Activitatea glucocorticoidă. Ce sunt glucocorticosteroizii, o listă de medicamente glucocorticoide. Tipuri sintetice de hormoni

Mulțumesc

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară consultarea unui specialist!

Informații generale

Glucocorticoizi sunt numiți hormoni steroizi secretați de cortexul suprarenal, precum și analogii lor artificiali utilizați în medicină.
Primele mostre din aceste medicamente datează din anii 40 ai secolului XX, iar primii hormoni utilizați au fost hidrocortizonul și cortizon.

În total, cinci hormoni din acest grup au fost studiați până în prezent ( prezentate de gradul de impact asupra proceselor din organism în ordine descrescătoare):

  • Hidrocortizon
  • Cortizon
  • Corticosteronul
  • 11-deoxicortizol
  • 11-dehidrocorticosteron.
Funcția de producere a hormonilor este reglată de creier, mai exact de glanda pituitară. Nivelul maxim al acestor hormoni este produs la o persoană la vârsta de 30 de ani, iar ulterior scade treptat.

Clasificarea medicamentelor

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în:
  • natural ( hidrocortizon si cortizon),
  • sintetic.
Cele sintetice, la rândul lor, sunt împărțite în:
  • halogenat ( beclometazonă, dexametazonă, fluticazonă),
  • nehalogenat ( prednisolon, budesonid, clobetasol).
Majoritatea medicamentelor sintetice sunt mai puternice, așa că se folosesc doze mai mici. Cei mai promițători sunt glucocorticoizii fluorurati, care acționează eficient, în timp ce practic nu perturbă echilibrul apă-sare și provoacă mai puține efecte secundare.

În funcție de durata expunerii, toate medicamentele pot fi împărțite în:

  • scurtă acțiune ( cortizon, hidrocortizon),
  • actiune de durata medie ( prednisolon, metilprednisolon),
  • actiune de lunga durata ( dexametazonă, betametazonă, triamcinolonă).

Acțiune

Oamenii de știință nu au descoperit încă pe deplin mecanismul de acțiune al acestor hormoni asupra organismului. Intrând în celulă prin membrana celulară, hormonul acționează asupra receptorilor sensibili la substanțele steroizi, este trimis împreună cu receptorul către nucleul celular și participă la producerea componentelor proteice speciale implicate în procesul inflamator.

Hormonii influențează următoarele procese care au loc în organism:

  • Metabolismul carbohidraților. Procesarea zahărului în organism se înrăutățește, uneori administrarea de medicamente provoacă diabet zaharat.
  • Metabolismul proteinelor. Producția de proteine ​​în oase, mușchi și piele este suprimată. Prin urmare, un pacient care ia aceste medicamente pierde în greutate, are vergeturi pe piele, hemoragii, tăieturi și zgârieturi cicatrici slab și mușchii se atrofiază. Osteoporoza se dezvoltă adesea.
  • Metabolismul lipidelor. Există o creștere a cantității de grăsime subcutanată la nivelul feței, gâtului, pieptului și scăderea volumului la nivelul brațelor și picioarelor.
  • Metabolismul calciului. Hormonii din această clasă suprimă absorbția calciului de către intestine și accelerează scurgerea acestuia din oase. Prin urmare, există posibilitatea dezvoltării deficienței de calciu.
  • Lucrarea inimii și a vaselor de sânge. Sub influența acestor hormoni, permeabilitatea vaselor mici de sânge se înrăutățește. Hormonii tonifică vasele de sânge și contractilitatea mușchiului inimii.
  • Proces inflamator. Orice manifestări inflamatorii sunt suprimate, deoarece glucocorticoizii reduc permeabilitatea membranelor celulare la anumite substanțe implicate în procesul inflamator. În plus, pereții vaselor de sânge sunt întăriți, ceea ce inhibă mișcarea celulelor imune în leziune.
  • Reglarea imunității. Acești hormoni suprimă răspunsul imun local, motiv pentru care sunt utilizați în transplantul de țesut. Ele suprimă activitatea anumitor celule imunitare ( limfocite și citokine „antiinflamatorii”.), implicate în dezvoltarea unor boli precum meningita și reumatismul.
  • Formarea sângelui. Sub influența acestor hormoni, producția de limfocite, eozinofile și monocite scade simultan, iar producția de eritrocite și trombocite crește. Chiar și o singură doză de medicament pentru o zi schimbă imaginea sângelui. Dacă tratamentul a fost pe termen lung, este nevoie de 7 până la 30 de zile pentru a restabili imaginea normală.
  • Activitatea glandelor endocrine. Legătura dintre hipotalamus, glanda pituitară și glandele suprarenale este suprimată. Această tulburare devine vizibilă cu cursuri lungi de medicamente. Producția de hormoni sexuali scade și ea, ceea ce duce la dezvoltarea osteoporozei.

Indicatii

  • Insuficiență suprarenală de orice origine,
  • Terapia de șoc,
  • Reumatism,
  • leucemie acută limfoblastică și mieloblastică,
  • Mononucleoza infectioasa ,
  • Stare astmatică,
  • Alergii complicate de colagenoză, dermatoze, astm,
  • Inflamații de diferite localizări,
  • Anemie hemolitică,
  • Pancreatita acuta,
  • Hepatita virala,
  • Transplant de organe și țesuturi,
  • Boală autoimună.
Regimul de dozare este prescris de medicul curant. Trebuie avut în vedere că, în majoritatea cazurilor, medicamentele ameliorează în mod semnificativ starea pacientului, dar nu afectează în niciun fel cauza bolii.

Contraindicații

Absolut:
  • Boli fungice
  • Infecții virale,
  • Intoleranță individuală.
Relativ:
  • osteoporoza severa,
  • Diabet,
  • Grad ridicat de insuficiență cardiacă
  • Tensiune arterială crescută
  • Ulcer gastric sau intestinal
  • Probleme mentale.
Contraindicațiile relative sunt luate în considerare în cazurile în care este implicat un tratament pe termen lung.
Dacă vorbim despre salvarea urgentă a vieții pacientului, medicamentele sunt utilizate în orice caz.

Mai multe informații despre medicamentele esențiale

Cortizon
Folosit pentru terapia de substituție la pacienții cu insuficiență suprarenală. Produs sub formă de tablete. Se utilizează numai atunci când ficatul funcționează normal. Afectează schimbul de apă și săruri.

Hidrocortizon
Este prescris pentru insuficiența suprarenală. Nu este recomandat pentru edem, disfuncție cardiacă, hipertensiune arterială, deoarece contribuie la retenția de sodiu în organism și la excreția de potasiu. Produs sub formă de lichid pentru injecție, suspensie.

Prednisolon
Un medicament prescris destul de frecvent. Se produce sub formă de tablete, lichid și suspensie injectabilă, pulbere în fiole.

Metilprednisolon
Mai puternic decât prednisolonul, provoacă mai puține efecte secundare și este mai scump. Indicat pacienților care suferă de obezitate, ulcer gastric și boli mintale. Disponibil sub formă de tablete, suspensii, substanțe uscate în sticle.

Dexametazonă
Acesta este unul dintre cele mai puternice medicamente din acest grup. Deoarece medicamentul are multe efecte secundare, nu este utilizat în cure lungi. prescris, printre altele, pentru a atenua starea pacientului în timpul chimioterapiei, precum și pentru a preveni problemele de respirație la copiii prematuri. Disponibil sub formă de tablete și lichid pentru injectare în fiole.

Betametazonă
Este similară ca putere cu dexametazona și are mai puține efecte secundare. Cel mai adesea folosit sub formă de lichid pentru injecție, inclusiv intra-articular și periarticular. Durata de acțiune a unor astfel de injecții poate ajunge la o lună datorită compoziției chimice speciale a medicamentului.
Produs sub formă de tablete, lichid în fiole, suspensii.

Medicamente pentru inhalare

Beclometazonă– medicamentul este utilizat în tratamentul astmului bronșic, ameliorează inflamația și ameliorează alergiile. Când este utilizat ca inhalare, practic nu este absorbit în sânge și nu acționează sistemic.

Contraindicatii:

  • bronhospasm acut,
  • intoleranţă,
  • stare astmatică,
  • bronșită bacteriană.
Medicamentul poate provoca unele reacții adverse, inclusiv bronhospasm și durere în gât.

Budesonida– terapia principală pentru astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică.
Contraindicatii: intoleranță individuală. Lichidul pentru inhalare este interzis pentru utilizare în tratamentul copiilor sub 16 ani, suspensia este interzisă pentru utilizarea în tratamentul copiilor sub 3 luni și pulberea pentru copiii sub 6 ani.

sarcină, alăptare, boli fungice, virale și bacteriene ale sistemului respirator, tuberculoză.

Medicamentul poate provoca un atac de tuse, uscarea mucoasei bucale, dureri asemănătoare migrenei, stomatită, greață și hiperactivitate.
Medicamentul nu trebuie să intre în contact cu ochii.

Fluticazonă– medicamentul este prescris pentru astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică ca tratament principal.
Contraindicatii:

  • bronșită non-astmatică,
  • intoleranţă,
  • bronhospasm acut,
  • starea astmatică.
Contraindicații relative:
  • osteoporoza,
  • infecții comune,
  • alaptare,
  • sarcina.
Medicamentul este utilizat numai sub formă de inhalare. Poate provoca candidoza mucoasei bucale, modificări ale timbrului vocii și bronhospasm. Dacă este utilizat mult timp în cantități mari, provoacă reacții adverse sistemice. Pentru a preveni candidoza orală, clătiți-vă gura după inhalare.
Acest medicament nu este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de astm.

Preparate pentru uz sistemic

Medicamentele au fost create pentru uz sistemic prednison, cortizon.
Există destul de multe medicamente care sunt utilizate atât local, cât și sistemic. Acestea includ: betametazonă, dexametazonă, triamcinolonă, fludrocortizon, mazipredonă, metilprednisolon, prednisolon.
Astfel de medicamente sunt utilizate atât sub formă de tablete pentru uz oral, cât și în injecții.

Unguente, creme, lotiuni

Glucocorticoizii pentru uz extern sunt disponibili sub formă de unguente, geluri, creme și loțiuni. prescris pentru anumite boli dermatologice de natură neinfecțioasă.

Indicatii:

  • dermatita de contact,
  • dermatita seboreica,
  • lichen plan,
  • eritrodermie,
  • lupus eritematos discoid.
Aceste remedii ameliorează inflamația, mâncărimea, reacțiile alergice, înroșirea și umflarea țesuturilor.

Cum să alegeți forma de dozare potrivită a medicamentului?
UnguenteÎncep să acționeze mai încet și consistența lor este grasă. Sunt prescrise pentru pielea uscată predispusă la procese de descuamare și plâns.

Creme poate provoca iritații sau uscăciune dacă există răni pe piele. Sunt prescrise pentru fenomene intertriginoase. Această formă nu lasă pete grase și se absoarbe rapid.

Lotiuni indicat pentru conditii umede, foarte convenabil pentru tratarea scalpului.

Toți glucocorticosteroizii utilizați în dermatologie sunt împărțiți în patru grupe în funcție de puterea efectului lor:

  • Foarte puternic: calcinonidă, propionat de clobetasol.
  • Puternic: budesonid, dexametazonă, flumetazonă, triaminolonă.
  • Putere medie: prednisolon.
  • Slab: hidrocortizon.
Trebuie avut în vedere că medicamentele cu putere medie și cele slabe au un efect mai puțin pronunțat, iar numărul de efecte secundare este mai mare decât cel al medicamentelor mai puternice.

Efecte secundare

Glucocorticosteroizii ameliorează foarte repede multe simptome nedorite ale bolilor. Cu toate acestea, ele provoacă destul de multe efecte secundare. Prin urmare, ele sunt prescrise numai în cazurile în care nu alții nu pot ajuta.
În special, multe efecte secundare sunt observate cu utilizarea sistemică a acestor medicamente. Au fost dezvoltate mai multe metode noi pentru utilizarea acestor medicamente, care reduc puțin probabilitatea apariției efectelor nedorite. Dar tratamentul cu aceste medicamente necesită, în orice caz, monitorizarea constantă a stării generale a pacientului.

Atunci când utilizați medicamente hormonale steroizi, este posibil să apară următoarele reacții adverse:

  • Din partea aparatului de mișcare: osteoporoză, compresie

De când medicii au aflat, la mijlocul secolului trecut, că cortexul suprarenal sintetizează glucocorticoizii, medicamentele bazate pe acest grup de hormoni au intrat rapid în medicină. În mod neașteptat, s-a dovedit că până acum un hormon necunoscut trăiește în aproape toate celulele corpului și ajută la combaterea inflamației, suprima imunitatea agresivă, elimină consecințele șocului - și aceasta nu este o listă completă de acțiuni. În zilele noastre, medicamentele pe bază de GCS pot fi găsite sub mai multe forme: tablete, injecții IV și intramusculare, unguente, glucocorticosteroizi inhalatori. De ce sunt aceste medicamente atât de populare în rândul medicilor?

Ce este?

Glucocorticoizi - acesta este un anumit tip de hormon produs de cortexul suprarenal. Ei fac parte din grupul mai mare „corticosteroizi”, o rudă a căruia este mineralocorticoizii. Glucocorticoizii sunt adesea denumiți „glucocorticosteroizi” deoarece cuvintele sunt sinonime.

Glucocorticoizii pot fi găsiți în aproape toate țesuturile corpului uman în cantități diferite. Principalul reprezentant al GCS este cortizolul, un derivat al hidrocortizonului. Corticosteronul și cortizonul pot fi observate și în doze mai mici. Acești compuși chimici influențează multe procese negative care au loc în organism.

Opinia expertului

Filimoshin Oleg Alexandrovici

doctor - neurolog, clinica orășenească din Orenburg. Studii: Orenburg State Medical Academy, Orenburg.

Inițial, hormonii naturali erau utilizați în medicină, dar utilizarea lor a fost asociată cu un risc ridicat de efecte secundare, așa că acum chimiștii folosesc corticosteroizi mai avansati. De exemplu, dexametazona sintetizată este de 30 de ori mai eficientă decât cortizolul și, în același timp, este mult mai puțin probabil să provoace reacții adverse atunci când este utilizată.

Cum funcționează?


Un premiu Nobel poate fi acordat pentru răspunsul la această întrebare, deoarece în momentul de față mecanismul exact de acțiune al GCS este necunoscut. În general, aceștia funcționează la fel ca toți hormonii - transmit informații altor celule ale corpului despre procesele care au loc în organism. Glanda pituitară este responsabilă pentru eliberarea de glucocorticoizi, care pot elibera în sânge o substanță specială - corticotropina. Atunci când este necesar, acest element chimic ordonă glandelor suprarenale să secrete corticosteroizi. Mai multă corticotropină înseamnă mai mult cortizol și invers.

Pune întrebarea ta unui neurolog gratuit

Irina Martynova. A absolvit Universitatea de Medicină de Stat Voronezh, numită după. N.N. Burdenko. Rezident clinic și neurolog al BUZ VO „Policlinica din Moscova”.

Opinia expertului

Mitruhanov Eduard Petrovici

doctor - neurolog, clinică orășenească, Moscova. Educație: Universitatea Medicală de Stat din Rusia, Instituția de învățământ de la bugetul de stat de formare profesională continuă, Academia Medicală Rusă de Învățământ Postuniversitar a Ministerului Sănătății al Federației Ruse, Universitatea Medicală de Stat din Volgograd, Volgograd.

Cum funcționează glucocorticoizii în interiorul celulelor este un mister medical. Se crede că în nucleele tuturor celulelor există receptori speciali, care, atunci când diferite cantități de steroizi intră în ele, încep să se comporte într-un anumit fel. Dar aceasta este doar o presupunere.

Cum afectează ele organismul?

GCS are un spectru larg de acțiune. Direcții principale:

  • Antiinflamator. Medicamentele (glucocorticoizii) inhibă puternic inflamația prin reducerea activității enzimelor care distrug țesutul. Sub influența lor, membranele celulare devin mai grosiere, drept urmare schimbul de fluide și elemente chimice între zonele afectate și cele sănătoase scade. Ele suprimă, de asemenea, sinteza proteinelor lipocortinei din acidul arahidonic, care sunt responsabile pentru răspândirea inflamației.
  • Efecte asupra altor hormoni. GCS afectează alți mediatori, mai ales insulina. Eliberarea de steroizi în sânge în timpul hipoglicemiei este principala armă a organismului pentru a corecta rapid situația.
  • Anti-stres, anti-șoc. Acest grup de hormoni, atunci când este stresat sau în stare de șoc, îi spune măduvei osoase să producă mai multe celule sanguine (în caz de pierdere de sânge) și sistemului cardiovascular să crească tensiunea arterială.
  • Efect imunoregulator. La doze mici în sânge, GCS crește ușor imunitatea; la doze mari o poate suprima de multe ori, până la 1% eficacitate față de normă. Această proprietate este utilizată pentru a preveni respingerea țesuturilor după transplanturi.
  • Anti alergic. De asemenea, mecanismul acestei acțiuni nu este complet clar, dar glucocorticoizii fac față în mod eficient manifestărilor alergiilor.
  • Efectul asupra metabolismului. Glucocorticosteroizii pot interfera cu metabolismul glucozei, enzimelor glicolitice, glicogenului, diferitelor proteine, grăsimi, sodiu, clor, potasiu, calciu și apă.

Este demn de remarcat faptul că nu in toate aceste cazuri, GCS actioneaza in beneficiul organismului. De exemplu, cu expunerea prelungită la cantități mari de hormon, calciul este spălat din oase, determinând pacientul să dezvolte osteoporoză (creșterea fragilității scheletului).

Când sunt prescrise?

Lista bolilor care sunt tratate cu acești steroizi provine din domeniile lor de acțiune menționate mai sus. Principalele indicații de utilizare sunt următoarele:

  • Reacții alergice, cel mai adesea astm. În ciuda faptului că mecanismul de acțiune asupra reacțiilor alergice nu a fost încă clarificat, aproape fiecare astmatic a inhalat glucocorticosteroizi (ICS) în cutii.
  • Inflamații neinfecțioase ale pielii. Capacitatea GCS de a reduce inflamația și-a găsit o aplicație largă în dermatologie. În cazul inflamației infecțioase, glucocorticoidul utilizat în tratament trebuie combinat cu un medicament care ucide infecția.
  • Anemia, boli ale sistemului hematopoietic. Medicamentele bazate pe aceasta stimulează măduva osoasă să producă celule sanguine.
  • Leziuni, boli reumatice. De obicei, un astfel de diagnostic include inflamația, stresul asupra corpului și o încălcare a mecanismelor de apărare ale organismului.
  • Perioada după transplantul de țesuturi și organe, radiații și chimioterapie. GCS modifică răspunsul sistemului imunitar la acești factori, ceea ce are un efect pozitiv asupra dinamicii.
  • Insuficiență suprarenală. În acest caz, medicamentele au efectul cel mai direct - ele completează lipsa de hormoni din sânge pe care ar trebui să o furnizeze glandele suprarenale.

Pe lângă aceste indicații, există și altele mai specifice. În astfel de cazuri decizia de a utiliza glucocorticosteroizi trebuie luată de un medic cu experiență.

Efecte secundare de la utilizarea GCS

A interfera cu echilibrul hormonal al corpului înseamnă a interfera cu comunicarea normală a părților corpului între ele. Reacțiile adverse de la această acțiune pot fi destul de grave:

  • Osteoporoza. Datorită modificărilor metabolismului, calciul este eliminat mai rapid din organism, ceea ce duce la fragilitatea oaselor.
  • Instabilitate emoțională, psihoză. Cauzat de modificări în funcționarea glandei pituitare.
  • Diabetul cu steroizi. Steroizii cresc nivelul de glucoză din sânge.
  • Insuficiență suprarenală. Acest lucru poate părea ciudat, având în vedere că o boală similară este o indicație de utilizare. Dar expunerea pe termen lung la medicamente care conțin corticosteroizi pe corp face ca glandele suprarenale să funcționeze mai puțin eficient, deoarece există deja o mulțime de hormoni în sânge, iar dacă medicamentul este întrerupt brusc, glandele suprarenale nu mai sunt capabile să furnizeze. organismul cu cantitatea necesară de glucocorticosteroizi.
  • Sângerări, ulcere. O creștere a producției de celule sanguine duce la o încărcare a sistemului circulator și se poate „defecta”.
  • Cu un curs de tratament pe termen lung (mai mult de 1,5 ani) la copii, dezvoltarea sexuală este uneori suprimată din cauza suprimării glandelor suprarenale.
  • Obezitate, acnee, față umflată, nereguli menstruale. Aceste efecte secundare sunt cauzate de dezechilibre hormonale.
  • Diverse boli oculare.

Reacțiile adverse locale apar atunci când se utilizează unguente și inhalatoare.

Unguentele sunt de obicei provoca pielea uscată din cauza permeabilității celulare scăzute, iar inhalatoarele duc aproape întotdeauna la tuse, gură uscată și răgușeală.

Este de remarcat faptul că aproape toate consecințele utilizării acestor medicamente sunt reversibile. Doar diabetul, întârzierea creșterii la copii și cataracta subcapsulară sunt ireversibile.

Utilizați cu prudență!


Glucocorticosteroizii sunt un medicament puternic, dar periculos din cauza reacțiilor adverse. Acestea trebuie utilizate pentru un curs cât mai scurt posibil și numai sub supravegherea constantă a unui medic. Cea mai sigură cale este tratamentul într-un spital, sub supravegherea medicilor care pot face analizele necesare, fac ecografie sau ECG dacă este necesar.

Medicamentul are un sindrom de sevraj, așa că tratamentul trebuie încheiat fără probleme, reducând treptat doza de medicament. O versiune ușoară a sindromului de sevraj se manifestă prin febră și stare de rău. Grav poate duce la criza Addisoniană.

Contraindicații

Dacă este necesară o singură utilizare, singura contraindicație absolută este intoleranța individuală a pacientului la GCS. Terapia pe termen lung nu trebuie prescrisă persoanelor cu:

  • Diabet;
  • sarcina;
  • sifilis, tuberculoză, recent vindecat de infecție;
  • boala Itsenko-Cushing;
  • psihoză;
  • boli ale ficatului, rinichilor, tractului gastrointestinal și ale sistemului circulator (fiecare boală este individuală, trebuie să consultați medicul);

Medicamentele glucocorticoide trebuie prescrise copiilor numai în cazuri extreme.

Unguentele și picăturile nu trebuie utilizate dacă există infecții la locurile de utilizare.

Complicații după administrare

Complicațiile frecvente sunt bolile din lista de efecte secundare. Dacă apar, trebuie să reconsiderați doza sau să întrerupeți complet medicamentul.

Auto-medicația cu o doză greșită va duce cel mai probabil la dezechilibru hormonal sau diabet.

Durata de acțiune a GCS

Medicamentele (glucocorticosteroizi) sunt împărțite în trei tipuri: cu acțiune scurtă, cu acțiune medie și cu acțiune lungă. Corticosteroizii cu acțiune scurtă rămân în sânge timp de 2-12 ore, cei cu acțiune medie timp de 0,75-1,5 zile, iar cei cu acțiune prelungită timp de 36 până la 52 de ore.

Durata de acțiune depinde în mare măsură de calea de administrare.

Metode de aplicare


Metodele de aplicare includ: pastile(glucocorticosteroizi sistemici); injecții(pentru boli articulare sau ca alternativă la tablete); unguent, gel, cremă, tencuieli(glucocorticosteroizi topici); inhalatoare(glucocorticoizi inhalatori).

Glucocorticoizii în tablete sunt utilizați pentru boli pulmonare acute, cum ar fi astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică, pneumonia și altele. Medicamentul este aproape complet absorbit din stomac, concentrația maximă în sânge este atinsă după o oră și jumătate.

Când nu este posibil să se administreze pacientului corticosteroizi sistemici sub formă de tablete sau medicamentul trebuie să acționeze mai rapid, se utilizează administrarea intravenoasă sau în țesuturi moi. Aceeași tactică este folosită pentru bolile articulare - corticosteroizii sunt injectați direct în ligamentul deteriorat.

Aplicarea topică pe piele are succes în tratarea inflamației subcutanate și a reacțiilor alergice la nivelul pielii. În plus, atunci când este utilizată corect, această opțiune este destul de sigură în ceea ce privește efectele secundare.

Inhalatoarele livrează o doză de medicament direct în bronhii și plămâni. Acest tip a devenit foarte răspândit printre astmatici, deoarece glucocorticoizii inhalatori sunt cel mai convenabil și eficient mod de a controla astmul.

Lista medicamentelor

Ingredientele active sunt împărțite în funcție de durată în:

  • Corticosteroizi cu acțiune scurtă: Alclometazonă, Budesonid, Hidrocortizon, Clobetasol, Cortizon, Mazipredonă, Mometazonă, Flunisolide, Fluocortolon, Fluocinolon acetonid, Fluticazonă, Ciclesonid;
  • Corticosteroizi pe termen mediu: metilprednisolon, aceponat de metilprednisolon, prednisolon, triamcinolon, fludrocortizon;
  • Corticosteroizi cu acțiune prelungită: Beclometazonă, Betametazonă, Dexametazonă.

Glucocorticoizi pentru uz oral

  • Budenofalk, Budesonide;
  • Decdan, ;
  • Dexazonă, Dexametazonă;
  • Dexametazonă, Dexametazonă;
  • Megadexan, Dexametazonă;
  • Fortecortin, Dexametazonă;
  • Cortizon, Cortizon;
  • , Metilprednisolon;
  • Apo-prednison, Prednison;
  • Prednisol;
  • Prednisolon, Prednisolon;
  • Berlincourt, ;
  • Polcortolon, Triamcinolon;
  • Triamcinolonă, Triamcinolonă;
  • Tricort, Triamcinolonă;
  • Cortineff, Fludrocortizon.

Glucocorticoizi pentru injectare

  • Betametazonă fosfat de sodiu, Betametazonă;
  • dipropionat de betametazonă, betametazonă;
  • Celeston, Betametazonă;
  • Decdan, Dexametazonă;
  • Dexazonă, Dexametazonă;
  • Dexaben, Dexametazonă;
  • Dexafar, Dexametazonă;
  • Fortecortin Mono, Dexametazonă;
  • , Hidrocortizon;
  • Solu-Cortef, Hidrocortizon;
  • Urbazon, metilprednisolon;
  • Medopred, Prednisolon;
  • Prednisolon, Prednisolon;
  • Prednisolon fosfat de sodiu, Prednisolon;
  • Solyu-Decortin N, Prednisolon;
  • , Triamcinolonă;
  • Tricort, Triamcinolon.

Glucocorticoizi inhalatori

  • Beclazon, Beclometazonă;
  • Beclodet 250, Beclometazonă;
  • Beclometazonă, Beclometazonă;
  • Beclospir, Beclometazonă;
  • Becodisc, Beclometazonă;
  • Becotide, Beclometazonă;
  • Klenil, Beclometazonă;
  • Plibecort, Beclometazonă;
  • Rinoclenil, Beclometazonă;
  • Benacort, Budesonide;
  • Budesonid, Budesonid;
  • Asmanex Twistheiler, Mometasone;
  • Azmacort, Triacinolonă;
  • Ingacort, Flunisolide;
  • Alvesco, Cyclesonide.

GCS pentru uz intranazal

  • Aldecin, Beclometazonă;
  • Nasobek, Beclometazonă;
  • Budoster, Budesonide;
  • Tafen nazal, Budesonid;
  • Desrinit, Mometasone;
  • Nosefrină, Mometazonă;
  • Sintaris, Funisolide;
  • Nazarel, Fluticazonă.

GCS pentru uz local în oftalmologie, ginecologie etc.

  • Dexametazonă, Dexametazonă;
  • Dexoftan, Dexametazonă;
  • , Hidrocortizon;
  • , Prednisolon;
  • Prednisolon fosfat de sodiu, Prednisolon;
  • Rektodelt, Prednison;
  • Cortineff, Fludrocortizon.

Unguent, gel sau cremă pentru uz extern

  • Afloderm, Alclometazonă;
  • Akriderm, Betametazonă;
  • Betliben, Betametazonă;
  • Betnovate, Betametazonă;
  • Celestoderm-B, Betametazonă;
  • Apulein, Budesonide;
  • Novopulmon E Novolizer, Budesonid;
  • Dermovate, Clobetasol;
  • Powercourt, Clobetasol;
  • Akortin, Hidrocortizon;
  • Laticort, Hidrocortizon;
  • Lokoid, Hidrocortizon;
  • Deperzolon, Mazipredonă;
  • Advantan, aceponat de metilprednisolon;
  • Mometazonă-Akrikhin, Mometazonă;
  • Monovo, Mometasone;
  • Uniderm, Mometasone;
  • Ultralan, Fluocortolon;
  • Sinaflan, acetonidă de fluocinolonă;
  • Flucort, acetonid de fluocinolon;
  • Fluocinolon acetonid, Fluocinolon acetonid;
  • Flucinar, acetonida de fluocinolon.

Glucocorticosteroizii sunt hormoni produși de glandele suprarenale. Ele pot fi găsite în aproape toate țesuturile corpului. Ele îndeplinesc multe funcții, în principal efecte de dezvoltare (în copilărie) și efecte terapeutice. Pentru unele boli, este posibilă creșterea cantității de glucocorticosteroizi din organism prin medicamente pentru a combate inflamația complexă, răspunsul imun sau alte probleme medicale.

Glucocorticosteroizii sunt un grup de medicamente de origine sintetică sau naturală (analogi ai hormonilor endogeni) aparținând subclasei hormonilor suprarenalieni. Are efecte antitoxice, antișoc, imunosupresoare, desensibilizante și antiinflamatorii.

Lista medicamentelor

Grupul de glucocorticosteroizi include multe substanțe diferite, iată câteva dintre ele:

  • Alclometazonă (de exemplu, medicamentul Afloderm);
  • dipropionat de beclometazonă (Beclazon Eco, Aldecin, Beclodget, Klenil etc.);
  • Betametazonă (Beloderm, Belogent, Diprospan, Nasobek, Celeston etc.);
  • Budesonid (Pulmicort, Flumethasone, Seretide etc.);
  • Dexametazonă (Maxidex, Ambene, Polydex, Maxitrol etc.);
  • Hidrocortizon (Cortef, Oxycort, etc.);
  • Metilprednisolon (Metypred, Advantan etc.);
  • Furoat de mometazonă (Nasonex, Momat, Elokom etc.);
  • Prednisolon (Dermosolone, Aurobin etc.);
  • Triamcinolon acetonid (Polcortolone, Kenalog, Fluorocort, etc.);
  • propionat de fluticazonă (Flixotide, Flixonase etc.);
  • Fluocortolon (Ultraproct etc.).

Glucocorticosteroizii sunt împărțiți în trei grupe: cu acțiune scurtă, medie și lungă.

Mecanism de acțiune și proprietăți

Glucocorticosteroizii sunt steroizi prin natura lor chimică. În corpul animal și uman, locul formării lor este cortexul suprarenal. Semnificația biologică a acestor substanțe constă în capacitatea lor de a crește rezistența organismului la influența diferiților factori de stres.

Glucocorticosteroizii afectează procesele metabolismului apei, proteinelor, mineralelor și carbohidraților din organism.

Create în condiții artificiale, medicamentele glucocorticosteroizi acționează ca agenți puternici antișoc, antitoxici, imunosupresori, desensibilizanți și antiinflamatori.

Mecanismul de acțiune al glucocorticosteroizilor se datorează capacității lor de a pătrunde difuz în citoplasmă prin membranele celulare. Acolo, prin legarea de anumiți receptori intracelulari, influențează sinteza proteinelor. Hormonii inhibă hialuronidaza și fosfolipaza A2, care sunt una dintre principalele enzime inflamatorii.

Glucocorticosteroizii stabilizează membranele celulare, reducând astfel eliberarea de substanțe biologic active, cum ar fi tromboxanul, leucotrienele și histamina din mastocite. De asemenea, medicamentele încetinesc semnificativ formarea citokinelor antiinflamatorii din acidul arahidonic.

Efectul antitoxic și antișoc al glucocorticosteroizilor este:

  • creșterea tensiunii arteriale (concentrația de catecolamine care circulă în sânge crește, sensibilitatea antidepresivelor la acestea este restabilită și vasele de sânge se îngustează);
  • reducerea permeabilității vasculare;
  • stimularea enzimelor hepatice care participă la biotransformarea endo- și xenobiotice.

Glucocorticosteroizii activează catabolismul proteinelor și gluconeogeneza în ficat, producând astfel eliberarea de aminoacizi (substraturi pentru gluconeogeneză) din țesuturile periferice. Ca urmare a acestor procese, se dezvoltă hiperglicemia.

Glucocorticosteroizii au un efect anabolic asupra metabolismului proteinelor din ficat și un efect catabolic asupra mușchilor, oaselor, pielii, țesutului limfoid și adipos.

Medicamentele glucocorticosteroizi sporesc efectul lipolitic al hormonului de creștere și al catecolaminelor, reduc consumul și eliberarea de glucoză de către țesutul adipos. Un exces al acestor hormoni stimulează lipoliza la nivelul extremităților și lipogeneza pe corp și față și, de asemenea, ajută la creșterea nivelului de acizi grași liberi din plasmă.

Efectul biologic al utilizării glucocorticosteroizilor durează mult timp.

Indicatii de utilizare

La tratarea cu glucocorticosteroizi, se utilizează forme de medicamente orale, intranazale, parenterale (inhalare și injectare).

Medicamentele sunt prescrise sub formă de injecții și tablete în următoarele cazuri:

  • Boala Crohn;
  • colita ulcerativa nespecifica;
  • Boli pulmonare interstițiale;
  • Sindromul de insuficiență respiratorie acută;
  • Pneumonie severă;
  • boli pulmonare obstructive cronice;
  • Astm bronsic;
  • Tiroidită subacută;
  • Disfuncție congenitală a cortexului suprarenal;
  • Insuficiență suprarenală acută;
  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală secundară cronică și primară.

Preparatele de glucocorticosteroizi intranazali sunt prescrise pentru rinita vasomotorie (idiopatică), rinita non-alergică însoțită de eozinofilie, polipoză nazală, rinite alergice persistente (pe tot parcursul anului) și intermitente (sezoniere).

S-a observat o eficacitate ridicată a glucocorticosteroizilor inhalatori în tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice și a astmului bronșic.

Contraindicații

Contraindicațiile la glucocorticosteroizi sunt:

  • Glaucom;
  • Boli ale corneei combinate cu tulburări epiteliale;
  • Boli oculare fungice sau virale;
  • Infecții purulente;
  • Perioada de vaccinare;
  • sifilis;
  • Forma activă a tuberculozei;
  • Herpes;
  • Micoză sistemică;
  • Boli mintale cu simptome productive;
  • Insuficiență renală severă;
  • Hipertensiune arteriala;
  • tromboembolism;
  • Perioada de alăptare;
  • Ulcere gastrice și duodenale;
  • Diabet;
  • boala Itsenko-Cushing.

Contraindicații la glucocorticosteroizi în formă intranazală:

  • Sensibilitate crescută;
  • diateză hemoragică;
  • Sângerări nazale frecvente.

Efecte secundare

La utilizarea glucocorticosteroizilor, pot fi observate reacții adverse din organism:

  • Sistemul nervos central: psihoză, depresie, euforie, insomnie, excitabilitate crescută;
  • Sistemul cardiovascular: tromboembolism, tromboză venoasă profundă, hipertensiune arterială, distrofie miocardică;
  • Sistemul digestiv: ficat gras, pancreatită, sângerare din tractul gastro-intestinal, ulcere cu steroizi ale intestinelor și stomacului;
  • Organe de simț: glaucom;
  • Sistem endocrin: sindrom Cushing, obezitate, diabet zaharat;
  • Piele: alopecie, vergeturi, subțierea pielii;
  • Sistemul musculo-scheletic: pierdere musculară, miopatie, întârziere de creștere (la copii), osteoporoză;
  • Aparatul reproductiv: hirsutism, tulburări ale funcției sexuale și ale ciclului menstrual.

Reacțiile adverse locale sunt, de asemenea, posibile atunci când se utilizează glucocorticosteroizi inhalatori și intranazali.

Informații suplimentare

În timpul tratamentului cu glucocorticosteroizi, varicela și rujeola sunt mai severe.

Persoanele care iau doze imunosupresoare ale substanței nu trebuie să primească vaccinuri vii.

În cele mai multe cazuri, cu utilizarea pe termen lung a glucocorticosteroizilor orali și intranazali, pacienții dezvoltă osteoporoză.

6275 0

Indexul descrierilor medicamentelor

Betametazonă
Hidrocortizon
Metilprednisolon
Prednisolon
Triamcinolonă
Flumetazonă

Nu există INN
  • Lorinden A
  • Lorinden S
  • Triderm
Medicamentele antiinflamatoare steroidice create pe baza de corticosteroizi naturali sunt cele mai active medicamente antiinflamatoare și sunt utilizate în stomatologie, de regulă, local, mai rar - sistemic.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

Mecanismul de acțiune al GCS este asociat cu capacitatea lor de a interacționa cu receptorii specifici din citoplasma celulei: complexul steroizi-receptor pătrunde în nucleul celulei, se leagă de ADN, influențând transcrierea unei game largi de gene, ceea ce duce la modificări în sinteza proteinelor, enzimelor și acizilor nucleici. GCS afectează toate tipurile de metabolism și are efecte antiinflamatorii, antialergice, antișoc și imunosupresoare pronunțate.

Mecanismul efectului antiinflamator al GCS este de a suprima toate fazele inflamației. Stabilizarea membranelor structurilor celulare și subcelulare, incl. liză, medicamentele antiinflamatoare steroidiene împiedică eliberarea enzimelor proteolitice din celulă, inhibă formarea radicalilor liberi de oxigen și a peroxizilor lipidici în membrane. La locul inflamației, GCS strânge vasele mici și reduce activitatea hialuronidazei, care contribuie la inhibarea etapei de exudare, previne aderarea neutrofilelor și monocitelor la endoteliul vascular, limitează pătrunderea acestora în țesuturi și reduce activitatea macrofagelor. și fibroblaste.

Capacitatea GCS de a inhiba sinteza și eliberarea mediatorilor inflamatori (PG, histamina, serotonina, bradikinina etc.) joacă un rol semnificativ în implementarea efectului antiinflamator. Ele induc sinteza lipocortinelor - inhibitori ai biosintezei fosfolipazei A2 și reduc formarea de COX-2 la locul inflamației. Aceasta duce la o limitare a eliberării acidului arahidonic din fosfolipidele membranelor celulare și la o scădere a formării metaboliților săi (PG, leucotriene și factor de activare a trombocitelor).

GCS sunt capabile să inhibe faza de proliferare, deoarece limitează pătrunderea monocitelor în țesutul inflamat, împiedicând participarea lor în această fază a inflamației, suprimă sinteza mucopolizaharidelor, proteinelor și inhibă procesele limfopoiezei. În caz de inflamație de origine infecțioasă, este indicat să se combine GCS cu terapia antimicrobiană, având în vedere efectul lor imunosupresor.

Efectul imunosupresor al GCS se datorează scăderii numărului și activității limfocitelor T care circulă în sânge, scăderii producției de imunoglobuline și influenței T-helpers asupra limfocitelor B, scăderii conținutului de complement. în sânge, formarea complexelor imune fixe și a unui număr de interleukine, inhibarea formării unui factor care inhibă migrarea macrofagelor.

Efectul antialergic al GCS se datorează scăderii numărului de bazofile circulante, perturbării interacțiunii receptorilor Fc localizați pe suprafața mastocitelor cu regiunea Fc a IgE și componenta C3 a complementului, care împiedică intrarea unui semnal în celulă și este însoțită de o scădere a eliberării histaminei, heparinei și serotoninei din celulele sensibilizate și alți mediatori ai alergiei de tip imediat și previne efectul acestora asupra celulelor efectoare.

Efectul antișoc se datorează participării GCS la reglarea tonusului vascular; pe fondul lor, sensibilitatea vaselor de sânge la catecolamine crește, ceea ce duce la creșterea tensiunii arteriale, modificări ale metabolismului apă-sare, sodiul și apa sunt reținute, volumul plasmatic crește și hipovolemia scade.

Farmacocinetica

Majoritatea corticosteroizilor (cu excepția medicamentelor sintetice de uz local) sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal, indiferent de aportul alimentar. Medicamentele pătrund bine prin membranele mucoase și barierele histohematice, inclusiv. prin BBB și placentă. În sânge, se leagă în mare parte la proteine ​​(60-90%) - transcortină (acest complex nu pătrunde în țesuturi, fiind un fel de depozit de hormoni) și albumină (acest complex pătrunde în țesuturi). GCS sunt metabolizate în primul rând în ficat prin hidroxilare și conjugare, precum și în rinichi și alte țesuturi. Ele sunt excretate în principal de rinichi sub formă de metaboliți inactivi.

Locul în terapie

În practica stomatologică, corticosteroizii injectabili sunt utilizați pentru îngrijirea de urgență în condiții de șoc; local (mai rar sistemic) - pentru tratamentul pulpitei și parodontitei, bolilor mucoasei bucale și ale glandelor salivare de natură inflamatorie și alergică, pentru artrita și artroza articulației temporomandibulare, precum și pentru osteomielita, periostita, pemfigus și lichen planus.

Tolerabilitate și efecte secundare

Acest grup de medicamente provoacă destul de des reacții adverse: este posibilă suprimarea reactivității organismului, exacerbarea patologiei infecțioase cronice și a bolilor gastrointestinale. Cu utilizarea pe termen lung, este posibilă creșterea tensiunii arteriale, dezvoltarea diabetului steroizi, edem, slăbiciune musculară, distrofie miocardică, sindrom Itsenko-Cushing și atrofie suprarenală.

Uneori, la consumul de droguri, se observă agitație, insomnie, creșterea presiunii intracraniene și psihoză. Cu utilizarea sistemică pe termen lung a GCS, este posibilă perturbarea sintezei țesutului osos și a metabolismului calciu-fosfor, ceea ce duce în cele din urmă la osteoporoză și fracturi spontane.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate.
  • Infecții severe.
  • Boli virale și fungice.
  • Forma severă de tuberculoză.
  • SIDA.
  • Ulcer peptic, sângerare gastrică.
  • Forme severe de hipertensiune arterială.
  • Sindromul Itsenko-Cushing.
  • Nefrită.
  • Sifilis.
  • Diabet.
  • Osteoporoza.
  • Sarcina.
  • Alăptarea.
  • Psihoze acute.
  • Vârsta copiilor mici.
Pentru uz local:
  • Leziuni infecțioase (bacteriene, virale, fungice) ale pielii și mucoaselor.
  • Tumori ale pielii.
  • Încălcarea integrității pielii și a membranelor mucoase.
  • Vârsta copiilor mici.

Interacţiune

GCS sporește efectul bronhodilatator al stimulentelor β-adrenergice și al teofilinei, reduce efectul hipoglicemiant al insulinei și agenților antidiabetici orali și activitatea anticoagulantă a cumarinelor (anticoagulante indirecte).

Difenină, efedrina, fenobarbital, rifampicina și alte medicamente care provoacă inducerea enzimelor hepatice microzomale scurtează T1/2 din GCS. Somatotropina și antiacidele reduc absorbția GCS. Atunci când este combinat cu glicozide cardiace și diuretice, crește riscul de aritmii și hipokaliemie; atunci când este combinat cu AINS, crește riscul de afectare gastrointestinală și sângerare gastrointestinală.

Catad_tema Farmacologie clinica - articole

Analiza comparativă a eficacității și siguranței glucocorticosteroizilor topici fluorurati și clorurati

Publicat în revistă:
„Probleme moderne de dermatovenerologie, imunologie și cosmetologie medicală”, 3, 2010 Svirshchevskaya E.V. 1 , Matushevskaya E.V. 2
1 Institutul de Studii Avansate FMBA, Moscova
2Institutul de Chimie Bioorganică RAS
Svirshchevskaya Elena Viktorovna 117997, Moscova, st. Miklouho-Maclay, 16/10

Glucocorticosteroizi topici și mecanismul lor de acțiune

Glucocorticosteroizii topici (GCS) sunt principalele și practic nu sunt medicamente alternative pentru tratamentul extern al multor dermatoze. Recent, dermatologii au identificat o serie de boli de piele pentru care GCS stau la baza tratamentului. Acest grup se numește dermatoze sensibile la steroizi. Include boli care diferă în patogeneză și manifestări clinice, dar sunt unite de necesitatea unui efect supresor asupra celulelor sistemului imunitar asociate cu pielea. Acestea sunt dermatita atopică (DA), dermatita alergică, eczema, inflamația seboreică a pielii, psoriazisul și multe altele. În conformitate cu clasificarea europeană a activității corticosteroizilor locali, se disting 4 clase de medicamente topice, împărțite la gradul de efect vasoconstrictor ( masa 1).

Când se utilizează corticosteroizi topici, există o creștere locală a concentrației de GCS în zona procesului inflamator, din cauza căreia medicamentele GCS nu au un efect supresor nici asupra sistemului imunitar central, nici asupra altor sisteme ale corpului, ceea ce evită severul. efecte secundare. Corticosteroizii topici au efecte pronunțate antiinflamatorii, antialergice, antiexudative și antipruriginoase. Ele inhibă acumularea de leucocite, eliberarea de enzime lizozomale și mediatori proinflamatori la locul inflamației, inhibă fagocitoza, reduc permeabilitatea țesutului vascular și previne formarea edemului inflamator. Astfel, devine clar că utilizarea corticosteroizilor topici este recomandabilă datorită efectului lor local asupra celulelor activate din piele. GCS sintetice moderne au o afinitate mai mare pentru receptorul de glucocorticosteroizi (GCR) și, prin urmare, efectul se dezvoltă mult mai repede și durează mai mult.

Analogi topici ai glucocorticosteroizilor

În prezent, au fost sintetizate o serie de preparate GCS extrem de eficiente, utilizate sub formă de unguente, creme, loțiuni, aerosoli și, mai rar, sub formă de soluții și suspensii. Structura principalelor derivate este prezentată în figură. Cei mai eficienți în acest moment sunt derivații fluorurati și clorurati ai cortizolului ( masa 2). Dintre medicamentele fluorurate, cele mai active sunt dipropionatul de betametazonă (BDP), care conține un atom de fluor și propionat de fluticazonă (FP), care conține trei atomi de fluor. Dintre derivații clorurati, cei mai eficienți sunt furoatul de mometazonă (MF), care conține 2 atomi de clor și dipropionatul de beclometazonă (BCDP), care conține un atom de clor.

O comparație a derivaților de cortizol fluorurati și clorurați a fost efectuată în funcție de mulți indicatori. Cei mai importanți parametri de acțiune, cum ar fi legarea steroizilor la GCR, suprimarea transcripției proteinelor, reducerea ca rezultat al acestei sinteze a diferitelor citokine și factori vasoactivi etc., sunt prezentați în tabel. 3 pentru cel mai studiat derivat clorurat al MF și medicamentul fluorurat FP în comparație cu dexametazona (DM). În testele in vitro, activitatea MF și FP practic nu diferă și este semnificativ superioară DM.

Orez. 1. Structura cortizolului și a derivaților sintetici de GCS. Inelul D este baza tuturor derivatelor GCS (pe baza articolului lui S.P. Umland)

Corticosteroizii fluorurati sunt inhibitori foarte eficienți ai activării celulare nu numai in vitro, ci și atunci când sunt utilizați in vivo. Cu toate acestea, cu utilizarea pe termen lung, pot provoca atrofia pielii la pacienți și pot crește nivelul de cortizon din sânge, agravând cursul osteoporozei. Datele disponibile în prezent indică o siguranță mai mare în utilizarea derivaților clorurati în terapia pe termen lung, de exemplu, rinita sezonieră și dermatita atopică. Astfel, utilizarea MF la 68 de pacienți cu AD timp de 6 luni a condus la menținerea remisiunii la 61 de pacienți; cu toate acestea, complicații minore au fost observate la un singur pacient. Eficacitatea și siguranța MF (cremă Uniderm) au fost confirmate și în studiile interne ale copiilor și adulților cu dermatită atopică și psoriazis.

Tabelul 1. Clasificarea corticosteroizilor topici

Masa 2. Clasificarea corticosteroizilor clorurati si fluorurati

Tabelul 3. Activitatea comparativă a derivaților fluorurati și clorurați ai corticosteroizilor în diverse teste, % din activitatea fuoratului de mometazonă (conform Umland, 2002)

Acțiune MF FP DM
Legarea la receptorul GCS 100 65-79 5-10
Suprimarea activării transcripției 100 25 5
Suprimarea sintezei IL-4 și IL-5 100 90-100 20
Suprimarea expresiei constitutive a moleculelor de adeziune 100 90-100 15
Suprimarea exprimării moleculelor de adeziune VCAM-1 și ICAM-1 induse de TNF-α 0 0 0
Suprimarea exprimării moleculelor de adeziune VCAM-1 și ICAM-1 induse de rinovirus 100 100 18
Suprimarea funcției eozinofilelor 100 90-100 20
Suprimarea producției de leucotriene 100 90-100 15
Suprimarea migrării leucocitelor în țesut 100 100
Note:
MF - furoat de mometazonă
FP - propionat de fluticazonă
DM - dexametazonă
IL - interleukina
TNF-α - factor de necroză tumorală alfa

Un studiu comparativ al BDP și MF a arătat că utilizarea furoatului de mometazonă de către pacienții cu AD o dată pe zi a dat o rezoluție mai rapidă a simptomelor bolii, cu mai puține efecte secundare decât utilizarea BDP de două ori pe zi. Cu toate acestea, cu utilizarea pe termen scurt (de la 2 la 4 săptămâni) a medicamentelor fluorurate, practic nu au fost observate efecte secundare.

O analiză a costului medicamentelor în Anglia a arătat că MF este de aproximativ 2,5 - 3 ori mai scump decât BDP. În același timp, utilizarea MF o dată pe zi reduce costul tratamentului. Dacă este necesară utilizarea pe termen lung a steroizilor topici, în special pe suprafețe mari ale pielii, atunci când sunt aplicate pe față, gât, pliuri, este logic să folosiți MF, iar dacă este necesar un curs scurt, folosiți mai ieftin și în mod egal. medicamente fluorurate eficiente este destul de adecvată (Tabelul 4).

Tabelul 4. Caracteristici comparative ale eficacității acțiunii și caracteristicile utilizării corticosteroizilor topici fluorurati și clorurati din clasa III

Dipropionat de betametazonă Furoat de mometazonă
Conține 1 atom de fluor Contine 2 atomi de clor
Viteza de apariție a efectului terapeutic (în primele 4 - 5 zile) Viteza de apariție a efectului terapeutic (în primele 2 - 3 zile)
Aplicați pe față, gât, pliuri timp de cel mult 5 zile Aplicați pe față, gât, pliuri timp de cel mult 14 zile
În principal pe suprafețe mici În principal pe suprafețe mari
Forma de dozare - unguent, cremă Forma de dozare - cremă
Securitate locală ridicată Securitate locală ridicată
Se aplica de 2 ori pe zi Aplicați o dată pe zi
„Linie” cu combinații de ingrediente active ( Akriderm) un singur medicament ( Uniderm)
Medicament fără prescripție medicală Medicament pe bază de rețetă
Permis pentru utilizare la copii de la vârsta de 1 an Permis pentru utilizare la copii de la 6 luni

Având în vedere natura pe termen lung a multor boli de piele, o schemă intermitentă de utilizare a corticosteroizilor topici - două zile pe săptămână sau o dată la două zile timp de câteva luni - devine din ce în ce mai relevantă. Eficacitatea și siguranța acestei scheme au fost dovedite de studii străine și ruse.

Una dintre opțiunile posibile pentru terapia topică cu corticosteroizi este combinarea cu medicamente antifungice sau antibacteriene. Astfel, în prezența infecțiilor concomitente, utilizarea unor medicamente precum Akriderm SK, Akriderm GK și Akriderm Genta, care includ dipropionatul de betametazonă ca corticosteroid activ, precum și acidul salicilic (SA), antibioticul gentamicina (Genta) sau gentamicina. şi un agent antifungic, este eficient, respectiv clotrimazol (GC). Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că studiile randomizate au arătat că utilizarea steroizilor în monoterapie pentru tratamentul infecțiilor bacteriene și micotice a fost la fel de eficientă ca și utilizarea combinațiilor de medicamente topice.

În prezent, corticosteroizii topici „puternici” (dipropionat de betametazonă și furoat de mometazonă) sunt recomandați de experți de top din Rusia și din străinătate ca medicamente de elecție în tratamentul multor dermatoze.

Lista literaturii folosite

  1. Weston W.L. Utilizarea și abuzul de steroizi topici // Contemp. Pediatr. - 1988. - Vol. 5. - P. 57 - 66.
  2. Medansky R. S., Brody N. I., Kanof N. B. Investigații clinice ale furoatului de mometazonă - un corticosteroid topic nou, nefluorinat // Semin. Dermatol. - 1987. - Vol. 6. - P. 94 - 100.
  3. Viglioglia P., Jones M. L., Peers E. A. Cremă cu furoat de mometazonă 0,1% o dată pe zi față de cremă cu valerat de betametazonă 0,1% de două ori pe zi în tratamentul unei varietăți de dermatoze // J. Int. Med. Res. - 1990. - Vol. 18. - P. 460 - 467.
  4. Roumestan C., Henriquet C., Bousquet J. et al. Propionatul de fluticazonă și furoatul de mometazonă au potențe transcripționale echivalente // Clin. Exp. Alergie. - 2003. - Vol. 33. - P. 895 - 901.
  5. Umland S.P., Schleimer R.P., Johnston S.L. Revizuirea mecanismelor moleculare și celulare de acțiune a glucocorticoizilor pentru utilizare în astm // Pulmonary Pharmacol. & Terapeutică. - 2002. - Vol. 15. - P. 35 - 50.
  6. Stoppoloni G., Prisco F., Santinelli R. Pericole potențiale ale terapiei topice cu steroizi // Am. J. Dis. Copil. - 1983. - Vol. 137. - P. 1130 - 1331.
  7. Faergemann J., Christensen O., Sjovall P. et al. Un studiu deschis al eficacității și siguranței tratamentului pe termen lung cu cremă grasă cu furoat de mometazonă în tratamentul pacienților adulți cu dermatită atopică // J. Eur. Acad. Dermatol. Venereol. -2000. - Vol. 14, nr 5. - p. 393 - 396.
  8. Potekaev N. N., Zhukova O. V., Lekasheva N. N. și colab. Metode de diagnostic neinvazive în evaluarea eficacității terapiei externe pentru dermatozele inflamatorii cronice // Klin. dermatol. și venerol. - 2010. - Nr. 2. - P. 32 - 37.
  9. Korotkiy N. G., Gamayunov B. N., Tikhomirov A. A.. Practica utilizării de noi agenți externi în tratamentul dermatitei atopice la copii // Klin. dermatol. și venerol. - 2010. - Nr. 1. - P. 2 - 6.
  10. Green S., Colquitt J. L., Kirby J. et al. Eficacitatea clinică și a costurilor a utilizării o dată pe zi față de utilizarea mai frecventă a corticosteroizilor topici cu aceeași potență pentru eczema atopică: o revizuire sistematică și o evaluare economică // Health Technol. Evaluare. - 2004. - Vol. 8. - P. 47.
  11. Tayab Z. R., Fardon T. C., Lee D. K. C. și colab. Evaluarea farmacocinetică/farmacodinamică a supresiei cortizolului urinar după inhalarea de propionat de fluticazonă și furoat de mometazonă // Br. J. Clin. Pharmacol. - 2007. - Vol. 64, nr 5. - p. 698 - 705
  12. Bruni F. M., De Luca G., Venturoli V. et al. Corticosteroizi intranazali și supresie suprarenală // Neuroimunomodulare. - 2009. - Vol. 16, nr 5. - p. 353 - 362.
  13. Lebrun-Vignes B., Legrain V., Amoric J. et al. Studiu comparativ al eficacității și efectului asupra nivelului de cortizol plasmatic al cremei desonide micronizate 0,1 p. 100 față de cremă de dipropionat de betametazonă 0,05 p. 100 În tratamentul dermatitei atopice a copilăriei // Ann. Dermatol. Venereol. - 2000. - Vol. 127, nr. 6 - 7. - p. 590 - 595.
  14. Delescluse J., van der EndtJ. D.A compararea siguranței, tolerabilității și eficacității unguentului de propionat de fluticazonă, 0,005%, și unguentului de betametazonă-17,21-dipropionat, 0,05%, în tratamentul eczemei ​​// Cutis. - 1996. - Vol. 57, nr. 2, Suppl. - P. 32 - 38.
  15. Hanifin J., Gupta A.K., Rajagopalan R. Dozarea intermitentă a cremei de propionat de fluticazonă pentru reducerea riscului de recidivă la pacienţii cu dermatită atopică // J. Dermatol. - 2002. - Vol. 147, nr 3. - p. 528 - 537.
  16. Veien N. K., Olholm Larsen P., Thestrup-Pedersen K. et al. Tratamentul pe termen lung, intermitent al eczemei ​​cronice de mână cu furoat de mometazonă // Br. J. Dermatol. - 1999. - Vol. 140, nr 5. - p. 882 - 886.
  17. Sokolovsky E. V., Monakhov K. N., Kholodilova N. A. și colab. Terapia intermitentă cu betametazonă pentru dermatita atopică și eczema mâinilor // Ros. revistă piele și Venus. boli. - 2009. - Nr. 3. - P. 16 - 21.
  18. Larsen F. S., Simonsen L., Melgaard A. et al. O nouă formulă eficientă de acid fusidic și betametazonă 17-valerat (cremă lipidă fucicort) pentru tratamentul dermatitei atopice infectate clinic // Acta Derm. Venereol. - 2007. - Vol. 87, nr 1. - p. 62 - 68.
  19. Khobragade K.J. Eficacitatea și siguranța unguentului combinat „propionat de fluticazonă 0,005% plus mupirocină 2,0%” pentru tratamentul dermatitei atopice cu suspiciune clinică de infecție bacteriană secundară: un studiu deschis necontrolat // Indian J. Dermatol. Venereol. Leprol. - 2005. - Vol. 71, Nr. 2. - P. 91 - 95.
  20. Hjorth N., Schmidt H., Thomsen K. Acid fusidic plus betametazonă în eczemele infectate sau potențial infectate // Pharmatherapeutica. - 1985. - Vol. 4, nr 2. - p. 126 - 131.
  21. Matushevskaya E. V., Shakurov I. G., Khismatulina Z. R.. Eficacitatea și tolerabilitatea medicamentelor de „linie” Akriderm® în practica unui dermatovenerolog // Klin. dermatol. și venerol. - 2008. - Nr. 2. - P. 2 - 4.
  22. Mosges R., Domrose C.M., Loffler J. Tratamentul topic al otitei externe acute: comparație clinică a unui unguent cu antibiotice singur sau în combinație cu acetat de hidrocortizon // Eur. Arc. Otorinolaringol. - 2007. - Vol. 264, nr 9. - p. 1087 - 1094.
  23. Gong J. Q., Lin L., Lin T. şi colab. Colonizarea pielii de către Staphylococcus aureus la pacienții cu eczemă și dermatită atopică și terapie topică combinată relevantă: un studiu controlat randomizat multicentric dublu-orb // Br. J. Dermatol. - 2006. - Vol. 155, nr. 4. - p. 680 - 687.
  24. Birnie A. J., Bath-Hextall F. J., Ravenscroft J. C. și colab. Intervenții pentru reducerea Staphylococcus aureus în managementul eczemei ​​atopice // Cochrane Database Syst. Rev. - 2008. - Vol. 16, nr 3. - CD003871.



Articole similare

  • Bazele teoretice ale selecției Studierea materialului nou

    Subiectul – biologie Clasa – 9 „A” și „B” Durata – 40 minute Profesor – Zhelovnikova Oksana Viktorovna Tema lecției: „Bazele genetice ale selecției organismelor” Forma procesului educațional: lecție la clasă. Tip de lecție: lecție despre comunicarea noilor...

  • Minunate dulciuri cu lapte Krai "capriciu cremos"

    Toată lumea știe bomboanele de vaci - sunt produse de aproape o sută de ani. Patria lor este Polonia. Vaca originală este un caramel moale cu umplutură de fudge. Desigur, de-a lungul timpului rețeta originală a suferit modificări, iar fiecare producător are propria sa...

  • Fenotipul și factorii care determină formarea acestuia

    Astăzi, experții acordă o atenție deosebită fenotipologiei. Ei sunt capabili să „ajungă la fundul” unei persoane în câteva minute și să spună o mulțime de informații utile și interesante despre ea. Particularitățile unui fenotip Un fenotip reprezintă toate caracteristicile în ansamblu,...

  • Genitiv cu terminație zero la plural

    I. Desinența principală a substantivelor masculine este -ov/(-ov)-ev: ciuperci, încărcătură, directori, margini, muzee etc. Unele cuvinte au o terminație -ey (rezidenți, profesori, cuțite) și o terminație zero (cizme, orășeni). 1. Sfârșit...

  • Icre negru: cum să-l serviți corect și să îl mâncați delicios

    Ingrediente: Icre negru, în funcție de capacitățile și bugetul dumneavoastră (beluga, sturion, sturion stelat sau alt caviar de pește adulterat ca negru) biscuiți, pâine albă unt moale ouă fierte castravete proaspăt Cum se gătesc: Bună ziua,...

  • Cum se determină tipul participiului

    Semnificația participiului, trăsăturile sale morfologice și funcția sintactică. .