Najbolji antihistaminik. Najefikasniji antihistaminici: pregled najefikasnijih antialergijskih lijekova. Najnovija generacija - metaboliti

Lijekovi u kombinaciji sa frazom “ antihistaminici“, nalaze se u kućnim ljekarnama iznenađujuće često. Istovremeno, velika većina ljudi koji koriste ove lijekove nemaju ni najmanju predstavu o tome kako djeluju, šta uopće znači riječ "antihistaminik" ili čemu sve to može dovesti.

Autor bi vrlo rado ispisao slogan velikim slovima: „antihistaminike treba prepisivati ​​samo ljekar i koristiti ih striktno onako kako ih je propisao“, nakon čega bi stavio podebljanu tačku i zatvorio temu ovog članka. Ali takva situacija će biti vrlo slična brojnim upozorenjima Ministarstva zdravlja u vezi sa pušenjem, pa ćemo se suzdržati od slogana i preći na popunjavanje rupa u medicinskom znanju.

Dakle, pojava

alergijske reakcije uglavnom zbog činjenice da pod uticajem određenih supstanci ( alergeni) u ljudskom tijelu se proizvode određene biološki aktivne tvari koje, zauzvrat, dovode do razvoja alergičan upala. Postoji na desetine ovih supstanci, ali je najaktivnija od njih histamin. Kod zdrave osobe histamin je u neaktivnom stanju unutar vrlo specifičnih ćelija (tzv. mastocita). Kada su izloženi alergenu, mastociti oslobađaju histamin, što dovodi do simptoma alergije. Ovi simptomi su vrlo raznoliki: otok, crvenilo, osip, kašalj, curenje iz nosa, bronhospazam, sniženi krvni tlak itd.

Već duže vrijeme liječnici koriste lijekove koji mogu utjecati na metabolizam histamina. Kako uticati? Prvo, smanjiti količinu histamina koju oslobađaju mastociti i, drugo, vezati (neutralizirati) histamin koji je već počeo aktivno djelovati. Upravo su ovi lijekovi spojeni u grupu antihistaminika.

Dakle, glavna stvar upotrebe antihistaminika je

Prevencija i/ili eliminacija simptoma alergije. Alergije bilo koga i na bilo šta: respiratorne alergije (udahnuo nešto pogrešno), alergije na hranu (pojeo nešto pogrešno), kontaktne alergije (zamazane nečim pogrešnim), farmakološke alergije (liječene nečim što vam nije odgovaralo).

Treba odmah zamijeniti da preventivno djelovanje bilo

A antihistaminici nisu uvek toliko izraženi da uopšte nema alergije. Otuda i sasvim logičan zaključak da ako znate određenu supstancu koja kod vas ili vašeg djeteta izaziva alergiju, onda je logika da ne jedete naranču sa suprastinom, već izbjegavate kontakt sa alergenom, tj. ne jedete naranču. Pa, ako je nemoguće izbjeći kontakt, na primjer, alergični ste na topolu, ima puno topola, ali vas ne daju, onda je vrijeme da se liječite.

“Klasični” antihistaminici uključuju difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Svi ovi lijekovi se koriste dugi niz godina

Iskustvo (i pozitivno i negativno) je prilično opsežno.

Svaki od navedenih lijekova ima mnogo sinonima, a ne postoji ni jedna poznata farmakološka kompanija koja ne proizvodi barem nešto antihistaminik, naravno pod svojim vlasničkim imenom. Najvažnije je znati barem dva sinonima u odnosu na lijekove koji se često prodaju u našim ljekarnama. Govorimo o pipolfenu, koji je brat blizanac diprazina i klemastina, što je isto što i tavegil.

Svi navedeni lijekovi se mogu uzimati gutanjem (tablete, kapsule, sirupi); difenhidramin je dostupan i u obliku čepića. Za teške alergijske reakcije, kada je potreban brzi učinak, koriste se intramuskularne i intravenske injekcije (difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Još jednom naglasimo: svrha upotrebe svih navedenih lijekova je ista.

Prevencija i otklanjanje simptoma alergije. Ali farmakološka svojstva antihistaminika nisu ograničena samo na antialergijske učinke. Brojni lijekovi, posebno difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil, imaju više ili manje izražena sedativno (hipnotička, sedativno, inhibitorna) dejstva. I šira javnost aktivno koristi ovu činjenicu, smatrajući, na primjer, difenhidramin izvrsnom pilulom za spavanje. Suprastin sa tavegilom takođe pomaže da dobro spavate, ali su skuplji, pa se ređe koriste.

Sedativni učinak antihistaminika zahtijeva poseban oprez, posebno u slučajevima kada se osoba koja ih koristi bavi poslom koji zahtijeva brzu reakciju, na primjer, vožnja automobila. Ipak, postoji izlaz iz ove situacije, jer diazolin i fenkarol imaju vrlo malo sedativnog djelovanja. Iz toga slijedi da je za taksista s alergijskim rinitisom suprastin kontraindiciran, ali fenkarol će biti tačan.

Još jedan efekat antihistaminika

Sposobnost da se pojača (potencira) efekat drugih supstanci. Liječnici naširoko koriste potencirajući učinak antihistaminika kako bi pojačali učinak antipiretika i lijekova protiv bolova: svi znaju omiljenu mješavinu hitnih liječnika - analgin + difenhidramin. Svi lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem, u kombinaciji s antihistaminicima, postaju primjetno aktivniji, lako može doći do predoziranja koje dovodi do gubitka svijesti, a mogući su i poremećaji koordinacije (otuda i rizik od ozljeda). Što se tiče kombinacije sa alkoholom, niko ne može predvideti moguće posledice, ali može biti bilo šta - od dubokog, dubokog sna do veoma delirijum tremensa.

Difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil imaju vrlo neželjene nuspojave

- efekat “sušivanja” na sluzokože. To često rezultira suvim ustima, što je općenito podnošljivo. Ali sposobnost da se sputum u plućima učini viskoznijim već je relevantnija i vrlo rizična. Barem, nepromišljena upotreba četiri gore navedena antihistaminika za akutne respiratorne infekcije (bronhitis, traheitis, laringitis) značajno povećava rizik od upale pluća (gusta sluz gubi zaštitna svojstva, blokira bronhije, remeti njihovu ventilaciju - odlični uslovi za proliferacija bakterija koje uzrokuju upalu pluća).

Efekti koji nisu direktno povezani sa antialergijskim dejstvom su veoma brojni i različito su izraženi u svakom leku. Učestalost primjene i doze variraju. Neki lekovi su u redu tokom trudnoće, drugi nisu. Sve ovo treba da zna lekar, a potencijalni pacijent treba da bude oprezan. Difenhidramin ima antiemetički efekat, diprazin se koristi za prevenciju mučnine kretanja, tavegil izaziva zatvor, suprastin je opasan za glaukom, čir na želucu i adenom prostate, fenkarol se ne preporučuje kod oboljenja jetre. Suprastin je dozvoljen trudnicama, fenkarol nije dozvoljen u prva tri meseca, tavegil nikako...

Sa svim prednostima i nedostacima

Antihistaminici, svi navedeni lijekovi imaju dvije prednosti koje doprinose njihovoj širokoj distribuciji. Prvo, zaista pomažu kod alergija, a drugo, cijena im je prilično pristupačna.

Posljednja činjenica je posebno važna, jer farmakološka misao ne miruje, ali je i skupa. Novi moderni antihistaminici su uglavnom lišeni nuspojava klasičnih lijekova. Ne izazivaju pospanost, koriste se jednom dnevno, ne isušuju mukozne membrane, a antialergijski učinak je vrlo aktivan. Tipični predstavnici

Astemizol (Gysmanal) i Claritin (loratadin). Ovdje poznavanje sinonima može odigrati vrlo značajnu ulogu - barem će vam razlika u cijeni između Nashensky (Kijev) loratadina i Claritina koji nije Nashenshensky sasvim omogućiti da se pretplatite na časopis "Moje zdravlje" na šest mjeseci.

Kod nekih antihistaminika preventivni učinak znatno nadmašuje terapeutski, odnosno koriste se uglavnom za prevenciju alergija. Takva sredstva uključuju, na primjer, natrijev kromoglikat (intal)

Najvažniji lijek za prevenciju napada bronhijalne astme. Za prevenciju astme i sezonskih alergija, na primjer, na cvjetanje određenih biljaka, često se koristi ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin, osim alergijskih manifestacija, povećava i lučenje želudačnog soka. Postoje antihistaminici koji selektivno djeluju u tom smjeru i aktivno se koriste za liječenje gastritisa s visokom kiselošću, čira na želucu i dvanaesniku.

Cimetidin (Histac), ranitidin, famotidin. Ovo prenosim radi potpunije informacije, jer se antihistaminici smatraju samo sredstvom za liječenje alergija, a činjenica da mogu uspješno liječiti i čir na želucu sigurno će biti otkriće za mnoge naše čitatelje.

Međutim, antihistaminike protiv čira pacijenti gotovo nikada ne koriste sami, bez preporuke liječnika. Ali u borbi protiv alergija, masovni eksperimenti stanovništva na njihovim tijelima

Više pravilo nego izuzetak.

S obzirom na ovu tužnu činjenicu, dozvolit ću sebi nekoliko savjeta i vrijednih uputstava za ljubitelje samoliječenja.

1. Mehanizam djelovanja

antihistaminici slično, ali i dalje postoje razlike. Često se dešava da jedan lijek nimalo ne pomaže, ali upotreba drugog brzo daje pozitivan učinak. Ukratko, vrlo specifičan lijek je često prikladan za određenog pojedinca, ali zašto se to događa nije uvijek jasno. U najmanju ruku, ako nakon 1-2 dana uzimanja nema efekta, lijek se mora promijeniti, ili (po savjetu ljekara) liječiti drugim metodama ili lijekovima iz drugih farmakoloških grupa.

2. Učestalost oralne primjene:

Fenkarol

3-4 puta dnevno;

Difenhidramin, diprazin, diazolin, suprastin

2-3 puta dnevno;

2 puta dnevno;

Astemizol, Claritin

1 po danu.

3. Prosječna pojedinačna doza za odrasle

1 tableta. Djeci ne dajem doze. Odrasli mogu da eksperimentišu na sebi koliko hoće, ali ja neću podsticati eksperimente na deci, samo lekar treba deci da prepisuje antihistaminike. On će odabrati dozu za vas.

4. Prijem i hrana.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Posle jela.

Suprastin

Dok jedete.

Astemizol

Ujutro na prazan stomak.

Uzimanje difenhidramina, klaritina i tavegila s hranom u osnovi nije povezano.

5. Prijemni rokovi. U suštini, bilo ko

Nema smisla uzimati antihistaminik (naravno, osim onih koji se koriste profilaktički) duže od 7 dana. Neki farmakološki izvori navode da možete gutati 20 dana za redom, drugi navode da, počevši od 7. dana upotrebe, sami antihistaminici mogu postati izvor alergija. Očigledno je optimalno sljedeće: ako nakon 5-6 dana uzimanja nije nestala potreba za antialergijskim lijekovima, lijek treba promijeniti,

Pili smo difenhidramin 5 dana, prešli na suprastin itd. - srećom, ima mnogo toga za izabrati.

6. Nema smisla koristiti

antihistaminici "za svaki slučaj" zajedno sa antibioticima. Ako vam je ljekar prepisao antibiotik, a vi ste alergični na njega, odmah prestanite da ga uzimate. Antihistaminici će usporiti ili oslabiti manifestacije alergija: kasnije ćemo primijetiti da ćemo imati vremena da dobijemo više antibiotika, a onda će nam trebati duže da se liječimo.

7. Reakcije na vakcinaciju, po pravilu, nemaju veze sa alergijama. Dakle, nema potrebe da se tavegil-suprastin profilaktički unosi kod dece.

8. I na kraju. Držite antihistaminike podalje od djece.

Gotovo svaka moderna osoba u svojoj kućnoj apoteci ima antihistaminike koji se koriste za ublažavanje alergijskih reakcija. Ali ne znaju svi koji ih koriste, kako takvi lijekovi djeluju, kako ih pravilno koristiti i šta znači pojam "histamin". Stoga biste trebali razumjeti u kojim slučajevima se ovi lijekovi propisuju, koje su njihove indikacije i kontraindikacije.

je biološki aktivna supstanca koju proizvode ćelije imunog sistema. Izaziva različite fiziološke i patološke procese u tijelu, utječući na receptore koji se nalaze u tkivima unutrašnjih organa.

Antihistaminici blokiraju proizvodnju histamina, što ih čini nezamjenjivim u liječenju alergija, gastrointestinalnih, neuroloških i drugih patologija.

Kada se propisuju antihistaminici?

Indikacije za uzimanje antihistaminika su sljedeća patološka stanja:

• alergijski rinitis;
• alergijski konjuktivitis;
• atopijski dermatitis;
• Quinckeov edem;
• reakcija tijela na ubode insekata;
• alergijska reakcija na kućnu prašinu, dlaku kućnih ljubimaca;
• netolerancija na lijekove;
• anafilaktičke reakcije;
• eksudativni ili alergijski eritem;
• psorijaza;
• alergije na hladnoću, toplotu, kućne hemikalije i druge toksične supstance;
• alergijski kašalj;
• alergije na hranu;
• bronhijalna astma.

Vrste antialergijskih lijekova

Nekoliko tipova receptora osjetljivih na histamin prisutno je u tjelesnim tkivima. To uključuje:

• H1 (bronhi, crijeva, srčani sudovi, centralni nervni sistem);
• H2 (sluzokoža želuca, arterije, centralni nervni sistem, srce, miometrijum, masno tkivo, krvne ćelije);
• H3 (centralni nervni sistem, kardiovaskularni sistem, organi za varenje, gornji respiratorni trakt).

Svaka antihistaminička kompozicija deluje samo na određene grupe receptora, pa ih samo lekar može propisati.

Prva generacija antihistaminskih lijekova blokira osjetljivost H1 receptora, a pokriva i grupu drugih receptora. Aktivna tvar uključena u ove lijekove prodire kroz krvno-moždanu barijeru, uzrokujući razvoj nuspojave - sedacije. To znači da ovi antihistaminici izazivaju pospanost kod osobe, praćenu osjećajem umora.

Liječenje antihistaminicima prve generacije nije dozvoljeno ako je rad osobe koja ih uzima vezan za koncentraciju.

Ova vrsta antihistaminika ima i druge nuspojave. To uključuje:

• suhe sluzokože;
• sužavanje lumena bronha;
• disfunkcija crijeva;
• poremećaj srčanog ritma.

Ovi lijekovi djeluju vrlo brzo, međutim, efekat nakon uzimanja traje kratko. Osim toga, prva generacija antihistaminika izaziva ovisnost, pa ih ne treba uzimati duže od 10 dana. Ne propisuju se kod akutnih bolesti želuca, niti u kombinaciji sa antidijabeticima i psihotropnim lijekovima.

Antihistaminici prve generacije uključuju:

Razvoj druge generacije antihistaminika eliminirao je većinu nuspojava. Prednosti ovih lijekova uključuju:

• nedostatak sedacije (blaga pospanost može se javiti kod posebno osjetljivih pacijenata);
• pacijent održava normalnu fizičku i mentalnu aktivnost;
• trajanje terapijskog efekta traje cijeli dan;
• Terapijski učinak lijekova traje 7 dana nakon prestanka uzimanja.

Općenito, učinak antihistaminika je sličan prethodnim lijekovima. Ali ne izazivaju ovisnost, te stoga trajanje liječenja može varirati od 3 dana do jedne godine. Takve lijekove treba s oprezom uzimati osobe koje pate od kardiovaskularnih bolesti.

Antialergijski lijekovi druge generacije uključuju:

Antihistaminici treće generacije su selektivni i utiču samo na H3 receptore. Ne utiču na centralni nervni sistem, pa stoga ne izazivaju pospanost ili umor.

Iako su ovi antihistaminici derivati ​​prethodnih, svi postojeći nedostaci su uzeti u obzir prilikom njihovog razvoja. Stoga praktično nemaju nuspojava.

Ovom vrstom antihistaminika uspješno se liječe sljedeće bolesti:

• rinitis;
• košnice;
• dermatitis;
• rinokonjunktivitis.

Najpopularniji antihistaminici uključuju:

U kojim slučajevima se ne propisuju antihistaminici?

Alergija je pratilac mnogih modernih ljudi, što značajno povećava popularnost antihistaminika. Na farmaceutskom tržištu postoje tri generacije antihistaminika. Posljednje dvije generacije imaju mnogo manje kontraindikacija za upotrebu. Stoga treba uzeti u obzir ona stanja za koja većina antihistaminika nije propisana:

• preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente uključene u preparate;
• period rađanja bebe i prirodnog hranjenja;
• starosna ograničenja;
• teške faze zatajenja jetre ili bubrega.

Dozu antihistaminika treba izračunati pojedinačno. Stoga, prije nego što ih uzmete, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom. Za neke bolesti, liječnik može smanjiti dozu antialergijskog lijeka, čime će se izbjeći razvoj nuspojava.

No, budući da je najveći broj kontraindikacija prisutan kod lijekova prve generacije, njima treba posvetiti posebnu pažnju. Ovi lijekovi se ne preporučuju za primjenu u sljedećim stanjima:

• u prvom tromjesečju trudnoće;
• za glaukom;
• za bronhijalnu astmu;
• sa povećanjem prostate;
• u starosti.

Kao što je već spomenuto, antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak. Ova nuspojava se pojačava ako se uzimaju u kombinaciji s alkoholom, antipsihoticima, sredstvima za smirenje i drugim lijekovima.

Ostale nuspojave uključuju sljedeće:

• vrtoglavica;
• tinitus;
• smanjena vidna oštrina;
• tremor udova;
• nesanica;
• povećana nervoza;
• umor.

Antialergijski lijekovi za djecu

Za uklanjanje alergijskih manifestacija kod djece koriste se antialergijski lijekovi prve generacije. To uključuje:

Nedostatak ovih lijekova je višestruka nuspojava, koja se manifestuje u poremećaju digestivnih funkcija, aktivnosti kardiovaskularnog i centralnog nervnog sistema. Stoga se djeci propisuju samo u slučaju teških alergijskih reakcija.

Nažalost, mnoga djeca razvijaju kronične oblike alergijskih bolesti. Kako bi se smanjio negativan utjecaj na tijelo koje raste, za liječenje kroničnih alergija propisuju se antihistaminici nove generacije. Za najmlađu djecu proizvode se u obliku kapi, a za stariju djecu u obliku sirupa.

Pitanje: Mogu li antialergijski antihistaminici uzrokovati štetu osobi ako se uzimaju redovno?

Odgovor: Bolje je podvrgnuti se testovima na alergene na uređaju "Imedis Expert" i dalje isključiti kontakte sa identifikovanim biorezonantni test alergeni. Također, ako je moguće, liječite se kod biorezonantnog terapeuta i dugi niz godina uzimate homeopatske i biorezonantne lijekove propisane tokom liječenja biorezonantnom terapijom, kao i tokom egzacerbacija ili tokom sezone alergija, uzimajte antihistaminike nove generacije odabrane biorezonantnim testom ili klatno.

Antihistaminike nove generacije morate uzimati jednom dnevno dok simptomi alergije ne nestanu. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći, morat ćete svakodnevno uzimati antihistaminik (antialergijski lijek), od toga, nažalost, nema izlaza. Prilikom kontakta s alergenom bez antialergijskog lijeka može se razviti teška alergijska reakcija, koja zauzvrat može dovesti do smrti, kome, a alergija se može razviti i u astmu.

Ima ljudi koji su tokom života na novim generacijama antihistaminika i ništa se ne dešava.

Naravno, tablete nisu slatkiši, a ni antihistaminici nisu izuzetak. U stanju reakcije ne pokušavajte bez njih. U svakom slučaju, alergene će trebati na vrijeme ukloniti iz tijela, a onda može biti kasno.

Antihistaminici

Antihistaminici su grupa lijekova čiji je princip djelovanja zasnovan na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže u smanjenju reakcije ljudskog tijela sa posebnim medijatorom histaminom. Za šta se uzimaju ovi lijekovi? Lekari propisuju njihovu upotrebu tokom alergijskih reakcija. Posjedujući dobro antipruritsko, antispastično, antiserotoninsko i lokalno anestetičko djelovanje, antihistaminici su odlični za alergije, a također efikasno sprječavaju bronhospazme uzrokovane histaminom.

U skladu sa vremenom pronalaska i puštanja na tržište, čitav niz lekova protiv alergija je klasifikovan u nekoliko nivoa. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija se zasniva na trajanju antihistaminskog dejstva, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na osnovu karakteristika svakog konkretnog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na nivou H-1 receptora. Njihovo djelovanje je četiri do pet sati, nakon tog perioda potrebno je uzeti novu dozu lijeka, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, uprkos svom snažnom dejstvu, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i sniženog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tokom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Pojačan je i učinak alkohola na organizam kada se pomiješa sa sedativima. Većina antihistaminika prve generacije su zamjenjivi.

Njihova upotreba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi sa respiratornim sistemom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih kod bronhitisa.

Također će biti korisni za one ljude koji pate od kroničnih bolesti povezanih s otežanim disanjem. Njihova upotreba kod bronhijalne astme je prilično efikasna. Takođe mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova upotreba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

suprastin

difenhidramin

diazolin

tavegil

U prodaji se često mogu naći i peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi druge (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliku listu nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Riječ je o lijekovima koji ne izazivaju pospanost, ne smanjuju moždanu aktivnost i nemaju antiholinergičko djelovanje. Dobar učinak daje njihova upotreba kod svraba kože i alergijskih osipa.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ovi lijekovi mogu izazvati. Stoga se nesedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kom slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sistema. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

Trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije se inače nazivaju i aktivni metaboliti. Imaju snažna antihistaminska svojstva i praktično nemaju kontraindikacije. Standardni set ovih lijekova uključuje:

cetrin

Zyrtec

telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova upotreba ima pozitivan učinak na astmu i akutne alergijske reakcije. Djelotvorni su i u liječenju dermatoloških oboljenja. Vrlo često liječnici za psorijazu prepisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije su najefikasniji i bezopasni antihistaminici. Ne izazivaju zavisnost, bezbedni su za kardiovaskularni sistem, a imaju i dug period delovanja. Klasifikovani su kao antihistaminici četvrte generacije.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi 4. (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koji uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali, ipak, vrijedi pročitati upute i konzultirati se sa specijalistom prije početka liječenja. Lista ovih lijekova uključuje:

levocetirizin

desloratadin

feksofenadin

Na osnovu njih se proizvodi veći broj lijekova koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici oslobađanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladniji tip za upotrebu su tablete i kapsule. Međutim, na policama ljekarni možete pronaći i antihistaminike u ampulama, čepićima, kapima, pa čak i sirupima. Efekat svakog od njih je jedinstven, pa vam samo lekar može pomoći da odaberete najprikladniji oblik uzimanja leka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su podložnija alergijskim bolestima od odraslih. Kvalificirani alergolog treba odabrati i propisati lijekove za djecu. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom prilikom planiranja tijeka liječenja. Dječji organizam može prilično oštro reagirati na djelovanje lijeka, tako da se dobrobit djeteta tokom perioda njihove upotrebe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave neželjeni efekti, odmah prestanite sa uzimanjem lijeka i obratite se ljekaru.

Za liječenje djece pogodni su i pomalo zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi prve generacije uglavnom se koriste za hitno ublažavanje simptoma akutne alergije. Prilikom dugotrajne upotrebe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječijim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od trenutka kada dijete navrši šest mjeseci, svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta, odabir antihistaminika postaje mnogo komplikovaniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. U liječenju vrlo male djece najčešće se koristi suprastin. Bezbedan je za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. U zavisnosti od bolesti i stanja djetetovog organizma, ljekar mu može propisati uzimanje Tavegila ili Fenkarola, a u slučaju alergijske kožne reakcije i antihistaminsku kremu. Isti lijekovi su pogodni za dojenčad kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tokom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u periodu rađanja djeteta su prilično rijetke, ali ipak se neke žene i dalje suočavaju s ovim problemom. Tokom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lekova mora biti dogovoreno sa Vašim lekarom. To se odnosi i na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok spektar nuspojava i mogu naštetiti djetetu. Upotreba antihistaminika je strogo zabranjena u prvom tromjesečju trudnoće; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, uz pridržavanje potrebnih mjera opreza.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tokom trudnoće, već i tokom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O pitanju koji će proizvod dojilja koristiti može odlučiti samo ljekar. Čak i najnoviji i najsavremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni u kojem slučaju ne liječite se tako što ćete bebu hraniti svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno i samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta antihistaminika može se manifestirati pored uobičajenih nuspojava kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojavom alergijskog edema i astme. Stoga se obavezno konsultujte sa svojim lekarom pre nego što počnete da uzimate lek, i striktno se pridržavajte uputstava za uzimanje.

Lečenje alergija lekovima, antihistaminici

Kako djeluju antihistaminici?

Antihistaminici "stare" i "nove" generacije

Koja je razlika između 1., 2. i 3. generacije antihistaminika

Osnove terapije lijekovima

Postoji takva supstanca - histamin. Oslobađa se tijekom alergijske reakcije i odgovoran je za razvoj neugodnih simptoma: od kožnih manifestacija do vrlo teških po život opasnih reakcija kao što je anafilaktički šok. Zbog toga se i zovu antialergijski lijekovi ANTIhistaminik.

Blokiraju histaminske receptore i na taj način zaustavljaju razvoj simptoma alergije.

Ovisno o vrsti reakcije, antihistaminici se propisuju injekcijom (za teške oblike) i oralno (za blaže oblike). To je razumljivo: ako dajemo lijek intramuskularnom ili intravenskom injekcijom, on odmah ulazi u krvotok i počinje djelovati. A ako uzimamo ovaj lijek, mora proći vrijeme prije nego što se aktivna tvar apsorbira u krv iz gastrointestinalnog trakta.

Svi antialergijski lijekovi mogu se podijeliti u nekoliko grupa:

1. Simptomatski lijekovi.

2. Lijekovi za liječenje hronične alergijske upale u zahvaćenom organu.

3. Lijekovi za lokalnu terapiju.

Simptomatski lijekovi namijenjeni su ublažavanju toka alergijskih bolesti. Među njima vodeće mjesto zauzimaju lijekovi koji se zovu antihistaminici.

Ovi lijekovi suzbijaju štetno djelovanje glavnog medijatora alergijskih reakcija, histamina. Danas liječnici imaju tri generacije antihistaminika, koji se razlikuju po svojim karakteristikama.

Odabir antihistaminika provodi se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu alergija na hranu, dob djeteta i prirodu popratnih bolesti. Simptomatski lijekovi također uključuju, na primjer, bronhodilatatore. Koriste se za napade bronhijalne astme.

Antihistaminici za liječenje kronične alergijske upale u zahvaćenom organu dijele se na nehormonske i hormonske. Najnoviji lijekovi su snažniji i efikasniji.

Propisivanje lijekova ove grupe ovisi o kliničkim manifestacijama alergija na hranu, težini bolesti i dobi djeteta. Treba imati na umu da su ovi lijekovi općenito efikasni samo uz dugotrajnu redovnu upotrebu.

Moramo imati na umu da je terapija lijekovima za alergije na hranu dug proces, potrebno je strpljivo i uporno slijediti medicinske preporuke.

Također moramo imati na umu da su neke metode liječenja alergija na hranu apsolutno kontraindicirane i mogu biti štetne za dijete. Tako je kod alergija na hranu kontraindicirano liječenje ljekovitim biljem i mnogim tradicionalnim lijekovima, a psihoterapija i refleksologija, pored biorezonantnog liječenja, nemaju gotovo nikakav značajniji učinak.

Liječenje ljekovitim biljem i lijekovima na njihovoj osnovi povećava rizik od razvoja alergije na polen u budućnosti. Istu „uslugu“ mogu pružiti i dodaci prehrani, koji često sadrže biljne komponente.

Antihistaminici su standardna terapija za atopijski dermatitis. Koriste se kao dodatni lijek za vanjski tretman kod jakog svraba i pratećih osipa.

Antihistaminici se dijele u tri generacije:

sredstva 1. “stare” generacije;

znači 2. i 3. generacije (“nova” generacija).

Antihistaminici prve "stare" generacije

Antihistaminici 1. generacije najčešće se koriste za liječenje akutnih reakcija u liječenju alergijskih dermatoza svraba. Većina ih je dostupna u otopinama u ampulama, ali postoje oblici u tabletama, sirupima i prašcima

Antihistaminici 1. "stare" generacije (oralni oblici)

Kloropiramin, Klemastin, Dimetinden, Quifenadin, Hifenadin, Mebhidrolin, Ketotifen.

Nedostaci antihistaminika stare generacije:

Nepotpuna veza sa H1 receptorima, zbog čega su potrebne relativno visoke doze;

Kratkotrajno djelovanje - uzima se nekoliko puta dnevno

Razvoj ovisnosti - potrebno je mijenjati lijekove različitih grupa svakih 10-14 dana

Sedativni i hipnotički efekat

Antihistaminici 2. i 3. “nove” generacije

Loratodin, citerizin, feksofenadin, desloratadin.

Trenutno se u liječenju atopijskog dermatitisa široko koriste "novi" antihistaminici, odnosno 2. i 3. generacije.

Za osnovnu i antirelapsnu terapiju koriste se antihistaminici 2. i 3. generacije.

Antihistaminici “nove” generacije nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje. Imaju selektivno djelovanje, uzrokujući blokadu samo H1-histaminskih receptora. Njihovo trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.

Nakon uzimanja većine antihistaminika, njihov rezidualni efekat može trajati nedelju dana nakon prestanka uzimanja (ova se okolnost mora uzeti u obzir prilikom provođenja alergijskog pregleda). Značajna razlika između antihistaminskih lijekova "nove" generacije je u tome što oni nemaju samo H1-blokirajući učinak, već i antialergijski i protuupalni učinak.

Ako je potrebna dugotrajna upotreba, koristite samo antihistaminike nove generacije

Odsustvo neželjenih nuspojava karakterističnih za prve antihistaminike omogućava nam da značajno proširimo listu indikacija za korištenje modernih H1-antagonista.

Prednosti antihistaminika druge generacije u odnosu na prvu:

Brz početak djelovanja (od 30 minuta - akutni slučajevi);

Mogućnost uzimanja u bilo koje doba dana (uključujući i prvu polovinu dana); dobra apsorpcija iz probavnog trakta; mogućnost primjene kod male djece; dugotrajnost antihistaminskog djelovanja (do 24 sata), što omogućava uzimanje lek jednom dnevno.

Nema blokade drugih tipova receptora

Nedostatak prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama

Nedostatak veze sa unosom hrane

Bez ovisnosti, čak i uz dugotrajnu upotrebu (3 do 6 mjeseci)

Gotovo potpuno odsustvo nuspojava povezanih s djelovanjem na nervni i kardiovaskularni sistem.

Upotreba antihistaminika u liječenju djece sa atopijskim dermatitisom.

Djeci nakon godinu dana obično se propisuju lijekovi nove generacije.

Lijekovi “nove” generacije koji su odobreni za primjenu kod djece od 6 mjeseci starosti su antihistaminici na bazi cetirizina (generički aktivni sastojak).

VAKCINACIJA

Budući da su alergije imunološki poremećaj, alergijski rinitis i bronhijalna astma se mogu liječiti vakcinama napravljenim od alergena na koje je dijete preosjetljivo. Indikacije za vakcinaciju određuju se na osnovu rezultata kožnih testova na alergene.

Vakcina se primjenjuje po posebnoj shemi subkutano ili ukapava pod jezik. Ovaj tretman je primjenjiv samo na djecu stariju od 5 godina i trebao bi ga provesti alergolog.

I na kraju, najzanimljivije pitanje: da li lijekovi za alergije uzrokuju alergije? Da! Nećemo ulaziti u tehničke detalje složenih mehanizama koji mogu dovesti do ovakvog razvoja događaja.

Recimo samo da su alergije na antihistaminike izuzetno rijetke, ali se dešavaju. Postoji samo jedan izlaz - promijenite lijek.

Antihistaminici su grupa lijekova koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore u tijelu, što dovodi do inhibicije efekata posredovanih njime.

Histamin je neurotransmiter koji može utjecati na respiratorni trakt (izaziva oticanje nosne sluznice, bronhospazam), kožu (svrab, mjehurić-hiperemična reakcija), gastrointestinalni trakt (crijevne kolike, stimulacija želučane sekrecije), kardiovaskularni sistem (dilatacija kapilarne krvi krvne žile, povećana vaskularna permeabilnost, hipotenzija, srčana aritmija), glatki mišići.

Povećanje njegovog utjecaja uzrokovano je alergijskim reakcijama, pa se za suzbijanje simptoma alergije koriste antihistaminici. Drugo područje njihove upotrebe je simptomatska terapija/eliminacija simptoma prehlade.

Trenutno postoje tri grupe lijekova (prema receptorima koje blokiraju):

H1 blokatori - koriste se u liječenju alergijskih bolesti.

H2 blokatori - koriste se u liječenju želučanih bolesti (pomažu smanjenju želučane sekrecije).

H3 blokatori - koriste se u liječenju neuroloških bolesti.

Među njima, cetrin (cetirizin), fenkarol (hifenadin), difenhidramin, klemastin, suprastin zaustavljaju emisiju (na primjer, kromoglicijsku kiselinu) ili djelovanje (poput difenhidramina) histamina.

Dostupan u obliku tableta, spreja za nos, kapi, uključujući kapi za oči, otopine u ampulama za intramuskularnu primjenu (obično za hitnu terapiju).

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom smanjuje se broj i jačina nuspojava i vjerovatnoća ovisnosti, a produžava se trajanje djelovanja.

Prva generacija

Prije kupovine lijeka - paracetamola, ibuprofena, antialergijskih (antihistaminika), lijekova protiv prehlade i curenja iz nosa, morate znati:

Paracetamol

Analgetik, antipiretik, protuupalno sredstvo. Aktivna tvar je paraacetaminofenol, na osnovu kojeg se u različitim zemljama proizvode i mnogi drugi slični lijekovi, kao što su acetaminofen, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren itd.

Benefit. Po svom djelovanju paracetamol je po mnogo čemu blizak aspirinu, ali ima manje izražene nuspojave. Ne smanjuje viskozitet krvi, pa je siguran za upotrebu u pripremi i nakon operacije.

Manje je vjerovatno da će izazvati alergijske reakcije od aspirina i manje je iritantan za želudac. Paracetamol je deo mnogih kombinovanih lekova u kombinaciji sa aspirinom, analginom, kofeinom itd. Dostupan je u obliku tableta, kapsula, mešavina, sirupa, „šumećih“ prahova (panadol, panadon).

Moguća šteta. U kombinaciji s alkoholom može oštetiti, pa čak i uništiti jetru. Stoga je, kao i aspirin, opasan za osobe koje redovno piju alkohol. Paracetamol ima negativan učinak na jetru čak i ako se uzima u suprotnosti s normom (u slučaju predoziranja).

Izlaz. Ne uzimajte više od 2 g dnevno (4 tablete od 500 mg) - Ljudi koji svakodnevno piju alkohol treba da izbegavaju uzimanje paracetamola.

Ibuprofen

Ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Ibuprofen je aktivni sastojak u lijekovima kao što su Brufen, Arthril, Advil, Naproxen itd. Ovi lijekovi su hemijski identični, ali se razlikuju po trajanju terapijskog efekta.

Benefit. Pomaže kod groznice, bolova u mišićima i zglobovima (reumatoidni artritis, artroza itd.)

Moguća šteta. Ako je tijelo ozbiljno dehidrirano kao posljedica teškog fizičkog rada, vrućine ili uzimanja diuretika, tada ibuprofen može negativno utjecati na bubrege. Rizik od oštećenja bubrega povećava se redovnom upotrebom ibuprofena.

Dugotrajna upotreba ibuprofena je opasna za želudac. Kod ljudi koji redovno piju alkohol, uzimanje ibuprofena može uticati na jetru.

Izlaz. Pokušajte izbjeći dehidraciju. Kada uzimate ibuprofen, morate pratiti funkciju bubrega. Ni u kom slučaju ne prekoračite dozvoljenu dnevnu dozu (6 tableta ibuprofena 200 mg ili 2 tablete naproksena 220 mg).

Antialergijski (antihistaminski) lijekovi

Lijekovi ove grupe namijenjeni su osobama koje boluju od peludne groznice (peludna groznica), astme, urtikarije ili drugih alergijskih bolesti.

Benefit. Ublažavaju curenje iz nosa, kijanje, grlobolju, kašalj i gušenje, nepodnošljiv svrab i druge simptome ovih bolesti.

Moguća šteta. Većina uobičajenih lijekova iz ove grupe, kao što su suprastin, tavegil, difenhidramin, zaditen, peritol i dr., imaju sedativni učinak, odnosno izazivaju pospanost, inhibiciju reakcija i opću slabost. Stoga su opasni za vozače automobila, pilote, operatere, dispečere itd., odnosno ljude kojima je potrebna stalna pažnja i brza reakcija u teškim situacijama.

Izlaz. Da biste izbjegli ovaj rizik, trebali biste uzimati antihistaminike nove generacije koji ne izazivaju pospanost i inhibiciju reakcija, kao što su Claritin, Kestin, koji djeluju 12-24 sata. Antihistaminike, koji imaju sedativno dejstvo, najbolje je uzimati popodne i uveče.

Lijekovi za curenje iz nosa

Djelovanje lijekova kao što su sanorin, naftizin, galazolin, otrivin itd. je da sužavaju krvne žile u otečenoj sluznici nosnih prolaza, uslijed čega se i sami nosni prolazi šire.

Benefit. Kod prehlade curenje iz nosa slabi ili prestaje, disanje na nos se obnavlja, a glavobolja nestaje.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja ovih lijekova, krvni sudovi ne samo u nosu se sužavaju, zbog čega se može povećati krvni tlak kod pacijenata s hipertenzijom.

Ovo je posebno opasno za osobe s hipertenzijom, jer će lijekovi koje uzimaju za snižavanje krvnog tlaka biti neučinkoviti. Osim toga, lijekovi iz ove grupe opasni su za one koji uzimaju antidepresive kao što su pirazidol, pirlindol, nialamid.

Izlaz. Ljudi koji pate od hipertenzije mogu uzimati uobičajene lijekove za prehladu samo pod kontrolom krvnog pritiska. U slučaju povišenog krvnog pritiska potrebno je povećati dozu antihipertenziva.

Za pacijente sa depresijom koji uzimaju navedene antidepresive ili slične, lijekovi iz ove grupe su kontraindicirani.

Složeni preparati za prehladu koji koriste antihistaminike

Među kompleksnim lijekovima protiv prehlade najpoznatiji su askofen, citramon, sedalgin, alka-seltzer plus, bikarmint itd.

Benefit. Pomažu da se u isto vrijeme riješite različitih simptoma bolesti: kašlja, curenja iz nosa, boli, groznice, alergijskih manifestacija.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja složenih lijekova, često je dopušteno takozvano „neočekivano predoziranje“.

To se dešava kada se u slučaju jake prehlade ili glavobolje, da bi se povećala efikasnost lečenja, u unos aspirina doda kompleksni lek protiv prehlade koji sadrži aspirin. Kao rezultat toga, bolest peptičkog ulkusa može se pogoršati ili čak može doći do želučanog krvarenja.

Ako u slučaju alergijskog rinitisa, uz suprastin, uzmete i kompleksan lijek koji sadrži antihistaminik, onda će sve zajedno djelovati kao jaka tableta za spavanje. Ponekad su poremećaji jetre povezani sa sličnim predoziranjem paracetamolom ili ibuprofenom.

Izlaz. Prije uzimanja kompleksnog lijeka za prehladu, pažljivo pročitajte njegov sastav naveden na pakovanju ili u umetku, i ne uzimajte odvojeno lijekove koji su uključeni u njega.

Antialergijski lijekovi za djecu: karakteristike, princip djelovanja, koristi i štete

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadin).

U principu, efikasnost navedenih lijekova potvrđena je dugogodišnjim iskustvom u upotrebi, ali isto to iskustvo ukazuje na čitav niz nuspojava:

Svi ovi lekovi u većoj ili manjoj meri utiču na centralni nervni sistem, proizvodeći sedativno i hipnotičko dejstvo.

Klasični antihistaminici isušuju mukozne membrane. Suha usta, viskoznost sputuma u plućima (što je posebno opasno za vrijeme ARVI, jer ozbiljno povećava rizik od razvoja upale pluća) ne utiču najbolje na stanje djeteta.

Istovremena primjena antialergijskih lijekova prve generacije s drugim lijekovima pojačava učinak potonjih. Tako se pojačavaju antipiretički, analgetski i hipnotički efekti. Posebno je opasna kombinacija antihistaminika s drugim lijekovima koji aktivno utječu na funkcioniranje centralnog nervnog sistema. U tom slučaju mogu se razviti nuspojave, uključujući nesvjesticu. Kombinacija sa alkoholnim pićima je krajnje nepoželjna.

Efekat takvih lijekova, iako efikasan, ograničen je na 2-3 sata (neki traju i do 6 sati).

Naravno, postoje i neke prednosti. Prvo, antihistaminici prve generacije su relativno pristupačni, a drugo, odlični su za kratkotrajno liječenje alergija. Odnosno, ako je, na primjer, dijete pojelo preveliku količinu čokolade i potreban je kratkotrajni antihistaminik, možete sigurno koristiti isti Tavegil ili Fenkarol.

Većina lijekova za alergije prve generacije zabranjena je za oralno uzimanje dojilja, mogu se koristiti samo njihovi lokalni oblici - mast, krema, sprej. Izuzetak su Suprastin i Fenkarol (od tri mjeseca trudnoće). Svaki lijek ima svoju karakterističnu osobinu, koju je važno uzeti u obzir pri sastavljanju režima liječenja. Dakle, nije preporučljivo da beba sklona zatvoru koristi Tavegil; dijete koje pati od gastrointestinalnih bolesti zabranjeno je uzimati Suprastin; i djeca sa oštećenom funkcijom jetre moraju biti oprezna kada koriste Fenkarol.

Za bebe mlađe od godinu dana uzimanje antialergijskih lijekova prve generacije nije preporučljivo. Za mališane postoje moderniji lijekovi koji su praktično sigurni i vrlo efikasni.

Principi djelovanja antihistaminika druge generacije na djetetov organizam

Nesumnjiva prednost antialergijskih lijekova druge i treće generacije je odsustvo ili minimiziranje sedativnih, hipnotičkih i CNS inhibitornih efekata.

Osim toga, imaju niz drugih prednosti: ne prodiru kroz fetoplacentarnu barijeru (odnosno, takvi lijekovi se mogu koristiti tijekom trudnoće);

ne isušuju sluznicu;

ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost djeteta;

imaju brz i dugotrajan (do 24 sata) terapeutski učinak - jedna tableta je dovoljna da zaboravite na simptome alergije za cijeli dan;

osim antialergijskih, imaju antiemetičko, antiulkusno i drugo djelovanje (neki lijekovi); ne smanjuju njihovu efikasnost dugotrajnom upotrebom.

Možda je jedini nedostatak antialergijskih lijekova druge generacije njihova sposobnost da negativno djeluju na dječji kardiovaskularni sistem. Zbog mogućeg kardiotoksičnog učinka, upotreba takvih lijekova se ne preporučuje djeci s različitim patologijama srca i krvnih žila.

Među najistaknutijim predstavnicima druge generacije:

Claritin (loratidin);

Liječenje alergija, antihistaminici

Diazolin tablete 50 mg br. 20

Diazolin tab. 100 mg br. 10

Suprastin (kloropiramin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje.

Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Efekat se javlja brzo, ali je kratkotrajan; da bi se produžilo trajanje, kombinuje se sa nesedativnim H1-blokatorima.

Suprastin rastvor za injekcije 2% 1ml amp. br. 5 (Egis, Mađarska)

Suprastin tab. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Tableta kloropiramin hidroklorida. 25 mg br. 40

Tavegil (klemastin) je visoko efikasan antihistaminik, sličan difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

U obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, alergije se mogu javiti i na tavegil.

Peritol (ciproheptadin), zajedno sa antihistaminikom, ima značajno antiserotoninsko dejstvo. Često se koristi za neke oblike migrene i povećava apetit.

Peritol sirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Mađarska)

Peritol tab. 4 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen (prometazin) - izraženo dejstvo na centralni nervni sistem, koristi se kao antiemetik i za potenciranje anestezije.

Pipolfen itd. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen rastvor za injekciju 50 mg 2 ml amp.br.10 (Egis, Mađarska)

Diprazin tab. 25 mg br. 20

Fenkarol (quifenadin) - ima manje antihistaminsko djelovanje od difenhidramina, ali ga karakterizira i manje prodiranje kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje nižu težinu njegovih sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti kod razvoja ovisnosti o drugim sedativnim antihistaminicima.

Fenkarol tab. 25 mg br. 20 (Letonija)

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni).

Za razliku od prve generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, ne smanjuju mentalnu i fizičku aktivnost, ne adsorbiraju se hranom u gastrointestinalnom traktu, imaju visok afinitet prema H1 receptorima i imaju brzi terapeutski efekat. Međutim, oni pokazuju kardiotoksični efekat u različitom stepenu; prilikom njihovog uzimanja potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti (propisuje se ambulantno). Ne bi ih trebali uzimati pacijenti sa kardiovaskularnim poremećajima ili stariji pacijenti.

Efekat se javlja brzo i tokom dužeg vremenskog perioda (sporo oslobađanje).

Prilikom primjene lijekova u terapijskim dozama primjećuje se minimalna sedacija. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, koja ne zahtijeva prekid primjene lijeka.

Odsustvo tahifilakse (smanjena aktivnost antihistaminika) uz dugotrajnu upotrebu.

Kardiotoksični učinak nastaje zbog sposobnosti blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića; rizik od kardiotoksičnog efekta se povećava kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin). ), te kod pijenja soka od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa teškim poremećajem funkcije jetre.

Ne postoje parenteralni oblici, već samo enteralni i lokalni oblici.

Najčešći antihistaminici druge generacije su:

Trexyl (terfenadin) je prva druga generacija antihistaminika, bez depresora CNS-a, ali sa značajnom kardiotoksičnošću i povećanom sposobnošću izazivanja fatalnih aritmija.

Trexil tab. 60 mg br. 100 (Ranbaxi, Indija)

Gistalong (astemizol) je jedan od najdugodjelujućih lijekova u grupi (do 20 dana). Karakteriše ga ireverzibilno vezivanje za H1 receptore. Praktično nema sedativno dejstvo i ne reaguje sa alkoholom.

Efikasan je kod hroničnih alergijskih bolesti, au akutnim slučajevima njegova upotreba je neprikladna. Ali rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, ponekad fatalnih, raste. Zbog ovih opasnih nuspojava obustavljena je prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama.

Astemizol tab. 10mg №10

Gistalong tab. 10mg br. 20 (Indija)

Semprex (acrivastin) je lijek sa visokom antihistaminskom aktivnošću sa minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim efektima. Terapeutski efekat se postiže brzo, ali za kratko vreme.

Semprex caps. 8 mg br. 24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetenden) je najbliži antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno manje izraženom sedativnom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja od lijekova prve generacije. Postoji gel za vanjsku upotrebu.

Claritin (loratadin) je jedan od najčešće kupovanih lijekova druge generacije. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore.

Nema sedativnog dejstva, ne potencira dejstvo alkohola. Praktično ne stupa u interakciju s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak. Mogu ga uzeti vozači i djeca od 1 godine.

Claritin sirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SAD)

Claritin tab. 10 mg br. 10 (Schering-Plough, SAD)

Loratadine tab. 10mg №10

Agistam tab. 10 mg br. 12

Antihistaminici treće generacije (metaboliti).

Oni su aktivni metaboliti druge generacije antihistaminika. Nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. S tim u vezi, lijekovi su odobreni za upotrebu od strane osoba čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju.

Zyrtec, cetrin (cetirizin) je visoko selektivni blokator perifernih H1 receptora. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Dobro prodire u kožu i efikasan je kod kožnih alergija.

Učinak se javlja 2 sata nakon primjene i traje 24 sata. U terapijskim dozama nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. Propisivati ​​s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije.

Cetrin tab. 10 mg br. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)

Telfast (feksofenadin) je metabolit terfenadina. Ne metaboliše se u organizmu, ne stupa u interakciju sa lekovima, nema sedativno dejstvo i ne utiče na psihomotornu aktivnost. Efikasan i najsigurniji lijek među antihistaminicima.

Telfast tab. 120 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast tab. 180 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Antihistaminici (ili jednostavnije rečeno, lijekovi za alergije) spadaju u grupu lijekova čije se djelovanje zasniva na blokiranju histamina, koji je glavni posrednik upale i provokator alergijskih reakcija. Kao što znate, alergijska reakcija je imunološki odgovor tijela na djelovanje stranih proteina - alergena. Antihistaminici su dizajnirani da ublaže takve simptome i spriječe njihovu pojavu u budućnosti.

U suvremenom svijetu antialergijski lijekovi su postali široko rasprostranjeni, predstavnici ove grupe mogu se naći u medicinskom ormariću bilo koje porodice. Farmaceutska industrija svake godine proširuje svoj asortiman i proizvodi sve više novih lijekova čije djelovanje je usmjereno na suzbijanje alergija.

Antihistaminici 1. generacije postupno postaju stvar prošlosti, zamjenjuju ih novi lijekovi koji se odlikuju jednostavnošću upotrebe i sigurnosti. Običnom potrošaču može biti teško razumjeti takvu raznolikost lijekova, pa ćemo u ovom članku predstaviti najbolje antihistaminike različitih generacija i govoriti o njihovim prednostima i nedostacima.

Glavni zadatak lijekova protiv alergija je da inhibiraju proizvodnju histamina, koji proizvode ćelije imunološkog sistema. Histamin se u tijelu nakuplja u mastocitima, bazofilima i trombocitima. Veliki broj ovih ćelija koncentrisan je u koži, sluznicama dišnih organa, u blizini krvnih sudova i nervnih vlakana. Pod uticajem alergena dolazi do oslobađanja histamina, koji prodiranjem u ekstracelularni prostor i cirkulatorni sistem izaziva alergijske reakcije iz najvažnijih sistema organizma (nervni, respiratorni, integumentarni).

Svi antihistaminici inhibiraju oslobađanje histamina i sprečavaju ga da se veže za završetke nervnih receptora. Lijekovi ove grupe imaju antipruritično, antispastično i dekongestivno djelovanje, efikasno eliminišući simptome alergije.

Do danas je razvijeno nekoliko generacija antihistaminika, koji se međusobno razlikuju po mehanizmu djelovanja i trajanju terapijskog učinka. Zaustavimo se detaljnije na najpopularnijim predstavnicima svake generacije antialergijskih lijekova.

Antihistaminici 1. generacije - lista

Prvi lijekovi s antihistaminskim djelovanjem razvijeni su davne 1937. godine i od tada se široko koriste u terapijskoj praksi. Lijekovi ulaze u reverzibilnu vezu sa H1 receptorima, dodatno uključuju holinergičke muskarinske receptore.

Lijekovi ove grupe imaju brzo i izraženo terapeutsko djelovanje, djeluju antiemetički i protiv mučnine, ali ne traju dugo (od 4 do 8 sati). Ovo objašnjava potrebu za čestim uzimanjem visokih doza lijeka. Antihistaminici prve generacije mogu se efikasno nositi sa simptomima alergije, ali su njihove pozitivne kvalitete u velikoj mjeri nadoknađene značajnim nedostacima:

• Karakteristična karakteristika svih lijekova ove grupe je sedativni učinak. Lijekovi 1. generacije su u stanju da prodru kroz krvno-moždanu barijeru do mozga, uzrokujući pospanost, slabost mišića i inhibirajući aktivnost nervnog sistema.
• Djelovanje lijekova brzo postaje ovisnost, što značajno smanjuje njihovu učinkovitost.
• Lijekovi prve generacije imaju dosta nuspojava. Uzimanje tableta može uzrokovati tahikardiju, zamagljen vid, suha usta, zatvor, zadržavanje mokraće i povećati negativne efekte alkohola na organizam.
• Zbog sedativnog dejstva, lek ne bi trebalo da uzimaju osobe koje upravljaju vozilima, kao ni osobe čije profesionalne aktivnosti zahtevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije.

Antihistaminici prve generacije uključuju:

1. Difenhidramin (od 20 do 110 rubalja)
2. Diazolin (od 18 do 60 rub.)
3. Suprastin (od 80 do 150 rub.)
4. Tavegil (od 100 do 130 rubalja)
5. Fenkarol (od 95 do 200 rubalja)

Difenhidramin

Lijek ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost, ima antitusivno i antiemetičko djelovanje. Djelotvoran kod peludne groznice, vazomotornog rinitisa, urtikarije, morske bolesti, alergijskih reakcija uzrokovanih uzimanjem lijekova.

Difenhidramin ima lokalni anestetički učinak, pa može zamijeniti lidokain ili novokain u slučaju intolerancije.

Nedostaci lijeka uključuju izražen sedativni učinak, kratko trajanje terapijskih učinaka i sposobnost izazivanja prilično ozbiljnih nuspojava (tahikardija, poremećaji u radu vestibularnog aparata).

Diazolin

Indikacije za upotrebu su iste kao i za difenhidramin, ali je sedativni učinak lijeka mnogo manje izražen.

Međutim, prilikom uzimanja lijeka, pacijenti mogu osjetiti pospanost i usporene psihomotorne reakcije. Diazolin može izazvati nuspojave: vrtoglavicu, iritaciju gastrointestinalne sluznice, zadržavanje tečnosti u organizmu.

Suprastin

Može se koristiti za liječenje simptoma urtikarije, atopijskog dermatitisa, alergijskog konjunktivitisa, rinitisa i pruritusa. Lijek može pomoći kod teških komplikacija prevencijom.

Ima visoku antihistaminsku aktivnost i brzo dejstvo, što omogućava da se lek koristi za ublažavanje akutnih alergijskih stanja. Nedostaci uključuju kratkotrajnost terapijskog učinka, letargiju, pospanost i vrtoglavicu.

Tavegil

Lijek ima duže antihistaminsko djelovanje (do 8 sati) i ima manje izražen sedativni učinak. Međutim, uzimanje lijeka može uzrokovati vrtoglavicu i konfuziju. Tavegil u obliku injekcija se preporučuje za primjenu u slučajevima ozbiljnih komplikacija kao što su Quinckeov edem i anafilaktički šok.

Fenkarol

Uzima se u slučajevima kada je potrebno zamijeniti antihistaminik koji je zbog ovisnosti izgubio djelotvornost. Ovaj lijek je manje toksičan, nema depresivno djelovanje na nervni sistem, ali zadržava slaba sedativna svojstva.

Trenutno liječnici pokušavaju ne propisivati ​​antihistaminike 1. generacije zbog obilja nuspojava, preferirajući modernije lijekove 2-3 generacije.

Antihistaminici 2. generacije - lista

Za razliku od lijekova 1. generacije, moderniji antihistaminici nemaju sedativno djelovanje, nisu u stanju da prodru kroz krvno-moždanu barijeru i djeluju depresivno na nervni sistem. Lijekovi 2. generacije ne smanjuju fizičku i mentalnu aktivnost, imaju brzi terapijski učinak koji traje dugo (do 24 sata), što vam omogućava uzimanje samo jedne doze lijeka dnevno.

Ostale prednosti uključuju odsustvo ovisnosti, zbog čega se lijekovi mogu koristiti dugo vremena. Terapijski učinak uzimanja lijekova traje 7 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Glavni nedostatak ove skupine je kardiotoksični učinak koji se razvija kao rezultat blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića. Stoga se lijekovi 2. generacije ne propisuju pacijentima sa kardiovaskularnim problemima i starijim pacijentima. Kod ostalih pacijenata, uzimanje lijekova treba da bude praćeno praćenjem srčane aktivnosti.

Evo liste antihistaminika 2. generacije koji su najtraženiji i njihove cijene:

• Allergodil (Azelastin) - od 250 do 400 rubalja.
• Claritin (Loratadin) - cijena od 40 do 200 rubalja.
• Semprex (Activastin) - od 100 do 160 rubalja.
• Kestin (Ebastin) – od 120 do 240 rubalja.
• Fenistil (Dimetinden) - od 140 do 350 rubalja.

klaritin (loratadin)

Ovo je jedan od najpopularnijih lijekova druge generacije. Ima visoku antihistaminsku aktivnost i nema sedativni učinak. Lijek ne pojačava djelovanje alkohola i dobro se kombinira sa drugim lijekovima.

Jedini lijek u grupi koji nema štetno djelovanje na srce. Ne izaziva ovisnost, letargiju ili pospanost, što omogućava prepisivanje Loratadina (Claritin) vozačima. Dostupan u obliku tableta i sirupa za djecu.

Kestin

Lijek se koristi za liječenje alergijskog rinitisa, konjuktivitisa i urtikarije. Prednosti lijeka uključuju odsutnost sedativnih učinaka, brz početak terapijskog učinka i njegovo trajanje koje traje 48 sati. Nedostaci su neželjene reakcije (nesanica, suha usta, bol u trbuhu, slabost, glavobolja).

Fenistil(kapi, gel) – razlikuje se od lijekova 1. generacije po visokoj antihistaminskoj aktivnosti, trajanju terapijskog efekta i manje izraženom sedativnom dejstvu.

Semprex– ima minimalno sedativno dejstvo sa izraženom antihistaminskom aktivnošću. Terapeutski učinak se javlja brzo, ali je kraćeg trajanja od ostalih lijekova ove grupe.

3. generacija - lista najboljih lijekova

Antihistaminici 3. generacije djeluju kao aktivni metaboliti lijekova druge generacije, ali za razliku od njih nemaju kardiotoksični učinak i ne utječu na rad srčanog mišića. Gotovo da nemaju sedativno djelovanje, što omogućava upotrebu lijekova kod osoba čije su aktivnosti povezane s povećanom koncentracijom.

Zbog odsustva nuspojava i negativnih efekata na nervni sistem, ovi lijekovi se preporučuju za dugotrajno liječenje, na primjer, kod sezonskih egzacerbacija dugotrajnih alergija. Lijekovi ove grupe koriste se u različitim starosnim kategorijama, a za djecu se proizvode pogodni oblici (kapi, sirup, suspenzija), što ih čini lakšim za uzimanje.

Antihistaminici nove generacije razlikuju se po brzini i trajanju djelovanja. Terapeutski učinak se javlja unutar 15 minuta nakon primjene i traje do 48 sati.

Lijekovi vam omogućavaju da se nosite sa simptomima kroničnih alergija, cjelogodišnjeg i sezonskog rinitisa, konjuktivitisa, bronhijalne astme, urtikarije i dermatitisa. Koriste se za ublažavanje akutnih alergijskih reakcija i propisuju se kao dio kompleksnog liječenja bronhijalne astme, dermatoloških bolesti, posebno psorijaze.

Najpopularniji predstavnici ove grupe su sljedeći lijekovi:

• Zyrtec (cijena od 150 do 250 rubalja)
• Zodak (cijena od 110 do 130 rubalja)
• Cetrin (od 150 do 200 rub.)
• Cetirizin (od 50 do 80 rub.)

cetrin (cetirizin)

Ovaj lijek se s pravom smatra "zlatnim standardom" u liječenju alergijskih manifestacija. Uspješno se koristi kod odraslih i djece za otklanjanje teških oblika alergija i bronhijalne astme.

Cetrin se koristi za liječenje i prevenciju konjuktivitisa, alergijskog rinitisa, svraba, urtikarije i angioedema. Nakon jedne doze, olakšanje se javlja u roku od 15-20 minuta i nastavlja se tokom dana. Tijekom primjene, ovisnost o lijeku ne nastaje, a nakon prestanka terapije, terapeutski učinak traje 3 dana.

zirtek (zodak)

Lijek ne samo da može ublažiti tok alergijskih reakcija, već i spriječiti njihovu pojavu. Smanjenjem propusnosti kapilara efikasno otklanja otok, ublažava simptome kože, ublažava svrab, alergijski rinitis i upalu konjuktive.

Uzimanje Zyrtec-a (Zodak) omogućava vam da zaustavite napade bronhijalne astme i spriječite razvoj ozbiljnih komplikacija (Quinckeov edem, anafilaktički šok). U isto vrijeme, nepridržavanje doze može dovesti do migrene, vrtoglavice i pospanosti.

Antihistaminici 4. generacije su najnoviji lijekovi koji mogu imati trenutni učinak bez nuspojava. Ovo su moderna i sigurna sredstva, čije djelovanje traje dugo, a da ni na koji način ne utiče na stanje kardiovaskularnog i nervnog sistema.

Unatoč minimalnom broju nuspojava i kontraindikacija, prije nego što počnete da ga uzimate, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom, jer lijekovi najnovije generacije imaju određena ograničenja za primjenu kod djece i ne preporučuju se za upotrebu kod trudnica i dojilja.

Lista novih lijekova uključuje:

• Telfast (Fexofenadin) - cijena od 180 do 360 rubalja.
• Erius (Desloratadin) - od 350 do 450 rubalja.
• Xyzal (Levocetirizin) - od 140 do 240 rubalja.

Telfast

Veoma je efikasan protiv peludne groznice, urtikarije i sprečava akutne reakcije (Quinckeov edem). Zbog nedostatka sedativnog učinka, ne utječe na brzinu reakcija i ne uzrokuje pospanost. Ako se pridržavate preporučene doze, praktično nema nuspojava; kada se uzimaju u velikim dozama, mogu se javiti vrtoglavica, glavobolja i mučnina. Visoka efikasnost i trajanje djelovanja (više od 24 sata) omogućavaju vam uzimanje samo 1 tablete lijeka dnevno.

Erius

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta i sirupa namijenjenih djeci starijoj od 12 mjeseci. Maksimalni terapijski učinak postiže se 30 minuta nakon uzimanja lijeka i traje 24 sata.

Stoga se preporučuje uzimanje samo 1 Erius tablete dnevno. Dozu sirupa određuje lekar i zavisi od starosti i težine deteta. Lijek praktički nema kontraindikacija (osim u trudnoći i dojenju) i ne utiče na koncentraciju i stanje vitalnih sistema organizma.

Xizal

Učinak primjene lijeka se javlja unutar 10-15 minuta nakon primjene i traje dugo, stoga je dovoljno uzeti samo 1 dozu lijeka dnevno.

Lijek učinkovito eliminira oticanje sluznice, svrab i osip na koži te sprječava razvoj akutnih alergijskih reakcija. Možete se liječiti Xyzalom dugo (do 18 mjeseci), ne izaziva ovisnost i praktično nema nuspojava.

Antihistaminici 4. generacije su dokazali svoju efikasnost i sigurnost u praksi, postaju sve popularniji i dostupni su širokom spektru potrošača.

Međutim, ne biste se trebali samoliječiti, prije kupovine lijeka trebate se posavjetovati s liječnikom koji će odabrati najbolju opciju, uzimajući u obzir težinu bolesti i moguće kontraindikacije.

Djeca su mnogo podložnija alergijskim bolestima od odraslih. Antihistaminici za djecu trebaju biti efikasni, imati blaži učinak i minimalne kontraindikacije. Treba ih odabrati kvalificirani stručnjak - alergolog, jer mnogi lijekovi mogu izazvati neželjene nuspojave.

Detetov organizam, sa nezrelim imunološkim sistemom, može akutno reagovati na uzimanje leka, tako da dete treba da bude pod nadzorom lekara tokom perioda lečenja. Za djecu se lijekovi proizvode u prikladnim oblicima doziranja (u obliku sirupa, kapi, suspenzije), što olakšava doziranje i ne izaziva gađenje kod djeteta kada se uzima.

Suprastin, Fenistil pomoći će brzom ublažavanju akutnih simptoma, a za dugotrajnije liječenje obično se koriste moderni lijekovi Zyrtec ili Ketotifen, koji su odobreni za upotrebu od 6 mjeseci. Od lijekova najnovije generacije, najpopularniji je Erius, koji se u obliku sirupa može prepisivati ​​djeci od 12 mjeseci. Lijekovi kao što su Claritin i Diazolin mogu se koristiti od 2 godine života, ali lijekovi najnovije generacije (Telfast i Xyzal) mogu se koristiti tek od 6. godine života.

Najčešći lijek za liječenje dojenčadi je Suprastin; liječnik ga propisuje u minimalnoj dozi koja može imati terapeutski učinak i pružiti blagi sedativni i hipnotički učinak. Suprastin je potpuno siguran ne samo za bebe, već i za dojilje.

Od modernijih lijekova najčešće se koriste Zyrtec i Claritin za uklanjanje alergijskih manifestacija kod djece. Ovi lijekovi traju duže, tako da možete uzeti jednu dozu lijeka tokom dana.

Lijekovi protiv alergija tokom trudnoće

Antihistaminike tokom trudnoće ne treba uzimati u prvom trimestru. Nakon toga se propisuju samo prema indikacijama i uzimaju pod nadzorom ljekara, jer nijedan lijek nije potpuno bezbedan.

Lijekovi najnovije, 4. generacije su apsolutno kontraindicirani u bilo kojem tromjesečju trudnoće i tokom dojenja. Najsigurniji lijekovi za alergije tokom trudnoće su Claritin, Suprastin, Zyrtec.

Istorijski gledano, pojam "antihistaminici" se odnosi na lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2-histaminici. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, a drugi se koriste kao antisekretorni agensi.

Histamin, ovaj najvažniji posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u organizmu, hemijski je sintetizovan 1907. godine. Nakon toga je izolovan iz životinjskih i ljudskih tkiva (Windaus A., Vogt W.). I kasnije su utvrđene njegove funkcije: gastrična sekrecija, funkcija neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu, alergijske reakcije, upale itd. Gotovo 20 godina kasnije, 1936. godine, stvorene su prve supstance sa antihistaminskim dejstvom (Bovet D., Staub A. ). A već 60-ih godina dokazana je heterogenost histaminskih receptora u tijelu i identificirana su tri njihova podtipa: H1, H2 i H3, koji se razlikuju po strukturi, lokalizaciji i fiziološkim efektima koji se javljaju prilikom njihove aktivacije i blokade. Od tada počinje aktivan period sinteze i kliničkih ispitivanja različitih antihistaminika.

Brojne studije su pokazale da histamin, djelujući na receptore u respiratornom sistemu, očima i koži, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore H1 tipa mogu ih spriječiti i ublažiti.

Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. Tu spadaju sljedeća dejstva: antipruritična, dekongestivna, antispastična, antiholinergična, antiserotoninska, sedativna i lokalna anestetika, kao i prevencija bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani blokadom histamina, već strukturnim karakteristikama.

Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za ove receptore je mnogo manji od histamina. Stoga, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin vezan za receptor; oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Shodno tome, H1 blokatori su najefikasniji u prevenciji trenutnih alergijskih reakcija, a u slučaju razvijene reakcije sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina.

Po svojoj hemijskoj strukturi većina ih pripada aminima rastvorljivim u mastima, koji imaju sličnu strukturu. Jezgro (R1) je predstavljeno aromatičnom i/ili heterocikličnom grupom i povezano je preko molekula dušika, kisika ili ugljika (X) s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Poznavanje njegovog sastava može predvidjeti snagu lijeka i njegove efekte, kao što je njegova sposobnost da prodre kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općenito prihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se, prema vremenu nastanka, dijele na lijekove prve i druge generacije. Lijekovi prve generacije se također obično nazivaju sedativima (na osnovu dominantnog nuspojave), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno razlikovati treću generaciju: uključuje fundamentalno nove lijekove - aktivne metabolite, koji, osim najveće antihistaminske aktivnosti, pokazuju odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije (vidi tabelu ).

Osim toga, prema svojoj hemijskoj strukturi (ovisno o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko grupa (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su visoko rastvorljivi u mastima i, pored H1-histamina, blokiraju i holinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Kao kompetitivni blokatori, oni se reverzibilno vezuju za H1 receptore, što iziskuje upotrebu prilično visokih doza. Za njih su najkarakterističnija sljedeća farmakološka svojstva.

• Sedativni efekat je određen činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako rastvorljivih u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i vezuju se za H1 receptore u mozgu. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja centralnih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stepen ispoljavanja sedativnog dejstva prve generacije varira između lekova i kod različitih pacijenata od umerenog do teškog i povećava se kada se kombinuje sa alkoholom i psihotropnim lekovima. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u umjerenim terapijskim dozama kod djece i u visokim toksičnim dozama kod odraslih). Zbog sedativnog efekta, većinu lijekova ne treba koristiti prilikom obavljanja poslova koji zahtijevaju budnost. Svi lijekovi prve generacije potenciraju djelovanje sedativa i hipnotika, narkotičkih i nenarkotičnih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
• Anksiolitički efekat karakterističan za hidroksizin može biti posledica supresije aktivnosti u određenim oblastima subkortikalnog regiona centralnog nervnog sistema.
• Reakcije slične atropinu povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najtipičnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestuje se suvošću usta i nazofarinksa, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju efikasnost lijekova o kojima se raspravlja za nealergijski rinitis. Istovremeno mogu povećati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), uzrokovati pogoršanje glaukoma i dovesti do opstrukcije izlaza mokraćnog mjehura kod adenoma prostate itd.
• Antiemetički efekat i efekat bolesti kretanja je takođe verovatno povezan sa centralnim antiholinergičkim dejstvom lekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju lavirinta, te se stoga mogu koristiti kod poremećaja kretanja.
• Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica centralne inhibicije djelovanja acetilholina.
• Antitusivno dejstvo je najkarakterističnije za difenhidramin, a ostvaruje se direktnim dejstvom na centar za kašalj u produženoj moždini.
• Antiserotoninski efekat, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu upotrebu kod migrene.
• Alfa1-blokirajući efekat sa perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven fenotiazinskim antihistaminicima, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog pritiska kod osetljivih osoba.
• Lokalni anestetički učinak (slično kokainu) karakterističan je za većinu antihistaminika (nastaje zbog smanjenja propusnosti membrane za jone natrija). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici od novokaina. Istovremeno, imaju sistemsko dejstvo nalik kinidinu, koje se manifestuje produženjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksa: smanjenje antihistaminske aktivnosti uz dugotrajnu upotrebu, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svake 2-3 sedmice.
• Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije po kratkom trajanju djelovanja s relativno brzim početkom kliničkog učinka. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnim oblicima. Sve navedeno, kao i niska cijena, određuju raširenu upotrebu antihistaminika danas.

Štaviše, mnoge od kvaliteta o kojima se raspravljalo omogućile su „starim“ antihistaminicima da zauzmu svoju nišu u liječenju određenih patologija (migrene, poremećaja spavanja, ekstrapiramidnih poremećaja, anksioznosti, bolesti kretanja, itd.) koje nisu povezane s alergijama. Mnogi antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane lijekove koji se koriste za prehladu, kao sedativi, hipnotici i druge komponente.

Najčešće se koriste hloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

hloropiramin(Suprastin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Pruža širok raspon korištenih terapijskih doza. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Suprastin se odlikuje brzim početkom djelovanja i kratkim trajanjem (uključujući nuspojave). U ovom slučaju, hloropiramin se može kombinovati sa nesedativnim H1-blokatorima kako bi se produžilo trajanje antialergijskog efekta. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. To je objektivno zbog dokazane visoke efikasnosti, kontrole njegovog kliničkog učinka, dostupnosti različitih oblika doziranja, uključujući i injekcijske, i niske cijene.

Difenhidramin(difenhidramin) je jedan od prvih sintetiziranih H1 blokatora. Ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost i smanjuje težinu alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog antiholinergičkog dejstva, ima antitusivno, antiemetičko dejstvo i istovremeno izaziva suvoću sluzokože i zadržavanje mokraće. Zbog svoje lipofilnosti, difenhidramin proizvodi izraženu sedaciju i može se koristiti kao hipnotik. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa u slučajevima netolerancije na novokain i lidokain. Difenhidramin je dostupan u različitim oblicima doziranja, uključujući i one za parenteralnu primjenu, što je odredilo njegovu široku primjenu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan dijapazon nuspojava, nepredvidivost posljedica i utjecaja na centralni nervni sistem zahtijevaju povećanu pažnju pri upotrebi i, ako je moguće, korištenje alternativnih sredstava.

Clemastin(Tavegil) je visoko efikasan antihistaminik, sličan po djelovanju difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što je odgovorno za nisku učestalost opažanja sedacije - do 10%. Postoji i u obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture.

Dimetenden(Fenistil) - najbliži je antihistaminicima druge generacije, razlikuje se od lijekova prve generacije po znatno manje izraženom sedativnom i muskarinskom djelovanju, visokoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja.

Dakle, antihistaminici prve generacije, koji utiču i na H1 i na druge receptore (serotonin, centralne i periferne holinergičke receptore, alfa-adrenergičke receptore), imaju različite efekte, što je odredilo njihovu upotrebu u različitim stanjima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dozvoljava da se smatraju lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovom upotrebom omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni). Za razliku od prethodne generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ali se razlikuju po selektivnosti djelovanja na H1 receptore. Međutim, oni pokazuju kardiotoksični učinak u različitom stupnju.

Najčešća svojstva za njih su sljedeća.

• Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez efekta na holinske i serotoninske receptore.
• Brz početak kliničkog efekta i trajanje djelovanja. Produženje se može postići zbog visokog vezivanja za proteine, akumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i spore eliminacije.
• Minimalni sedativni učinak pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava se slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog strukturnih karakteristika ovih lijekova. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti blagu pospanost.
• Odsustvo tahifilaksije pri dugotrajnoj upotrebi.
• Sposobnost blokiranja kalijevih kanala u srčanom mišiću, što je povezano sa produženjem QT intervala i srčanim aritmijama. Rizik od ove nuspojave se povećava kada se antihistaminici kombinuju sa antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), kada se pije sok od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa teškom funkcijom jetre.
• Ne postoje parenteralni oblici, ali neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) su dostupni u oblicima za lokalnu upotrebu.

U nastavku su antihistaminici druge generacije sa svojim najkarakterističnijim svojstvima.

Loratadin(Claritin) je jedan od najpopularnijih lijekova druge generacije, što je razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina, zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore. Lijek nema sedativno djelovanje i ne pojačava djelovanje alkohola. Osim toga, loratadin praktički ne reagira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.

Sljedeći antihistaminici su lokalni lijekovi i namijenjeni su za ublažavanje lokalnih manifestacija alergija.

Azelastin(Allergodil) je veoma efikasan lek za lečenje alergijskog rinitisa i konjuktivitisa. Koristi se kao sprej za nos i kapi za oči, azelastin praktično nema sistemsko dejstvo.

Cetirizin(Zyrtec) je visoko selektivan antagonist perifernih H1 receptora. To je aktivni metabolit hidroksizina, koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, a brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja u kožu i, shodno tome, efikasnost u liječenju kožnih manifestacija alergija. Cetirizin nije pokazao nikakav aritmogeni učinak na srce ni eksperimentalno ni klinički.

zaključci

Dakle, u ljekarskom arsenalu postoji dovoljan broj antihistaminika različitih svojstava. Mora se imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje kod alergija. Osim toga, ovisno o specifičnoj situaciji, možete koristiti i različite lijekove i njihove različite oblike. Takođe je važno da lekar zapamti bezbednost antihistaminika.

Nedostaci većine antihistaminika prve generacije uključuju pojavu tahifilaksije (ovisnosti), koja zahtijeva promjenu lijeka svakih 7-10 dana, iako su se, na primjer, dimetinden (Fenistil) i klemastin (Tavegil) pokazali efikasnim u roku od 20 dana. bez razvoja tahifilakse (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Trajanje djelovanja je od 4-6 sati za difenhidramin, 6-8 sati za dimetinden, do 12 (a u nekim slučajevima i 24) sata za klemastin, pa se lijekovi propisuju 2-3 puta dnevno.

Uprkos gore navedenim nedostacima, antihistaminici 1. generacije zauzimaju jaku poziciju u alergijskoj praksi, posebno u pedijatriji i gerijatriji (Luss L.V., 2009). Dostupnost injekcijskih oblika ovih lijekova čini ih nezamjenjivim u akutnim i hitnim situacijama. Dodatni antiholinergički učinak hloropiramina značajno smanjuje svrab i osip na koži kod atopijskog dermatitisa kod djece; smanjuje volumen nazalnog sekreta i zaustavlja kijanje tokom ARVI. Terapeutski efekat antihistaminika 1. generacije za kihanje i kašalj može biti u velikoj meri posledica blokade H1 i muskarinskih receptora. Ciproheptadin i klemastin, uz njihovo antihistaminsko djelovanje, imaju izraženu antiserotoninsku aktivnost. Dimentiden (Fenistil) dodatno inhibira djelovanje drugih medijatora alergije, posebno kinina. Štaviše, utvrđena je niža cijena antihistaminika 1. generacije u odnosu na lijekove 2. generacije.

Indikovana je efikasnost oralnih antihistaminika 1. generacije, ne preporučuje se njihova primjena u kombinaciji s oralnim dekongestivima kod djece.

Shodno tome, prednosti antihistaminika 1. generacije su: dugogodišnje iskustvo (preko 70 godina) upotrebe, dobra proučenost, mogućnost dozirane primene kod dojenčadi (za dimetinden), neophodnost kod akutnih alergijskih reakcija na hranu, lekove, ugrize insekata, tokom premedikacije, u hirurškoj praksi.

Karakteristike antihistaminskih lijekova 2. generacije su visoki afinitet (afinitet) za H1 receptore, trajanje djelovanja (do 24 sata), niska permeabilnost kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama, nedostatak inaktivacije lijeka hranom i nedostatak tahifilaksa. U praksi se ovi lijekovi ne metabolišu u tijelu. Ne izazivaju sedaciju, ali neki pacijenti mogu osjetiti pospanost kada ih koriste.

Prednosti antihistaminika druge generacije su sljedeće:

• Zbog svoje lipofobnosti i lošeg prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, lijekovi 2. generacije praktički nemaju sedativni učinak, iako se može primijetiti kod nekih pacijenata.
• Trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.
• Nedostatak ovisnosti, što omogućava dugotrajno prepisivanje (od 3 do 12 mjeseci).
• Nakon prestanka uzimanja lijeka, terapijski učinak može trajati nedelju dana.

Antihistaminici 2. generacije karakteriziraju antialergijsko i protuupalno djelovanje. Opisani su određeni antialergijski efekti, ali njihov klinički značaj ostaje nejasan.

Dugotrajna (godina) terapija oralnim antihistaminicima, kako prve tako i druge generacije, je sigurna. Neki, ali ne svi, lijekovi iz ove grupe se metaboliziraju u jetri putem sistema citokroma P450 i mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Utvrđena je sigurnost i efikasnost oralnih antihistaminika kod djece. Mogu se prepisati čak i maloj djeci.

Dakle, imajući tako širok spektar antihistaminika, doktor ima mogućnost da odabere lijek ovisno o dobi pacijenta, specifičnoj kliničkoj situaciji i dijagnozi. Antihistaminici 1. i 2. generacije ostaju sastavni dio kompleksnog liječenja alergijskih bolesti kod odraslih i djece.

Književnost

1. Gushchin I. S. Antihistaminici. Priručnik za doktore. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 str.
2. Korovina N. A., Čeburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminici u praksi pedijatra. Vodič za doktore. M., 2001, 48 str.
3. Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ros. alergološki časopis. 2009, br. 1, str. 1-7.
4. ARIA // Alergija. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potentnost H1 antagonista druge generacije naspram selektivnosti // Godišnji sastanak Evropskog društva za istraživanje hisamina, 2002, 22. maj, Eger, Mađarska.

O. B. Polosyants, Kandidat medicinskih nauka

Gradska klinička bolnica br.50, Moskva