Лучшее антигистаминное. Самые эффективные антигистаминные препараты: обзор самых действенных средств против аллергии. Последнее поколение – метаболиты

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Практически у каждого современного человека в домашней аптечке присутствуют антигистаминные препараты, которые используются для снятия аллергической реакции. Но не каждый, их употребляющий, знает, каким образом действуют такие лекарства, как правильно ими пользоваться, и что означает понятие «гистаминный». Поэтому следует разобраться, в каких случаях назначаются эти лекарственные средства, какие у них показания и противопоказания.

– это биологически активное вещество, вырабатываемое клетками иммунной системы. Он вызывает в организме различные физиологические и патологические процессы, воздействуя на рецепторы, расположенные в тканях внутренних органов.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина, что делает их незаменимыми при лечении аллергии, желудочно-кишечных, неврологических и прочих патологий.

Когда назначаются антигистамины

Показаниями к приему антигистаминных составов являются следующие патологические состояния:

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• отек Квинке;
• реакция организма на укусы насекомых;
• аллергическая реакция на домашнюю пыль, шерсть домашних животных;
• непереносимость лекарств;
• анафилактические реакции;
• экссудативная или аллергическая эритема;
• псориаз;
• аллергия на холод, тепло, бытовую химию и другие токсические вещества;
• аллергический кашель;
• пищевая аллергия;
• бронхиальная астма.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года. Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

В каких случаях не назначаются антигистамины

Аллергия является спутником многих современных людей, что значительно повышает популярность антигистаминных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке представлено три поколения антигистаминных препаратов. Два последних поколения имеют гораздо меньше противопоказаний к применению. Поэтому следует рассмотреть те состояния, при которых не назначается большинство антигистаминных составов:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав препаратов;
• период вынашивания малыша и естественного вскармливания;
• возрастные ограничения;
• тяжелые стадии печеночной или почечной недостаточности.

Дозировка антигистаминных лекарственных средств должна рассчитываться индивидуально. Поэтому прежде чем их принимать, необходимо проконсультироваться с врачом. При некоторых заболеваниях врач может скорректировать дозировку противоаллергического средства в сторону уменьшения, что позволит избежать развития побочных эффектов.

Но так как наибольшее число противопоказаний присутствует у препаратов первого поколения, им следует уделить особое внимание. Данные препараты не рекомендуется принимать в следующих состояниях:

• в I триместре беременности;
• при глаукоме;
• при бронхиальной астме;
• при увеличении простаты;
• в пожилом возрасте.

Как уже говорилось выше, антигистамины первого поколения обладают выраженным седативным эффектом. Это побочное действие усиливается, если их принимают в сочетании с алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами и другими лекарственными препаратами.

Среди других побочных действий можно отметить следующее:

• головокружение;
• звон в ушах;
• снижение остроты зрения;
• тремор конечностей;
• бессонница;
• повышенная нервозность;
• усталость.

Противоаллергические средства для детей

Для устранения аллергических проявлений у детей применяются противоаллергические средства первого поколения. К ним относятся:

Недостатком этих лекарств являются множественные побочные действия, проявляемые в нарушении функций пищеварения, деятельности сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Поэтому детям их назначают только при сильных аллергических реакциях.

К сожалению, у многих малышей развиваются хронические формы аллергических заболеваний. Чтобы минимизировать негативное воздействие на растущий организм, при лечении хронической аллергии назначаются антигистаминные лекарственные препараты нового поколения. Для самых маленьких детей их выпускают в виде капель, а для детей постарше – в виде сиропов.

Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?

Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.

Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.

Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.

Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.

Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

супрастин

димедрол

диазолин

тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

трексил

гисталонг

зодак

семпрекс

фенистил

кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

цетрин

зиртек

телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

левоцетиризин

дезлоратадин

фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавегила или Фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Медикаментозное лечение аллергии, антигистаминные препараты

Как действуют антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты «старого» и «нового» поколений

В чем отличие 1-го, 2-го и 3-го поколений антигистаминных препаратов

Основы медикаментозного терапии

Есть такое вещество - гистамин. Оно выделяется в ходе аллергической реакции и отвечает за развитие нехороших симптомов: от кожных проявлений до очень тяжелых жизнеугрожающих реакций, таких как анафилактический шок. Вот почему противоаллергические препараты называются АНТИгистаминными.

Именно они блокируют рецепторы гистамина и этим останавливают развитие симптомов аллергии.

В зависимости от вида реакции антигистаминные средства назначаются в инъекциях (при тяжелых формах) и внутрь (при более легких) . Оно и понятно: если мы вводим лекарство с помощью внутримышечного или внутривенного укола, оно мгновенно попадает в кровь и включается в работу. А если мы это лекарство пьем, должно пройти время, прежде чем действующее вещество всосется в кровь из желудочно-кишечного тракта.

Все лекарственные препараты против аллергии можно разделить на несколько групп:

1. Симптоматические лекарственные средства.

2. Лекарственные средства для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе.

3. Лекарственные средства для местной терапии.

Симптоматические лекарственные средства предназначены для облегчения течения аллергических заболеваний. Ведущее место среди них принадлежит средствам под названием антигистаминные препараты.

Эти средства противостоят повреждающим эффектам основного медиатора аллергических реакций - гистамина. Сегодня на вооружении врачей имеется три поколения антигистаминных препаратов, отличающихся по своим характеристикам.

Подбор антигистаминных препаратов ведется индивидуально с учетом характера аллергии к пище, возраста ребенка и характера сопутствующих заболеваний. К симптоматическим препаратам также, к примеру, относятся бронхолитики. Они используются при приступах бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе делят негормональные и гормональные. Последние препараты являются более мощными и эффективными.

Назначение препаратов этой группы осуществляется в зависимости от клинических проявлений пищевой аллергии, тяжести заболевания, возраста ребенка. Необходимо помнить, что эти препараты в основном эффективны только при длительном регулярном применении.

Надо помнить, что медикаментозная терапия пищевой аллергии - длительный процесс, нужно терпеливо и упорно следовать врачебным рекомендациям.

Надо также помнить, что некоторые методы лечения при пищевой аллергии абсолютно противопоказаны и могут принести вред ребенку. Так, при пищевой аллергии противопоказано лечение травами и многими средствами народной медицины, а психотерапия и рефлексотерапия, кроме биорезонансного лечения почти не дают существенного эффекта.

Лечение травами и препаратами на их основе увеличивает в будущем риск формирования аллергии к пыльце растений. Такую же «услугу» могут оказать и биологически активные добавки, которые часто содержат компоненты растений.

Антигистаминные средства являются стандартной терапией при атопическом дерматите. Их применяют как дополнительное средство к наружному лечению при выраженном зуде и сопутствующих высыпаниях.

Антигистаминные препараты делят на три поколения:

средства 1-го «старого» поколения;

средства 2-го и 3-го поколений («нового» поколения) .

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го «старого» поколения

Антигистаминные препараты 1-го поколения чаще используют для лечения острых реакций, при лечении зудящих аллергодерматозов. Большинство их выпускается в растворах в ампулах, но есть формы в таблетках, сиропах и порошках

Антигистаминные лекарственные средства 1-го «старого» поколения (формы для приема внутрь)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебгидролин, Кетотифен.

Недостатки антигистаминных препаратов старого поколения:

Неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;

Кратковременность действия - прием несколько раз в сутки

Развитие привыкания - необходимо чередовать препараты разных групп каждые 10-14 дней

Седативный и снотворный эффект

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го «нового» поколений

Лоратодин, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.

В настоящее время в лечении атопического дерматита широко используются антигистаминные лекарственные средства «нового», то есть 2-го и 3-го поколений.

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го поколений используют для базисной и противорецидивной терапии.

Антигистаминные препараты «нового» поколения не имеют седативного и снотворного эффектов. Они оказывают селективное действие, вызывая блокаду только H1-гистаминовых рецепторов. Продолжительность их действия - до 24 ч, поэтому большинство этих препаратов назначаются 1 раз в сутки.

После приема большинства антигистаминных средств - их остаточное действие может продолжаться в течение одной недели после отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования) . Существенным отличием антигистаминных лекарственных средств «нового» поколения является наличие у них не только Н1-блокирующего действия, но и противоаллергического, и противовоспалительного эффектов.

При необходимости длительного приема используют антигистаминные средства только «нового» поколения

Отсутствие нежелательных побочных действий, свойственных первым антигистаминным препаратам, позволяет значительно расширить список показаний к назначению современных Н1-антагонистов.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения по сравнению с 1-м:

Быстрое начало действия (от 30 минут - острые случаи);

Возможность приема в любое время суток (в том числе в первой половине дня) хорошее всасывание из пищеварительного тракта возможность применения у детей раннего возраста большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) , что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Отсутствие блокады других типов рецепторов

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах

Отсутствие связи с приемом пищи

Отсутствие привыкания, даже при длительном применении (от 3 до 6 месяцев)

Практически полное отсутствие побочных эффектов, связанных с воздействием на нервную и сердечно-сосудистую системы.

Использование антигистаминных лекарственных препаратов в лечении детей с атопическим дерматитом.

Детям после года, как правило, назначают препараты нового поколения.

Препараты «нового» поколения, которые разрешены к применению у детей с 6-и месяцев - это антигистаминные лекарственные средства на основе цетиризина (непатентованное действующее вещество) .

ВАКЦИНАЦИЯ

Поскольку аллергия - иммунное нарушение, при аллергическом рините и бронхиальной астме возможно лечение вакцинами из аллергенов, к которым у ребенка повышена чувствительность. Определяют показания к вакцинации по результатам кожных проб с аллергенами.

Вакцина вводится по специальной схеме подкожно или закапывается под язык. Такое лечение применимо только у детей старше 5 лет и должно проводиться аллергологом.

И, наконец, самый интересный вопрос: вызывают ли аллергию лекарства от аллергии? Да! Мы не будем вдаваться в технические детали протекания сложных механизмов, которые могут привести к такому развитию событий.

Скажем только, что аллергия на антигистаминные препараты встречается крайне редко, но такое случается. Выход здесь один - сменить препарат.

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин - нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм) , кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию) , желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции) , сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма) , гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения - симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам) :

H1-блокаторы - используются при терапии аллергических заболеваний.

H2-блокаторы - используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции) .

H3-блокаторы - используются в терапии неврологических заболеваний.

В их числе цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии) .

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Первое поколение

Прежде чем покупать лекарство - парацетамол, ибупрофен, противоаллергические (антигистаминные) препараты, средства от насморка и простуды нужно знать:

Парацетамол

Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Активным веществом является параацетаминофенол, на основе которого в разных странах выпускают много других аналогичных препаратов, таких как ацетаминофен, панадол, эффералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

Польза. По своему действию парацетамол во многом близок к аспирину, но обладает менее выраженными побочными действиями. Он не снижает вязкости крови, поэтому его безопасно применять при подготовке к операции и после нее.

Он реже, чем аспирин, вызывает аллергические реакции, меньше раздражает желудок. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с аспирином, анальгином, кофеином и др. Выпускается в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа,«шипучих» порошков(панадол, панадон) .

Возможный вред. В сочетании с алкоголем он может повреждать и даже разрушать печень. Поэтому его, как и аспирин, опасно принимать людям, регулярно употребляющим спиртные напитки. Парацетамол отрицательно воздействует на печень и при нарушении нормы его приема(при передозировке) .

Выход. Принимать не более 2 г в день(4 таблетки по 500 мг) - Ежедневно употребляющим алкоголь людям следует отказаться от приема парацетамола.

Ибупрофен

Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием. Ибупрофен является активным ингредиентом таких препаратов, как бруфен, артрил, адвил, напроксен и др. Эти препараты химически идентичны, но различаются продолжительностью лечебного действия.

Польза . Помогают при лихорадочном состоянии, при мышечных и суставных болях(ревматоидный артрит, артроз и др.)

Возможный вред. Если организм сильно обезвожен в результате тяжелой физической работы, жары или приема мочегонных средств(диуретиков) , то ибупрофен может отрицательно сказаться на почках. Риск поражения почек возрастает при регулярном приеме ибупрофена.

Длительный прием ибупрофена опасен для желудка. У людей, постоянно употребляющих спиртные напитки, прием ибупрофена может сказаться на печени.

Выход. Стараться не допускать обезвоживания организма. При приеме ибупрофена необходимо следить за работой почек. Ни в коем случае не превышать допустимую дневную норму приема(6 таблеток ибупрофена по 200 мг или 2 таблетки напроксена по 220 мг).

Противоаллергические (антигистаминные) препараты

Препараты этой группы предназначены для людей, страдающих поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей или другими аллергическими заболеваниями.

Польза. Избавляют от насморка, чиханья, першенья в горле, приступов кашля и удушья, от нестерпимого зуда и других симптомов этих болезней.

Возможный вред. Большинство распространенных препаратов этой группы, такие как супрастин, тавегил, димедрол, задитен, перитол и др., обладают седативным действием, то есть вызывают сонливость, заторможенность реакций, общую слабость. Поэтому их опасно принимать водителям автомашин, летчикам, операторам, диспетчерам и т.п., то есть людям, от которых требуется постоянное напряжение внимания и быстрая реакция в сложных ситуациях.

Выход. Чтобы избежать, риска, следует принимать антигистаминные препараты нового поколения, не вызывающие сонливости и заторможенности реакций, - такие, как кларитин, кестин, которые действуют в течение 12-24 часов. Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, лучше принимать во второй половине дня и на ночь.

Средства от насморка

Действие таких препаратов, как санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др., заключается в том, что они суживают кровеносные сосуды в набухшей слизистой оболочке носовых ходов, в результате чего сами носовые ходы расширяются.

Польза. При простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, проходит головная боль.

Возможный вред. При приеме указанных лекарств суживаются кровеносные сосуды не только в носу, в результате чего у больных гипертонией может повыситься кровяное давление.

Это особенно опасно для гипертоников, поскольку принимаемые ими для снижения кровяного давления лекарства окажутся неэффективными. Кроме того, препараты этой группы опасны для тех, кто принимает такие антидепрессанты, как пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Выход. Людям, страдающим гипертонией, распространенные средства от насморка можно принимать только под контролем артериального давления. В случае повышения давления следует увеличивать дозировку гипотензивных средств.

Больным депрессией, принимающим перечисленные антидепрессанты или им подобные, препараты этой группы противопоказаны.

Комплексные препараты от простуды, применяемые антигистаминными препаратами

Среди комплексных противопростудных препаратов особенно известны, такие, как аскофен, цитрамон, седалгин, алказельтцер плюс, бикарминт и др.

Польза. Помогают избавиться одновременно от разных симптомов болезни: от кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергических проявлений.

Возможный вред. При приеме комплексных препаратов довольно часто допускают так называемую «непредвиденную передозировку».

Так бывает, когда при сильной простуде или головной боли, чтобы повысить эффективность лечения, добавляют к приему аспирина еще и комплексный препарат от простуды, содержащий аспирин. В результате может обостриться язвенная болезнь или даже возникает желудочное кровотечение.

Если при аллергическом насморке кроме супрастина принять еще и комплексный препарат, содержащий антигистаминное средство, то все вместе подействует как сильное снотворное. Иногда нарушения печени связаны с аналогичной передозировкой парацетамола или ибупрофена.

Выход. Перед приемом комплексного препарата от простуды надо внимательно ознакомиться с его составом, указанным на упаковке или во вкладыше, и не принимать отдельно те лекарства, которые входят в него.

Противоаллергические препараты для детей: характеристики, принцип действия, польза и вред

Диазолин (мебгидролин) ;

Перитол (ципрогептадин) .

В принципе, эффективность вышеперечисленных препаратов подтверждена многолетним опытом применения, однако этот же опыт свидетельствует о целом букете побочных эффектов:

Все эти средства в большей или меньшей степени влияют на центральную нервную систему, оказывая седативный и снотворный эффекты.

Классические антигистаминные высушивают слизистые оболочки. Сухость во рту, вязкость мокроты в легких (что особенно опасно при ОРВИ, так как серьезно увеличивает риск развития пневмонии) - не лучшим образом сказывается на состоянии ребенка.

Одновременный прием противоаллергических средств первого поколения с другими лекарственными препаратами усиливает эффект от применения последних. Так, усиливаются жаропонижающее, обезболивающее, снотворное действия. Особенно опасно сочетание антигистаминных препаратов с другими средствами, активно влияющими на функционирование ЦНС. В таком случае возможно развитие побочных эффектов вплоть до обмороков. Крайне нежелательно сочетание с алкогольными напитками.

Действие таких препаратов хоть и эффективное, но ограниченное 2-3 часами (некоторые действуют до 6 часов) .

Не обходится, конечно, и без плюсов. Во-первых, антигистаминные препараты первого поколения относительно доступны по цене, во-вторых, они прекрасно подходят для недлительного лечения аллергии. То есть, если, например, ребенок съел чрезмерное количество шоколада и требуется кратковременный прием антигистаминного, можно смело использовать тот же Тавегил или Фенкарол.

Большинство средств от аллергии первого поколения запрещено принимать внутрь кормящим матерям, можно использовать только их местные формы - мазь, крем, спрей. Исключение составляет Супрастин и Фенкарол (с трех месяцев беременности) . Каждый препарат имеет свою характерную особенность, которую важно учитывать при составлении схемы лечения. Так, малышу, склонному к запорам, не желательно использовать Тавегил; ребенку, страдающему заболеваниями ЖКТ, запрещено принимать Супрастин; а детям с нарушенной функцией печени нужно быть острожными с применением Фенкарола.

Малышам до года прием противоаллергических средств первого поколения нежелателен. Для самых маленьких существуют более современные препараты, практически безопасны и весьма эффективны.

Принципы действия антигистаминных средств, второго поколения на детский организм

Безусловным преимуществом противоаллергических препаратов второго и третьего поколения является отсутствие или сведение к минимуму седативного, снотворного, тормозящего ЦНС эффекта.

Кроме того, они обладают рядом других преимуществ: не проникают через фетоплацентарный барьер (то есть такие препараты можно применять во время беременности) ;

не высушивают слизистых оболочек;

не влияют на умственную и физическую активность ребенка;

обладают быстрым и длительным (до 24 часов) лечебным эффектом - достаточно одной таблетки, чтобы забыть о симптомах аллергии на весь день;

кроме противоаллергического, оказывают противорвотное, противоязвенное и другие действия (некоторые препараты); не снижают свою эффективность при длительном приеме.

Пожалуй, единственный недостаток противоаллергических препаратов второго поколения - их способность оказывать негативное влияние на детскую сердечно-сосудистую систему. По причине возможного кардиотоксического эффекта применение таких препаратов не рекомендуется детям с различными патологиями сердца и сосудов.

Среди наиболее ярких представителей второго поколения:

Кларитин (лоратидин);

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

Диазолин драже 50мг №20

Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)

Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)

Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)

Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижения антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10

Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близко к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия, чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)

Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)

Лоратадин таб. 10мг №10

Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy"s Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Антигистаминные препараты (или простыми словами препараты от аллергии) относятся к группе лекарственных средств, действие которых основано на блокировании гистамина, являющегося основным медиатором воспаления и провокатором аллергических реакций. Как известно, аллергическая реакция представляет собой иммунный ответ организма на воздействие чужеродных белков – аллергенов. Антигистаминные лекарственные средства призваны купировать подобные симптомы и предотвращать их появление в дальнейшем.

В современном мире противоаллергические препараты получили широкое распространение, представителей этой группы можно найти в аптечке любой семьи. Фармацевтическая промышленность с каждым годом расширяет ассортимент и выпускает все новые препараты, действие которых направлено на борьбу с аллергией.

Антигистаминные препараты 1-го поколения постепенно уходят в прошлое, им на смену приходят новые лекарства, выгодно отличающиеся удобством применения и безопасностью. Обычному потребителю бывает трудно разобраться в таком многообразии лекарственных средств, поэтому в этой статье представим лучшие антигистаминные препараты разных поколений и расскажем об их достоинствах и недостатках.

Основная задача лекарств от аллергии – препятствовать выработке гистамина, вырабатываемого клетками иммунной системы. Гистамин в организме накапливается в тучных клетках, базофилах и тромбоцитах. Большое количество этих клеток сосредоточено в кожном покрове, слизистых оболочках органов дыхания, рядом с кровеносными сосудами и нервными волокнами. Под действием аллергена происходит выброс гистамина, который проникая во внеклеточное пространство и кровеносную систему, вызывает аллергические реакции со стороны важнейших систем организма (нервной, дыхательной, покровной).

Все антигистаминные средства тормозят выделение гистамина и препятствуют его присоединению к окончанию нервных рецепторов. Лекарства этой группы оказывают противозудное, антиспастическое и противоотечное действие, эффективно устраняя симптомы аллергии.

На сегодняшний день разработано несколько поколений антигистаминных препаратов, отличающихся друг от друга механизмом действия и продолжительностью терапевтического эффекта. Остановимся подробнее на наиболее популярных представителях каждого поколения противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты 1-го поколения - список

Первые препараты с антигистаминным действием были разработаны еще в 1937 году и с тех пор широко применяются в терапевтической практике. Лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, дополнительно охватывая холинергические мускариновые рецепторы.

Медикаменты этой группы оказывают быстрый и выраженный лечебный эффект, обладают противорвотным и противоукачивающим действием, но продолжается он недолго (от 4 до 8 часов). Этим объясняется необходимость частого приема высоких доз препарата. Антигистаминные средства 1- го поколения способны эффективно справляться с симптомами аллергии, но их положительные качества во многом нивелируются существенными недостатками:

• Отличительной характеристикой всех препаратов этой группы является седативный эффект. Средства 1-го поколения способны проникать через гематоэнцефалический барьер к мозгу, вызывая сонливость, мышечную слабость, угнетая деятельность нервной системы.
• На действие препаратов быстро развивается привыкание, что значительно снижает их эффективность.
• У препаратов первого поколения довольно много побочных эффектов. Прием таблеток может вызвать тахикардию, нарушения зрения, сухость во рту, запоры, задержку мочи и усилить негативное действие на организм алкоголя.
• Из-за седативного эффекта лекарства нельзя принимать лицам, управляющим транспортными средствами, а так же тем, чья профессиональная деятельность требует высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

1. Димедрол (от 20 до 110 руб.)
2. Диазолин (от 18 до 60 руб.)
3. Супрастин (от 80до 150 руб.)
4. Тавегил (от 100 до 130 руб.)
5. Фенкарол (от 95 до 200 руб.)

Димедрол

Лекарство обладает довольно высокой антигистаминной активностью, оказывает противокашлевое и противорвотное действие. Эффективен при поллинозе, вазомоторном рините, крапивнице, морской болезни, аллергических реакциях, вызванных приемом лекарств.

Димедрол оказывает местное анестезирующее действие, поэтому им можно заменить Лидокаин или Новокаин в случае их непереносимости.

К недостаткам препарата относят выраженный седативный эффект, кратковременность терапевтического воздействия и способность вызывать довольно серьезные побочные реакции (тахикардию, нарушения в работе вестибулярного аппарата).

Диазолин

Показания к применению, те же самые, что и у Димедрола, но седативный эффект препарата выражен гораздо слабее.

Тем не менее, при приеме медикамента пациенты могут отмечать сонливость и замедление психомоторных реакций. Диазолин способен вызывать побочные эффекты: головокружение, раздражение слизистых ЖКТ, задержку жидкости в организме.

Супрастин

Его можно применять для лечения симптомов крапивницы, атопического дерматита, аллергического конъюнктивита, ринита, кожного зуда. Препарат может помочь при тяжелых осложнениях, предупреждая .

Обладает высокой антигистаминной активностью, оказывает быстрое действие, что позволяет применять препарат для купирования острых аллергических состояний. Из минусов можно назвать кратковременность лечебного эффекта, заторможенность, сонливость, головокружение.

Тавегил

Препарат оказывает более продолжительное антигистаминное действие (до 8 часов) и обладает менее выраженным седативным эффектом. Тем не менее, прием препарата может вызвать головокружение и заторможенность. Тавегил в форме инъекций рекомендуют применять при таких серьезных осложнениях, как отек Квинке и анафилактический шок.

Фенкарол

Он принимается в тех случаях, когда требуется заменить антигистаминный препарат, утративший эффективность из-за привыкания. Этот препарат менее токсичен, не оказывает угнетающего действия на нервную систему, но слабые седативные свойства сохраняет.

В настоящее время врачи стараются не назначать антигистаминные препараты 1-го поколения из-за обилия побочных эффектов, отдавая предпочтение более современным лекарствам 2-3 поколения.

Антигистаминные препараты 2-го поколения - список

В отличие от лекарств 1-го поколения, более современные антигистаминные препараты не оказывают седативного воздействия, не способны проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетающе действовать на нервную систему. Препараты 2-го поколения не снижают физическую и умственную активность, оказывают быстрое лечебное действие, которое длится продолжительное время (до 24 часов), что позволяет принимать всего одну дозу лекарства в сутки.

Среди прочих преимуществ выделяют отсутствие привыкания, благодаря чему медикаменты можно использовать в течение длительного времени. Лечебный эффект от приема лекарств сохраняется на протяжении 7 дней после отмены препарата.

Основным недостатком этой группы является кардиотоксическое действие, развивающееся в результате блокирования калиевых каналов сердечной мышцы. Поэтому препараты 2-го поколения не назначают пациентам с сердечно - сосудистыми проблемами и больным пожилого возраста. У остальных пациентов прием медикаментов должен сопровождаться контролем за сердечной деятельностью.

Приведем список антигистаминных препаратов 2-го поколения, пользующихся наибольшим спросом и цену на них:

• Аллергодил (Азеластин) – от 250 до 400 руб.
• Кларитин (Лоратадин) – цена от 40 до 200 руб.
• Семпрекс (Активастин) – от 100 до 160 руб.
• Кестин (Эбастин) – от цена 120 до 240 руб.
• Фенистил (Диметинден) – от 140 до 350 руб.

Кларитин (Лоратадин)

Это – один из самых популярных препаратов второго поколения. Отличается высокой антигистаминной активностью, отсутствием седативного эффекта. Лекарство не усиливает действия алкоголя, хорошо сочетается с другими медикаментами.

Единственный препарат в группе, не оказывающий неблагоприятного воздействия на сердце. Не вызывает привыкания, заторможенности и сонливости, что позволяет назначать Лоратадин (Кларитин) водителям. Выпускается в виде таблеток и сиропа для детей.

Кестин

Препарат применяют для лечения аллергических ринитов, конъюнктивитов, крапивницы. Из преимуществ препарата выделяют отсутствие седативного воздействия, быстрое наступление терапевтического эффекта и его продолжительность, которая сохраняется на протяжении 48 часов. Из минусов – побочные реакции (бессонница, сухость во рту, боли в животе, слабость, головная боль).

Фенистил (капли, гель) – от препаратов 1-го поколения отличается высокой антигистаминной активностью, продолжительностью лечебного воздействия и менее выраженным седативным эффектом.

Семпрекс – оказывает минимальное седативное действие при выраженной антигистаминной активности. Терапевтический эффект наступает быстро, но он по сравнению с другими препаратами этой группы, более кратковременный.

3-е поколение - список лучших препаратов

Антигистаминные препараты 3-го поколения выступают как активные метаболиты лекарств второго поколения, но в отличие от них не имеют кардиотоксического эффекта и не влияют на работу сердечной мышцы. У них практически отсутствует седативный эффект, что позволяет применять медикаменты у лиц, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Благодаря отсутствию побочных эффектов и негативного влияния на нервную систему эти препараты рекомендуют для долговременного лечения, например при сезонных обострениях аллергии длительного характера. Препараты этой группы применяют в разных возрастных категориях, для детей производят удобные формы (капли, сироп, суспензия), облегчающие прием.

Антигистаминные препараты нового поколения отличаются быстротой и продолжительностью действия. Терапевтический эффект наступает уже через 15 минут после приема и продолжается до 48 часов.

Лекарства позволяют справляться с симптомами хронической аллергии, круглогодичными и сезонными ринитами, конъюнктивитами, бронхиальной астмой, крапивницей, дерматитами. Их применяют для купирования острых аллергических реакций, назначают в составе комплексного лечения бронхиальной астмы, дерматологических заболеваний, в частности псориаза.

Наиболее востребованными представителями этой группы являются следующие препараты:

• Зиртек (цена от 150 до 250 руб.)
• Зодак (цена от 110 до 130 руб.)
• Цетрин (от 150 до 200 руб.)
• Цетиризин (от 50 до 80 руб.)

Цетрин (Цетиризин)

Этот препарат по праву считают «золотым стандартом» в терапии аллергических проявлений. Его с успехом применяют у взрослых и детей для устранения тяжелых форм аллергии и бронхиальной астмы.

Цетрин применяют для лечения и профилактики конъюнктивита, аллергического ринита, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека. После однократного приема облегчение наступает в течение 15-20 минут и продолжается на протяжении суток. При курсовом применении привыкания к препарату не возникает, а после прекращения терапии лечебное действие сохраняется на протяжении 3-х суток.

Зиртек (Зодак)

Препарат способен не только облегать течение аллергических реакций, но и предупреждать их появление. За счет уменьшения проницаемости капилляров, эффективно устраняет отеки, купирует кожные симптомы, избавляет от зуда, аллергического насморка, воспаления конъюнктивы.

Прием Зиртека (Зодак) позволяет купировать приступы бронхиальной астмы и предупреждать развитие серьезных осложнений (отека Квинке, анафилактического шока). В то же время несоблюдение дозировки может привести к мигрени, головокружению, сонливости.

Антигистаминные препараты 4-го поколения – новейшие препараты, способные оказывать моментальное действие при отсутствии побочных эффектов. Это современные и безопасные средства, действие которых сохраняется на протяжении длительного времени, никак не влияя при этом на состояние сердечно - сосудистой и нервной системы.

Несмотря на минимум побочных эффектов и противопоказаний, перед тем как начать прием, следует проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарства последнего поколения имеют определенные ограничения к применению у детей и не рекомендуются к использованию у беременных и кормящих женщин.

В список новейших препаратов входят:

• Телфаст (Фексофенадин) – цена от 180 до 360 руб.
• Эриус (Дезлоратадин) – от 350 до 450 руб.
• Ксизал (Левоцетиризин) – от 140 до 240 руб.

Телфаст

Он проявляет высокую эффективность в отношении поллинозов, крапивницы, предотвращает острые реакции (отек Квинке). Благодаря отсутствию седативного эффекта не влияет на скорость реакций и не вызывает сонливости. При соблюдении рекомендованной дозировки практически не имеет побочных эффектов, при приеме в высоких дозах возможно возникновение головокружения, головной боли, тошноты. Высокая эффективность и продолжительность действия (более 24 часов) позволяют принимать всего по 1 таблетке препарата в сутки.

Эриус

Лекарство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке и сиропа, предназначенного для детей старше 12 месяцев. Максимальный лечебный эффект достигается спустя 30 минут после приема препарата и продолжается на протяжении 24 часов.

Поэтому в сутки рекомендуют принимать всего 1 таблетку Эриуса . Дозировка сиропа определяется врачом и зависит от возраста и веса ребенка. Препарат практически не имеет противопоказаний (кроме периода беременности и лактации) и не влияет на концентрацию внимания и состояние жизненно важных систем организма.

Ксизал

Эффект от употребления лекарства наступает уже через 10-15 минут после приема и продолжается длительное время, в связи с чем достаточно принимать всего 1 дозу медикамента в сутки.

Препарат эффективно устраняет отеки слизистой, кожный зуд и высыпания, препятствует развитию острых аллергических реакций. Лечиться Ксизалом можно долго (до 18 месяцев), он не вызывает привыкания и практически не имеет побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 4-го поколения на практике доказали свою эффективность и безопасность, они приобретают все большую популярность и доступны широкому кругу потребителей.

Тем не менее, самолечением заниматься не следует, перед приобретением лекарственного средства необходимо получить консультацию врача, который подберет оптимальный вариант с учетом тяжести заболевания и возможных противопоказаний.

Дети в гораздо большей степени, чем взрослые подвержены аллергическим заболеваниям. Антигистаминные препараты для детей должны быть эффективными, иметь более мягкое действие и минимум противопоказаний. Подбирать их должен квалифицированный специалист - аллерголог, так как многие лекарства способны вызвать нежелательные побочные реакции.

Детский организм, с еще не сформировавшимся иммунитетом может остро отреагировать на прием препарата, поэтому в период лечения ребенка должен наблюдать врач. Для детей медикаменты выпускают в удобных лекарственных формах (в виде сиропа, капель, суспензии), что облегчает дозировку и не вызывает у ребенка отвращения при приеме.

Быстро снять острые симптомы поможет Супрастин , Фенистил, для более продолжительного лечения обычно применяют современные препараты Зиртек или Кетотифен, которые разрешены к использованию с 6-ти месячного возраста. Из лекарств последнего поколения наиболее популярен Эриус, который в форме сиропа можно назначать детям с 12 месяцев. Такие медикаменты, как Кларитин, Диазолин можно применять с 2-х лет, а вот средства последнего поколения (Телфаст и Ксизал) – только с 6 лет.

Наиболее частым препаратом для лечения грудных детей является Супрастин, врач назначает его в минимальной дозировке, способной оказать лечебный эффект, и обеспечить легкое успокаивающее и снотворное действие. Супрастин вполне безопасен не только для малышей, но и для кормящих мам.

Из более современных препаратов для устранения аллергических проявлений у детей чаще всего применяют Зиртек и Кларитин. Эти средства действуют более продолжительно, поэтому можно принимать одну дозу лекарства в течение суток.

Препараты от аллергии во время беременности

Антигистаминные препараты при беременности нельзя принимать в первом триместре. В последующем их назначают только по показаниям и принимают под контролем врача, поскольку ни одни медикамент не является полностью безопасным.

Лекарства последнего, 4-го поколения абсолютно противопоказаны в любом триместре беременности и во время грудного вскармливания. К числу наиболее безопасных лекарств от аллергии во время беременности относят Кларитин, Супрастин, Зиртек.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва