FS.2.1.0006.15 アセチルサリチル酸。 アスピリン（アセチルサリチル酸） 薬局での調剤条件

アセチルサリチル酸

薬剤の組成と放出形態

◊ 丸薬 白色、平らな円筒形、わずかに大理石模様、刻み目と面取りがあり、無臭またはわずかに特有の臭気がある。

賦形剤: ジャガイモデンプン - 91 mg、タルク - 9 mg。

10個。 - 輪郭セルラーパッケージング (1) - 段ボールパック。
10個。 - 輪郭セルパッケージング (2) - 段ボールパック。
10個。 - 輪郭セルパッケージング (5) - ボール紙パック。
10個。 - 輪郭セルパッケージング (10) - ボール紙パック。
10個。 - 輪郭セルパッケージング (20) - ボール紙パック。
10個。 - 輪郭セルパッケージング (300) - ボール紙パック (病院用)。
10個。 - コンターセルパッケージング (500) - ボール紙パック (病院用)。
20個 - ポリマージャー (1) - 段ボールパック。
20個 - ポリマー瓶（30） - 段ボールパック（病院用）。
20個 - ポリマージャー (40) - 段ボールパック (病院用)。
30個 - ポリマージャー (1) - 段ボールパック。
30個 - ポリマー瓶（30） - 段ボールパック（病院用）。
30個 - ポリマージャー (40) - 段ボールパック (病院用)。

薬理効果

NSAID。 抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があり、血小板凝集も抑制します。 作用機序は、炎症、痛み、発熱の発症に主要な役割を果たすプロスタグランジンの前駆体であるアラキドン酸の代謝における主要な酵素であるCOXの活性の阻害に関連しています。 体温調節中枢のプロスタグランジン（主にE 1）の含有量が減少すると、皮膚血管の拡張と発汗の増加により体温が低下します。 鎮痛効果は中枢作用と末梢作用の両方によるものです。 血小板内のトロンボキサン A 2 の合成を抑制することにより、血小板の凝集、接着、血栓形成を軽減します。

不安定狭心症における死亡率と心筋梗塞のリスクを軽減します。 心血管系疾患の一次予防や心筋梗塞の二次予防に効果があります。 1日6g以上摂取すると、肝臓でのプロトロンビン合成が抑制され、プロトロンビン時間が増加します。 線維素溶解活性を高め、ビタミン K 依存性凝固因子 (II、VII、IX、X) の濃度を低下させます。 外科的介入中の出血性合併症の発生率が増加し、治療中の出血のリスクが増加します。 尿酸の排泄を刺激します（尿細管での再吸収を阻害します）が、高用量で使用されます。 胃粘膜における COX-1 の遮断は、胃を保護するプロスタグランジンの阻害につながり、粘膜の潰瘍形成とその後の出血を引き起こす可能性があります。

薬物動態

経口摂取すると、主に近位小腸から急速に吸収されますが、胃からもそれほどではありません。 胃内に食物が存在すると、アセチルサリチル酸の吸収が大きく変化します。

加水分解により肝臓で代謝され、グリシンまたはグルクロニドと結合して形成されます。 血漿中のサリチル酸塩の濃度はさまざまです。

サリチル酸の約 80% は血漿タンパク質に結合します。 サリチル酸塩は、多くの組織や体液に容易に浸透します。 脳脊髄液、腹膜液、滑液に浸透します。 サリチル酸塩は脳組織に少量、胆汁、汗、糞便中にも微量に含まれています。 それは胎盤関門を素早く通過し、少量ではありますが母乳中に排泄されます。

新生児では、サリチル酸塩がビリルビンのアルブミンへの結合を妨げ、ビリルビン脳症の発症に寄与する可能性があります。

関節腔への浸透は、充血や浮腫がある場合には加速され、炎症の増殖期には減速します。

アシドーシスが発生すると、サリチル酸塩の大部分が非イオン化酸に変換され、組織によく浸透します。 脳の中へ。

それは主に尿細管内の活発な分泌によって、変化せず（60％）、代謝産物の形で排泄されます。 未変化のサリチル酸塩の排泄は尿の pH に依存します (尿がアルカリ化すると、サリチル酸塩のイオン化が増加し、再吸収が悪化して排泄量が大幅に増加します)。 アセチルサリチル酸のT 1/2 は約15分です。 低用量で摂取した場合のサリチル酸の T1/2 は 2 ～ 3 時間ですが、用量を増やすと 15 ～ 30 時間に増加する可能性があります。新生児では、サリチル酸の排泄は成人よりもはるかに遅くなります。

適応症

リウマチ、関節リウマチ、感染性アレルギー性心筋炎; 感染症および炎症性疾患における発熱。 さまざまな原因による弱いおよび中程度の強度の疼痛症候群（神経痛、筋肉痛、頭痛を含む）。 血栓症と塞栓症の予防。 心筋梗塞の一次および二次予防。 虚血性脳血管障害の予防。

臨床免疫学およびアレルギー学: 「アスピリン」喘息および「アスピリン トライアド」の患者における長期の「アスピリン」脱感作および NSAID に対する安定した耐性の形成のため、徐々に用量を増加します。

禁忌

急性期の消化管のびらん性および潰瘍性病変、消化管出血、「アスピリン トライアド」、蕁麻疹の徴候の病歴、アセチルサリチル酸および他の NSAID の服用によって引き起こされる鼻炎、血友病、出血性素因、低プロトロンビン血症、解離性大動脈瘤、門脈高血圧、ビタミンK欠乏症、肝不全および/または腎不全、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症、ライ症候群、小児期（15歳未満 - ウイルス性疾患による高体温症の小児がライ症候群を発症するリスク）、私および妊娠、授乳、アセチルサリチル酸および他のサリチル酸塩に対する過敏症の第 3 期。

投与量

個人。 成人の場合、1回の投与量は40 mgから1 g、1日あたり150 mgから8 gです。 使用頻度 - 1日あたり2〜6回。

副作用

消化器系から:吐き気、嘔吐、食欲不振、心窩部痛、下痢; まれに、びらん性および潰瘍性病変の発生、消化管からの出血、肝機能障害が発生します。

中枢神経系の側から見ると、長期間使用すると、めまい、頭痛、可逆性の視覚障害、耳鳴り、無菌性髄膜炎が発生する可能性があります。

造血系から:まれに、血小板減少症、貧血。

血液凝固系から:まれに、出血症候群、出血時間の延長。

泌尿器系から:まれに腎機能障害。 長期使用 - 急性腎不全、ネフローゼ症候群。

アレルギー反応：まれに - 皮膚の発疹、クインケ浮腫、気管支けいれん、「アスピリン トライアド」（気管支喘息、鼻および副鼻腔の再発性ポリープ症、アセチルサリチル酸およびピラゾロン系薬剤に対する不耐性の組み合わせ）。

その他:場合によっては - ライ症候群; 長期使用すると慢性心不全の症状が増加します。

薬物相互作用

水酸化マグネシウムおよび/または水酸化アルミニウムを含む制酸剤を同時に使用すると、アセチルサリチル酸の吸収が遅くなり、減少します。

カルシウムの摂取を制限したり、体内のカルシウムの排泄を増加させる薬を同時に使用すると、出血のリスクが高まります。

アセチルサリチル酸と同時に使用すると、ヘパリンおよび間接的な抗凝固薬、血糖降下薬、スルホニル尿素誘導体、インスリン、メトトレキサート、フェニトインの効果が増強されます。

GCS と同時に使用すると、潰瘍形成効果や胃腸出血のリスクが増加します。

同時に使用すると、利尿薬（スピロノラクトン、フロセミド）の効果が低下します。

他の NSAID を同時に使用すると、副作用のリスクが増加します。 アセチルサリチル酸は、インドメタシンとピロキシカムの血漿濃度を低下させる可能性があります。

アセチルサリチル酸は、金製剤と同時に使用すると肝障害を引き起こす可能性があります。

同時に使用すると、尿酸排泄促進薬（プロベネシド、スルフィラゾン、ベンズブロマロンなど）の有効性が低下します。

アセチルサリチル酸とアレンドロン酸ナトリウムを同時に使用すると、重度の食道炎が発生する可能性があります。

グリセオフルビンとの併用により、アセチルサリチル酸の吸収が損なわれる場合があります。

325 mg/日の用量でのアセチルサリチル酸の長期使用を背景に抽出物を摂取したときに虹彩への自然出血が発生した症例が記載されています。 これは、血小板凝集に対する付加的な阻害効果によるものである可能性があると考えられている。

ジピリダモールを同時に使用すると、血漿中のサリチル酸 C max と AUC が増加する可能性があります。

アセチルサリチル酸と同時に使用すると、血漿中のジゴキシン、バルビツール酸塩、リチウム塩の濃度が増加します。

高用量のサリチル酸塩と炭酸脱水酵素阻害剤を同時に使用すると、サリチル酸塩中毒が発生する可能性があります。

アセチルサリチル酸の用量が 300 mg/日未満の場合、カプトプリルとエナラプリルの有効性に対する影響はわずかです。 アセチルサリチル酸を高用量で使用すると、カプトプリルとエナラプリルの有効性が低下する可能性があります。

カフェインを同時に使用すると、アセチルサリチル酸の吸収速度、血漿濃度、生物学的利用能が増加します。

メトプロロールを同時に使用すると、血漿中のサリチル酸塩の Cmax が増加する可能性があります。

高用量のアセチルサリチル酸の長期使用を背景にペンタゾシンを使用すると、腎臓からの重篤な副作用が発生するリスクがあります。

フェニルブタゾンを同時に使用すると、アセチルサリチル酸によって引き起こされる尿酸尿が軽減されます。

エタノールを同時に使用すると、胃腸管に対するアセチルサリチル酸の効果が高まる可能性があります。

特別な指示

肝臓疾患、腎臓疾患、気管支喘息、びらん性および潰瘍性病変、消化管からの出血歴がある患者、出血量が増加している患者、または抗凝固療法実施中の患者、非代償性慢性心不全患者には注意して使用してください。

アセチルサリチル酸は、たとえ少量であっても、体からの尿酸の排泄を減少させ、これにより素因のある患者に痛風の急性発作を引き起こす可能性があります。 長期治療を実施する場合、および/またはアセチルサリチル酸を高用量で使用する場合は、医師の監督およびヘモグロビンレベルの定期的なモニタリングが必要です。

抗炎症剤としてのアセチルサリチル酸の 1 日量 5 ～ 8 g の使用は、胃腸管に副作用が発生する可能性が高いため制限されています。

手術前、手術中および手術後の出血を減らすために、サリチル酸塩の摂取を 5 ～ 7 日間中止する必要があります。

長期の治療中は、全血球検査と潜血の便検査を行う必要があります。

アセチルサリチル酸の影響下で小児がウイルス感染した場合、ライ症候群を発症するリスクが高まるため、小児科でのアセチルサリチル酸の使用は禁忌です。 ライ症候群の症状は、長期にわたる嘔吐、急性脳症、肝臓肥大です。

治療期間（医師の相談なし）は、鎮痛剤として処方された場合は7日を超えてはならず、解熱剤として処方された場合は3日を超えてはいけません。

治療期間中、患者は飲酒を控えなければなりません。

妊娠と授乳

妊娠初期および妊娠後期での使用は禁忌です。 妊娠中期では、厳密な適応に従って 1 回の投与が可能です。

これには催奇形性作用があり、妊娠初期に使用すると口蓋裂の発症を引き起こし、妊娠後期には分娩の阻害（プロスタグランジン合成の阻害）、胎児の動脈管の早期閉鎖、胎児の過形成を引き起こします。肺血管および肺循環における高血圧。

アセチルサリチル酸は母乳中に排泄され、血小板機能障害による赤ちゃんの出血リスクが高まるため、授乳中に母親はアセチルサリチル酸を使用すべきではありません。

幼少期の使用

禁忌：小児（15歳未満 - ウイルス性疾患による高体温症の小児ではライ症候群を発症するリスク） .

腎機能障害に対して

禁忌：腎不全。

腎臓病のある患者には注意して使用してください。

肝機能障害には

禁忌：肝不全。

肝疾患のある患者には注意して使用してください。

グロスフォーミュラ

C9H8O4

アセチルサリチル酸という物質の薬理学的グループ

疾病分類（ICD-10）

CASコード

50-78-2

物質の特徴 アセチルサリチル酸

白色の小さな針状の結晶または軽い結晶性の粉末で、無臭または微香を有し、わずかに酸味がある。 室温で水にわずかに溶け、熱水に溶け、エタノール、苛性アルカリおよび炭酸アルカリの溶液に容易に溶けます。

薬理学

薬理効果- 抗炎症、解熱、抗凝集、鎮痛.

シクロオキシゲナーゼ (COX-1 および COX-2) を阻害し、アラキドン酸代謝のシクロオキシゲナーゼ経路を不可逆的に阻害し、PG (PGA 2、PGD 2、PGF 2α、PGE 1、PGE 2 など) およびトロンボキサンの合成をブロックします。 充血、浸出液、毛細血管透過性、ヒアルロニダーゼ活性を軽減し、ATP 生成を阻害することで炎症プロセスのエネルギー供給を制限します。 皮質下の体温調節中枢と痛みの敏感さに影響を与えます。 体温調節中枢のPG（主にPGE 1）の含有量が減少すると、皮膚血管の拡張と発汗の増加により体温が低下します。 鎮痛効果は、末梢の抗炎症効果およびブラジキニンの発痛効果を軽減するサリチル酸塩の能力だけでなく、疼痛感受性中枢への効果によるものです。 血小板中のトロンボキサン A 2 の含有量が減少すると、凝集が不可逆的に抑制され、血管がわずかに拡張します。 抗血小板効果は1回の投与後7日間持続します。 多くの臨床研究は、最大 30 mg の用量で血小板接着性の有意な阻害が達成されることを示しています。 血漿の線溶活性を高め、ビタミン K 依存性凝固因子 (II、VII、IX、X) の濃度を低下させます。 尿細管での尿酸の再吸収が妨げられるため、尿酸の排泄を刺激します。

経口投与後は完全に吸収されます。 腸溶性コーティング（胃液の作用に耐性があり、胃でのアセチルサリチル酸の吸収を許可しない）の存在下では、小腸の上部で吸収されます。 吸収中に、腸壁および肝臓で全身性の排泄を受けます（脱アセチル化）。 吸収された部分は特別なエステラーゼによって非常に迅速に加水分解されるため、アセチルサリチル酸の T1/2 は 15 ～ 20 分を超えません。 それは体内を循環し（アルブミンと関連して 75 ～ 90%）、サリチル酸アニオンの形で組織に分布します。 約 2 時間後に Cmax に達しますが、アセチルサリチル酸は血漿タンパク質にはほとんど結合しません。 肝臓での生体内変化中に、多くの組織や尿に含まれる代謝産物が形成されます。 サリチル酸塩の排泄は、主に尿細管内で未変化の形および代謝産物の形で活発に分泌されることによって起こります。 未変化物質と代謝産物の排泄は尿の pH に依存します (尿がアルカリ化すると、サリチル酸塩のイオン化が増加し、再吸収が悪化して排泄量が大幅に増加します)。

アセチルサリチル酸という物質の応用

IHD、IHDのいくつかの危険因子の存在、無症候性心筋虚血、不安定狭心症、心筋梗塞（心筋梗塞の再発と心筋梗塞後の死亡のリスクを軽減するため）、男性における反復的な一過性脳虚血および虚血性脳卒中、心臓弁置換（血栓塞栓症の予防と治療）、バルーン冠動脈形成術とステント留置術（再狭窄のリスク軽減と続発性冠動脈解離の治療）、および冠動脈の非アテローム性動脈硬化性病変（川崎病）、大動脈炎（高安病） ）、僧帽弁性心臓欠陥および心房細動、僧帽弁逸脱（血栓塞栓症の予防）、再発性肺塞栓症、ドレスラー症候群、肺梗塞、急性血栓性静脈炎。 感染症や炎症性疾患における発熱。 さまざまな原因による弱いおよび中程度の強度の疼痛症候群。 胸部神経根症候群、腰痛、片頭痛、頭痛、神経痛、歯痛、筋肉痛、関節痛、月経痛。 臨床免疫学およびアレルギー学では、「アスピリン」喘息および「アスピリン」三徴候の患者における長期の「アスピリン」脱感作およびNSAIDsに対する安定した耐性の形成のために、徐々に用量を増やして使用されます。

適応症によると：リウマチ、リウマチ性舞踏病、関節リウマチ、感染性アレルギー性心筋炎、心膜炎 - 現在、使用されることは非常にまれです。

禁忌

過敏症（以下を含む） 「アスピリン」三徴候、「アスピリン」喘息。 出血性素因（血友病、フォンヴィレブランド病、毛細血管拡張症）、解離性大動脈瘤、心不全、消化管の急性および再発性びらん性および潰瘍性疾患、消化管出血、急性腎不全または肝不全、初期の低プロトロンビン血症、ビタミンK欠乏症、血小板減少症、血栓症血小板減少性紫斑病、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症、妊娠（妊娠第I期および第III期）、授乳中、小児期および解熱剤として使用した場合の15歳までの青年期（ウイルス性疾患による発熱のある小児でライ症候群を発症するリスク）。

使用制限

高尿酸血症、腎結石、痛風、胃潰瘍および十二指腸潰瘍（既往歴）、重度の肝臓および腎臓の機能障害、気管支喘息、COPD、鼻ポリープ症、コントロール不良の動脈性高血圧。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠初期にサリチル酸塩を大量に使用すると、胎児異常（口蓋裂、心臓異常）の発生率が増加します。 妊娠中期では、リスクと利益を評価した後にのみサリチル酸塩を処方できます。 妊娠後期におけるサリチル酸塩の投与は禁忌です。

サリチル酸塩とその代謝物は少量ですが母乳中に移行します。 授乳中にサリチル酸塩を誤って摂取しても、小児に有害反応が生じることはなく、母乳育児を中止する必要はありません。 ただし、長期使用または高用量の場合は、授乳を中止する必要があります。

アセチルサリチル酸という物質の副作用

心血管系と血液（造血、止血）から:血小板減少症、貧血、白血球減少症。

消化管から: NSAID 胃症（消化不良、上腹部の痛み、胸やけ、吐き気と嘔吐、胃腸管の重度の出血）、食欲不振。

アレルギー反応：ハプテンのメカニズムに基づく過敏反応（気管支けいれん、喉頭浮腫、蕁麻疹）、「アスピリン」気管支喘息、および「アスピリン」三徴候（好酸球性鼻炎、再発性鼻ポリポーシス、過形成性副鼻腔炎）の形成。

その他:肝臓および/または腎臓の機能障害、小児のライ症候群（脳症および肝不全の急速な発症を伴う急性脂肪肝）。

長期使用によるめまい、頭痛、耳鳴り、聴力の低下、かすみ目、間質性腎炎、血中クレアチニン濃度の上昇と高カルシウム血症を伴う腎前高窒素血症、乳頭壊死、急性腎不全、ネフローゼ症候群、血液疾患、無菌性髄膜炎、症状の増加うっ血性心不全、浮腫、血中のアミノトランスフェラーゼレベルの上昇。

交流

メトトレキサートの毒性を増加させ、腎クリアランスを低下させ、麻薬性鎮痛薬（コデイン）、経口抗糖尿病薬、ヘパリン、間接的抗凝固薬、血栓溶解薬、血小板凝集阻害薬の効果を低下させ、尿酸排泄促進薬（ベンズブロマロン、スルフィンピラゾン）、降圧薬、利尿薬（スピロノラクトン、フロセミド）。 パラセタモールとカフェインは副作用のリスクを高めます。 グルココルチコイド、エタノール、およびエタノール含有薬物は、胃腸粘膜への悪影響を強化し、クリアランスを増加させます。 血漿中のジゴキシン、バルビツール酸塩、リチウム塩の濃度を増加させます。 マグネシウムおよび/またはアルミニウムを含む制酸剤は、アセチルサリチル酸の吸収を遅くし、妨げます。 骨髄毒性薬は、アセチルサリチル酸の血液毒性の発現を増強します。

過剰摂取

単回大量摂取後、または長期使用後に発生する可能性があります。 単回投与量が 150 mg/kg 未満の場合、急性中毒は軽度、150 ～ 300 mg/kg の場合は中等度、より高い用量を使用した場合は重度とみなされます。

症状：サリチル酸症候群（吐き気、嘔吐、耳鳴り、かすみ目、めまい、重度の頭痛、全身倦怠感、発熱 - 成人の予後不良の兆候）。 より重篤な中毒には、昏迷、けいれんおよび昏睡、非心原性肺水腫、重度の脱水症、酸塩基平衡障害（最初は呼吸性アルカローシス、次に代謝性アシドーシス）、腎不全およびショックが含まれます。

慢性的な過剰摂取では、測定された血漿中濃度は中毒の重症度と十分な相関関係がありません。 慢性中毒を発症する最大のリスクは、100 mg/kg/日を超える量を数日間摂取した場合に高齢者で観察されます。 小児や高齢者の患者では、サリチル酸塩症の初期兆候が必ずしも目立つとは限らないため、血液中のサリチル酸塩濃度を定期的に測定することをお勧めします。 70 mg% を超えるレベルは中等度または重度の中毒を示します。 100 mg% を超える - 非常に重篤で、予後が好ましくありません。 中等度の中毒の場合は少なくとも24時間の入院が必要です。

処理：嘔吐の誘発、活性炭および下剤の投与、酸塩基バランスおよび電解質バランスのモニタリング。 代謝状態に応じて、重炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム溶液、または乳酸ナトリウムの投与。 貯蔵アルカリ度が増加すると、尿のアルカリ化によりアセチルサリチル酸の排泄が促進されます。 サリチル酸塩のレベルが 40 mg% を超える場合、尿のアルカリ化が示されます。これは、1 リットルの 5% グルコース溶液中の 88 mEq の重炭酸ナトリウムを 10 ～ 15 ml/kg/h の速度で静脈内注入することによって提供されます。 bcc の回復と利尿の誘導 (同じ用量および希釈の重炭酸塩を 2 ～ 3 回繰り返すことによって達成されます)。 高齢患者に集中的な輸液を行うと肺水腫を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。 尿のアルカリ化にアセタゾラミドを使用することは推奨されません（酸血症を引き起こし、サリチル酸塩の毒性作用を増強する可能性があります）。 血液透析は、サリチル酸濃度が 100 ～ 130 mg% を超える場合、および慢性中毒の患者（適応がある場合は 40 mg% 以下）の場合に適応されます（難治性アシドーシス、進行性悪化、重度の中枢神経系損傷、肺水腫および腎不全）。 肺水腫の場合 - 呼気終末陽圧モードでの酸素富化混合物による機械換気。 過換気と浸透圧利尿は脳浮腫の治療に使用されます。

投与経路

内部。

アセチルサリチル酸に関する注意事項

他の NSAID およびグルココルチコイドとの併用は望ましくありません。 手術の5〜7日前に薬の服用を中止する必要があります（手術中および術後の出血を軽減するため）。

NSAID 胃症を発症する可能性は、緩衝剤を含む錠剤や特別な腸溶性コーティングを施した錠剤を使用して食後に処方すると軽減されます。 出血性合併症のリスクは、用量で使用した場合に最も低いと考えられています。<100 мг/сут.

素因のある患者では、アセチルサリチル酸は（たとえ少量でも）体からの尿酸の排泄を減少させ、痛風の急性発作の発症を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。

長期治療中は、定期的に血液検査を実施し、便潜血を検査することをお勧めします。 肝原性脳症の症例が観察されているため、小児の発熱症候群の緩和には推奨されません。

他の有効成分との相互作用

関連ニュース

商号

名前	Vyshkowski Index ® の値
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ATXコード：N02BA01

商品名 : アセチルサリチル酸 国際一般名 : アセチルサリチル酸 放出形態 : 錠剤 500 mg 説明 : 錠剤は白く、わずかに大理石模様で、特有の臭気があり、平らな円筒形で、刻み目があり、面取りされています。 組成: 1 錠中に含まれる成分: 有効成分 - アセチルサリチル酸 - 500 mg。 賦形剤：ジャガイモデンプン、食用クエン酸、タルク、ステアリン酸、無水コロイド状二酸化ケイ素。 薬物療法グループ: その他の鎮痛剤および解熱剤。 サリチル酸およびその誘導体。

急性リウマチ熱、関節リウマチ、心膜炎、ドレスラー症候群、リウマチ性舞踏病;
- 弱いおよび中程度の強度の疼痛症候群（頭痛、片頭痛、歯痛、変形性関節症による痛み、関節炎、髄痛、月経痛を含む）。
- 痛みを伴う脊椎の病気：腰痛、坐骨神経痛。
- 神経痛、筋肉痛;
- 急性感染症、感染性炎症疾患における発熱症候群。
- 冠状動脈性心疾患の場合の心筋梗塞の発症の予防、冠状動脈疾患のいくつかの危険因子の存在、無症候性心筋虚血、不安定狭心症;
- 心臓発作の既往のある人の再発性心筋梗塞の予防;
- 一過性脳虚血発作、虚血性脳卒中の病歴のある人（男性）における虚血性脳卒中の予防。
- バルーン冠動脈形成術およびステント設置後の冠動脈の再狭窄および二次解離のリスクを軽減します。
- 冠状動脈血管炎（川崎病、高安大動脈炎）、僧帽弁閉鎖不全症、心房細動、僧帽弁逸脱における血栓塞栓症の予防。

グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症;
- アセチルサリチル酸およびサリチル酸に対する過敏症;
- 急性期の消化管のびらん性および潰瘍性病変;
- 胃腸出血;
- 「アスピリン」喘息と「アスピリン」トライアド;
- 出血性素因（フォン・ヴィレブランド病、血小板減少性紫斑病、毛細血管拡張症）、低プロトロンビン血症、血友病;
- 解離性大動脈瘤;
- 門脈圧亢進症;
- ビタミンK欠乏症;
- 15 mg/週以上の用量でメトトレキサートを服用している。
- 腎不全および肝不全。
- 妊娠第 1 期および第 3 期、授乳中。
- 痛風および痛風性関節炎。
- ウイルス性疾患による高熱療法を併用している15歳未満の小児。

できれば食間に内服してください。 錠剤を100mlの沸騰水（1/2カップ）に入れ、崩壊するまで撹拌し、その後、得られた懸濁液を飲む。
成人は1〜2錠を1日3回処方されます。 1回の最大投与量は2錠、1日の最大投与量は6錠です。
小児（急性リウマチ熱、心膜炎、鎮痛の治療のため）には、20〜30 mg/kgの割合で処方されます。 2～3歳の場合は100mg/日。 4～6歳の場合、1日あたり200mgを摂取します。 7〜9歳の場合、1日あたり300mgの用量。 12歳以上、1回250mg（1/2錠）を1日2回、1日最大用量は750mgです。
心筋梗塞、および心臓発作を起こしたことのある人の二次予防には、1日1回、40〜325mgを夕方に服用します（通常は1/4〜1/2錠）。
血小板凝集を軽減し、血栓塞栓性合併症を予防する手段として、250～325 mg/日（1/2～3/4錠）を長期間摂取します。
男性の一過性脳虚血発作または脳血栓塞栓性合併症の場合は、250～325 mg/日（1/2～3/4錠）を使用し、最大1000 mg/日まで徐々に増やしてください。
血栓症または大動脈シャント閉塞の予防の場合 - 経鼻胃管を通して 7 時間ごとに 325 mg (3/4 錠) を投与します。 次に、ジピリダモールと併用して同じ用量を1日3回経口投与します（1週間後、ジピリダモールは中止します）。
解熱剤として、体温が38.5℃以上（熱性けいれんの病歴がある患者の場合は体温が37.5℃以上）で、500〜1000mgの用量で処方されます。

剤形:  錠剤の組成:

1 つのタブレットには次のものが含まれます。

活性物質：アセチルサリチル酸 250mg または 500mg。

賦形剤：ジャガイモデンプン、ステアリン酸、クエン酸、タルク。

説明： 錠剤は白色で、わずかに大理石模様の、平らな円筒形で、刻み目と面取りがあり、無臭またはわずかに特有の臭気があります。 薬物療法グループ:非ステロイド性抗炎症薬（NSAID） ATX: 

N.02.B.A サリチル酸およびその誘導体

薬力学:

この薬には、プロスタグランジンの合成に関与するシクロオキシゲナーゼ酵素の阻害による鎮痛、解熱、抗炎症効果があります。 トロンボキサン A 2 の合成をブロックすることで血小板凝集を阻害します。

薬物動態:

経口摂取すると吸収は完了します。 吸収中に、腸壁および肝臓で全身的に排泄されます（脱アセチル化）。 吸収された部分は特殊なエステラーゼによって迅速に加水分解されるため、T1/2 は 15 ～ 20 分を超えません。

それは体内を循環し（アルブミンと関連して 75 ～ 90%）、サリチル酸アニオンの形で組織に分布します。

TSm ah -2 時間 サリチル酸塩の血清レベルは非常にばらつきがあります。 サリチル酸塩は、多くの組織や体液に容易に浸透します。 脳脊髄液、腹膜液、滑液に浸透します。 関節腔への浸透は、充血や浮腫がある場合には加速され、炎症の増殖期には減速します。 サリチル酸塩は脳組織に少量、胆汁、汗、糞便中にも微量に含まれています。 アシドーシスが発生すると、サリチル酸の大部分が非イオン化酸に変換され、組織によく浸透します。 脳の中へ。 それはすぐに胎盤を通過し、少量ですが母乳中に排泄されます。

主に肝臓で代謝されて、多くの組織や尿に見られる 4 つの代謝産物を形成します。

それは主に尿細管内の活発な分泌によって、変化せず（60％）、代謝産物の形で排泄されます。 未変化のサリチル酸塩の排泄は尿の pH に依存します (尿がアルカリ化すると、サリチル酸塩のイオン化が増加し、再吸収が悪化して排泄量が大幅に増加します)。 除去速度は用量によって異なります。少量を服用する場合は T1/2 - 2 ～ 3 時間ですが、用量を増やすと 15 ～ 30 時間に増加する可能性があります。

適応症:

痛みの対症療法：頭痛（離脱症状を含む）、歯痛、喉の痛み、背中と筋肉の痛み、関節痛、月経時の痛み。

風邪やその他の感染症や炎症性疾患の際の体温の上昇（成人および15歳以上の小児）。

禁忌:

アセチルサリチル酸および他のNSAID、または薬物の他の成分に対する過敏症;

消化管のびらん性および潰瘍性病変（急性期）。 出血性素因;

1週間あたり15 mg以上の用量でのメトトレキサートの併用。

気管支喘息、鼻および副鼻腔の再発性ポリープ症、およびアセチルサリチル酸に対する不耐症の組み合わせ。

妊娠（第 1 期および第 3 期）、授乳期間。

250 mg 錠剤の場合は 3 歳まで、500 mg 錠剤の場合は 6 歳までの子供。

この薬は、ライ症候群（急性肝不全の発症を伴う脳症および急性脂肪肝変性）を発症するリスクがあるため、ウイルス感染によって引き起こされる急性呼吸器疾患を患っている15歳未満の小児には処方されません。

気をつけて：抗凝固剤による併用療法、痛風、慢性または再発性の消化性潰瘍を含む胃潰瘍および/または十二指腸潰瘍（病歴）、または胃腸出血のエピソードがある場合。 腎不全および/または肝不全、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症; 高尿酸血症、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、花粉症、鼻ポリープ症、薬物アレルギー、メトトレキサート15mg/週の同時使用、妊娠（第2期）。 妊娠および授乳中:

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

使用方法と用量：

経口：成人および12歳以上の小児：1回量0.25～0.5g、1回最大量は1.0g（0.5g錠2錠）、1日最大量は3.0g（0.5g錠6錠）、1回量必要に応じて、少なくとも4時間の間隔をあけて1日3〜4回服用できます。

小児の場合、ウイルス感染による急性呼吸器疾患を除き、ライ症候群（脳症および肝不全の急性発症を伴う急性脂肪肝）を発症するリスクがあるため、3歳以上の小児の1回量は0.125gです。 （1/2錠 250mg）は、6歳以上から1回0.25gの錠剤で処方できます。

適用方法: 食後に水、牛乳、アルカリ性ミネラルウォーターなどと一緒に服用してください。

受付頻度と受付時間： 必要に応じて、少なくとも 4 時間の間隔をあけて、1 回の用量を 1 日 3 ～ 4 回服用できます。 投薬計画を定期的に遵守すること体温の急激な上昇を避け、痛みの強さを軽減できます。

治療期間（医師の相談なし）は、鎮痛剤として処方された場合は7日を超えてはならず、解熱剤として処方された場合は3日を超えてはいけません。

副作用：

消化管から: 腹痛、胸やけ、吐き気、嘔吐、鉄欠乏性貧血を引き起こす可能性のある消化管出血の明らかな兆候（血を伴う嘔吐、タール便）、または隠れた兆候、消化管のびらん性および潰瘍性病変（穿孔を含む）、孤立した症例 - 肝臓機能不全（肝臓のトランスアミナーゼの増加）。

中枢神経系から: めまい、耳鳴り（通常は過剰摂取の兆候）。

造血系から: 出血のリスクが増加します。これは、血小板凝集に対するアセチルサリチル酸の影響の結果です。

アレルギー反応： 皮膚の発疹、アナフィラキシー反応、気管支けいれん、クインケ浮腫。

過剰摂取:

症状

中程度の過剰摂取: 吐き気、嘔吐、耳鳴り、難聴、頭痛、めまい、混乱。 これらの症状は薬の量を減らすと消えます。

重度の過剰摂取: 発熱、過換気、ケトアシドーシス、呼吸性アルカローシス、代謝性アシドーシス、昏睡、心原性ショック、呼吸不全、重度の低血糖。

処理：入院、胃洗浄、活性炭、酸塩基平衡のモニタリング、尿のpHを7.5～8にするためのアルカリ利尿（血漿中のサリチル酸濃度が500mg/hを超える場合、強制アルカリ利尿が達成されたとみなされる） l（成人では3.6 mmol/l）、小児では300 mg/l（2.2 mmol/l））、血液透析、体液喪失の補充、対症療法。

交流：

併用：

- メトトレキサートを週に15 mg以上併用: メトトレキサートの溶血性細胞毒性が増加します（メトトレキサートの腎クリアランスが減少し、血漿タンパク質に関連してサリチル酸塩に置き換えられます）。

- ヘパリンなどの抗凝固剤を含む : 血小板機能の阻害、消化管粘膜の損傷、血漿タンパク質との関連による抗凝固薬（経口）の置き換えにより、出血のリスクが増加します。

- 他の非ステロイド性抗炎症薬との併用: 相乗的な相互作用の結果、潰瘍や胃出血のリスクが増加します。

- ベンズブロマロンなどの尿酸排泄促進薬を使用した場合: 尿酸排泄作用を軽減します。

- ジゴキシンの場合：腎排泄量の減少によりジゴキシン濃度が増加します。

- インスリンなどの血糖降下薬を使用する場合: アセチルサリチル酸の血糖降下作用により、血糖降下薬の血糖降下作用が増加します。

- 血栓溶解薬を使用すると: 出血のリスクが高まります。

- グルココルチコステロイドの全身投与（アジソン病の代替療法として使用されるものを除く） グルココルチコステロイドを使用すると、サリチル酸の排泄量が増加するため、血中のサリチル酸濃度が低下します。

- アンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用した場合: プロスタグランジンの阻害により糸球体濾過が低下し、その結果、降圧効果が低下します。

- バルプロ酸を使用すると: バルプロ酸の毒性が増加します。

- エタノール（アルコール飲料）を使用した場合： 胃腸粘膜を損傷するリスクが増加し、胃腸出血のリスクが増加します。

- 麻薬性鎮痛薬、血栓溶解薬、血小板凝集阻害薬、スルホンアミド（コトリモキサゾールを含む）の効果を増強します。

- 血漿中のバルビツール酸塩およびリチウム塩の濃度を増加させます。

- マグネシウムおよび/またはアルミニウムを含む制酸薬は、アセチルサリチル酸の吸収を遅らせ、妨げます。

- 骨髄毒性薬は、薬剤の血液毒性の発現を増加させます。

特別な指示:

アセチルサリチル酸は、気管支けいれん、気管支喘息の発作、またはその他の過敏反応を引き起こす可能性があります。 危険因子は、気管支喘息、鼻ポリープ、発熱、慢性気管支肺疾患、アレルギーの既往（アレルギー性鼻炎、皮膚発疹）です。 出血傾向を増加させる可能性があり、これは血小板凝集に対する阻害効果に関連しています。 抜歯などの軽度の介入を含め、外科的介入が必要な場合には、これを考慮する必要があります。 手術前、手術中および手術後の出血を抑えるために、5～7日前に薬の服用を中止し、医師に知らせてください。

ウイルス感染の場合、ライ症候群のリスクが高まるため、子供にはアセチルサリチル酸を含む薬を処方すべきではありません。 ライ症候群の症状は、長期にわたる嘔吐、急性脳症、肝臓肥大です。

血管疾患の治療におけるアセチルサリチル酸の1日量は75～300mgの範囲です。

アセチルサリチル酸は体からの尿酸の排泄を減少させ、これにより素因のある患者に痛風の急性発作を引き起こす可能性があります。

車両の運転能力への影響。 結婚した そして毛皮。:

この薬を服用しても、車やその他の機構の運転には影響はありませんでした。

放出形態/投与量:

250mgと500mgの錠剤。

パッケージ：

ブリスターフリーまたはブリスターパック入りの 10 錠。

説明書付きのブリスターパックが 1 つまたは 2 つ、段ボールパックの中に入れられます。

コンターセルパッケージとコンターセルレスパッケージは、同数の使用説明書とともにグループパッケージに直接入れられます。

保管条件:

温度が 25 °C を超えない乾燥した場所に保管してください。 子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限：

4年。 パッケージに記載されている使用期限を過ぎたものは使用しないでください。

薬局での調剤の条件：店頭 登録番号： P N001190/01 登録日： 10.09.2008 / 20.04.2015 有効期限：不定 登録証明書の所有者:タティンファームプレパラティ、JSC ロシア メーカー:   情報更新日：  02.10.2017 図解入りの説明書

ロシア連邦保健省

薬局方の記事

アセチルサリチル酸 FS.2.1.0006.15

GFの代わりにアスピリンXII、パート 1、FS 42-0220-07;

FS 42-0040-00の代わりにアシダム・アセチルサリチルカム

2-(アセチルオキシ)安息香酸

C 9 H 8 O 4 M.m. 180.16

残留有機溶媒を含まない乾燥物質換算で、アセチルサリチル酸 C 9 H 8 O 4 を少なくとも 99.5% 含有します。

説明

白色またはほぼ白色の結晶性粉末または無色の結晶で、においはないか、またはわずかににおいがある。

溶解性

96%アルコールに易溶、クロロホルムに可溶、水に難溶。

信憑性

1. IRスペクトル臭化カリウムを含むディスクで取得された物質の赤外スペクトルは、4000 ～ 400 cm -1 の周波数範囲で、吸収帯の位置に応じて、アセチルサリチル酸の標準サンプルのスペクトルのパターンに一致するはずです。酸（付録）。
2. 紫外線スペクトル。物質の 0.007% クロロホルム溶液の 260 ～ 350 nm の領域の紫外吸収スペクトルは、278 nm に吸収極大を持つはずです。
3. 紫外線スペクトル。 0.1 M 硫酸溶液中の物質の 0.001% 溶液の 220 ～ 350 nm の領域の紫外線吸収スペクトルは、228 nm および 276 nm に吸収極大、257 nm に吸収極小を持つはずです。
4. 定性的な反応。この物質０．５ｇを５ｍｌの水酸化ナトリウム溶液とともに３分間煮沸し、冷却し、１６％希硫酸で中和する。 白色の結晶沈殿物が形成されます。 ０．１ｍｌの塩化鉄（ＩＩＩ）溶液を沈殿物に添加する。 紫色が表示されるはずです。
5. 定性的な反応。この物質 0.2 g に濃硫酸 0.5 ml を加え、混合し、水 0.1 ml を加えます。 酢酸の匂いがするはずです。 ホルマリン 0.1 ml を加えます。 ピンク色が表示されるはずです。

ソリューションの透明性

2 g の物質を 20 ml の 96% アルコールに溶かした溶液は透明でなければなりません ()。

溶液の色

溶液透明性テストで得られた溶液は無色でなければなりません ()。

炭酸ナトリウム水溶液に溶けない物質

０．５ｇの物質を１０ｍｌの温かい１０％炭酸ナトリウム溶液に溶解する。 得られた溶液は透明である必要があります。

関連する不純物

測定はＨＰＬＣ法により行う。

試験溶液。 約0.1 gの物質（正確に秤量）を10 mlメスフラスコに入れ、アセトニトリルに溶解し、溶液の体積をアセトニトリルで標線に調整する。

基準溶液。 サリチル酸の標準サンプル約 0.05 g (正確に秤量) を 50 ml メスフラスコに入れ、移動相 (MP) に溶解し、PF 溶液の量を標線に調整します。 得られた溶液 1 ml を 100 ml メスフラスコに入れ、PF 溶液の量を標線に調整します。

クロマトグラフシステムの適合性をテストするためのソリューション。 サリチル酸の標準サンプル 0.01 g を PF 10 ml に溶解します。 得られた溶液 1.0 ml を容量のメスフラスコに入れます。
100ml に試験液 0.2ml を加え、PF 液を標線に定量する。

新しく調製した溶液を使用してください。

クロマトグラフィー条件

溶液をクロマトグラフして、クロマトグラフ システムの適合性を確認します。 許可 （ R) アセチルサリチル酸とサリチル酸のピーク間の距離は少なくとも 6 である必要があります。

試験溶液と参照溶液をクロマトグラフィーにかける。 試験溶液のクロマトグラムの記録時間は、アセチルサリチル酸の保持時間の 7 倍以上でなければなりません。

試験溶液のクロマトグラムでは、不純物のピーク面積が参照溶液のクロマトグラムのピーク面積 (0.1% 以下) を超えてはなりません。 不純物の合計ピーク面積は、参照溶液のクロマトグラムのピーク面積の 2.5 倍以下 (0.25% 以下) である必要があります。

塩化物

残留有機物溶剤

微生物学的純度

要件に応じて。

定量的 意味

約 0.5 g の物質（正確に秤量）をフェノールフタレインで中和した 96% アルコール 10 ml に溶解し、8 ～ 10 ℃の温度に冷却し、ピンク色が現れるまで 0.1 M 水酸化ナトリウム溶液で滴定します（指示薬 - 0.1 ml）。 １％フェノールフタレイン溶液）。

同時に対照実験も実施する。

0.1 M 水酸化ナトリウム溶液 1 ml は、18.02 mg のアセチルサリチル酸 C 9 H 8 O 4 に相当します。