sau alta, au un efect antiinflamator și își potențează reciproc efectele. Gelul se aplica pe zonele afectate ale pielii de 3-4 ori pe zi.Nimid forte. Tablete care conțin 100 mg nimesulid și 2 mg tizanidină. Acest medicament combină cu succes efectele antiinflamatorii și analgezice ale nimesulidei cu efectul relaxant muscular (relaxant muscular) al tizanidinei. Este utilizat pentru durerea acută cauzată de spasmul mușchilor scheletici (în mod popular - când rădăcinile sunt ciupit). Luați medicamentul pe cale orală după mese, cu mult lichid. Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi în 2 prize. Durata maxima a tratamentului este de 2 saptamani.Nizalida. La fel ca nimide forte, conține nimesulid și tizanidină în doze similare. Dozele recomandate sunt aceleasi.Alit. Tablete solubile care conțin 100 mg de nimesulid și 20 mg de dicicloverină, care este un relaxant muscular. Luați pe cale orală după masă cu un pahar de lichid. Se recomanda administrarea a 1 tableta de 2 ori pe zi timp de cel mult 5 zile.Nanogan. Compoziția acestui medicament și dozele recomandate sunt similare cu cele ale medicamentului Alit descris mai sus.Oxigen. Aceeași.

Spornirea articulațiilor: cauze și tratament

În acest articol, am enumerat principalele medicamente AINS utilizate pentru a reduce simptomele inflamației la nivelul articulațiilor. Încă o dată, atragem atenția cititorului asupra faptului că, în ciuda dozelor de medicamente indicate mai sus, automedicația prin alegerea medicamentelor pentru tine și familia ta nu este strict recomandată. Când un medic prescrie un anumit medicament, el determină nevoia acestuia în mod individual, în funcție de tipul de patologie și de severitatea stării pacientului, astfel încât dozele eficiente pe care le propune în fiecare caz specific pot fi diferite. În plus, AINS sunt medicamente care provoacă reacții adverse și au o serie de contraindicații. Luând-le fără sfatul unui specialist, vă puteți provoca un rău semnificativ. Vă rugăm să fiți atenți la sănătatea dumneavoastră și dacă apar simptome neplăcute, solicitați ajutor de la specialiști.

La ce medic ar trebui sa ma adresez?

Pentru durerile articulare, AINS pot fi prescrise de un terapeut sau reumatolog, precum și de un ortoped. Dacă apar efecte secundare ale acestui grup de medicamente, în funcție de manifestări, trebuie să contactați un gastroenterolog, pneumolog, nefrolog, hematolog, alergolog sau cardiolog. Dacă trebuie să luați AINS în mod regulat, consultați un nutriționist cu privire la alimentația adecvată în timp ce luați aceste medicamente.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt unul dintre principalele medicamente utilizate pentru tratarea bolilor inflamatorii articulare.

Ele sunt prescrise în cursuri periodice pentru procesele cronice și, dacă este necesar, pentru exacerbările bolilor și proceselor inflamatorii acute. AINS există în diferite forme de dozare - tablete, unguente și soluții injectabile. Alegerea remediului necesar, doza și frecvența utilizării acestuia trebuie făcute de un medic.

AINS - ce este acest grup de medicamente?

Grupul de AINS este destul de extins și include medicamente cu structuri chimice diferite. Denumirea „nesteroidiene” arată diferența lor față de un alt grup mare de medicamente antiinflamatoare – hormonii corticosteroizi.

Proprietățile comune ale tuturor medicamentelor din acest grup sunt cele trei efecte principale ale acestora - antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Aceasta explică un alt nume pentru acest grup - analgezice non-narcotice, precum și lărgimea enormă a utilizării lor. Aceste trei efecte sunt exprimate diferit în fiecare medicament, deci nu pot fi complet interschimbabile.

Din păcate, toate medicamentele AINS au efecte secundare similare. Cele mai cunoscute dintre ele sunt provocarea ulcerelor gastrice, toxicitatea la ficat și inhibarea hematopoiezei. Din acest motiv, nu trebuie să depășiți doza indicată în instrucțiuni și, de asemenea, să luați aceste medicamente dacă bănuiți aceste boli.

Durerea abdominală nu poate fi tratată cu astfel de medicamente - există întotdeauna riscul de a vă agrava starea. Au fost inventate diferite forme de dozare de AINS pentru a le îmbunătăți eficacitatea în fiecare situație specifică și pentru a reduce potențialele daune asupra sănătății.

Istoria descoperirii și formării

ATENŢIE!

Ortoped Dikul: „Produsul Penny nr. 1 pentru restabilirea alimentării normale cu sânge a articulațiilor. Spatele și articulațiile tale vor fi la fel ca atunci când aveai 18 ani, doar aplică-l o dată pe zi..."

Utilizarea remediilor pe bază de plante cu efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice a fost descrisă în lucrările lui Hipocrate. Dar prima descriere exactă a efectului AINS datează din secolul al XVIII-lea.

În 1763, medicul și preotul englez Edward Stone a raportat într-o scrisoare către președintele Societății Regale din Londra că o infuzie de scoarță de salcie, care crește în Anglia, are proprietăți antipiretice, a descris rețeta pentru prepararea acesteia și metoda de utilizare pentru stări febrile.

Aproape o jumătate de secol mai târziu, în Franța, I. Lear a izolat o substanță din scoarța de salcie care i-a determinat proprietățile medicinale. Prin analogie cu numele latin pentru salcie - salix, el a numit această substanță salicină. Acesta a fost prototipul acidului acetilsalicilic modern, pe care au învățat să îl producă chimic în 1839.

Producția industrială de AINS a început în 1888; primul medicament care a ajuns pe rafturile farmaciilor a fost acidul acetilsalicilic sub denumirea comercială Aspirina, produs de Bayer, Germania. Încă deține drepturile asupra mărcii comerciale Aspirin, astfel încât alți producători produc acid acetilsalicilic sub denumirea comună internațională sau își creează propriul lor (de exemplu, Upsarin).

Evoluții mai recente au dus la apariția unui număr de noi medicamente. Cercetările continuă până astăzi și se creează mijloace din ce în ce mai sigure și eficiente. În mod ciudat, prima ipoteză despre mecanismul de acțiune al AINS a fost formulată abia în anii 20 ai secolului XX. Anterior, medicamentele erau utilizate empiric, dozele lor erau determinate de starea de bine a pacientului, iar efectele secundare nu erau bine studiate.

Proprietăți farmacologice și mecanism de acțiune

Mecanismul de dezvoltare a reacției inflamatorii în organism este destul de complex și include un lanț de reacții chimice care se declanșează reciproc. Unul dintre grupele de substanțe implicate în dezvoltarea inflamației este prostaglandinele (au fost izolate mai întâi din țesutul prostatic, de unde și numele). Aceste substanțe au o dublă funcție - participă la formarea factorilor de protecție în mucoasa gastrică și la procesul inflamator.

Sinteza prostaglandinelor este realizată de două tipuri de enzime ciclooxigenază. COX-1 sintetizează prostaglandine „gastrice”, iar COX-2 sintetizează prostaglandine „inflamatorii” și este în mod normal inactiv. AINS interferează cu activitatea COX. Efectul lor principal - antiinflamator - se datorează inhibării COX-2, iar efectul secundar - perturbarea barierei protectoare a stomacului - se datorează inhibării COX-1.

În plus, AINS interferează destul de puternic cu metabolismul celular, care este responsabil pentru efectul lor analgezic - ele perturbă conducerea impulsurilor nervoase. Aceasta este, de asemenea, cauza letargiei, ca efect secundar al administrarii de AINS. Există dovezi că aceste medicamente stabilizează membranele lizozomului, încetinind eliberarea enzimelor litice.

Intrând în corpul uman, aceste medicamente sunt absorbite mai ales în stomac și în cantități mici din intestine.

Absorbția variază; pentru medicamentele noi, biodisponibilitatea poate ajunge la 96%. Medicamentele cu acoperire enterică (Aspirina Cardio) sunt absorbite mult mai puțin bine. Prezența alimentelor nu afectează absorbția medicamentelor, dar deoarece acestea cresc aciditatea, este indicat să le luați după masă.

Metabolizarea AINS are loc în ficat, motiv pentru care sunt toxice pentru acest organ și nu pot fi utilizate pentru diferite boli hepatice. O mică parte din doza primită de medicament este excretată prin rinichi. Evoluțiile moderne în domeniul AINS au ca scop reducerea efectului acestora asupra COX-1 și hepatotoxicității.

Indicații de utilizare - domeniul de aplicare

Bolile și stările patologice pentru care sunt prescrise AINS sunt variate. Comprimatele sunt prescrise ca antipiretic pentru boli infecțioase și neinfecțioase, precum și ca remediu pentru dureri de cap, dureri dentare, articulare, menstruale și alte tipuri de dureri (cu excepția durerilor abdominale, dacă cauza nu este clară). La copii, supozitoarele care conțin AINS sunt utilizate pentru ameliorarea febrei.

Injecțiile intramusculare cu AINS sunt prescrise ca analgezic și antipiretic pentru afecțiunile severe ale pacientului. Ele fac neapărat parte din amestecul litic - o combinație de medicamente care poate reduce rapid o temperatură periculoasă. Injecțiile intraarticulare tratează leziunile severe ale articulațiilor cauzate de bolile inflamatorii.

Unguentele sunt utilizate pentru acțiunea locală asupra articulațiilor inflamate, precum și pentru boli ale coloanei vertebrale, leziuni musculare pentru a calma durerea, umflarea și inflamația. Unguentele pot fi aplicate numai pe pielea sănătoasă. Pentru bolile articulare, toate cele trei forme de dozare pot fi combinate.

Cele mai cunoscute medicamente ale grupului

Primul AINS scos la vânzare a fost acidul acetilsalicilic sub numele de marcă Aspirin. Acest nume, în ciuda faptului că este comercial, este puternic asociat cu medicamentul. Este prescris pentru a reduce febra, a calma durerile de cap și, în doze mici, pentru a îmbunătăți proprietățile reologice ale sângelui. Foarte rar folosit pentru boli articulare.

Metamizolul (Analgin) nu este mai puțin popular decât aspirina. Folosit pentru a ameliora durerile de diverse origini, inclusiv durerile articulare. Este interzisă în multe țări europene, deoarece are un puternic efect inhibitor asupra hematopoiezei.

Diclofenacul este unul dintre medicamentele populare pentru tratarea articulațiilor. Este inclus în multe unguente și este disponibil sub formă de tablete și injecții. Are un efect antiinflamator și analgezic pronunțat; atunci când este aplicat local, nu provoacă aproape niciun efect sistemic.

Efecte secundare

Ca și în cazul oricărui alt medicament, există numeroase efecte secundare atunci când luați AINS. Cel mai faimos dintre ele este ulcerogen, adică provoacă ulcere. Este cauzată de inhibarea COX-1 și este aproape complet absentă în AINS selective.

Derivații acizi au un efect ulcerogen suplimentar prin creșterea acidității sucului gastric. Majoritatea AINS sunt contraindicate pentru gastrită cu aciditate ridicată, ulcer gastric și duodenal și BRGE.

Un alt efect comun este hepatotoxicitatea. Se poate manifesta ca durere și greutate în abdomen, tulburări digestive și, uneori, sindrom icteric pe termen scurt, mâncărimi ale pielii și alte manifestări ale leziunilor hepatice. Pentru hepatită, ciroză și insuficiență hepatică, AINS sunt contraindicate.

Inhibarea hematopoiezei, care, dacă doza este depășită în mod constant, duce la dezvoltarea anemiei, în unele cazuri - pancitopenie (lipsa tuturor elementelor sanguine), imunitatea afectată și sângerare. AINS nu sunt prescrise pentru bolile severe ale măduvei osoase și după transplantul de măduvă osoasă.

Efectele asociate cu sănătatea precară - greață, slăbiciune, reacție lentă, scăderea atenției, senzație de oboseală, reacții alergice până la atacuri de astm - apar individual.

Clasificarea AINS

Astăzi există multe medicamente în grupa AINS, iar clasificarea lor ar trebui să ajute medicul în alegerea celui mai potrivit medicament. Această clasificare conține numai denumiri internaționale comune.

Structura chimică

Pe baza structurii lor chimice, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt clasificate.

Acizi (absorbiți în stomac, cresc aciditatea):

salicilați: pirazolidine: derivați ai acidului indoleacetic: derivați ai acidului fenilacetic: oxicami: derivați ai acidului propionic:

Derivați neacizi (nu afectează aciditatea sucului gastric, sunt absorbiți în intestin):

alcanone: derivați de sulfonamide:

Prin impact asupra COX-1 și COX-2

Neselectiv - inhibă ambele tipuri de enzime, majoritatea AINS le aparțin.

Selectiv (coxibs) inhibă COX-2, nu afectează COX-1:

Celecoxib; Rofecoxib; Valdecoxib; parecoxib; Lumiracoxib; Etoricoxib.

AINS selective și neselective

Majoritatea AINS sunt neselective, deoarece inhibă ambele tipuri de COX. AINS selective sunt medicamente mai moderne care acționează în principal asupra COX-2 și afectează minim COX-1. Acest lucru reduce riscul de efecte secundare.

Cu toate acestea, selectivitatea completă a acțiunii medicamentului nu a fost încă atinsă și va exista întotdeauna un risc de reacții adverse.

Medicamente de noua generatie

Noua generație include nu numai AINS selective, ci și unele neselective, care au o eficacitate pronunțată, dar sunt mai puțin toxice pentru ficat și sistemul hematopoietic.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație:

Movalis– are o perioadă prelungită de valabilitate; Nimesulid– are cel mai puternic efect analgezic; Xefocam– perioadă prelungită de acțiune și efect analgezic pronunțat (comparabil cu morfina); Rofecoxib– cel mai selectiv medicament, aprobat pentru pacienții cu gastrită și ulcer peptic fără exacerbare.

Unguente antiinflamatoare nesteroidiene

Utilizarea medicamentelor AINS sub formă de uz local (unguente și geluri) are o serie de avantaje, în primul rând absența unui efect sistemic și un efect direcționat asupra locului de inflamație. Pentru bolile articulațiilor, acestea sunt aproape întotdeauna prescrise. Cele mai populare unguente:

indometacin; Diclofenac; piroxicam; ketoprofen; Nimesulid.

AINS în tablete

Cea mai comună formă de dozare a AINS este tabletele. Folosit pentru a trata diverse dureri, inclusiv dureri articulare.

Printre avantaje, acestea pot fi prescrise pentru a trata manifestările unui proces sistemic care implică mai multe articulații. Dezavantajele includ efecte secundare pronunțate. Lista medicamentelor AINS în tablete este destul de lungă, acestea includ:

ibuprofen; Ortofen; Movalis; tablete de indometacin; Analgin; Acid acetilsalicilic (rareori prescris pentru bolile articulare); Rofecoxib (Denebol).

Forme de injectare

Avantajele acestei forme de AINS sunt eficacitatea sa foarte mare. Injecțiile intramusculare sunt utilizate pentru a trata afecțiunile acute asociate cu febră mare sau dureri severe (Ketorol, Analgin).

Injecțiile intraarticulare sunt prescrise pentru a trata exacerbările severe ale bolilor articulare; ele permit oprirea rapidă a exacerbarii, dar injecțiile în sine sunt foarte dureroase. Medicamente utilizate:

Rofecoxib (Denebol); Xefocam; Movalis în soluții injectabile; Indometacin în soluții injectabile; Celecoxib (Celebrex).

TOP 3 boli articulare pentru care sunt prescrise AINS

Utilizarea AINS este cel mai adesea justificată pentru următoarele boli articulare:

Pentru osteocondroză este o boală a discurilor intervertebrale, care afectează cel mai adesea coloana cervicală și lombară. Pentru a trata boala, unguentele cu AINS sunt prescrise în stadiile inițiale în timpul exacerbării și în scop preventiv, în special pe vreme rece. Tabletele sunt prescrise pentru cazurile severe. Pentru forme ușoare artrită Unguentele AINS sunt prescrise la nevoie și tabletele în cursuri pentru a preveni exacerbările. În timpul unei exacerbări, se prescriu unguente și tablete, în caz de artrită severă - unguente și injecții intraarticulare într-un spital de zi, tablete după cum este necesar. Cele mai comune medicamente pentru artroza sunt Xefocam sub formă de tablete și injecții, Movalis sub formă de injecții și tablete (toate acestea sunt AINS de nouă generație), precum și unguentele pe bază de Diclofenac nu își pierd eficacitatea. Deoarece artroza, spre deosebire de artrita, se agravează rar, accentul principal în tratament este pe menținerea stării funcționale a articulațiilor.

Caracteristicile generale ale aplicației

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pentru tratamentul articulațiilor sunt prescrise în cure sau la nevoie, în funcție de evoluția bolii.

Principala caracteristică a utilizării lor este că nu este nevoie să luați mai multe medicamente din acest grup în aceeași formă de dozare în același timp (în special tablete), deoarece acest lucru crește efectele secundare, dar efectul terapeutic rămâne același.

Este permisă utilizarea în același timp a diferitelor forme de dozare, dacă este necesar. Este important de reținut că contraindicațiile pentru administrarea de AINS sunt comune pentru majoritatea medicamentelor din grup.

AINS rămân cel mai important tratament pentru articulații. Sunt dificil și uneori aproape imposibil de înlocuit prin orice alte mijloace. Farmacologia modernă dezvoltă noi medicamente din acest grup pentru a reduce riscul efectelor secundare și pentru a crește selectivitatea acțiunii.

Procesul inflamator în aproape toate cazurile însoțește patologia reumatică, reducând semnificativ calitatea vieții pacientului. De aceea, una dintre principalele domenii de tratament pentru bolile articulare este tratamentul antiinflamator. Mai multe grupuri de medicamente au acest efect: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), glucocorticoizi pentru uz sistemic și local și parțial, doar ca parte a unui tratament complex, condroprotectori.

În acest articol ne vom uita la grupul de medicamente enumerate mai întâi - AINS.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Acesta este un grup de medicamente ale căror efecte sunt antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Severitatea fiecăruia dintre ele variază de la un medicament la altul. Aceste medicamente sunt numite nesteroidiene deoarece diferă ca structură de medicamentele hormonale, glucocorticoizii. Acestea din urmă au și un efect antiinflamator puternic, dar în același timp au proprietățile negative ale hormonilor steroizi.

Mecanismul de acțiune al AINS

Mecanismul de acțiune al AINS este inhibarea (inhibarea) lor neselectivă sau selectivă a soiurilor de enzimă COX - ciclooxigenază. COX se găsește în multe țesuturi ale corpului nostru și este responsabilă de producerea diferitelor substanțe biologic active: prostaglandine, prostacicline, tromboxan și altele. Prostaglandinele, la rândul lor, sunt mediatori ai inflamației și cu cât sunt mai multe, cu atât procesul inflamator este mai pronunțat. AINS, prin inhibarea COX, reduc nivelul de prostaglandine din tesuturi, iar procesul inflamator regreseaza.

Regimul de prescripție AINS

Unele AINS au o serie de efecte secundare destul de grave, în timp ce alte medicamente din acest grup nu sunt caracterizate ca atare. Acest lucru se datorează particularităților mecanismului de acțiune: influența medicamentelor asupra diferitelor tipuri de ciclooxigenază - COX-1, COX-2 și COX-3.

La o persoană sănătoasă, COX-1 se găsește în aproape toate organele și țesuturile, în special în tractul digestiv și rinichi, unde își îndeplinește cele mai importante funcții. De exemplu, prostaglandinele sintetizate de COX sunt implicate activ în menținerea integrității mucoasei gastrice și intestinale, menținerea fluxului sanguin adecvat în aceasta, reducerea secreției de acid clorhidric, creșterea pH-ului, secreția de fosfolipide și mucus, stimularea proliferării celulare (reproducție) . Medicamentele care inhibă COX-1 provoacă o scădere a nivelului de prostaglandine nu numai în locul inflamației, ci în tot organismul, ceea ce poate duce la consecințe negative, care vor fi discutate mai jos.

COX-2, de regulă, este absent în țesuturile sănătoase sau se găsește, dar în cantități nesemnificative. Nivelul său crește direct în timpul inflamației și chiar la sursa ei. Medicamentele care inhibă selectiv COX-2, deși adesea luate sistemic, acționează în mod specific asupra leziunii, reducând procesul inflamator din aceasta.

COX-3 este, de asemenea, implicat în dezvoltarea durerii și a febrei, dar nu are nimic de-a face cu inflamația. Unele AINS acționează în mod specific asupra acestui tip de enzimă și au un efect redus asupra COX-1 și 2. Unii autori, totuși, consideră că COX-3, ca izoformă independentă a enzimei, nu există și este o variantă a COX- 1: aceste întrebări necesită efectuarea de cercetări suplimentare.

Clasificarea AINS

Există o clasificare chimică a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene bazată pe caracteristicile structurale ale moleculei de substanță activă. Cu toate acestea, termenii biochimici și farmacologici sunt probabil de puțin interes pentru o gamă largă de cititori, așa că vă oferim o altă clasificare, care se bazează pe selectivitatea inhibării COX. Potrivit acestuia, toate AINS sunt împărțite în:
1. Neselectiv (afectează toate tipurile de COX, dar în principal COX-1):

indometacin;
ketoprofen;
piroxicam;
Acid acetilsalicilic;
Diclofenac;
Aciclofenac;
naproxen;
ibuprofen.

2. Neselectiv, care afectează în mod egal COX-1 și COX-2:

3. Selectiv (inhiba COX-2):

Unele dintre medicamentele enumerate mai sus nu au practic niciun efect antiinflamator, ci mai degrabă au un efect analgezic (Ketorolac) sau antipiretic (Aspirina, Ibuprofen), așa că nu vom vorbi despre aceste medicamente în acest articol. Să vorbim despre acele AINS al căror efect antiinflamator este cel mai pronunțat.

Pe scurt despre farmacocinetică

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pe cale orală sau intramusculară.
Când sunt luate pe cale orală, sunt bine absorbite în tractul digestiv, biodisponibilitatea lor este de aproximativ 70-100%. Ele sunt mai bine absorbite într-un mediu acid, iar o schimbare a pH-ului gastric către partea alcalină încetinește absorbția. Concentrația maximă a substanței active în sânge este determinată la 1-2 ore după administrarea medicamentului.

Când este administrat intramuscular, medicamentul se leagă de proteinele din sânge cu 90-99%, formând complexe funcțional active.

Ele pătrund bine în organe și țesuturi, în special în sursa de inflamație și lichidul sinovial (situat în cavitatea articulară). AINS sunt excretate din organism prin urină. Timpul de înjumătățire variază foarte mult în funcție de medicament.

Contraindicații pentru utilizarea AINS

Nu este de dorit să utilizați medicamente din acest grup în următoarele condiții:

hipersensibilitate individuală la componente;
ulcer peptic al stomacului și duodenului, precum și alte leziuni ulcerative ale tractului digestiv;
leuco- și trombopenie;
afectarea severă a funcției renale și hepatice;
sarcina.

Principalele efecte secundare ale AINS

efect ulcerogen (capacitatea medicamentelor din acest grup de a provoca dezvoltarea ulcerelor și eroziunilor tractului gastrointestinal);
tulburări dispeptice (disconfort la stomac, greață și altele);
spasm bronșic;
efecte toxice asupra rinichilor (insuficiență renală, creșterea tensiunii arteriale, nefropatie);
efecte toxice asupra ficatului (activitate crescută a transaminazelor hepatice în sânge);
efecte toxice asupra sângelui (reducerea numărului de elemente formate până la anemie aplastică, tulburări de coagulare a sângelui, manifestată prin sângerare);
prelungirea sarcinii;
reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, anafilaxie).

Numărul de rapoarte privind reacțiile adverse ale medicamentelor AINS primite în perioada 2011-2013

Caracteristicile terapiei cu AINS

Deoarece medicamentele din acest grup, într-o măsură mai mare sau mai mică, au un efect dăunător asupra mucoasei gastrice, majoritatea dintre ele trebuie luate după masă, cu o cantitate suficientă de apă și, de preferință, cu utilizarea paralelă a medicamentelor pentru menținere. tractului gastrointestinal. De regulă, inhibitorii pompei de protoni joacă acest rol: omeprazol, rabeprazol și alții.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat pe durata minimă admisă și în dozele minime eficiente.

Persoanele cu insuficiență renală, precum și pacienții vârstnici, li se prescrie de obicei o doză mai mică decât doza terapeutică medie, deoarece procesele metabolice ale acestor categorii de pacienți sunt încetinite: substanța activă are efect și este eliminată pe o perioadă mai lungă de timp. perioadă.
Să luăm în considerare mai detaliat medicamentele individuale din grupul AINS.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Forma de eliberare: tablete, capsule.

Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Inhibă agregarea (lipirea împreună) a trombocitelor. Concentrația maximă în sânge se determină la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 4-11 ore.

Se prescriu, de regulă, 25-50 mg pe cale orală de 2-3 ori pe zi.

Reacțiile adverse enumerate mai sus sunt destul de pronunțate pentru acest medicament, așa că în prezent este utilizat relativ rar, făcând loc altor medicamente care sunt mai sigure în acest sens.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen și alții)

Forma de eliberare: tablete, capsule, soluție injectabilă, supozitoare, gel.

Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Se absoarbe rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge se atinge după 20-60 de minute. Aproape 100% absorbit din proteinele din sânge și transportat în tot organismul. Concentrația maximă a medicamentului în lichidul sinovial este determinată după 3-4 ore, timpul de înjumătățire din acesta este de 3-6 ore, din plasma sanguină - 1-2 ore. Excretat prin urină, bilă și fecale.

De regulă, doza recomandată de diclofenac pentru adulți este de 50-75 mg de 2-3 ori pe zi pe cale orală. Doza zilnică maximă este de 300 mg. Forma retard, egală cu 100 g de medicament într-o tabletă (capsulă), se administrează o dată pe zi. Când se administrează intramuscular, doza unică este de 75 mg, frecvența de administrare este de 1-2 ori pe zi. Medicamentul sub formă de gel este aplicat într-un strat subțire pe piele în zona inflamației, frecvența de aplicare este de 2-3 ori pe zi.

Etodolac (Fortul Etol)

Forma de eliberare: capsule de 400 mg.

Proprietățile antiinflamatorii, antipiretice și analgezice ale acestui medicament sunt, de asemenea, destul de pronunțate. Are selectivitate moderată - acționează predominant asupra COX-2 la locul inflamației.

Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal atunci când este administrat oral. Biodisponibilitatea este independentă de aportul alimentar și de medicamentele antiacide. Concentrația maximă a substanței active în sânge se determină după 60 de minute. 95% se leagă de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este de 7 ore. Este excretat din organism în principal prin urină.

Se utilizează pentru tratamentul de urgență sau de lungă durată al patologiei reumatologice: osteoartrita, poliartrita reumatoidă, spondilita anchilozantă, precum și în cazul sindromului dureros de orice etiologie.
Este recomandat să luați medicamentul 400 mg de 1-3 ori pe zi după mese. Dacă este necesară o terapie pe termen lung, doza de medicament trebuie ajustată o dată la 2-3 săptămâni.

Contraindicațiile sunt standard. Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor AINS, cu toate acestea, datorită selectivității relative a medicamentului, apar mai puțin frecvent și sunt mai puțin pronunțate.
Reduce efectul unor medicamente antihipertensive, în special inhibitori ai ECA.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibil sub formă de comprimate de 100 mg.

Un analog demn de diclofenac cu un efect antiinflamator și analgezic similar.
După administrare orală, este rapid și aproape 100% absorbit de mucoasa gastrică. Când mănânci în același timp, rata de absorbție încetinește, dar gradul său rămâne același. Se leagă aproape complet de proteinele plasmatice, răspândindu-se în tot organismul sub această formă. Concentrația medicamentului în lichidul sinovial este destul de mare: atinge 60% din concentrația sa în sânge. Timpul mediu de înjumătățire este de 4-4,5 ore. Este excretat în principal prin rinichi.

Efectele secundare includ dispepsie, greață, diaree, dureri abdominale, creșterea activității transaminazelor hepatice, amețeli: aceste simptome apar destul de des, în 1-10 cazuri din 100. Alte reacții adverse sunt observate mult mai rar, în special, ulcere gastrice - mai puțin de un pacient din 10.000.

Probabilitatea apariției reacțiilor adverse poate fi redusă prin prescrierea pacientului a dozei minime eficace în cel mai scurt timp posibil.

Nu este recomandat să luați aceclofenac în timpul sarcinii și alăptării.
Reduce efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma de eliberare: comprimate de 10 mg.

Pe lângă efectele antiinflamatorii, analgezice și antipiretice, are și efect antiagregant plachetar.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Aportul simultan de alimente încetinește rata de absorbție, dar nu afectează gradul efectului acesteia. Concentrația maximă în sânge se observă după 3-5 ore. Concentrația în sânge este mult mai mare atunci când medicamentul este administrat intramuscular decât după administrarea orală. Pătrunde 40-50% în lichidul sinovial și se găsește în laptele matern. Suferă o serie de modificări la nivelul ficatului. Excretat prin urină și fecale. Timpul de înjumătățire este de 24-50 de ore.

Efectul analgezic apare în decurs de o jumătate de oră după administrarea comprimatului și persistă pe tot parcursul zilei.

Dozele medicamentului variază în funcție de boală și variază de la 10 la 40 mg pe zi în una sau mai multe doze.

Contraindicațiile și efectele secundare sunt standard.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea soluției injectabile.

Se aplică intramuscular la 2 ml (20 mg de medicament) pe zi. Pentru artrita gutoasă acută - 40 mg 1 dată pe zi timp de 5 zile la rând în același timp.

Îmbunătățește efectele anticoagulantelor indirecte.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma de eliberare: tablete de 4 și 8 mg, pulbere pentru prepararea soluției injectabile care conține 8 mg de medicament.

8 mg se administrează intramuscular sau intravenos o dată. Frecvența administrărilor pe zi: de 1-2 ori. Soluția injectabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Doza zilnică maximă este de 16 mg.
Pacienții vârstnici nu trebuie să reducă doza de lornoxicam; totuși, din cauza probabilității reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal, persoanele cu orice patologie gastroenterologică ar trebui să-l ia cu prudență.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox și altele)

Forma de eliberare: comprimate de 7,5 și 15 mg, soluție injectabilă de 2 ml într-o fiolă care conține 15 mg substanță activă, supozitoare rectale care conțin și 7,5 și 15 mg Meloxicam.

Inhibitor selectiv de COX-2. Mai puțin frecvente decât alte medicamente din grupul AINS, provoacă reacții adverse, cum ar fi afectarea rinichilor și gastropatie.

De regulă, medicamentul este administrat parenteral în primele zile de tratament. 1-2 ml de soluție se injectează adânc în mușchi. Când procesul inflamator acut scade puțin, pacientul este transferat la forma de tabletă de meloxicam. Se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, 7,5 mg de 1-2 ori pe zi.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma de eliberare: capsule de 100 și 200 mg de medicament.

De regulă, celecoxibul se administrează la o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 prize. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Efectele secundare sunt rare. În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari, sunt posibile ulcerații ale membranei mucoase a tractului digestiv, sângerări gastrointestinale, agranulocitoză și trombocitopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma de eliberare: soluție injectabilă în fiole de 1 ml care conțin 25 mg substanță activă, comprimate.

Un inhibitor foarte selectiv de COX-2 cu proprietăți pronunțate antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Nu are practic niciun efect asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal și a țesutului renal.

Se prescrie cu prudență femeilor din trimestrul I și al II-lea de sarcină, în timpul alăptării, persoanelor care suferă de astm bronșic sau insuficiență renală severă.

Riscul de a dezvolta reacții adverse din tractul gastrointestinal crește atunci când se iau doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp, precum și la pacienții vârstnici.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma de eliberare: comprimate de 60 mg, 90 mg și 120 mg.

Inhibitor selectiv de COX-2. Nu afectează sinteza prostaglandinelor gastrice și nu are niciun efect asupra funcției trombocitelor.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Doza recomandată depinde direct de severitatea bolii și variază între 30-120 mg pe zi într-o singură doză. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza.

Efectele secundare sunt extrem de rare. De regulă, acestea sunt observate de către pacienții care iau etoricoxib timp de 1 an sau mai mult (pentru boli reumatice grave). Gama de reacții nedorite care apar în acest caz este extrem de largă.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide și altele)

Forma de eliberare - tablete de 100 mg, granule pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală în plicuri care conțin 1 doză de medicament - 100 mg fiecare, gel într-un tub.

Un inhibitor foarte selectiv de COX-2 cu efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice pronunțate.

Luați medicamentul pe cale orală, 100 mg de două ori pe zi, după mese. Durata tratamentului este determinată individual. Gelul se aplică pe zona afectată, frecând ușor pielea. Frecvența aplicării - de 3-4 ori pe zi.

Când se prescrie Nimesulide la pacienți vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei. Doza trebuie redusă în caz de afectare severă a funcției hepatice și renale a pacientului. Poate avea un efect hepatotoxic, inhibă funcția hepatică.

În timpul sarcinii, mai ales în al 3-lea trimestru, administrarea nimesulidei nu este strict recomandată. De asemenea, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării.

Nabumethon (Sinmeton)

Forma de eliberare: comprimate de 500 și 750 mg.

Inhibitor neselectiv al COX.

O doză unică pentru un pacient adult este de 500-750-1000 mg în timpul sau după mese. În cazuri deosebit de severe, doza poate fi crescută la 2 grame pe zi.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor AINS neselective.
Nu se recomandă administrarea în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene combinate

Există medicamente care conțin două sau mai multe substanțe active din grupa AINS, sau AINS în combinație cu vitamine sau alte medicamente. Cele principale sunt enumerate mai jos.

Dolaren. Conține 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. În acest medicament, efectul antiinflamator pronunțat al diclofenacului este combinat cu efectul analgezic puternic al paracetamolului. Luați medicamentul pe cale orală, câte 1 comprimat de 2-3 ori pe zi, după mese. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.
Neurodiclovit. Capsule care conțin 50 mg diclofenac, vitamina B1 și B6, precum și 0,25 mg vitamina B12. Aici, efectul analgezic și antiinflamator al diclofenacului este sporit de vitaminele B, care îmbunătățesc metabolismul în țesutul nervos. Doza recomandată de medicament este de 1-3 capsule pe zi în 1-3 doze. Luați medicamentul după masă cu o cantitate suficientă de lichid.
Olfen-75, produs sub formă de soluție injectabilă, în plus față de diclofenac în cantitate de 75 mg, conține și 20 mg de lidocaină: datorită prezenței acesteia din urmă în soluție, injecțiile medicamentului devin mai puțin dureroase pentru pacientul.
Fanigan. Compoziția sa este similară cu cea a lui Dolaren: 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. Se recomandă să luați 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
Flamidez. Un drog foarte interesant, diferit de alții. Pe lângă 50 mg diclofenac și 500 mg paracetamol, acesta conține și 15 mg serratiopeptidază, care este o enzimă proteolitică și are efecte fibrinolitice, antiinflamatorii și decongestionante. Disponibil sub formă de tablete și gel pentru uz local. Comprimatul se ia pe cale orală, după mese, cu un pahar cu apă. De regulă, 1 comprimat este prescris de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate. Gelul se folosește extern, aplicându-l pe zona afectată a pielii de 3-4 ori pe zi.
Maxigesik. Un medicament similar ca compoziție și acțiune cu Flamidez, descris mai sus. Diferența constă în compania producătoare.
Diplo-P-Pharmex. Compoziția acestor tablete este similară cu cea a lui Dolaren. Dozele sunt aceleași.
Dolar Aceeași.
Dolex. Aceeași.
Oksalgin-DP. Aceeași.
Cynepar. Aceeași.
Dilocaină. Ca și Olfen-75, conține diclofenac sodic și lidocaină, dar ambele ingrediente active sunt în jumătate din doză. În consecință, este mai slab în acțiune.
Dolaren gel. Conține diclofenac de sodiu, mentol, ulei de in și salicilat de metil. Toate aceste componente, într-o măsură sau alta, au un efect antiinflamator și își potențează reciproc efectele. Gelul se aplică pe zonele afectate ale pielii de 3-4 ori pe parcursul zilei.
Nimid forte. Tablete care conțin 100 mg nimesulid și 2 mg tizanidină. Acest medicament combină cu succes efectele antiinflamatorii și analgezice ale nimesulidei cu efectul relaxant muscular (relaxant muscular) al tizanidinei. Este utilizat pentru durerea acută cauzată de spasmul mușchilor scheletici (în mod popular - când rădăcinile sunt ciupit). Luați medicamentul pe cale orală după mese, cu mult lichid. Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi în 2 prize. Durata maximă a tratamentului este de 2 săptămâni.
Nizalid. La fel ca nimide forte, conține nimesulid și tizanidină în doze similare. Dozele recomandate sunt aceleași.
Alit. Tablete solubile care conțin 100 mg de nimesulid și 20 mg de dicicloverină, care este un relaxant muscular. Luați pe cale orală după masă cu un pahar de lichid. Se recomandă să luați 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de cel mult 5 zile.
Nanogan. Compoziția acestui medicament și dozele recomandate sunt similare cu cele ale medicamentului Alit descris mai sus.
Oxigen. Aceeași.

In contact cu

Articole similare

Îngrijire de urgență pentru cactuși Resuscitarea și tratamentul cactușilor

Chirurgie de urgență. Cum să salvezi un cactus putred? Semne externe ale bolilor cactusilor, care ar trebui să vă alerteze și să vă determine să studiați specimenul mai detaliat. Cactusul „a devenit palid”, epiderma a început să se îngălbenească și s-a oprit...
Cum să eliminați hogweed de pe site

Sfârșitul lunii iunie, momentul în care vrei să evadezi din oraș în natură, să alergi printr-un câmp, să culegi flori, să-ți scufundi capul într-un râu. Spune să ne relaxăm și să ne bucurăm de natură, iar aici ne așteaptă, fluturând primitor un buchet alb....
Cactusul Zeko își pierde frunzele ce să facă

Este general acceptat că cactușii sunt cele mai ușor de îngrijit. De parcă chiar și un grădinar fără experiență ar putea crește un animal de companie înțepător fără probleme. Până la urmă, cu toată înfățișarea lui arată: „Sunt o plantă puternică și sănătoasă, bolile nu sunt ale mele,...
Țesuturi de semințe și semințe oleaginoase țesuturi tegumentare – învelișuri de fructe și semințe

Semințele plantelor oleaginoase sunt formațiuni multicelulare complexe construite din mai multe tipuri de țesuturi. Țesutul este o colecție de celule care îndeplinesc o funcție specifică în corpul plantei și sunt similare ca structură. Țesături...
Ce reprezintă fructul? Făt. Structura fructului. Clasificarea fructelor. Fructe suculente și uscate. Inima îi bate deja

FRUIT, a (fructul învechit), plural. ы́, m. 1. Parte a unei plante care se dezvoltă dintr-o floare (în principal din ovar) ca urmare a polenizării și care conține semințe (bot.). Fructe cu o singură sămânță, cu mai multe semințe. 2. Partea comestibilă suculentă a anumitor plante...
Taraxacum officinale (Taraxacum) - păpădie Dandelion officinalis descrierea botanică a plantei

Papadie - Taraxacum officinale Wigg. s.l. - o plantă erbacee perenă din familia Asteraceae, sau Composifae, cu rădăcina pivotantă cărnoasă care pătrunde adânc în sol (până la 60 cm)....