Мелоксикам уколы побочные действия. Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению. Способ применения, передозировка

МНН: Мелоксикам

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021484

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2018

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Мелоксикам

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 15 мг/1.5 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества : меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.

Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

Ревматоидный артрит

Остеоартроз

Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния).В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки) или ректальных свечей.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекций.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

Головная боль, головокружения

Снижение аппетита, стоматит

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диарея

Зуд, сыпь

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго, сонливость

Сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные

Крапивница

Преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

Изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

Анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- спутанность сознания, эмоциональная лабильность, бессонница, кошмарные сновидения

Нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения

У предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы

Гастрит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта

Гепатит

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезные дерматиты, полиморфная эритема, фотосенсибилизация

Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница

не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки

неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии

желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебро-васкулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

декомпенсированная сердечная недостаточность

послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

детский возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ

с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних

с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)

с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)

с диуретиками возрастает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мелоксикамв сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек

совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, что может у пациентов с нарушением функции почек привести к развитию острой почечной недостаточности

внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних

с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)

с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Особые указания

Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения!

Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам должен быть отменен.

При назначении Мелоксикама возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации как с наличием предварительных симптомов и эпизодов подобных осложнений со стороны ЖКТ в прошлом, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мелоксикама.

НПВС, в том числе Мелоксикам ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях Мелоксикам, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменение других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными, преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлять клиническое мониторирование.

Как и другие НПВС, МОВАЛИС может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, - может уменьшать фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию. Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1.5 мл в ампулы нейтрального стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г. Шымкент ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

234702321477976386_ru.doc	113.5 кб
815200051477977642_kz.doc	77 кб

Среди самых популярных препаратов группы НПВС – Мелоксикам, выпускаемый в таблетках и ампулах с раствором для внутримышечных уколов. Действует Мелоксикам эффективно при условии правильного применения, а строгое соблюдении инструкции к препарату позволяет снизить риск побочных реакций до минимума. От чего помогает Мелоксикам?

Препарат Мелоксикам эффективен в комплексной терапии болевого синдрома и воспаления при болях в спине (), артритах, в том числе, ревматоидном артрите, других воспалительных заболеваниях мышц и суставов.

Важным достоинством препарата Мелоксикам в различных формах является то, что его активное вещество является хондронейтральным средством. Это означает, что препарат не оказывает отрицательного воздействия на хрящевые ткани суставов в отличие от некоторых других НПВС, что позволяет использовать Мелоксикам для лечения болевого синдрома при и позвоночника.

В связи с этим, показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

1. артроз;
2. деформирующий остеоартроз;
3. спондилоартроз;
4. (болезнь Бехтерева).

Мелоксикам при этих заболеваниях применяется в качестве симптоматической терапии. Проникая в ткани, препарат достаточно эффективно снимает воспалительную реакцию, уменьшает отечность, снижает температуру и интенсивность болевых ощущений.

От чего помогает Мелоксикам

При применении Мелоксикама в любой лекарственной форме:

• блокируется выработка простагландинов (в результате селективного ингибирования активных ферментов ЦОГ-2);
• уменьшается воспаление;
• исчезает болевой синдром (лекарство эффективно при болях средней и высокой интенсивности);
• снижается температура (в том числе, и местная);
• восстанавливается подвижность суставов за счёт устранения дискомфорта и неприятных ощущений.

Биодоступность препарата при внутримышечном введение Мелоксикама выше, чем при пероральном приёме.

Фармакологические свойства Мелоксикама

Активным действующим компонентом лекарственного средства является собственно мелоксикам – синтетическое вещество, получаемое из эноловой кислоты и относящегося к группе нестероидных препаратов противовоспалительного действия (фармакологическая группа – оксикамы).

Средство эффективно справляется с воспалением и болью при заболеваниях позвоночника и суставов, не оказывая при этом раздражающего воздействия на слизистые оболочки ЖКТ.

Мелоксикам, обладая отличной абсорбцией, быстро всасывается слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта и достигает необходимой концентрации через 5-6 часов. Связь с белками плазмы при применении внутрь составляет около 89 процентов, а для достижения стойкого лечебного эффекта требуется от 3 до 5 дней.

Максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в течение 1 часа после инъекции и составляет 99 процентов. Содержание действующего вещества в суставной жидкости достигает до 50% от его максимальной концентрации в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Форма выпуска и состав

Мелоксикам выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора в ампулах для внутримышечных уколов.

Под другими торговыми названиями с мелоксикамом в качестве активного компонета препарат выпускается также в форме геля (крема) для наружного и суппозиторий (свечей) для ректального применения.

Таблетки и ампулы Мелоксикам отпускаются в аптеках по рецепту врача.

Бесконтрольное использование приводит к проявлению побочных эффектов, смазывает картину заболевания, что мешает правильной диагностике и вредит здоровью.

Способ применения согласно инструкции

Таблетки Мелоксикам

Таблетки следует один раз в день принимать во время еды, запивая водой или другим напитком. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Суточная доза и длительность курс лечения зависят от диагноза и общего состояния пациента:

• При остеоартрозе, как правило, суточная доза устанавливается 7,5 мг, при необходимости допускается увеличение до 15 мг.
• При ревматоидном артрите, болезни Бехтерева принимают 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть уменьшена до 7,5 мг.

У больных с повышенным риском развития нежелательных эффектов терапию начинают с суточной дозы 7,5 мг.

При лечении подростков (с 15 лет) максимальная доза рассчитывается индивидуально, исходя из 0,25 мг/кг.

Мелоксикам в форме раствора для уколов

Раствор вводится строго внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу.

Дозировка как правило составляет 7,5-15 мг 1 раз в день. Курс лечения длится 3-5 дней.

При необходимости дальнейшего продолжения терапии данным препаратом пациента переводят на его таблетированную форму.

Максимальная дозировка Мелоксикама при приеме в любой форме не должна превышать 15 мг в сутки.

Особенности комбинированной терапии

При необходимости комбинированного применения разных форм Мелоксикама нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, раствора для в/м введения и в других лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Противопоказания

Перед применением следует внимательно ознакомиться со списком противопоказаний, указанных в инструкции к препарату. Препарат Мелоксикам в любой форме не применяется, если у больного:

1. ранее отмечалась непереносимость лекарственных средств группы НПВП или аллергическая реакция на компоненты;
2. некомпенсированная сердечная недостаточность;
3. бронхиальная астма при полном и неполном сочетании с полипозом (наличие доброкачественных заболеваний) носа и околоносовых пазух и непереносимостью аспирина (ацетилсалициловой кислоты).
4. эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
5. болезнь Крона;
6. язвенный колит (обострённый);
7. период после проведения аортокоронарного шунтирования;
8. выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
9. прогрессирующие заболевания почек.

Не используют Мелоксикам во всех формах для лечения беременных и кормящих женщин.

Противопоказано применение таблеток и уколов Мелоксикама для лечения детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Применять с осторожностью

Ряд заболеваний и состояний, при которых применение Мелоксикама возможно, но с особой осторожностью и при обязательном контроле врача:

• заболевания верхних отделов ЖКТ в анамнезе;
• одновременное проведение антикоагулянтной терапии;
• сахарный диабет;
• ишемическая болезнь сердца;
• воспалительные процессы в кишечнике;
• заболевания почек (необходим тщательный контроль диуреза и функции почек);
• активные болезни печени;
• заболевания периферических артерий;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• гиперкалиемия;
• пожилой возраст;
• частое употребление алкоголя.

При отсутствии ожидаемого эффекта не следует самостоятельно увеличивать рекомендуемую дозу или продлевать назначенный специалистом курс лечения. Правильным решением в любом сомнительном случае будет обращение к врачу за консультацией.

Побочные эффекты

Применение Мелоксикама, как и любого препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств, может вызывать нежелательные реакции.

При приеме таблеток и уколов часто (до 10 % пациентов) отмечали головокружение и головную боль, тошноту, рвоту, запор или диарею, анемию, появление периферических отеков, кожные высыпания, зуд.

В довольно редких случаях (0,1-1 %) у больных наблюдались шум в ушах, сонливость, гипертензия, изменение формулы крови, повышение активности печеночных трансаминаз, желтушное окрашивание кожи и слизистых оболочек, отрыжка, эзофагит, изъязвление ЖКТ с кровотечением, бронхоспазм.

В редких (0,01-0,1 %) и единичных случаях возникали спутанность сознания, потеря равновесия, дезориентация, нарушение зрения, перфорация ЖКТ, острая почечная недостаточность, крапивница, анафилактические реакции.

При появлении любых из вышеперечисленных симптомов нужно отказаться от применения препарата и как можно быстрее обратиться к врачу.

Возникновение нежелательных эффектов при применении Мелоксикама, таких как сонливость и головокружение, влияет на способность выполнять работы, требующие быстроты реакции. Поэтому в период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

1. нарушение сознания,
2. тошнота,
3. рвота,
4. боли в эпигастрии,
5. желудочно-кишечное кровотечение,
6. острая почечная или печеночная недостаточность,
7. остановка дыхания,
8. асистолия.

При появлении признаков передозировки при лечении Мелоксикамом в пероральной форме следует провести промывание желудка. Рекомендуется в течение ближайшего часа приём активированного угля и далее проведение симптоматической терапии.

Не рекомендуется сочетать Мелоксикам с лекарственными средства подобного действия, если их основными активными компонентами также являются нестероидные противовоспалительные вещества. Если же одновременно назначены другие формы мелоксикама, например, таблетки, инъекции, то важно следить за тем, чтобы его суточная доза не превышала 15 грамм.

Как хранить

Хранят Мелоксикам в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Препарат нельзя замораживать, а максимальная температура при хранении не должна превышать 25 градусов.

Взаимодействие с другими препаратами

Если вы уже проходите курс лечения какими-либо препаратами, перед началом применения Мелоксикама следует проконсультироваться с врачом об их совместимости.

Необходимо учесть, что зачастую одновременное использование некоторых лекарственных средств может иметь негативные последствия.

Одновременный прием Мелоксикама и других средств из группы нестероидных противовоспалительных средств значительно повышает риск развития язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с метотрексатом усиливает миелодепрессивное действие, с внутриматочными контрацептивами и гипотензивными средствами снижает их эффективность.

При совмещении с препаратами из группы антикоагулянтов (Гепарин, Варфарин), антитромбических средств (Тиклопидин), фибринолитиков существенно возрастает вероятность кровотечений любого рода.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Следует знать, что диуретики повышают риск развития дисфункции почек. Также негативно на функционировании почек может сказаться совмещение с Циклоспорином.

Совмещение с Колестирамином ускоряет выведение мелоксикама из организма.

Аналоги Мелоксикама

При необходимости замены можно использовать препараты, выпускаемые в разных лекарственных формах, содержащие то же действующее вещество – мелоксикам.

Следует учитывать, что побочные эффекты аналогов могут иметь некоторые отличия от указанных в инструкции к лекарственному средству с торговым названием Мелоксикам.

Названия и формы выпуска фармпрепаратов аналогичного состава и действия:

Все эти заменяющие препараты также содержат мелоксикам в качестве действующего вещества, способны снимать боль в месте поражения, характеризуются противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Формы выпуска

• 1.5 мл - ампулы (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1.5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 таб в уп 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 20 таб в уп 3 пластиковых ампулы по 1,5 мл в коробке 5пластиковых ампул по 1,5 мл в коробке По 6 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл -по 1,5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена - 5 шт в уп. Таблетки 15 мг - 20 таблеток в уп. Таблетки по 15 мг - 20 шт в уп. Таблетки по 7,5 мг - 20 шт в уп. упак 10 таблеток упак 20 табл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской и риской. Допускается наличие мраморности и небольших вкраплений. круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость. прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета Раствор для в/м введения Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Таблетки Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны. Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие "мраморности". Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений. Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений. Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. таблеток

Фармакологическое действие

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), отно-сится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгети-ческое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие ме-локсикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия ме-локсикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) – из-вестных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обес-печивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присут-ствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со сторо-ны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях еx vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при при-еме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с приме-нением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), о чем свидетельствует его высокая абсолютная биодоступность (89 %) после приема внутрь. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. После однократного приема препарата в таблетках средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. При приеме препарата Мелоксикам внутрь (в дозах 7,5 мг и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены минимальные и максимальные значения в период равновесной концентрации фармакокинетики соответственно), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 % до 32 %. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почками преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пациенты пожилого возраста Пожилые пациенты имеют фармакокинетические показатели сходные с фармакокинетическими показателями молодых пациентов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» и более длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Особые условия

Потенциальный риск побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения, поэтому следует использовать минимально эффективную дозу препарата Мелоксикам минимальным из возможных курсов. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии. Пациенты с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациенты, находящиеся на антикоагулянтной терапии, должны регулярно проходить медицинское обследование, так как у таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, а также при развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелоксикам не должна превышать 7,5 мг в сутки. При использовании препарата Мелоксикам (так же как и большинства других НПВП) возможно было отмечено эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, следует отменить препарат Мелоксикам и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Препарат Мелоксикам, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мелоксикам. В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мелоксикам. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Применение препарата Мелоксикам может вызвать возникновение нежелательных реакций в виде головной боли, головокружения и сонливости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг 1 таб. мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 144 мг, крахмал картофельный 82.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг, повидон низкомолекулярный 6 мг, натрия цитрат 27 мг, повидон К25 10.5 мг, кальция стеарат 3 мг, тальк 6 мг. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115.5 мг, крахмал картофельный 81.9 мг, кремния диоксид коллоидный 5.4 мг, повидон низкомолекулярный 4.5 мг, натрия цитрат 22.5 мг, повидон К25 7.5 мг, кальция стеарат 2.5 мг, тальк 2.7 мг. активное вещество: мелоксикам – 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 176,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 124,8 мг; натрия цитрат дигидрат – 15,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 14,4 мг; повидон К-30 – 7,2 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,0 мг; кальция стеарат – 3,6 мг. активное вещество: мелоксикам 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 161 мг; повидон (поливинилпирролидон) 8,0 мг; крахмал картофельный 14,0 мг; магния стеарат 2,0 мг. активное вещество: мелоксикам 7,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 80,5 мг; повидон (поливинилпирролидон) 4,0 мг; крахмал картофельный 7,0 мг; магния стеарат 1,0 мг каждая таблетка содержит: в качестве активного компонента: мелоксикама 15 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза. каждая таблетка содержит: в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный мелоксикам - 15 мг вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 985 мг. Мелоксикам - 15 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0 мг, повидон-КЗО 6,0 мг, кросповидон 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, магния стеарат 1,8 мг. Мелоксикам - 7,5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон-КЗО 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг. мелоксикам 15 мг вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) , целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) , магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, повидон, МКЦ Мелоксикам 15мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные в-ва: этанол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид Мелоксикам 15мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 113мг., крахмал кукурузный 130мг., повидон 8 мг., кроскармеллоза натрия 8мг., кросповидон 20мг., магния стеарат 6 мг Мелоксикам 7,5мг.; Вспомогательные вещества: сахар молочный, поливинилпирролидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристалическая, аэросил, крахмал картофельный, натрия кроскамелоза. мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, повидон, МКЦ Мелоксикам 7,5мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105,5мг., крахмал кукурузный 67мг., повидон 7 мг., кроскармеллоза натрия 8мг., кросповидон 20мг., магния стеарат 5 мг мелоксикам15 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам15 мг Вспомогательные вещества:крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг. мелоксикам7.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Мелоксикам показания к применению

• Симпатоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом при невозможности применения пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама. Мелоксикам способствует уменьшению боли на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет).

Мелоксикам противопоказания

• -гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательному компоненту препарата; -состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; -декомпенсированная сердечная недостаточность; -анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита; -крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)); -эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; -воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); -цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; -выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; -хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрес

Мелоксикам дозировка

• 10 мг/мл 10 мг/мл 15 мг 15мг 7,5 мг 7,5мг

Мелоксикам побочные действия

• Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост­маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100,

Лекарственное взаимодействие

- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НГТВП не рекомендуется. - Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболити­ческие средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. - Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновре­менный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. - Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. - Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. - Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. - Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. - Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. - Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. - Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. - Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациен­тов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам ДС, Мелоксикам-Тева, Мовалис, Мовасин

Действующее вещество

Мелоксикам (meloxicam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

— симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Боли, вызванные различными заболеваниями, могут застать человека в самый неудобный момент.

Именно о там средстве сейчас и пойдет речь – Мелоксикам. Давайте разберемся, в чем особенность данного препарата, а также узнаем его подробное описание и применение.

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство. Активно применяется при таких заболеваниях как ревматоидный артрит, остеохондроз, боли в суставах.

Препарат обладает тремя основными видами действий:

• Обезболивает.
• Снимает воспаление.
• Снимает жар.

Состав

Детально рассмотрим состав и узнаем, для чего необходимы те или иные компоненты в лекарственном средстве.

• Мелоксикам . Активное действующее вещество. Нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к группе оксикамов.
• Прежелатинизированный крахмал . Является разрыхлителем и служит основой для таблеток. Вспомогательное вещество.
• Лактоза. Также вспомогательное вещество, которое помогает препарату быстрее абсорбироваться в организме человека.
• Диоксид кремния. Выступает главным энтеросорбентом в препарате.
• Кукурузный крахмал. Является связующим носителем, то есть выступает основой для таблеток.
• Стеарат магния. Придает таблеткам характерный внешний вид.

Форма выпуска

Мелоксикам выпускается в двух формах:

• Таблетки для перорального применения по 1,5 и 7,5 грамм в блистерной упаковке. В одном блистере насчитывается 20 таблеток.
• Раствор для внутримышечной инъекции. Ампулы содержащие 1.5 мл раствора, в котором содержится 15 мг главного действующего вещества (мелоксикама). В одной коробке содержится пять ампул.

Фармакологическое действие

Давайте рассмотрим основной перечень главных фармакологических действий препарата:

• Является болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным. Важно понимать, что препарат не оказывает лечебного действия, а только убирает определенные симптомы.
• Избирательное подавление изофермента циклооксигеназы позволяет получить обезболивающий и противовоспалительные эффекты.
• Всасывается в пищеварительный тракт практически полностью, благодаря своему составу.
• Достигает максимальной концентрации в плазме крови через 4 – 6 часов после приема (таблетки). В случае внутримышечной инъекции максимальная концентрация достигается через час.
• Период полувыведения лекарственного средства из организма в среднем занимает 20 – 22 часа. Выводится преимущественно через почки.

Показания к применению

Мелоксикам используется как симптоматическое и вспомогательное средство при лечении ряда заболеваний.

Давайте их рассмотрим:

Помимо этого, препарат способен лечить и другие воспалительные и дегенеративные заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом

Инструкция по применению и режим дозирования

Рассмотрим правила дозировки препарата, а также узнаем, как его правильно применять при тех или иных заболеваниях.

• Таблетки принимаются один раз в сутки (желательно во время приема пищи). Обязательно необходимо хорошо запить таблетку, это поможет ей быстрее раствориться в желудочно-кишечном тракте.
• Инъекции также делают один раз в сутки. В основном инъекции вводят в первые дни лечения, а после переходят на таблетки.
• Вводить инъекции необходимо исключительно внутримышечно.
• Дневная доза для взрослого составляет 7.5 мг один раз в день. В случае если нет ожидаемого положительного эффекта, дозу можно увеличить в два раза (15мг в сутки).
• При обострениях заболеваний можно сразу принимать дозу 15 мг один раз в день.
• Для пожилых людей максимальная доза составляет 7.5 мг в сутки.

Важно понимать, что превышение дозы 15 мг/день не увеличит положительный эффект, а только даст дополнительные побочные

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные эффекты возникают в результате несоблюдения дозировки или индивидуальной непереносимости одного из компонентов.

Давайте рассмотрим основной перечень побочных эффектов:

• Сильная головная боль. При инъекции головокружение и потеря сознания.
• Анемия.
• Тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
• Слабость, спутанность мыслей, сонливость.
• Жар, повышение давления.
• Кожная сыпь или зуд (при наличии аллергических реакций на компоненты).
• Отеки.

Важно понимать, что в подавляющем большинстве случаев подобные эффекты возникают из-за нерадивости пациентов. Перед приемом препарата обязательно необходимо внимательно читать инструкцию.

Передозировка

Передозировка препаратом Мелоксикам встречается достаточно часто. Это происходит потому, что большинство обезболивающих препаратов пьют чаще, чем 1 раз в сутки.

На основе этого пациенты также принимают увеличенные дозы. Необходимо сразу сказать, что передозировка бывает слабой и сильной.

Рассмотри характерные особенности каждого варианта:

Передозировка нестероидными противовоспалительными препаратами в больших количествах может привести к серьезным последствиям. Тем не менее бояться не стоит, если не преувеличивать дневную дозу, никаких осложнений не будет.

Взаимодействие с другими препаратами

Мелоксикам отлично взаимодействует с другими лекарственными препаратами. Само по себе средство можно назвать вспомогательным и чаще всего его прописывают вместе с другими лечащими препаратами.

Несмотря на это, препарат запрещено использовать с другими нестероидными препаратами данной группы. Также препарат может сильно влиять на систему крови.

Если человек регулярно принимает препараты для поддержания сердечно-сосудистой системы, а также препараты для поддержания функции почек или печени, необходима консультация с лечащим врачом

Особые указания

• Нужно проявлять осторожность при приеме препаратов пациентами с язвенными болезнями желудка или двенадцатиперстной кишки.
• При приеме препарата пожилыми людьми, необходимо постоянно следить за работой почек.
• Принимая одновременно мочегонные средства и Мелоксикам, человек может получить обезвоживание.
• При возникновении аллергических реакций необходимо сразу прекратить прием препарата.

Применение при беременности и во время лактации

В данных случаях препарат категорически противопоказан, ведь может серьезно навредить не только матери, но и ребенку. Необходимо понимать, что запрещается даже прием на первых месяцах беременности.

Аналоги

Рассмотрим перечень самых популярных аналогов:

• Мовалис.
• Артрозан.
• Мовасин.
• Мелокс.
• Мелофлам.
• Актамелокс.

Противопоказания

Давайте рассмотрим случаи, когда прием препарата категорически запрещен:

• Детям до 15 лет.
• Женщинам во время беременности и кормления грудью.
• Склонность к внутренним кровотечениям.
• Серьезные отклонения в работе почек или печени.
• Сердечная недостаточность.