Oktreotid uputstvo za upotrebu. Oktreotid: uputstvo za upotrebu rastvora za injekcije. Upute za upotrebu i doze

Oktreotid

farmakološki efekat

Oktreotid je sintetički oktapeptid, koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke efekte, ali značajno duže trajanje djelovanja. Lijek potiskuje patološki povećano lučenje (proces proizvodnje i oslobađanja) hormona rasta, kao i peptida i serotonina koji se proizvode u gastroenteropankreatičnom endokrinom sistemu (sistemu koji uključuje želudac, tanko crijevo i gušteraču).
Kod zdravih osoba, oktreotid potiskuje lučenje hormona rasta izazvano argininom, stresom i inzulinskom hipoglikemijom (nizak šećer u krvi uzrokovan inzulinom); lučenje insulina, glukagona, gastrina i drugih peptida gastroenteropankreasnog endokrinog sistema uzrokovano unosom hrane, kao i lučenje insulina i glukagona stimulisano argininom; lučenje tirotropina (hormona hipofize koji reguliše funkciju štitnjače) uzrokovano hormonom koji oslobađa tirotropin.
U bolesnika s akromegalijom (endokrina bolest praćena povećanjem volumena šaka, nosa, donje čeljusti, itd.), oktreotid smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina A (biološki aktivnog spoja koji se proizvodi uglavnom u stanicama jetre). , koji stimuliše rast tkiva i pokazuje aktivnost sličnu insulinu) u krvnoj plazmi. Klinički značajno smanjenje koncentracije hormona rasta (za 50% ili više) uočeno je kod gotovo svih pacijenata, dok je normalizacija nivoa hormona rasta u plazmi (manje od 5 ng/ml) postignuta kod približno polovine pacijenata. . Kod većine pacijenata sa akromegalijom, oktreotid značajno smanjuje jačinu simptoma kao što su glavobolja, oticanje kože i mekih tkiva, hiperhidroza (bolest znojnih žlijezda sa stvaranjem malih mjehurića koji svrbe), bol u zglobovima i pareza (smanjenje snage i/ ili opseg pokreta). Kod pacijenata s velikim adenomima (benignim tumorima) hipofize, liječenje oktreotidom može dovesti do određenog smanjenja veličine tumora.
Kod karcinoidnih (kancerogenih) tumora, primjena oktreotida može dovesti do smanjenja težine simptoma kao što su crvenilo i dijareja, što je u mnogim slučajevima praćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i smanjenjem izlučivanja 5-hidroksiindoleoctene kiseline. kiseline u urinu.
Za tumore koje karakterizira prekomjerna proizvodnja (pojačano stvaranje) vazoaktivnog crijevnog peptida, upotreba oktreotida dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje (proljeva) kod većine pacijenata. Istovremeno, dolazi do smanjenja pratećih poremećaja u ravnoteži elektrolita (jona), na primjer, hipokalijemije (nizak nivo kalija u krvi). Kod nekih pacijenata, napredovanje tumora usporava ili zaustavlja, pa čak i smanjuje njegovu veličinu. Kliničko poboljšanje obično je praćeno smanjenjem (do normalnih vrijednosti) koncentracije vazoaktivnog crijevnog peptida u krvnoj plazmi.
U slučaju glukagonoma (maligni tumor/karcinom/pankreasa koji proizvodi inzulin), primjena oktreotida u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućeg (koji dovodi do odumiranja tkiva) migratornog osipa; tjelesna težina se smanjuje (međutim, učinak na dijabetes melitus je beznačajan). Za gastronome (maligni tumor/karcinom/želuca), Zollinger-Ellisonov sindrom (kompleks simptoma kada se čir na želucu i dvanaesniku kombinira sa benignim tumorom gušterače), oktreotid smanjuje hipersekreciju (pojačano lučenje) hlorovodonične kiseline u želucu i povezani simptomi, uključujući dijareju, osjećaj navale krvi. Neki pacijenti doživljavaju smanjenje koncentracije gastrina (proteina koji luči sluznica želuca, a koji uzrokuje povećanje lučenja probavnih sokova od strane želuca i gušterače) u krvnoj plazmi.
Kod pacijenata sa inzulinomima (tumori gušterače koji proizvode inzulin), oktreotid normalizuje glikemiju (smanjuje visok šećer u krvi) smanjenjem nivoa inzulina u krvi (ovaj efekat, međutim, može biti kratkotrajan - oko 2 sata). Kontrola glikemije može se poboljšati bez istovremenog dugoročnog smanjenja nivoa inzulina u krvi.
Kod pacijenata s tumorima koji prekomjerno proizvode oslobađajući faktor hormona rasta (stvarajući povećane količine neurohormona hipotalamusa koji potiču hipofizu da oslobađa hormon rasta), oktreotid smanjuje težinu simptoma akromegalije. U budućnosti se može smanjiti hipertrofija (povećanje volumena) hipofize.
Kod pacijenata sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) koji pate od teške dijareje (proljeva) refraktorne na antiinfektivnu ili drugu terapiju, primjena oktreotida dovodi do potpune ili djelomične normalizacije stolice u približno jednoj trećini slučajeva.
Kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji gušterače, primjena lijeka za vrijeme i nakon operacije smanjuje učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija (na primjer, fistule pankreasa/kanali koji nastaju kao posljedica bolesti koje povezuju gušteraču s unutarnjim organima ili vanjskim okruženjem /, apscesi /čirevi/, sepsa /trovanje krvi mikrobima iz žarišta gnojne upale/, postoperativni akutni pankreatitis /upala pankreasa/).

Indikacije za upotrebu

Akromegalija (u nedostatku dovoljnog efekta od kirurškog liječenja, zračne terapije i liječenja agonistima dopamina; kod neoperabilnih pacijenata, kao i pacijenata koji su odbili kirurško liječenje); tumori gastroenteropankreasnog endokrinog sistema (karcinoidni tumori /opšti naziv za tumore koji nastaju iz ćelija želučane sluznice/) sa prisustvom karcinoidnog sindroma (kombinacija „hronični enteritis /upala tankog creva/, upala srčanih zalistaka, telangiektazije / lokalno prekomjerno proširenje malih žila / i pigmentacija kože ); tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom vazoaktivnog crijevnog peptida; glukagonomi; gastrinomi / Zollinger-Ellisonov sindrom; insulinomi /); tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom somatoliberina; refraktorna dijareja kod pacijenata prevencija komplikacija nakon operacije pankreasa.

Način primjene

Za akromegaliju, lijek se inicijalno primjenjuje u dozi od 0,05-0,1 mg supkutano u intervalima od 8 ili 12 sati.Naknadni odabir doze treba da se zasniva na mjesečnom određivanju koncentracije hormona rasta u krvi, analizi kliničkih simptoma i podnošljivosti lijeka. . Kod većine pacijenata optimalna dnevna doza je 0,2-0,3 mg. Maksimalna doza je 1,5 mg dnevno. Ako nakon tri mjeseca liječenja oktreotidom ne dođe do dovoljnog smanjenja nivoa hormona rasta i poboljšanja kliničke slike bolesti, terapiju treba prekinuti.
Kod endokrinih tumora gastroenteropankreasnog sistema, lijek se primjenjuje supkutano u početnoj dozi od 0,05 mg 1-2 puta dnevno. U budućnosti, ovisno o postignutom kliničkom efektu, utjecaj na nivoe hormona koje tumor proizvodi (u slučaju karcinoidnih tumora, učinak na izlučivanje 5-hidroksiindoloctene kiseline u urinu) i podnošljivost, dozu lijek se može postepeno povećavati na 0,1 -0,2 mg 3 jednom dnevno. U izuzetnim slučajevima mogu biti potrebne veće doze. Doze održavanja lijeka treba odabrati pojedinačno.
Za refraktornu dijareju kod pacijenata sa AIDS-om, lijek se primjenjuje supkutano u početnoj dozi (0,1 mg) 3 puta dnevno. Ako nakon jedne sedmice liječenja proljev ne pređe, dozu lijeka treba povećati pojedinačno, do 0,25 mg 3 puta dnevno. Dozu lijeka treba odabrati na osnovu praćenja volumena stolice i podnošljivosti lijeka. Ako ne dođe do poboljšanja u roku od nedelju dana lečenja oktreotidom u dozi od 0,25 mg 3 puta dnevno, prekinuti terapiju.
Da bi se spriječile komplikacije nakon operacije pankreasa, prva doza od 0,1 mg se primjenjuje supkutano 1 sat prije laparotomije (otvaranje trbušne šupljine); zatim nakon operacije, 0,1 mg se daje supkutano 3 puta dnevno tokom sedam uzastopnih dana.
Kod starijih pacijenata nema potrebe za smanjenjem doze oktreotida.
Na mjestu ubrizgavanja mogući su bol, svrab ili peckanje, crvenilo i otok (obično nestaju u roku od 15 minuta). Kako bi se smanjila nelagoda na mjestu ubrizgavanja, preporučuje se da se otopina lijeka prije primjene dovede na sobnu temperaturu i da se primjeni manji volumen lijeka. Treba izbjegavati višestruke injekcije na istom mjestu u kratkim intervalima. Kako bi se spriječila bakterijska kontaminacija, preporučuje se probušiti čep bočice s više doza najviše 10 puta.

Nuspojave

Anoreksija (nedostatak apetita), mučnina, povraćanje, grčeviti bol (povezan sa oštrom kontrakcijom glatkih unutrašnjih organa miša) u abdomenu, osjećaj nadutosti, prekomjerno stvaranje plinova, rijetka stolica, dijareja (proljev) i steatoreja (visoka masnoća sadržaj u stolici). Iako se izlučivanje masti u fecesu može povećati, nema naznaka da dugotrajno liječenje oktreotidom može dovesti do problema s malapsorpcijom. U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti pojave koje nalikuju akutnoj opstrukciji crijeva.
Gastrointestinalne nuspojave mogu se smanjiti ako se injekcije oktreotida daju između obroka ili prije spavanja.
Za tumore hipofize potrebno je pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek, jer je moguće da se veličina tumora poveća s razvojem tako ozbiljnih komplikacija kao što je oštećenje vida. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu za drugim metodama liječenja.
Kod liječenja gastroenteropankreasnih endokrinih tumora oktreotidom, u rijetkim slučajevima može doći do iznenadnog ponovnog pojavljivanja simptoma.
Postoje izolovani slučajevi razvoja akutnog hepatitisa (upala jetrenog tkiva) bez kolestaze (stagnacije žuči), kao i hiperbilirubinemije (povećan sadržaj bilirubina/žučnog pigmenta/ u krvi) u kombinaciji s povećanjem aktivnosti enzimi: alkalna fosfataza, gamaglutamiltransferaza i, u manjoj mjeri, transaminaze.
Dugotrajna upotreba lijeka može dovesti do stvaranja žučnih kamenaca. Kod 10-20% pacijenata koji dugo primaju oktreotid može se razviti kamen u žuči. Stoga se prije početka liječenja, kao i tokom liječenja oktreotidom (svakih 6-12 mjeseci), preporučuje ultrazvučni pregled žučne kese. Ako se prije početka liječenja otkriju žučni kamenci, pitanje korištenja oktreotida odlučuje se pojedinačno. Trenutno nema naznaka da oktreotid može negativno utjecati na razvoj postojećih žučnih kamenaca ili prognozu bolesti žučnih kamenaca. Ako se kamenje u žuči pojavi tokom liječenja lijekom, pitanje nastavka liječenja odlučuje se pojedinačno. Ako nema simptoma kolelitijaze i nije potreban poseban tretman, indicirano je češće praćenje bolesnika. Ako postoje kliničke manifestacije kolelitijaze, potrebno je provesti standardno liječenje ove bolesti, uključujući terapiju preparatima žučne kiseline.
Moguće oštećenje tolerancije glukoze (tolerancije) nakon jela (zbog supresije lučenja inzulina lijekom); u rijetkim slučajevima, uz dugotrajno liječenje, može se razviti trajna hiperglikemija (uporno povećanje šećera u krvi).
Kod pacijenata sa inzulinomima (tumori gušterače koji proizvode inzulin), tijekom liječenja oktreotidom, može se primijetiti povećanje težine i trajanja glikemije (to je zbog relativno manjeg učinka lijeka na suzbijanje lučenja inzulina u odnosu na utiče na lučenje hormona rasta i glukagona/hormona pankreasa, stimulišući stvaranje insulina). Takve pacijente treba pažljivo pratiti na početku liječenja oktreotidom, kao i kad god se mijenja doza lijeka. Značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi mogu se smanjiti češćom primjenom lijeka.
Kod dijabetičara koji primaju inzulin, oktreotid može smanjiti potrebe za inzulinom.

Linkovi

• Službene upute za lijek Octreotide.
• Moderni lijekovi: potpuni praktični vodič. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Pažnja!
Opis lijeka" Oktreotid"na ovoj stranici se nalazi pojednostavljena i proširena verzija službenog uputstva za upotrebu. Prije kupovine ili upotrebe lijeka potrebno je konsultovati se sa svojim ljekarom i pročitati uputstva odobrena od strane proizvođača.
Informacije o lijeku date su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo ljekar može odlučiti o propisivanju lijeka, kao io dozi i načinu njegove primjene.

Oktreotid je sintetički analog somatostatina; lijek sa djelovanjem sličnim somatostatinu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doze - rastvor za intravensku i potkožnu primenu: bistra tečnost bez boje i mirisa (50 i 100 mcg/ml - po 1 ml u tamnim staklenim ampulama sa zateznim prstenom za otvaranje, u ampulama sa tačkom loma ili bezbojnim staklenim ampulama sa bojom oznake u obliku dvije zelene trake, 5 ampula u konturnom blister pakovanju, 1 ili 2 pakovanja u kartonskom pakovanju; 300 i 600 mcg/ml - po 1 ml u tamnim staklenim ampulama sa zateznim prstenom za otvaranje, u ampulama sa tačkom loma ili bezbojne staklene ampule sa oznakom u boji u obliku dve zelene pruge, 1, 2 ili 5 ampula u blister konturnom pakovanju, 1 pakovanje od 1, 2 ili 5 ampula ili 2 pakovanja od 5 ampula u kartonskom pakovanju ).

Aktivni sastojak: oktreotid, u 1 ml rastvora - 50, 100, 300 ili 600 mcg.

Pomoćne komponente: natrijum hlorid i voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

• Akromegalija - za smanjenje nivoa hormona rasta i insulinu sličnog faktora rasta-1 (IGF-1) u krvnoj plazmi i kontrola glavnih manifestacija bolesti u slučajevima kada efekat zračne terapije ili hirurškog lečenja nije dovoljan; liječenje akromegalije kod pacijenata koji odbijaju operaciju ili imaju kontraindikacije za nju; kratkotrajno liječenje u intervalima između kurseva terapije zračenjem dok se ne postigne dovoljan učinak od njegove primjene;
• Sekretirajući endokrini tumori gastrointestinalnog trakta i pankreasa (za kontrolu simptoma): glukagonomi, VIPomi, karcinoidni tumori sa prisustvom karcinoidnog sindroma, somatoliberinomi (tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom faktora oslobađanja hormona rasta), gastrinomi ili Zollinger-Ellisonov sindrom (obično u kombinacija sa blokatorima H2-histaminskih receptora i inhibitorima protonske pumpe), insulinom (za kontrolu hipoglikemije u preoperativnom periodu, za terapiju održavanja);
• Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre i sprječavanje ponovnog krvarenja (u kombinaciji sa specifičnim terapijskim mjerama, na primjer, endoskopskom skleroterapijom).

Dodatno za oktreotid u dozi od 50 i 100 mcg/ml:

• Zaustavljanje krvarenja u slučaju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
• Terapija akutnog pankreatitisa;
• Liječenje i prevencija komplikacija nakon operativnih zahvata na trbušnim organima.

Oktreotid nije antitumorski lijek, njegova primjena ne može dovesti do izlječenja kod pacijenata sa izlučujućim endokrinim tumorima gastrointestinalnog trakta i gušterače.

Kontraindikacije

apsolutno:

• Starost do 18 godina;
• Preosjetljivost na lijek.

srodnik:

• dijabetes;
• Holelitijaza (holelitijaza);
• Trudnoća;
• Laktacija.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Lijek se primjenjuje supkutano (SC) ili intravenozno (IV) kap po kap.

Oktreotid u dozi od 50 i 100 mcg/ml

• Liječenje akutnog pankreatitisa: subkutano, 100 mcg 3 puta dnevno u trajanju od 5 dana. Moguća je i intravenska primjena u dnevnoj dozi do 1200 mcg;
• Zaustavljanje krvarenja iz čira: kao intravenska infuzija od 25-50 mcg/sat dnevno tokom 5 dana;
• Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka: u obliku kontinuiranih intravenskih infuzija u dozi od 25-50 mcg/sat tokom 5 dana;
• Prevencija komplikacija nakon operacije na pankreasu: prva doza – 100-200 mcg subkutano 1-2 sata prije laparotomije, nakon operacije – subkutana doza od 100-200 mcg 3 puta dnevno tokom 5-7 dana;
• Akromegalija: subkutano u dozi od 50-100 mcg u intervalima od 8 ili 12 sati;
• Tumori gastroenteropankreasnog endokrinog sistema: subkutano 50 mcg 1-2 puta dnevno uz postepeno povećanje doze na 100-200 mcg 3 puta dnevno.

Oktreotid u dozi od 300 i 600 mcg/ml

• Akromegalija (u slučaju neefikasnosti početne terapije Oktreotidom u dozi od 50-100 mcg, koja se procjenjuje na osnovu mjesečnog određivanja koncentracije hormona rasta u krvi (ciljna koncentracija: hormon rasta manji od 2,5 ng/ml, IGF -1 - unutar normalnih vrijednosti), analiza kliničkih znakova bolesti i podnošljivosti lijeka: subkutano u dozi od 300 mcg u intervalima od 8 ili 12 sati.Ako ova doza nije dovoljna, odabir doze se vrši dalje u u skladu sa navedenim kriterijumima.Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 1500 mcg.Za pacijente koji primaju oktreotid u stabilnoj dozi potrebno je određivati ​​koncentraciju hormona rasta svakih 6 meseci.Ako nakon 3 meseca terapije nema poboljšanja u kliničku sliku bolesti i dovoljno smanjenje koncentracije hormona rasta, daljnje liječenje lijekom nije preporučljivo;
• Tumori gastroenteropankreatičnog endokrinog sistema (u slučaju neefikasnosti početne terapije Oktreotidom u dozi od 50 mcg 1-2 puta dnevno uz postepeno povećanje doze na 100-200 mcg 3 puta dnevno, što se procjenjuje na osnovu postignut klinički efekat, uticaj na koncentraciju hormona koje proizvodi tumor i podnošljivost leka): subkutano po 300 mcg 1-2 puta dnevno; ako je efikasnost nedovoljna, postepeno povećanje doze leka moguće, u izuzetnim slučajevima - do doze od 300-600 mcg 3 puta dnevno. Doze održavanja se biraju pojedinačno za svakog pacijenta. Ako je za karcinoidne tumore terapija oktreotidom u maksimalno podnošljivoj dozi tokom 1 sedmice neefikasna, daljnje liječenje lijekom nije preporučljivo;
• Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena želuca i jednjaka: intravenozno ukapavanje brzinom od 25 mcg/sat u trajanju od 5 dana.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre potrebno je prilagođavanje doze održavanja.

Iskustva s Octreotide kod djece su ograničena.

Pravila za subkutanu primjenu lijeka:

• Prije primjene, zagrijte otopinu na sobnu temperaturu, to će smanjiti nelagodu na mjestu ubrizgavanja;
• Nemojte ubrizgavati na isto mjesto u kratkim intervalima;
• Otvorite ampule neposredno prije primjene;
• Neiskorištenu količinu lijeka bacite.

Subkutanu primjenu pacijenti mogu provoditi samostalno. Da bi to učinili, moraju dobiti detaljna uputstva od svog doktora ili medicinske sestre.

Pravila za intravenozno davanje lijeka kap po kap:

• Prije primjene, pažljivo pregledajte ampulu da li ima stranih tvari i promjena boje;
• Sadržaj 1 ampule koja sadrži 600 mcg oktreotida se razblaži u 60 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida;
• Pripremite rastvor neposredno pre primene;
• Ako je potrebno, čuvati na temperaturi od 2-8 ºS ne duže od 24 sata. Prije upotrebe zagrijati na sobnu temperaturu.

Nuspojave

Klasifikacija nuspojava:

• Vrlo često: ≥1/10;
• Često: ≥1/100, ali<1/10;
• Ponekad: ≥1/1000, ali<1/100.

Nuspojave utvrđene tokom kliničkih ispitivanja lijeka:

• Gastrointestinalni trakt: vrlo često - mučnina, nadimanje, bol u trbuhu, dijareja, zatvor; često – osjećaj punoće/težine u abdomenu, promjena boje stolice, steatoreja, dispeptički poremećaji, mekana konzistencija stolice, povraćanje, anoreksija;
• Nervni sistem: vrlo često – glavobolja; često - vrtoglavica;
• Endokrini sistem: vrlo često – hiperglikemija; često - poremećena tolerancija na glukozu, hipoglikemija, hipotireoza ili disfunkcija štitne žlijezde (smanjenje razine tireostimulirajućeg hormona, ukupnog i slobodnog tiroksina);
• Respiratorni sistem: često – kratak dah;
• Kardiovaskularni sistem: često – bradikardija; ponekad – tahikardija;
• Hepatobilijarni sistem: vrlo često - stvaranje žučnih kamenaca (holelitijaza); često - hiperbilirubinemija, holecistitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, poremećena koloidna stabilnost žuči (koja se manifestuje stvaranjem mikrokristala holesterola);
• Dermatološke reakcije: često - osip, svrab, gubitak kose;
• Ostalo: ponekad – dehidracija;
• Lokalne reakcije: vrlo često – bol na mjestu injekcije.

Nuspojave, čija uzročno-posledična veza sa primenom Oktreotida nije utvrđena:

• Imuni sistem: alergijske i anafilaktičke reakcije;
• Dermatološke reakcije: urtikarija;
• Kardiovaskularni sistem: aritmije;
• Hepatobilijarni sistem: akutni pankreatitis, holestatski hepatitis, žutica, holestaza, holestatska žutica, akutni hepatitis bez kolestaze, povišeni nivoi alkalne fosfataze i gama-glutamiltransferaze.

specialne instrukcije

Gastrointestinalne nuspojave mogu se smanjiti ako se lijek primjenjuje prije spavanja ili između obroka.

Kako bi se smanjila nelagoda prilikom primjene otopine, preporučuje se zagrijati ampulu na sobnu temperaturu prije injekcije. Nemojte ubrizgavati na isto mjesto u kratkim intervalima.

Neke nuspojave mogu imati negativan utjecaj na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije, što bi trebali uzeti u obzir pacijenti koji voze vozila i zaposleni u industrijama s potencijalno opasnim aktivnostima.

Pacijenti sa tumorima hipofize koji luče hormon rasta zahtijevaju pažljivo praćenje tokom liječenja jer moguće je da se tumor poveća u veličini s razvojem komplikacija kao što je suženje vidnih polja. Ako se to dogodi, potrebno je razmotriti preporučljivost korištenja drugih metoda terapije.

Žene s akromegalijom u reproduktivnoj dobi moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja, jer sa smanjenjem razine hormona rasta i normalizacijom nivoa IGF-1, primjena oktreotida može dovesti do obnove reproduktivne funkcije.

Pri dugotrajnoj primjeni lijeka potrebno je pratiti funkciju štitnjače.

Ako se razvije bradikardija, potrebno je smanjiti dozu beta-blokatora, blokatora kalcijevih kanala ili lijekova koji utiču na ravnotežu vode i elektrolita.

U nekim slučajevima, oktreotid može ometati apsorpciju masti u crijevima.

Lijek može smanjiti nivoe kobalamina (vitamina B12) i uzrokovati abnormalne vrijednosti Schilling testa (apsorpcija kobalamina). Prilikom propisivanja Octreotida pacijentima sa anamnestičkim indikacijama nedostatka vitamina B12, preporučuje se praćenje koncentracije kobalamina u organizmu.

Prije propisivanja lijeka, pacijent se šalje na ultrazvučni pregled žučne kese, a tokom liječenja ponavlja se ultrazvuk svakih 6-12 mjeseci. Ako se žučni kamenci dijagnosticiraju prije početka terapije, o primjeni Octreotida odlučuje se pojedinačno, nakon odmjeravanja potencijalne koristi i mogućih rizika. Nema podataka o negativnom učinku oktreotida na tok ili prognozu postojeće kolelitijaze.

Slučajevi stvaranja žučnih kamenaca tokom liječenja:

• Asimptomatski kamenci: primjenu lijeka treba prekinuti ili nastaviti nakon procjene omjera koristi i rizika. Nema potrebe preduzimati nikakve mere, samo nastavite sa praćenjem pacijenta, čineći ga detaljnijim i češćim;
• Kamenci s kliničkim simptomima: primjenu lijeka treba prekinuti ili nastaviti nakon procjene omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, bolesnika treba liječiti slično kao i druge bolesnike s kolelitijazom praćenom kliničkim manifestacijama. Terapija lijekovima uključuje primjenu kombinacija lijekova žučne kiseline (na primjer, kenodeoksiholne kiseline u dozi od 7,5 mg/kg/dan u kombinaciji sa ursodeoksiholnom kiselinom u istoj dozi) pod kontrolom ultrazvuka do potpunog nestanka kamenaca.

Kod liječenja endokrinih tumora pankreasa i gastrointestinalnog trakta Oktreotidom, u rijetkim slučajevima može doći do iznenadnog relapsa simptoma bolesti. Kod pacijenata sa insulinomima, težina i trajanje hipoglikemije mogu se povećati tokom lečenja. Ove pacijente treba redovno pratiti, posebno na početku liječenja i pri svakoj promjeni doze.

Značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi mogu se u nekim slučajevima smanjiti češćom primjenom lijeka u manjim dozama. Kod pacijenata s dijabetesom mellitusom ovisnom o inzulinu, lijek može smanjiti potrebu za inzulinom. Kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2 s djelomično očuvanom sekrecijom inzulina i u bolesnika bez dijabetesa, oktreotid može dovesti do razvoja postprandijalne hiperglikemije. Bolesnici sa dijabetesom melitusom trebaju primati antidijabetičku terapiju i pratiti koncentraciju glukoze u krvi tokom liječenja oktreotidom.

Sistematsko praćenje koncentracije glukoze u krvi potrebno je i nakon krvarenja iz varikoziteta želuca/jednjaka, jer takvi pacijenti imaju povećan rizik od razvoja dijabetesa melitusa tipa 1, a kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom može doći do promjena u potrebama za inzulinom.

Interakcije lijekova

4.95 Ocjena: Opis važi na 29.09.2014

• latinski naziv: Oktreotid
• ATX kod: H01CB02
• Aktivna supstanca: Oktreotid
• Proizvođač: F-Sintez dd (Rusija)

Compound

Otopina sadrži aktivnu komponentu oktreotid , predstavljen kao besplatan . Pomoćne komponente: natrijum hlorid i voda za injekcije.

Octreotide-Depot uključuje: aktivnu supstancu - Oktreotid, pomoćne komponente: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline, D-manitol, natrijumovu so karboksimetilceluloze, polisorbat-80, manitol i vodu za injekcije.

Octreotide-Long sastoji se od aktivne supstance oktreotid acetat i dodatne komponente: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline, D-manitol, natrijum karmeloza, polisorbat-80.

Obrazac za oslobađanje

Lijek je dostupan u obliku otopine za injekciju u ampule od 1 ml ili bočice od 5 ml.

Octreotide-Depot I Octreotide-Long dostupni su u obliku liofiliziranog praha ili zbijene i porozne mase u obliku tableta svijetle boje različitih doza. Dodatno, uključeni su bezbojni transparentni rastvarač i rekonstituisana suspenzija, koja je homogena suspenzija svetle nijanse.

Također, ove ljekovite varijacije mogu se ponuditi u obliku liofilizata za pripremu suspenzije namijenjene intramuskularnoj primjeni sa produženim djelovanjem od 0,01-0,03 g aktivne komponente u tamnim staklenim bocama. Dodatno, u pakovanju se nalazi ampula od 2 ml sa rastvaračem, špric za jednokratnu upotrebu, sterilne igle i alkoholni štapići. Jedan set je dizajniran da kompletira jedan .

farmakološki efekat

Droga ima sličan somatostatinu akcija.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Ovaj lijek je sintetički analog , koji ima slične farmakološke učinke, ali duže djelovanje.

Liječenje oktreotidom provodi se kada je supresija lučenja hormona rasta, patološki povećana ili uzrokovana arginin , insulinska hipoglikemija ili fizičke aktivnosti. Kao rezultat toga, smanjuje se lučenje insulina i, koji također može biti povećan patološki ili uzrokovan unosom hrane. Uočeno je suzbijanje sekrecije insulin i , koji stimuliše arginin , smanjeno lučenje tirotropin , uzrokovano .

Upotreba lijeka prije ili za vrijeme operacije pankreasa može smanjiti učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija, na primjer: fistule pankreasa, sepsa, akutna postoperativna.

Terapija krvarenja iz proširenih vena u gastrointestinalnom traktu kod pacijenata koji pate u kombinaciji sa specifičnim tretmanom - sklerozirajućim i hemostatskim - pomaže u efikasnom zaustavljanju krvarenja i prevenciji ponovnog krvarenja.

Aktivna tvar se brzo i potpuno apsorbira u tijelu. U ovom slučaju, maksimalna koncentracija oktreotida u krvnoj plazmi se postiže nakon 30 minuta. Komponenta je 65% vezana za proteine ​​plazme, ali je njena veza sa krvnim ćelijama vrlo neznatna. Lijek se eliminira u nekoliko faza kroz crijeva i bubrege.

Indikacije za upotrebu

Lijekovi na bazi oktreotida propisuju se za:

• , ako je uočena neefikasnost agonisti , kao i ako je nemoguće izvršiti hiruršku terapiju ili terapiju zračenjem;
• endokrini tumori gastroenteropankreasni sistem;
• glukagonomi, gastrinomi;
• insulinomi,somatoliberinoma;
• refraktorni kod pacijenata;
• operacije na pankreasu, uključujući prevenciju komplikacija;
• , sprečavanje recidiva u slučajevima proširenih vena jednjaka sa cirozom jetre i tako dalje.

Kontraindikacije za upotrebu

Glavna kontraindikacija za upotrebu ovog lijeka je preosjetljivost.

Potreban je oprez prilikom liječenja pacijenata kolelitijaza, , at and .

Nuspojave

Pri liječenju Oktreotidom mogu se javiti poremećaji u funkcionisanju gastrointestinalnog trakta u obliku: povraćanja, mučnine, anoreksija , bol, , With teatoreja, opstrukcija crijeva, akutni hepatitis bez kolestaze, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, akutna i drugi.

Može se takođe razviti alopecija i . Lokalne manifestacije se ne mogu isključiti: bol, peckanje, crvenilo ili otok . Dugotrajna upotreba često je praćena stvaranjem žučnih kamenaca, smanjenom tolerancijom na glukozu, upornim hiperglikemija, hipoglikemija.

Oktreotid, uputstvo za upotrebu (način i doziranje)

Oktreotid je namenjen za intravenozno, intramuskularno ili potkožno davanje . Doziranje se postavlja pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu bolesti i karakteristike pacijenta. Na primjer, akromegalija i tumori gastroenteropankreasnog sistema zahtijevaju supkutanu primjenu 50-100 mcg 1-2 puta dnevno. Da bi se spriječile komplikacije kao rezultat operacija na gušterači, uključuje supkutanu primjenu prve doze sat vremena prije laparotomije, a zatim se daje 100 mcg 3 puta dnevno tijekom tjedan dana. Kada je potrebno zaustaviti krvarenje iz proširenih vena gastrointestinalnog trakta, daju se kontinuirane intravenske infuzije od 25 mcg/sat najmanje 5 dana.

Uputstvo za upotrebu Octreotide-Depot I Octreotide-Long FS navodi za koje su namijenjene duboka intramuskularna injekcija u glutealni mišić. Kada potkožna primjena Octreotidea omogućava pacijentima da adekvatno kontroliraju manifestaciju bolesti, propisuje se početna doza Depo i Longa od 20 mg, svake 4 sedmice tokom 3 mjeseca. Doziranje se zatim prilagođava na osnovu bioloških markera bolesti i kliničkih simptoma.

Ako pacijenti ranije nisu primali subkutani Octreotide, tada terapiju treba započeti ovim lijekom i metodom u trajanju od 2 sedmice. Ovakav pristup će nam omogućiti da procijenimo njegovu efikasnost i podnošljivost, nakon čega se može izvršiti tretman Octreotide-Depot ili Long.

Predoziranje

U slučaju predoziranja Octreotide ili Octreotide-Long, može se dogoditi sljedeće: kratkotrajno smanjenje otkucaja srca , abdominalni bol spastična priroda, mučnina , crvenilo lica, . U ovom slučaju provodi se simptomatsko liječenje.

Slučajevi predoziranja Octreotide-Depotom nisu opisani u kliničkoj praksi.

Interakcija

Istovremena upotreba lijeka snižava njegov nivo u serumu i usporava apsorpciju cimetidin i korisne komponente iz gastrointestinalnog trakta. Ako se Octreotide propisuje zajedno sa insulin , oralni hipoglikemijskih lijekova,beta blokatori , BKK i diuretici, potrebno je prilagoditi njihovu dozu. Istovremena upotreba sa može povećati njegovu bioraspoloživost.

Utvrđeno je da ovaj lijek smanjuje metabolički klirens supstanci koje se metaboliziraju enzimima citokroma P450 uzrokovane supresijom hormona rasta. Stoga je potreban oprez pri propisivanju takvih lijekova.

Uslovi prodaje

Svaki oblik lijeka se otpušta strogo prema receptu

Uslovi skladištenja

Za čuvanje ovih lekova potrebno je obezbediti suvo, tamno mesto sa temperaturom od 2-8 stepeni, dobro zaštićeno od dece.

Najbolje do datuma

Liofilizat i rastvarač mogu se koristiti 3 godine.

Forme Depot i Long ostaju prikladne 2 godine. Gotov proizvod ostaje efikasan ne duže od 6 sati.

Analozi oktreotida

ATX kod nivoa 4 odgovara:

U farmakologiji postoje brojni analozi oktreotida, a glavni je .

Sličan učinak imaju sljedeće: somatostatin, I Sermorelin .

Alkohol

Kao što je poznato, alkohol može potisnuti sintezu , stoga je njegova upotreba s bilo kojim oblikom oktreotida kontraindicirana.

Recenzije o oktreotidu

Treba napomenuti da su online rasprave o upotrebi ovog lijeka i njegovoj djelotvornosti rijetke. Korisnici obično postavljaju pitanja specijalistima pitajući koliko je efikasna terapija za određeni poremećaj.

Međutim, u kliničkoj praksi se pretežno koristi Depo oblik. Istovremeno, recenzije na Octreotide-Depot pokazati da se koristi za pankreatitis , kao i akutni i kronični oblici ovog poremećaja. Naravno, ovaj lijek prepisuje samo specijalista i treba očekivati ​​da će liječenje trajati najmanje tjedan dana.

Cijena oktreotida, gdje kupiti

Kupujte u Moskvi Octreotide-Long FS 10 mg u obliku mikrosfere za pripremu medicinske suspenzije namijenjene intramuskularnoj primjeni može se kretati od 30-32 tisuće rubalja.

Cijena Octreotide-Depot 20 mg je 46-48 hiljada rubalja.

• Online apoteke u Rusiji Rusija
• Online ljekarne u Ukrajini Ukrajina

pokazati više

pokazati više

obrazovanje: Diplomirao je na Državnom osnovnom medicinskom koledžu u Rivneu sa diplomom farmacije. Diplomirao na Državnom medicinskom univerzitetu u Vinnitsi po imenu. M. I. Pirogova i stažiranje u njegovoj bazi.

iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao farmaceut i voditeljica apotekarskog kioska. Za dugogodišnji savjestan rad odlikovana je diplomama i odlikovanjima. Članci o medicinskim temama objavljeni su u lokalnim publikacijama (novinama) i na raznim internet portalima.

Bilješka!

Informacije o lekovima na sajtu su informativne i opšte informacije, prikupljene su iz javno dostupnih izvora i ne mogu poslužiti kao osnova za donošenje odluke o upotrebi lekova u toku lečenja. Prije upotrebe lijeka Octreotide, obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom.

Analog somatostatina. Lijek za intenzivnu terapiju u gastroenterologiji

Aktivna supstanca

Oktreotid (kao acetat)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pomoćne supstance: - 9 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Otopina za intravensku i supkutanu primjenu transparentan, bezbojan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: natrijum hlorid - 9 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

1 ml - ampule (1) - konturno pakovanje (1) - kartonska pakovanja.
1 ml - ampule (2) - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
1 ml - ampule (5) - konturno pakovanje (1) - kartonska pakovanja.
1 ml - ampule (5) - konturno pakovanje (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Oktreotid je sintetički analog somatostatina, koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali znatno duže djelovanje. Oktreotid potiskuje lučenje hormona rasta (GH), patološki povišenog i induciranog argininom, vježbanjem i inzulinskom hipoglikemijom. Lijek također suzbija lučenje inzulina, glukagona, gastrina, kako patološki povećano tako i uzrokovano unosom hrane; takođe potiskuje lučenje insulina i glukagona stimulisano argininom. Oktreotid potiskuje lučenje tirotropina uzrokovano hormonom koji oslobađa tirotropin.

Za razliku od somatostatina, oktreotid suprimira lučenje GH u većoj mjeri nego lučenje inzulina, a njegova primjena nije praćena naknadnom hipersekrecijom hormona (npr. GH kod pacijenata s akromegalijom).

Kod pacijenata sa akromegalijom, oktreotid smanjuje koncentraciju GH i inzulinu sličnog faktora rasta (IGF-1) u krvi. Smanjenje koncentracije GH za 50% ili više opaženo je kod 90% pacijenata, dok se koncentracija GH od najmanje 5 ng/ml postiže kod otprilike polovine pacijenata. Kod većine pacijenata sa akromegalijom, oktreotid smanjuje jačinu glavobolje, otoka mekog tkiva, hiperhidroze, bolova u zglobovima i parestezije. Kod pacijenata s velikim adenomima hipofize, liječenje oktreotidom može dovesti do određenog smanjenja veličine tumora.

Kod sekretirajućih tumora gastroenteropankreasnog endokrinog sistema, u slučajevima nedovoljne efikasnosti terapije (operacija, embolizacija jetrene arterije, hemoterapija, uključujući streptozotocin i dr.), primena oktreotida može dovesti do poboljšanja toka bolesti. . Tako kod karcinoidnih tumora primjena oktreotida može dovesti do smanjenja jačine osjećaja crvenila i proljeva, što je u mnogim slučajevima praćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanjem 5-hidroksiindoloctene kiseline. preko bubrega. Kod tumora koje karakterizira prekomjerna proizvodnja vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP), primjena oktreotida kod većine pacijenata dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje i, shodno tome, do poboljšanja kvalitete života pacijenata. Istovremeno, dolazi do smanjenja pratećeg disbalansa elektrolita, na primjer, hipokalijemije, što omogućava otkazivanje enteralne i parenteralne primjene tekućina i elektrolita. Kod nekih pacijenata se napredovanje tumora usporava ili zaustavlja, smanjuje se njegova veličina, kao i veličina metastaza u jetri. Kliničko poboljšanje obično je praćeno smanjenjem koncentracije vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP) u plazmi ili njegovom normalizacijom. Za glukagonome, upotreba oktreotida dovodi do smanjenja eritema migransa. Oktreotid nema značajnog utjecaja na težinu hiperglikemije kod dijabetes melitusa, dok potreba za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima obično ostaje nepromijenjena. Lijek uzrokuje smanjenje dijareje, što je praćeno povećanjem tjelesne težine. Iako je smanjenje koncentracije glukagona u plazmi pod uticajem oktreotida prolazno, kliničko poboljšanje ostaje stabilno tokom perioda upotrebe leka. Kod pacijenata sa gastrinomom/Zollinger-Ellisonovim sindromom, kada se koristi oktreotid kao monoterapija ili u kombinaciji sa inhibitorima protonske pumpe ili blokatorima H2-histaminskih receptora, moguće je smanjiti hipersekreciju hlorovodonične kiseline u želucu, smanjiti koncentraciju gastrina u krvne plazme, kao i smanjenje težine dijareje i plime Kod pacijenata sa insulinomima, oktreotid smanjuje nivo imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj efekat može biti kratkotrajan - oko 2 sata). Kod pacijenata sa operabilnim tumorima, oktreotid može osigurati obnavljanje i održavanje normoglikemije u preoperativnom periodu. Kod pacijenata sa neoperabilnim benignim i malignim tumorima, kontrola glikemije može se poboljšati bez istovremenog produženog smanjenja nivoa insulina u krvi.

Kod pacijenata s rijetkim tumorima koji prekomjerno proizvode faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), oktreotid smanjuje težinu simptoma akromegalije. To je zbog supresije lučenja faktora oslobađanja hormona rasta i samog hormona rasta. U budućnosti se može smanjiti hipertrofija hipofize.

Za krvarenje iz varikoziteta jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre, primjena oktreotida u kombinaciji sa specifičnim liječenjem (na primjer, sklerozirajuća terapija) dovodi do učinkovitije kontrole krvarenja i ranog ponovnog krvarenja, smanjenja volumena transfuzije i poboljšanje 5-dnevnog preživljavanja. Vjeruje se da je mehanizam djelovanja oktreotida povezan sa smanjenjem krvotoka organa kroz supresiju vazoaktivnih hormona kao što su VIP i glukagon.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon supkutane primjene, oktreotid se brzo i potpuno apsorbira. Cmax oktreotida u plazmi se postiže u roku od 30 minuta.

Distribucija

Veza sa proteinima krvne plazme je 65%. Vezanje oktreotida za krvna zrnca je izuzetno neznatno Vd je 0,27 l/kg.

Odstranjivanje

T1/2 nakon supkutane primjene oktreotida je 100 minuta. Nakon IV primene, oktreotid se eliminiše u 2 faze, sa T1/2 - 10 i 90 minuta, respektivno. Većina oktreotida se izlučuje kroz crijeva, oko 32% se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. Ukupni klirens je 160 ml/min.

Indikacije

Akromegalija: za kontrolu glavnih manifestacija bolesti i smanjenje nivoa GH i IGF-1 u plazmi u slučajevima kada nema dovoljnog efekta od hirurškog lečenja ili terapije zračenjem. Oktreotid je indiciran i za liječenje pacijenata sa akromegalijom koji odbijaju operaciju ili imaju kontraindikacije za nju, kao i za kratkotrajno liječenje u intervalima između kurseva terapije zračenjem dok se njegov učinak u potpunosti ne razvije.

Izlučujući endokrini tumori gastrointestinalnog trakta i pankreasa - za kontrolu simptoma:

— karcinoidni tumori sa prisustvom karcinoidnog sindroma;

— VIP osobe;

- glukagonomi;

- gastrinomi/Zollinger-Ellisonov sindrom - obično u kombinaciji sa inhibitorima protonske pumpe i blokatorima histaminskih H2 receptora;

— insulinomi (za kontrolu hipoglikemije u preoperativnom periodu, kao i za terapiju održavanja);

- somatoliberinomi (tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom faktora oslobađanja hormona rasta).

Lijek nije i njegova upotreba ne može dovesti do izlječenja za ovu kategoriju pacijenata.

Zaustavljanje krvarenja i prevencija ponovnog krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre. Oktreotid se koristi u kombinaciji sa specifičnim terapijskim mjerama, na primjer, endoskopskom skleroterapijom.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na oktreotid ili druge komponente lijeka;

- djeca mlađa od 18 godina.

Pažljivo: kolelitijaza (holelitijaza); dijabetes

Doziranje

Subkutano, intravenozno.

Za akromegaliju– subkutano, u dozi od 300 mcg u intervalima od 8 ili 12 sati.Ova doza se koristi u slučaju neefikasnosti početne terapije (lek Oktreotid, rastvor za intravensku i subkutanu injekciju, 50-100 mcg u intervalima od 8 ili 12 sati ). Neuspjeh početne terapije se procjenjuje na osnovu mjesečnog određivanja koncentracije GH u krvi (ciljna koncentracija: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Kod pacijenata koji primaju oktreotid u stabilnoj dozi, koncentraciju GH treba mjeriti svakih 6 mjeseci. Ako nakon tri mjeseca liječenja oktreotidom ne dođe do dovoljnog smanjenja koncentracije GH i poboljšanja kliničke slike bolesti, terapiju treba prekinuti.

Za tumore gastroenteropankreasnog endokrinog sistema: subkutano, u dozi od 300 mcg 1-2 puta dnevno. Ova doza se koristi u slučaju neefikasnosti početne terapije (Octreotide, rastvor za intravensku i supkutanu primenu, 50 mcg 1-2 puta dnevno uz postepeno povećanje na 100-200 mcg 3 puta dnevno). Neuspjeh početne terapije procjenjuje se na osnovu postignutog kliničkog odgovora, efekta na koncentraciju hormona koje proizvodi tumor (u slučaju karcinoidnih tumora, efekta na izlučivanje 5-hidroksiindoloctene kiseline putem bubrega) i podnošljivosti. U izuzetnim slučajevima, pacijentu se može propisati doza veća od 600 mcg/dan; doza lijeka se može postepeno povećavati na 300-600 mcg 3 puta dnevno. Doze održavanja lijeka treba odabrati pojedinačno. Za karcinoidne tumore, ako terapija oktreotidom u maksimalno podnošljivoj dozi tokom 1 sedmice nije bila efikasna, liječenje se ne smije nastaviti.

Za krvarenje iz proširenih vena jednjaka i želuca: IV kap po kap brzinom od 25 mcg/sat tokom 5 dana.

Upotreba kod određenih grupa pacijenata

Trenutno nema podataka koji bi to sugerirali starije osobe podnošljivost oktreotida je smanjena i potrebna je promjena režima doziranja.

U pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja oktreotida.

Iskustvo sa oktreotidom u djeca ograničeno.

Pravila za upotrebu lijeka

Subkutana primjena

Pacijenti koji sami daju subkutani oktreotid treba da dobiju detaljna uputstva od lekara ili medicinske sestre.

Prije primjene otopinu treba zagrijati na sobnu temperaturu - to pomaže u smanjenju nelagode na mjestu ubrizgavanja. Lijek se ne smije davati na isto mjesto u kratkim intervalima. Ampule treba otvoriti neposredno prije primjene lijeka; svaka neiskorišćena količina rastvora se odbacuje.

Intravenska kap

Ako je potrebna intravenska primjena oktreotida kap po kap, sadržaj jedne ampule koja sadrži 600 mcg aktivne tvari treba razrijediti u 60 ml 0,9% otopine natrijum hlorida. Oktreotid na temperaturama ispod 25°C tokom 24 sata zadržava fizičku i hemijsku stabilnost u sterilnom 0,9% rastvoru natrijum hlorida ili 5% rastvoru dekstroze u vodi. Međutim, pošto oktreotid može uticati na metabolizam glukoze, poželjno je koristiti 0,9% rastvor natrijum hlorida. Prije intravenske primjene, ampulu treba pažljivo pregledati na promjene u boji otopine i prisustvo stranih čestica.

Kako bi se izbjegla mikrobna kontaminacija, razrijeđene otopine treba koristiti odmah nakon pripreme. Ako se rastvor ne koristi odmah, treba ga čuvati na temperaturi od 2-8°C. Prije primjene otopinu treba zagrijati na sobnu temperaturu. Ukupno vreme između razblaživanja, čuvanja u frižideru i završetka primene rastvora ne bi trebalo da prelazi 24 sata.

Nuspojave

Glavni neželjeni događaji uočeni pri upotrebi oktreotida su nuspojave sa strane probavnog, nervnog i hepatobilijarnog sistema, kao i metabolički poremećaji i razvoj nutritivnih nedostataka.

U kliničkim studijama, najčešći simptomi uočeni s lijekom bili su dijareja, bol u trbuhu, mučnina, nadimanje, glavobolja, kamen u žuči, hiperglikemija i zatvor. Vrtoglavica, bol različitih lokalizacija, poremećena koloidna stabilnost žuči (formiranje mikrokristala holesterola), disfunkcija štitaste žlezde (smanjenje nivoa tireostimulirajućeg hormona, ukupnog i slobodnog tiroksina), mekana stolica, smanjena tolerancija glukoze, povraćanje, astenija i hipoglikemija su takođe često primećene.

Prilikom primjene lijeka, u rijetkim slučajevima, mogu se primijetiti pojave koje nalikuju akutnoj opstrukciji crijeva: progresivna nadutost, jak bol u epigastričnoj regiji, napetost trbušnog zida, zaštita mišića.

Iako se izlučivanje masti u fecesu može povećati, do danas nema dokaza da dugotrajno liječenje oktreotidom može dovesti do razvoja nutritivnih nedostataka zbog malapsorpcije (malapsorpcije).

Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi akutnog pankreatitisa koji se razvio u prvim satima ili danima subkutane primjene oktreotida i nestao nakon prestanka uzimanja lijeka. Osim toga, pri dugotrajnoj primjeni oktreotida subkutano, prijavljeni su slučajevi pankreatitisa udruženog s kolelitijazom.

Prema EKG studiji tokom primene leka kod pacijenata sa akromegalijom i karcinoidnim sindromom: produženje QT intervala, devijacija električne ose srca, rana repolarizacija, niskonaponski EKG tip, pomeranje prelazne zone, rano Uočeni su P talas i nespecifične promene u ST segmentu i T talasu. Ova kategorija pacijenata ima srčana oboljenja, uzročno-posledična veza između primene oktreotida i razvoja ovih neželjenih događaja nije utvrđena.

Za određivanje učestalosti neželjenih reakcija identifikovanih tokom kliničkih ispitivanja leka, korišćeni su sledeći kriterijumi: veoma često (≥ 1/10); često (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Iz probavnog sistema: vrlo često - proljev, bol u trbuhu, mučnina, zatvor, nadutost; često - dispeptički poremećaji, povraćanje, osjećaj punoće/težine u abdomenu, steatoreja, mekana konzistencija stolice, promjena boje stolice, anoreksija.

Iz nervnog sistema: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica.

Iz endokrinog sistema: vrlo često - hiperglikemija; često - hipotireoza/disfunkcija štitnjače (smanjenje nivoa tireostimulirajućeg hormona, ukupnog i slobodnog tiroksina); hipoglikemija, poremećena tolerancija glukoze.

vrlo često - holelitijaza, tj. formiranje žučnih kamenaca; često - kolecistitis, poremećena koloidna stabilnost žuči (formiranje mikrokristala holesterola), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Dermatološke reakcije:često – svrab, osip, gubitak kose.

Iz respiratornog sistema:često - kratak dah.

često – bradikardija; ponekad - tahikardija.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja: vrlo često – bol na mjestu uboda; ponekad – dehidracija.

Tokom terapije oktreotidom, u kliničkoj praksi, bez obzira na postojanje uzročno-posljedične veze s primjenom lijeka, uočene su sljedeće nuspojave:

Od imunološkog sistema: anafilaktičke reakcije, alergijske reakcije/preosjetljivost.

Dermatološke reakcije: osip.

Iz hepatobilijarnog sistema: akutni pankreatitis, akutni hepatitis bez kolestaze, holestatski hepatitis, holestaza, žutica, holestatska žutica, povišeni nivoi alkalne fosfataze, gama-glutamiltransferaze.

Iz kardiovaskularnog sistema: aritmije.

Predoziranje

U kliničkoj praksi zabilježeni su izolirani slučajevi predoziranja oktreotidom kod djece i odraslih. U slučaju slučajne upotrebe oktreotida kod odraslih u dozi od 2400-6000 mcg/dan, primijenjen intravenski (brzina infuzije
100-250 mcg/sat) ili supkutano (1500 mcg 3 puta dnevno), uočeno je: razvoj aritmija, sniženje krvnog pritiska, iznenadni zastoj srca, cerebralna hipoksija, pankreatitis, masna degeneracija jetre, dijareja, slabost, letargija , mršavljenje tijela, hepatomegalija i laktacidoza.

Uz povremenu primjenu oktreotida kod djece u dozi od 50-3000 mcg/dan, primijenjenom intravenozno (brzina infuzije 2,1-500 mcg/sat) ili supkutano (50-100 mcg), uočena je samo umjerena hiperglikemija.

Uz subkutanu primjenu oktreotida u dozi od 3000-30000 mcg/dan (podjeljeno u nekoliko injekcija) kod pacijenata s tumorima, nisu identificirani novi neželjeni događaji (osim onih navedenih u odjeljku „Neželjeni efekti”).

Interakcije lijekova

Farmakokinetička interakcija

Smanjuje apsorpciju ciklosporina, usporava apsorpciju cimetidina. Potrebno je prilagoditi režim doziranja istovremeno korištenih diuretika, beta-blokatora, sporih blokatora kalcijevih kanala, oralnih hipoglikemika i glukagona.

Kombinovana upotreba oktreotida i bromokriptina povećava bioraspoloživost bromokriptina.

Smanjuje metabolizam supstanci koje se metabolišu uz učešće enzima sistema citokroma P450 (može biti posledica supresije GR). Budući da se slični efekti oktreotida ne mogu isključiti, treba biti oprezan pri propisivanju lijekova koji se metaboliziraju putem citokroma P450 sistema i imaju uski raspon terapijskih koncentracija (na primjer, kinidin, terfenadin).

specialne instrukcije

Za tumore hipofize koji luče GH, potrebno je pažljivo praćenje pacijenata koji primaju oktreotid, jer je povećanje veličine tumora moguće uz razvoj tako ozbiljne komplikacije kao što je suženje vidnih polja. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu za drugim metodama liječenja.

Budući da smanjenje nivoa hormona rasta i normalizacija nivoa insulinu sličnog faktora-1 tokom terapije oktreotidom može dovesti do obnove plodnosti kod žena sa akromegalijom, pacijentice u reproduktivnoj dobi treba da koriste pouzdane metode kontracepcije kada koriste lijek.

Kod dugotrajnog propisivanja oktreotida potrebno je pratiti funkciju štitnjače.

Ako se tijekom primjene oktreotida razvije bradikardija, ako je potrebno, moguće je smanjiti dozu beta-blokatora ili lijekova koji utiču na ravnotežu vode i elektrolita.

Kod nekih pacijenata, oktreotid može promijeniti apsorpciju masti u crijevima.

Tokom primjene oktreotida došlo je do smanjenja sadržaja kobalamina (vitamin B 12) i odstupanja od norme u testu apsorpcije kobalamina (Schilling test).

Prilikom primjene oktreotida kod pacijenata sa istorijom nedostatka vitamina B12, preporučuje se praćenje nivoa kobalamina u organizmu.

Prije propisivanja oktreotida, pacijenti treba da prođu inicijalni ultrazvučni pregled žučne kese.

Tokom liječenja Oktreotidom potrebno je ponavljati ultrazvučne preglede žučne kese, najbolje u intervalima od 6-12 mjeseci.

Ako se žučni kamenci otkriju prije početka liječenja, potencijalne koristi od terapije oktreotidom moraju se odmjeriti u odnosu na moguće rizike povezane s njihovim prisustvom. Nema podataka o bilo kakvom negativnom učinku oktreotida na tok ili prognozu postojeće bolesti žučnog kamenca.

Asimptomatski kamen u žučnoj kesi. Primjena oktreotida može se prekinuti ili nastaviti - u skladu sa procjenom omjera korist/rizik. U svakom slučaju, nema potrebe da se radi ništa osim da se nastavi praćenje, čineći ga učestalijim ako je potrebno.

Žučni kamenci sa kliničkim simptomima. Primjena oktreotida može se prekinuti ili nastaviti - u skladu sa procjenom omjera korist/rizik. U svakom slučaju, bolesnika treba liječiti na isti način kao i kod drugih slučajeva kolelitijaze s kliničkim manifestacijama. Liječenje lijekovima uključuje primjenu kombinacija preparata žučne kiseline (npr. kenodeoksiholna kiselina u dozi od 7,5 mg/kg dnevno u kombinaciji sa ursodeoksiholnom kiselinom u istoj dozi) pod kontrolom ultrazvuka do potpunog nestanka kamenaca.

Kod liječenja endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i pankreasa oktreotidom, u rijetkim slučajevima može doći do iznenadnog relapsa simptoma bolesti.

Kod pacijenata sa insulinomima, tokom terapije oktreotidom, može se uočiti povećanje jačine i trajanja hipoglikemije (to je zbog izraženijeg supresivnog dejstva na lučenje GH i glukagona nego na lučenje insulina, kao i kraćeg trajanja inhibitornog efekta na lučenje insulina). Treba osigurati pažljivo redovno praćenje ovih pacijenata kako na početku liječenja Octreotidom tako i kad god se doza lijeka mijenja. Značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi mogu se smanjiti češćom primjenom oktreotida u manjim dozama. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 1, oktreotid može smanjiti potrebu za inzulinom. Kod pacijenata bez dijabetesa i dijabetesa tipa 2 s djelomično očuvanom sekrecijom inzulina, primjena oktreotida može dovesti do postprandijalne hiperglikemije. Prilikom primjene oktreotida kod pacijenata sa dijabetesom, preporučuje se praćenje koncentracije glukoze u krvi i antidijabetička terapija.

Budući da je nakon krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca rizik od razvoja šećerne bolesti tipa 1 povećan, a kod pacijenata sa šećernom bolešću moguće su i promjene u potrebama za inzulinom, u tim slučajevima je potrebno sistematsko praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Potrebno je prilagoditi režim doziranja istovremeno korištenih diuretika, beta-blokatora, sporih blokatora kalcijevih kanala, inzulina, oralnih hipoglikemika i glukagona.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Neke nuspojave oktreotida mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. S tim u vezi, preporučuje se da se kod pojave ovih simptoma bude oprezan pri upravljanju vozilima ili mašinama koje zahtijevaju povećanu koncentraciju.

Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja oktreotida. Lijek treba čuvati na suvom mjestu, zaštićenom od svjetlosti, van domašaja djece na temperaturi od 8 do 25°C.

Najbolje do datuma - 5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.