Кофетамин: инструкция по применению таблеток. Лекарственный справочник гэотар Применение в пожилом возрасте

Кофетамин – противомигренозный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кофетамина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; оболочка имеет белый цвет, ядро – от белого до белого с кремовым оттенком, допускается мраморность (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Активные вещества в 1 таблетке:

• кофеин – 100 мг;
• эрготамина тартрат – 1 мг.

Дополнительные компоненты в составе Кофетамина:

• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат;
• пленочная оболочка: сахароза, моногидрат декстрозы, картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофетамин является комбинированным препаратом, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Кофеин оказывает стимулирующее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), главным образом на кору головного мозга, сосудодвигательный и дыхательный центры, благодаря чему повышается физическая и умственная работоспособность, снижается чувство усталости и сонливость. Также кофеин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышая артериальное давление (АД) при гипотензии.

Эрготамин оказывает сосудосуживающее действие, его абсорбция повышается благодаря кофеину.

Фармакокинетика

Кофеин при приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы – 35%. Он практически полностью метаболизируется. Выведение происходит в основном с мочой. Период полувыведения – около 3,5 ч.

При приеме эрготамина внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 62% вещества. В течение 2 ч достигается его максимальная плазменная концентрация. Связь с белками плазмы составляет 98%. Метаболизируется эрготамин в печени, в результате чего образуются фармакологически активные метаболиты. Выведение происходит преимущественно с желчью, в 2 фазы. Период полувыведения для I фазы – 2,7 ч, для II фазы – 21 ч.

Показания к применению

• мигрень;
• артериальная гипотензия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст до 12 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная сенситивность к любому компоненту, входящему в состав Кофетамина.

Относительные противопоказания:

• панические тревожные расстройства, агорафобия;
• нарушения сна;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия);
• глаукома;
• почечная или печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Кофетамина: способ и дозировка

Во время приступа детям старше 12 лет и взрослым рекомендовано принимать по 1–2 таблетки Кофетамина, далее по 1 шт. 2–3 раза в день на протяжении нескольких дней.

Максимальная разовая доза – 2 шт., суточная – 4 шт.

В случае необходимости приема препарат дольше 7 дней следует сделать перерыв на 3–4 дня.

Побочные действия

• ЦНС: тревожность, возбуждение, тремор, головокружение, головная боль, парестезии в конечностях, судороги, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, кардиалгия, повышение АД;
• ЖКТ: диарея, тошнота, рвота;
• аллергические реакции: зуд, отеки.

Длительное применение Кофетамина может привести к привыканию, лекарственной зависимости, слабости в ногах, миалгии, синдрому Лериша (резкому цианозу, отсутствию пульса на ногах, боли, нарушению чувствительности по дистальному типу).

Передозировка

Симптомы передозировки Кофетамина: тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома.

Особые указания

Внезапная отмена препарата может привести к усилению торможения ЦНС, повышенной сонливости и утомляемости.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Кофетамином следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Кофетамин противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

Применение в детском возрасте

Кофетамин противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациенты с нарушениями функции почек должны применять препарат с осторожностью.

При нарушении функции печени

Применение в пожилом возрасте

Кофетамин следует использовать с осторожностью у больных преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

• препараты, содержащие алкалоиды спорыньи и кофеин: кофеин усиливает их фармакологическое действие;
• барбитураты, примидон, противосудорожные препараты (в частности, производные гидантоина, особенно фенитоин): риск усиления метаболизма и увеличения клиренса кофеина;
• циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: риск снижения метаболизма кофеина, замедления его выведения и повышения концентрации вещества в крови;
• препараты, стимулирующие ЦНС: риск чрезмерной ее стимуляции;
• мексилетин: снижение выведения кофеина на 50%;
• кофеин: ускорение выведения кофеина;
• ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, селегилин, прокарбазин: риск развития выраженного повышения АД и опасных аритмий при приеме с большими дозами кофеина;
• препараты кальция: снижение их абсорбции в ЖКТ;
• наркотические и снотворные средства: снижение их действия;
• ненаркотические анальгетики: усиление их эффекта за счет повышения абсорбции;
• препараты лития: увеличение их выведения с мочой;
• сердечные гликозиды: ускорение их всасывания, усиление действия и повышение токсичности;
• β-адреноблокаторы: риск взаимного подавления терапевтических эффектов;
• адренергические бронхорасширяющие препараты: возможны дополнительная стимуляция ЦНС и другие аддитивные токсические эффекты;
• теофиллин и другие ксантины: риск снижения их клиренса и повышения возможности нежелательных эффектов и токсического воздействия;
• α-адреностимуляторы, β-адреноблокаторы, агонисты серотонина, никотин: усиление сосудосуживающего действия Кофетамина;
• макролиды: усиление токсичности эрготамина за счет снижения его печеночного клиренса.

Аналоги

Аналогами Кофетамина являются Кафергот, Номигрен , Эргофейн, Эргоффин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Таблетки Кофетамин относятся к группе кардиотонических лекарственных средств, которые стимулируют деятельность миокарда, центральной нервной, дыхательной системы. В прилагаемой инструкции по применению Кофетамина указано, что препарат стимулирует работу сосудодвигательного центра, увеличивает частоту сердечного ритма, положительно влияет на умственную, физическую деятельность.

Используется при склонности организма к стойкому повышению кровяного давления, расширении сосудов при одновременном падении тонуса их стенки – вазопаралитическом типе мигрени.

Общая информация о препарате

Кофетамин входит в категорию средств, действующих на центральную нервную систему, а именно, психостимулирующих препаратов. Он считается комбинированным лекарственным средством. Международное непатентованное название препарата – Кофеин + Эрготамин, латинское написание – Coffetaminum.

Относится к понижающим внутричерепное давление лекарствам при патологических состояниях нервной ткани (далее НТ), развивающихся вследствие ее сосудистого, травматического либо инфекционного поражения. Применяется как противомигренозное средство.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Покрытые водорастворимой оболочкой белые таблетки имеют выпуклую с обеих сторон форму. На поперечном сечении визуально различимы два слоя – пленочное покрытие белого цвета и ядро кремового оттенка. Стеклянная пробирка содержит 10 таблеток. Средняя цена Кофетамина составляет 151-169 руб. за упаковку.

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Действующие вещества представлены кофеина моногидратом и эрготамина тартратом, 100 и 1 мг соответственно. Вспомогательными ингредиентами являются:

Фармакодинамика выражена действием двух активных компонентов. Кофеин способствует стимуляции верхнего слоя полушарий головного мозга, нервной дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Отражается повышением умственной, физической способности, снижается чувство сонливости, усталости.

Обладает ярко выраженным кардиотоническим эффектом, влияющим на увеличение силы, частоты сердечного ритма. Способствует всасыванию эрготамина, вследствие чего значительная часть последнего впитывается желудочно-кишечным трактом.

Эрготамин образует в печени активные метаболиты – липоиновую, пирувиновую, другие необходимые жирные кислоты, полифенолы, хризин, колфорцин, необходимые для поддержания жизнедеятельности.

Показания и противопоказания

Таблетки улучшают деятельность головного мозга при повышении черепно-мозгового давления, обладают сосудосуживающим действием. Показаны при следующих патологиях:

Основным противопоказанием к применению является наличие у пациента повышенного давления крови, нервозности. Ограничен прием препарата также наличием следующих факторов:

Пациенты, имеющие тяжелые нарушения функций печени и почек, принимают уменьшенные дозы под контролем лечащего врача. Периоды беременности и ГВ являются абсолютными противопоказаниями к приему средства. Препарат может вызвать негативные реакции со стороны нервной системы плода или новорожденного.

Инструкция по применению

Взрослым пациентам и детям с 14-летнего возраста назначается пероральный прием средства по 1-2 таблетки при пароксизме головной боли. Затем при снижении приступов – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения варьируется от одной недели до 1 месяца. Предельно допустимая разовая доза – 2 таблетки, суточная – 4.

Длительное применение препарата требует 3-4-дневного перерыва после недельного приема. Несоблюдение этого правила может вызвать нарушение функций ЦНС, а также отмирание участков кожного покрова.

Возможные побочные действия и передозировка

Препарат способствует стимуляции нервной ткани, снижению усталости, повышению работоспособности. Однако его побочные действия могут вызвать противоположные эффекты.

Среди них выделяют:

Продолжительное применение лекарства вызывает привыкание, зависимость и проявляется ощущением слабости, болью в мышцах, а также грозит нарушением эрекции у мужчин и нарушением кровообращения.

Передозировка выражается усилением побочных действий – тошноты, рвоты, потерей чувствительности пальцев рук и ног, снижением скорости реакции, сонливости, эпилептического пароксизма, развитием коматозного состояния. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь, начать поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Важно учитывать лекарственную совместимость Кофетамина:

Особые указания и аналоги

Не рекомендовано использовать таблетки длительное время. В случае необходимости после недельного приема следует сделать 3-4-дневный перерыв. При использовании Кофетамина необходимо воздержаться от управления транспортными средствами.

Учитывая, что Кофетамин имеет некоторые противопоказания, врач может назначить пациенту аналоги. К ним относятся следующие лекарственные средства:

Использование подобных по действию Кофетамину препаратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельное их употребление грозит проявлением нежелательных эффектов, резким повышением АД.

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Кофетамин инструкция по применению

Международное название - Кофеин+Эрготамин (Caffeine+Ergotamine ).
Торговое название - (Coffetamin ).

Формы выпуска и состав

Таблетки Кофетамин , покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит: кофеин 100 мг, эрготамина тартрат 1 мг. В упаковках контурных ячейковых или пробирках по 10 шт. В пачке картонной 1 или 2 упаковки или 1 пробирка.

Фармакологическая группа

Противомигренозное средство.

Фармакологическое действие

• вазоконстрикторное
• противомигренозное

Фармакокинетика

После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно. После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.

Показания к применению Кофетамина

Черепно-мозговая гипертензия (сосудистого, травматического и инфекционного генеза), мигрень, артериальная гипотония.

• Гипотензивный синдром у матери
• Гипотензия
• Гипотония
• Гипотензия, вызванная лекарственными средствами
• Гипертензивная энцефалопатия
• Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза
• Внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков
• Идиопатическая гипотензия
• Нарушения нервной системы после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках
• Ортостатическая гипотензия
• Мигрень
• Неспецифическое низкое кровяное давление
• Медицинская помощь матери в связи с другими состояниями, связанными преимущественно с беременностью.
• Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Режим дозирования

Внутрь, во время приступа головной боли по 1-2 таблетки 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезия в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - торможение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, гипертония (повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении - слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Противопоказания

Нельзя применять препарат при повышенной возбудимости, в старческом возрасте, при глаукоме, выраженном атеросклерозе и повышенном артериальном давлении, тяжелых заболеваниях сердца.

Беременность и лактация

Кофетамин противопоказан во время беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие

Усиливает фармакологическое действие др. ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ. Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных ЛС; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами и может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

N.02.C.A.52 Эрготамин в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Комбинированный препарат. вызывает стимуляцию центральной нервной систе­мы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного цен­тров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. ускоряет всасывание эрготамина.

После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связы­вание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метоболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.

После приема препарата внутрь всасывается быстро и почти полностью. Связыва­ние с белками плазмы составляет 35 %. практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.

Мигрень, головная боль на фоне артериальной гипотензии.

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период лакта­ции.

Внутрь, по 1-2 таблетке во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, повышение сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения цен­тральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, кардиалгия, повышение артери­ального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции : отеки, кожный зуд.

Прочие : при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечно­стях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необхо­димости - проведение симптоматической терапии.

Усиливает фармакологическое действие препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи и .

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно ) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных противозачаточных средств, ди- сульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в пече­ни (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы - возможна чрезмер­ная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин - снижает выделение кофеина до 50 %; - увеличивает скорость вы­ведения кофеина.

Ингибиторы МАО, и - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсич­ность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимно­му подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими средствами - дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим адди­тивным токсическим эффектам.