Se llama el debilitamiento de la acción del fármaco tras su administración. Administración repetida de medicamentos. Clasificación de interacciones medicamentosas.

  • DIRECTORIO DE NOMBRES COMERCIALES DE MEDICAMENTOS
  • I Agentes fibrinolíticos (trombolíticos) endógenos: activadores del plasminógeno, fibrinolisina (plasmina)
  • Los preparados que contienen I protegen a g-zy. Fármacos antitiroideos.
  • I. 3. VACUNOLOGÍA - la ciencia de los medicamentos biológicos preventivos - vacunas
  • I. Fármacos que reducen el efecto adrenérgico sobre el sistema cardiovascular (fármacos neurotrópicos)
  • Con el uso repetido de L.V. Se puede observar un aumento o disminución del efecto farmacológico.

    I. Acumulación – acumulación

    1. Acumulación de materiales – acumulación de la propia sustancia. sucede

    acumulación absoluta– asociado con las propiedades de L.V. se produce con el uso prolongado de sustancias que permanecen en el organismo durante mucho tiempo y se excretan muy lentamente (barbatos, SG, bromuros, anticoagulantes indirectos...)

    acumulación relativa– ocurre con enfermedad hepática o renal, es decir aquellos órganos que aseguran la destrucción y eliminación de sustancias extrañas. Corrección de acumulación: - reducción de dosis, reducción del número de dosis

    2. Acumulación funcional – acumulación de “efecto farmacológico”, es decir la sustancia se elimina del cuerpo rápidamente, pero los cambios que provocó en el cuerpo se acumulan (anticoagulantes de acción indirecta, etanol - "delirium tremens", simpaticolíticos, etc.)

    II. adictivo (tolerancia = resistencia): una disminución del efecto con el uso prolongado del medicamento. (hipnóticos, antihipertensivos, analgésicos, laxantes, NG, etc.). Para obtener el efecto de la concentración requerida, se requiere un aumento de la dosis.

    RAZONES: a) disminución de la sensibilidad del receptor; b) aceleración de la destrucción de L.V.; c) inclusión de reacciones compensatorias del cuerpo d) agotamiento de metabolitos endógenos implicados en la farmacodinámica de L.V. (NG, productos antidiabéticos con sulfonilurea).

    Para prevenir la adicción, es racional combinar fármacos con diferentes mecanismos de acción.

    Taquifilaxia - una forma aguda de adicción. Disminución del efecto tras la administración repetida de L.V. a intervalos cortos (efedrina).

    Drogadicción - drogadicción, adicción. Este es un impulso irresistible de tomar L.P. para eliminar el malestar físico o mental. A menudo es característico de sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central (fármacos psicotrópicos). Estas drogas provocan una sensación de bienestar mental, buena salud y estado de ánimo, euforia, reacciones mentales a veces inusuales, alucinaciones, una sensación de oleada de fuerza o relajación placentera.

    Destacar:

    A) dependencia mental – la abstinencia de drogas provoca malestar emocional, empeoramiento del estado de ánimo, insomnio y experiencias y sensaciones desagradables;

    B) dependencia física – la abstinencia se acompaña de trastornos en la actividad de diversos órganos y sistemas, es decir, trastornos somáticos;

    EN) abstinencia – síndrome de abstinencia que se desarrolla como resultado de una caída en la concentración de una sustancia narcótica en la sangre. Acompañado de graves trastornos emocionales y autonómicos, incluida la muerte (inquietud, ansiedad, alteraciones del sueño, náuseas, vómitos, sudoración, dolores intensos, lagrimeo, diarrea, aumento de la temperatura y la presión arterial, taquicardia, problemas respiratorios, etc.)

    Como resultado del uso prolongado de drogas, el efecto puede aumentar o disminuir.

    Fortalecimiento del efecto. de una serie de drogas está asociada con su capacidad de acumulación.

    Acumulación de materiales- acumulación de sustancias medicinales. Las drogas tienen esta propiedad: se eliminan lentamente del cuerpo o se unen firmemente al cuerpo (por ejemplo, la droga digitálica, digitoxina).

    Acumulación funcional- Se trata de una "acumulación" de un efecto, no de una sustancia (por ejemplo, debido al abuso de alcohol, cambios en las funciones del sistema nervioso central).

    Tolerancia (habituación)- Se trata de una disminución de la eficacia del fármaco con el uso repetido (por ejemplo, analgésicos, antihipertensivos, hipnóticos, etc.). Esto puede deberse a una disminución en la tasa de absorción de la sustancia, un aumento en la tasa de inactivación y una mayor excreción del cuerpo.

    Taquifilaxia- tolerancia, que se produce muy rápidamente (por ejemplo, la efedrina con inyecciones repetidas a intervalos de 10 a 20 minutos tiene un efecto hipertensivo menos pronunciado).

    Interacciones con la drogas

    La interacción farmacológica es un cambio en el efecto farmacológico cuando se usa simultánea o secuencialmente. Dependiendo del resultado final, existen:

    - Sinergismo- el efecto combinado de dos o más fármacos en una dirección, que se manifiesta por un mayor efecto;

    - Sinergia por tipo de sumatoria- esto es cuando el efecto de una combinación de fármacos es igual a la suma de los efectos de cada uno de los componentes (furosemida + uregit para la insuficiencia cardíaca);

    - Sinergismo por tipo de potenciación- el efecto final de la combinación de fármacos es significativo a partir de la suma de los efectos de cada fármaco (prednisolona + norepinefrina en caso de shock, prednisolona + aminofilina en estado asmático);

    - antagonismo- interacción farmacológica, que conduce al debilitamiento o desaparición de parte o de la totalidad de las propiedades farmacológicas de una o más sustancias medicinales. El antagonismo tiene importancia clínica en el envenenamiento.

    Incompatibilidad de drogas

    Se distinguen los siguientes tipos de incompatibilidad:

    - Farmacéutica- ocurre fuera del cuerpo. Las incompatibilidades fuera del cuerpo incluyen:

    Mezclar varias sustancias medicinales en una jeringa;

    Adsorción de un fármaco sobre una superficie plástica. Esto puede ocurrir con la introducción lenta de soluciones diluidas;

    Soluciones de infusión inestables. Antes de mezclar soluciones para perfusión, se debe prestar atención a las recomendaciones del fabricante del medicamento.

    - Farmacocinética.Éstas incluyen:

    Efecto de la reabsorción (absorción). Cuando se administra por vía enteral, el uso combinado de fármacos puede resultar incompatible. Los adsorbentes como el carbón activado y los antiácidos reducen la resorción de los fármacos, por lo que deben consumirse por separado con un intervalo de 3 horas, no se deben tomar suplementos de hierro y tetraciclina con productos lácteos;

    Interacción durante el metabolismo de los fármacos. Cuando se usan medicamentos en combinación, se debe tener en cuenta que la inhibición (supresión) de la síntesis de enzimas puede reducir el metabolismo de ciertos medicamentos y la inducción puede aumentarlo;

    Interacción durante la abstinencia de drogas. Los riñones son un órgano importante para la eliminación de fármacos, por lo que se deben esperar interacciones farmacológicas en caso de insuficiencia renal. Ciertos fármacos pueden interferir con la eliminación de otros. Por ejemplo, la furosemida reduce la liberación de gentamicina;

    - Farmacodinámica.Éstas incluyen:

    Competencia por los receptores. Por tanto, los fármacos colinomiméticos M (estimulan los receptores colinérgicos M) se utilizan para tratar el glaucoma y son incompatibles con los fármacos colinolíticos M (bloquean los receptores M-hall), que se recetan como antiespasmódicos;

    A nivel del mecanismo de acción. Los anticoagulantes indirectos inhiben la síntesis de factores de coagulación sanguínea, incompatibles con algunos anticonceptivos (activan la síntesis de coagulación sanguínea).

    La prescripción repetida del mismo medicamento puede provocar una mayor acción, una disminución de la acción y la aparición de drogodependencia. Los efectos aumentados se pueden expresar de 2 formas: en forma de acumulación y en forma de sensibilización.

    Acumulación Se denomina acumulación en el organismo de una sustancia farmacológicamente activa (acumulación material) o los efectos que provoca (acumulación funcional). Una sustancia que se elimina o neutraliza lentamente en el cuerpo puede acumularse con la administración repetida. Una sustancia medicinal que se administra repetidamente se añade a la sustancia que queda en el cuerpo y, por lo tanto, el efecto puede ser más pronunciado, incluso hasta el punto de intoxicarse. Un ejemplo de acumulación de materiales puede ser la acumulación de barbitúricos, glucósidos cardíacos y otras sustancias. Para tales medicamentos, es importante conocer la tasa de eliminación y metabolismo. Un ejemplo de acumulación funcional puede ser la acumulación de los efectos del alcohol, citostáticos, drogas que contienen plomo, etc.

    Sensibilización Se refiere al fenómeno en el que la administración repetida de un mismo fármaco provoca un efecto mayor que el anterior. Un ejemplo típico es el efecto de la serotonina, que tras su administración repetida produce un efecto 1,5 veces mayor que el primer efecto sobre los músculos lisos del estómago. Muy a menudo, la sensibilización a los medicamentos es de naturaleza alérgica.

    Rechazar Los efectos de las sustancias medicinales pueden manifestarse en forma de adicción.

    Habituación (tolerancia)– el fenómeno de una disminución del efecto tras la administración repetida del fármaco a la misma dosis. Esta es una condición en la que, para lograr un determinado efecto, es necesario aumentar la dosis del medicamento. La adicción se basa en varios mecanismos: 1. Disminución de la sensibilidad de los receptores; 2. Aumento del metabolismo del fármaco debido a una mayor inducción de enzimas metabólicas; 3. Mayor depósito de drogas; 4. Aceleración y mejora de la eliminación de sustancias medicinales del organismo; 5. Implicación del fármaco en el metabolismo normal del organismo, cuando se convierte, por así decirlo, en parte integrante del mismo. La adicción puede ocurrir a muchas drogas, pero más a menudo a aquellas que tienen una estructura similar a los componentes estructurales del cuerpo.

    La adicción en rápido desarrollo se denota con la palabra taquifilaxia(taquis – rápido, filaxia – protección) . El ejemplo más sorprendente de este fenómeno puede ser la acción del agonista adrenérgico indirecto, la efedrina. Provoca un rápido agotamiento de las reservas de transmisores en la región presináptica de la sinapsis, por lo que cuando se reintroduce no produce ningún efecto. Se sabe que con la exposición frecuente y repetida de la acetilcolina a los receptores del músculo estriado, éste pierde sensibilidad a este compuesto. Este fenómeno se llama desensibilización.



    La administración repetida de algunas drogas también puede causar drogodependencia. adiccion, manifestado en forma de un deseo irresistible de tomar regularmente una determinada sustancia para obtener tal o cual sensación placentera y eliminar las reacciones negativas que surgen en una persona cuando cesa el efecto de la droga. Mental la adicción se caracteriza por un anhelo patológico de un estado de euforia (eu - bien, ventaja - siento), y físico, que representa la segunda fase de la adicción, se caracteriza por cambios significativos en los órganos internos, las reacciones autónomas y la esfera motora: la abstinencia (síndrome de "privación"). La adicción a sustancias como alcohol, anfetaminas, somníferos, tranquilizantes, morfina, heroína, cocaína, hachís, etc. va acompañada del fenómeno de resistencia a los mismos, por lo que para obtener euforia se requieren dosis cada vez mayores de estas sustancias. Esta condición se llama adicción a las drogas y se discutirá con más detalle en una de las conferencias sobre farmacología privada.

    Con el uso prolongado del medicamento, su efecto puede verse debilitado o potenciado. La disminución de la eficacia farmacológica de los medicamentos con dosis repetidas se denomina adicción (tolerancia (del latín tolerantia - paciencia)), y la adicción rápida (hasta 1 día) se denomina taquifilaxia (efedrina). Puede estar asociado con el agotamiento de mediadores, una disminución en el número de receptores o una disminución en su sensibilidad. Para obtener el mismo efecto, es necesario aumentar la dosis. La adicción es característica de muchas drogas: antipsicóticos, laxantes, antihipertensivos, etc. Es necesario hacer pausas en el tratamiento o cambiar de droga.

    Un tipo de adicción es la drogodependencia (adicción). La drogodependencia es una condición mental, y a veces incluso física, caracterizada por reacciones conductuales y de otro tipo que siempre incluyen el deseo de tomar una droga para evitar el malestar que se produce sin tomarla. En cada dosis, es necesario aumentar la dosis del fármaco para producir un efecto de la misma intensidad que antes al tomar una dosis más baja. Muy a menudo, se desarrolla en sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central y provocan un estado de euforia: bienestar inconsciente, aumento del estado de ánimo, sensaciones placenteras (analgésicos narcóticos, tranquilizantes, somníferos y algunos otros) y se caracteriza por un deseo irresistible. tomar drogas repetidamente. Cuando se deja de tomar tales sustancias, se produce el síndrome de abstinencia (del latín abstinentia - abstinencia) o el fenómeno de la privación: náuseas, vómitos, dolor, calambres, temblores, etc. La adicción dolorosa (drogodependencia, alcoholismo, tabaquismo) es una enfermedad social y problema medico.

    El aumento del efecto tras la administración repetida del fármaco es la acumulación (del latín cumulacio - aumento, acumulación). Se asocia con la acumulación del fármaco en el organismo y un aumento de la respuesta. Esto se debe al hecho de que algunas sustancias (por ejemplo, los glucósidos cardíacos) se inactivan lentamente en el hígado y se eliminan lentamente (acumulación de material). Teniendo esto en cuenta, se lleva a cabo un tratamiento reduciendo gradualmente la dosis. En el alcoholismo crónico se observa acumulación funcional, cuando se acumula el efecto, no la sustancia.

    El síndrome de abstinencia es un complejo sintomático grave, a veces de mal pronóstico, que se desarrolla cuando se suspende repentinamente un fármaco o se reduce drásticamente su dosis después de un tratamiento previo prolongado. Los tejidos del organismo se acostumbran al alto nivel de fármacos y reaccionan a su retirada con un brote de reacciones indeseables (bloqueadores adrenérgicos, glucocorticoides, etc.).

    Efectos combinados de las drogas.

    Cuando se prescriben varios medicamentos al mismo tiempo, el efecto puede potenciarse o debilitarse.

    El fortalecimiento del efecto farmacológico se llama sinergismo (del griego synergos, actuando juntos), cuando las drogas actúan en la misma dirección.

    Hay aditivos (del latín additio - adición): sumando sinergismo (P1 + P2 = P1P2) y potenciando (P1 + P2).<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным - с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

    El debilitamiento del efecto de sustancias cuando se usan juntas se llama antagonismo. (del griego antagonismo - lucha, rivalidad). Existen varios tipos de antagonismo, debido a diferencias en el mecanismo de acción de las sustancias antagonistas. Por ejemplo, el antagonismo funcional depende de cambios en la función de los órganos en direcciones opuestas (inhibición o excitación). Este antagonismo puede ser directo o indirecto. El antagonismo competitivo ocurre entre compuestos de estructura química similar para "capturar" los mismos receptores. El antagonismo químico es causado por una reacción de neutralización química entre sustancias. Estas sustancias se denominan antídotos (antídotos). El fenómeno del antagonismo se utiliza para ayudar en el envenenamiento.

    El antagonismo farmacológico es la causa más común de incompatibilidad farmacológica.

    Incompatibilidad de sustancias medicinales.

    Dependiendo de la naturaleza de los cambios que se producen al combinar sustancias medicinales, se distinguen incompatibilidades físicas, químicas y farmacológicas.

    La incompatibilidad física se debe a insuficiente solubilidad, inmiscibilidad, volatilidad, adsorción o coagulación de principios activos, etc. Como resultado, se pierde el valor farmacoterapéutico de toda la combinación, se altera la precisión de la dosis, resulta difícil tomar el medicamento y cambian las propiedades y la apariencia de la forma de dosificación.

    La incompatibilidad química se produce debido a una reacción química (oxidación, reducción, etc.) entre sustancias. En este caso, el valor terapéutico de las composiciones medicinales también se pierde o su efecto cambia, y los compuestos recién formados pueden resultar tóxicos.

    La incompatibilidad farmacológica ocurre cuando se utilizan dos o más sustancias que cambian la actividad de tejidos y órganos en direcciones opuestas. En caso de incompatibilidad farmacológica, el uso combinado de sustancias produce efectos negativos. Por ejemplo, la administración de adrenalina junto con varios anestésicos inhalados (fluorotano) provoca arritmias cardíacas. Los neurolépticos (aminazina, etc.) aumentan drásticamente el efecto de los somníferos y el alcohol etílico, lo que puede provocar el desarrollo de efectos tóxicos. La prescripción de inhibidores de la MAO con agonistas adrenérgicos puede provocar una crisis hipertensiva.

    1. Adicción– disminución gradual de la sensibilidad a la acción del fármaco. Durante varios meses, años. Cualquier sustancia es un xenobiótico.

    2. Taquifilaxia– rápido desarrollo de la sensibilidad a la acción del fármaco. Algo poco común, pero ocurre. Se desarrolla en 30 minutos. Efedrina y estimulantes respiratorios reflejos. Funciona en presencia de una sustancia intermediaria.

    3. Adicción/ drogodependencia, mental y física / drogadicción: un deseo irresistible de consumir una droga. En ausencia, el paciente experimenta síntomas de abstinencia y síntomas de abstinencia. Analgésicos narcóticos, somníferos, tranquilizantes, alcohol.

    4. Acumulación- acumulación de una sustancia medicinal en el organismo. a) material: el medicamento se acumula en el cuerpo como tal. b) funcional: no es la sustancia la que se acumula, sino su éter. Característica del éter alcohol.

    5. Mayor sensibilidad.

    A) ideosincrosis- congénito o primario Sensibilidad patológica a la acción de un fármaco. Defecto genético, deficiencia de enzimas. Fauvismo: ¿una reacción al consumo de habas?, característico del Mediterráneo.

    b) alergia/sensibilización- ocurre cuando repetido y contactos posteriores con un fármaco que actúa como alérgeno. Para la formación de una reacción alérgica clásica, se requiere el contacto primario con el fármaco y la síntesis de anticuerpos en el cuerpo. Tras la administración repetida, cuando el antígeno interactúa con el anticuerpo, se libera histamina, lo que determina la gravedad de la reacción patológica posterior. El cual puede manifestarse desde manifestaciones locales hasta shock anafiláctico.

    Los alérgenos más graves. son anestésicos locales, antibióticos de varias penicilinas, derivados de sulfonamida.

    Las personas alérgicas deben llevar consigo una dosis de adrenalina para inyectarse ellos mismos si es necesario.

    Uso combinado de sustancias medicinales.

    El objetivo es cambiar la fuerza y ​​​​la gravedad del efecto farmacológico de las sustancias medicinales. La combinación puede seguir el principio de sinergismo (acción conjunta) y antagonismo.

    En sinergia se puede observar:

    a) la suma de efectos es una simple suma aritmética de dos o más efectos de sustancias medicinales.

    b) potenciación: un aumento significativo en el efecto de dos o más fármacos.

    Neuroleptoanalgesia- una combinación de un analgésico narcótico y un neuroléptico, que se utiliza para tratar a pacientes psiquiátricos. Esto permite realizar la cirugía sin conectar el sistema nervioso central.

    Antagonismo- un ejemplo típico: el uso de antídotos, es decir, antídotos contra el envenenamiento.

    Clasificación de interacciones medicamentosas.

    1. fisicoquimico. El carbón activado y las toxinas son un ejemplo típico.
    2. Químico interacción. Ácido clorhídrico (jugo del estómago) y álcalis, en particular bicarbonato de sodio.
    3. Farmacéutico. Las sustancias interactúan por contacto directo. La furasimida no interactúa bien con otras sustancias. La tetraciclina en combinación con la leche forma compuestos insolubles en la luz intestinal. Eufillin no debe combinarse con glucosa. B12 tampoco se debe combinar, excepto en preparaciones ya preparadas. ACC también es muy agresivo.
    4. farmacocinética interacción.
    5. Farmacodinámica interacción.

    Efectos secundarios

    Los efectos secundarios pueden incluir efectos adicionales.

    1. Síndrome de retroceso- exacerbación después de una interrupción rápida del medicamento, se produce una exacerbación aguda de la enfermedad subyacente. Por ejemplo, clafilina. Un medicamento potente no debe suspenderse abruptamente. Pastillas para dormir, glucocorticoides, interferón, etc. Suspender gradualmente, reducir la dosis a la mitad, a una cuarta parte.

    1. síndrome de robo- en el contexto de la administración de vasodilatadores, se produce un deterioro del suministro de sangre al corazón o al cerebro.


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