Doustny antybiotyk cefalosporynowy III generacji. Jakie są cefalosporyny, generacje leków, zastosowanie u dzieci i dorosłych. Oporność patogenów na terapię antybakteryjną

W tej części witryny znajdują się informacje o lekach z grupy - J01DD cefalosporyny trzeciej generacji. Każdy lek jest szczegółowo opisany przez specjalistów portalu EUROLAB.

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna (ATC) Jest to międzynarodowy system klasyfikacji leków. Łacińska nazwa to Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). W oparciu o ten system wszystkie leki są podzielone na grupy według ich głównego zastosowania terapeutycznego. Klasyfikacja ATC ma przejrzystą, hierarchiczną strukturę, co ułatwia znalezienie odpowiednich leków.

Każdy lek ma swoje własne działanie farmakologiczne. Prawidłowe dobranie właściwych leków to podstawowy krok w skutecznym leczeniu chorób. Aby uniknąć niepożądanych konsekwencji, przed zastosowaniem niektórych leków należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją stosowania. Należy zwrócić szczególną uwagę na interakcje z innymi lekami, a także warunki stosowania w czasie ciąży.

ATX J01DD Cefalosporyny trzeciej generacji:

Leki grupowe: Cefalosporyny trzeciej generacji

Jeśli interesują Cię inne leki i preparaty, ich opisy i instrukcje stosowania, synonimy i analogi, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazania do stosowania i skutki uboczne, sposoby stosowania, dawkowanie i przeciwwskazania, uwagi dotyczące leczenia dzieci z lekami, noworodków i kobiet w ciąży, ceny i recenzje leków lub masz inne pytania i sugestie - na pewno postaramy się Ci pomóc.

Cefalosporyny w tabletkach to jedna z najszerszych grup leków przeciwbakteryjnych, które znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu dorosłych i dzieci. Leki z tej grupy cieszą się dużą popularnością ze względu na skuteczność, niską toksyczność i wygodną formę podawania.

Ogólna charakterystyka cefalosporyn

Cefalosporyny mają następujące właściwości:

• przyczyniają się do zapewnienia działania bakteriobójczego;
• mają szeroki zakres efektów terapeutycznych;
• u około 7-11% powodują rozwój alergii krzyżowej. Pacjenci z nietolerancją penicyliny są zagrożeni;
• leki nie przyczyniają się do działania przeciwko enterokokom i listerii.

Leki z tej grupy można przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Antybiotyki nie są przeznaczone do samoleczenia.

Stosowanie leków cefalosporynowych może przyczynić się do wystąpienia następujących niepożądanych działań niepożądanych:

• reakcje alergiczne;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• zapalenie żyły;
• reakcje hematologiczne.

Klasyfikacja leków

Antybiotyki cefalosporynowe są zwykle klasyfikowane według generacji. Lista leków według generacji i postaci dawkowania:

Pokolenie	Preparaty do użytku wewnętrznego	Leki do podawania pozajelitowego (dożylnego, domięśniowego).
1	Cefaleksyna	Leki na bazie cefazoliny: Cefamezin, Kefzol
2	Preparaty na bazie cefuroksymu-akseitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin	Cefuroksym, Cefoksytyna
3	cefiksym	Ceftriakson, cefotaksym, cefoperazon
4		Cefepim, Meropenem, Aztreonam
5		Fosamil ceftaroliny, ceftobiprol

Główne różnice między pokoleniami: spektrum działania przeciwbakteryjnego i stopień oporności na beta-laktamazy (enzymy bakteryjne, których działanie jest skierowane przeciwko antybiotykom beta-laktamowym).

Leki I generacji

Stosowanie tych leków pomaga zapewnić wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Cefazolina jest jednym z najpopularniejszych leków pomagających zwalczać paciorkowce, gronkowce i gonokoki. Po podaniu pozajelitowym przenika do dotkniętego obszaru. Stabilne stężenie substancji czynnej osiąga się po podaniu leku trzykrotnie w ciągu 24 godzin.

Wskazaniami do stosowania leku są: działanie paciorkowców na tkanki miękkie, stawy, kości, skórę.

Należy wziąć pod uwagę: Cefazolina była wcześniej szeroko stosowana w leczeniu dużej liczby patologii zakaźnych. Jednak po pojawieniu się nowocześniejszych leków 3-4 generacji, Cefazolina nie jest już stosowana w leczeniu infekcji w obrębie jamy brzusznej.

Leki II generacji

Leki II generacji charakteryzują się zwiększoną aktywnością wobec patogenów Gram-ujemnych. Cefalosporyny II generacji do podawania pozajelitowego na bazie cefuroksymu (Kimacef, Zinacef) wykazują działanie przeciw:

• patogeny Gram-ujemne, Proteus, Klebsiella;
• zakażenia wywołane przez paciorkowce i gronkowce.

Cefuroksym, substancja z drugiej grupy cefalosporyn, nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence i większość mikroorganizmów beztlenowych.

Po podaniu pozajelitowym przenika do większości narządów i tkanek, w tym do bariery krew-mózg. Umożliwia to zastosowanie leku w leczeniu patologii zapalnych błony śluzowej mózgu.

Wskazaniami do wykorzystania tej grupy środków są:

• zaostrzenie zapalenia zatok i zapalenia ucha środkowego;
• przewlekła postać zapalenia oskrzeli w ostrej fazie, rozwój pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• leczenie stanów pooperacyjnych;
• infekcja skóry, stawów, kości.

Dawkowanie dla dzieci i dorosłych dobierane jest indywidualnie w zależności od wskazań do stosowania.

Leki II generacji do użytku wewnętrznego

Leki do użytku wewnętrznego obejmują:

• tabletki i granulki do sporządzania zawiesiny Zinnat;
• Zawiesina Ceklor - lek ten może być przyjmowany przez dziecko, zawiesina ma przyjemny smak. Nie zaleca się stosowania leku Ceclor w leczeniu zaostrzenia zapalenia ucha środkowego. Lek dostępny jest również w postaci tabletek, kapsułek i suchego syropu.

Doustne cefalosporyny można stosować niezależnie od posiłku, substancja czynna jest wydalana przez nerki.

Leki III generacji

Trzeci rodzaj cefalosporyn był początkowo stosowany w warunkach szpitalnych w leczeniu ciężkich patologii zakaźnych. Dziś takie leki można stosować także w przychodniach ambulatoryjnych ze względu na zwiększoną oporność patogenów na antybiotyki. Leki trzeciej generacji mają swoje własne cechy aplikacyjne:

• formy pozajelitowe stosuje się w przypadku ciężkich zmian zakaźnych, a także w celu wykrywania infekcji mieszanych. W celu skuteczniejszej terapii cefalosporyny łączy się z antybiotykami z grupy aminoglikozydów 2-3 generacji;
• leki do użytku wewnętrznego służą do eliminacji umiarkowanych infekcji szpitalnych.

Środki III generacji do użytku wewnętrznego (Cefiksym, Ceftibuten)

Cefalosporyny III generacji przeznaczone do podawania doustnego posiadają następujące wskazania do stosowania:

• kompleksowa terapia zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• rozwój rzeżączki, shigillozy;
• leczenie etapowe, w razie potrzeby wewnętrzne podawanie tabletek po leczeniu pozajelitowym.

W porównaniu do leków II generacji, cefalosporyny III generacji w tabletkach wykazują większą skuteczność wobec patogenów Gram-ujemnych i enterobakterii.

Jednocześnie aktywność cefuroksymu (leku II generacji) w leczeniu zakażeń pneumokokowych i gronkowcowych jest większa niż cefiksymu.

Stosowanie cefatoksymu

Wskazaniami do stosowania pozajelitowych form cefalosporyn (Cefatoksym) są:

• rozwój ostrych i przewlekłych postaci zapalenia zatok;
• rozwój infekcji w obrębie jamy brzusznej i miednicy;
• narażenie na infekcję jelitową (Shigella, Salmonella);
• ciężkie stany, w których dotknięta jest skóra, tkanki miękkie, stawy i kości;
• wykrywanie bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• kompleksowa terapia rzeżączki;
• rozwój sepsy.

Leki charakteryzują się wysokim stopniem przenikania do tkanek i narządów, w tym przez barierę krew-mózg. Cefatoksym może być lekiem z wyboru w leczeniu noworodków. Kiedy u noworodka rozwija się zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, cefatoksym łączy się z ampicyliną.

Cechy stosowania ceftriaksonu

Ceftriakson ma podobne spektrum działania do cefatoksymu. Główne różnice to:

• możliwość stosowania Ceftriaksonu raz dziennie. W leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych – 1-2 razy na dobę;
• podwójna eliminacja, zatem nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek;
• dodatkowymi wskazaniami do stosowania są: kompleksowe leczenie bakteryjnego zapalenia wsierdzia, boreliozy.

Nie należy stosować ceftriaksonu u noworodków.

Leki czwartej generacji

Cefalosporyny IV generacji charakteryzują się podwyższonym stopniem oporności i wykazują większą skuteczność wobec następujących patogenów: ziarniaków Gram-dodatnich, enterokoków, enterobakterii, Pseudomonas aeruginosa (w tym szczepów opornych na ceftazydym). Wskazaniami do stosowania postaci pozajelitowych jest leczenie:

• szpitalne zapalenie płuc;
• infekcje w obrębie jamy brzusznej i miednicy mniejszej – możliwe połączenie z lekami na bazie metronidazolu;
• infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów, kości;
• posocznica;
• gorączka neutropeniczna.

Stosując imipenem należący do czwartej generacji należy wziąć pod uwagę, że Pseudomonas aeruginosa szybko nabywa oporność na tę substancję. Przed zastosowaniem leków zawierających taką substancję czynną należy przeprowadzić badanie w celu określenia wrażliwości patogenu na imipenem. Lek stosuje się do podawania dożylnego i domięśniowego.

Meronem ma podobne właściwości do imipenemu. Instrukcje użytkowania stwierdzają, że wśród charakterystycznych cech znajdują się:

• większa aktywność przeciwko patogenom Gram-ujemnym;
• mniejsza aktywność przeciwko infekcjom gronkowcowym i paciorkowcowym;
• lek nie przyczynia się do zapewnienia działania przeciwdrgawkowego, dlatego może być stosowany w kompleksowym leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• Nadaje się do infuzji dożylnej kroplowej i strumieniowej; należy unikać podawania domięśniowego.

Zastosowanie antybakteryjnego środka przeciwbakteryjnego z grupy cefalosporyn czwartej generacji Azactam pomaga zapewnić mniejsze spektrum działania. Lek ma działanie bakteriobójcze, w tym przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Stosowanie leku Azactam może przyczynić się do wystąpienia następujących niepożądanych skutków ubocznych:

• lokalne objawy w postaci zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• zapalenie wątroby, żółtaczka;
• reakcje neurotoksyczne.

Głównym klinicznie istotnym zadaniem tego leku jest wpływanie na procesy życiowe tlenowych patogenów Gram-ujemnych. W tym przypadku Azactam stanowi alternatywę dla leków z grupy aminoglikozydów.

Leki piątej generacji

Środki należące do piątej generacji przyczyniają się do zapewnienia działania bakteriobójczego, niszcząc ściany patogenów. Aktywny wobec drobnoustrojów wykazujących oporność na cefalosporyny III generacji i leki z grupy aminoglikozydów.

Cefalosporyny V generacji prezentowane są na rynku farmaceutycznym w postaci leków na bazie następujących substancji:

• Ceftobiprole medocaril jest lekiem o nazwie handlowej Zinforo. Stosowany w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, a także powikłanych infekcji skóry i tkanek miękkich. Najczęściej pacjenci skarżyli się na działania niepożądane w postaci biegunki, bólu głowy, nudności i swędzenia. Działania niepożądane mają charakter łagodny i ich wystąpienie należy zgłosić lekarzowi. Szczególna ostrożność jest wymagana w leczeniu pacjentów, u których w przeszłości występowały napady padaczkowe;
• Ceftobiprole to nazwa handlowa leku Zeftera. Dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu do infuzji. Wskazaniami do stosowania są powikłane infekcje skóry i przydatków, a także infekcja stopy cukrzycowej bez współistniejącego zapalenia kości i szpiku. Przed użyciem proszek rozpuszcza się w roztworze glukozy, wodzie do wstrzykiwań lub soli fizjologicznej. Produktu nie należy stosować w leczeniu pacjentów poniżej 18. roku życia.

Środki V generacji działają przeciwko Staphylococcus aureus, wykazując szersze spektrum działania farmakologicznego niż poprzednie generacje cefalosporyn.

Antybiotyki cefalosporynowe są głównymi antybiotykami przepisywanymi w leczeniu szpitalnym. Około 85% wszystkich antybiotyków to cefalosporyny. Szerokie rozpowszechnienie zawdzięczają szerokiemu spektrum działania, niskiemu prawdopodobieństwu działania toksycznego, wysokiej skuteczności i dobrej tolerancji przez pacjentów. Środki te działają bakteriobójczo i działają na bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej i niszcząc ją, co zapewnia szybkie działanie antybiotyku cefalosporynowego i szybki powrót pacjenta do zdrowia.

Cefalosporyny odkrył w pierwszej połowie ubiegłego wieku włoski lekarz Brodzu, a pierwszych przedstawicieli tych antybiotyków wyizolowano z grzyba. Pierwsze cefalosporyny były wyłącznie lekami pochodzenia naturalnego, a do ich produkcji hodowano grzyby, z których otrzymywano substancję przeciwbakteryjną. Dziś do tej grupy zaliczają się także leki półsyntetyczne, które charakteryzują się większą stabilnością związku w porównaniu do składu czysto organicznego.

Antybiotyki z grupy cefalosporyn obejmują obecnie 5 generacji leków. Mają różne odmiany związków i różne właściwości, w tym wykazują skuteczność przeciwko różnym typom bakterii.

Zaletą leków cefalosporynowych jest ich skuteczność przeciwko szerokiemu zakresowi czynników zakaźnych. W szczególności leki z tej grupy stosuje się w przypadkach, gdy leki penicylinowe są bezsilne. Ponadto cefalosporyny występują w różnych postaciach dawkowania – leki pierwszej generacji produkowane są w postaci tabletek, a najnowsze umożliwiają podawanie leku pozajelitowo, tj. bezpośrednio do układu krążenia człowieka, co znacznie zwiększa szybkość działania leku.

Wady cefalosporyn można uznać za dość wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych (różne badania wykazują do 11% przypadków), a także niemożność stosowania leku przeciwko enterokokom i listerii. Ponadto, jak każdy inny antybiotyk, cefalosporyny mogą działać toksycznie w postaci zaburzeń dyspeptycznych (innymi słowy dysbakteriozy) i reakcji hematologicznych.

Cefalosporyny pierwszej generacji

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji charakteryzują się stosunkowo wąskim spektrum działania, a zwłaszcza niską skutecznością wobec bakterii Gram-ujemnych. Najczęściej leki te stosuje się w chorobach tkanki łącznej i powłokowej (skóry, kości, stawów, błony śluzowej dróg oddechowych) niepowikłanych innymi infekcjami, wywołanymi przez grupy bakterii, takie jak paciorkowce i gronkowce. Jednak leki te są nieskuteczne w leczeniu zapalenia ucha i zatok z powodu słabej przepuszczalności tkanek tych narządów.

Lista leków pierwszej generacji z tej serii obejmuje substancję do podawania domięśniowego (Cefazolin), a także tabletki, których nazwy brzmią jak Cefaleksyna i Cefadroksyl. Sposób przyjmowania antybiotyków może się różnić w zależności od konkretnego przypadku choroby: lokalizacji ogniska zakaźnego, stanu jelit pacjenta, możliwości wstrzyknięcia itp. Decyzję o przepisaniu takiej czy innej postaci leku podejmuje lekarz prowadzący.

Cefalosporyny II generacji

Następujące leki z serii cefalosporyn mają silniejszy wpływ na bakterie Gram-ujemne w porównaniu z pierwszą generacją, ale są nieco gorsze pod względem skuteczności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Ponadto leki drugiej generacji są skuteczne przeciwko patogenom beztlenowym.

Ta grupa leków cefalosporynowych jest przepisywana na choroby dróg moczowych, skóry, kości, stawów, a także stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego - zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli, zapalenia migdałków, zapalenia gardła itp. Podobnie jak ich poprzednicy, leki te są nieskuteczne w leczeniu infekcji zatok czaszkowych. Można je jednak stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, ponieważ są w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg mózgu.

Druga generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje roztwory do podawania pozajelitowego – Cefopetan i Cefuroksym, a także antybiotyki w tabletkach – Cefaklor i Cefuroksym-aksetyl. Należy zauważyć, że spośród wymienionych leków Cefoksytyna i Cefotetan mają najszersze spektrum działania, dlatego są przepisywane częściej.

Cefalosporyny III generacji

Ta generacja antybiotyków z grupy cefalosporyn jest jedną z najbardziej obszernych pod względem liczby zawartych w niej nazw. W porównaniu do wcześniejszych generacji wyróżniają się skuteczniejszą penetracją tkanek i dobrymi parametrami farmakokinetycznymi, zwiększając tym samym możliwość stosowania tych leków. Ponadto leki te stały się skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Jednak ich wadą w porównaniu do drugiej generacji jest utrata skuteczności w stosunku do jednego z rodzajów beztlenowców.

Początkowo antybiotyki tej generacji stosowano wyłącznie w szpitalach w leczeniu ciężkich infekcji, ale obecnie rozprzestrzeniły się bakterie, które uodporniły się na lek, dlatego cefalosporyny trzeciej generacji są przepisywane również w leczeniu ambulatoryjnym. Z reguły postaci tabletek stosuje się w leczeniu umiarkowanych infekcji w warunkach ambulatoryjnych, a roztwory do podawania pozajelitowego stosuje się w przypadku ciężkich chorób w warunkach szpitalnych.

Najczęściej trzecią generację cefalosporyn przepisuje się na rzeżączkę, przewlekłe zapalenie oskrzeli, infekcje dróg moczowych i szigellozę. Trzecia generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje leki takie jak Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftriakson, Cefoperazon, które dostępne są w postaci roztworów do wstrzykiwań. Istnieją również substancje do stosowania doustnego: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoksym i Cefiksym.

Cefalosporyny IV generacji

Seria cefalosporyn obejmuje także leki IV generacji. Lista leków w nim zawartych jest niewielka - obejmuje substancje do podawania pozajelitowego Cefepime i Cefpir. Antybiotyki te można stosować w celu skuteczniejszego leczenia infekcji opon mózgowo-rdzeniowych w ramach kompleksowej terapii, ponieważ Cefalosporyny czwartej generacji nie mają skutków ubocznych, takich jak leki przeciwdrgawkowe.

Leki czwartej generacji są bardziej skuteczne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale nie są tak skuteczne przeciwko patogenom Gram-dodatnim, jak ich poprzednicy. Leki są skuteczne wobec bakterii beztlenowych, z wyjątkiem B.fragilis.

Pomimo poprawy działania antybiotyków, generacja ta w dalszym ciągu nie jest w stanie pokonać wad poprzednich leków. Przykładowo, skutki uboczne czwartej generacji to silne działanie toksyczne na wątrobę, które może skutkować żółtaczką lub polekowym zapaleniem wątroby, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń dyspeptycznych, a także działanie neurotoksyczne, które może prowadzić do negatywnych konsekwencji dla organizmu. układ nerwowy pacjenta.

Cefalosporyny V generacji

Seria cefalosporyn może pochwalić się najnowszymi lekami piątej generacji, które po raz pierwszy okazały się skuteczne wobec MRSA, czyli metycylinoopornego Staphylococcus aureus, bakterii, którą przed opracowaniem tej grupy leków uważano za niezwykle trudną w leczeniu. Ten zakaźny patogen może powodować niezwykle niebezpieczne stany dla organizmu człowieka, w szczególności sepsę. Ponadto antybiotyk z najnowszej grupy cefalosporyn jest w stanie zwalczać bakterie, które uodporniły się na leki III generacji.

Do najnowszych cefalosporyn zaliczają się leki do podawania pozajelitowego – Ceftobiprol i Ceftarolina. Stosowane są w leczeniu różnych chorób, w tym także w leczeniu ciężkich infekcji powikłanych dodatkiem wtórnych patogenów bakteryjnych. Są używane wyłącznie w warunkach szpitalnych, ponieważ... wymagają wprowadzenia do organizmu przez wykwalifikowany personel. Ponadto antybiotyki mogą powodować poważne konsekwencje dla stanu pacjenta, które najlepiej monitorować lekarz prowadzący.

Przeciwwskazania do stosowania cefalosporyn

Bez względu na to, jak doskonały jest przepisany antybiotyk, zawsze znajdą się okoliczności, w których jego zastosowanie stanie się niemożliwe. Na przykład istnieje indywidualna nietolerancja leków, która może być dziedziczona lub objawiać się samoistnie, jako specjalna reakcja organizmu na nieznaną substancję.

Antybiotyków nie należy przepisywać osobom z patologiami wątroby i dzieciom z wysokim poziomem bilirubiny we krwi. Antybiotyki mają silny negatywny wpływ na wątrobę, ponieważ... To dzięki jego siłom zachodzi główny metabolizm substancji i usuwanie toksycznych produktów z organizmu. Osobom z chorobami wątroby antybiotykoterapię przepisuje się z dużą ostrożnością i wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Niepożądane jest również, aby kobiety w ciąży, szczególnie we wczesnych stadiach, przyjmowały antybiotyki, ponieważ mogą albo zakłócić rozwój nienarodzonego dziecka, albo wywołać poronienie z powodu toksycznego działania na organizm. Decyzję o leczeniu antybiotykami w czasie ciąży podejmuje się tylko wtedy, gdy infekcja zagraża życiu matki.

Osobom z chorobami nerek i innymi ciężkimi chorobami przewlekłymi (w szczególności epilepsją) antybiotyki przepisuje się wyłącznie w szpitalu, zaczynając od małych dawek i z obowiązkowym wyborem terapii korekcyjnej, ponieważ Leki antybiotykowe mogą powodować zaostrzenie choroby.

Skutki uboczne cefalosporyn

Najczęstszym działaniem niepożądanym podczas stosowania leków cefalosporynowych jest występowanie reakcji alergicznych. U niektórych osób może być ona niezwykle intensywna, powodując obrzęk naczynioruchowy, uduszenie i inne poważne konsekwencje, dlatego przy pierwszym stosowaniu antybiotyku ważne jest, aby znajdować się pod kontrolą lekarza lub móc natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską .

U osób z zaburzeniami układu nerwowego przyjmowanie antybiotyków może wywołać drgawki, w tym rozwój napadu typu grand mal. Zagrożeni są pacjenci z chorobami neurologicznymi oraz osoby po urazach głowy.

Ponadto częstą konsekwencją stosowania antybiotyków (głównie doustnie, choć niekoniecznie) jest zaburzenie naturalnej mikroflory. Jeśli mikroflora w jelitach zostanie zaburzona, pacjent może odczuwać silny ból, zaburzenia jelitowe, nudności, wymioty i problemy ze stolcem. U kobiet przyjmujących antybiotyki może rozwinąć się pleśniawka.

Często po podaniu pozajelitowym pacjenci odczuwają dość długotrwały ból w miejscu wstrzyknięcia, co jest związane z dość agresywnym działaniem antybiotyków na tkanki miękkie. Ryzyko wystąpienia takiego działania niepożądanego personel medyczny wykonujący wstrzyknięcie może zmniejszyć, metodycznie zmieniając miejsce wstrzyknięcia, jeśli jest to możliwe w konkretnym przypadku leczenia.

Wniosek

Cefalosporyny to duża grupa leków, która obecnie obejmuje aż pięćdziesiąt różnych związków leczniczych. Jest to najpopularniejsza metoda leczenia szpitalnego, co jest słuszne, biorąc pod uwagę jej wysoką skuteczność i szeroki zakres możliwych zastosowań. Jednak, jak każdy inny lek, antybiotyki cefalosporynowe wymagają dużej ostrożności w stosowaniu. Niedopuszczalne jest ich samodzielne przyjmowanie bez recepty, a jeżeli taka recepta istnieje, pacjent musi bezwzględnie przestrzegać schematu dawkowania i zaleceń lekarskich.

»» nr 1 2000 PACJENT – DZIECKO PROFESOR G.A. SAMSYGINA,
KIEROWNIK WYDZIAŁU CHORÓB DZIECIĘCYCH NR 1 ROSYJSKI PAŃSTWOWY UNIWERSYTET MEDYCZNY Odkrycie cefalosporyn datuje się na połowę lat czterdziestych tego wieku (1945), kiedy to Giuseppi Brotzu, profesor Uniwersytetu w Cagliari (Sardynia), wyizolował filtrat z kultury grzyba Cephalosporium acremonium, który ma doskonałe działanie przeciwbakteryjne w porównaniu z penicyliną [ I]. Jednak cefalosporyny weszły do ​​praktyki klinicznej dopiero pod koniec lat pięćdziesiątych, a w latach sześćdziesiątych stały się uznanymi lekami przeciwbakteryjnymi. Jednak niektóre cechy farmakologiczne ówczesnych leków, a mianowicie ich słaba wchłanialność z przewodu pokarmowego i konieczność stosowania wyłącznie pozajelitowego, ograniczały powszechne stosowanie antybiotyków z tej serii. Kiedy w latach 70. XX wieku zsyntetyzowano pierwsze cefalosporyny o wysokiej biodostępności i umożliwiono ich stosowanie doustne, cefalosporyny stały się jednym z najpowszechniej stosowanych leków przeciwbakteryjnych w praktyce klinicznej. Obecnie na świecie istnieje około 70 różnych antybiotyków cefalosporynowych.

Ze względu na sposób podawania cefalosporyny są zwykle dzielone do ustnej (do podawania doustnego) I pozajelitowe (do podawania domięśniowego i dożylnego) (Tabela 1)*. Niektóre, np. cefuroksym, występują w dwóch postaciach dawkowania: do podawania doustnego – aksetyl cefuroksymu (Zinnat)** i do podawania pozajelitowego – cefuroksym (Zinacef) – i mogą być stosowane w terapii dwuetapowej, gdy znajdują się w ostrym okresie choroby leczenie choroby rozpoczyna się od pozajelitowego podania leku, a następnie w 2-3 dniu terapii przechodzi się na przyjmowanie antybiotyku doustnie.

* W tabeli 1 i całym artykule wymieniono wyłącznie leki cefalosporyny dopuszczone do stosowania w pediatrii. Wyjątkiem jest Tabela 2, która zawiera zestawienie cefalosporyn zarejestrowanych w kraju, bez względu na ograniczenia wiekowe, tj. oraz te leki, które nie są zatwierdzone do stosowania u dzieci.

**Nazwy handlowe leków podano w nawiasach.

Zgodnie z wymaganiami praktyki

W okresie, gdy w praktyce klinicznej zaczęto powszechnie stosować antybiotyki cefalosporynowe, najbardziej istotnymi etiologicznie i badanymi były paciorkowce (paciorkowce grupy A) a zwłaszcza zakażenia gronkowcowe. Zastosowane leki w pełni odpowiadały potrzebom praktyki klinicznej. Cefalosporyny tamtych czasów miały wyraźne działanie przeciwbakteryjne przeciwko bez wyraźnej aktywności beta-laktamazy. Następnie nazwano je cefalosporynami pierwszej generacji, czyli pierwszej generacji.

Powszechne stosowanie penicylin i cefalosporyn pierwszej generacji, a także immunokorektorów (toksoid i bakteriofag gronkowcowy, osocze przeciwgronkowcowe i immunoglobulina) przyczyniło się do zmniejszenia znaczenia etiologicznego paciorkowce i gronkowce grupy A z niskim poziomem syntezy beta-laktamaz w patologii zakaźnej lat 70. - początku lat 80. Ale takie patogeny Gram-ujemne jak Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Neisseria, przedstawiciele rodziny bakterii jelitowych. Cefalosporyny pierwszej generacji są coraz mniej skuteczne, a do praktyki klinicznej wchodzą leki drugiej generacji. Działają antybakteryjnie N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. i są bardziej stabilne w odniesieniu do wielu grup beta-laktamaz, w tym szeregu chromosomalnych beta-laktamaz bakterii Gram-ujemnych. Doustne cefalosporyny syntetyzowane w tym samym okresie (Tabela 1), które nazwano doustnymi cefalosporynami pierwszej generacji, w swoim spektrum działania przeciwbakteryjnego były zbliżone do pozajelitowych cefalosporyn drugiej generacji, tj. miał wysoką aktywność przeciwko gronkowce, paciorkowce, Escherichia coli i Klebsiella. Ale w przeciwieństwie do pozajelitowych cefalosporyn drugiej generacji, ich działanie przeciw Moraxella catarralis i Haemophilus influenzae były małe, zostały zniszczone przez dużą liczbę beta-laktamaz. Doustne cefalosporyny drugiej generacji były już pozbawione tych wad: są znacznie bardziej stabilne pod względem destrukcyjnego działania beta-laktamaz i są aktywne zarówno wobec gronkowce, paciorkowce, Escherichia coli i Klebsiella, a także Haemophilus influenzae i Moraxella.

Jednak dość szybko, bo już w połowie lat 80. zaczęto rejestrować szczepy mikroorganizmów o bardzo wysokim poziomie syntezy beta-laktamaz, które zyskują coraz większe znaczenie w patologii zakaźnej Klebsiella spp., Ps. aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter itp. Stało się to impulsem do opracowania i wprowadzenia cefalosporyn, które posiadają szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, począwszy od mikroorganizmów Gram-dodatnich kokosów, a skończywszy na niefermentujących patogenach Gram-ujemnych, takich jak Acinetobacter i Pseudomonas aeruginosa. Była to już trzecia generacja cefalosporyn. Niektóre z nich charakteryzowały się wysoką aktywnością przeciwpseudomonalną (ceftazydym, cefoperazon), inne zaś niską. Wreszcie w latach 90-tych pojawiła się nowa, IV generacja cefalosporyn, które mają wyraźne działanie przeciwbakteryjne także przeciwko patogeny beztlenowe i enterokoki. Nie są one jednak jeszcze stosowane w pediatrii.

Zatem pojawienie się coraz większej liczby nowych generacji antybiotyków cefalosporynowych odzwierciedla głównie te zmiany w etiologii procesów zakaźnych, które nastąpiły w ciągu ostatnich pięćdziesięciu lat. Dlatego podział cefalosporyn na pokolenia odzwierciedla raczej nasze ogólne wyobrażenia na temat etiologii procesu zakaźnego na pewnym etapie rozwoju medycyny i, w związku z tym, potrzeby praktyki klinicznej w tym okresie.

Charakter działania antybakteryjnego

Z farmakologicznego punktu widzenia oraz ze stanowiska racjonalnego wyboru leku do leczenia każdego indywidualnego pacjenta zasadny jest podział cefalosporyn ze względu na charakter działania przeciwbakteryjnego (Tabela 2)[I]. Podświetlony 4 grupy leków.

1. grupa to cefalosporyny o przeważnie wysokiej aktywności przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim, w tym aureus i gronkowce koagulazo-ujemne, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, pneumokoki, znaczna część (do 80%) szczepów paciorkowce viridans itp. Są to głównie leki pozajelitowe pierwszej generacji.

Paciorkowce grupy B charakteryzują się niską wrażliwością na cefalosporyny z tej grupy, oraz paciorkowce grupoweD i F- odporny. Leki z grupy 1 są również łatwo niszczone przez beta-laktamazy bakterii Gram-ujemnych. Dlatego są praktycznie nieskuteczne w walce z chorobami wywoływanymi przez patogeny Gram-ujemne, w tym Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, meningokoki i tak dalej.

Cefalosporyny 2 grupy, wręcz przeciwnie, charakteryzują się dość dużą aktywnością wobec wymienionych powyżej mikroorganizmów Gram-ujemnych, a także wobec bakterie Gram-ujemne z rodziny jelitowej: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. itd. K 3. grupa cefalosporyny obejmują antybiotyki, które w spektrum działania przeciwbakteryjnego mają podobne do cefalosporyn grupy 2, ale mają także wyraźną aktywność przeciwpseudomonalną, tj. działa antybakteryjnie na niefermentujące bakterie Gram-ujemne.

4. grupa to cefalosporyny o wysokiej aktywności wobec beztlenowców Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, a także przeciwko Pseudomonas aeruginosa, bakterie Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae i umiarkowaną aktywność przeciwko gronkowce. Leki z pierwszych 3 grup są szeroko stosowane w pediatrii, czwarta grupa cefalosporyn jest stosowana w pediatrii w ograniczonym zakresie.

Zasady doboru antybiotyków

Stosowanie antybiotyków w ogóle, a w szczególności cefalosporyn w pediatrii jest regulowane przez szereg cech dzieciństwa, których najważniejszą cechą jest ciągła zmiana procesów fizjologicznych, które determinują charakter farmakodynamiki i farmakokinetyki leków przeciwbakteryjnych. Wiek ciążowy i chronologiczny dziecka ma ogromny wpływ na wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie wszystkich leków, w tym leków przeciwbakteryjnych. Ponadto wiek ciążowy i wiek chronologiczny determinują spektrum patogenów procesu zakaźnego, co determinuje wybór leku.

Jak wiadomo, zwyczajowo wyróżnia się kilka okresów dzieciństwa - noworodkowy (pierwsze 27 dni życia), niemowlęctwo (do 12 miesięcy włącznie), okres wczesnego dzieciństwa (do 3 lat włącznie), okres dzieciństwa właściwy (do 10 lat) i okres dojrzewania (do 18 lat).

Najbardziej intensywne zmiany w rozwoju funkcji najważniejszych narządów i układów zapewniających stałość środowiska wewnętrznego organizmu zachodzą w pierwszych trzech latach życia. Co więcej, im młodsze dziecko, tym zmiany te są bardziej widoczne. Tak więc w pierwszym roku życia są one najbardziej widoczne w pierwszym miesiącu. A jeśli mówimy o okresie noworodkowym, to największe zmiany w homeostazie i aktywności funkcjonalnej narządów i układów obserwuje się w okresie wczesnej adaptacji noworodkowej, tj. w pierwszych 6 dniach życia.

Oczywiste jest, że ciało dziecka w pierwszym dniu życia różni się możliwościami funkcjonalnymi od trzy-, a tym bardziej siedmiodniowego dziecka, a cechy funkcjonalne noworodka w pierwszym tygodniu życia będą się różnić znacznie od cech dziecka w wieku 1 miesiąca, a tym bardziej od kilku miesięcy życia lub 15 lat. Wiek ciążowy również pozostawia swoje piętno: funkcje homeostatyczne narządów i układów wcześniaka w pierwszych miesiącach życia różnią się od funkcji dziecka donoszonego, a stopień wcześniactwa również znacząco wpływa na te różnice.

Spośród różnorodnych, stale zmieniających się procesów fizjologicznych zachodzących w rosnącym i rozwijającym się organizmie dziecka, największy wpływ na farmakokinetykę i farmakodynamikę leków przeciwbakteryjnych mają:

• charakter i intensywność wchłaniania leku, która jest ściśle związana z charakterystyką przewodu żołądkowo-jelitowego (przy podawaniu doustnym) oraz charakterystyką hemodynamiki i metabolizmu (przy podawaniu pozajelitowym);
• poziom aktywności układów enzymatycznych, który jest ściśle powiązany z wiekiem i stopniem dojrzałości;
• objętość płynu pozakomórkowego i stężenie białka w osoczu krwi, które zależą również od wieku i stopnia dojrzałości ciążowej;
• dojrzałość funkcjonalna narządów wydalniczych - nerek i wątroby.

Na wielkość wchłaniania antybiotyków z przewodu pokarmowego duży wpływ ma stosunek długości jelita do masy ciała, który jest inny niż u dorosłych. U dzieci jest ono znacznie większe niż u dorosłych. Im mniejsze dziecko, tym bardziej wyraźna jest ta różnica. Zatem, u dzieci w pierwszych miesiącach życia i noworodków możliwości wchłaniania leku są znacznie większe. Zjawisko to potęgują takie cechy przewodu pokarmowego, jak dłuższy czas pasażu treści jelitowej, tj. długi czas ekspozycji na wchłanianie, nieregularna perystaltyka, która może również zwiększać wchłanianie leku. Ponadto pewną i ważną rolę odgrywa znacznie większa aktywność enzymu dwunastniczego beta-glukuronidazy, obserwowana u dzieci w pierwszych miesiącach życia, zwłaszcza noworodków; beta-glukuronidaza warunkuje dekoniugację leków przeciwbakteryjnych wydalanych przez drogi żółciowe , co z kolei powoduje ich późniejsze wchłanianie zwrotne do krwi i wyższe maksymalne stężenia niektórych leków we krwi.

Inną cechą jest to Wczesne dzieciństwo to okres powstawania biocenozy jelitowej. Pierwsze 2-3 dni życia charakteryzują się niskim zanieczyszczeniem mikrobiologicznym przewodu pokarmowego. W 3-5 dniu życia wzrasta stopień skażenia mikrobiologicznego, na czele z tlenowymi mikroorganizmami Gram-ujemnymi, które mogą być reprezentowane przez 6-12 lub więcej gatunków. W dniach 3-7 następuje proliferacja bifidobakterii i pałeczek kwasu mlekowego, które hamują proliferację oportunistycznej mikroflory Gram-ujemnej i Gram-dodatniej. Tworzenie się normalnej biocenozy w wyniku stopniowego wzrostu normalnej rodzimej mikroflory w jelicie i stopniowego wypierania przejściowych oportunistycznych gatunków mikroorganizmów następuje najintensywniej w okresie noworodkowym, ale na ogół trwa co najmniej 3-4 miesiące.

Jest oczywiste, że podawanie dzieciom w pierwszym roku życia, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, antybiotyków oddziałujących bezpośrednio na rodzimą mikroflorę jelitową (a są to cefalosporyny II, III i IV grupy) może w sposób rażąco zaburzyć funkcjonowanie układu trawiennego. intymne procesy powstawania normalnej biocenozy. Konsekwencją tego jest powstawanie uporczywej dysbiocenozy z rozwojem niedoboru enzymatycznego, biegunką i procesem zapalnym w błonie śluzowej jelit. Klinicznie objawia się to często tak zwaną „biegunką poantybiotykową”, która opiera się na zapaleniu jelit wywołanym przez tlenową lub beztlenową mikroflorę oportunistyczną lub grzybiczą. Możliwe są także powiązania wirusowo-drobnoustrojowe lub wirusowo-grzybicze. W ciężkich przypadkach może rozwinąć się najpoważniejsze powikłanie terapii przeciwbakteryjnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Cefalosporyny wywierają istotny wpływ na biocenozę jelitową, szczególnie dotyczy to leków o podwójnej drodze eliminacji (nerkowej i wątrobowej). Są to ceftriakson (Rocephin, Longacef) i cefoperazon (Cefobid). Częstość powikłań jelitowych przy stosowaniu cefoperazonu może sięgać 6-10%, a przy stosowaniu ceftriaksonu - 14-16, a nawet 18%, szczególnie u noworodków. Te same antybiotyki sprzyjają szybkiemu namnażaniu (reprodukcji) grzybów z rodzaju Candida. Oprócz cech przewodu żołądkowo-jelitowego, na biotransformację substancji leczniczych w dzieciństwie duży wpływ mają cechy metaboliczne rosnącego organizmu. W związku z tym ważną rolę odgrywa aktywność wątrobowej glukuronylotransferazy, która bierze udział w sprzęganiu wielu antybiotyków, oraz poziom kanalikowego wydalania koniugatów leków. Wiadomo, że w ciągu pierwszych 7 dni życia poziom transferazy glukuronylowej ulega obniżeniu, a wydalanie kanalikowe koniugatów w ciągu pierwszych kilku miesięcy życia jest mniejsze niż u dorosłych. Co więcej, u wcześniaków te cechy homeostazy są bardziej wyraźne i trwają dłużej niż u noworodków donoszonych.

Należy zauważyć, że zaburzenia metaboliczne, które łatwo występują u małych dzieci z ciężkimi infekcjami, takie jak niedotlenienie, kwasica, gromadzenie się odpadów, przyczyniają się do kumulacji leków. Są dla nich konkurentami na poziomie receptorów albumin osocza i glukuronylotransferazy wątrobowej, a także enzymów odpowiedzialnych za transport kanalikowy w kanalikach nerkowych. Tym samym zwiększa się zawartość antybiotyków w organizmie dziecka, co może powodować lub nasilać ich toksyczne działanie. Z drugiej strony szereg antybiotyków, w szczególności cefalosporyny pierwszej generacji, same mają zdolność hamowania tych enzymów, co wiąże się np. z rozwojem żółtaczki i podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych. Niektóre antybiotyki cefalosporynowe, w szczególności ceftriakson (Rocefin, Longacef), moksalaktam (Moxam), w normalnych dawkach terapeutycznych są w stanie, jeśli nie wypierać (ze względu na mniejsze powinowactwo do cząsteczki albuminy) bilirubiny z wiązania z albuminą, to przynajmniej wiązać wolną receptory albumin, opóźniając w ten sposób wiązanie i usuwanie bilirubiny z tkanek. Powoduje to również rozwój żółtaczki, a w okresie noworodkowym może powodować rozwój encefalopatii jądrowej.

U wcześniaków i noworodków niedojrzałych morfofunkcjonalnie, szczególnie u dzieci w pierwszym tygodniu życia, powyższe zmiany mogą być bardzo wyraźne i powodować oczywistą patologię. Sprzyja temu niski poziom albumin, niska aktywność wątrobowej glukuronylotransferazy, zwiększona aktywność jelitowej beta-glukuronidazy, większa przepuszczalność bariery krew-mózg dla bilirubiny i wyższy poziom lizy czerwonych krwinek (co skutkuje zwiększoną ilością bilirubiny pośredniej). . Podobne działanie mają wysokie stężenia (powyżej poziomu terapeutycznego) cefoperazonu (cefobidu).

Zdolność wiązania i stopień wiązania antybiotyku z białkami osocza, w szczególności z albuminą, ma także istotny wpływ na transport antybiotyku do tkanek organizmu, przede wszystkim do miejsca lub miejsc zapalenia. Niski poziom albumin w osoczu krwi, charakterystyczny dla małych dzieci, zwłaszcza noworodków i wcześniaków, zmniejsza skuteczność tych leków. W szczególności dotyczy to również leku takiego jak ceftriakson. Tym samym nasze obserwacje oraz dane badaczy zagranicznych wskazują na niską aktywność przeciwbakteryjną ceftriaksonu u noworodków chorych na ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (wg naszych obserwacji nie przekraczającą 50%). Podobny obraz można zaobserwować u dzieci z wrodzonym lub nabytym niedożywieniem, a także u dzieci z ciężką biegunką.

Do antybiotyków, których działanie przeciwbakteryjne jest praktycznie niezależne od poziomu białek osocza, zaliczają się cefalosporyny, takie jak cefazolina (kefzol, cefamezyna), cefamandol (mandol, cefadol), cefotaksym (klaforan), cefuroksym (zinnat, zinacef), ceftazydym (fortum, cefadim). Jest oczywiste, że ich działanie antybiotykowe nie ulegnie zmianie w warunkach fizjologicznej lub patologicznej hipoproteinemii.

Ważnym czynnikiem determinującym charakterystykę biotransformacji leków, w tym antybiotyków, jest objętość płynu pozakomórkowego. Wiadomo, że u dzieci jest on znacznie większy niż u dorosłych. Co więcej, im młodsze dziecko lub im mniej dojrzałe morfofunkcjonalnie, tym więcej płynu pozakomórkowego zawierają tkanki jego ciała. Zatem u noworodków płyn pozakomórkowy stanowi 45% masy ciała, czyli prawie połowę. W ciągu pierwszych trzech miesięcy życia objętość płynu pozakomórkowego zmniejsza się prawie 1,5 razy. Następnie spadek objętości płynu pozakomórkowego następuje wolniej.

Większość leków jest początkowo dystrybuowana do płynu pozakomórkowego. I znacznie większa objętość dystrybucji charakterystyczna dla dzieci ma znaczący wpływ na farmakodynamikę leku. W szczególności spowalnia się czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi, tj. lek później ma działanie terapeutyczne.

Dojrzałość układu wydalniczego, a przede wszystkim nerek, jest ściśle uzależniona od charakterystyki rozmieszczenia antybiotyków w organizmie dziecka. Większość cefalosporyn jest wydalana głównie na drodze filtracji kłębuszkowej. U noworodków współczynnik filtracji kłębuszkowej wynosi 1/20 - 1/30 wartości u osoby dorosłej i jest to głównie spowodowane oligonefronią związaną z wiekiem. Do pierwszego roku życia wartość filtracji kłębuszkowej osiąga około 70-80% wartości u osoby dorosłej, a dopiero w wieku 2-3 lat odpowiada wartości u osoby dorosłej. Tworzenie się funkcji kanalikowych nerek przebiega jeszcze wolniej i może osiągnąć poziom charakterystyczny dla osoby dorosłej dopiero po 5-7 latach, a pod pewnymi względami nawet później.

Te cechy czynności nerek prowadzą do wydłużenia okresu półtrwania antybiotyków. Jest to najbardziej widoczne u dzieci w pierwszych sześciu miesiącach życia. Choroby, którym towarzyszą zaburzenia hemodynamiczne, zmniejszające wartość filtracji kłębuszkowej, przyczyniają się do jeszcze dłuższego wydalania leków, czemu może towarzyszyć działanie toksyczne. Stąd konieczność stałego monitorowania czynności nerek dziecka, przynajmniej w oparciu o wielkość diurezy dobowej i odpowiedniego dostosowania dawki. Jednak doświadczenie pokazuje, że jeśli nie zawsze mierzy się diurezę, nie jest ona jednak brana pod uwagę podczas prowadzenia terapii przeciwbakteryjnej.

Należy zauważyć, że poprzednia, zwłaszcza wewnątrzmaciczna, patologia może znacząco wpłynąć na stan funkcjonalny nerek. Nasze obserwacje i dane literaturowe wykazały, że u dzieci, które cierpiały na przewlekłe niedotlenienie wewnątrzmaciczne, występuje wyraźna funkcjonalna niewydolność nerek wynikająca z niedojrzałości, większego stopnia oligonefronii i późniejszego rozwoju funkcji kanalików nerkowych. W przypadku wrodzonej infekcji w niektórych przypadkach obserwuje się wrodzone śródmiąższowe zapalenie nerek, tj. jest to sytuacja, która sprawia, że ​​wdrożenie nefrotoksycznego działania antybiotyków, takich jak cefalosporyny, jest bardzo, bardzo istotne.

Cefalosporyny mają oczywiście szerokie zastosowanie w pediatrii i można je stosować zarówno ambulatoryjnie (doustnie), jak iw szpitalu - w przypadku ciężkich chorób zakaźnych prowadzących do hospitalizacji chorych dzieci oraz w przypadkach rozwoju zakażenia szpitalne. Ale wszystko to determinuje potrzebę bardzo przemyślanego podejścia do wyboru tych leków w pediatrii. Przewaga dzieci z obciążonym środowiskiem przedchorobowym wśród pacjentów w pierwszych trzech latach życia, zwłaszcza w pierwszym roku życia, nakłada szereg specjalnych wymagań dotyczących wyboru antybiotyku, oprócz uwzględnienia jego działania przeciwdrobnoustrojowego.

Po pierwsze, jest to wysoki stopień bezpieczeństwa. Po drugie, działanie ma charakter ogólnoustrojowy, gdyż często ciężka infekcja u dziecka, szczególnie w pierwszych miesiącach życia, prowadzi do rozwoju zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i/lub sepsy. Po trzecie, najłagodniejszy wpływ na prawidłową biocenozę błon śluzowych, zwłaszcza przewodu żołądkowo-jelitowego. I wreszcie bezwarunkowa wiedza na temat spektrum przeciwdrobnoustrojowego i farmakodynamiki leku.

Wskazaniami do stosowania pozajelitowych cefalosporyn I grupy i doustnych cefalosporyn I generacji są pozaszpitalne zakażenia górnych dróg oddechowych wywołane paciorkowcami i gronkowcami oraz zakażenia paciorkowcami i gronkowcami u dzieci, a także pozaszpitalne zakażenia wywołane przez Escherichia coli i Klebsiella (ostre, niepowikłane zakażenie dróg moczowych).

W pediatrii stosuje się głównie cefalotynę (Keflin) i cefazolinę (Kefzol, Cefamezin), które wykazały wysokie bezpieczeństwo. Cefazolina podawana w maksymalnych stężeniach przenika przez barierę krew-mózg w wystarczających ilościach w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i może być stosowana w leczeniu gronkowcowego (nabytego pozaszpitalnie) i paciorkowcowego (pyogennego i wirydanowego) zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u dzieci w wieku pierwsze miesiące życia. W przypadku pneumokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych skuteczność leku jest niska, a w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez S. agalactiae (paciorkowce grupy B) nie jest on w ogóle skuteczny.

Cefalosporyny II grupy doustne, cefalosporyny II generacji stosowane pozajelitowo znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu typowych ostrych chorób zakaźnych dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli i płuc), niepowikłanych i powikłanych infekcji dróg moczowych, ostrych chorób jelit i ostrych infekcji bakteryjnych dróg oddechowych. centralny układ nerwowy. Cefalosporyny doustne można stosować w warunkach ambulatoryjnych i szpitalnych, a w warunkach szpitalnych częściej stosuje się cefalosporyny pozajelitowe.

Dwa leki pozajelitowe z grupy 2 – cefotaksym i ceftriakson – najlepiej spełniają wymagania pediatryczne. Ich spektrum przeciwdrobnoustrojowe jest w dużej mierze podobne i obejmuje prawie wszystkie patogeny wywołujące poważne pozaszpitalne choroby zakaźne.

W szpitalu stosuje się pozajelitowe cefalosporyny z grup 3 i 4, ponieważ są one wskazane głównie w przypadku ciężkiej patologii ropno-zapalnej, głównie w przypadku infekcji szpitalnych. Spośród dość dużej liczby cefalosporyn z tych grup kryteria selekcji spełniają głównie tylko dwie – ceftazydym i cefoperazon.

Cztery leki z grupy 2 i 3 (cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym i cefoperazon) mają działanie ogólnoustrojowe i przenikają przez barierę krew-mózg. Co więcej, w warunkach zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ich zdolność do penetracji płynu mózgowo-rdzeniowego i tkanki mózgowej jest w przybliżeniu taka sama, chociaż poza stanem zapalnym różni się nieco.

Różnice są bardziej wyraźne w farmakokinetyce i farmakodynamice tych leków. Przede wszystkim długi okres eliminacji ceftriaksonu pozwala na jego podawanie raz dziennie. Cefoperazon i ceftazydym podaje się co najmniej 2 razy na dobę, a cefotaksym należy podawać trzy razy.

Leki ceftriakson i cefoperazon są wydalane z organizmu na dwa sposoby: z moczem i żółcią. Dzięki temu są wysoce skuteczne w walce z infekcjami dróg żółciowych, przewodu pokarmowego i narządów jamy brzusznej oraz znacznie bezpieczniejsze w przypadku patologii nerek, szczególnie w stanach zmniejszonej zdolności filtracyjnej nerek. Z drugiej strony, ta sama cecha eliminacji leku prowadzi do znacznie wyraźniejszego negatywnego wpływu na prawidłową biocenozę jelitową. Dlatego też stosowaniu ceftriaksonu i cefoperazonu towarzyszy częstsze i klinicznie wyraźniejsze działanie niepożądane ze strony jelit w postaci biegunki.

Cefotaksym i ceftazydym również negatywnie wpływają na biocenozę, dlatego ich stosowaniu może towarzyszyć rozwój biegunki. Częstotliwość tego działania niepożądanego nie przekracza jednak 6-8% obserwacji. Leki te praktycznie pozbawione są działania hepatotoksycznego, dlatego są bezpieczniejsze w stosowaniu u noworodków, wcześniaków w pierwszych trzech miesiącach życia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na nerkową drogę eliminacji z organizmu są skuteczniejsze w leczeniu infekcji dróg moczowych, jeśli nie występują objawy niewydolności nerek.

Przedstawione dane zatem po raz kolejny wskazują na potrzebę przemyślanego, kompetentnego i zróżnicowanego stosowania cefalosporyn w pediatrii.

LITERATURA

1. Yu.B. Belousov, V. V. Omelyanovsky - // Farmakologia kliniczna chorób układu oddechowego. // M. 1996, s. 32-53.

Leki przeciwbakteryjne dzieli się na kilka grup ze względu na mechanizm działania i substancję czynną. Jednym z nich są cefalosporyny, które klasyfikuje się według pokoleń: od pierwszego do piątego. Trzecia jest bardziej skuteczna przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonokokom, Pseudomonas aeruginosa itp. Ta generacja obejmuje cefalosporyny do stosowania wewnętrznego i pozajelitowego. Są chemicznie podobne do penicylin i mogą je zastąpić, jeśli jesteś uczulony na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest wytwarzany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i rozmnażanie różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Wewnątrz cząsteczki cefalosporyny znajduje się wspólny rdzeń składający się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazynowych i beta-laktamowych. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń w zależności od daty odkrycia i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego:

• Pierwszy. Najpopularniejszą cefalosporyną do podawania pozajelitowego w tej grupie jest Cefazolina, a najczęstszą cefalosporyną doustną jest Cefaleksyna. Stosowane są w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, często w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamandol, Cefaklor, Ceforanid. Mają zwiększoną aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich w porównaniu do cefalosporyn I generacji. Skuteczny na zapalenie płuc w połączeniu z makrolidami.
• Trzeci. Ta generacja obejmuje antybiotyki Cefixim, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Wykazują dużą skuteczność w walce z chorobami wywoływanymi przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany przy infekcjach dolnych dróg oddechowych, jelit, stanach zapalnych dróg żółciowych, bakteryjnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, rzeżączce.
• Czwarty. Przedstawicielami tej generacji są antybiotyki Cefepime i Cefpirom. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny I generacji.
• Piąty. Mają spektrum działania antybiotyków cefalosporynowych IV generacji. Działają na florę oporną na penicyliny i aminoglikozydy. Skutecznymi antybiotykami z tej grupy są Ceftobiprole i Zefter.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który stanowi strukturalną główną ścianę bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn można zauważyć:

• dobra tolerancja ze względu na minimalne skutki uboczne w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoka synergia z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi dają większe działanie niż osobno);
• przejaw reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (bifidobakterie i pałeczki kwasu mlekowego).

Cefalosporyny III generacji

Ta grupa cefalosporyn w odróżnieniu od dwóch poprzednich generacji posiada szersze spektrum działania. Kolejną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Do zalet należy zdolność cefalosporyn trzeciej generacji do przekraczania bariery krew-mózg. Dzięki temu skutecznie zwalczają zmiany bakteryjne i zapalne układu nerwowego. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn III generacji obejmuje następujące schorzenia:

• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze bakteryjnym;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miednicy;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• szigilloza;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha.

Cefalosporyny III generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i można je stosować w kompleksowym leczeniu w domu infekcji o etiologii bakteryjnej. Doustne cefalosporyny są często przepisywane w ramach terapii stopniowanej. W tym przypadku antybiotyki podaje się najpierw pozajelitowo, a następnie zamienia się na formy przyjmowane doustnie. Zatem doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

• cefodoks;
• Spodnie;
• Tsedex;
• Supraks.

Substancją czynną tego leku jest trójwodzian cefiksymu. Antybiotyk występuje w postaci kapsułek o dawce 200 mg i 400 mg, zawiesin o dawce 100 mg. Cena pierwszego wynosi 350 rubli, drugiego 100-200 rubli. Cefixime stosuje się w leczeniu chorób o charakterze zakaźno-zapalnym wywołanych przez peptydazę pirolidonylową pneumokoków i paciorkowców:

• ostre zapalenie oskrzeli;
• ostre infekcje jelitowe;
• ostre zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• nawroty przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• zakażenia dróg moczowych przebiegające bez powikłań.

Kapsułki Cefixime przyjmuje się podczas posiłków. Dopuszczalne są u pacjentów powyżej 12. roku życia. Przepisano im dawkę 400 mg cefiksymu dziennie. Leczenie zależy od infekcji i jej nasilenia. Dzieciom w wieku od sześciu miesięcy do 12 lat przepisuje się Cefixime w postaci zawiesiny: 8 mg/kg masy ciała 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie. Niezależnie od formy uwalniania, Cefix jest zabroniony, jeśli jesteś uczulony na antybiotyki cefalosporyny. Po zażyciu leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• biegunka;
• bębnica;
• niestrawność;
• mdłości;
• ból brzucha;
• wysypka;
• pokrzywka;
• swędzący;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• leukopenia;
• małopłytkowość.

Cefodoks

Działanie bakteriobójcze tego antybiotyku wynika z zawartego w nim cefpodoksymu. Formy uwalniania tego leku to tabletki i proszek. Z tego ostatniego przygotowywane są zawieszenia. Niezależnie od formy uwalniania, Cefodox stosuje się w leczeniu:

• odmiedniczkowe zapalenie nerek, łagodne lub umiarkowane zapalenie pęcherza moczowego;
• zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zapalenie ucha;
• zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
• zapalenie cewki moczowej, zapalenie odbytnicy, zapalenie szyjki macicy pochodzenia rzeżączkowego;
• zakaźne zmiany chorobowe skóry, stawów, kości i tkanek miękkich.

Nie zaleca się stosowania leku Cefodox u osób nadwrażliwych na skład leku. W postaci tabletek antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 12 roku życia, w postaci zawiesiny - w wieku poniżej 5 miesięcy, z nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania, niedoborem laktazy. Dawkowanie leku Cefodox ustala się w następujący sposób:

• 200-400 mg na dobę – dla pacjentów powyżej 12. roku życia (dawka średnia);
• 200 mg – w przypadku chorób zakaźnych układu oddechowego i moczowo-płciowego;
• 400 mg – na zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc.

Przebieg terapii jest kontynuowany zgodnie z zaleceniami lekarza. Jego średni czas trwania zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez specjalistę. Cena leku wynosi około 350-400 rubli. Lista skutków ubocznych Cefodoxu obejmuje następujące objawy:

• wysypka;
• swędzenie skóry;
• ból głowy;
• biegunka;
• wymioty, nudności;
• eozynofilia;
• wzrost poziomu kreatyniny i mocznika w osoczu;
• naruszenie trombocytopoezy i leukocytopoezy.

Spodnieef

Ten przedstawiciel cefalosporyn III generacji oparty jest na cefeksymie. Pancef można kupić w postaci tabletek i granulatu. Są wskazane w leczeniu chorób zakaźnych różnych układów organizmu:

• Moczowy. Pancef jest skuteczny w leczeniu rzeżączkowego zapalenia cewki moczowej i zapalenia szyjki macicy.
• Oddechowy. Ten antybiotyk jest wskazany w ostrym i przewlekłym zapaleniu oskrzeli, zapaleniu tchawicy i zapaleniu płuc.
• narządy laryngologiczne. Panzef jest przepisywany na zapalenie ucha, zapalenie gardła, zakaźne zapalenie zatok, zapalenie migdałków.

Przeciwwskazania do stosowania tego leku obejmują wrażliwość na penicyliny i cefalosporyny, osoby starsze i wiek poniżej 6 miesięcy. Dawkowanie ustala się, biorąc pod uwagę następujące zasady:

• 8 mg/kg 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie – dla pacjentów powyżej 12. roku życia;
• 400 mg – maksymalna dawka leku na dzień;
• 400 mg przez 7-10 dni, 1 raz dziennie - w przypadku rzeżączki przebiegającej bez powikłań.

• 8 mg/kg 1 raz lub 4 mg/kg 2 razy dziennie (6-12 ml zawiesiny) – dla dzieci w wieku 5–15 lat;
• 5 ml zawiesiny – dzieci 2–4 lata;
• 2,5-4 ml zawiesiny – dla dzieci od 6 miesiąca życia do roku.

Koszt 6 tabletek Pancef 400 mg to 350 rubli, 5 ml zawiesiny to 550 rubli. Skutki uboczne leku występują najczęściej w przewodzie pokarmowym, ale zdarzają się też inne reakcje:

• anoreksja;
• dysbakterioza;
• zawroty głowy;
• gorączka;
• bębnica;
• mdłości;
• dysbakterioza;
• wymiociny;
• żółtaczka;
• suchość w ustach;
• hiperbilirubinemia;
• zapalenie języka;
• zapalenie jamy ustnej;
• zapalenie nerek;
• przekrwienie skóry;
• eozynofilia;
• pokrzywka.

Cefalosporyna III generacji Spectracef występuje wyłącznie w postaci tabletek. Jego aktywnym składnikiem jest cefditoren w dawce 200 mg lub 400 mg. Mikroorganizmy powodujące następujące patologie są wrażliwe na tę substancję:

• Choroby górnych dróg oddechowych, w tym ostre zapalenie zatok i zapalenie migdałków i gardła.
• Niepowikłane zakażenia podskórnej tkanki tłuszczowej i skóry, w tym liszajec, ropień, zapalenie mieszków włosowych, zakażone rany, czyrak.
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych, takie jak pozaszpitalne zapalenie płuc. Obejmuje to również okresy nawrotów przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Spectracef należy przyjmować popijając płynem, najlepiej po posiłku. Zalecana dawka zależy od rodzaju zakażenia i jego ciężkości:

• 200 mg co 12 godzin przez 5 dni - z zaostrzeniem zapalenia oskrzeli;
• 200 mg co 12 godzin przez 10 dni – w przypadku infekcji skóry, zapalenia zatok, zapalenia gardła i migdałków;
• 200 mg co 12 godzin przez 4–5 dni – w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc.

W porównaniu do innych cefalosporyn Spectracef ma wyższy koszt - 1300-1500 rubli. Lepiej jest wyjaśnić listę skutków ubocznych w szczegółowych instrukcjach leku, ponieważ są one liczne. Przeciwwskazania Spectracef obejmują:

• alergia na składniki leków i penicyliny;
• dzieci poniżej 12 roku życia;
• nadwrażliwość na białko kazeiny;
• niewydolność wątroby;
• karmienie piersią;
• ciąża;
• przebywania w szpitalu na hemodializie.

Tsedex

Jedna kapsułka leku Cedex zawiera 400 mg ceftibutenu dwuwodnego, 1 g tego leku w postaci proszku zawiera 144 mg tej substancji czynnej. Ich cena waha się od 500 do 650 rubli. Lista wskazań do obu form uwalniania leku obejmuje następujące choroby:

• zapalenie jelit i zapalenie żołądka i jelit u dzieci wywołane przez Escherichia coli lub szczepy z rodzaju Shigella i Salmonella;
• zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, szkarlatyna, zapalenie gardła, ostre zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• infekcje dróg moczowych.

Cedex jest przeciwwskazany u pacjentów z alergią na penicyliny, nietolerancją cefalosporyn, ciężką niewydolnością nerek i pacjentami poddawanymi hemodializie. Ograniczenia wiekowe: zawieszenie jest dozwolone od 6 miesięcy, kapsułki - od 10 lat. Dawkowanie ustala się w następujący sposób:

• 400 mg dziennie – w ostrym zapaleniu zatok i oskrzeli;
• 200 mg co 12 godzin przez 10 dni – w przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc;
• Zawiesina 9 mg/kg – dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat.

Leczenie trwa średnio 5–10 dni. W przypadku zakażenia Streptococcus pyogenes leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni. Lista możliwych działań niepożądanych:

• senność;
• niestrawność;
• niedokrwistość;
• eozynofilia;
• nieżyt żołądka;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• drgawki;
• pokrzywka;
• nudności wymioty;
• trombocytoza;
• ketonuria;
• zmiany smaku;
• ból brzucha.

Supraks

Suprax dostępny jest w postaci tabletek dyspergowalnych, czyli rozpuszczalnych w wodzie. Każdy zawiera 400 mg cefiksymu. Koszt 7 tabletek to około 800 rubli. Lista wskazań do stosowania Supraxu:

• niepowikłana rzeżączka cewki moczowej lub szyjki macicy;
• shigelloza;
• agranulocytowe zapalenie migdałków;
• ostre zapalenie oskrzeli;
• infekcje dróg moczowych;
• ostre zapalenie gardła;
• Zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków.

Leku Suprax nie należy stosować w przypadku zapalenia okrężnicy, niewydolności nerek, ciąży, zapalenia okrężnicy i podeszłego wieku. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Dzienną dawkę oblicza się w następujący sposób:

• 400 mg w 1–2 dawkach – dla masy ciała powyżej 50 kg;
• Jednorazowo 200 mg – przy wadze od 25 do 50 kg.

W przypadku rzeżączki leczenie trwa 1 dzień, w przypadku łagodnych infekcji układu moczowo-płciowego - 3-7 dni, w przypadku bólu gardła - 1-2 tygodnie. Aby przygotować zawiesinę, rozgnieć jedną tabletkę i dodaj niewielką ilość wody, a następnie dobrze wstrząśnij. Lista skutków ubocznych Supraxy:

• zapalenie nerek;
• wysypka;
• pokrzywka;
• ból głowy;
• zaparcie;
• wymiociny;
• swędzenie skóry;
• mdłości;
• ból w okolicy nadbrzusza;
• krwawienie;
• dysfunkcja nerek.

W formie proszku

Do przygotowania roztworu do wstrzykiwań stosuje się cefalosporyny trzeciej generacji w postaci proszku. Po podaniu domięśniowym leki działają szybciej i rzadko powodują działania niepożądane, ponieważ dostają się do organizmu z pominięciem przewodu pokarmowego. Również antybiotyki cefalosporynowe w postaci proszku stosuje się u tych, którzy ze względu na cechy fizjologiczne nie mogą przyjmować tabletek. Z tej formy leku można przygotować zawiesinę, którą łatwiej podawać dzieciom.

Fortum

Aktywnym składnikiem Fortum jest ceftazydym w dawce 250, 500, 1000 lub 200 mg. Lek występuje w postaci białej, proszkowej masy do sporządzania roztworów do wstrzykiwań. Koszt 1 g to 450 rubli, 0,5 g – 180 rubli. Na liście wskazań do stosowania Fortum znajdują się infekcje:

• drogi oddechowe, w tym zmiany spowodowane mukowiscydozą;
• narządy laryngologiczne;
• narządy układu mięśniowo-szkieletowego;
• tkanka podskórna i skóra;
• układ moczowo-płciowy;
• infekcje spowodowane dializą;
• u pacjentów z obniżoną odpornością;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, posocznica, zakażone oparzenia.

Fortum jest przeciwwskazany w przypadku uczulenia na ceftazydym, penicyliny i antybiotyki z grupy cefalosporyn III generacji. Lek jest przepisywany ostrożnie kobietom w ciąży i karmiącym piersią, z niewydolnością nerek oraz w połączeniu z aminoglikozydami. Dawkę dzienną wybiera się w następujący sposób:

• dzienna dawka nie powinna być większa niż 6 g;
• dorosłym podaje się 1–6 g w podziale na 2–3 dawki;
• przy obniżonej odporności i ciężkich postaciach infekcji podawać 2–3 razy 2 g lub 2 razy 3 g;
• w przypadku uszkodzenia dróg moczowych podaje się 2 razy 0,5-1 g.
• posocznica;
• zapalenie dróg żółciowych;
• zapalenie otrzewnej;
• infekcje kości, skóry, stawów, tkanek miękkich;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• zakażone oparzenia i rany;
• zakażenia spowodowane hemodializą i dializą otrzewnową.

Dawkowanie ustala się dla każdego pacjenta indywidualnie, biorąc pod uwagę lokalizację i ciężkość choroby. Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie w następujących dawkach:

• 0,52 g co 8–12 godzin – dla dorosłych;
• 30–50 mg na 1 kg masy ciała 2–3 razy dziennie – dla dzieci od 1 miesiąca do 12 lat;
• 30 mg/kg/dzień. W odstępie 12 godzin - dla dzieci do 1 miesiąca.

Dozwolone jest maksymalnie 6 g Tizimu dziennie. Przeciwwskazaniem do stosowania tego leku jest duża wrażliwość na ceftazydym. Lista możliwych skutków ubocznych obejmuje:

• nudności wymioty;
• zapalenie wątroby;
• żółtaczka cholestatyczna;
• eozynofilia;
• biegunka;
• hipoprotrombinemia;
• śródmiąższowe zapalenie nerek;
• kandydoza;
• zapalenie żyły;
• ból w miejscu wstrzyknięcia.

Interakcje leków

W przypadku stosowania cefalosporyn III generacji podczas spożywania alkoholu istnieje duże ryzyko wystąpienia efektu disulfiramowego. To odchylenie jest podobne do stanu organizmu podczas zatrucia alkoholem etylowym. Na tym tle u pacjenta rozwija się niechęć do alkoholu. Efekt utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu cefalosporyn. Niebezpieczeństwem jest możliwy rozwój hipoprotrombinemii - zwiększona skłonność do krwawień. Interakcja cefalosporyn z lekami:

• jednoczesne stosowanie leków zobojętniających zmniejsza skuteczność antybiotykoterapii;
• łączenie z diuretykami pętlowymi nie jest dozwolone ze względu na ryzyko działania nefrotoksycznego;
• nie zaleca się również stosowania w połączeniu z lekami trombolitycznymi, antykoagulantami i lekami przeciwpłytkowymi ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia z jelit.

Wideo