Tipuri de forme de dozare solide: pulberi, granule, tablete, drajeuri, pastile, capsule. Diazolin instrucțiuni de utilizare Caracteristicile formei de dozare

Tabletele sunt o formă solidă de dozare, care este comprimată una sau mai multe substanțe medicinale. Tabletele trebuie considerate ca sisteme dispersate coerent fără un mediu de dispersie. Acestea sunt corpuri solide poroase constând din particule solide mici în contact unele cu altele și lipite (interblocate) la punctele de contact. Ca urmare a presiunii exercitate asupra acestora, particulele fazei dispersate din tablete sunt private de posibilitatea de mișcare liberă.

Primele informații despre posibilitatea de presare a pulberilor datează de la mijlocul secolului al XIX-lea. În țara noastră, fabrica de consumabile medicale din Sankt Petersburg (acum asociația de producție chimică și farmaceutică Oktyabr) a început pentru prima dată să producă tablete în 1895.

Multe substanțe medicinale sunt utilizate pe scară largă sub formă de tablete. Din numărul total de forme de dozare finite produse în fabrică vândute din farmacii, până la 40% sunt tablete. Producția de tablete în loc de pulberi, soluții și pastile de diferite compoziții devine din ce în ce mai răspândită.

Tabletele au forma unor discuri rotunde plate și biconvexe sau alte forme de plăci. Tabletele sub formă de discuri sunt cele mai convenabile pentru ambalare și utilizare, deoarece sunt ușor și strâns ambalate. Ștampilele și matrițele pentru producția lor sunt mai simple și mai ieftine. Diametrul tabletelor variază de la 3 la 25 mm. Tabletele cu dimensiuni mari de secțiune transversală sunt considerate brichete. Înălțimea comprimatelor trebuie să fie între 30-40% din diametrul lor.

Un comprimat este de obicei destinat pentru o singură doză. Tabletele cu un diametru mai mare de 9 mm au un scor (crestătură), care se aplică atunci când sunt apăsate cu o ștampilă. Tabletele se sparg ușor de-a lungul crestăturii și pot fi împărțite în 2 sau 4 doze.

Tabletele ca formă de dozare, precum și procesul de fabricare a acestora, au părțile lor pozitive și negative. Calitățile pozitive includ:

a) mecanizarea completă a procesului de fabricație, asigurând o productivitate ridicată, curățenie și igiena tabletelor;

b) acuratețea dozării substanțelor medicamentoase introduse în tablete;

c) portabilitatea tabletelor, asigurând ușurința distribuirii, depozitării și transportului formei de dozare;

d) siguranța substanțelor medicamentoase în stare comprimată. Pentru substanțele care nu sunt suficient de stabile, este posibil să se aplice straturi de protecție;

e) mascarea proprietăților organoleptice neplăcute ale substanțelor medicinale (gust, miros, capacitate de colorare). Se realizeaza prin aplicarea de coji de zahar, cacao, ciocolata etc.;

f) posibilitatea combinării substanţelor medicamentoase cu proprietăţi fizice şi chimice incompatibile în alte forme de dozare;

g) localizarea actiunii substantei medicamentoase. Se realizează prin aplicarea comprimatului de cochilii cu o compoziție specială, solubile în primul rând într-un mediu acid (stomac) sau alcalin (intestine);

h) prelungirea efectului substantelor medicamentoase;

i) reglarea absorbţiei secvenţiale a substanţelor medicamentoase individuale dintr-un comprimat de compoziţie complexă la anumite perioade de timp. Se realizează prin crearea de tablete multistrat.

Împreună cu aceasta, tabletele au câteva dezavantaje (cu toate acestea complet evitabile):

a) în timpul depozitării, tabletele își pot pierde dezintegrarea și se cimentează sau, dimpotrivă, se prăbușesc;

b) cu tablete se introduc în organism substanțe auxiliare, care uneori provoacă reacții adverse (de exemplu, talcul irită mucoasele);

c) anumite medicamente (de exemplu, bromurile de sodiu sau de potasiu) formează soluții foarte concentrate în zona de dizolvare, care pot provoca iritații severe ale mucoaselor. Acest dezavantaj poate fi eliminat cu ușurință dacă astfel de tablete sunt zdrobite și dizolvate într-o anumită cantitate de apă înainte de a lua.

Clasificarea tabletelor

În funcție de scopul substanțelor medicamentoase, se disting următoarele grupuri de tablete:

1) oral - administrat pe cale orală, spălat cu apă. Substanțele sunt absorbite de membrana mucoasă a stomacului sau a intestinelor. Uneori sunt pre-dizolvate în apă sau mestecate în gură. Comprimatele orale sunt grupul principal de tablete;

2) comprimate sublinguale și bucale - asigură eliberarea și absorbția treptată a substanțelor medicamentoase de către mucoasa bucală;

3) vaginale (comprimate cu destinație specială) - administrate per vagin;

4) implantare - folosit pentru implantare (subcutanat, intramuscular). Conceput pentru absorbția lentă a substanțelor medicinale pentru a prelungi efectul terapeutic;

5) tablete pentru fabricarea formelor de dozare ex tempore (de exemplu, soluție izotonică de clorură de sodiu, soluție Ringer-Locke, clătiri, dușuri);

Tabletele pentru fabricarea soluțiilor de uz extern care conțin substanțe toxice trebuie colorate cu o soluție de albastru de metilen, iar cele care conțin diclorură de mercur - cu o soluție de eozină.

Tabletele pot fi clasificate în funcție de metoda lor de producție. În acest caz, tabletele se disting: presate și turnate.

Prima metodă de producție este principala și cea mai tipică pentru aproape toate tabletele moderne. Cu toate acestea, unele medicamente nu permit aplicarea unor presiuni mari asupra lor (de exemplu, nitroglicerina). În aceste cazuri rare, tabletele, sau mai degrabă cilindrii poroși, se obțin prin turnarea maselor umede cu aplicarea forței sub formă de frecare în matrițe speciale.

Tabletele se disting și prin durata și natura acțiunii:

a) asigurarea unui efect prelungit al substanțelor medicamentoase conținute în acestea;

b) cu localizarea locului de eliberare și absorbție a substanțelor medicamentoase;

c) cu reglarea succesiunii de manifestare a efectului terapeutic al substantelor medicamentoase.

Cerințe generale pentru tablete și principii de tabletare a substanțelor medicamentoase. Există trei cerințe principale pentru tablete:

1) acuratețea dozării - masa corectă atât a tabletei în sine, cât și a substanțelor medicamentoase incluse în compoziția sa;

2) rezistență mecanică - tabletele trebuie să aibă suficientă rezistență și să nu se sfărâme;

3) dezintegrare sau solubilitate - capacitatea de a se dezintegra sau dizolva în limitele de timp stabilite pentru anumite tipuri de tablete.

Masa supusă tabletării trebuie să aibă o combinație de proprietăți care să asigure îndeplinirea acestor trei cerințe. Aceste proprietăți necesare sunt determinate de multe caracteristici primare ale substanțelor medicinale originale, inclusiv densitatea, dimensiunea și forma cristalelor (sau particulelor de materiale vegetale zdrobite), caracteristicile rețelei cristaline (sau structura anatomică a țesuturilor vegetale), umecbilitatea particulelor. , abrazivitatea acestora (duritate crescută) etc. etc. Dacă proprietățile primare ale substanțelor medicamentoase nu sunt suficient de optime, atunci acestea sunt îmbunătățite prin adăugarea de excipienți sau prin anumite metode tehnologice (granulare etc.). Ca rezultat, se obține dimensiunea necesară a particulei, fluiditatea (fluibilitatea) masei, capacitatea acesteia de a se comprima și compresibilitatea la presiuni joase.

Presarea propriu-zisă (tabletarea) se realizează cu ajutorul preselor speciale numite mașini de tabletă.

Părțile principale ale unei mașini de tablete (Fig. 25.1) ale oricărui sistem sunt matrițele de presare - perforații (superioare și inferioare) și o matrice cu găuri de fante. Poansonul inferior intră în gaura matriței la o anumită înălțime, lăsând un spațiu în care este turnată masa tabletei. După aceasta, cu o anumită forță, poansonul superior este coborât în ​​orificiul matricei și comprimă masa. Apoi, pumnul superior se ridică, urmat de cel inferior, împingând tableta finită. Anterior, materialul tabletei a fost turnat manual în matrice, cu fiecare doză pre-cântărită. Dezvoltarea tehnologiei a făcut posibilă îmbunătățirea procesului de umplere a matricei și automatizarea acestuia. A fost adăugată o a treia parte principală - o pâlnie de încărcare, care efectuează o mișcare înainte-întoarcere alternând cu poansonul superior și umple priza matricei. Cu toate acestea, pâlnia poate fi staționară, iar mișcarea se poate face printr-o matrice, ale cărei cuiburi sunt alimentate sub pâlnie la anumite intervale pentru încărcare.

Astfel, au apărut două tipuri de mașini de tablete direct opuse: cu o matrice staționară și o pâlnie de încărcare mobilă; cu o matrice mobilă și o pâlnie de încărcare staționară. Primul tip de mașină se numește excentric, sau manivelă (pe baza tipului de mecanism care antrenează poansoanele) sau impact (pe baza naturii forței de presare). Mașinile de al doilea tip se numesc rotative sau rotative (pe baza naturii mișcării matricei cu un sistem de poansoane). Aparatele cu tablete excentrice, fiind mai simple, au apărut mai devreme.

Excipienți și substanțe de umplutură

Excipienții conferă masei de tablete proprietățile tehnologice necesare, asigurând precizia dozării, rezistența corespunzătoare și dezintegrarea tabletelor.

În funcție de scopul lor, se disting substanțele auxiliare: legare, antifricțiune și slăbire. Cantitatea totală a acestora nu trebuie să depășească 20% din greutatea substanțelor medicamentoase incluse în prescripție.

Excipienții sunt substanțe care sunt introduse în tablete (pe lângă excipienți) ca mediu (purtător) pentru substanțele medicamentoase incluse în cantități mici.

Lianti. Ca lianți, GPC include: apă, etanol, zahăr, gelatină, amidon, ultrapectină, alcool polivinilic (PVA), polivinilpirolidonă (PVP), MC, hidroxipropil metilceluloză (OPMC), carboximetilceluloză (CMC), sodiu-CMC etc.

Apa este folosită în toate cazurile în care umezirea simplă asigură granularea normală a masei de pulbere. Pentru pulberile care formează mase sfărâmicioase, negranulare cu apă și etanol, utilizați zahăr sub formă de sirop sau soluții ale DIU-urilor menționate mai sus.

Substante antifrictiune. Particulele de pulbere și granulele au de obicei o suprafață aspră, ceea ce le face dificil de vărsat din buncăr. Pentru a reduce frecarea dintre particule si intre particule si suprafetele sculei de presare se folosesc substante antifrictiune, printre care se disting substantele de alunecare si cele de lubrifiere.

Substanțele de alunecare sunt produse sub formă de pulbere: amidon, talc, bentonite, aerosil. Nu mai mult de 3% din talc și bentonite sunt adăugate în granule, deoarece acestea sunt iritante pentru membranele mucoase. Substanțele de alunecare, fiind fixate pe suprafața particulelor (granule), elimină rugozitatea acestora și cresc astfel fluiditatea pulberii.

Ca lubrifianți se folosesc acizii grași și sărurile acestora (acid stearic, stearati de calciu și magneziu), hidrocarburi (ulei de vaselină) și unele DIU (Tween-80, PEG-4000), a căror cantitate nu trebuie să depășească 1%. Lubrifianții nu numai că reduc frecarea în zonele de contact, dar facilitează și în mod semnificativ deformarea particulelor din cauza scăderii rezistenței lor datorită pătrunderii în microfisuri.

Agenți de dezintegrare. Dezintegranții sunt introduși în masa de tablete pentru a îmbunătăți dezintegrarea tabletelor în stomac sau intestine. Pe baza naturii acțiunii lor, ele sunt clasificate în dezintegranți de umflare, de îmbunătățire a solubilității, de hidrofilizare și de dezintegrare gazoasă.

Substanțele inflamatorii includ pectină, gelatină, amidon, alginați și bentonite. Zahărul și glucoza îmbunătățesc solubilitatea. Agenții tensioactivi sunt utilizați ca substanțe hidrofilizante, a căror acțiune se bazează pe îmbunătățirea umectabilității datorită scăderii tensiunii superficiale la interfața dintre tablete și lichid și pătrunderea lichidului în tablete. Substanțele care formează gaze (de obicei un amestec de bicarbonat de sodiu cu acid tartric sau citric) au o utilizare limitată pentru tabletele efervescente și vaginale.

Umpluturi.În cazul tabletării substanțelor puternice și toxice, acestea trebuie diluate (pentru a da tabletei o anumită masă) și umplute cu substanțe indiferente. Zahărul din sfeclă și lapte, clorura și bicarbonatul de sodiu, amidonul și alte substanțe sunt folosite ca umpluturi. Introducerea materialelor de umplutură conferă masei noi proprietăți, pe baza cărora se determină modul de preparare a acesteia pentru tabletare.

Operatii tehnologice generale

Procesul tehnologic complet de tabletare a substanțelor medicamentoase constă în trei etape succesive: 1) pregătirea materialelor pentru presare; 2) tablete de presare; 3) acoperirea tabletelor cu o acoperire. Fiecare dintre aceste etape este compusă pe rând dintr-un număr mai mare sau mai mic de operațiuni de producție.

Pregătirea materialelor pentru tabletare. Această etapă decurge diferit în funcție de proprietățile naturale ale substanțelor medicinale presate. Unele dintre ele pot fi presate direct, uneori doar cu adăugarea de glidanți. De exemplu, unele substanțe cristaline solubile în apă (clorură de sodiu, potasiu, bromuri de sodiu și amoniu, acid boric, permanganat de potasiu), pulberi de plante etc. sunt tabletate direct. Majoritatea substanțelor medicinale necesită o preparare specială - granulare sau granulare (din lat. .granul – bob) de material.

Granulare. Se realizează în moduri diferite. Cea mai veche metodă industrială este metoda de granulare „umedă” - o metodă de frecare a masei umede printr-o suprafață perforată (sită). Într-un număr de cazuri, metoda de măcinare a brichetelor pre-obținute din masa tabletei la boabe de o anumită dimensiune s-a dovedit a fi mai convenabilă: spre deosebire de prima, această metodă a început să fie numită granulare „uscata”. În ultimul deceniu, așa-numita granulație „structurală” a început să fie folosită din ce în ce mai pe scară largă, în care formarea granulelor din pulberi are loc în pat fluidizat.

Granularea umedă constă în următoarele operații: 1) măcinarea substanțelor într-o pulbere fină și amestecarea acestora; 2) umezirea pulberii cu o soluție de substanțe de legare; 3) frecarea masei rezultate printr-o sită cu găuri mari de 3-5 mm în mașini speciale de frecat - granulatoare; 4) uscarea granulelor în aer (de exemplu, salicilat de fenil, hidrat de terpin) sau pentru majoritatea substanțelor la o temperatură de 30-40 ° C.

În ultimul deceniu s-a introdus tot mai mult uscarea granulelor în pat suspendat (fierbe, fluidizat). Principalul avantaj al uscării granulatelor într-un pat fluidizat este viteza acestuia. Esența acestei metode de uscare este că lichidul de răcire (aerul) nu intră în contact cu suprafața materialului staționar, ci este suflat prin aceasta, aducând granulatul în suspensie. În acest caz, suprafața de contact crește brusc, iar fiecare particulă de produs uscat, fiind în suspensie, este suflată din toate părțile cu aer cald.

Umiditatea reziduală din granule trebuie să fie optimă pentru fiecare masă de tablete și este stabilită prin reglementări. Intervalul de umiditate reziduală standard variază foarte mult, dar este de obicei de 2-3%. După uscare, granulatul este o masă neuniformă și conține adesea bulgări de granule lipite, astfel încât este reintrodus în mașina de măcinat. Dacă este necesar, îndepărtați praful rezultat.

Pe lângă măcinarea brichetelor în granule, granularea uscată se referă și la introducerea în masa tabletei a adezivilor uscați (de exemplu, celuloză microcristalină, oxid de polietilenă), care asigură aderența particulelor atât de substanțe hidrofile cât și hidrofobe sub presiune. Numărul prescripțiilor care recomandă utilizarea aditivilor adezivi uscati urmați de presare directă este în continuă creștere. Metoda este foarte promițătoare.

Înainte de a alimenta granulatul în mașinile de tabletă, trebuie introduse în el cantitățile necesare de substanțe de alunecare (anti-fricțiune).

Grăsimile și substanțele asemănătoare grăsimilor sunt introduse sub formă de soluție de eter, care se pulverizează pe granule cu agitare continuă, după care se lasă eterul să se evapore. Substanțele de alunecare pulverulente se introduc prin pulverizarea granulatului.

Pe lângă substanțele antifricțiune, dacă este necesar, dezintegranții sunt introduși simultan în granulat pentru a îmbunătăți dezintegrarea tabletelor în stomac și intestine.

Comprimarea (presare), tabletarea substanțelor medicinale se realizează pe mașini de tabletare cu manivela (KTM) și rotative (RTM) fabricate de industria autohtonă. Fiecare mașină este echipată cu instrumentele de presare necesare - un set format din două perforatoare și o matrice.

Matricea este un disc de oțel în care este găurit un orificiu cilindric cu un diametru de 3 până la 25 mm. Secțiunea transversală a găurii este egală cu diametrul tabletei. Matricele sunt introduse în orificiul corespunzător din blatul mesei - suprafața de lucru.

Poansonele sunt tije din oțel cromat, diametrul lor este puțin mai mic decât diametrul canalului matricei, astfel încât să se poată deplasa în ele. Suprafețele de presare ale poansonelor sunt realizate plane sau concave (de diferite raze de curbură), netede sau cu caneluri transversale (crestături) sau cu inscripție gravată.

KTM-urile sunt mașini cu o singură poziție în care tabletele nu suferă mișcare de transport. Fiecare operație a ciclului tehnologic este realizată de un actuator separat: încărcare (dozare), presare, ejectare. De asemenea, este tipic pentru KTM ca toate tabletele să fie produse folosind un singur set de instrumente de presare.

Procesul de tabletare pe un CTM constă din următoarele operații (Fig. 25.2).

Operație de încărcare (dozare). Aceasta este și operația de resetare a tabletei apăsate. După ce pâlnia de încărcare (prin împingerea tabletei) se deplasează în poziție deasupra matricei, poansonul inferior este coborât și canalul matricei este umplut cu masa tabletă. Cursa în jos a poansonului inferior este reglabilă, poziția finală determină volumul dozei masei tabletei.

Operație de apăsare. Pâlnia de încărcare se deplasează în lateral, dezvăluind orificiul matricei umplute. Poansonul superior, care se afla anterior în poziția cea mai sus, coboară și intră cu forță în orificiul matricei, compactând masa până se obține o tabletă puternică.

Operație de ejectare (apăsare în afară). Poansonul superior se ridică, cel inferior îl urmează și se oprește exact la nivelul matricei. Pâlnia de încărcare se deplasează spre zona matricei. În continuare, pâlnia de încărcare, apropiindu-se de zona matricei, cu marginea sa anterioară mută tableta împinsă în afară spre marginea blatului mesei, de unde cade în tavă, iar cu gura acoperă matricea pentru o nouă încărcare, după pe care ciclul începe să se repete etc.

Mașinile KTM au o productivitate de până la 4,8 mii bucăți/oră, dimensiunea tabletei este de 12 mm. Mașina este proiectată pentru presare pe o singură față.

RTM-urile sunt mașini cu mai multe poziții în care toate operațiunile ciclului tehnologic sunt efectuate cu mișcare continuă de transport a tabletelor. În acest sens, RTM utilizează până la câteva zeci de seturi de instrumente de presare, cu ajutorul cărora procesul de tabletare se realizează simultan, dar în faze diferite.

Principiul de funcționare al RTM este prezentat în Fig. 25.3 folosind exemplul unei mașini de perforare cu 12 (RTM-12).

Să urmărim mișcarea uneia dintre matricele situate sub pâlnie (1).

1. Poansonul inferior (3) a coborât în ​​poziția exactă. Poansonul superior (2) a mers în acest moment în poziția cea mai înaltă, deoarece orificiul matricei (7) se potrivește sub pâlnia (1) - operația de încărcare.

2. De îndată ce matrița (cu priza umplută) a trecut prin pâlnie odată cu rotirea blatului mesei (4), începe coborârea treptată a poansonului superior. Ajuns pe partea opusă, cade sub rola de presare (5). În același timp, asupra poansonului inferior se exercită presiune de către rola (6) - o operație de presare.

3. După trecerea între role, poansonul superior începe să se ridice. Poansonul inferior se ridică, de asemenea, ușor și împinge tableta afară din matriță. Folosind un cuțit (răzuitoare), tableta este aruncată de pe masă - operația de împingere (apăsare) a tabletei.

Această mișcare este efectuată în mod constant de toate uneltele de presare (o matrice și o pereche de poanson).

RTM-urile pot avea un număr diferit de matrice în rotor - de la 12 la 55. În plus, pot fi cu un singur flux (cu o pâlnie de încărcare) și cu dublu (cu două pâlnii de încărcare). În acest din urmă caz, întregul ciclu de producție se termină într-o jumătate de tură a rotorului. Ca urmare, productivitatea RTM crește brusc (până la 460 de mii de bucăți/oră). Întrucât în ​​RTM presiunea este bilaterală și crește (reduce) treptat, tabletele sunt de înaltă calitate. Datorită productivității lor ridicate, RTM-urile sunt utilizate numai în producția de fabrică la scară largă. În condițiile fabricilor farmaceutice, CTM-urile sunt mai potrivite, deoarece răspund pe deplin nevoilor producției la scară mică și sunt incomparabil mai simple din punct de vedere operațional.

Acoperirea tabletelor. Acoperirea tabletelor este efectuată în scopul: a proteja conținutul tabletei de influențele externe adverse; îmbunătățirea gustului (ascunderea gustului neplăcut al substanțelor medicinale); oferind tabletelor un aspect mai frumos (netezirea rugozității, colorare, luciu); transferarea locului de acțiune al substanțelor medicamentoase în afara stomacului (tablete intestinale). Toate acoperirile aplicate tabletelor pot fi împărțite în trei grupe: acoperite, film și presate.

Acoperiri uscate. Peletarea se realizează în tigăi (abductori). Obductorii sunt așezați oblic (la aproximativ 45°) cazane rotative, în formă de elipsoid (Fig. 25.4.). Diametrul cazanelor este de la 0,7 la 1,5 m. Materialul este cuprul sau, in unele cazuri, sticla. Viteza de rotatie 20-40 rpm. Numărul de rotații este selectat în funcție de progresul procesului tehnologic. Sensul de rotație este în sensul acelor de ceasornic.

În prezent, un număr semnificativ de tablete sunt acoperite, printre care: tiroidină, alohol, lecitină-cerebro, acid glutamic, chinocid, clorazazină, ciclofosfamidă, diprazină, metionină, triftazină, extracte de cătină, burnet, belladona etc. Au fost transformate în comprimate filmate Sunt mulțumit de prescripțiile unor amestecuri (amestec de Bechterev), pastile (pastile de Blo, etc.).

Învelișul de zahăr se aplică conform următoarei scheme. Primele 2-3 straturi se aplică tabletelor cu un amestec de mucus de gumă arabică și sirop de zahăr cu un obductor rotativ; apoi sâmburii se stropesc cu talc alb ca zăpada. După verificarea stării cojii, se continuă tăvirea alternativ cu sirop și zahăr pudră până se obțin tablete de o anumită greutate. Aerul rece este suflat în cazan. Ultimele straturi se aplica cu sirop colorat (pentru colorare). Pentru a lustrui tabletele acoperite, după rularea ultimelor straturi, cazanul este încălzit la 37 ° C, cantitatea necesară de unt de cacao topit este turnată, încălzirea este oprită și cazanul este rotit până când devine strălucitor.

Acoperiri cu film. Două grupe de substanțe sunt utilizate ca agenți filmogeni pentru tablete: 1) solubile în apă și mucoasa gastrică; 2) insolubil în apă și suc gastric, dar solubil în lichidele intestinale (învelișurile intestinale).

Pentru a obține acoperiri solubile în apă se folosesc eteri de celuloză: metil, etil și acetil celuloză (MC, EC, AC), oxietil și hidroxipropil metil celuloză (OEC, OPMC), CMC, sodiu-CMC, precum și PVP, PVA, soluții de gumă, gelatină.

Pentru învelișurile intestinale se folosesc compuși cu molecule înalte care sunt solubili în solvenți organici, după evaporarea cărora se formează o înveliș elastic solid, insolubil în apă. Dintre substanțele filmogene utilizate pentru acoperirile enterice trebuie menționate metilftalilul și acetilftalilceluloza (MFC și AFC). Unele lipide, uleiuri hidrogenate, acizi grași individuali și sărurile acestora, precum și șelac, un DIU natural asemănător grăsimii, și-au găsit, de asemenea, folosință.

Aplicarea filmului de acoperire se realizează în principal prin pulverizare într-o tigaie. Pentru a face acest lucru, lângă deschiderea cazanului este instalat un pulverizator, cu ajutorul căruia substanțele incluse în acoperire sub formă de soluție într-un solvent organic foarte volatil sunt pulverizate pe o masă rotativă de tablete. Formularea acestor soluții este variată, de exemplu: soluție 3% EC și 1% Tween-80 în etanol 95%. Această metodă necesită dispozitive suplimentare pentru captarea vaporilor de solvenți, altfel condițiile de lucru vor fi dăunătoare sănătății și inflamabile.

Acoperiri presate. Conform acestei metode, acoperirile sunt aplicate cu două mașini de tablete, de tip rotativ. Într-una dintre ele se produc tabletele în sine, iar în cealaltă se aplică acoperirea.

Determinarea calității tabletei

Calitatea tabletelor se verifică conform metodelor date în Codul civil (articolul 634).

Evaluarea aspectului. Tabletele trebuie să aibă o suprafață netedă, uniformă, fără deteriorare sau defecte externe (pete de ulei de mașină, margini sparte, zone ciobite etc.). Evaluarea se bazează pe inspecția cu ochiul liber a 20 de comprimate.

Fluctuațiile în greutatea comprimatelor individuale (cu excepția tabletelor filmate) sunt permise în următoarele limite: pentru tabletele cu o greutate mai mică de 0,12 g ±10%, pentru restul ±5% din greutatea medie. Greutatea medie a tabletei este determinată prin cântărirea a 10 tablete. Abaterile în masa comprimatelor individuale sunt determinate prin cântărirea a 10 tablete separat cu o precizie de 0,01 g.

Pentru a determina conținutul de substanțe medicinale în tablete, se ia o probă de pulbere măcinată de cel puțin 10 comprimate. Abateri admise pentru doze de până la 0,1 g ±10%, pentru doze mai mari ±5%.

Determinarea dezintegrarii. Tableta se pune într-un balon conic cu o capacitate de 100 ml, se adaugă 50 ml apă (sau alt lichid standard) având o temperatură de 37 ± 2 ° C. Balonul se agită încet de 1-2 ori pe secundă. Evaluarea dezintegrarii se face pe baza a cel putin trei definitii. Tabletele sunt considerate dezintegrate dacă toate tabletele luate pentru testare s-au dizolvat sau s-au dezintegrat în particule sau s-au transformat într-o masă liberă care se prăbușește atunci când sunt ușor atinse cu o tijă de sticlă.

Norme de dezintegrare (solubilitate) tabletelor:

Tablete obișnuite - nu mai mult de 15 minute, cu excepția cazului în care se indică altfel în monografiile farmacopeei individuale;
- tablete acoperite cu coji solubile în sucul gastric - nu mai mult de 30 de minute;
- tabletele acoperite enteric nu trebuie să se dezintegreze în decurs de 2 ore într-o soluție acidă de pepsină, iar după spălarea cu apă, acestea trebuie să se dezintegreze în cel mult 1 oră într-o soluție alcalină de pancreatină;
- tablete sublinguale - nu mai mult de 30 de minute; tablete pentru prepararea soluțiilor - nu mai mult de 5 minute;
- comprimate cu eliberare prelungită - conform metodelor și limitelor de timp date în monografiile farmacopeei individuale;
- tablete vaginale - mediu de acid lactic (vezi articolele individuale din farmacopee), nu mai mult de 10 minute.

Dezintegrarea tuturor tipurilor de tablete este verificată anual.

Determinarea puterii. Pentru a cuantifica în mod obiectiv rezistența tabletelor, se folosesc metode bazate pe principiile presiunii de rupere și abraziunii.

Testarea rezistenței la presiune este efectuată pe un dispozitiv casnic PIT-20. Distrugerea tabletelor are loc atunci când sunt plasate „pe margine”. Partea de măsurare a dispozitivului folosește o greutate montată pe pârghii; atunci când tableta este scufundată, greutatea se abate de la poziția verticală. Dispozitivul înregistrează o forță de rupere de până la 200 N.

Instrumentele pentru determinarea rezistenței tabletelor prin abraziune se bazează pe principiul rotației tabletelor cu o anumită viteză în dispozitiv și ținând cont de pulberea formată ca urmare a abraziunii lor pe peretele dispozitivului. După test, tabletele sunt îndepărtate și periate cu o perie moale pentru a îndepărta praful și firimiturile. Este considerat normal ca comprimatele să fie abradate în 4 minute cu cel mult 1,5% din greutatea a 20 de comprimate.

Ambalarea și depozitarea tabletelor

Tabletele sunt ambalate în tuburi, tuburi (eprubete), sticle mici sau presate în filme (Fig. 25.5). Tuburile (eprubete) pot fi din sticlă sau plastic. Dopurile folosite sunt din plastic: obișnuite și cu arc din plastic, ceea ce face posibilă dispensarea de a introduce un tampon de bumbac. Pentru validol se folosesc cutii de aluminiu pentru 10 tablete cu capac filetat.

Sticlele cu o capacitate de 500 și 100 de comprimate pot fi din sticlă cu capac din plastic înșurubat (necesită un tampon de bumbac) sau din plastic cu opritor din plastic.

Ambalajul filmului poate fi de diferite tipuri și din filme diferite. În cel mai simplu caz, tabletele sunt presate între două foi de celofan sau folie. În prezent, se utilizează adesea ambalajele cu contur celular, în care un strat este realizat din folie de clorură de polivinil, iar celălalt din folie.

Tabletele se păstrează în ambalaje într-un loc uscat și, dacă este necesar, ferite de lumină.

Tablete de triturare

Tabletele de triturare se obțin prin turnarea unei mase asemănătoare unui aluat în cilindri mici cu o greutate mai mică de 0,05 g. După uscare, cilindrii diferă de tabletele presate prin faptul că sunt mai puțin tari și durabili. Pentru a prepara tabletele de triturare, substanța medicinală este amestecată cu zahăr din lapte. Folosind apă sau alt lichid de legare, amestecul este transformat într-o pastă, care este apoi frecată într-un sistem de numeroase găuri cilindrice realizate într-o placă de plastic. Apoi, folosind un sistem de tije (poanson), cilindrii sunt împinși din găuri și transferați la uscare pe o tavă.

Această metodă produce tablete de nitroglicerină (Tabulettae Nitroglycerini), care nu pot fi preparate prin presare, deoarece utilizarea presiunii este explozivă. Producția lor se realizează conform următoarelor reguli:

Zahărul, glucoza, amidonul sunt bine amestecate, amestecul este umezit cu 40% etanol (5% din greutatea amestecului) și se adaugă o cantitate cântărită cu precizie de nitroglicerină. După amestecare, masa cremoasă este turnată într-un cristalizator într-un strat nu mai gros de 2 cm. Uscarea se efectuează la o temperatură nu mai mare de 45 ° C până când masa devine casantă (aproximativ 2 ore). După aceasta, masa este transferată într-un mortar, umezită cu 40% etanol (5% din masa totală), din masa umedă se formează tablete amestecate și cilindrice folosind o mașină. Tabletele umede se usucă la 40-45°C. Diametrul tabletelor este de 4 mm, înălțimea 2 mm, greutatea 0,027-0,028 g. Dezintegrare 40-60 s. Acestea funcționează într-un aparat respirator, cu precauție extremă, deoarece nitroglicerina poate fi absorbită chiar și prin pielea intactă. Tabletele de nitroglicerină sunt ambalate în tuburi de sticlă de 40 de bucăți. Tabletele de nitroglicerină sunt utilizate sublingual. Metoda de triturare a preparării lor și compoziția tabletei asigură formarea unui corp poros care se dizolvă rapid și ușor în spațiul sublingual.

Dragee

Drageul este o formă de dozare solidă de uz intern, obținută prin stratificarea repetată (dragearea) a substanțelor medicinale și auxiliare pe granule de zahăr (boabe). Astfel, la drajeuri întreaga masă este formată prin stratificare, în timp ce la tablete este stratificată doar învelișul. În prezent, domeniul de aplicare al drajeurilor s-a extins în special în industria vitaminelor (drajeuri cu vitamine individuale și diverse combinații de multivitamine). Producția de peleți se realizează în tigăi. Granulele de zahăr sunt obținute de obicei din fabricile de cofetărie.

Drajeurile au o formă sferică regulată. Greutatea drajeului variază de obicei între 0,1 și 0,5 g; excesul de greutate mai mare de 1 g nu este permis; Culoarea drajeului depinde de culoarea coloranților utilizați; adesea tabletele care conțin aceeași substanță medicinală sunt vopsite în culori diferite în funcție de doză (de exemplu, tabletele care conțin propazină 0,025 g sunt colorate în albastru și 0,05 g verde).

În producția de drajeuri se folosesc ca excipienți zahăr, amidon, carbonat de magneziu, făină de grâu, talc, etil celuloză, acetat de celuloză, carboximetilceluloză de sodiu, grăsimi hidrogenate, acid stearic, cacao, ciocolată, colorant alimentar și lac. Cantitatea de talc nu trebuie să depășească 3%, acidul stearic - nu mai mult de 1%. Pentru a proteja medicamentul de acțiunea sucului gastric, drajeurile sunt acoperite cu un strat rezistent la acid. Pentru a crea o astfel de acoperire, se folosesc aceleași substanțe ca și la producerea tabletelor acoperite enteric.

Aminazina, diazolina, dikolina, propazina și o serie de alte substanțe medicinale și combinațiile lor sunt produse sub formă de drajeuri. Să luăm, ca exemplu, producția de drajeuri conform uneia dintre rețetele lui Shereshevsky cu microdoze de iod, care sunt preparate sub formă de pastile în farmacii. Aceste pastile includ: iod cristalin 0,0005 g, iodură de potasiu 0,005 g, fenobarbital 0,01 g, pulbere de rădăcină de valeriană 0,05 g, excipienți până la 0,25 g.

Granulele de zahăr se cern printr-o sită adecvată, astfel încât 1 g să conțină aproximativ 40 de granule. Încărcați într-un ibric mic, de exemplu, 500 g de granule (20-29 mii de granule). Totodată, siropul se face în doză de: 1 kg zahăr la 250 ml apă. Siropul finit se amestecă cu 1 kg de melasă comestibilă. Apoi se pun 110 g de iodură de potasiu într-un mojar, se umezesc cu apă distilată și se adaugă 11 g de iod cristalin. Se macină iodul și iodura de potasiu până se dizolvă complet și se adaugă 90 g de glicerină și se amestecă cu un amestec de sirop și melasă. Tava este pusă în mișcare, iar granulele sunt umezite uniform cu soluția de lucru rezultată. La granulele umezite, în timp ce rotiți tigaia, adăugați uniform pulbere constând dintr-un amestec de: pulbere de rădăcină de valeriană 1100 g, fenobarbital 220 g, zahăr pudră 2480 g și talc 125 g. Pe măsură ce suprafața miezului se usucă, acestea sunt din nou umezite. cu o porțiune mică de soluție, după care sunt pudrate cu un amestec de pulberi. Această acumulare se realizează până la epuizarea materiilor prime. Apoi boilerul continuă să se rotească pentru o perioadă de timp până când se obține un drajeu cu o suprafață lucioasă și netedă.

Determinarea calității drajeurilor se realizează în conformitate cu GFC (articolul 235), ale căror cerințe sunt în general similare cu cerințele pentru tablete. Abaterea greutății pastilelor individuale nu trebuie să depășească 10% din greutatea medie a pilulei, cu excepția cazului în care există instrucțiuni speciale (de exemplu, pentru pastilele de propazină 15%). Drajeurile ar trebui să se dezintegreze în cel mult 30 de minute, dacă nu se indică altfel. Drajeurile, ca și tabletele, sunt produse în ambalaje care le protejează de influențele externe.

Granule

În unele cazuri, este recomandabil să se producă amestecuri de pulbere sub formă de boabe mici - boabe, granule. Granularea poate crește stabilitatea substanțelor de umezire, precum și poate promova dizolvarea mai rapidă și poate îmbunătăți gustul unor pulberi complexe. Toate cele de mai sus au fost o condiție prealabilă pentru apariția unei noi forme de dozare oficiale - granule.

Granulele (în formularea GPC) sunt o formă de dozare sub formă de boabe (granule) de formă rotundă, cilindrică sau neregulată pentru uz intern.

Granulele conțin substanțe medicinale (cu excepția celor otrăvitoare și puternice) și auxiliare. Acestea din urmă sunt zahăr, zahăr din lapte, bicarbonat de sodiu, acid tartric, difosfat de calciu, amidon, dextrină, glucoză, talc, sirop de zahăr, etanol, apă, colorant alimentar, conservanți, arome și alte substanțe. Granulele pot fi acoperite.

Dimensiunea granulelor (determinată prin analiza prin sită) trebuie să fie de 0,5-2,5 mm. Cantitatea de granule mai mici și mai mari nu trebuie să depășească un total de 5%. Ele trebuie să aibă o culoare uniformă. Granulele (într-o probă de 0,5 g) trebuie să se dezintegreze în 15 minute (precum tabletele), acoperite - în cel mult 30 de minute. Abaterile permise ale conținutului de substanțe medicinale din granule nu trebuie să depășească ±10%. Cantitatea de talc nu trebuie să depășească 3%.

Producția de pulberi granulare nu este de obicei diferită de procesul de granulare utilizat la producerea tabletelor. Produse industrial: urodan, glicerofosfat, plantaglucid etc.

Să ne uităm la producția de granule de urodan (Urodanum) ca exemplu. Compoziție (părți): piperazină 2,5 g, hexametilentetramină 8 g, benzoat de litiu 2 g, benzoat de sodiu - 2,5 g, fosfat disodic anhidru 10 g, bicarbonat de sodiu 37,5 g, acid tartric 35,6 g, zahăr 1,9 g. Toate ingredientele sunt prealabile. -uscat, cernut printr-o sita de 0,6 mm si amestecat in urmatoarea ordine: benzoat de litiu, benzoat de sodiu, piperazina (agitare), hexametilentetramina (agitare), fosfat disodic (agitare), bicarbonat de sodiu si acid tartric (agitare). După analiză, la masă se adaugă 30 de părți în volum de etanol 96% cu agitare până se obține o masă plastică omogenă. Masa rezultată este granulată prin frecare printr-o sită. Granulele umede sunt uscate la 70-80° C până când mirosul de etanol dispare complet. Granulele finite sunt ambalate în sticle de 100 g.

Zilele însorite de vară s-au terminat. Se apropie sezonul de toamnă, care va aduce cu sine ploi, umezeală și, prin urmare, curge nasul, răceli și tuse. Principalul lucru este să aveți la îndemână toate remediile necesare pentru răceală. Ele pot fi fie în pulbere, fie în drajeuri. Este foarte important în această perioadă să vă întăriți imunitatea și să vă pregătiți organismul pentru a lupta împotriva virușilor. Cel mai bun mod de a face acest lucru este să luați vitamine, care vin și în tablete. Vă întrebați cum să luați corect pastilele?

Ce este un drajeu

Drajeul este un tip de medicament. Medicamentele și vitaminele pentru copii sunt adesea produse sub formă de drajeuri.

• Diferența dintre drajeuri și tabletele obișnuite este coaja lor densă și dulce.
• Sunt acoperite cu un strat de zahăr, ciocolată sau altă substanță care poate masca gustul amar al medicamentului.
• Stratul dulce acoperă ermetic tableta și reține toate ingredientele active chiar și atunci când este expus la aer. De exemplu, în tabletele neacoperite, interacțiunea cu aerul duce la o modificare a compoziției fierului din medicament.

Medicamentele care sunt greu de produs sub formă de tablete sunt produse sub formă de drajeuri. Ele ascund gustul neplăcut, pastilele sunt mai ușor de luat decât tabletele și capsulele, sunt ușor de înghițit, dar au dezavantajele lor. Dragee este foarte greu de dozat. Ele durează mai mult să se descompună și sunt mai greu de îndepărtat din corp. Drajeurile nu sunt prescrise pentru copii.

Cum să luați corect pastilele

Doza și momentul de utilizare a medicamentelor sunt prescrise de medic în conformitate cu boala.

1. Pastilele se iau de două până la trei ori pe zi înainte de mese.
2. Dacă în timpul meselor apar simptome precum greață și vărsături, puteți modifica timpul de administrare și puteți lua medicamentele la câteva ore după masă.
3. Medicamentele sub formă de pastile se dezintegrează în tractul gastrointestinal după 30 de minute.

Drageul este o formă comună de producție de vitamine. Aceste medicamente pot fi administrate copiilor.

• Doza și metodele de administrare depind de tipul de vitamină.
• Multivitaminele se iau o dată pe zi, înainte de mese, cu multă apă.
• Cele mai cunoscute și îndrăgite vitamine din copilărie, de exemplu acidul ascorbic, sunt luate de până la trei ori pe zi în timpul bolii și o dată pe zi ca măsură preventivă.

Acidul ascorbic poate provoca simptome neplăcute și poate duce la dezvoltarea reacțiilor alergice, așa că trebuie luat strict conform instrucțiunilor.

Acest articol va discuta ce formă de medicament este de preferat: tablete, capsule sau pastile. Fiecare persoană din viața sa se confruntă cu diferite medicamente care vin sub diferite forme.

Pastile

O tabletă înseamnă o pulbere presată cu o substanță activă, care este un medicament.De obicei, tabletele sunt acoperite cu o peliculă, care protejează substanța activă de acizii din stomac. Tableta se dezintegrează încet. Pentru a accelera dezintegrarea, companiile farmaceutice acoperă tableta cu ingrediente speciale care accelerează dezintegrarea. Aproximativ 50% dintre medicamente sunt disponibile sub formă de tablete.

Avantajele tabletei sunt simplitatea ei și forma obișnuită de administrare: aruncați-l, beți-l și înghițiți-l.

Capsule

Capsula este o carcasă de gelatină care furnizează componenta activă în tractul gastrointestinal. Într-o capsulă, substanța activă poate fi sub formă de pulbere, lichidă, granulară sau pastă. Capsulele în sine nu sunt doar gelatină, ci și amidon sau polimer. Indiferent de acest lucru, procesul de dizolvare a capsulei în tractul gastrointestinal este de câteva ori mai rapid decât o tabletă obișnuită.

Dragee

Formula drajeului se obține prin stratificarea substanței active și a substanței auxiliare pe granule de zahăr. Datorită acestei formule, gustul medicamentului devine mai plăcut.

Tabletele de diazolină și drajeurile sunt antihistaminice. În termeni simpli, diazolina, ale cărei instrucțiuni de utilizare sunt în fața ta, are un efect antialergic. Aceasta înseamnă că medicamentul Diazolin poate ameliora umflarea, reduce mâncărimea și poate elimina roșeața.

În limbajul farmacologic, diazolina are o descriere mai complexă. Este un blocant al receptorilor H. Din acest motiv, Diazolin are următoarele reacții adverse:

Precum somnolența și letargia. În consecință, tabletele și drajeurile de diazolină nu sunt recomandate pentru utilizare dacă munca dvs. implică conducerea unei mașini sau utilizarea mecanismelor care necesită reacții rapide.

Instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea medicamentului Diazolin în astfel de cazuri:

• reacții alergice de diferite etiologii;
• atunci când utilizați antibiotice;
• pentru astmul bronșic;
• cu urticarie;
• după mușcături de insecte.

Diazolina pentru copii ajută la ameliorarea reflexului de tuse în timpul tusei convulsive. În multe cazuri, diazolina este folosită și ca somnifer ușoară, care nu creează dependență.

Utilizarea medicamentului pentru răceli

Diazolina este, de asemenea, utilizată în tratamentul diferitelor răceli. Aici acest medicament vă poate oferi două servicii simultan.

Utilizarea diazolinei pentru răceli:

• ameliorează umflarea membranei mucoase a nasului și gâtului, eliminând astfel curgerea nasului și tusea;
• se asigură că organismul dumneavoastră nu are o reacție alergică la terapia antibacteriană și antivirală.

Orice antibiotic sau medicament antiviral provoacă moartea microbilor. Acest lucru este însoțit de o eliberare mare de diferite toxine în sângele corpului dumneavoastră. În combinație cu răceli, acest lucru poate duce la o intoxicație severă. Pentru a evita consecințele negative asupra sănătății dumneavoastră, utilizați întotdeauna comprimatele Diazolin atunci când luați antibiotice.

Pediatrii prescriu de obicei Diazolin pentru copii, instrucțiunile de utilizare ale cărora se află în interiorul pachetului de comprimate. Dar ar fi util să cunoaștem adevărurile de bază care fac să fie mai sigură administrarea diazolinei copiilor.

Deci, diazolina pentru copii:

• Disponibil în doză redusă;
• pot fi disponibile comercial sub formă de siropuri;
• are un efect inhibitor mai mic.

Pe baza acestui fapt, putem spune că diazolina trebuie administrată copiilor cu prudență. Numai indicațiile adecvate și recomandarea medicului pot justifica utilizarea diazolinei la copii.

Dar în majoritatea cazurilor este imposibil să faci fără un antihistaminic. De exemplu, tusea alergică la copii nu poate fi vindecată fără diazolină sau medicamente similare.

În timpul răcelii, copiii devin neliniștiți și cu caprire. Și aici diazolina pentru copii vă poate veni în ajutor: trebuie doar să urmați recomandările instrucțiunilor și ale medicului dumneavoastră. Nu vă autotratați copilul. Acest lucru poate duce la consecințe negative.

Cum să luați Diazolin

Înainte de a lua Diazolin, trebuie să studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare. Se recomandă să discutați orice puncte neclare cu medicul dumneavoastră.

Acum mai precis. Deci, dacă luați Diazolin pentru a trata afecțiunile alergice, atunci doza este selectată în funcție de severitatea bolii. Amintiți-vă că diazolina nu trebuie utilizată:

• mai mult de trei comprimate pe zi;
• mai mult de zece zile la rând.

Diazolinul trebuie luat după mese cu multă apă. Pentru o răceală, este suficient să luați 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de cinci zile.

Utilizați în timpul sarcinii

Diazolinul trebuie luat cu precauție extremă în timpul sarcinii și alăptării. Faptul este că diazolina pătrunde liber în placentă în timpul sarcinii. Acest lucru poate duce la întârzierea dezvoltării fetale. În primele luni de viață, bebelușului nu i se recomandă utilizarea acestui medicament.

Prin urmare, doar un medic poate prescrie diazolina femeilor însărcinate pentru indicații de urgență.

Recenzii si pret

Prețul pentru Diazolin în comparație cu Suprastin și Tavegil este destul de accesibil. Faptul este că prețul pentru diazolină este determinat numai pe baza componentelor utilizate în producție. Diazolina este un medicament domestic. Suprastin este cel mai adesea produs în Polonia.

De asemenea, recenziile pacienților despre diazolină sunt destul de pozitive. În marea majoritate a cazurilor, diazolina ajută la eliminarea eficientă a majorității reacțiilor alergice. Ce caracterizează diazolina din punct de vedere pozitiv?

Contraindicatii

Principala contraindicație pentru utilizarea diazolinei este problemele cu stomacul și duodenul. Cel mai adesea, diazolina este contraindicată pentru ulcerul gastric. Diazolina este, de asemenea, contraindicată în caz de intoleranță individuală.

Tablete și drajeuri: există o diferență?

Tabletele Diazolin și drajeurile Diazolin sunt la vânzare în lanțul de farmacii. Mulți pacienți întreabă despre diferența dintre aceste două forme de dozare. Nu există absolut nicio diferență. Acestea sunt medicamente absolut identice care au același efect asupra corpului uman. Puteți alege un formular sau altul în funcție de propriile preferințe.